專利名稱：一種用于治療風(fēng)寒濕痹證的注射劑及其制備方法
技術(shù)領(lǐng)域：
本發(fā)明涉及一種注射劑，及其制備方法，屬制藥領(lǐng)域。
背景技術(shù)：
風(fēng)濕性疾病是泛指影響骨、關(guān)節(jié)及其周圍軟組織的一大類疾病，包括感染性的(如來(lái)姆病、淋病性關(guān)節(jié)炎等)，免疫性的(如類風(fēng)濕關(guān)節(jié)炎、系統(tǒng)性紅斑狼瘡等)，代謝性的(如痛風(fēng)等結(jié)晶性關(guān)節(jié)炎)等十大類共百余種疾病，在中醫(yī)屬風(fēng)寒濕痹癥。風(fēng)濕性疾病的發(fā)病率高，如類風(fēng)濕關(guān)節(jié)炎的患病率歐美白人可高達(dá)2％。在美國(guó)，類風(fēng)濕關(guān)節(jié)炎患者每年內(nèi)科就診超過(guò)900萬(wàn)次，住院超過(guò)25萬(wàn)人次。類風(fēng)濕關(guān)節(jié)炎病人常在壯年患病，殘廢使其大受經(jīng)濟(jì)損失。據(jù)估計(jì)，美國(guó)有工作的關(guān)節(jié)炎患者較無(wú)關(guān)節(jié)炎者每年減少176億美元的收入，其中65億美元的損失是由類風(fēng)濕關(guān)節(jié)炎引起的。我國(guó)類風(fēng)濕關(guān)節(jié)炎的患病率較西方國(guó)家低，張乃崢、曾慶馀等在北京郊區(qū)和廣東澄?？h農(nóng)村流行病學(xué)調(diào)查的結(jié)果，類風(fēng)濕關(guān)節(jié)炎的患病率分別為0.34％和0.32％，強(qiáng)直性脊柱炎的患病率為0.26％。張鴻逵等對(duì)山東省昌樂(lè)縣農(nóng)村調(diào)查的結(jié)果，類風(fēng)濕關(guān)節(jié)炎和強(qiáng)直笥脊柱炎的患病率分別為0.36％和0.22％。以這兩種疾病為例，山東省就有病人52萬(wàn)，我國(guó)人約有病人650萬(wàn)。骨性關(guān)節(jié)炎患病率較類風(fēng)濕關(guān)節(jié)炎高，加上系統(tǒng)性紅斑狼瘡等疾病以及局限性風(fēng)濕病，我國(guó)的風(fēng)濕病患者數(shù)以萬(wàn)計(jì)。多數(shù)風(fēng)濕性疾病可累及多臟器，多個(gè)系統(tǒng)，表現(xiàn)形式多種多樣，如許多不明原因的發(fā)熱、多器官損害，常常誤診、誤治，或視為疑難雜癥。開(kāi)發(fā)一種新藥，對(duì)臨床治療很有意義。

發(fā)明內(nèi)容
本發(fā)明目的之一是提供一種用于治療風(fēng)寒濕痹癥的藥物，尤其是一種注射劑；本發(fā)明的另一目的是提供該注射劑的制備方法。
一種用于治療風(fēng)寒濕痹證的注射劑，其主要成分為鹽酸青藤堿。
為加強(qiáng)其功效，改善機(jī)體微循環(huán)，改善藥物穩(wěn)定性，還可以加入少量乙二胺四醋酸二鈉。其中的鹽酸青藤堿與乙二胺四醋酸二鈉的重量配比為220～280∶2～4。
優(yōu)選后，鹽酸青藤堿與乙二胺四醋酸二鈉的重量配比為250∶3。
以上所述的注射劑，包括注射液、無(wú)菌粉針劑、凍干粉針劑中的任一種。
在制備成這些注射劑時(shí)，還可以根據(jù)PH值、滲透壓及穩(wěn)定性的需要，再加入適宜的輔料，這些輔料的選擇及用法，可以從教科書(shū)中獲得。如制成注射液時(shí)需加入亞硫酸氫鈉作為抗氧劑；被制成凍干粉針劑時(shí)還需加入粉針劑所用的輔料，可以是氨基酸、甘露醇、乳糖、葡萄糖、PVP、低分子右旋糖酐、氯化鈉、氯化鈣、磷酸鹽中的一種或幾種組合。
制備上述各種注射劑的方法各不相同，以下分別敘述。
無(wú)菌粉針劑按重量配比取原料藥，加注射用水溶解，經(jīng)超濾除菌，得到藥液；該藥液在無(wú)菌條件下干燥并制成細(xì)粉，根據(jù)臨床用量將無(wú)菌細(xì)粉分裝，即得。
普通注射液取鹽酸青藤堿25重量份、乙二胺四醋酸二鈉0.3重量份、亞硫酸氫鈉1重量份，以適量的水溶解，溶液濾至澄明度合格，在濾器上加注射用水至總量，分裝，滅菌，即得。
凍干粉針劑按重量配比取原料藥，并加入5％～10％的葡萄糖，加注射用水溶解，經(jīng)超濾除菌，得到藥液；將藥液分裝，質(zhì)檢合格后灌裝，冷凍干燥，制成凍干粉，密封，即得。
以上注射劑的制備總量可以根據(jù)生產(chǎn)實(shí)際來(lái)確定，應(yīng)用時(shí)以每次用鹽酸青藤堿0.025～0.050g，每天用2次為準(zhǔn)。
本發(fā)明產(chǎn)品鹽酸青藤堿注射劑，經(jīng)藥理及臨床實(shí)驗(yàn)證明，具有怯風(fēng)除濕，活血通絡(luò)，消腫止痛之功效，對(duì)風(fēng)寒濕痹證，癥見(jiàn)肌肉酸痛、關(guān)節(jié)腫脹、疼痛、屈伸不利、麻木僵硬及風(fēng)濕與類風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎具有上述證候者均有明顯的治療效果。
具體實(shí)施例方式
實(shí)施例1制法取鹽酸青藤堿25g、乙二胺四醋酸二鈉0.3g、亞硫酸氫鈉1g，以適量的水溶解，溶液濾至澄明，在濾器上加注射用水至1000ml，分裝，滅菌，即得。
用法肌內(nèi)注射，一次1～2ml，一日2次。
實(shí)施例2制法取鹽酸青藤堿25g、乙二胺四醋酸二鈉0.3g，加注射用水溶解，以超微濾膜過(guò)濾除菌，無(wú)菌條件下減壓干燥并粉成細(xì)粉，分裝，每支0.025g，即得。
用法肌內(nèi)注射，用前以注射用水溶解藥粉，搖勻。每次1～2支，一日2次。
實(shí)施例3制法取鹽酸青藤堿25g、乙二胺四醋酸二鈉0.3g，葡萄糖2g，加注射用水溶解，以微孔濾膜過(guò)濾除菌，濾液分裝，冷凍干燥成凍干粉，密封，即得。
用法肌內(nèi)注射，用前以注射用水溶解藥粉，搖勻。每次1～2支，一日2次。
權(quán)利要求
1.一種用于治療風(fēng)寒濕痹證的注射劑，其特征在于該注射劑的主要成分為鹽酸青藤堿。
2.如權(quán)利要求1所述的注射劑，其特征在于其中還含有乙二胺四醋酸二鈉。
3.如權(quán)利要求2所述的注射劑，其特征在于其中的鹽酸青藤堿與乙二胺四醋酸二鈉的重量配比為220～280∶2～4。
4.如權(quán)利要求3所述的注射劑，其在特征在于其中鹽酸青藤堿與乙二胺四醋酸二鈉的重量配比為250∶3。
5.如權(quán)利要求1至4中任一所述的注射劑，其特征在于被制注射液、無(wú)菌粉針劑、凍干粉針劑中的任一種。
6.如權(quán)利要求5所述的注射劑，其特征在于被制成注射液時(shí)還需加入適量穩(wěn)定劑；被制成凍干粉針劑時(shí)還需加入粉針劑所用的輔料，可以是氨基酸、甘露醇、乳糖、葡萄糖、PVP、低分子右旋糖酐、氯化鈉、氯化鈣、磷酸鹽中的一種或幾種組合。
7.制備如權(quán)利要求6所述的無(wú)菌粉針劑的方法，其特征在于該方法為按重量配比取原料藥，加注射用水溶解，經(jīng)超濾除菌，得到藥液；該藥液在無(wú)菌條件下干燥并制成細(xì)粉，根據(jù)臨床用量將無(wú)菌細(xì)粉分裝，即得。
8.制備如權(quán)利要求6所述的注射液的方法，其特征在于該方法為取鹽酸青藤堿25重量份、乙二胺四醋酸二鈉0.3重量份、亞硫酸氫鈉1重量份，以適量的水溶解，溶液濾至澄明度合格，在濾器上加注射用水至總量，分裝，滅菌，即得。
9.制備如權(quán)利要求6所述的凍干粉針劑的方法，其特征在于該方法為按重量配比取原料藥，并加入5％～10％的葡萄糖，加注射用水溶解，經(jīng)超濾除菌，得到藥液；將藥液分裝，質(zhì)檢合格后冷凍干燥，密封，制成凍干粉針。
10.鹽酸青藤堿在制備用于治療風(fēng)寒濕痹證之肌肉酸痛、關(guān)節(jié)腫脹、疼痛、屈伸不利、麻木僵硬及風(fēng)濕與類風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎的藥物中的應(yīng)用。
全文摘要
本發(fā)明公開(kāi)了一種注射劑，尤其是一種用于治療風(fēng)寒濕痹癥的注射劑，包括注射液、無(wú)菌粉針劑和凍干粉針劑。該注射劑的原料藥包括鹽酸青藤堿與乙二胺四醋酸二鈉及其他輔料。該注射劑具有怯風(fēng)除濕，活血通絡(luò)，消腫止痛之功效，對(duì)風(fēng)寒濕痹證，癥見(jiàn)肌肉酸痛、關(guān)節(jié)腫脹、疼痛、屈伸不利、麻木僵硬及風(fēng)濕與類風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎具有上述證候者均有明顯的治療效果。
文檔編號(hào)A61P29/00GK1907282SQ20061011166
公開(kāi)日2007年2月7日 申請(qǐng)日期2006年8月22日 優(yōu)先權(quán)日2006年8月22日
發(fā)明者朱成功 申請(qǐng)人:河南輔仁藥業(yè)集團(tuán)有限公司