專利名稱：一種調(diào)脂藥物及其制備方法
技術(shù)領(lǐng)域：
本發(fā)明涉及一種調(diào)脂藥物及其制備方法，尤其涉及一種用中草藥配制而成的調(diào)脂藥物及其制備方法。
心腦血管疾病是一類嚴(yán)重危害人類健康的疾病。近年來，隨著社會的進(jìn)步和人民生活水平的日益提高以及工作節(jié)奏的不斷加快，無論在西方國家還是東方國家，心腦血管疾病的發(fā)病率和死亡率都呈明顯上升態(tài)勢，并逐漸成為人類健康的頭號殺手。隨著醫(yī)藥科學(xué)的不斷發(fā)展，人們認(rèn)識到膽固醇、脂肪等是發(fā)生心腦血管疾病的基本病因，高血脂(表現(xiàn)為膽固醇、甘油三脂及低密度脂蛋白升高、高密度脂蛋白下降等)是發(fā)生冠心病及高血壓的主要危險因素。因此，世界各國把血脂調(diào)節(jié)技術(shù)的研發(fā)作為防治人類心腦血管疾病的重點(diǎn)來抓。
據(jù)文獻(xiàn)報道，國內(nèi)外有多種中、西藥用于治療高血脂，如國內(nèi)，在《中國中西藥結(jié)合》1994，14(1)，P41～42報道了題為“桑葛降脂丸與丹田降脂丸的降脂作用觀察”，文中提及桑葛降脂丸由桑寄生、葛根、丹參、山楂、澤瀉、菌陳、紅花等中藥組成，324例患者服用桑葛降脂丸，經(jīng)1個療程(30天)后，其TC(膽固醇)平均下降19.7％，TG(甘油三酯)平均下降15.7％，HDL-C(高密度脂蛋白)上升9％。在《中西醫(yī)結(jié)合》1990，10(1)，P22～24報道了用中藥調(diào)脂湯隨證加減治療高血脂癥，文中提及該調(diào)脂湯的基礎(chǔ)成份由甘草、枸杞子、柴胡、澤瀉、山楂、丹參、紅花等組成，34例患者服藥4周后，TC平均下降15％，TC下降38％，LDL-C下降15％，HDL-C增加28％。在《黑龍江中醫(yī)藥》1997，2，P49報道了服用復(fù)方山楂煎劑(由山楂、丹參、葛根組成)治療高血脂病30例，經(jīng)1個療程(30天)治療，TC下降17％，TG下降46％，HDL上升25％。在《高血壓》1996，4(2)，P110～112報道了題為“茶多酚對大鼠實(shí)驗(yàn)性高血脂的影響”文章，作者根據(jù)血脂水平將喂服高脂飼料的50只大鼠隨機(jī)分成5組，即TPD大劑量(TPH)組、TP中劑量(TPH)組、TP小劑量(TPL)組、煙酸組和高血脂對照組，實(shí)驗(yàn)結(jié)果，茶多酚(TP)具有降低血清TC、TG和LDL-C作用，當(dāng)高血脂大鼠口服TP135mg/kg(15天)，其降血脂作用比西藥煙酸30mg/kg強(qiáng)，TP45mg/kg與煙酸相仿，TP對TG降低作用較其它血脂成分強(qiáng)。在《中國新藥》1997，6(5)，P357～359報道了服用國產(chǎn)他汀等調(diào)脂藥洛之達(dá)(西藥)治34例高血脂癥患者，經(jīng)8周治療，其TC下降19。5％，TG下降14。5％，LDL-C下降26。8％，HDL-C上升6.7％。
在國外，用傳統(tǒng)的中藥、中草藥、中成藥治療高血脂癥的文獻(xiàn)報道甚少，日本Nagoya City大學(xué)Wu等在《Biol.Pharm.Bull》1998，21(12)，P1311～1316報道了傳統(tǒng)的中草藥(Ogi-Keishi-Gomotsu-To-Ka-Kojin(亦稱漢方中藥)，對膽固醇代謝影響的研究，文中提及膽固醇豐富的飲食抑制了膽固醇-7-α-羥化酶活性，而該液方中藥使抑制活性逆轉(zhuǎn)，經(jīng)實(shí)驗(yàn)證實(shí)，喂食膽固醇豐富的鼠經(jīng)劑量為1.38g/kg的漢方中藥治療4周，則鼠的總膽固醇水平顯著降低，作者認(rèn)為該漢方中藥，可以成為高膽固醇患者的有效冶療劑。Hong Kong大學(xué)Yang等在《Life Sci.》2000，66(5)，p411-423報道了對三個主要脂質(zhì)代謝酶的活性研究和測定，作者認(rèn)為綠茶不影響上述三種酶的活力，但經(jīng)8個星期服用綠茶的人群，其血清膽固醇顯著降低，作者認(rèn)為中國綠茶是通過增加糞便脂排泄、糞便膽酸和膽固醇的排泄來降低膽固醇水平。瑞典臨床研究中心Kenzelmann等在《Arzneimittelforschung》1993，43(9)，P978～981報道了通過大蒜—銀杏制劑抑制脂質(zhì)參數(shù)惡化，經(jīng)大蒜—銀杏制劑治療，1個月后總膽固醇從298.6+44.4mg/dl降低到293±56mg/dl，二月后總膽固醇降低10.4％(267.6±44.4mg/dl)，研究顯示大蒜治療是有效的，但需要持續(xù)長期治療。
雖然上述現(xiàn)有的調(diào)脂藥物對降低血脂都有一定的作用，但是仍存在各自的缺陷，比如西藥長期服用有不良反應(yīng)，而中藥服用后見效較慢，療效不夠顯著，特別是湯劑，攜帶、保管不便。
本發(fā)明的目的就是為了克服上述現(xiàn)有技術(shù)存在的缺陷而提供一種可提高人體對藥物的吸收量、縮短藥物見效期、療效顯著、攜帶方便的調(diào)脂藥物及其制備方法。
本發(fā)明的目的可以通過以下技術(shù)方案來實(shí)現(xiàn)一種調(diào)脂藥物，其特點(diǎn)是，它包括下述重量配比的原料制成的膠囊
杜仲葉 60～90綠茶10～20葛根6～10銀杏葉 3～7山楂3～7枸杞子 3～7天麻0.5～2所述的各原料的優(yōu)選重量配比是杜仲葉 80～90綠茶10～15葛根7～9銀杏葉 4～6山楂4～6枸杞子 4～6天麻1～2所述的各原料的最佳重量配比是杜仲葉 90綠茶10葛根6銀杏葉 3山楂3枸杞子 3天麻1.5一種上述調(diào)脂藥物的制備方法，其特點(diǎn)是，它包括以下工藝步驟第一步，取杜仲葉、綠茶，按60～90∶10～20的重量配比，分別進(jìn)行干燥粉碎至80～100目，得到原生藥細(xì)粉，然后將兩者混合并加入沸騰制粒機(jī)；第二步，取葛根、銀杏葉、山楂、枸杞子、天麻按6～10∶3～7∶3～7∶3～7∶0.5～2的重量配比放入鍋內(nèi)，加入15～25倍重量的水煮沸1～3小時，然后分離去渣，過濾制得濾液，將該濾液在超高壓50～70MPa的均質(zhì)機(jī)中均質(zhì)，最后濃縮得到藥液；第三步，取糊精加水?dāng)嚢?，制得糊精溶液；第四步，將第二步、第三步分別制得的藥液和溶液噴入第一步制得的細(xì)粉上，并在沸騰制粒機(jī)中干燥制粒，制得調(diào)脂藥物顆粒；第五步，將第四步得到的藥物顆粒灌入膠囊，然后進(jìn)行包裝，得到調(diào)脂藥物產(chǎn)品。
與現(xiàn)有技術(shù)相比，采用本發(fā)明方法制得的調(diào)脂藥物，在防治高血脂癥、心腦血管疾病、清除血管垃圾等方面有顯著療效。中國人民解放軍臨床營養(yǎng)中心對本發(fā)明產(chǎn)品進(jìn)行了臨床醫(yī)學(xué)研究，研究報告如下研究對象在門診已經(jīng)確診為高脂血癥患者共31例，平均年齡55.8±8.9歲。其中單純性高膽固醇血癥(IIa例)11例，混合性高脂血癥(IIb型)12例，單純性高甘油三酯血癥(IV型)8例。不包括未控制癥狀的糖馕病、甲狀腺機(jī)能失常、胰腺炎或是其他影響脂代謝的疾病，肝、腎功能不全和患有其他嚴(yán)重疾患者。
研究方法降脂康膠囊每粒含降脂康170mg。服用劑量為每次3粒，每天服藥3次，觀察服藥4周后的治療效果。未設(shè)對照組，患者服藥前后作為自身對照比較。服藥前測定2次空腹血脂，包括TC、TG、HDL-C和LDL-C，第2次空腹血脂作為基礎(chǔ)血脂水平。
高脂血病診斷依據(jù)IIa型TC＞5.95mmol/L(230mg/dl)，TG(2.26mmol/L(200mg/dl)；IIb型TC＞5.95mmol/L(230mg/dl)，TG＞2.26mmol/L(200mg/dl)；IV型TC＜5.95mmol/L(230mg/dl)，TG＞2.26mmol/L(200mg/dl)。
結(jié)果服用降脂康4周后31例患者的血脂變化見表1.從表中結(jié)果可見，降脂康可明顯地降低患者血清TC水平，治療4周后平均降低13.7％(P＜0.05)，與治療前相比，著異顯著。血清TG平均降低40.0％(P＜0.01)，與治療前相比，有非常顯著的差別。服用降脂康后血清HDL-G平均上升12％，而LDL-C平均下降13％。血清TC和TG水平在每天使用1500mg降脂康4周后，正常率分別為48.4％和54.8％，與治療前相比，差異非常顯著(P＜0.01和P＜0.05)。服藥前后檢查患者的肝腎功能，結(jié)果均為正常。
表1服用降脂康4周后血脂水平變化的比較(mmol/L，x±s)
注括號內(nèi)的數(shù)字為血脂升高(↑)或降低(↓)的百分?jǐn)?shù)；與治療前(0周)相比，*P＜0.05，**P＜0.01結(jié)論本研究結(jié)果表明降脂康有降低TC、TG的作用，對機(jī)體的其他臟器功能未見不良影響。
此外，中國人民解放軍臨床營養(yǎng)中心還對本發(fā)明產(chǎn)品進(jìn)行了動物試驗(yàn)和毒性試驗(yàn)，動物試驗(yàn)的評價是本發(fā)明產(chǎn)品各劑量組對大鼠實(shí)驗(yàn)性高脂血癥均有明顯的降低效果。毒性試驗(yàn)的評價是根據(jù)口服給藥途徑，參照各有關(guān)評價標(biāo)準(zhǔn)，試驗(yàn)結(jié)果表明本發(fā)明產(chǎn)品對實(shí)驗(yàn)動物無毒性作用，LD50＞5g/kg，屬于基本無毒化合物。
本發(fā)明方法的特點(diǎn)是一、用杜仲葉取代杜仲并作為原生藥存在；二、采用超高壓70MPa均質(zhì)機(jī)對藥液進(jìn)行均質(zhì)處理，使藥液充分乳化，從而使人體更容易吸收，縮短了藥物的見效期，提高了藥物的療效。
下面結(jié)合具體實(shí)施例，對本發(fā)明作進(jìn)一步說明。
實(shí)施例1按下述配比稱取原料(千克)杜仲葉90、綠茶10、葛根6、銀杏葉3、山楂3、枸杞子3、天麻1.5、糊精16。
制備方法包括以下工藝步驟
第一步，按上述配比，分別取杜仲葉、綠茶進(jìn)行干燥粉碎至80目，然后將兩者混合并加入沸騰制粒機(jī)；第二步，按上述配比，分別將葛根、銀杏葉、山楂、枸杞子、天麻放入鍋內(nèi)，加入20倍重量的水煮沸2小時，然后分離去渣，過濾得濾液，再將該濾液在超高壓70MPa的均質(zhì)機(jī)中均質(zhì)，最后濃縮制得藥液；第三步，按上述配比，取糊精加水進(jìn)行攪拌，制得糊精溶液；第四步，將第二步、第三步分別制得的藥液、溶液噴入第一步制得的細(xì)粉上，并在沸騰制粒機(jī)中干燥制粒，制得調(diào)脂藥物顆粒；第五步，將第四步得到的藥物顆粒灌入膠囊，然后進(jìn)行包裝，即制得調(diào)脂藥物產(chǎn)品。
實(shí)施例2按下述配比稱取原料(千克)杜仲葉80、綠茶15、葛根8、銀杏葉5、山楂5、枸杞子5、天麻1.5、糊精16。
制備方法包括以下工藝步驟第一步，按上述配比，分別取杜仲葉、綠茶進(jìn)行干燥粉碎至100目，然后將兩者混合并加入沸騰制粒機(jī)；第二步，按上述配比，分別將葛根、銀杏葉、山楂、枸杞子、天麻放入鍋內(nèi)，加入25倍重量的水煮沸3小時，然后分離去渣，過濾得濾液，再將該濾液在超高壓70MPa的均質(zhì)機(jī)中均質(zhì)，最后濃縮制得藥液；第三步，按上述配比，取糊精加水進(jìn)行攪拌，制得糊精溶液；第四步，將第二步、第三步分別制得的藥液、溶液噴入第一步制得的細(xì)粉上，并在沸騰制粒機(jī)中干燥制粒，制得調(diào)脂藥物顆粒；第五步，將第四步得到的藥物顆粒灌入膠囊，然后進(jìn)行包裝，即制得調(diào)脂藥物產(chǎn)品。
實(shí)施例3按下述配比稱取原料(千克)杜仲葉60、綠茶20、葛根10、銀杏葉7、山楂7、枸杞子7、天麻2、糊精16。
制備方法包括以下工藝步驟第一步，按上述配比，分別取杜仲葉、綠茶進(jìn)行干燥粉碎至80目，然后將兩者混合并加入沸騰制粒機(jī)；第二步，按上述配比，分別將葛根、銀杏葉、山楂、枸杞子、天麻放入鍋內(nèi)，加入15倍重量的水煮沸1小時，然后分離去渣，過濾得濾液，再將該濾液在超高壓70MPa的均質(zhì)機(jī)中均質(zhì)，最后濃縮制得藥液第三步，按上述配比，取糊精加水進(jìn)行攪拌，制得糊精溶液；第四步，將第二步、第三步分別制得的藥液、溶液噴入第一步制得的細(xì)粉上，并在沸騰制粒機(jī)中干燥制粒，制得調(diào)脂藥物顆粒；第五步，將第四步得到的藥物顆粒灌入膠囊，然后進(jìn)行包裝，即制得調(diào)脂藥物產(chǎn)品。
權(quán)利要求
1.一種調(diào)脂藥物，其特征在于，它包括下述重量配比的原料制成的膠囊杜仲葉 60～90綠茶10～20葛根6～10銀杏葉 3～7山楂3～7枸杞子 3～7天麻0.5～2
2.根據(jù)權(quán)利要求1所述的調(diào)脂藥物，其特征在于，各原料的重量配比是杜仲葉 80～90綠茶10～15葛根7～9銀杏葉 4～6山楂4～6枸杞子 4～6天麻1～2
3.根據(jù)權(quán)利要求1所述的調(diào)脂藥物，其特征在于，各原料的重量配比是杜仲葉 90綠茶10葛根6銀杏葉 3山楂3枸杞子 3天麻1.5
4.權(quán)利要求1所述的一種調(diào)脂藥物的制備方法，其特征在于，它包括以下工藝步驟第一步，取杜仲葉、綠茶，按60～90∶10～20的重量配比，分別進(jìn)行干燥粉碎至80～100目，得到原生藥細(xì)粉，然后將兩者混合并加入沸騰制粒機(jī)；第二步，取葛根、銀杏葉、山楂、枸杞子、天麻按6～10∶3～7∶3～7∶3～7∶0.5～2的重量配比放入鍋內(nèi)，加入15～25倍重量的水煮沸1～3小時，然后分離去渣，過濾制得濾液，將該濾液在超高壓50～70MPa的均質(zhì)機(jī)中均質(zhì)，最后濃縮得到藥液；第三步，取糊精加水?dāng)嚢?，制得糊精溶液；第四步，將第二步、第三步分別制得的藥液和溶液噴入第一步制得的細(xì)粉上，并在沸騰制粒機(jī)中干燥制粒，制得調(diào)脂藥物顆粒；第五步，將第四步得到的藥物顆粒灌入膠囊，然后進(jìn)行包裝，得到調(diào)脂藥物產(chǎn)品。
全文摘要
本發(fā)明涉及一種調(diào)脂藥物及其制備方法,它包括下述重量配比的原料制成的膠囊:杜仲葉60～90,綠茶10～20,葛根6～10,銀杏葉3～7,山楂3～7,枸杞子3～7,天麻0.5～2。與現(xiàn)有技術(shù)相比,本發(fā)明方法的特點(diǎn)是1．用杜仲葉取代杜仲并作為原生藥存在;2．采用超高壓70MPa均質(zhì)機(jī)對藥液進(jìn)行均質(zhì)處理,使藥液充分乳化,從而使人體更容易吸收,縮短了藥物的見效期,提高了藥物的療效。
文檔編號A61P3/06GK1360902SQ0013518
公開日2002年7月31日 申請日期2000年12月26日 優(yōu)先權(quán)日2000年12月26日
發(fā)明者毛春發(fā) 申請人:毛春發(fā)