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富含根皮苷的植物提取物及使用該提取物調(diào)整血糖含量和抗衰老的方法

文檔序號:1108778閱讀:1245來源:國知局

專利名稱::富含根皮苷的植物提取物及使用該提取物調(diào)整血糖含量和抗衰老的方法
技術(shù)領(lǐng)域
:本發(fā)明涉及通過改變血糖含量和胰島素水平達到治療和控制某些疾病或身體癥狀,控制體重和延緩衰老的效果,本發(fā)明特別涉及使用富含根皮苷的植物提取物改變血糖含量和胰島素水平,控制體重和延緩衰老的方法。
背景技術(shù)
:根皮苷是一種叫二氫查耳酮的化合物,是存在于果樹(如蘋果)和草莓等植物中的一種酚類物質(zhì)。這些果樹的根莖、樹皮、樹枝、樹葉和果實,以及草莓等植物的果實和其他部分均發(fā)現(xiàn)含有根皮苷。根皮苷過去一直作為一種醫(yī)學手段用于腎臟功能評估和監(jiān)測葡萄糖蛋白的輸送情況(見美國專利第6448232號)。實驗顯示,根皮苷可通過降低血糖含量從而有效改善胰島素的敏感性,并被認為在其他血糖調(diào)節(jié)方法中也起到一定的作用。
發(fā)明內(nèi)容根據(jù)本發(fā)明,通過對生物體使用根皮苷提取物后改變血糖含量和胰島素水平從而達到祛除疾病,延緩衰老,健身減肥的效果。本文中的“生物體”或“受試者”包括人類和動物。根皮苷提取物應當按照可有效降低血糖含量和胰島素水平以及有效控制體重所需的用量使用。本發(fā)明中的根皮苷提取物在攝取食物之前,按有效用量或治療用量服用,可以有效改變血糖含量和胰島素水平?!坝行в昧俊薄ⅰ爸委熡昧俊被颉坝行┝俊敝缸阋援a(chǎn)生預期的藥理學上的或治療上的效果,有效治療或預防疾病或調(diào)節(jié)身體功能紊亂等狀況的根皮苷提取物的用量。根皮苷提取物適宜在進食前30分鐘到一個小時內(nèi)服用。使用效果表明,根皮苷提取物可以有效降低或改善血糖含量和胰島素水平,控制體重,并且可以延緩衰老過程。獲取根皮苷提取物的途徑很多,主要包括(但不限于)蘋果樹和櫻桃樹及其果實、果渣、果皮、果汁和草莓屬植物及其果實,并且主要從這些果樹或植物的枝干、樹皮、成熟或未成熟的果實或其他地上和地下組成部分中提取。本發(fā)明中,根皮苷提取物中的根皮苷濃度從0.5%到99%不等。適合使用的根皮苷提取物的根皮苷濃度在20%到80%之間,實際使用中以20%到40%的濃度標準為宜。根皮苷提取物還含有其他多酚物質(zhì),如根皮素、兒茶酚、綠原酸、槲皮黃酮和其他聚合物。實驗表明,本發(fā)明中的根皮苷提取物具有有效增加尿葡萄糖,抑制餐后血糖和胰島素的升高,消除反應性低血糖癥,控制緊迫性低血糖癥和控制體重的效果。此外,有關(guān)數(shù)據(jù)顯示,根皮苷提取物的攝取量和葡萄糖分泌量之間存在著一定聯(lián)系,據(jù)此,根皮苷提取物的用量越大,體內(nèi)的葡萄糖含量、熱能以及體重下降越多。根皮苷還顯示具有延緩衰老的功效,并具有可以延長或激活生物體壽命的類似機能。具體實施例方式本發(fā)明中的根皮苷提取物可從任何含有根皮苷的原料中提取,包括但不限于果樹及其果實,果類植物及其果實。特別的,本發(fā)明的根皮苷提取物優(yōu)選來自蘋果樹和草莓植物。根皮苷提取物可以從這些果樹或植物的枝干、樹皮、成熟或未成熟的果實或其他地上和地下組成部分(如根系)中提取。根皮苷還可從草莓屬植物及其果實中提取。本發(fā)明的根皮苷提取物也可以含有其他多酚物質(zhì),如根皮素、兒茶酚、綠原酸、槲皮黃酮及其聚合物。多酚物質(zhì)的提取途徑與根皮苷相同。本發(fā)明中的根皮苷提取物按照能夠獲得所需根皮苷濃度的方式提取。根皮苷提取物的典型提取方法為將待提取物(如蘋果樹)的組成部分(如枝干、樹皮和果實)浸入水中的水生提取法,也可通過使用乙醇或其他介質(zhì),或者應用超臨界二氧化碳提取技術(shù)提取。提取方法屬于行業(yè)內(nèi)的通用技術(shù)。根皮苷提取物根據(jù)現(xiàn)有技術(shù)的標準可以口服、注射或以栓劑的形式使用。優(yōu)選服用的劑型為片劑、膠囊或粉劑等口服形式作為膳食或營養(yǎng)補充劑使用。以根皮苷提取物為主要成份的組合物(按重量比)及其適當?shù)拿浇榛蜉d體也包含在本發(fā)明的范圍之內(nèi)。形成上述使用形式的途徑或方法也屬于行業(yè)內(nèi)的通用方法。本發(fā)明中根皮苷提取物的根皮苷濃度從0.5%到99%不等。適合使用的根皮苷提取物的根皮苷濃度在20%到80%之間,通常優(yōu)選為40%的濃度。根皮苷提取物通過一定形式表現(xiàn)出一定程度的生理活性。因此,本發(fā)明中的根皮苷提取物可以用膠囊封裝,例如將根皮苷和磷膽堿混合,或者將根皮苷與有機溶劑(如聚丙二醇)配制,以溶液或懸膠體形式提供,從而提高藥物的生理活性,延長產(chǎn)品藥效。如有必要,也可采用其他方法提高根皮苷提取物的生理活性。本發(fā)明中根皮苷提取物的用量每天大約在3克到30克左右,每天分三次于進食前30分鐘到一個小時之內(nèi)服用,每次用量為1克到10克左右。服用根皮苷提取物的效果詳述如下表1中的數(shù)據(jù)表明,受試者進食前空腹服用根皮苷,進食之后受試者的尿葡萄糖增加,血糖降低。成年雄性受試者于進食前一個小時口服一粒安慰劑膠囊(無藥性)或一粒40%濃度的根皮苷提取物膠囊(1克、1.5克、2克或2.5克/粒)。受試者在起點時間(0)攝取碳水化合物52克,然后在起點時間、每次進食前后的30分鐘和60分鐘測量血糖和尿蛋白含量。實驗結(jié)果表明,隨著根皮苷劑量的增加,尿葡萄糖逐漸增加,血糖則逐漸降低。表1下述的曲線A進一步顯示了攝取碳水化合物52克之前60分鐘,按不同劑量(0.0克到2.5克)口服濃度為40%的根皮苷提取物之后的測量結(jié)果。由此可見,隨著根皮苷劑量的增加,血糖含量逐漸降低。表2的數(shù)據(jù)進一步顯示了在攝取100克碳水化合物(600Kcal)之前60分鐘,按1.5克劑量服用濃度為40%的根皮苷提取物后血糖發(fā)生的變化。表2下述的曲線B進一步顯示出上述變化。根皮苷對餐后葡萄糖和胰島素升高的效果見表3。受試者包括9名身體情況正常的成年志愿者,所有受試者自我對照。受試者在第一天在攝入碳水化合物前一小時服用一粒安慰擠,在另一天服用1.5克根皮苷。根皮苷提取物含量統(tǒng)一為40%。測試期間頻繁測試葡萄糖和胰島素水平。本表數(shù)據(jù)顯示,在攝入碳水化合物后,與安慰劑相比,根皮苷明顯減緩了血清葡萄糖和胰島素的升高。表3表中數(shù)據(jù)進一步表明服用蘋果提取物中的根皮苷對降低體重有積極的效果。例如,我們曾對一個研究小組進行了為期十四天至三十五天的根皮苷治療,確定根皮苷提取物對降低體重的效果。該研究組由十名成年人組成,成員包括24歲至71歲的男性和女性,體重從145磅至307磅不等。我們要求受試者在研究期間不要改變其正常的飲食習慣或鍛煉習慣。受試者在餐前30分鐘服用1.5克含量為40%的根皮苷提取物。受試者在餐前四小時不食用任何食物,保證空腹服用根皮苷。受試者在七天至三十天內(nèi)定期稱體重。受試者在七天內(nèi)體重平均降低8磅。但在此后的19天內(nèi),受試者體重降低的幅度繼續(xù)增加。該研究的數(shù)據(jù)見表4。表4本發(fā)明的根皮苷提取物對改善葡萄糖蛋白輸送、血糖和尿糖、血胰島素和降低體重的有益效果可以通過其他成分和本發(fā)明的根皮苷提取物的協(xié)同效應加強。這種協(xié)同效應可通過槲皮苷、根皮素、表兒茶酸、兒茶酚、綠原酸及其聚合物,以及其他從果樹或植物提取的元素實現(xiàn)。此外,如本發(fā)明的根皮苷提取物與治療糖尿病的藥品(包括但不限于胰島素、胰島素促分泌素、胰島素致敏劑(胰島素增敏劑和二甲雙胍)、葡萄糖苷酶抑制劑或與其他具有降血糖功能的基于植物的提取物共同服用,或與基于植物的提取物和治療糖尿病的藥物共同服用,對一類和二類糖尿病患者的葡萄糖蛋白輸送、血糖和尿糖以及血胰島素的改善和體重的降低具有明顯的效果。下述實例可證明上述效果實例I一名有十五年二類糖尿病病史的三十一歲的女性患者在未服用任何治療糖尿病的藥物的情況下在餐前30分鐘服用1至5克的含量為40%的根皮苷提取物,試驗結(jié)果如下實例II一名71歲的糖尿病患者,有十七年的糖尿病病史,一直使用胰島素。該患者在餐前30分鐘服用1至5克的含量為40%的根皮苷提取物,試驗結(jié)果如下。實例III一名69歲的糖尿病患者,有5年的糖尿病病史,一直服用二甲雙胍。該患者在餐前30分鐘服用1至5克的含量為40%的根皮苷提取物,試驗結(jié)果如下與本發(fā)明的根皮苷提取物結(jié)合后對葡萄糖蛋白輸送、血糖和尿糖以及血胰島素的改善和體重的降低具有協(xié)同效果的物質(zhì)和/或提取物的植物實例包括Abromaaugusta、AbutilonLignosum、Abutilontrisulcatum、阿拉伯樹膠、兒茶籽、黑木相思樹、柳葉栲柳葉相思樹、Acaciasumaseed、土牛膝、Acosmiumpanamensebark、Acourtiathurberi、Acrocomiamexicana、Aegiemarmelos、雙孢蘑菇、Agacicusblazei、Agaristamexicana、Agastachemexicana、Agaveatrovirens、Agavelechequilla、Agavesalmiana、Ageratinapetiolaris、霍香薊、Agrimoniaeupatpria、AjugaIva、Albizzaodoratissimaseed、Allionachoisyi、AliumsativumAlloispermumitegrifolium、巴巴多蘆薈、真蘆薈、高良姜、Amreosiaartermisiifolia、西洋參葉、綠色雪珠花、Amorseco、都子、Anamu、Ananascomosas、Andiroba、Andrographispaniculata、蒔蘿草、秘魯番荔枝、圓滑番荔枝、刺果番荔枝、Anoectochilusformosanus、芹菜、Aplidiumconicum、Apodantheraburaeavi、Aporocactusflagelliformis、落花生、Arceuthobiumvaginatum、Arctostapyiospungens、薊罌粟、Argemoneochroleuca、Argemoneplatyceras、Argyriaspciosa、Aristolochiaasclepiadifolia、Aristolochiamalacophylla、Aristolochiasericea、Artermisiaabsinthium、安息香、銀葉菊、Artemisiapallenswall、Artemisiasantonicum、艾草、Asclepiaslinaria、長刺天門冬、Asteracanthalongifolia、黃芪、濱藜、Avenasaliva、Averhoabilmbi、Azadirachtaindicaleaf、Baikalskullcap、埃及槲果、Bambusadendrocalamus、巴拿巴、山布枯、Bauhiniacandicans、Bauhiniaforficataleaves、Bauhinaretusaseed、八味地黃丸、Begoniaheracleifolia、小檗堿、Berberismoranensis、Bergenialiguata、甜菜、金黃鬼針草、Bidensleucanta、Bidensleucantha、Bidensodorata、大白花鬼針、Bignoniatuira、黑胡椒、Bocconiaarborea、家蠶、BouvardiaternifollaBrassicanigra、圓白菜、芥藍頭、巴西胡椒木、Brickliacavanillesli、Brickelliasquarrosa、Brickelliaveronicaefolia、Brideliaferruginea、Brosiumalicastrum、白瀉根、Buchnerapusilla、蕎麥、Buddlieiastachyoides、BuddlejaAmericana、Buddlejacordata、Buphorbiaprostrate、裂欖、Byrsonimacrassifolia、厚皮香、Cacaliapeltata、大托葉云實、Cajueiro、大冠風輪菜、Calaminthaoffcinalismoench、Caleahypoleuca、Caleaintegrifolia、Caleazacatechichi、Calliandraanomala、Calicarpaacuminate、茶樹、大鐵刀蘇木、Capparisdeciduas、Caprariabiflora、辣椒、C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攝入。根皮苷提取物通過降低葡萄糖水平降低晚期糖基化終末產(chǎn)物的形成。例如,通常用于糖尿病控制評估的血紅蛋白A1c是一種晚期糖基化終末產(chǎn)物。實例1、實例2和實例3中的數(shù)據(jù)顯示,本發(fā)明的根皮苷提取物降低了晚期糖基化終末產(chǎn)物的形成和含量。晚期糖基化終末產(chǎn)物數(shù)量的降低有助于減少糖尿病、阿爾茨海默氏癡呆癥、動脈硬化癥、腎病、骨關(guān)節(jié)炎和骨質(zhì)疏松癥等老化疾病。因此,通過降低葡萄糖,根皮苷提取物延緩了由于晚期糖基化終末產(chǎn)物的形成引起的老化疾病的發(fā)展。另一種通過根皮苷提取物延緩衰老過程的機制是DNA轉(zhuǎn)錄的基因控制。對酵母、蠕蟲、果蠅和嚙齒動物的研究表明作為組蛋白去乙?;傅膕irtuins基因族可以調(diào)節(jié)DNA轉(zhuǎn)錄。大量的觀察顯示了sirtuins在調(diào)節(jié)衰老過程中所起的關(guān)鍵作用。例如,在酵母和果蠅中,熱量控制提高了sirtuins的活力,復制sirtuin2基因延長了這些物種的壽命,但刪除sirtuin2基因加劇了熱量限制對壽命的作用。一種以細胞為基礎(chǔ)的熒光脫乙?;笝z驗,使用從BIOMOLResearchLaboratories,Inc得到的SIRT1FluorimetricDrugDiscoveryKit。PlymouthMeeting.Pa用于測量在蘋果提取物中的各種多酶在組蛋白去乙?;富顒又械男Ч+@得結(jié)果如下表所示。表V這些結(jié)果顯示蘋果提取物的成分提高了組蛋白去乙?;傅幕盍?,與已知的組蛋白去乙酰化酶誘導的抗衰老效果一致。數(shù)據(jù)顯示根皮苷提取物通過以下三種方式降低衰老的速度作為一種類似降低葡萄糖和胰島素水平的熱量限制,通過減少晚期糖基化終末產(chǎn)物的形成,通過提高組蛋白去乙酰化酶活力。本發(fā)明的根皮苷提取物在改變葡萄糖在葡萄糖運輸、血液和尿葡萄糖水平和血胰島素水平方面提供了有益的結(jié)果。根皮苷提取物對減輕體重和防止增重也十分有效,并且對動物延長壽命和抗衰老也十分有益。以上具體的實施例充分揭示本發(fā)明的一般性質(zhì),即其他人能通過采用現(xiàn)有的知識,很容易在不偏離基因概念的前提下修改和/或改變這些具體體現(xiàn)的應用,這些改變被理解為是在披露的具體實施例含義和幅度中做出的改變。本處使用的用語或術(shù)語應被理解為僅供描述所用而無限制。權(quán)利要求1.一種有益于調(diào)整血液和尿葡萄糖水平、用于減輕體重的組合物,該組合物含有治療有效量的、約0.5%-99%的根皮苷提取物。2.權(quán)利要求1所述的組合物,其中所述的根皮苷提取物的濃度約為0.5%-99%。3.權(quán)利要求2所述的組合物,其中所述的根皮苷提取物的濃度約為40%。4.權(quán)利要求1所述的組合物,其中所述的根皮苷提取物從水果樹的水果、小樹枝、樹皮和空中的部分,草莓植物的植物和水果部分,以及上述物質(zhì)的混合物中提取。5.權(quán)利要求1所述的組合物其中所述的根皮苷提取物被復合,從而提高其生物利用度。6.權(quán)利要求1所述的組合物,其中所述的根皮苷提取物進一步含有具有低血糖性能的植物物質(zhì)。7.權(quán)利要求1所述的組合物,其中所述的根皮苷提取物進一步含有選自胰島素、胰島素增敏劑、增胰島素分泌和α-配糖酵素抑制劑的藥物成分。8.一種用于調(diào)整血液和尿葡萄糖水平、降低正餐后胰島素水平、促進減輕體重和增加動物壽命的飲食輔助劑,該飲食輔助劑每日的劑量為服用3克到30克的根皮苷提取物。9.權(quán)利要求8所述的飲食輔助劑,其中所述的每日的劑量進一步為每日三次、每次單獨服用制成制劑的根皮苷提取物1-10克。10.一種通過服用標準含量約為0.5%-99%的根皮苷組合物調(diào)整血液葡萄糖和胰島素水平來治療或影響動物疾病或其他身體狀況的方法。11.權(quán)利要求10所述的方法,其中所述的治療或影響動物疾病或其他身體狀況是降低血液和胰島素葡萄糖水平。12.權(quán)利要求10所述的方法,其中所述的治療或影響動物疾病或其他身體狀況是消除反應性血糖過低。13.權(quán)利要求10所述的方法,其中所述的治療或影響動物疾病或其他身體狀況是改善應激性高血糖。14.權(quán)利要求10所述的方法,其中所述的治療或影響動物疾病或其他身體狀況是控制動物體重的變化。15.權(quán)利要求14所述的方法,其中所述的控制動物體重的變化是促進體重減輕。16.權(quán)利要求15所述的方法,其中所述的方法進一步包括服用所述根皮苷提取物的步驟,其中該根皮苷提取物的標準濃度約為40%,每日劑量約為3-30克。17.權(quán)利要求14所述的方法,其中所述的控制動物體重的變化是防止體重增加。18.權(quán)利要求10所述的方法,其中所述的治療或影響動物疾病或其他身體狀況是防止不耐受葡萄糖病人的糖尿病的惡化。19.權(quán)利要求18所述的方法,其中所述的治療包括同時服用和糖尿病相關(guān)的藥物,這些藥物包括增胰島素分泌,胰島素增敏劑和α-配糖酵素抑制劑。20.權(quán)利要求10所述的方法,其中所述的治療或影響動物疾病或其他身體狀況是通過降低葡萄糖和胰島素水平延長壽命,減少與衰老有關(guān)的疾病的發(fā)作。21.權(quán)利要求10所述的方法,其中所述的治療或影響動物疾病或其他身體狀況是增加組蛋白去乙?;傅幕盍?。22.權(quán)利要求10所述的方法,其中所述的治療或影響動物疾病或其他身體狀況是晚期糖基化終末產(chǎn)物的形成。23.權(quán)利要求10所述的方法,其中所述的服用含根皮苷提取物組合物進一步包括在飯前或進食錢三十分鐘到一小時服用所述的組合物。24.權(quán)利要求10所述的方法,其中根皮苷提取物在所述組合物中的濃度約為20%-40%。25.權(quán)利要求10所述的方法,其中所述的根皮苷提取物從水果樹的水果、小樹枝、樹皮和空中的部分,草莓植物的植物和水果部分,以及上述物質(zhì)的混合物中提取。26.權(quán)利要求15所述的方法,其中所述的減輕體重的控制方法是通過增加根皮苷提取物的服用量來增加的體重減輕來調(diào)節(jié)。全文摘要本發(fā)明涉及含有治療有效量的根皮苷提取物的組合物,其中該組合物用于調(diào)整血葡萄糖和胰島素,用于促進體重減輕,防止體重增加及延緩衰老。本發(fā)明也公開了一種用含有根皮苷提取物的組合物治療動物上述身體狀況的方法。文檔編號A61K31/70GK1942097SQ200680000019公開日2007年4月4日申請日期2006年1月20日優(yōu)先權(quán)日2005年1月21日發(fā)明者約耳·R·L·艾倫克朗茲申請人:西斯汀財產(chǎn)有限公司
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