專利名稱：鹽酸金剛乙胺片及其制備方法
技術(shù)領(lǐng)域：
本發(fā)明涉及一種鹽酸金剛乙胺片及其制備方法。
背景技術(shù)：
鹽酸金剛乙胺(Rimantadine Hydrochloride),化學(xué)名稱為a -甲基-1-金剛烷甲基胺鹽酸鹽，其化學(xué)結(jié)構(gòu)式如下-
鹽酸金剛乙胺抗病毒藥，能通過抑制病毒顆粒在宿主細(xì)胞內(nèi)脫殼而在病 毒復(fù)制周期的早期起作用，主要對(duì)A型流感病毒具有活性。在體外抑制A型 病毒的增殖，包括自人體分離到的H1N1 、 H2N2及H3N2亞型。對(duì)A型流 感粘病毒感染的動(dòng)物，既有預(yù)防作用又有治療作用。
鹽酸金剛乙胺原料藥需要制成合適的劑型才能得以方便服用或使用。但 現(xiàn)有技術(shù)中時(shí)，在原料選定及制備時(shí)成品率較低，相應(yīng)的成本便居高不下， 所以目前市售的有關(guān)鹽酸金剛乙胺的藥品都是很昂貴的。

發(fā)明內(nèi)容
本發(fā)明所要解決的技術(shù)問題是克服現(xiàn)有技術(shù)的不足，提供一種制備時(shí)成 品率高、成本低的鹽酸金剛乙胺片及其制備方法。
本發(fā)明所采用的技術(shù)方案是本發(fā)明所述鹽酸金剛乙胺片是由(以重量
份計(jì))100份的鹽酸金剛乙胺、6 10份的甘露醇、25 30份的微晶纖維素、 20 25份的羥丙纖維素、4 5份的淀粉、2 3份的硬脂酸鎂制成。
本發(fā)明所述的鹽酸金剛乙胺片的制備方法是按以下步驟進(jìn)行的-
(1) 取所述重量配比的所述甘露醇粉碎后過80目篩，備用；
(2) 取所述重量配比的所述硬脂酸鎂、所述淀粉過100目篩，備用；
(3) 取所述重量配比的所述鹽酸金剛乙胺、所述微晶纖維素、所述羥丙
纖維素過80目篩，備用；
(4) 給所述淀粉加入純水制成濃度為15%的淀粉漿，備用；
(5) 取1/2量的所述重量配比的所述羥丙纖維素與所述鹽酸金剛乙胺、 所述微晶纖維素、所述甘露醇混合均勻；
(6) 將所述淀粉漿加入混合粉末中，制備成軟材，過20目篩制成濕顆粒;
(7) 將濕顆粒于60 7(TC烘干至水分為5%以下，后過20目篩制成干顆 粒；
(8) 將干顆粒與1/2量的所述重量配比的所述羥丙纖維素、所述硬脂酸 鎂充分混合均勻后壓制成片；
(9) 檢驗(yàn)合格后包裝成品。
本發(fā)明的有益效果是本發(fā)明所述鹽酸金剛乙胺片是由活性成分鹽酸金 剛乙胺、矯味劑甘露醇(Mannitol)、崩解劑微晶纖維素(Microcrystalline Cellulose)、粘合劑羥丙纖維素(Hyprolose)、粘合劑淀粉(Starch)、潤(rùn)滑 劑硬脂酸鎂(Rimantadine Hydrochloride)制成，選用上述原料可將主藥鹽 酸金剛乙胺容易加工成符合藥品標(biāo)準(zhǔn)的片劑，其成品率高；本發(fā)明的制備方 法是先將1/2量的羥丙纖維素與鹽酸金剛乙胺、微晶纖維素、甘露醇混合均 勻，加入用純水制成濃度為15。/。的淀粉漿制備成軟材，過20目篩制成濕顆 粒，烘干后過20目篩制成干顆粒，再將干顆粒與1/2量的羥丙纖維素、硬脂 酸鎂充分混合均勻后壓制成片，檢驗(yàn)合格后包裝成品，工藝簡(jiǎn)單、制備成本 低。
具體實(shí)施例方式
本發(fā)明所述鹽酸金剛乙胺片是由活性成分鹽酸金剛乙胺、矯味劑甘露醇、 崩解劑微晶纖維素、粘合劑羥丙纖維素、粘合劑淀粉、潤(rùn)滑劑硬脂酸鎂制成，
選用上述原料可將主藥鹽酸金剛乙胺容易加工成符合藥品標(biāo)準(zhǔn)的片劑，其成 品率高。
本發(fā)明所述的鹽酸金剛乙胺片的制備方法是按以下步驟進(jìn)行的-
(1) 取所述重量配比的所述甘露醇粉碎后過80目篩，備用；
(2) 取所述重量配比的所述硬脂酸鎂、所述淀粉過100目篩，備用；
(3) 取所述重量配比的所述鹽酸金剛乙胺、所述微晶纖維素、所述羥丙
纖維素過80目篩，備用；
(4) 給所述淀粉加入純水制成濃度為15%的淀粉漿，備用；
(5) 取1/2量的所述重量配比的所述羥丙纖維素與所述鹽酸金剛乙胺、
所述微晶纖維素、所述甘露醇混合10分鐘使其混合均勻；
(6) 將所述淀粉漿加入混合粉末中，制備成軟材(軟材應(yīng)握之成團(tuán)，觸
之即散)，過20目篩制成濕顆粒；
(7) 將濕顆粒于60 70°<:烘干至水分為5%以下，后過20目篩制成干顆 粒；
(8) 將干顆粒與1/2量的所述重量配比的所述羥丙纖維素、所述硬脂酸 鎂充分混合5分鐘使其混合均勻，然后壓制成片；
(9) 檢驗(yàn)合格后包裝成品。
實(shí)施例一
本實(shí)施例中，各原料的重量分別為
鹽酸金剛乙胺100g、甘露醇6g、微晶纖維素25g、羥丙纖維素20g、 淀粉4g、硬脂酸鎂2g，可制備鹽酸金剛乙胺片1000片，每片含活性成分 鹽酸金剛乙胺100mg。
服用方法及劑量口服。
成人及10歲以上兒童為每日200 mg (活性成分鹽酸金剛乙胺的劑 量)，可1次或分2次給藥。
預(yù)防性治療的開始及持續(xù)時(shí)間依接觸類型而定與病毒性流感患者密 切接觸如為同一家庭的成員時(shí)，應(yīng)在24 — 48小時(shí)內(nèi)開始給藥，并持續(xù) 8 10日；無密切接觸而進(jìn)行季節(jié)性預(yù)防，應(yīng)在病原體鑒定為A型流 感病毒后即開始給藥。預(yù)防性治療應(yīng)持續(xù)4 一 6周。
老人因腎清除率隨年老而降低，劑量應(yīng)減至每日].OOmg或分2次給藥。
1 10歲兒童，每日5mg/Kg(不超過150mg) ， 1次或分2次服。
實(shí)施例二
本實(shí)施例中，各原料的重量分別為
鹽酸金剛乙胺100g、甘露醇10g、微晶纖維素30g、羥丙纖維素25g、 淀粉5g、硬脂酸鎂3g，可制備鹽酸金剛乙胺片1000片，每片含活性成分 鹽酸金剛乙胺100mg。
其余同實(shí)施例一。
實(shí)施例三
本實(shí)施例中，各原料的重量分別為
鹽酸金剛乙胺100g、甘露醇8g、微晶纖維素27. 5g、羥丙纖維素22. 5g、 淀粉4.5g、硬脂酸鎂2.5g，可制備鹽酸金剛乙胺片IOOO片，每片含活性 成分鹽酸金剛乙胺100mg。
其余同實(shí)施例一。
權(quán)利要求
1、一種鹽酸金剛乙胺片，其特征在于它是由(以重量份計(jì))100份的鹽酸金剛乙胺、6～10份的甘露醇、25～30份的微晶纖維素、20～25份的羥丙纖維素、4～5份的淀粉、2～3份的硬脂酸鎂制成。
2、 一種權(quán)利要求1所述的鹽酸金剛乙胺片的制備方法，其特征在于，它是 按以下步驟進(jìn)行的(1) 取所述重量配比的所述甘露醇粉碎后過80目篩，備用；(2) 取所述重量配比的所述硬脂酸鎂、所述淀粉過100目篩，備用；(3) 取所述重量配比的所述鹽酸金剛乙胺、所述微晶纖維素、所述羥丙纖維素過80目篩，備用；(4) 給所述淀粉加入純水制成濃度為15%的淀粉漿，備用；(5) 取1/2量的所述重量配比的所述羥丙纖維素與所述鹽酸金剛乙胺、 所述微晶纖維素、所述甘露醇混合均勻；(6) 將所述淀粉漿加入混合粉末中，制備成軟材，過20目篩制成濕顆粒;(7) 將濕顆粒于60 70℃烘干至水分為5%以下，后過20目篩制成干顆 粒；(8) 將干顆粒與1/2量的所述重量配比的所述羥丙纖維素、所述硬脂酸 鎂充分混合均勻后壓制成片；(9) 檢驗(yàn)合格后包裝成品。
全文摘要
本發(fā)明公開了一種鹽酸金剛乙胺片及其制備方法，該鹽酸金剛乙胺片是由(以重量份計(jì))100份的鹽酸金剛乙胺、6～10份的甘露醇、25～30份的微晶纖維素、20～25份的羥丙纖維素、4～5份的淀粉、2～3份的硬脂酸鎂制成。本發(fā)明所述鹽酸金剛乙胺片在制備時(shí)成品率高、成本低。
文檔編號(hào)A61K9/20GK101199488SQ20061012425
公開日2008年6月18日 申請(qǐng)日期2006年12月15日 優(yōu)先權(quán)日2006年12月15日
發(fā)明者于寅辰 申請(qǐng)人:珠海華澳進(jìn)出口有限公司