專利名稱：一種腦安口腔速溶片的制備方法
技術(shù)領(lǐng)域：
本發(fā)明涉及中藥制藥技術(shù)領(lǐng)域，具體涉及一種腦安口腔速溶片的制備方法。
背景技術(shù)：
中風具有高發(fā)病率、高死亡率、高致殘率，是嚴重危害中老年人身體健康和生命的三大疾病之一。隨著我國人口的老齡化，中風的危害日益嚴重，且出現(xiàn)發(fā)病年輕化的趨勢。據(jù)報告，我國中風發(fā)病率為130/10萬，患病率為250/10萬，以此估算，我國約有中風患者325萬，每年新發(fā)生中風170萬例。中風的致殘率極高，約四分之一的幸存患者喪失了生活自理能力，需要國家與社會投入極大的人力、物力、財力進行醫(yī)療與護理。據(jù)估算，我國每年因中風而承受的經(jīng)濟負擔達上百億元之多。
腦安膠囊(國藥準字Z31020420)臨床主要應(yīng)用于腦血栓形成急性期、恢復(fù)期和社區(qū)人群預(yù)防中風上，療效確切。但是，由于腦血栓患者在發(fā)病時常常出現(xiàn)昏迷或者吞咽困難，而當前臨床上使用的腦安膠囊屬于硬膠囊劑型，對于昏迷或吞咽困難的中風患者不適用；此外，腦血栓發(fā)病急劇、病情嚴重，應(yīng)該在發(fā)病3~6小時內(nèi)患者服用的藥物能夠起效產(chǎn)生作用，而腦安膠囊硬膠囊劑型口服后經(jīng)過胃消化、排空到腸道吸收，至上需要4個小時以上，因此，腦安膠囊硬膠囊劑型在臨床應(yīng)用上具有一定的局限性，存在需要改進之處。

發(fā)明內(nèi)容
本發(fā)明所要解決的技術(shù)問題在于對原有的腦安硬膠囊劑型進行改進，新制劑劑型為口腔內(nèi)速溶片劑，它不僅解決昏迷患者和吞咽困難患者的服藥問題，并提高了活性成份的含量。
本發(fā)明公開的腦安口腔速溶片的制備方法包括下列步驟
(1)藥材重量百分比配方為川芎40％，當歸34％，紅花21.5％，人參4.0％，冰片0.5％；(2)紅花用水煎提，提取液濃縮至密度1.20±1的清膏，備用；(3)川芎、當歸用90±5％乙醇提取2次，合并提取液，60℃以下減壓濃縮至相對密度1.20±1的清膏，加入紅花75±10℃熱浸提取相對密度1.20±1的清膏進行60℃以下真空干燥后的細粉和人參細粉混均；(4)成品制備按(1)處方量稱取冰片細粉；以干膏量為1計，稱取枸櫞酸15±5％，碳酸氫鈉15±5％，交聯(lián)羧甲基淀粉鈉15±10％，微晶纖維素20±5％，乳糖20±8％，將冰片和所有輔料與醇提干膏粉、水提干膏粉混合均勻，壓成0.09g的片劑。即得。
用本發(fā)明方法制備獲得的制劑1、性狀本品呈微黃色至黃色，色澤均勻，表面光潔。
2、口腔內(nèi)溶出時限1分鐘已絕大部分溶出，3分鐘達到最高，溶出度＞70％。
溶出度測定結(jié)果

3、原制劑的活性成分阿魏酸平均含量為0.0352，本發(fā)明方法制劑中阿魏酸平均含量為0.0856％。
阿魏酸含量測定結(jié)果(n＝3)

將本發(fā)明的腦安口腔速溶片與原腦安膠囊制劑進行比較，技術(shù)質(zhì)量指標如下表

本發(fā)明制備腦安口腔速溶片的方法，改變了藥品進入血液的途徑，明顯縮短藥品被血液吸收的時間。不僅解決了昏迷和吞咽困難患者的服藥困難，更重要是原制劑由三個部位途徑進入血液，現(xiàn)方法變成途徑一個部位直接入血，能夠明顯提高制劑的有效利用度。
具體實施例方式
以下對本發(fā)明作進一步描述配方川芎950克，當歸600克，紅花550克，人參120克，冰片8克；細粉配置川芎、當歸加95％乙醇提取2次，合并濾液，55℃減壓濃縮至相對密度1.1的清膏，紅花加水提煎液合并、濃縮至密度1.1的清膏，將兩種浸膏混合加入人參細粉，55℃真空干燥，粉碎后成為細粉混均；成品制備以干膏量為1計，稱取枸櫞酸、碳酸氫鈉、交聯(lián)羧甲基淀粉鈉、微晶纖維素和乳糖各15％，將冰片和所有輔料與上述細粉川芎、紅花醇、水提干膏粉混合均勻，壓成0.09g的片劑。即得。
活性成份含量對比1、分別測定3批川芎、當歸藥材中的蒿本內(nèi)酯和阿魏酸含量，檢測結(jié)果川芎藥材的阿魏酸平均含量為0.1632％，藁本內(nèi)酯平均含量1.4621％；當歸藥材的阿魏酸平均含量為0.0859％，藁本內(nèi)酯平均含量0.6970％詳見表1、2。
表1、川芎原藥材含量測定數(shù)據(jù)表

表2、當歸原藥材含量測定數(shù)據(jù)表

2、分別測定原工藝的腦安膠囊和本發(fā)明方法制得的腦安口腔速溶片連續(xù)各10批，其結(jié)果是原工藝的腦安膠囊阿魏酸平均含量0.0352％，蒿本內(nèi)酯平均含量為0.1789％；本發(fā)明方法制得的腦安口腔速溶片制劑中阿魏酸平均含量為0.0856％，藁本內(nèi)酯平均含量0.4536％，詳見表3、4。
表3、腦安口腔速溶片成品(改進制劑)含量測定數(shù)據(jù)表

表4、腦安膠囊(原制劑)含量測定數(shù)據(jù)表

權(quán)利要求
1.一種腦安口腔速溶片的制備方法，其特征在于該方法包括下列步驟(1)藥材重量百分比配方為川芎40％，當歸34％，紅花21.5％，人參4.0％，冰片0.5％；(2)紅花用水煎提，提取液濃縮至密度1.20±1的清膏，備用；(3)川芎、當歸用90±5％乙醇提取2次，合并提取液，60℃以下減壓濃縮至相對密度1.20±1的清膏，加入紅花75±10℃熱浸提取相對密度1.20±1的清膏進行60℃以下真空干燥后的細粉和人參細粉混均；(4)成品制備按(1)處方量稱取冰片細粉；以干膏量為1計，稱取枸櫞酸15±5％，碳酸氫鈉15±5％，交聯(lián)羧甲基淀粉鈉15±10％，微晶纖維素20±5％，乳糖20±8％，將冰片和所有輔料與醇提干膏粉、水提干膏粉混合均勻，壓成0.09g的片劑。即得。
全文摘要
本發(fā)明涉及一種腦安口腔速溶片的制備方法。本發(fā)明所要解決的技術(shù)問題在于對原有的腦安硬膠囊劑型進行改進，新的制劑類型為口腔內(nèi)速溶片劑，能夠解決昏迷患者和吞咽困難患者無法服藥的困難。此外，該方法的川芎、當歸藥材水提清膏改用真空干燥濃縮，最大限度地保留了易揮發(fā)的有效成分。用本發(fā)明方法制得的活性成份浸膏中藁本內(nèi)酯含量≥0.405％，阿魏酸含量≥0.0816％。
文檔編號A61K31/045GK1850139SQ20051002531
公開日2006年10月25日 申請日期2005年4月22日 優(yōu)先權(quán)日2005年4月22日
發(fā)明者王桂清, 李學松, 顧禎茂, 王春安 申請人:上海祥鶴制藥廠