專利名稱：活血中藥三七和水蛭提取物制備的口服軟膠囊藥物制劑的制作方法
技術領域：
本發(fā)明涉及一種以植物活血中藥三七和水蛭提取物為原料制備的口服用藥-活血通脈軟膠囊。
背景技術：
1、中國專利申請?zhí)?8106597.X公開了一種“血塞通軟膠囊及其制備工藝”，該產品由藥液和囊殼兩大部分構成，其特征是藥液按重量每粒含有三七總皂甙(苷)40～250毫克、并含有溶劑和穩(wěn)定劑，囊殼中含有明膠10份，甘油3.25～3.35份(重量比)和防腐劑。
中國專利申請?zhí)?9114718.9公開了一種“三七總皂苷(甙)軟膠囊及其制備方法”，該產品由藥液和囊殼兩大部分構成，每粒軟膠囊內的藥液包含有三七總皂苷(甙)10～100毫克，以重量為三七總皂苷(甙)的2～10倍的高粘度食用植物油或醇作為輔料；囊殼中包含有明膠1份，甘油0.35～0.65份和水分。
三七總皂苷(甙)為藥材三七的提取物，系一種混合物，市面有售，在現(xiàn)有技術中已將其作為主要藥用成分與其它輔料制成口服型藥用制劑。但現(xiàn)有的用三七總皂苷(甙)和水蛭提取物為原料制備的口服用藥一種以植物活血中藥三七和水蛭提取物為原料制備的口服用藥-活血通脈軟膠囊未見報道。
2、心腦血管疾病是威脅人類健康的常見病、多發(fā)病，死亡率逐年上升為人類三大病死原因之一。目前，中西醫(yī)治療心腦血管疾病的方法和藥物很多，特別是中醫(yī)藥，因療效高，毒副作用小，具有獨到優(yōu)勢。但中藥普遍存在劑型落后、服用量大、起效慢等缺陷。研制高效、速效、服用量小的中藥新制劑成為中醫(yī)藥走向世界的關鍵。
軟膠囊作為一種新型制劑在臨床上得到了越來越多的應用，它所制成的藥物制劑不僅起效快，療效高，穩(wěn)定性較好，服用方便，而且外觀精美，患者易于接受等特點，非常值得推廣。我們的工作就是利用了軟膠囊這一優(yōu)點，發(fā)明一種活血通脈軟膠囊，以利于更好地發(fā)揮三七總皂苷和水蛭的療效，服務于臨床。

發(fā)明內容
本發(fā)明的目的在于提供兩種以三七總皂苷(甙)和水蛭提取物為原料制備的具有吸收快、起效快、生物利用度高等優(yōu)點的口服用藥。
本發(fā)明由下列重量的原料制成三七總皂苷(甙)0.025g-0.1g，水蛭提取物0.25g-0.5g。
本品原料為三七總皂苷和水蛭的提取物，三七總皂苷是從名貴藥材三七中提取的有效成分，藥理研究表明其具有擴張血管，增加心腦血流量，降低心肌耗氧量，降低血壓，抑制血小板凝聚，降低血粘度等，所以臨床上得到了大量的應用，對腦血管疾病的治療起到了積極的作用，為了更好發(fā)揮三七總苷的臨床療效，醫(yī)藥工作者對其制劑進行了大量的研究。目前，以三七總皂苷為主要原料制成的藥品有血塞通片，顆粒，膠囊及注射劑。水蛭是我國傳統(tǒng)中藥，一千八百年前《神農本草經》中就有記載，中醫(yī)認為它有破血、逐瘀、通經的療效，主要用于治療瘤癥、痞塊、血瘀、閉經和跌打損傷，西方也常用水蛭素吸血以治療某些疾病。從水蛭及其唾液腺中已提取出多種活性成分，水蛭素是其中活性最顯著并且研究的最多的一種成分，它是由65-66個氨基酸組成的小分子蛋白質(多肽)。水蛭素對凝血酶有極強的抑制作用，是迄今為止所發(fā)現(xiàn)的最強的凝血酶天然特異抑制劑。動物試驗與臨床研究表明，水蛭素能高效抗凝血/抗血栓形成以及防止凝血酶催化的凝血因子活化和血小板反應等進一步血瘀現(xiàn)象，此外，它還能抑制凝血酶誘導的成纖維細胞的增殖和凝血酶對內皮細胞的刺激。與肝素相比，它不僅用量少，不會引起出血，也不依賴于內源性輔助因子；而肝素由有引起出血的危險，在彌漫性血管內凝血的發(fā)病過程中抗凝血酶往往減少，這將限制肝素的療效，采用水蛭素會有較好的效果。
本發(fā)明具有下列優(yōu)點和效果與傳統(tǒng)吞服給藥的制劑相比，活血通脈軟膠囊，具有吸收快、起效快、生物利用度高等優(yōu)點，是速效、高效現(xiàn)代藥物制劑。本發(fā)明通脈止痛，用于破血逐瘀，活血散瘀，通經，通脈止痛；冠心病、心絞痛、急性心肌梗塞；缺血性腦中風，如腦血栓、腦梗塞及其后遺癥，高血粘度，高血脂癥，慢性高血壓；動脈粥硬化，胸痹心痛、眩暈、胸悶及心痛、體胖者等屬痰瘀凝聚者，可用于癥瘕痞塊，跌打周圍血管病。
本發(fā)明的臨床試驗活血通脈軟膠囊治療高血脂癥150列臨床驗證觀察表1

活血通脈軟膠囊能使高血脂癥的患者體內6-酮-前列腺素，血栓素兩者比值維持正常，血管壁脂質沉積減少，說明活血通脈軟膠囊具有一定的抗心絞痛和降脂作用。表明活血通脈軟膠囊是防治動脈粥樣硬化及多種心，腦，腎血管疾病的一種新產品。
活血通脈軟膠囊與血塞通軟膠囊雙盲治療冠心病48列臨床驗證觀察表2服藥與血塞通軟膠囊對甘油三脂的影響

表4 Ames試驗第1次結果

注以上結果為三皿平均值表5 Ames試驗第2次結果<p>活血通脈軟膠囊臨床療效觀察

具體實施方式
實施例1、取0.025g三七總皂苷(甙)和0.25g水蛭提取物，用現(xiàn)有技術制成口服膠囊藥物制劑；2、取0.025g三七總皂苷(甙)和0.5g水蛭提取物，用現(xiàn)有技術制成口服膠囊藥物制劑；3、取0.05g三七總皂苷(甙)和0.5g水蛭提取物，用現(xiàn)有技術制成口服膠囊藥物制劑；4、取0.1g三七總皂苷(甙)和0.5g水蛭提取物，用現(xiàn)有技術制成口服膠囊藥物制劑。
權利要求
1.一種以活血中藥材三七和水蛭提取物為原料制備的口服軟膠囊藥物制劑。其特征在于由0.025g-0.1g三七總皂苷(甙)和0.25g-0.5g水蛭提取物制備而成。
全文摘要
本發(fā)明涉及以活血中藥材三七和水蛭提取物為原料制備的口服軟膠囊藥物制劑。本發(fā)明藥物制劑是由0.025g－0.1g三七總皂苷(甙)和0.25g－0.5g水蛭提取物制成。本發(fā)明所述制劑功能為活血祛瘀，通脈止痛，用于破血逐瘀，活血散瘀，通經，通脈止痛；冠心病、心絞痛、急性心肌梗塞；缺血性腦中風，如腦血栓、腦梗塞及其后遺癥，高血粘度，高血脂癥，慢性高血壓；動脈粥硬化，胸痹心痛、眩暈、胸悶及心痛、體胖者等屬痰瘀凝聚者；也可用于癥瘕痞塊，跌打周圍血管病，彌漫性血管內凝血(DIC)；腦出血(CT證明出血量＜50ml)恢復期及后遺癥的腦內血腫的吸收。毒性極低，安全有效。
文檔編號A61P9/12GK1679639SQ20051001061
公開日2005年10月12日 申請日期2005年1月25日 優(yōu)先權日2005年1月25日
發(fā)明者王維和 申請人:王維和