專利名稱：非洛地平滴丸及其制備方法
技術(shù)領(lǐng)域：
本發(fā)明屬制藥技術(shù)領(lǐng)域，特別涉及一種由非洛地平與滴丸基質(zhì)配制而成的非洛地平滴丸。
背景技術(shù)：
高血壓是當(dāng)今世界最常見(jiàn)的心血管疾病之一，也是心腦血管疾病的主要危險(xiǎn)因素，有人將它稱為“無(wú)聲的殺手”——高血壓通常沒(méi)有太特異的臨床癥狀，容易被患者忽略，直到出現(xiàn)嚴(yán)重的靶器官損害時(shí)才開(kāi)始治療。據(jù)統(tǒng)計(jì)，我國(guó)高血壓患病率約為12％，現(xiàn)有高血壓患者數(shù)超過(guò)1億人，且每年以300百萬(wàn)人的速度增長(zhǎng)。
非洛地平為抗高血壓藥，別名費(fèi)樂(lè)地平，氨苯吡啶。化學(xué)名為6，2-二甲基-4-(2，3-二氯苯基)-1，4-二氫-3，5-吡啶二甲酸甲乙酯。非洛地平為選擇性鈣離子拮抗藥，主要抑制小動(dòng)脈平滑肌細(xì)胞外鈣的內(nèi)流，選擇性擴(kuò)張小動(dòng)脈，對(duì)靜脈無(wú)此作用，不引起體位性低血壓；對(duì)心肌無(wú)明顯抑制作用。非洛地平在降低腎血管阻力的同時(shí)，不影響腎小球?yàn)V過(guò)率和肌酐廓清率，腎血流量無(wú)變化甚至稍有增加，有促進(jìn)尿鈉排泄和利尿作用。非洛地平通過(guò)改善心肌供氧而發(fā)揮抗心絞痛和抗缺血作用。非洛地平臨床上用于輕、中度原發(fā)性高血壓的治療，在有效降壓的同時(shí)，可降低心血管疾病的病死率。無(wú)論患者的年齡和種族，非洛地平都是有效的而且耐受性好，對(duì)伴有心絞痛、充血性心衰、哮喘、糖尿病、腎功能損害等癥的患者也有很好的耐受性。
目前市場(chǎng)上非洛地平口服制劑主要為片劑。由于常規(guī)片劑制備工藝技術(shù)所具有的特點(diǎn)，使得這類(lèi)口服制劑崩解時(shí)間長(zhǎng)，起效慢，生物利用度較低，從而影響藥效的充分發(fā)揮。本發(fā)明的非洛地平滴丸生物利用度高，崩解溶散快，溶出度高，質(zhì)量穩(wěn)定，快速釋藥，快速顯效，可以舌下含服，也可吞服，舌下含服可減少?gòu)V泛首過(guò)代謝，攜帶和服用方便。本發(fā)明制劑工藝簡(jiǎn)單，生產(chǎn)車(chē)間無(wú)粉塵，使用輔料種類(lèi)少，生產(chǎn)過(guò)程短，成本低。同時(shí)，非洛地平滴丸可制成2.5mg、5mg、10mg不同規(guī)格的制劑，便于醫(yī)生根據(jù)患者病情調(diào)整服用劑量。

發(fā)明內(nèi)容
本發(fā)明目的是提供一種具有抗高血壓作用的非洛地平滴丸及其制備工藝。
本發(fā)明的特征在于由非洛地平與滴丸基質(zhì)配制而成。
各成分的重量比為非洛地平∶滴丸基質(zhì)＝1∶1～1∶15本發(fā)明可通過(guò)以下技術(shù)方案實(shí)現(xiàn)取非洛地平，粉碎，過(guò)篩。非洛地平與滴丸基質(zhì)按重量比1∶1～1∶15混合，加熱熔融，攪拌均勻，滴入二甲基硅油或其它滴丸冷卻劑中，分離滴丸，吸除冷卻劑，干燥，即得。
利用本發(fā)明的方法制備的滴丸，其主要特點(diǎn)是1.藥物快速溶出，溶出度高，起效快，生物利用度高，副作用小。滴丸劑是利用固體分散技術(shù)而制得，增加了給藥方式，可以吞服，也可舌下含服。如采用舌下含化給藥，與唾液接觸后迅速溶化，由口腔黏膜吸收，不經(jīng)胃腸道和肝臟直接進(jìn)入循環(huán)系統(tǒng)，不僅避免了肝腸首過(guò)作用，而且達(dá)到了起效迅速，提高生物利用度，減小副作用的目的。
2.藥物穩(wěn)定性好。滴丸制劑由藥物與基質(zhì)加熱熔融后，滴入不相溶的冷卻液中制成，與空氣接觸面積減少，不易氧化，基質(zhì)為非水物，不易引起藥物水解，使藥物的穩(wěn)定性增加，從而保證了藥品質(zhì)量。
3.非洛地平滴丸可制成2.5mg、5mg、10mg不同規(guī)格的制劑，便于醫(yī)生根據(jù)患者病情調(diào)整服用劑量。
4.滴丸劑生產(chǎn)工藝、生產(chǎn)設(shè)備簡(jiǎn)單，生產(chǎn)周期短，生產(chǎn)效率高，成本低。
5.滴丸劑的主要生產(chǎn)過(guò)程中，所用物料均是在液態(tài)下進(jìn)行，減少了粉塵污染，有利于勞動(dòng)保護(hù)和環(huán)保。
非洛地平滴丸原料藥為非洛地平。化學(xué)名為6，2-二甲基-4-(2，3-二氯苯基)-1，4-二氫-3，5-吡啶二甲酸甲乙酯。
非洛地平幾乎不溶于水，而藥物的吸收速率隨分散度的增加而提高。非洛地平滴丸系采用固體物理分散原理制備的制劑，將在水中難溶的藥物與滴丸基質(zhì)混勻后熔融，通過(guò)滴制和驟冷凝固，使藥物呈分子、膠體或微晶狀態(tài)分散于基質(zhì)中。由于藥物的總面積增大，藥物以微晶或無(wú)定型的微粒釋出，因此藥物溶解和吸收加快，生物利用度提高。
具體實(shí)施例方式
以下通過(guò)實(shí)施例進(jìn)一步可說(shuō)明本發(fā)明，但不受實(shí)施例限制。
實(shí)施例每1000粒非洛地平滴丸原輔料配比

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權(quán)利要求
1.一種非洛地平滴丸及其制備工藝，其特征在于由非洛地平與滴丸基質(zhì)配制而成。各成分的重量比為非洛地平∶滴丸基質(zhì)＝1∶1～1∶15。
2.根據(jù)權(quán)利要求1所述的非洛地平滴丸，其特征在于所述的滴丸基質(zhì)為聚乙二醇類(lèi)、羧甲基淀粉鈉、泊洛沙姆、羧甲基纖維素鈉、硬脂酸、硬脂酸鈉、聚氧乙烯單硬脂酸脂中的一種或數(shù)種配伍，各配伍成分的含量均不等于零。
3.根據(jù)權(quán)力要求1所述的非洛地平滴丸，其特征在于制備方法如下取非洛地平，粉碎，過(guò)篩。非洛地平與滴丸基質(zhì)按重量比1∶1～1∶15混合，加熱熔融，攪拌均勻，滴入二甲基硅油或其它滴丸冷卻劑中，分離滴丸，吸除冷卻劑，干燥，即得。
全文摘要
本發(fā)明公開(kāi)一種非洛地平滴丸及其制備工藝，非洛地平滴丸由非洛地平與滴丸基質(zhì)配制而成。本發(fā)明生物利用度高，藥品穩(wěn)定性好，便于分劑量，服用攜帶方便；具有崩解溶散快，溶出度高，快速釋藥，快速顯效等特點(diǎn)，且生產(chǎn)工藝簡(jiǎn)單，成本低。
文檔編號(hào)A61P9/12GK1771948SQ20051006134
公開(kāi)日2006年5月17日 申請(qǐng)日期2005年11月1日 優(yōu)先權(quán)日2005年11月1日
發(fā)明者陳茜, 滕慧麗 申請(qǐng)人:陳茜