專利名稱：紫外線抑制體系的制作方法
紫外線抑制體系技術(shù)領(lǐng)域本文所描述的本發(fā)明的實(shí)施方式涉及紫外線抑制體系、制備該紫 外線抑制體系的一種或多種方法和使用該紫外線抑制體系的一種或多 種方法。
背景技術(shù)：
顏色是消費(fèi)者在購(gòu)買(mǎi)化妝品之前所關(guān)注的化妝品的首要和最重要 的屬性。化妝品中的顏色穩(wěn)定性受到暴露于一種或多種人工光源的紫 外輻射以及直接陽(yáng)光和/或間接陽(yáng)光的紫外輻射的影響。每當(dāng)皮膚暴露于陽(yáng)光時(shí)，防曬劑是保護(hù)皮膚免受太陽(yáng)所發(fā)射的 紫外線的損傷作用的推薦形式。為防止或最小化曬傷和為使得形成自 然的曬黑，必須重復(fù)使用防曬劑。在皮膚上不適當(dāng)?shù)厥褂梅罆駝?dǎo)致 曬傷。類似于皮膚的損傷，化妝品中不適當(dāng)?shù)厥褂梅罆駝?dǎo)致紫外光 對(duì)化妝品的損傷。來(lái)自人造光、直接陽(yáng)光和間接陽(yáng)光的紫外光改變化 妝品的顏色，并使其成為消費(fèi)者所不希望的顏色。紫外(uv)輻射定義為x射線和可見(jiàn)光之間的電磁波譜部分，其為40 ~ 400 nm( 30 ~ 3eV)。 UV光語(yǔ)被分成40 ~ l卯nm的真空UV, 190 ~ 220 nm的遠(yuǎn)UV， 220 ~ 2卯nm的UVC， 290 ~ 320 nm的UVB， 和320 ~ 400 nm的UVA。太陽(yáng)是主要的天然紫外輻射源。人工光源包 括黑光、汞蒸氣燈、卣素?zé)簟⒏邚?qiáng)度放電燈、熒光和白熾光源?；?發(fā)射的UV輻射的波長(zhǎng)范圍，不同的光源具有不同的危害。因?yàn)槿邕h(yuǎn) UV和真空UV —樣，UVC輻射源在大氣中,皮完全地吸收，所以本質(zhì) 上幾乎從未發(fā)現(xiàn)UVC輻射源。UVB通常是最具破壞性形式的UV輻射，這是因?yàn)槠渚哂幸?光化學(xué)損傷的足夠能量，并且不完全被大氣吸收。UVA是UV光最常 遇到的類型。暴露于UVA具有導(dǎo)致皮膚曬黑的最初的顏料變黑效應(yīng)。
大氣臭氧吸收微乎其微的該部分UV光譜.暴露于UV A-B射線時(shí)， 有色化合物的原子通過(guò)將其電子激發(fā)到較高的能級(jí)水平而發(fā)生改變。 該電子躍遷致使化妝品的變色。在化妝品中，存在兩種基本方法抑制UV光損傷。 一種方法使 用物理阻擋劑比如氧化鈦，其用于擋住UV射線，并對(duì)入射光產(chǎn)生物 理阻擋。該方法限于特殊類型的化妝品，另一種方法使用化學(xué)吸收劑，其接受UV輻射并將其轉(zhuǎn)化為無(wú) 害的能量比如熱。對(duì)于大多數(shù)UV-吸收劑，苯環(huán)或擴(kuò)展的X-體系被有 效的吸電子基團(tuán)取代。羰基是典型的吸電子基團(tuán)。給電子基團(tuán)比如氨 基或曱氧基通常存在于羰基的對(duì)位。給電子基團(tuán)往往產(chǎn)生所謂的推/拉 取代的共軛體系。該方法不能防止不良影響，而僅僅是限制化妝品中uv輻射的不良影響。 發(fā)明內(nèi)容本文所描述的本發(fā)明的一種實(shí)施方式包括一種化學(xué)體系，其基本 上由甲氧基肉桂酸辛酯、羥曱氧苯酮、水楊酸乙基己酯、任選的水、和阿伏苯宗(Avobenzone)組成。本發(fā)明的另一種實(shí)施方式包括防止化學(xué)組合物紫外線降解的方 法。該方法包括制備基本上由甲氧基肉桂酸辛酯、羥甲氧苯酮、氷楊 酸乙基己酯、任選的水、和阿伏苯宗組成的化學(xué)體系；和將該化學(xué)體 系提供給化學(xué)組合物的制造者。本發(fā)明的一種其它的實(shí)施方式包括不用加熱而制備化學(xué)組合物 的方法，所述化學(xué)組合物耐紫外線降解。該方法包括得到包含甲氧基 肉桂酸辛酯、羥曱氧苯酮、水楊酸乙基己酯、和阿伏苯宗的化學(xué)體系； 和不用加熱而將該化學(xué)體系加入到該化學(xué)組合物中。本發(fā)明的另一種實(shí)施方式包括制備防止化學(xué)組合物紫外線降解 的體系的方法。該方法包括制備基本上由粉末形式的紫外線抑制劑、 水、和液體形式的紫外線抑制劑組成的混合物；將該混合物加熱到50 ~ 55。C的溫度，其中基于粉末的組分溶于液相；任選地加入另外的粉 末或液體到液相中，其中該液相是清澈到淺黃色的液體；和包裝該液 相。
具體實(shí)施方式
足夠詳細(xì)地描述本發(fā)明的實(shí)施方式，以使得本領(lǐng)域技術(shù)人員能夠 實(shí)施本發(fā)明?？梢岳闷渌膶?shí)施方式，并且可以不脫離本文所討論 的本發(fā)明的精神或范圍，進(jìn)行結(jié)構(gòu)的、邏輯的、化學(xué)的及其它改變。 因此下列詳細(xì)說(shuō)明并不用于限制，本申請(qǐng)中討論的本發(fā)明的范圍僅僅 由所附權(quán)利要求限定。本文所描述的本發(fā)明的實(shí)施方式包括用于uv不穩(wěn)定組合物以吸—JH鄉(xiāng)、丁 UV禍，H^(T酐7P紙"M、^J丞鄉(xiāng)1^爾、J^久包祐T亥丞湖,承的制劑、制備基礎(chǔ)體系的方法和混合該基礎(chǔ)體系與uv不穩(wěn)定組合物的 方法。該基礎(chǔ)體系包括UV濾光劑即曱氧基肉桂酸辛酯、阿伏苯宗、 羥甲氧苯酮和水楊酸辛酯的共混物。各種UV濾光劑的濃度和一種濾 光劑與另 一種遮光劑的比值是可變的，并依賴于該基礎(chǔ)體系的應(yīng)用。 例如，對(duì)于包括腮紅、遮蓋骨和粉底的各種應(yīng)用，每種UV濾光劑的 濃度是不同的?？梢约尤氲皆摶A(chǔ)體系中的其它組分包括維生素，比如百分比 為0.001 ~ 1.00 。/。的維生素A、 C、 D和E和任何其它的油溶性的維生 素?？寡趸瘎┛梢砸曰旌衔锏?.001 ~ 2.00 wt。/。的百分比引入到該基礎(chǔ) 體系中，所述抗氧化劑比如為BHT, Tinosorb (雙-乙基己氧基酚甲氧基 苯基三溱)，雙-苯并三唑基四曱基丁基酚，Tinogard(三(四甲基羥基 哌啶醇)檸檬酸酯)，四二丁基季戊四醇羥基氫化肉桂酸酯，苯并三唑 基丁基酚磺酸鈉，Cibafast及其它本領(lǐng)域技術(shù)人員所知的抗氧化劑。對(duì)于一些實(shí)施方式可以加入該基礎(chǔ)體系的其它SPF活性組分包 括氧化鈥、octylcrylene、 PABA、 二苯酮以及其它本領(lǐng)域技術(shù)人員所 知的SPF試劑。以0.001~8.00 %的百分率加入這些組分。對(duì)于一些 實(shí)施方式，這些SPF組分可以作為單組分加入，對(duì)于其它的實(shí)施方式， 可以作為組分的組合加入?？梢砸曰A(chǔ)體系的0.01 ~ 1.00 wt。/。的百分率向該基礎(chǔ)體系中加 入有助于除臭的活性組分，比如法呢醇、三氯生、Deo Safe Active、 蓖麻醇酸鋅、銀離子、檸檬酸三乙酯及本領(lǐng)域技術(shù)人員所知的其它除 臭活性劑?？梢砸约s0.001 ~ 1.00 %的濃度范圍加入其它的試劑，比如 掩蔽劑、螯合劑、防腐劑和抗亞硝基化劑。對(duì)于一些實(shí)施方式，將合成香料引入到共混物中，以提供提升 組合物性能的獨(dú)特特性。天然得到的活性植物精油和類脂部分也可以 引入到共混物中以實(shí)現(xiàn)獨(dú)特的外觀和改善性能。本發(fā)明的基礎(chǔ)體系可作為獨(dú)立的UV抑制體系，用于化妝品制 劑，和對(duì)于一些實(shí)施方式，用于醫(yī)藥制劑，以及通常對(duì)UV退化敏感 的化學(xué)制劑。本發(fā)明的基礎(chǔ)體系也可以用作另外的輔助劑的載體，所 述輔助劑有助于化妝品、醫(yī)藥和化學(xué)產(chǎn)品的總體穩(wěn)定性和功效。這些 輔助劑包括本發(fā)明所描述的其它的SPF活性組分、除臭劑和合成香料。 該基礎(chǔ)體系也可用作SPF共混物，其基于基礎(chǔ)體系的總濃度，即用于 最終消費(fèi)產(chǎn)品的總濃度，產(chǎn)生4 50的SPF值。本發(fā)明的基礎(chǔ)體系通過(guò)在蒸汽夾套的釜中將所述體系的液體組 分加熱到50 55'C而制備，所述液體組分比如曱氧基肉桂酸辛酯和水 楊酸辛酯?；诜勰┑慕M分溶于加熱的液體組分中。所有其它組分包 含于適當(dāng)?shù)囊合嗷蚍勰┫嘀?，并單?dú)地或聯(lián)合加入。對(duì)于一些實(shí)施方式，該基礎(chǔ)體系是可以直接加入到成品中的穩(wěn) 定的、清澈到淺黃色的液體。對(duì)于其它的實(shí)施方式，該基礎(chǔ)體系以分 散相組合，以實(shí)現(xiàn)所希望的溶解度。基礎(chǔ)體系可以在組合物生產(chǎn)中預(yù) 先制備，并可以在室溫下不用加熱而引入。該基礎(chǔ)體系為加入其的制 劑賦予穩(wěn)定性和改善的功效。該基礎(chǔ)體系通過(guò)降低制造的處理時(shí)間而 有助于化妝品制劑的制造。該基礎(chǔ)體系也簡(jiǎn)化制造并且不需要制造者 具有先進(jìn)的設(shè)備和對(duì)制備產(chǎn)品的UV混合物具有淵博的知識(shí)?；A(chǔ)體系的一種制劑實(shí)施方式是具有下列組分的水基體系 組分 ％ w/w甲氧基肉桂酸辛酯 20.00 ~ 90.00水楊酸乙基己酯 1.00 ~ 90.00 阿伏苯宗 1.00-25.00基礎(chǔ)體系的基于親脂性的實(shí)施方式包括下列組分 組分 °/ w/w 曱氧基肉桂酸辛酯 20.00 ~ 90.00羥甲氧苯酮 1.00 ~ 25.00水楊酸乙基己酯 1.00-90.00 阿伏苯宗 1.00 ~ 25.00本發(fā)明的基礎(chǔ)體系沒(méi)有溶劑和浸出殘?jiān)?一種其它的水基基礎(chǔ) 體系包括下列組分組分 ％ w/w甲氧基肉桂酸辛酯 70.00 水楊酸乙基己酯 15.00 阿伏苯宗 15.00另一種基礎(chǔ)體系制劑包括下列組分 組分 ％ w/w甲氧基肉桂酸辛酯 60.00 羥甲氧苯酮 15.00 水楊酸乙基己酯 15.00 阿伏苯宗 10.00根據(jù)本發(fā)明的化妝品和皮膚科制劑可含有化妝品助劑，比如通 常用于這種制劑的那些，例如，防腐劑、殺菌劑、香料、防沫劑、染 料、具有著色效果的顏料、增稠劑、潤(rùn)濕器和/或保濕劑、脂肪、油、 蠟，或化妝品或皮膚科制劑的其它的通常成分比如醇、多元醇、聚合 物、泡沫穩(wěn)定劑、電解質(zhì)、有機(jī)溶劑或硅氧烷衍生物。本文所描述的本發(fā)明的化妝品種類的例子包括急、沐浴液、面 部清潔霜、及其它這種清潔化妝品；養(yǎng)膚液、霜、乳液、面膜、及其 它這種基礎(chǔ)皮膚護(hù)理產(chǎn)品；粉、粉底及其它這種基礎(chǔ)化妝產(chǎn)品；口紅、 腮紅，眼影、眼線筆、睫毛骨及其它這種面部化妝品；用于修指甲等 的化妝產(chǎn)品；洗發(fā)水、護(hù)發(fā)素、毛發(fā)調(diào)理劑、毛發(fā)處理劑、定型劑、
吹制式樣劑、毛發(fā)噴霧、泡沫式樣劑、凝膠式樣劑、毛發(fā)液、生發(fā)油、 發(fā)乳、毛發(fā)生長(zhǎng)劑、毛發(fā)生長(zhǎng)刺激劑、染發(fā)劑、飾發(fā)劑、及其它這種毛發(fā)護(hù)理化妝品；香水、科隆香水、及其它這種芳香的化妝品；牙骨；浴用制品；和脫毛劑、須后水、止汗劑、除臭劑、防曬乳、及其它這種特殊化妝品。特別優(yōu)選基礎(chǔ)皮膚護(hù)理產(chǎn)品、化妝產(chǎn)品、及其它這種皮膚化妝品或毛發(fā)護(hù)理化妝品。該化妝品的物理狀態(tài)的實(shí)例包括水溶液、油基液體、乳液、霜、泡沫、半固體、固體和粉末。也可通過(guò)噴霧4吏用該化妝品。應(yīng)理解上述一般說(shuō)明及其后的詳細(xì)說(shuō)明都僅是示例性和說(shuō)明 性的，是用來(lái)進(jìn)一步解釋所要求保護(hù)的本發(fā)明。所附的附圖
用于進(jìn) 一步理解本發(fā)明，并合并組成本說(shuō)明書(shū)的一部分，舉例說(shuō)明本發(fā)明 的幾種實(shí)施方式并和說(shuō)明書(shū)一起用于解釋本發(fā)明的原理。
權(quán)利要求
1.一種化學(xué)體系，其基本上由甲氧基肉桂酸辛酯、羥甲氧苯酮、水楊酸乙基己酯、阿伏苯宗和任選的水組成。
2. 如權(quán)利要求l的化學(xué)體系，其進(jìn)一步包括用于輸送和存儲(chǔ)該化 學(xué)體系的包裝。
3. 如權(quán)利要求l的化學(xué)體系，其中所述曱氧基肉桂酸辛酯的濃度 為20.0 ~ 90.0 wt%。
4. 如權(quán)利要求l的化學(xué)體系，其中所述羥甲氧苯酮的濃度為1.0 ~ 25.0 wt%。
5. 如權(quán)利要求l的化學(xué)體系，其中所述水楊酸乙酯的濃度為1.0~ 90.0 wt%。
6. 如權(quán)利要求1的化學(xué)體系，其中所述阿伏苯宗的濃度為1.0 ~ 25.0 wt%。
7. 如權(quán)利要求l的化學(xué)體系，其進(jìn)一步包括一種或多種維生素。
8. 如權(quán)利要求1的化學(xué)體系，其進(jìn)一步包括一種或多種抗氧化劑。
9. 如權(quán)利要求1的化學(xué)體系，其進(jìn)一步包括氧化鈥、octylcrylene、 PABA和二苯酮中的一種或多種。
10. 如權(quán)利要求l的化學(xué)體系，其進(jìn)一步包括合成香料。
11. 一種防止化學(xué)組合物紫外線降解的方法，包括 制備基本上由曱氧基肉桂酸辛酯、羥甲氧苯酮、水楊酸乙基己酯、阿伏苯宗和任ii的水組成的化學(xué)體系；和將所述化學(xué)體系提供給所述化學(xué)組合物的制造者。
12. 如權(quán)利要求ll的方法，進(jìn)一步包括在將所迷化學(xué)體系提供給 制造者之前，包裝所述體系。
13. 如權(quán)利要求ll的方法，其中以制造者制造的化學(xué)組合物的比 率，準(zhǔn)備曱氧基肉桂酸辛酯、羥甲氧苯酮、水楊酸乙基己酯和阿伏苯 宗。
14. 如權(quán)利要求ll的方法，其中所述制造者不用加熱而將所述化 學(xué)體系加入到所述化學(xué)組合物中。
15. —種不用加熱而制備耐紫外線降解的化學(xué)組合物的方法，包括得到包括曱氧基肉桂酸辛酯、羥曱氧苯酮、水楊酸乙基己酯和 阿伏苯宗的化學(xué)體系；和不用加熱而將所述化學(xué)體系加入到所述化學(xué)組合物中。
16. —種體系，其基本上由以適合于預(yù)定最終用途的比例的多種 紫外線濾光劑、和用于存儲(chǔ)和輸送多種紫外線濾光劑的包裝組成。
17. —種制備防止化學(xué)組合物中紫外線降解的體系的方法，包括 制備基本上由粉末形式的紫外線抑制劑、水、和液體形式的紫外線抑制劑組成的混合物；將所述混合物加熱到50 55'C的溫度，其中基于粉末的組分溶 于液相；任選地加入另外的粉末或液體到所述液相中，其中所述液相是 清澈到淺黃色的液體；和 包裝所述液相。
18. 如權(quán)利要求17的方法，其中所述紫外線抑制劑包括曱氧基肉 桂酸辛酯、羥曱氧苯酮、水楊酸乙基己酯、和阿伏苯宗中的一種或多種o
19. 如權(quán)利要求17的方法，進(jìn)一步包括將所述液相加入到化妝品 制劑中。
20. 如權(quán)利要求17的方法，進(jìn)一步包括將所述液相加入到醫(yī)藥制 劑中。
21. 如權(quán)利要求17的方法，進(jìn)一步包括將所述液相加入到化學(xué)制 劑中。
全文摘要
本文所描述的本發(fā)明包括一種化學(xué)體系，其基本上由甲氧基肉桂酸辛酯、羥甲氧苯酮、水楊酸乙基己酯和阿伏苯宗以及任選的水組成。所述化學(xué)體系加入到化妝品制劑、化學(xué)制劑和醫(yī)藥制劑中時(shí)，提供耐紫外線能量性。
文檔編號(hào)A61K9/00GK101132757SQ200580030777
公開(kāi)日2008年2月27日 申請(qǐng)日期2005年9月13日 優(yōu)先權(quán)日2004年9月14日
發(fā)明者勒內(nèi)·托馬斯·里韋羅, 弗蘭克·A·盧奇安, 維諾德·托皮瓦拉 申請(qǐng)人:科蒂股份公司