專利名稱：一種治療肩周炎的透皮吸收藥物的制作方法
技術(shù)領(lǐng)域：
本發(fā)明屬于醫(yī)藥技術(shù)領(lǐng)域，是一種治療肩周炎的外用藥物及其生產(chǎn)方法。
肩周炎是發(fā)生于肩關(guān)節(jié)周圍軟組織的無菌性炎癥，表現(xiàn)為肩部疼痛和肩關(guān)節(jié)運動功能障礙。該病發(fā)生于中年以后，50-60歲為發(fā)病高峰，其發(fā)病率占總?cè)丝诘?-5％。肩周炎的治療一般采用注射腎上腺糖皮質(zhì)激素局部封閉療法和理療，目前國內(nèi)外尚無專一治療肩周炎的專用藥物。
本發(fā)明是根據(jù)中醫(yī)藥理論，選用具有祛風(fēng)散寒、行瘀活血、溫經(jīng)通絡(luò)、鎮(zhèn)痛功效的中藥。本發(fā)明選擇的中藥是威靈仙、防風(fēng)、桂枝、細(xì)辛、紅花、乳香、沒藥、川烏、草烏、羌活、白芷、赤芍、海風(fēng)藤、冰片、川椒。
為了提高藥效，必須將所選中藥的有效成分利用現(xiàn)代工藝提取出來。為此，本項工作的發(fā)明者進行了大量研究工作，經(jīng)反復(fù)實驗確定，防風(fēng)、白芷、細(xì)辛、桂枝、紅花、川芎、乳香、沒藥、川椒，采用醇水回流提取，提取液乙醇濃度為30-95％，最好為50-75％，回流提取1-4次，最好為2次。過濾除去藥渣，合并濾液，經(jīng)濃縮、真空干燥后分別得到中藥提取物。
海風(fēng)藤、羌活、川烏、草烏、威靈仙、赤芍確定為水煮提取2次，過濾除去濾渣、合并濾液，經(jīng)濃縮干燥后得到各自提取物。
中藥有效成分提取后，按一定比例混合，得藥物原料，與基質(zhì)混合，藥物與基質(zhì)混合的比例10-50∶90-50，最佳比例為25-45∶75-55。充分混合、均質(zhì)后，在涂布機上涂布，經(jīng)烘干后，切割成10×12cm2的貼片，經(jīng)包裝后即為成品。
在藥物與基質(zhì)混合前，應(yīng)按一定比例將基質(zhì)制備好?；|(zhì)由聚異丁烯、甘油、聚乙二醇、液狀石蠟、氮酮與水組成，聚異丁烯比例為5-20％，最好為7-15％；甘油為5-30％，最好為10-20％；聚乙二醇為1-20％，最好為5-10％；液狀石蠟為20-40％，最好為25-30％；氮酮比例為1-5％，最好為2-3％；其余為水份。由于冰片水溶性差，因此，在基質(zhì)與藥物混合之前，按比例取所需的冰片，用適量95％酒精溶解，加入到基質(zhì)中，充分混合均勻。
按照本發(fā)明制成的貼片，貼于患者疼痛部位后，可促進肩關(guān)節(jié)滑囊內(nèi)滑液吸收，減少關(guān)節(jié)腔周圍結(jié)締組織分泌滑液，逐步使關(guān)節(jié)腔粘連、容量縮小等肩周炎病變特征消失，最終使疼痛消失，肩關(guān)節(jié)運動功能恢復(fù)。
在下文中，將以一些最佳實施方案為例，對本項發(fā)明做更具體的介紹。實例1取防風(fēng)、白芷、細(xì)辛、桂枝、紅花、川芎、沒藥、乳香、川椒各1kg，分別加入8升60％乙醇溶液回流提取2次，每次2小時，過濾，除去藥渣，合并濾液，真空濃縮并回收乙醇，濃縮物在50℃下真空干燥至干粉，稱重，各種藥材得到的有效成分提取物如下藥材(1kg) 防風(fēng)白芷 細(xì)辛 桂枝 紅花 川芎乳香沒藥 川椒提取物重(g) 89.52 94.68 91.18 86.80 90.73 97.14 105.30 110.02 96.28取海風(fēng)藤、羌活、川烏、草烏、威靈仙、赤芍各1kg，分別加8倍水煮沸提取2小時，過濾，棄去藥渣，合并濾液，真空濃縮至浸膏比重達1.40左右，置真空干燥箱中干燥，至水分含量小于10％為止，粉碎，稱重，每種藥材得到的有效成分(提取物)重量如下藥材(1kg) 海風(fēng)藤 羌活 川烏 草烏 威靈仙 赤芍提取物(g) 105.22 103.76 91.50 93.20 98.32 101.18有效成分提取后，按下列處方配比將提取物與基質(zhì)充分混合，均質(zhì)化，典型配比如下(中藥提取物以中藥名稱代替)防風(fēng) 60g白芷 60g細(xì)辛 30g桂枝 30g紅花 30g川芎 50g乳香 30g沒藥 30g川椒 50g赤芍 60g海風(fēng)藤 30g 羌活 30g川烏 30g草烏 30g威靈仙 30g 冰片 15g基質(zhì)配比為聚異丁烯 120g甘油 200g聚乙二醇 100g液狀石蠟 300g氮酮 30g水 800g按上述比例將藥物與基質(zhì)充分混合、均質(zhì)，其中冰片用適量95％酒精溶解后加入到混合物中，然后將混合好的藥物涂布到支持材料醫(yī)用布上。涂布均勻后置隧道式烘干機上烘干。切成10×12cm2大小的貼片，上述配方共制貼片1000片，每片藥物有效成分含量約565mg，每平方厘米含藥約4.7mg。實例2采用實例1制得的藥貼，進行臨床試驗，貼于肩關(guān)節(jié)疼痛部位，每天1貼，7天為一療程。
觀察病例共50例，其中男性18例，女性32例，平均年齡58歲，平均病程1.2年。
療效判定標(biāo)準(zhǔn)臨床治愈疼痛消失，功能恢復(fù)，可恢復(fù)原工作。顯效疼痛基本消失，關(guān)節(jié)功能基本正常，不影響工作。有效疼痛減輕，功能活動有所改善。無效疼痛，功能活動與治療前相比無變化或稍減輕。
結(jié)果經(jīng)過一個療程治療，部分經(jīng)過二個療程治療50例病人中，痊愈者8例，占16％，顯效者16例，占32％，有效者24例，占48％，無效者2例，占4％，總有效率96％。
權(quán)利要求
1.一種治療肩周炎的透皮吸收藥物制劑，其特征是該制劑含有多種中藥提取的有效成分和基質(zhì)與透皮吸收促進劑，涂布于醫(yī)用支持材料上，切割成一定規(guī)格的外用藥物。
2.根據(jù)權(quán)利要求1的中藥，包括防風(fēng)、白芷、羌活、海風(fēng)藤、細(xì)辛、桂枝、威靈仙、川烏、草烏、川芎、紅花、赤芍、乳香、沒藥、川椒、冰片。
3.根據(jù)權(quán)利要求1的中藥提取方法，其中防風(fēng)、白芷、細(xì)辛、桂枝、紅花、川芎、沒藥、乳香、川椒，分別采用乙醇水溶液回流提取2次，乙醇濃度為30-95％，提取后濃縮，回收乙醇，經(jīng)真空干燥，得到有效成分。海風(fēng)藤、羌活、川烏、草烏、威靈仙、赤芍分別水煮提取2次，經(jīng)濃縮、真空干燥得到有效成分。
4.根據(jù)權(quán)利要求1，基質(zhì)由填充劑和粘合劑組成，填充劑為甘油、液狀石蠟、聚乙二醇，粘合劑是聚異丁烯，透皮促進劑是氮酮。其配比為聚異丁烯5-20％，甘油5-30％，聚乙二醇1-20％，液狀石蠟20-40％，氮酮1-5％。
5.根據(jù)權(quán)力要求3，各中藥有效成分提取干燥后，按一定比例混合后，與基質(zhì)混合，藥物與基質(zhì)的比例是10-50∶90-50。
6.根據(jù)權(quán)力要求5，各中藥有效成分的比例為防風(fēng)(以提取物計，下同)0-60mg，威靈仙0-30mg，白芷0-60mg，桂枝0-30mg，細(xì)辛0-30mg，川芎0-40mg，赤芍0-60mg，海風(fēng)藤0-50mg，紅花0-50mg，乳香0-50mg，沒藥0-50mg，川椒0-60mg，川烏0-50mg，草烏0-50mg，羌活0-50mg，冰片0-20mg。
全文摘要
本發(fā)明是研制一種治療肩周炎的外用透皮吸收藥物,其特點是將數(shù)種中藥有效成分根據(jù)其性質(zhì)分別或共同提取出來,按一定比例混合,加入粘合劑、填充劑,及透皮吸收促進劑,充分混合、均質(zhì)后,涂布在支持材料上,切割成一定規(guī)格的貼片。貼于患者疼痛部位,能有效地促進藥物有效成分的吸收,起到祛風(fēng)散寒、活血鎮(zhèn)痛的功效。采用的中藥包括防風(fēng)、白芷、羌活、海風(fēng)藤、細(xì)辛、桂枝、威靈仙、川烏、草烏、紅花、赤芍、川芎、川椒、乳香、沒藥、冰片。
文檔編號A61P19/02GK1336196SQ0012115
公開日2002年2月20日 申請日期2000年7月28日 優(yōu)先權(quán)日2000年7月28日
發(fā)明者許平輝, 胡曉娟, 李會濤, 雷天乾 申請人:鄭州博凱醫(yī)藥保健品有限公司