專利名稱：一種預(yù)防前列腺增生的配方產(chǎn)品的制作方法
技術(shù)領(lǐng)域：
本發(fā)明涉及一種具有抗氧化、抗炎及改善血液循環(huán)功能的配方，從而用于預(yù)防前列腺增生的軟膠囊、滴丸、液體劑等可接受得制劑的的配方產(chǎn)品。屬保健食品領(lǐng)域。
背景技術(shù)：
番茄紅素(Lycopene)是類胡蘿卜素的一種，作為一種天然色素存在于自然界許多植物，呈紅色，因最早發(fā)現(xiàn)于番茄而得名。從1995年至今，數(shù)百篇文獻涉及番茄紅素的功能研究和臨床療效，涉及的生理功能較多，充分肯定了番茄紅素的抗氧化功能和預(yù)防前列腺增生、前列腺癌的功效。因此將番茄紅素應(yīng)用于保健食品中，在國外已很多，主要是用于延緩衰老、前列腺癌等。有關(guān)番茄紅素的專利很多，如“含番茄紅素的制品(俄)，含β-胡蘿卜素、番茄紅素、和葉黃素的組方用于食品、藥品和化妝品”(德)，“含番茄紅素等天然產(chǎn)物的增效混合物”(英)，“含番茄紅素、月見草油和南瓜籽油的食品補充劑”(法)，“含番茄紅素、多不飽和脂肪酸和抗氧劑的食品補充劑”(法)等。在油脂中番茄紅素生物利用度較高。脂肪是影響番茄紅素在腸道吸收的重要因素之一。
γ-亞麻酸，英文名γ-Linolenic acid或Gamma-Linolenic acid簡稱GLA，學名為全順式-6、9、12-十八碳三烯酸。屬于n-6或ω-6型脂肪酸(6-Fatty acids)。γ-亞麻酸是一種多不飽和脂肪酸，具有熔點低、不溶于水，易溶于非極性溶劑的特性。一般可認為γ-亞麻酸是人體必需的脂肪酸，也是人體合成對生命有重要意義的前列腺素的前體，對機體的抗病防衰老有著顯著的積極效果，γ-亞麻酸在人體內(nèi)可以未酯化的形式存在或以酯化的形式參與膽固醇、甘油三酯和磷脂的組成成分，是生物膜的重要組分。
γ-亞麻酸在國外的應(yīng)用，含γ-亞麻酸的保健品在發(fā)達國家大多數(shù)的天然食品店里都可以買得到，也是保健和預(yù)防醫(yī)師一直很重視和推薦的保健品(藥品)。在歐美等地極受消費者的歡迎。主要用作經(jīng)前綜合征、皮疹、消炎、心腦血管疾病、抗癌等。
α-亞麻酸，英文名α-Linolenic acid，學名為全順式-9、12、15-十八碳三烯酸。α-亞麻酸是一種多不飽和脂肪酸，具有熔點低、不溶于水，易溶于非極性溶劑的特性。置空氣中易氧化，聚合而成堅硬膜層。屬于n-3或ω-3型脂肪酸(3-Fatty acids)。一般可認為α-亞麻酸是人體必需的脂肪酸。
上世紀70年代美國科學家注意到一個有趣的現(xiàn)象，生活于阿拉斯加的愛斯基摩人每天都攝食大量的脂肪，但他們的心臟病和癌癥的發(fā)病率都很低。分析揭示原因在于他們攝入的脂肪中含有優(yōu)質(zhì)的n-3或ω-3型脂肪酸，美國心肺研究所(the National Heart Lung Institute)證實每天攝取微量的(1克)n-3型脂肪酸可使心血管疾病的發(fā)病率減低40％之多。
在心血管健康方面，α-亞麻酸是一種血液稀釋劑，能預(yù)防血凝塊形成，美國四個機構(gòu)聯(lián)合對15000人所做的試驗證實，富含n-3型脂肪酸對心血管健康有相當不錯的效果。病理學家對40具尸檢表明，腹部組織里的n-3型脂肪酸總含量與冠狀動脈粥樣硬化而造成的窄化程度有直接的關(guān)系。澳大利亞聯(lián)邦科學及工業(yè)研究協(xié)會(Australia’s Commonwealth Scientific and Industrial ResearchOrganazation)所進行的動物試驗表明喂食n-3型脂肪酸的動物不易患心率不齊之癥。荷蘭有一項長期追蹤研究表明，每天攝入一定量的n-3型脂肪酸的中風發(fā)作率藥明顯降低脂肪是影響番茄紅素在腸道吸收的重要因素之一。

發(fā)明內(nèi)容
本發(fā)明克服普通番茄紅素生物利用度低，更難于到達前列腺，發(fā)明一種將番茄紅素與亞麻酸混合，制成含有番茄紅素、γ-亞麻酸、α-亞麻酸有效成分的配方產(chǎn)品，讓番茄紅素在油脂中的生物利用度大大提高，尤其是有利于到達一般生物活性物質(zhì)難于達到的前列腺組織，從而有利于更好地發(fā)揮番茄紅素對前列腺增生治療作用的預(yù)防前列腺增生配方產(chǎn)品及該產(chǎn)品的制備方法。
本發(fā)明的技術(shù)方案為將番茄紅素、γ-亞麻酸、α-亞麻酸有效成分的按一定比例組成配方，如下番茄紅素 0.73％～66.67％γ-亞麻酸2.22％～88.89％α-亞麻酸2.22％～88.89％余量為其它溶劑基質(zhì)，如油酸、亞油酸單和/(或者)多不飽和脂肪酸植物食用或者藥用油中的一種或幾種組成。
制作工藝是在氮氣保護下，將配方量的α-亞麻酸和γ-亞麻酸混合，加入番茄紅素，充分攪拌、溶解、過濾、脫氣，送至填充機上方的罐內(nèi)保存。
制成成品每次使用的劑量中，含有效成分番茄紅素5～20mg、γ-亞麻酸5～200mg、α-亞麻酸5～200mg。除亞麻酸之外，其他溶劑基質(zhì)為油酸、亞油酸等單和/或多不飽和脂肪酸等植物食用或藥用油中的一種或幾種組成。根據(jù)需要，藥液里可以加入調(diào)香劑(如肉桂油等)。本發(fā)明的產(chǎn)品可以制成軟膠囊、滴丸、液體劑等可接受得制劑。
本發(fā)明提供一種口服后生物利用較好、藥品穩(wěn)定性好、使用方便的番茄紅素亞麻酸產(chǎn)品。
本發(fā)明產(chǎn)品的效果1、產(chǎn)品穩(wěn)定性制成的各種產(chǎn)品穩(wěn)定性好，亞麻酸氧化率低；2、改善衰老癥狀20例有老年斑、活動后易缺氧的65歲以上老年人口服本發(fā)明產(chǎn)品連續(xù)3個月后均出現(xiàn)老年斑減輕或消退、運動或活動后喘氣現(xiàn)象減輕。
3、改善尿頻、排尿困難等癥狀30例經(jīng)醫(yī)院確診為前列腺增生的70歲以上老年人口服本發(fā)明產(chǎn)品連續(xù)4個月后均癥狀出現(xiàn)明顯改善。
4、提高生物利用度與普通制劑相比，本品的生物利用度可提高30～75％。
具體實施例方式實施例1、番茄紅素亞麻酸軟膠囊配方(1000粒)番茄紅素5gα-亞麻酸(含α-亞麻酸31％)167gγ-亞麻酸(含γ-亞麻酸22％) 333g余量為其它溶劑基質(zhì)，如油酸、亞油酸單和/(或者)多不飽和脂肪酸植物食用或者藥用油中的一種或幾種組成。
制作工藝在氮氣保護下，將配方量的α-亞麻酸和γ-亞麻酸混合，加入番茄紅素，充分攪拌、溶解、過濾、脫氣，送至填充機上方的罐內(nèi)，待用；同時準備好軟膠囊充填機上方保溫明膠罐中的膠皮用的明膠溶液，待用；在30萬級、21℃～25℃、RH％39～41％的條件下，開動旋轉(zhuǎn)模壓機壓丸，把制成的軟膠囊洗凈，在28±2℃下干燥19～27小時，分裝、包裝即得每粒含番茄紅素亞麻酸505mg的紅色軟膠囊成品1000粒。
實施例2、番茄紅素亞麻酸軟膠囊配方(10萬粒)番茄紅素1kgα-亞麻酸(含α-亞麻酸89.5％)15kgγ-亞麻酸(含γ-亞麻酸5％) 35kg余量為其它溶劑基質(zhì)，如油酸、亞油酸單和/(或者)多不飽和脂肪酸植物食用或者藥用油中的一種或幾種組成。
制備工藝與實施例1相同，不再重述。獲得每粒含番茄紅素亞麻酸510mg的紅色軟膠囊成品10萬粒。
實施例3、番茄紅素亞麻酸軟膠囊配方(1000粒)番茄紅素 20gα-亞麻酸(含α-亞麻酸10％)140gγ-亞麻酸(含γ-亞麻酸89.9％)340g余量為其它溶劑基質(zhì)，如油酸、亞油酸單和/(或者)多不飽和脂肪酸植物食用或者藥用油中的一種或幾種組成。
制備工藝與實施例1相同，不再重述。得每粒含番茄紅素亞麻酸520mg的紅色軟膠囊成品1000粒。
實施例4番茄紅素亞麻酸滴丸配方(1000粒)番茄紅素5gα-亞麻酸(含α-亞麻酸77.1％)100g
γ-亞麻酸(含γ-亞麻酸64.6％)200gPEG-6000900g余量為其它溶劑基質(zhì)，如油酸、亞油酸單和/(或者)多不飽和脂肪酸植物食用或者藥用油中的一種或幾種組成。
制備工藝將PEG-6000置于不銹鋼鍋中，于油浴加熱至90～100℃，待全部熔融后，加入αγ亞麻酸的混合液和番茄紅素，攪拌均勻，轉(zhuǎn)移至儲液瓶中，密閉并保溫在80～90℃，調(diào)節(jié)滴液定量閥，由上往下，滴入10～15℃的液狀石蠟中，置石灰缸里干燥。得每粒含番茄紅素亞麻酸50mg的紅色滴丸成品。(每次服用10丸)實施例5番茄紅素亞麻酸滴丸配方(1000粒)番茄紅素15gα-亞麻酸(含α-亞麻酸16.1％)100gγ-亞麻酸(含γ-亞麻酸8.6％) 200gPEG-60001000g余量為其它溶劑基質(zhì)，如油酸、亞油酸單和/(或者)多不飽和脂肪酸植物食用或者藥用油中的一種或幾種組成。
制備工藝與實施例4相同，不再重述。得每粒含番茄紅素亞麻酸50mg的紅色滴丸成品。(每次服用10丸)實施例6、番茄紅素亞麻酸脂肪乳口服液配方(1000粒)番茄紅素 20gα-亞麻酸(含α-亞麻酸8.3％)1800gγ-亞麻酸(含γ-亞麻酸4.7％)1800g甘油 650g
大豆磷脂380g余量為其它溶劑基質(zhì)，如油酸、亞油酸單和/(或者)多不飽和脂肪酸植物食用或者藥用油中的一種或幾種組成。
制備工藝在100級的條件下，在氮氣保護下，將大豆磷脂加入無鹽水10000ml，再加入αγ亞麻酸油液、番茄紅素，攪拌至溶，加入甘油，補加無鹽水至25000ml。于70～80℃用組織打碎機制得粗乳。將粗乳迅速冷卻至20℃以下，再用兩步高壓乳勻機乳化，即得細分散的亞微乳(脂肪乳)。送入分裝機，按每瓶10ml分裝，扎蓋、包裝、檢驗、合格、的成品?？芍频?500支10ml之規(guī)格的番茄紅素亞麻酸脂肪乳口服液成品。
產(chǎn)品藥學研究及功效1、產(chǎn)品的穩(wěn)定性實施例1、2、3、4、5、6六個樣品在室溫下避光保管，放置1、2、3、6、12個月，按時檢查，每樣品得外觀基本不變，有效成分經(jīng)檢驗也未發(fā)生變化。過氧化值不變。因此，初步認為各種產(chǎn)品及各種處方均可達到1年左右的保質(zhì)期。
穩(wěn)定性試驗結(jié)果

結(jié)果表明該發(fā)明制備的樣品，經(jīng)過初步穩(wěn)定性考察，產(chǎn)品質(zhì)量基本穩(wěn)定，可達一年以上。
2、改善衰老癥狀具有老年斑、活動后易缺氧的65歲以上老年人自愿受試者20例，口服本發(fā)明產(chǎn)品(實施例2所得每粒含番茄紅素亞麻酸510mg的紅色軟膠囊)，連續(xù)3個月后，經(jīng)檢查，受試者血液流變學改善，血脂過氧化值下降，老年斑減輕或消退，耐缺氧能力提高，運動或活動后喘氣現(xiàn)象明顯減輕。
3、改善尿頻、排尿困難等前列腺增生癥狀30例經(jīng)醫(yī)院確診為前列腺增生的70歲以上老年人自愿口服本發(fā)明產(chǎn)品(實施例2所得每粒含番茄紅素亞麻酸510mg的紅色軟膠囊)，連續(xù)服用4個月后尿頻、排尿困難等前列腺增生癥狀出現(xiàn)明顯改善。
4、提高生物利用度與普通制劑相比，本品中番茄紅素的生物利用度可提高30～75％、血漿中番茄紅素含量水平提高3倍以上。
為清楚地說明本發(fā)明的可能組合，提供以上實施例，但絕不是為了限制本發(fā)明，而本發(fā)明的范圍不受所舉實施例的局限。
權(quán)利要求
1.一種預(yù)防前列腺增生的配方產(chǎn)品，其特征在于由番茄紅素、γ-亞麻酸、α-亞麻酸組成功效成分，剩余為其他溶劑基質(zhì)。
2.根據(jù)權(quán)利要求1所述的一種預(yù)防前列腺增生的配方產(chǎn)品，其特征是配方中各有效成分組成比例為番茄紅素 0.73％～66.67％γ-亞麻酸2.22％～88.89％α-亞麻酸2.22％～88.89％余量為其它溶劑基質(zhì)。
3.根據(jù)權(quán)利要求1或2所述的一種預(yù)防前列腺增生的配方產(chǎn)品，其特征是成品每次使用劑量中，含有效成份番茄紅素5～20mg、γ-亞麻酸5～200mg、α-亞麻酸5～200mg。
4.根據(jù)權(quán)利要求1或2所述的一種預(yù)防前列腺增生的配方產(chǎn)品，其特征是溶劑基質(zhì)為油酸、亞油酸單和/(或者)多不飽和脂肪酸植物食用或者藥用油中的一種或幾種組成。
5.根據(jù)權(quán)利要求1所述的一種預(yù)防前列腺增生的配方產(chǎn)品，其特征是藥液里可加入調(diào)香劑，調(diào)香劑最好為肉桂油。
6.根據(jù)權(quán)利要求1所述的一種預(yù)防前列腺增生的配方產(chǎn)品，其特征是可制成軟膠囊、滴丸、液體劑可接受得制劑。
全文摘要
本發(fā)明涉及一種具有抗氧化、抗炎及改善血液循環(huán)功能的配方，從而可制備用于預(yù)防前列腺增生的軟膠囊、滴丸、液體劑等可接受得制劑產(chǎn)品。本發(fā)明技術(shù)方案是將番茄紅素、γ－亞麻酸、α－亞麻酸等有效成分的按一定比例組成配方，在氮氣保護下，將配方量的α－亞麻酸和γ－亞麻酸混合，加入番茄紅素，充分攪拌、溶解、過濾、脫氣，送至填充機上方的罐內(nèi)保存，最后制成軟膠囊、滴丸、液體劑等可接受得制劑。在世界上產(chǎn)品每次使用的劑量中含番茄紅素5～20mg、γ－亞麻酸5～200mg、α－亞麻酸5～200mg。除亞麻酸之外，其他溶劑基質(zhì)為油酸、亞油酸等單和/或多不飽和脂肪酸等植物食用或藥用油中的一種或幾種組成。本發(fā)明口服后生物利用較好、藥品穩(wěn)定性好、使用方便的優(yōu)點，是一種花預(yù)防前列腺增生配方產(chǎn)品。
文檔編號A61K9/48GK1568959SQ20041002239
公開日2005年1月26日 申請日期2004年4月23日 優(yōu)先權(quán)日2004年4月23日
發(fā)明者胡琳, 曾翔中 申請人:昆明翔昊科技有限公司