專利名稱：蘭索拉唑鈉凍干針劑及其制備方法
技術(shù)領(lǐng)域：
本發(fā)明涉及一種具有抗消化性潰瘍的藥物，特別涉及一種蘭索拉唑鈉凍干針劑及其制備方法。
背景技術(shù)：
蘭索拉唑鈉是一種含有C16H13F3N3NaO2S的苯并咪唑類化合物，分子量為391.34，并具有下列化學(xué)結(jié)構(gòu) 其化學(xué)名為2-{[[3-甲基-4-(2、2、2-三氟乙氧基)-2-吡啶]甲基]亞磺?；鶀-1H-苯并咪唑鈉。
蘭索拉唑是一種質(zhì)子泵抑制劑，適用胃潰瘍、十二指腸潰瘍、反流性食管炎、佐—艾氏綜合征。
由于蘭索拉唑難溶于水，給制劑帶來許多不便，穩(wěn)定性也較差，而將其制成鈉鹽，則可以改變其在水中的溶解度，化學(xué)穩(wěn)定性也有較大提高。用蘭索拉唑鈉易溶于水的特點，將其制成凍干粉針，臨床上可供靜脈滴注或肌肉注射。在公開號為“CN1660092A”的中國發(fā)明專利申請公開說明書中提到了“注射用蘭索拉唑鈉制劑及其制備方法”，它是由蘭索拉唑鈉、賦形劑、PH調(diào)節(jié)劑和抗氧化劑配配制而成，由于加入了PH調(diào)節(jié)劑和抗氧化劑使制藥成本增加，且工藝復(fù)雜，質(zhì)量難以控制。

發(fā)明內(nèi)容
本發(fā)明的目的是解決現(xiàn)有技術(shù)存在的上述問題，提供一種生產(chǎn)工藝簡單，易于操作，產(chǎn)品質(zhì)量易于控制的蘭索拉唑鈉凍干粉針及其制備方法，以可供臨床上靜脈滴注或肌肉注射。
本發(fā)明所述的蘭索拉唑鈉凍干針劑是通過以下技術(shù)方案實現(xiàn)的以蘭索拉唑鈉為活性成分，添加甘露醇或葡甲胺作為賦形劑，所述的蘭索拉唑鈉與賦形劑的重量配比為蘭索拉唑鈉15～30g賦形劑5～50g本發(fā)明所述的蘭索拉唑鈉凍干針劑的制備方法為取蘭索拉唑鈉15～30g和賦形劑5～50g，所述的賦形劑為甘露醇或葡甲胺，將蘭索拉唑鈉溶解于200-400ml注射用水中，將賦形劑溶解于100-300ml注射用水中；合并上述兩種溶液，加注射用水至2000ml-3000ml；加0.5-1.5g活性炭脫色，濾液微孔濾膜過濾，灌裝于西林瓶中；無菌條件下冷凍干燥，出箱，軋蓋，即得注射用蘭索拉唑鈉凍干針劑。
上述的蘭索拉唑鈉凍干針劑的制備方法，冷凍干燥時，首先在-40～-45℃下預(yù)凍4～6小時，再升華28～36小時，每小時升溫1～2℃，至35～45℃。
本發(fā)明具有以下優(yōu)點1、由于蘭索拉唑鈉直接進(jìn)入人體血液循環(huán)系統(tǒng)，所以藥效迅速，也避免了胃酸對蘭索拉唑鈉的破壞，提高了生物利用度，可就于治療消化性潰瘍等疾病。
2、本發(fā)明所述的蘭索拉唑鈉為冷凍干燥制得，具有良好的化學(xué)穩(wěn)定性，有效期長。
3、本發(fā)明涉及的制備工藝，方法簡單，易于操作，產(chǎn)品質(zhì)量易于控制。
4、本發(fā)明所述的蘭索拉唑鈉凍干針劑成本低廉，亦便于貯存及運輸。
具體實施例方式
實施例1取蘭索拉唑鈉15～30g和賦形劑5～50g，所述的賦形劑為甘露醇或葡甲胺，將蘭索拉唑鈉溶解于200-400ml注射用水中，將賦形劑溶解于100-300ml注射用水中；合并上述兩種溶液，加注射用水至2000ml-3000ml；加0.5-1.5g活性炭脫色，濾液微孔濾膜過濾，灌裝于西林瓶中；無菌條件下冷凍干燥，在-40～-45℃下預(yù)凍4～6小時，再升華28～36小時，每小時升溫1～2℃，至35～45℃；出箱，軋蓋，即得蘭索拉唑鈉凍干針劑。
實施例2取蘭索拉唑鈉15g和賦形劑50g，所述的賦形劑為甘露醇或葡甲胺，將蘭索拉唑鈉溶解于200ml注射用水中，將賦形劑溶解于300ml注射用水中；合并上述兩種溶液，加注射用水至2000ml；加0.5g活性炭脫色，濾液微孔濾膜過濾，灌裝于西林瓶中；無菌條件下冷凍干燥，-40～-45℃預(yù)凍4～6小時，升華28～36小時，每小時升溫1～2℃，至35～45℃；出箱，軋蓋，即得蘭索拉唑鈉凍干針劑。
實施例3取蘭索拉唑鈉30g和賦形劑5g，所述的賦形劑為甘露醇或葡甲胺，將蘭索拉唑鈉溶解于400ml注射用水中，將賦形劑溶解于100ml注射用水中；合并上述兩種溶液，加注射用水至3000ml；加1.5g活性炭脫色，濾液微孔濾膜過濾，灌裝于西林瓶中；無菌條件下冷凍干燥，-40～-45℃預(yù)凍4～6小時，升華28～36小時，每小時升溫1～2℃，至35～45℃；出箱，軋蓋，即得蘭索拉唑鈉凍干針劑。
實施例4取蘭索拉唑鈉23g和賦形劑30g，所述的賦形劑為甘露醇或葡甲胺，將蘭索拉唑鈉溶解于300ml注射用水中，將賦形劑溶解于200ml注射用水中；合并上述兩種溶液，加注射用水至2500ml；加1g活性炭脫色，濾液微孔濾膜過濾，灌裝于西林瓶中；無菌條件下冷凍干燥，-40～-45℃預(yù)凍4～6小時，升華28～36小時，每小時升溫1～2℃，至35～45℃；出箱，軋蓋，即得蘭索拉唑鈉凍干針劑。
權(quán)利要求
1.一種蘭索拉唑鈉凍干針劑，其特征是以蘭索拉唑鈉為活性成分，添加甘露醇或葡甲胺作為賦形劑，所述的蘭索拉唑鈉與賦形劑的重量配比為蘭索拉唑鈉 15～30g賦形劑 5～50g。
2.根據(jù)權(quán)利要求1所述的蘭索拉唑鈉凍干針劑的制備方法，其特征是取蘭索拉唑鈉15～30g和賦形劑5～50g，所述的賦形劑為甘露醇或葡甲胺，將蘭索拉唑鈉溶解于200-400ml注射用水中，將賦形劑溶解于100-300ml注射用水中；合并上述兩種溶液，加注射用水至2000ml-3000ml；加0.5-1.5g活性炭脫色，濾液微孔濾膜過濾，灌裝于西林瓶中；無菌條件下冷凍干燥，出箱，軋蓋，即得注射用蘭索拉唑鈉凍干針劑。
3.根據(jù)權(quán)利要求2所述的蘭索拉唑鈉凍干針劑的制備方法，其特征是冷凍干燥時，首先在-40～-45℃下預(yù)凍4～6小時，再升華28～36小時，每小時升溫1～2℃，至35～45℃。
全文摘要
一種生產(chǎn)工藝簡單，易于操作，產(chǎn)品質(zhì)量易于控制的蘭索拉唑鈉凍干粉針及其制備方法。所述的蘭索拉唑鈉凍干針劑是以蘭索拉唑鈉為活性成分，添加甘露醇或葡甲胺作為賦形劑，所述的蘭索拉唑鈉與賦形劑的重量配比為蘭索拉唑鈉15～30g、賦形劑5～50g；所述的蘭索拉唑鈉凍干針劑的制備方法為取蘭索拉唑鈉15～30g和賦形劑5～50g，所述的賦形劑為甘露醇或葡甲胺，將蘭索拉唑鈉溶解于200－400ml注射用水中，將賦形劑溶解于100－300ml注射用水中，合并上述兩種溶液，加注射用水至2000ml－3000ml，加0.5－1.5g活性炭脫色，濾液微孔濾膜過濾，灌裝于西林瓶中，無菌條件下冷凍干燥，出箱，軋蓋，即得蘭索拉唑鈉凍干針劑，臨床上可供靜脈滴注或肌肉注射，用于治療消化性潰瘍等疾病。
文檔編號A61P1/04GK1810244SQ20061004593
公開日2006年8月2日 申請日期2006年2月27日 優(yōu)先權(quán)日2006年2月27日
發(fā)明者李志清, 王亞琴, 杜桂杰, 馬學(xué)良 申請人:錦州九泰藥業(yè)有限責(zé)任公司