專利名稱：麻仁潤腸微丸及制備方法
技術(shù)領(lǐng)域：
該發(fā)明涉及中成藥微丸劑的制作工藝技術(shù)領(lǐng)域，尤其涉及麻仁潤腸微丸及制備方法。
背景技術(shù)：
微丸劑是一種新的中藥劑型，具有釋藥速度快、生物利用度高、分劑量準(zhǔn)確、服用、攜帶方便、外形美觀等優(yōu)點，根據(jù)我國有關(guān)藥品法規(guī)，改變劑型作為一種新藥研究，麻仁潤腸微丸的原有劑型是麻仁潤腸丸，已列入《中華人民共和國藥典》2000年版一部。原劑型的工藝特征為處方中六味藥粉碎成細(xì)粉，混勻，加煉蜜制成大蜜丸，即得。該丸劑為大蜜丸，每丸6g，一次1-2丸，服用量大，且該藥劑型單一，遠不能滿足人們的用藥需求，同時其質(zhì)量標(biāo)準(zhǔn)尚可進一步提高，而且微丸劑與之相比較還有起效迅速服用方便、節(jié)省輔料的優(yōu)點。基于此，我們應(yīng)用現(xiàn)代制藥技術(shù)對該產(chǎn)品工藝作必要的改進，形成新的制劑，同時提高質(zhì)量控制標(biāo)準(zhǔn)，來保證產(chǎn)品的監(jiān)控質(zhì)量，提高藥效，造福百姓，這對繼承和發(fā)揚祖國醫(yī)藥遺產(chǎn)具有重大意義。

發(fā)明內(nèi)容
本發(fā)明的目的是提供一種麻仁潤腸微丸及制備方法，來提高產(chǎn)品質(zhì)量和療效，增加產(chǎn)品的穩(wěn)定性，豐富用藥品種，以更好地滿足和保障人們的用藥需求。
1.麻仁潤腸微丸及制備方法包括如下步驟1.1麻仁潤腸微丸的配方組成火麻仁40-360g苦杏仁(去皮炒)20-180g 大黃40-360g木香20-180g 陳皮40-360g 白芍20-180g輔料適量，共制成1000g。
其最佳配方是火麻仁180-240g 苦杏仁(去皮炒)90-120g 大黃180-240g木香90-120g陳皮180-240g白芍90-120g
輔料適量，共制成1000g。
1.2麻仁潤腸微丸的制備工藝工藝一、將處方中六味藥分別檢驗合格備用；處方中六味藥粉碎成細(xì)粉，與適量輔料混勻，制成微丸，干燥，即得。
工藝二、將處方中六味藥分別檢驗合格備用；取火麻仁、苦杏仁、大黃粉碎成細(xì)粉，木香、陳皮、白芍粉碎成粗粉/切成飲片，提取揮發(fā)油，所得揮發(fā)油用環(huán)糊精包合/用適量無水乙醇溶解備用；藥渣粉碎成細(xì)粉與上述細(xì)粉、揮發(fā)油環(huán)糊精包合物及適量輔料混勻，制成微丸，干燥，即得?；蛩幵鬯槌杉?xì)粉與上述細(xì)粉及適量輔料混勻，制成微丸，干燥，噴加揮發(fā)油無水乙醇溶液，即得。
工藝三、將處方中六味藥分別檢驗合格備用；取火麻仁、苦杏仁、大黃粉碎成細(xì)粉備用；木香、陳皮、白芍粉碎成粗粉/切成飲片，提取揮發(fā)油，所得揮發(fā)油用環(huán)糊精包合/用適量無水乙醇溶解備用；藥渣加水煎煮1-3次，合并煎液，濾過，濾液濃縮成稠膏/濃縮干燥制成干膏粉，與上述細(xì)粉、揮發(fā)油環(huán)糊精包合物及適量輔料混勻，制成微丸，干燥，即得?；蛏鲜龀砀?干膏粉、上述細(xì)粉及適量輔料混勻，制成微丸，干燥，噴加揮發(fā)油無水乙醇溶液，即得。
工藝四、將處方中六味藥分別檢驗合格備用；取火麻仁、苦杏仁、大黃粉碎成細(xì)粉備用；木香、陳皮、白芍粉碎成粗粉/切成飲片，加水蒸煮，收集揮發(fā)油和水蒸煮液備用；上述揮發(fā)油用環(huán)糊精包合/用適量無水乙醇溶解備用；水蒸煮液合并，濾過，濾液濃縮成稠膏/濃縮干燥制成干膏粉，與上述細(xì)粉、揮發(fā)油環(huán)糊精包合物及適量輔料混勻，制成微丸，干燥，即得?；蛏鲜龀砀?干膏粉、上述細(xì)粉及適量輔料混勻，制成微丸，干燥，噴加揮發(fā)油無水乙醇溶液，即得。
1.3通過上述工藝所得的微丸為麻仁潤腸微丸。
工藝中所得的微丸可包薄膜衣，薄膜衣材料采用胃溶型薄膜衣預(yù)混劑(歐巴代)、羥丙基纖維素、聚乙烯吡咯烷酮、羥丙基甲基纖維素、聚乙烯醇、甲基纖維素等一種或多種混合使用。
工藝中所用的輔料可以是蔗糖、乳糖、淀粉、β-環(huán)糊精、羥丙基-β-環(huán)糊精、微晶纖維素、羥丙基纖維素、羧甲淀粉鈉、阿斯帕坦、交聯(lián)聚維酮、聚維酮K30等一種或多種混合使用。
工藝中所得的微丸的粒徑為0.5-6mm，最佳為1-4mm。
工藝中所得的微丸可直接使用或裝入空膠囊中使用。
工藝中微丸干燥可采用真空干燥、流化床干燥、冷凍干燥等。
工藝中需粉碎成細(xì)粉的藥材，可以常規(guī)粉碎成過80-160目的細(xì)粉或超微粉碎成200-300目的細(xì)粉。
工藝中粉碎成粗粉/切成飲片，通常為過5-40目的粗粉/切成飲片，最佳為過10-20目的粗粉。
工藝中水煎煮/蒸煮的條件為煎煮/蒸煮2-3次，第一次加水量為藥量的6-15倍量，第二、三次為藥量的4-10倍量，煎煮/蒸煮時間為1-4小時，最佳為煎煮/蒸煮2次，第一次加水量為藥量的10倍量，第二次為藥量的8倍量，時間第一次2小時，第二次1小時。
工藝中提取物干燥可采用真空干燥或噴霧干燥。真空干燥溫度控制在50-90℃，最佳為60-70℃。噴霧干燥為將提取液濃縮成相對密度為1.05-1.15(55-60℃)，噴霧干燥，進風(fēng)溫度為100-200℃，出風(fēng)溫度為50-150℃。最佳相對密度為1.08-1.10(55-60℃)，進風(fēng)溫度為160-180℃，出風(fēng)溫度為80-100℃。
工藝中稠膏的相對密度為1.15-1.45(55-60℃)，最佳相對密度為1.30-1.34(55-60℃)。
工藝中揮發(fā)油環(huán)糊精包合物制備環(huán)糊精可以采用β-環(huán)糊精、羥丙基-β-環(huán)糊精中的任何一種，揮發(fā)油與β-環(huán)糊精的比例為1∶6-16(m1/g)，最佳比例為1∶9.5(ml/g)，揮發(fā)油與羥丙基-β-環(huán)糊精的比例為1∶3-12(ml/g)，最佳比例為1∶6(ml/g)。
工藝中濾過可采用常規(guī)濾過、離心、超濾、加澄清劑后濾過/離心/超濾等方法。
2.本發(fā)明的質(zhì)量控制標(biāo)準(zhǔn)主要在鑒別、檢查、含量測定方面。
本品是在原有麻仁潤腸丸的基礎(chǔ)上進一步提高，在鑒別上原劑型有大黃的薄層鑒別，現(xiàn)予以保留，并增加了對木香、陳皮、白芍的薄層鑒別；在檢查上原劑型無砷鹽、重金屬的限量檢查，現(xiàn)增加了重金屬限量不得過百萬分之十，砷鹽不得過百萬分之二；含量測定上原劑型無定量指標(biāo)，現(xiàn)對大黃進行了定量。
該發(fā)明是在現(xiàn)有丸劑的基礎(chǔ)上劑型工藝改革，質(zhì)量標(biāo)準(zhǔn)又有新的提高，對提高產(chǎn)品質(zhì)量有重大的意義，豐富了用藥品種，滿足和保障了人們的用藥需求。
具體實施例方式
實施例1將處方中六味藥分別檢驗合格備用；處方中六味藥粉碎成細(xì)粉，與適量輔料混勻，制成微丸，干燥，即得。
實施例2將處方中六味藥分別檢驗合格備用；取火麻仁、苦杏仁、大黃粉碎成細(xì)粉，木香、陳皮、白芍粉碎成粗粉水蒸汽蒸餾，提取揮發(fā)油，所得揮發(fā)油用環(huán)糊精包合備用；藥渣粉碎成細(xì)粉與上述細(xì)粉、揮發(fā)油環(huán)糊精包合物及適量輔料混勻，制成微丸，干燥，即得。
實施例3將處方中六味藥分別檢驗合格備用；取火麻仁、苦杏仁、大黃粉碎成細(xì)粉備用；木香、陳皮、白芍粉碎成粗粉水蒸汽蒸餾，提取揮發(fā)油，所得揮發(fā)油用環(huán)糊精包合備用；藥渣加水煎煮2次，第一次2小時，第二次1小時，合并煎液，濾過，濾液濃縮至相對密度1.08-1.10(55-60℃)，噴霧干燥制成干膏粉，與上述細(xì)粉、揮發(fā)油環(huán)糊精包合物及適量輔料混勻，制成微丸，干燥，即得。
實施例4將處方中六味藥分別檢驗合格備用；取火麻仁、苦杏仁、大黃粉碎成細(xì)粉備用；木香、陳皮、白芍粉碎成粗粉，加水蒸煮2次，第一次2小時，第二次1小時，收集揮發(fā)油和水蒸煮液備用；上述揮發(fā)油用環(huán)糊精包合備用；水蒸煮液合并，濾過，濾液濃縮至相對密度1.08-1.10(55-60℃)，噴霧干燥制成干膏粉，與上述細(xì)粉、揮發(fā)油環(huán)糊精包合物及適量輔料混勻，制成微丸，干燥，即得。
權(quán)利要求
1.一種麻仁潤腸微丸及制備方法，其特征在于(1)將處方火麻仁、苦杏仁、大黃、木香、陳皮、白芍六味藥分別檢驗合格備用；處方中六味藥粉碎成細(xì)粉，與適量輔料混勻，制成微丸，干燥，即得。(2)將處方火麻仁、苦杏仁、大黃、木香、陳皮、白芍六味藥分別檢驗合格備用；取火麻仁、苦杏仁、大黃粉碎成細(xì)粉，木香、陳皮、白芍粉碎成粗粉/切成飲片，提取揮發(fā)油，所得揮發(fā)油用環(huán)糊精包合/用適量無水乙醇溶解備用；藥渣粉碎成細(xì)粉與細(xì)粉、揮發(fā)油環(huán)糊精包合物及適量輔料混勻，制成微丸，干燥，即得；/藥渣粉碎成細(xì)粉與細(xì)粉及適量輔料混勻，制成微丸，干燥，噴加揮發(fā)油無水乙醇溶液，即得。(3)將處方火麻仁、苦杏仁、大黃、木香、陳皮、白芍六味藥分別檢驗合格備用；取火麻仁、苦杏仁、大黃粉碎成細(xì)粉備用；木香、陳皮、白芍粉碎成粗粉/切成飲片，提取揮發(fā)油，所得揮發(fā)油用環(huán)糊精包合/用適量無水乙醇溶解備用；藥渣加水煎煮1-3次，合并煎液，濾過，濾液濃縮成稠膏/濃縮干燥制成干膏粉，與細(xì)粉、揮發(fā)油環(huán)糊精包合物及適量輔料混勻，制成微丸，干燥，即得；或稠膏/干膏粉、細(xì)粉及適量輔料混勻，制成微丸，干燥，噴加揮發(fā)油無水乙醇溶液，即得。(4)將處方火麻仁、苦杏仁、大黃、木香、陳皮、白芍六味藥分別檢驗合格備用；取火麻仁、苦杏仁、大黃粉碎成細(xì)粉備用；木香、陳皮、白芍粉碎成粗粉/切成飲片，加水蒸煮，收集揮發(fā)油和水蒸煮液備用；揮發(fā)油用環(huán)糊精包合/用適量無水乙醇溶解備用；水蒸煮液合并，濾過，濾液濃縮成稠膏/濃縮干燥制成干膏粉，與細(xì)粉、揮發(fā)油環(huán)糊精包合物及適量輔料混勻，制成微丸，干燥，即得；或稠膏/干膏粉、細(xì)粉及適量輔料混勻，制成微丸，干燥，噴加揮發(fā)油無水乙醇溶液，即得。
2.根據(jù)權(quán)利要求1所述的麻仁潤腸微丸及制備方法，其特征在于所得的微丸可包薄膜衣，薄膜衣材料采用胃溶型薄膜衣預(yù)混劑(歐巴代)、羥丙基纖維素、聚乙烯吡咯烷酮、羥丙基甲基纖維素、聚乙烯醇、甲基纖維素一種/多種混合使用；
3.根據(jù)權(quán)利要求1所述的麻仁潤腸微丸及制備方法，其特征在于所用的輔料可以是蔗糖、乳糖、淀粉、β-環(huán)糊精、微晶纖維素、羥丙基纖維素、羧甲淀粉鈉、阿斯帕坦、交聯(lián)聚維酮、聚維酮K30一種/多種混合使用。
4.根據(jù)權(quán)利要求1所述的麻仁潤腸微丸及制備方法，其特征在于所得的微丸的粒徑為0.5-6mm，最佳為1-4mm；所得的微丸可直接使用/裝入空膠囊中使用；微丸干燥可采用真空干燥、流化床干燥、冷凍干燥。
5.根據(jù)權(quán)利要求1所述的麻仁潤腸微丸及制備方法，其特征在于藥材粉碎成細(xì)粉的可以常規(guī)粉碎成過80-160目的細(xì)粉，最佳超微粉碎成200-300目的細(xì)粉；藥材粉碎成粗粉/切成飲片，通常為過5-40目的粗粉/切成飲片，最佳為過10-20目的粗粉。
6.根據(jù)權(quán)利要求1所述的麻仁潤腸微丸及制備方法其特片在于水煎煮/蒸煮的條件為煎煮/蒸煮2-3次，第一次加水量為藥量的6-15倍量，第二、三次為藥量的4-10倍量，煎煮/蒸煮時間為1-4小時，最佳為煎煮/蒸煮2次，第一次加水量為藥量的10倍量，第二次為藥量的8倍量，時間第一次2小時，第二次1小時。
7.根據(jù)權(quán)利要求1所述的麻仁潤腸微丸及制備方法其特片在于提取物干燥可采用真空干燥/噴霧干燥；真空干燥溫度控制在50-90℃，最佳為60-70℃；噴霧干燥為將提取液濃縮成相對密度為1.05-1.15(55-60℃)，噴霧干燥，進風(fēng)溫度為100-200℃，出風(fēng)溫度為50-150℃；最佳相對密度為1.08-1.10(55-60℃)，進風(fēng)溫度為160-180℃，出風(fēng)溫度為80-100℃；稠膏的相對密度為1.15-1.45(55-60℃)，最佳相對密度為1.30-1.34(55-60℃)。
8.根據(jù)權(quán)利要求1所述的麻仁潤腸微丸及制備方法其特片在于揮發(fā)油環(huán)糊精包合物制備環(huán)糊精可以采用β-環(huán)糊精、羥丙基-β-環(huán)糊精中的任何一種，揮發(fā)油與β-環(huán)糊精的比例為1∶6-16(ml/g)，最佳比例為1∶9.5(ml/g)，揮發(fā)油與羥丙基-β-環(huán)糊精的比例為1∶3-12(ml/g)，最佳比例為1∶6(ml/g)。
9.根據(jù)權(quán)利要1所述麻仁潤腸微丸及制備方法，其特征在于濾過可采用常規(guī)濾過、離心、超濾、加澄清劑后濾過/離心/超濾的方法。
10.根據(jù)權(quán)利要求1所述的麻仁潤腸微丸及制備方法，其特征在于本發(fā)明中的質(zhì)量標(biāo)準(zhǔn)控制上有木香、陳皮、白芍的薄層鑒別，有重金屬不得過百萬分之十，砷鹽不得過百萬分之二的限量檢測；含量測定上有大黃的定量。
全文摘要
本發(fā)明公開了一種麻仁潤腸微丸及制備方法，本發(fā)明是在現(xiàn)有丸劑的基礎(chǔ)上劑型工藝改革，具有釋藥速度快、生物利用度高、分劑量準(zhǔn)確、服用、攜帶方便、外形美觀等優(yōu)點，克服了原劑型服用量大，輔料用量大的不足，豐富了用藥品種，質(zhì)量標(biāo)準(zhǔn)又有新的提高，進一步滿足和保障了人們的用藥需求。該藥具有潤腸通便的功能，用于腸胃熾熱，胸腹脹滿，大便秘結(jié)等癥療效顯著。是臨床受歡迎和安全、穩(wěn)定、有效的藥品，是現(xiàn)代制藥企業(yè)理想的產(chǎn)品。
文檔編號A61K9/20GK1552374SQ0312451
公開日2004年12月8日 申請日期2003年6月3日 優(yōu)先權(quán)日2003年6月3日
發(fā)明者毛友昌, 毛小敏 申請人:毛友昌