專利名稱：一種新的抗癌活性化合物石豆蘭酚甲(bulbophylol A)的制作方法
技術(shù)領(lǐng)域：
本發(fā)明涉及從植物中提取有生物活性的化合物，具體的說是從蘭科植物廣石豆蘭Bulbophyllum kwangtungense Schltr中提取的抗癌活性化合物石豆蘭酚甲(bulbophylol A)。
蘭科植物廣石豆蘭Bulbophyllum kwangtungense Schltr俗稱石豆、巖豆，分布與中國南方各省。到目前為止，尚未見有關(guān)從廣石豆蘭中提取到石豆蘭酚甲(bulbophylol A)的報道。
本發(fā)明旨在利用中國的天然藥物資源尋找新的抗癌活性化合物，為研究開發(fā)新的抗癌藥物提供先導(dǎo)化合物。
本發(fā)明是以蘭科植物廣石豆蘭為原料，經(jīng)溶劑提取和層析方法分離，得到一種新的化合物，采用質(zhì)譜和高分辨核磁共振技術(shù)，確定了該化合物的結(jié)構(gòu)，命名為石豆蘭酚甲(bulbophylol A)。
本發(fā)明原料來自于中國浙江省，經(jīng)南京中醫(yī)藥大學(xué)吳德康教授鑒定為蘭科植物廣石豆蘭Bulbophyllum kwangtungense Schltr。本發(fā)明化合物具體制備方法如下新鮮采集的原料低溫干燥，粉碎，用5倍量的甲醇室溫冷浸2次，每次1星期。合并提取液，減壓回收至干。該提取物用水混懸后用乙醚萃取，回收乙醚至干。該提取物經(jīng)硅膠柱層析，以石油醚、乙酸乙脂為洗脫劑，搜集含石豆蘭酚甲的流份，重結(jié)晶即得。得率約為十萬分之一。石豆蘭酚甲白色片狀結(jié)晶，高分辨質(zhì)譜給出分子量286，分子式C16H14O5采用核磁共振儀(500Hz)測定了該化合物的DEPT、HMQC、HMBC等，確定了該化合物碳原子和氫原子的信號歸屬。 石豆蘭酚乙的1H和13C核磁共振譜數(shù)據(jù)(300MHz，CDCL3)序號1Hppm13Cppm 序號1Hppm13Cppm1126.881’131.842135.232’144.243138.983’149.494134.534’ 6.81(d，16Hz)113.265140.245’ 6.84(t，15Hz)124.656 6.27(s) 108.066’ 6.62(d，16Hz)121.08OH 6.18(s) -OCH2O-6.01(s) 102.36-OCH33.85(s) 56.94-CH2-CH2- 3.0830.38，30.19該化合物的體外抗腫瘤活性測定由南京中醫(yī)藥大學(xué)藥理室完成，。
實驗以體外培養(yǎng)的宮頸癌HeLa細(xì)胞為模型，考察石豆蘭酚乙對體外培養(yǎng)的腫瘤細(xì)胞的抗腫瘤活性。結(jié)果見表。
石豆蘭酚甲對HeLa細(xì)胞的生長抑制藥物濃度 活細(xì)胞率(％)(μg·ml-1) 石豆蘭酚乙 阿霉素100 4.3 4.510 25.6 18.3155.3 36.50.1 62.3 58.20.01 85.6 74.8本發(fā)明具有如下優(yōu)點和積極效果；石豆蘭酚甲具有工藝較簡便，結(jié)構(gòu)穩(wěn)定等優(yōu)點，可用于抗癌藥物的開發(fā)，也有助于中國傳統(tǒng)中草藥的進(jìn)一步開發(fā)利用。
權(quán)利要求
1.一種抗癌活性化合物石豆蘭酚甲(bulbophylolA)，化學(xué)結(jié)構(gòu)如下
2.權(quán)利要求1所訴的抗癌活性化合物石豆蘭酚甲(bulbophylol A)，用作制備抗癌藥物用途。
全文摘要
本發(fā)明涉及一種新的抗癌活性化合物石豆蘭酚甲(bulbophylol A)，體外抗癌活性實驗證明該化合物有較好的抗癌活性。本發(fā)明對研究開發(fā)新的抗癌藥物提供了先導(dǎo)化合物，有利于進(jìn)一步開發(fā)天然藥物資源。
文檔編號A61P35/00GK1458154SQ0313166
公開日2003年11月26日 申請日期2003年6月2日 優(yōu)先權(quán)日2003年6月2日
發(fā)明者吳斌 申請人:吳斌