專利名稱：雪山胃寶微丸及制備方法
技術(shù)領(lǐng)域：
該發(fā)明涉及中成藥片劑的制作的制作工藝技術(shù)領(lǐng)域，尤其涉及雪山胃寶微丸及制備方法。
背景技術(shù)：
微丸劑是一種新的中藥劑型，根據(jù)我國有關(guān)藥品法規(guī)，改變劑型作為一種新藥研究，原劑型雪山胃寶丸已列入國標(biāo)。原劑型的工藝特征為處方中八味粉碎成細(xì)粉，過篩，混勻，用水泛丸、干燥即得。該藥具有健胃消食、散寒止痛的功效，用于治療脾胃虛弱，寒凝食滯、胃脘脹痛，飲食不消，以及慢性胃炎、消化性潰瘍見上述癥狀者，具有顯著療效，該丸劑為普通水泛丸，每丸1g，微丸與之相比具有釋藥速度快、生物利用度高、刺激性小、分劑量準(zhǔn)確、服用、攜帶方便等優(yōu)點(diǎn)；且該藥劑型單一，應(yīng)用劑型只有丸劑一種，遠(yuǎn)不能滿足人們的用藥需求；同時(shí)丸劑，嚼服，口感不佳，同時(shí)其質(zhì)量標(biāo)準(zhǔn)尚可進(jìn)一步提高，基于此，我們應(yīng)用現(xiàn)代制藥技術(shù)對該產(chǎn)品工藝作必要的改進(jìn)，形成新的制劑，同時(shí)提高質(zhì)量控制標(biāo)準(zhǔn)，來保證產(chǎn)品的監(jiān)控質(zhì)量，提高藥效，造福百姓。

發(fā)明內(nèi)容
本發(fā)明的目的是提供一種新型的雪山胃寶微丸及制備方法，來提高產(chǎn)品質(zhì)量和療效，增加產(chǎn)品的穩(wěn)定性，豐富用藥品種，以更好地滿足和保障人們的用藥需求。
本發(fā)明的目的是這樣實(shí)施1.雪山胃寶微丸及制備方法包括如下步驟1.1雪山胃寶微丸的處方組成南寒水石50～227g 蓽茇30～136g木香20～92g石榴皮30～136g山楂30～136g土木香10～45g烈香杜鵑30～136g 木瓜20～92g輔料適量，共制成1000g最佳配方
南寒水石204-227g 蓽茇122-136g木香83-92g 石榴皮122-136g山楂122-136g 土木香40-45g烈香杜鵑122-136g木瓜83-92g 輔料適量，共制成1000g1.2雪山胃寶微丸的制備工藝工藝一、將處方中八味藥分別檢驗(yàn)合格備用；取八味藥粉碎成細(xì)粉，加輔料適量混勻，制成微丸，干燥，即得。
工藝二、將處方中八味藥分別檢驗(yàn)合格備用；取塞水石、石榴皮、木瓜、山楂粉碎成細(xì)粉備用；取蓽茇、木香、土木香、烈香杜鵑粉碎成粗粉/切成飲片，提取揮發(fā)油，揮發(fā)油用適量環(huán)糊精包合/用適量無水乙醇溶解備用；藥渣粉碎成細(xì)粉，與上述細(xì)粉、揮發(fā)油環(huán)糊精包合物及適量輔料混勻，制成微丸，干燥，即得。或上述兩種細(xì)粉與適量輔料混勻，制成微丸，干燥，噴加上述揮發(fā)油無水乙醇溶液，即得。
工藝三、將處方中八味藥分別檢驗(yàn)合格備用；取寒水石粉碎成細(xì)粉備用；蓽茇、木香、土木香、烈香杜鵑粉碎成粗粉/切成飲片，提取揮發(fā)油，揮發(fā)油用環(huán)糊精包合/用適量無水乙醇溶解備用；藥渣與石榴皮、木瓜、山楂等的粗粉/飲片加水煎煮2-3次，合并煎液，濾過，濾液濃縮成稠膏/濃縮干燥制成干膏粉，與上述寒水石細(xì)粉、揮發(fā)油環(huán)糊精包合物及適量輔料混勻，制成微丸，干燥，即得?；蛏鲜龀砀?干膏粉、寒水石細(xì)粉及適量輔料混勻，制成微丸，干燥，噴加揮發(fā)油無水乙醇溶液，即得。
工藝四、將處方中八味藥分別檢驗(yàn)合格備用；取寒水石粉碎成細(xì)粉備用；其余七味粉碎成粗粉/切成飲片加水蒸煮2-3次，收集揮發(fā)油和水蒸煮液備用；所得揮發(fā)油用環(huán)糊精包合/用適量無水乙醇溶液溶解備用；水蒸煎液合并，濾過，濾液濃縮成稠膏/濃縮干燥制成干膏粉，與上述寒水石細(xì)粉、揮發(fā)油環(huán)糊精包合物及適量輔料混勻，制成微丸，干燥，即得。或上述稠膏/干膏粉、寒水石細(xì)粉及適量輔料混勻，制成微丸，干燥，噴加揮發(fā)油無水乙醇溶液，即得。
1.3通過工藝所得的微丸為雪山胃寶微丸。
工藝中所得的微丸可包薄膜衣，薄膜衣材料采用胃溶型薄膜衣預(yù)混劑(歐巴代)、羥丙基纖維素、聚乙烯吡咯烷酮、羥丙基甲基纖維素、聚乙烯醇、甲基纖維素等一種或多種混合使用。
工藝中所用的輔料可以是蔗糖、乳糖、淀粉、β-環(huán)糊精、羥丙基-β-環(huán)糊精、微晶纖維素、羥丙基纖維素、羧甲淀粉鈉、阿斯帕坦、交聯(lián)聚維酮、聚維酮K30等一種或多種混合使用。
工藝中所得的微丸的粒徑為0.5-6mm。最佳為1-4mm。
工藝中所得的微丸可直接使用或裝入空膠囊中使用。
工藝中微丸干燥可采用真空干燥、流化床干燥、冷凍干燥等。
工藝中藥材粉碎成細(xì)粉，通常為過80-160目的細(xì)粉，最佳是超微粉碎成200-300目的細(xì)粉備用。
工藝中粉碎成粗粉/切成飲片，通常為過5-40目的粗粉/切成飲片，最佳為過10-20目的粗粉。
工藝中水煎煮/蒸煮的條件為煎煮/蒸煮2-3次，第一次加水量為藥量的6-15倍量，第二、三次為藥量的4-10倍量，煎煮/蒸煮時(shí)間為1-4小時(shí)，最佳為煎煮/蒸煮2次，第一次加水量為藥量的10倍量，第二次為藥量的8倍量，時(shí)間第一次2小時(shí)，第二次1小時(shí)。
工藝中提取物干燥可采用真空干燥或噴霧干燥。真空干燥溫度控制在50-90℃，最佳為60-70℃。噴霧干燥為將提取液濃縮成相對密度為1.05-1.15(55-60℃)，噴霧干燥，進(jìn)風(fēng)溫度為100-200℃，出風(fēng)溫度為50-150℃。最佳相對密度為1.08-1.10(55-60℃)，進(jìn)風(fēng)溫度為160-180℃，出風(fēng)溫度為80-100℃。
工藝中稠膏的相對密度為1.15-1.45(55-60℃)，最佳相對密度為1.30-1.34(55-60℃)。
工藝中揮發(fā)油環(huán)糊精包合物制備環(huán)糊精可以采用β-環(huán)糊精、羥丙基-β-環(huán)糊精中的任何一種，揮發(fā)油與β-環(huán)糊精的比例為1∶6-16(ml/g)，最佳比例為1∶9.5(ml/g)，揮發(fā)油與羥丙基-β-環(huán)糊精的比例為1∶3-12(ml/g)，最佳比例為1∶6(ml/g)。
工藝中濾過可采用常規(guī)濾過、離心、超濾、加澄清劑后濾過/離心/超濾等方法。
2.本發(fā)明中雪山胃寶微丸的質(zhì)量控制標(biāo)準(zhǔn)有鑒別、檢查和含量測定三個(gè)方面。
本發(fā)明在原有雪山胃寶丸的基礎(chǔ)上進(jìn)一步提高，在鑒別中原劑型有一個(gè)理化鑒別和土木香、蓽茇的薄層鑒別，現(xiàn)予保留，并增加對山楂、木香的薄層鑒別，在含量測定上，原劑型對蓽茇進(jìn)行了定量，現(xiàn)予以保留，并增加了對山楂的定量。
本發(fā)明是在現(xiàn)有丸劑的基礎(chǔ)上劑型工藝改革，質(zhì)量標(biāo)準(zhǔn)又有新的提高，對提高產(chǎn)品質(zhì)量有重大意義，豐富了用藥品種，滿足和保障了人們的用藥需求。
具體實(shí)施例方式
實(shí)施例1將處方中八味藥分別檢驗(yàn)合格備用；取八味藥粉碎成細(xì)粉，加輔料適量混勻，制成微丸，干燥，即得。
實(shí)施例2將處方中八味藥分別檢驗(yàn)合格備用；取塞水石、石榴皮、木瓜、山楂粉碎成細(xì)粉備用；取蓽茇、木香、土木香、烈香杜鵑粉碎成粗粉，水蒸汔蒸餾提取揮發(fā)油，所得揮發(fā)油用適量環(huán)糊精包合備用；藥渣粉碎成細(xì)粉，與上述細(xì)粉、揮發(fā)油環(huán)糊精包合物及適量輔料混勻，制成微丸，干燥，包衣，即得。
實(shí)施例3將處方中八味藥分別檢驗(yàn)合格備用；取寒水石粉碎成細(xì)粉備用；蓽茇、木香、土木香、烈香杜鵑粉碎成粗粉，水蒸汽蒸餾提取揮發(fā)油，揮發(fā)油用環(huán)糊精包合備用；藥渣與石榴皮、木瓜、山楂等的粗粉加水煎煮2次，第一次2小時(shí)，第二次1小時(shí)，煎液合并，濾過，濾液濃縮至相對密度1.08-1.10(55-60℃)，噴霧干燥制成干膏粉，與上述寒水石細(xì)粉、揮發(fā)油環(huán)糊精包合物及適量輔料混勻，制成微丸，干燥，包衣，即得。
實(shí)施例4將處方中八味藥分別檢驗(yàn)合格備用；取寒水石粉碎成細(xì)粉備用；其余七味加水蒸煮2次，第一次2小時(shí)，第二次1小時(shí)，所得揮發(fā)油用環(huán)糊精包合備用；水蒸煮液合并，濾過，濾液濃縮至相對密度1.08-1.10(55-60℃)，噴霧干燥制成干膏粉，與上述寒水石細(xì)粉、揮發(fā)油環(huán)糊精包合物及適量輔料混勻，制成微丸，干燥，包衣，即得。
權(quán)利要求
1.一種雪山胃寶微丸及制備方法，其特征在于(1)將處方中南寒水石、蓽茇、木香、石榴皮、山楂、土木香、烈香杜鵑、木瓜八味藥分別檢驗(yàn)合格備用；取八味藥粉碎成細(xì)粉，加輔料適量混勻，制成微丸，干燥，即得。(2)將處方中南寒水石、蓽茇、木香、石榴皮、山楂、土木香、烈香杜鵑、木瓜八味藥分別檢驗(yàn)合格備用；取寒水石、石榴皮、木瓜、山楂粉碎成細(xì)粉備用；取蓽茇、木香、土木香、烈香杜鵑粉碎成粗粉/切成飲片，提取揮發(fā)油，揮發(fā)油用適量環(huán)糊精包合/用適量無水乙醇溶解備用；藥渣粉碎成細(xì)粉，與細(xì)粉、揮發(fā)油環(huán)糊精包合物及適量輔料混勻，制成微丸，干燥，即得；或兩種細(xì)粉與適量輔料混勻，制成微丸，干燥，噴加揮發(fā)油無水乙醇溶液，即得。(3)將處方中南寒水石、蓽茇、木香、石榴皮、山楂、土木香、烈香杜鵑、木瓜八味藥分別檢驗(yàn)合格備用；取寒水石粉碎成細(xì)粉備用；蓽茇、木香、土木香、烈香杜鵑粉碎成粗粉/切成飲片，提取揮發(fā)油，揮發(fā)油用環(huán)糊精包合/用適量無水乙醇溶解備用；藥渣與石榴皮、木瓜、山楂等的粗粉/飲片加水煎煮2-3次，合并煎液，濾過，濾液濃縮成稠膏/濃縮干燥制成干膏粉，與寒水石細(xì)粉、揮發(fā)油環(huán)糊精包合物及適量輔料混勻，制成微丸，干燥，即得；或稠膏/干膏粉、寒水石細(xì)粉及適量輔料混勻，制成微丸，干燥，噴加揮發(fā)油無水乙醇溶液，即得。(4)將處方中南寒水石、蓽茇、木香、石榴皮、山楂、土木香、烈香杜鵑、木瓜八味藥分別檢驗(yàn)合格備用；取寒水石粉碎成細(xì)粉備用；其余七味加水煎煮，提取揮發(fā)油，所得揮發(fā)油用環(huán)糊精包合/用適量無水乙醇溶液溶解備用；水煎液合并，濾過，濾液濃縮成稠膏/濃縮干燥制成干膏粉，與寒水石細(xì)粉、揮發(fā)油環(huán)糊精包合物及適量輔料混勻，制成微丸，干燥，即得；或稠膏/干膏粉、寒水石細(xì)粉及適量輔料混勻，制成微丸，干燥，噴加揮發(fā)油無水乙醇溶液，即得。
2.根據(jù)權(quán)利要求1所述雪山胃寶微丸及制備方法，其特征在于所得的微丸可包薄膜衣，薄膜衣材料采用胃溶型薄膜衣預(yù)混劑(歐巴代)、羥丙基纖維素、聚乙烯吡咯烷酮、羥丙基甲基纖維素、聚乙烯醇、甲基纖維素一種/多種混合使用。
3.根據(jù)權(quán)利要求1所述雪山胃寶微丸及制備方法，其特征在于所用的輔料可以是蔗糖、乳糖、淀粉、β-環(huán)糊精、羥丙基-β-環(huán)糊精、微晶纖維素、羥丙基纖維素、羧甲淀粉鈉、阿斯帕坦、交聯(lián)聚維酮、聚維酮K30一種/多種混合使用。
4.根據(jù)權(quán)利要求1所述雪山胃寶微丸及制備方法，其特征在于所得的微丸的粒徑為0.5-6mm，最佳為1-4mm；所得的微丸可直接使用/裝入空膠囊中使用。
5.根據(jù)權(quán)利要求1所述雪山胃寶微丸及制備方法，其特征在于藥材粉碎成細(xì)粉的通常為過80-160目的細(xì)粉，最佳是超微粉碎成200-300目的細(xì)粉；藥材粉碎成粗粉/切成飲片的通常為過5-40目的粗粉/切成飲片，最佳為過10-20目的粗粉。
6.根據(jù)權(quán)利要求1所述雪山胃寶微丸及制備方法，其特征在于水煎煮/蒸煮的條件為煎煮/蒸煮2-3次，第一次加水量為藥量的6-15倍量，第二、三次為藥量的4-10倍量，煎煮/蒸煮時(shí)間為1-4小時(shí)，最佳為煎煮/蒸煮2次，第一次加水量為藥量的10倍量，第二次為藥量的8倍量，時(shí)間第一次2小時(shí)，第二次1小時(shí)。
7.根據(jù)權(quán)利要求1所述雪山胃寶微丸及制備方法，其特征在于微丸干燥可采用真空干燥、流化床干燥、冷凍干燥；提取物干燥可采用真空干燥/噴霧干燥；真空干燥溫度控制在50-90℃，最佳為60-70℃；噴霧干燥為將提取液濃縮成相對密度為1.05-1.15(55-60℃)，噴霧干燥，進(jìn)風(fēng)溫度為100-200℃，出風(fēng)溫度為50-150℃；最佳相對密度為1.08-1.10(55-60℃)，進(jìn)風(fēng)溫度為160-180℃，出風(fēng)溫度為80-100℃；稠膏的相對密度為1.15-1.45(55-60℃)，最佳相對密度為1.30-1.34(55-60℃)。
8.根據(jù)權(quán)利要求1所述雪山胃寶微丸及制備方法，其特征在于濾過可采用常規(guī)濾過、離心、超濾、加澄清劑后濾過/離心/超濾的方法。
9.根據(jù)權(quán)利要求1所述雪山胃寶微丸及制備方法，其特征在于揮發(fā)油環(huán)糊精包合物制備環(huán)糊精可以采用β-環(huán)糊精、羥丙基-β-環(huán)糊精中的任何一種，揮發(fā)油與β-環(huán)糊精的比例為1∶6-16(ml/g)，最佳比例為1∶9.5(ml/g)，揮發(fā)油與羥丙基-β-環(huán)糊精的比例為1∶3-12(ml/g)，最佳比例為1∶6(ml/g)。
10.根據(jù)權(quán)利要求1所述雪山胃寶微丸及制備方法，其特征在于本發(fā)明的質(zhì)量標(biāo)準(zhǔn)控制有山楂、木香的薄層鑒別；在含量測定上有山楂的定量。
全文摘要
本發(fā)明公開了一種雪山胃寶微丸及制備方法，本發(fā)明是在現(xiàn)有丸劑的基礎(chǔ)上劑型改革，具有釋藥速度快、生物利用度高、分劑量準(zhǔn)確、服用、攜帶方便、外形美觀等優(yōu)點(diǎn)，克服了原劑型嚼服、口感不佳的不足，豐富了用藥品種，質(zhì)量標(biāo)準(zhǔn)又有新的提高，進(jìn)一步滿足和保障了人們的用藥需求。該藥具健胃消食，散寒止痛的功能。用于脾胃虛弱，寒凝食滯，胃脘脹痛，飲食不消，以及慢性胃炎，消化性潰瘍見上述癥狀者。該藥療效顯著，使用、攜帶方便，是臨床受歡迎、安全、穩(wěn)定、有效的藥品，是現(xiàn)代制藥企業(yè)理想的產(chǎn)品。
文檔編號A61P1/14GK1552382SQ0312452
公開日2004年12月8日 申請日期2003年6月3日 優(yōu)先權(quán)日2003年6月3日
發(fā)明者毛友昌, 毛小敏 申請人:毛友昌