專利名稱：乳酸加替沙星注射劑及其制備方法
技術(shù)領(lǐng)域：
本發(fā)明屬于醫(yī)藥技術(shù)領(lǐng)域，涉及乳酸加替沙星注射劑及其制備方法，具體說來就是將乳酸加替沙星與各種輔料制成的注射劑及其制備方法。
背景技術(shù)：
對加替沙星藥理藥效學(xué)、毒理學(xué)及臨床試驗研究表明，加替沙星抗菌譜廣，抗菌效果好，副作用低，無光敏性，并且半衰期長，具良好的臨床使用前景，美國FDA于2000年批準(zhǔn)了加替沙星原料、片劑、針劑及輸液上市，商品名為TEQUINTM，我國也有多家單位研究成功了加替沙星原料及多種制劑，乳酸加替沙星為加替沙星與乳酸形成的鹽，改善了加替沙星的水溶性和穩(wěn)定性。目前未見國內(nèi)有關(guān)乳酸加替沙星注射劑的研究報道。
隨著臨床醫(yī)療技術(shù)的進步和人民生活的不斷提高，靜脈滴注類藥物需求迅速增長，但我國該類品種少，遠遠不能滿足臨床日益增長的需要。用本發(fā)明制成的乳酸加替沙星注射劑既有較好的療效，較低的副作用，又具臨床使用方便等優(yōu)點，本發(fā)明有較強的實用性。

發(fā)明內(nèi)容
本發(fā)明涉及一種主要由抗菌藥物乳酸加替沙星與葡萄糖、氯化鈉、甘露醇、果糖、木糖醇、麥芽糖等配伍制成的注射劑及其制備方法。它能有效的治療多種由敏感菌引起的泌尿生殖系統(tǒng)感染及呼吸道感染。
本發(fā)明的處方是乳酸加替沙星 2～400g葡萄糖0～400g氯化鈉0～200g果糖 0～400g麥芽糖0～400g木糖醇0～400g甘露醇0～200g
右旋糖酐 0～200g乳糖 0～200g半乳糖0～200g注射用水 加至1000ml處方中乳酸加替沙星為抗菌藥，葡萄糖、果糖、麥芽糖為等滲調(diào)節(jié)劑及能量補充劑，氯化鈉為等滲調(diào)節(jié)劑和電解質(zhì)補充劑，甘露醇等主要起填充劑的作用。
取以上各組分，經(jīng)加熱、溶解、過濾、灌裝、滅菌(或冷凍干燥)等步驟制成注射劑。
本發(fā)明所制備的注射劑包括水針、粉針及輸液。
具體實施例方式
通過下面的實施例對本發(fā)明作進一步的具體說明，但并不表示實施例對本發(fā)明的限制。
實施例1.
處方乳酸加替沙星(以加替沙星計) 200g葡萄糖 5000g注射用水 加至100000ml制成 1000瓶制備方法分別稱取處方量的乳酸加替沙星和葡萄糖，先將葡萄糖加水制成濃度約為50-60％的溶液，使其pH值到4.0-5.0，加入0.1％的注射用活性炭煮沸15-20分鐘，趁熱用砂濾棒濾過，濾液加注射用水稀釋，將乳酸加替沙星緩緩加入，攪拌使溶解。最后用注射用水稀釋至所需的濃度。用微孔濾膜過濾至藥液澄清，灌封于已經(jīng)清洗滅菌的玻璃瓶內(nèi)，封口。將封好的輸液瓶置滅菌柜內(nèi)，115℃30分鐘熱壓滅菌，檢漏，包裝即得。
實施例2.
處方乳酸加替沙星(以加替沙星計) 200g氯化鈉 900g注射用水 加至100000ml制成 1000瓶制備方法分別稱取處方量的乳酸加替沙星和氯化鈉，先將氯化鈉加水制成濃度為50-60％的溶液，加入0.1％的注射用活性炭煮沸15-20分鐘，趁熱用砂濾棒濾過，濾液加注射用水稀釋，將乳酸加替沙星緩緩加入，攪拌使溶解。最后用注射用水稀釋至所需的濃度。用微孔濾膜過濾至藥液澄清，灌封于已經(jīng)清洗滅菌的玻璃瓶內(nèi)，封口。將封好的安瓶置滅菌柜內(nèi)，115℃30分鐘熱壓滅菌，檢漏，包裝即得。
實施例3.
處方乳酸加替沙星(以加替沙星計) 200g氯化鈉 900g注射用水 加至100000ml制成 1000瓶制備方法分別稱取處方量的乳酸加替沙星和氯化鈉，先將氯化鈉加水制成濃度為50-60％的溶液，加入0.1％的注射用活性炭煮沸15-20分鐘，趁熱用砂濾棒濾過，濾液加注射用水稀釋，將乳酸加替沙星緩緩加入，攪拌使溶解。最后用注射用水稀釋至所需的濃度。用微孔濾膜過濾至藥液澄清，灌封于已經(jīng)清洗滅菌的玻璃瓶內(nèi)，封口，將封好的輸液瓶置滅菌柜內(nèi)，115℃30分鐘熱壓滅菌，檢漏，包裝即得。
實施例4.
處方
乳酸加替沙星(以加替沙星計) 200g甘露醇 300g滅菌注射用水 加至2000ml制成 1000支制備方法分別稱取處方量的乳酸加替沙星和甘露醇，加處方量滅菌注用水?dāng)嚢?，使溶解。用垂熔玻璃漏斗或砂濾棒初濾后，用0.22um微孔濾膜過濾除菌，過濾液立即灌封于已經(jīng)清洗滅菌的玻璃安瓶內(nèi)，每只裝2ml。置冷凍干燥箱中，預(yù)凍至制品溫度-40-45℃，預(yù)凍3小時，再恒凍2小時，抽真空≤20pa，升華時間約為25-30小時，然后升溫干燥，干燥溫度約為40℃，恒溫干燥4小時，至殘留水分≤2.5％，出箱，扎蓋，即得。
權(quán)利要求
1.一種抗菌藥物，其特征在于它主要由乳酸加替沙星與葡萄糖、氯化鈉、甘露醇、果糖、木糖醇、麥芽糖等組成，經(jīng)加熱、溶解、過濾、灌裝、滅菌(或冷凍干燥)等步驟制成。
2.根據(jù)權(quán)利1所述的藥物，各組分的處方是乳酸加替沙星 2～400g葡萄糖0～400g氯化鈉0～200g果糖 0～400g麥芽糖0～400g木糖醇0～400g甘露醇0～200g右旋糖酐 0～200g乳糖 0～200g半乳糖0～200g注射用水 加至1000ml
3.根據(jù)權(quán)利要求1至2所述，其特征在于該抗菌藥物的制劑可以是水針、粉針或輸液。
全文摘要
本發(fā)明涉及一種主要由抗菌藥物乳酸加替沙星與葡萄糖、氯化鈉、甘露醇、果糖、木糖醇、麥芽糖等配伍制成的注射劑及其制備方法，它能有效的治療多種由敏感菌引起的泌尿生殖系統(tǒng)感染及呼吸道感染。本發(fā)明可根據(jù)用藥需要添加適當(dāng)?shù)慕M分制成水針、粉針、輸液等，本發(fā)明所涉及的制備方法，包括加熱、溶解、過濾、灌裝、滅菌(或冷凍干燥)等步驟。
文檔編號A61K31/496GK1682736SQ20051004595
公開日2005年10月19日 申請日期2005年3月2日 優(yōu)先權(quán)日2005年3月2日
發(fā)明者孫立新, 趙挺 申請人:趙挺