專(zhuān)利名稱：注射用刺五加葉總黃酮提取物凍干粉針的制備方法
技術(shù)領(lǐng)域：
本發(fā)明涉及一種注射用刺五加葉總黃酮提取物凍干粉針的制備方法背景技術(shù)宋士岳等[中國(guó)專(zhuān)利，1113785]以刺五加全草為原料，經(jīng)水提醇沉提取及大孔樹(shù)脂柱分離方法得到刺五加全草提取物，經(jīng)冷凍干燥制成刺五加凍干粉針。該方法的水提方式與醇提法相比，對(duì)黃酮類(lèi)化合物的提取率低。吳光彥等[中國(guó)專(zhuān)利CN1565535]以刺五加莖為原料，經(jīng)醇乙醇提取及AB-8型大孔吸附樹(shù)脂柱分離得到提取物，經(jīng)冷凍干燥得到刺五加注射凍干粉針。上述兩個(gè)發(fā)明中采用的大孔吸附樹(shù)脂對(duì)黃酮類(lèi)化合物的分離效果不如聚酰胺樹(shù)脂，并且由于刺五加的生長(zhǎng)周期較長(zhǎng)，長(zhǎng)期以全草及莖為原料，會(huì)導(dǎo)致藥用資源的匱乏。

發(fā)明內(nèi)容
本發(fā)明的目的針對(duì)刺五加可再生藥用資源的有效利用，提供注射用刺五加葉總黃酮提取物凍干粉針的制備方法本發(fā)明方法的步驟和條件如下取刺五加葉總黃酮提取物，以葡萄糖或半乳糖為骨架劑，骨架劑與刺五加葉總黃酮提取物的重量配比為1∶1-6，也可以不用骨架劑；加注射用水溶解并稀釋至刺五加葉總黃酮提取物濃度為10-60mg/ml，過(guò)濾，無(wú)菌灌裝，凍干，其中預(yù)凍溫度-20-40℃，預(yù)凍時(shí)間2-5小時(shí)，凍干全程時(shí)間20-32小時(shí)，壓封，即得本發(fā)明的注射用刺五加葉凍干粉針。
利用刺五加葉總黃酮提取物制備治療腦血管疾病的凍干粉針，其中，刺五加葉總黃酮提取物由刺五加葉經(jīng)乙醇提取，聚酰胺樹(shù)脂分離的制備方法得到，其總黃酮含量高。凍干粉針劑型與目前已有的溶液型注射劑相比，穩(wěn)定性好。且凍干后的成品呈稀松多孔狀，含水量低，加水后可以迅速溶解，分散均勻，便于臨床使用；此外，由于采用溶液形式灌裝，其產(chǎn)品劑量準(zhǔn)確。
本發(fā)明采用刺五加葉作為原料藥材，從中提取總黃酮作為有效部位制成注射用凍干粉針，與目前投入市場(chǎng)的刺五加注射液相比，具有藥用資源可持續(xù)利用，用量小，質(zhì)量穩(wěn)定，質(zhì)量控制嚴(yán)格等特點(diǎn)。本方經(jīng)藥效學(xué)實(shí)驗(yàn)證明在抑制大鼠體內(nèi)血栓形成、抗血小板粘附、聚集及降低全血和血漿粘度、增加腦血流量，降低腦血管阻力等方面有很好的效果。因此具有廣闊的應(yīng)用前景。
具體實(shí)施例方式
實(shí)施例1取刺五加葉總黃酮提取物50g，以葡萄糖為骨架劑，骨架劑與與刺五加葉總黃酮提取物的重量配比為1∶1，加注射用水溶解并稀釋至刺五加葉總黃酮提取物濃度為10mg/ml，過(guò)濾，無(wú)菌灌裝，凍干，其中預(yù)凍溫度-20℃，預(yù)凍時(shí)間5小時(shí)。凍干全程時(shí)間32小時(shí)。壓封，即得本發(fā)明的注射用刺五加葉總黃酮提取物凍干粉針。
實(shí)施例2取刺五加葉總黃酮提取物100g，不加骨架劑，加注射用水溶解并稀釋至刺五加葉總黃酮提取物濃度為20mg/ml，過(guò)濾，無(wú)菌灌裝，凍干，其中預(yù)凍溫度-20℃，預(yù)凍時(shí)間4.5小時(shí)。凍干全程時(shí)間30小時(shí)。壓封，即得本發(fā)明的注射用刺五加葉總黃酮提取物凍干粉針。
實(shí)施例3取刺五加葉總黃酮提取物50g，以葡萄糖為骨架劑，骨架劑與與刺五加葉總黃酮提取物的重量配比為1∶3。加注射用水溶解并稀釋至刺五加葉總黃酮提取物濃度為30mg/ml，過(guò)濾，無(wú)菌灌裝，凍干，其中預(yù)凍溫度-30℃，預(yù)凍時(shí)間3小時(shí)。凍干全程時(shí)間25小時(shí)。壓封，即得本發(fā)明的注射用刺五加葉總黃酮提取物凍干粉針。
實(shí)施例4取刺五加葉總黃酮提取物50g，以葡萄糖為骨架劑，骨架劑與與刺五加葉總黃酮提取物的重量配比為1∶4。加注射用水溶解并稀釋至刺五加葉總黃酮提取物濃度為40mg/ml，過(guò)濾，無(wú)菌灌裝，凍干，其中預(yù)凍溫度-35℃，預(yù)凍時(shí)間2.5小時(shí)。凍干全程時(shí)間23小時(shí)。壓封，即得本發(fā)明的注射用刺五加葉總黃酮提取物凍干粉針。
實(shí)施例5取刺五加葉總黃酮提取物50g，以半乳糖為骨架劑，骨架劑與與刺五加葉總黃酮提取物的重量配比為1∶5。加注射用水溶解并稀釋至刺五加葉總黃酮提取物濃度為50mg/ml，過(guò)濾，無(wú)菌灌裝，凍干，其中預(yù)凍溫度-40℃，預(yù)凍時(shí)間2小時(shí)。凍干全程時(shí)間20小時(shí)。壓封，即得本發(fā)明的注射用刺五加葉總黃酮提取物凍干粉針。
實(shí)施例6取刺五加葉總黃酮提取物50g，以半乳糖為骨架劑，骨架劑與與刺五加葉總黃酮提取物的重量配比為1∶6。加注射用水溶解并稀釋至刺五加葉總黃酮提取物濃度為60mg/ml，過(guò)濾，無(wú)菌灌裝，凍干，其中預(yù)凍溫度-40℃，預(yù)凍時(shí)間2小時(shí)。凍干全程時(shí)間20小時(shí)。壓封，即得本發(fā)明的注射用刺五加葉總黃酮提取物凍干粉針。
權(quán)利要求
1.注射用刺五加葉總黃酮提取物凍干粉針的制備方法，其特征在于取刺五加葉總黃酮提取物，以葡萄糖或半乳糖為骨架劑，骨架劑與刺五加葉總黃酮提取物的重量配比為1∶1-6，加注射用水溶解并稀釋至刺五加葉總黃酮提取物濃度為10-60mg/ml，過(guò)濾，無(wú)菌灌裝，凍干，其中預(yù)凍溫度-20--40℃，預(yù)凍時(shí)間2-5小時(shí)，凍干全程時(shí)間20-32小時(shí)，壓封，即得刺五加葉總黃酮提取物凍干粉針。
2.如權(quán)利要求1所述的注射用刺五加葉總黃酮提取物凍干粉針的制備方法，其特征在于所述的取刺五加葉總黃酮提取物為有效部位，可以不用骨架劑。
全文摘要
本發(fā)明涉及注射用刺五加葉總黃酮提取物凍干粉針的制備方法。取刺五加葉總黃酮提取物，以葡萄糖或半乳糖為骨架劑，骨架劑與刺五加葉總黃酮提取物的重量配比為1∶1－6，也可以不用骨架劑；加注射用水溶解并稀釋至刺五加葉總黃酮提取物濃度為10－60mg/ml，過(guò)濾，無(wú)菌灌裝，凍干，其中預(yù)凍溫度－20－40℃，預(yù)凍時(shí)間2－5小時(shí)，凍干全程時(shí)間20－32小時(shí)，壓封，即得本發(fā)明的注射用刺五加葉凍干粉針。凍干粉針劑型與目前已有的溶液型注射劑相比，穩(wěn)定性好。且凍干后的成品呈稀松多孔狀，含水量低，加水后可以迅速溶解，分散均勻，便于臨床使用；此外，由于采用溶液形式灌裝，其產(chǎn)品劑量準(zhǔn)確。
文檔編號(hào)A61K9/19GK1850136SQ20061001661
公開(kāi)日2006年10月25日 申請(qǐng)日期2006年3月3日 優(yōu)先權(quán)日2006年3月3日
發(fā)明者劉志強(qiáng), 宋鳳瑞, 劉淑瑩, 鄭重 申請(qǐng)人:中國(guó)科學(xué)院長(zhǎng)春應(yīng)用化學(xué)研究所