專利名稱：天麻素滴丸及其制備方法
技術(shù)領(lǐng)域：
本發(fā)明涉及一種藥物制劑及其制備方法，尤其是一種天麻素滴丸及其制備方法。
背景技術(shù)：
天麻素(Gastrodine，天麻甙)是天麻的主要有效成分，現(xiàn)已人工合成。動(dòng)物實(shí)驗(yàn)表明天麻素具有多種藥理作用，但以對(duì)中樞神經(jīng)系統(tǒng)作用更為突出。藥理實(shí)驗(yàn)表明天麻素可恢復(fù)大腦皮質(zhì)興奮與抑制過程間的平衡，產(chǎn)生鎮(zhèn)靜、安眠和鎮(zhèn)痛等中樞抑制作用。用于神經(jīng)衰弱、神經(jīng)衰弱綜合征及血管神經(jīng)性頭痛等癥(如偏頭痛、三叉神經(jīng)痛、枕骨大神經(jīng)痛等)；亦可用于腦外傷性綜合征、眩暈癥如美尼爾病、藥性眩暈、外傷性眩暈、突發(fā)性耳聾、前庭神經(jīng)元炎、椎基底動(dòng)脈供血不足等。天麻素原料及小針劑，片劑、膠囊劑收載于國家藥品監(jiān)督管理局藥品標(biāo)準(zhǔn)。目前市場(chǎng)供應(yīng)的主要有小針劑，片劑、膠囊劑。

發(fā)明內(nèi)容
本發(fā)明的目的在于提供增加天麻素劑型，提高生物利用度、方便患者用藥，達(dá)到速效、高效。
本發(fā)明的技術(shù)方案為一種天麻素滴丸，該天麻素滴丸由天麻素作為活性成分與藥用載體組成，每丸可以含0.1～200mg的天麻素與含適量的藥用載體以任意比例組成。藥用載體為聚乙二醇(分子量200～20000)、聚山梨酯(10～80)、聚氧乙烯[10～80]硬脂酸酯、明膠、硬酯酸、硬酯酸鈉等和多種藥用載體。
該制備方法包括下列步驟a將藥用載體聚乙二醇、硬酯酸、聚山梨酯放入配制容器中，加熱至60～80℃，充分?jǐn)嚢?，使基質(zhì)完全熔融成液體狀態(tài)。b將原料藥天麻素倒入步驟a的液體中，充分?jǐn)嚢枋固炻樗爻浞址稚⒃诨|(zhì)中，加熱藥液至100℃。c將藥液倒入滴丸機(jī)中，90℃保溫進(jìn)行滴制，冷凝，吸取冷凝劑，涼干，檢驗(yàn)，包裝。d滴丸機(jī)滴頭內(nèi)徑約1.0mm，滴頭離冷凝劑距離約4cm，滴速為60～80滴/分鐘。e冷凝管長度為120～150cm。f冷凝溫度分為三段上段溫度為60℃，中段溫度為40℃，下段溫度為20℃以下。g冷凝劑為二甲硅油、液狀石蠟。
本發(fā)明的優(yōu)點(diǎn)在于提供增加天麻素劑型，提高生物利用度、方便患者用藥，達(dá)到速效、高效。穩(wěn)定性較好，本品常溫二年內(nèi)質(zhì)量穩(wěn)定。
用于本發(fā)明的方法制得的天麻素滴丸的檢驗(yàn)報(bào)告如下品名天麻素滴丸 性狀本品為乳白色或淡黃色滴丸。
鑒別呈正反應(yīng) 天麻素含量為標(biāo)示量％90.0～110.0％其他符合丸劑項(xiàng)下要求 微生物限度試驗(yàn)符合規(guī)定。
天麻素滴丸穩(wěn)定性考察根據(jù)中國藥典2000年版二部附錄XIXC藥物穩(wěn)定性試驗(yàn)指導(dǎo)原則要求，穩(wěn)定性考察經(jīng)40℃加速6個(gè)月(相當(dāng)于常溫二年)和長期穩(wěn)定性試驗(yàn)6個(gè)月穩(wěn)定性考察，結(jié)果如下40℃加速六個(gè)月結(jié)果

長期試驗(yàn)6個(gè)月結(jié)果

結(jié)論為期六個(gè)月的加速試驗(yàn)和長期穩(wěn)定性試驗(yàn)說明本品初步穩(wěn)定性較好，本品常溫二年內(nèi)質(zhì)量穩(wěn)定。
具體實(shí)施例方式
本發(fā)明是選用能提高天麻素溶出的水溶性聚乙二醇為載體，將藥物分散在聚乙二醇中，滴制法制成滴丸。即本滴丸含有效成分天麻素和藥用載體聚乙二醇。
天麻素粒度越細(xì)，越有利于其溶出釋放，提高生物利用度。
以上所述的聚乙二醇包括聚乙二醇200、聚乙二醇400、聚乙二醇600、聚乙二醇800、聚乙二醇1000、聚乙二醇1500、聚乙二醇4000、聚乙二醇6000、聚乙二醇9000、聚乙二醇20000等，優(yōu)選聚乙二醇6000。
在滴丸中加入一定量的表面活性劑以促進(jìn)藥物分散，如陰離子表面活性劑十二烷基硫酸鈉等，或陽離子表面活性劑聚山梨酯-80(吐溫-80)等。
為使滴制成型時(shí)圓整度更加均勻，還可以加入一定量的硬酯酸起賦形作用。
各組份的重量比每丸可以含0.1～200mg的天麻素與含適量的藥用載體以任意比例組成?？梢圆缓蛲瑫r(shí)含有一種或幾種藥物載體。
本滴丸的加工過程就是各組份的混合分散過程。其制備方法就是將有效成分和/或表面活性劑和/或賦形劑加入熔融的載體中，或者通過機(jī)械攪拌，或者使用均質(zhì)器、乳勻機(jī)、膠體磨等設(shè)備制成均勻細(xì)膩的混懸液，然后將混懸液滴入冷卻劑 中成型固化，最后分離同，干燥即得天麻素滴丸。
本滴丸外觀乳白色或淡黃色，圓整度均勻，各項(xiàng)指標(biāo)符合《中國藥典2000年版二部附錄VH有關(guān)規(guī)定》具體制備方法a、藥用載體聚乙二醇、硬酯酸、聚山梨酯放入配制容器中，加熱至60～80℃，充分?jǐn)嚢?，使基質(zhì)完全熔融成液體狀態(tài)。b、原料藥天麻素倒入4.1液體中，充分?jǐn)嚢枋固炻樗爻浞址稚⒃诨|(zhì)中，加熱藥液至100℃。c、藥液倒入滴丸機(jī)中，90℃保溫進(jìn)行滴制，冷凝。吸取冷凝劑，涼干，檢驗(yàn)，包裝。d、滴丸機(jī)滴頭內(nèi)徑約1.0mm，滴頭離冷凝劑距離約4cm，滴速為60～80滴/分鐘。e冷凝管長度為120～150cm。f、冷凝溫度分為三段上段溫度為60℃，中段溫度為40℃，下段溫度為20℃以下。g、冷凝劑為二甲硅油、液狀石蠟。
權(quán)利要求
1.一種天麻素滴丸，其特征在于該天麻素滴丸由天麻素作為活性成分與藥用載體組成，每丸可以含0.1～200mg的天麻素與含適量的藥用載體以任意比例組成。
2.根據(jù)權(quán)利要求1所述的天麻素滴丸及其制備方法，其特征在于藥用載體包括聚乙二醇、聚山梨酯、聚氧乙烯]硬脂酸酯、明膠、硬酯酸、硬酯酸鈉。
3.根據(jù)權(quán)利要求1所述的天麻素滴丸，其特征在于該滴丸中可以同時(shí)含有多種藥用載體。
4.根據(jù)權(quán)利要求1所述的天麻素滴丸的制備方法，其特征在于該制備方法包括下列步驟a將藥用載體聚乙二醇、硬酯酸、聚山梨酯放入配制容器中，加熱至60～80℃，充分?jǐn)嚢瑁够|(zhì)完全熔融成液體狀態(tài)；b將原料藥天麻素倒入步驟a的液體中，充分?jǐn)嚢枋固炻樗爻浞址稚⒃诨|(zhì)中，加熱藥液至100℃；c將藥液倒入滴丸機(jī)中，90℃保溫進(jìn)行滴制，冷凝，吸取冷凝劑，涼干，檢驗(yàn)，包裝；d滴丸機(jī)滴頭內(nèi)徑約1.0mm，滴頭離冷凝劑距離約4cm，滴速為60～80滴/分鐘；e冷凝管長度為120～150cm；f冷凝溫度分為三段上段溫度為60℃，中段溫度為40℃，下段溫度為20℃以下；g冷凝劑為二甲硅油、液狀石蠟。
全文摘要
本發(fā)明公開一種天麻素滴丸及其制備方法，該天麻素滴丸由天麻素作為活性成分與藥用載體組成。該制備方法包括下列步驟將藥用載體聚乙二醇、硬酯酸、聚山梨酯放入配制容器中，加熱至，將原料藥天麻素倒入液體中，充分?jǐn)嚢枋固炻樗爻浞址稚⒃诨|(zhì)中，將藥液倒入滴丸機(jī)中，90□保溫進(jìn)行滴制，冷凝，吸取冷凝劑，晾干，檢驗(yàn)，包裝。本發(fā)明的優(yōu)點(diǎn)在于提供增加天麻素劑型，提高生物利用度、方便患者用藥，達(dá)到速效、高效。穩(wěn)定性較好，本品常溫二年內(nèi)質(zhì)量穩(wěn)定。
文檔編號(hào)A61P25/02GK1559418SQ200410016800
公開日2005年1月5日 申請(qǐng)日期2004年3月5日 優(yōu)先權(quán)日2004年3月5日
發(fā)明者張嵩, 張 嵩 申請(qǐng)人:張嵩, 張 嵩