專利名稱：一種普洱茶提取物及制備方法和應(yīng)用的制作方法
技術(shù)領(lǐng)域：
本發(fā)明涉及一種茶制品，尤其涉及是一種具有降血糖的普洱茶提取物。
背景技術(shù)：
近年來，由于人們生產(chǎn)、生活以及環(huán)境條件的變化，一方面是整體資源受到破壞、 空氣、水質(zhì)受到不同程度的污染，部分蔬菜、水果中殘留有農(nóng)藥，部分肉食中的飼料激素未 能完全分解，大大加重了人體排毒器官胰腺的工作壓力，常此以往，造成體內(nèi)胰島素生產(chǎn)量 不足；另一方面是社會勞動生產(chǎn)力的大幅提高，為社會帶來了極其豐富的物質(zhì)產(chǎn)品，同時大 量減輕人們的體力勞動，減少了體力消耗，體內(nèi)積存熱量增加，導(dǎo)致胰島素消耗量增加，兩 方面綜合作用的結(jié)果是糖尿病、脂肪肝等類疾病的發(fā)病率在大幅增加。目前，糖尿病已經(jīng)成 為危害人類健康的僅次于心腦血管疾病、癌，是占有第三位的疾病。據(jù)統(tǒng)計，世界上糖尿病 的發(fā)病率為3 5%，我國的發(fā)病率為3. 21%，50歲以上人群的發(fā)病率為10%。糖尿病屬于內(nèi)分泌疾病，是由于體內(nèi)胰島素分泌不足，導(dǎo)致糖、蛋白質(zhì)和水電解 質(zhì)代謝紊亂而引起的疾病，它直接破壞心腦、腎、眼及神經(jīng)組織器官。糖尿病分1型糖尿 病(type 1 diabetes)禾口 2 型糖尿病(type 2 diabetes)禾口妊娠期糖尿病(gestational diabetes) 0其中1型糖尿病多發(fā)生于青少年，其胰島素分泌缺乏，必須依賴胰島素治療維 持生命。2型糖尿病多見于30歲以后中、老年人，其胰島素的分泌量并不低甚至還偏高，病 因主要是機體對胰島素不敏感(即胰島素抵抗)。妊娠期糖尿病(gestational diabetes) 是源于細胞的胰島素抵抗，不過其胰島素抵抗是由于妊娠期婦女分泌的激素(荷爾蒙)所 導(dǎo)致的。妊娠期糖尿病通常在分娩后自愈。胰島素是人體胰腺β細胞分泌的身體內(nèi)惟一的降血糖激素。胰島素抵抗是指體 內(nèi)周圍組織對胰島素的敏感性降低，組織對胰島素不敏感，外周組織如肌肉、脂肪對胰島素 促進葡萄糖攝取的作用發(fā)生了抵抗。研究發(fā)現(xiàn)胰島素抵抗普遍存在于2型糖尿病中，幾乎 占90%以上。2型糖尿病患者在確診之前就已經(jīng)有慢性并發(fā)癥發(fā)生。據(jù)統(tǒng)計，有50%新診 斷的2型糖尿病患者已存在一種或一種以上的慢性并發(fā)癥，有些患者是因為并發(fā)癥才發(fā)現(xiàn) 患糖尿病的現(xiàn)在臨床上應(yīng)用降糖藥或胰島素進行治療，雖然能夠有效的控制血糖，但長期用 藥的毒副作用及不良反應(yīng)也威脅到患者的安全和健康，而是這些藥物的價格都比較高，患 者難以接受，往往半途而廢，造成更嚴重的后果。也有采用中藥制劑降糖，俗話說“是藥三分 毒”，對健康也產(chǎn)生一定的影響，而且由于中藥制劑藥味極大，服用困難，患者往往堅持不下 來而前功盡棄。所以說尋找一個安全有效，并能夠使患者自愿長期服用的制劑是迫不及待 的。普洱茶是云南特有的地方名茶。產(chǎn)地氣候溫和，雨量充沛，云霧繚繞。普洱茶。是 以云南原產(chǎn)地的大葉種曬青茶及其再加工而成兩個系列直接再加工為成品的生普和經(jīng)過 人工速成發(fā)酵后再加工而成的熟普，型制上又分散茶和緊壓茶兩類；成品后都還持續(xù)進行 著自然陳化過程，具有越陳越香的獨特品質(zhì)。
普洱茶是惟一的后發(fā)酵型的茶，它的茶堿、茶多酚等對人體有害的物質(zhì)在長期的 發(fā)酵過程中被分化掉了，因此品性溫和，對人體不刺激，還能夠促進新陳代謝，加速身體內(nèi) 脂肪、毒素的消解和轉(zhuǎn)化，現(xiàn)在困擾都市人的肥胖、三脂高等問題，普洱茶都能夠起到很好 的緩解作用，如排毒、養(yǎng)胃、消炎、降低膽固醇、消脂去膩、美容減肥。專利200510010871. 2公開一種普洱茶提取物及其應(yīng)用，制備過程如下a.稱取一定量的普洱茶，粉碎至20目，加入5-10倍體積的溫度為80 90°C的蒸 餾水，加蓋保溫浸泡40分鐘后過濾；b.濾渣用3-5倍體積的溫度為80 90°C的蒸餾水浸泡30分鐘后過濾；
c.濾渣再用3倍體積的溫度為80 90°C的蒸餾水浸泡30分鐘后過濾；
d.合并三次過濾的濾液，加入無水乙醇至乙醇濃度為50% 90%的范圍進行沉 淀，靜置24小時后進行過濾，收集沉淀物，進行真空低溫干燥，真空低溫為50 60°C，干 燥至水分含量約為5 11%即得普洱茶提取物。普洱茶中含有茶多糖15-45%，茶褐素 50-70%，蛋白質(zhì) 4. 7-14. 0%等?？梢娫撝苽涔に嚍橹械蜏靥崛?，然后將提取液過濾，過濾液減壓濃縮，噴霧干燥或 減壓干燥而成，這些工藝路線為了降低過濾的難度，基本都實行中低溫提取，產(chǎn)品有效成分 種類和收率都比較低，有普洱茶發(fā)酵茶的“霉”味，過濾操作效率及效果的不穩(wěn)定性較高，會 對產(chǎn)品的成本、澄明度等指標(biāo)造成負面影響。本發(fā)明人在對普洱茶提取物研究過程中，采用 新的分離技術(shù)，試驗出一組新的普洱茶提取物及其制備方法，這些普洱茶提取物具有療效 高，純度高，吸收好，質(zhì)量穩(wěn)定，工藝簡單，操作方便，成分低廉，適合產(chǎn)業(yè)化生產(chǎn)。

發(fā)明內(nèi)容
為了解決上述技術(shù)問題，本發(fā)明提供一種療效確切，安全可靠的普洱茶提取物。本發(fā)明一個目的是提供該提取物的組合物及其制劑。本發(fā)明另一個目的是提供該提取物的制備方法。本發(fā)明還有一個目的是提供該提取物和制劑在治療糖尿病的用途。本發(fā)明的普洱茶提取物含有主要活性成分為茶多酚、茶多糖、茶褐素、咖啡因。其重量百分含量為茶多酚12-55%茶褐素12-30%咖啡因6-11%茶多糖15-40%其中四種有效成分的重量百分含量之和小于100%。優(yōu)選重量百分含量的有效成分茶多酚2O-5O %茶褐素15-25%咖啡因6-10%茶多糖17-30%其中四種有效成分的重量百分含量之和小于100%。更優(yōu)選重量百分含量
茶多酚30-45%
茶褐素16-20%咖啡因6-8%茶多糖17-23%其中四種有效成分的重量百分含量之和小于100%。上述提取物的余量為蛋白質(zhì)、茶黃素、茶紅素或果膠等。上述普洱茶提取物，是由下述制備方法得到的取普洱茶，加水劇烈沸騰煎煮提取1-5次(優(yōu)選2-4次)，煎煮時間0. 5-5小時(優(yōu) 選2-4小時)，加水總倍數(shù)5-50倍水(優(yōu)選18-26倍)，提取液濃縮濃縮液兩次離心，離心 液濃縮得濃縮膏，濃縮膏干燥即得提取物。優(yōu)選上述的提取液40-300目過濾(優(yōu)選40-80目)，濾液濃縮至茶葉(重量) 濃縮液(體積)=1 0.5-1 10(優(yōu)選1 2-1 3)，濃縮液二次離心，二次離心液濃 縮至比重1. 01-1. 4 (優(yōu)選1. 13-1. 20)/55-650C )，濃縮膏干燥即得提取物，提取物收率為 12-30%。所述的濾液濃縮方法包括但不限于減壓濃縮、常壓濃縮、旋轉(zhuǎn)薄膜濃縮、臥式離 心薄膜濃縮、反滲透濃縮、膜濃縮、單效濃縮、雙效濃縮、三效濃縮、球形濃縮等，優(yōu)選溫度 ^ 70°C，減壓濃縮。所述的干燥方法包括但不限于微波干燥、真空帶式干燥，、噴霧干燥、 冷凍干燥、遠紅外干燥、蒸汽干燥等，優(yōu)選微波干燥、真空帶式干燥或噴霧干燥，這種干燥方 法，受熱時間短，干燥效率高，可以減少高溫對活性成分的破壞。所述的二次離心優(yōu)選第一次濃縮液用三足離心機離心，離心液再用管式離心機離 心。兩次離心工藝順序不能顛倒，濃縮液第一級三足離心機離心工藝能降低二級管式離心 的工作量，除去大量雜質(zhì)，采用第2級離心工藝能夠保障成品冷水、熱水溶解后的澄明度。本發(fā)明普洱茶提取物的制備方法，包括以下步驟(1)提取普洱茶，加水劇烈沸騰煎煮提取1-5次，煎煮時間0. 5-5小時，加水總倍 數(shù)5-50倍，得提取液；(2)濃縮提取液40-300目過濾，濾液濃縮至茶葉(重量)濃縮液(體積)= 1 0.5-1 10，得濃縮液；(3)濃縮膏制備濃縮液二次離心，二次離心液濃縮至比重1. 01-1. 4，得濃縮膏；(4)提取物濃縮膏干燥即得。上述所述的普洱茶經(jīng)過濃縮干燥后，提取物收率為為12-30%。所述步驟(1)中優(yōu)選加水總量為18-26倍，煎煮提取2_4次，煎煮時間2_4小時。 步驟(2)中優(yōu)選提取液過40-80目篩，濾液濃縮至茶葉濃縮液=1:2-1: 3，得濃縮液。 步驟(3)中優(yōu)選濃縮液先用三足離心機一次離心，離心液用管式離心機二次離心，二次離 心液濃縮至比重1. 13-1. 20。具體步驟為普洱茶，加水劇烈沸騰煎煮提取2-4次，煎煮時間2-4小時，加水總倍 數(shù)18-26倍，提取液40-80目過濾，濾液溫度減壓濃縮至茶葉(重量)濃縮液(體 積)=1 2-1 3，濃縮液三足離心機離心，一次離心液用管式離心機離心，二次離心液在 溫度< 70°C減壓濃縮至比重1. 13-1. 20/55-65°C，濃縮膏干燥即可。該方法所得普洱茶提 取物收率穩(wěn)定，收率為23-27%。
本發(fā)明采用劇烈沸騰有利于有效成分的轉(zhuǎn)化和溶出，該工藝路線可保障成品的冷 水溶解后的澄明度，該工藝路線降低了后期離心的工作量，該工藝路線成本較低、可產(chǎn)業(yè) 化、質(zhì)量穩(wěn)定可控。本發(fā)明的普洱茶提取物在食品工業(yè)、制藥工業(yè)、健康保健工業(yè)或天然產(chǎn)品生產(chǎn)中 的應(yīng)用。本發(fā)明普洱茶提取物在制藥工業(yè)上的應(yīng)用本發(fā)明普洱茶提取物可以制成含有普洱茶提取物為活性成分的藥物組合物。本發(fā)明的組合物，還可以制成藥學(xué)上可接受的制劑，其中普洱茶提取物在藥物制 劑中所占重量百分比為0. 1 99.9%，其余為藥物可接受的載體。本發(fā)明的藥物組合物以單位劑量形式存在，所述單位劑量形式是指制劑的單位， 如片劑的每片、膠囊的每粒等，
本發(fā)明的制劑包括但不限于片劑、糖衣片劑、薄膜衣片劑、腸溶衣片劑、膠囊劑、硬 膠囊劑、軟膠囊劑、口服液、口含劑、顆粒劑、沖劑、丸劑、散劑、膏劑、丹劑、混懸劑、粉劑、溶 液劑、注射劑、栓劑、軟膏劑、硬膏劑、霜劑、噴霧劑、滴劑、貼劑。發(fā)明的藥物組合物，其口服給藥的制劑可含有常用的賦形劑，諸如粘合劑、填充 齊U、稀釋劑、壓片劑、潤滑劑、崩解劑、著色劑、調(diào)味劑和濕潤劑，必要時可對片劑進行包衣。適用的填充劑包括纖維素、甘露糖醇、乳糖和其它類似的填充劑。適宜的崩解劑包 括淀粉、聚乙烯吡咯烷酮和淀粉衍生物，例如羥基乙酸淀粉鈉。適宜的潤滑劑包括，例如硬 脂酸鎂。適宜的藥物可接受的濕潤劑包括十二烷基硫酸鈉?？赏ㄟ^混合，填充，壓片等常用 的方法制備固體口服組合物。進行反復(fù)混合可使活性物質(zhì)分布在整個使用大量填充劑的那 些組合物中。口服液體制劑的形式例如可以是水性或油性懸浮液、溶液、乳劑、糖漿劑或酏 齊U，或者可以是一種在使用前可用水或其它適宜的載體復(fù)配的干燥產(chǎn)品。這種液體制劑可 含有常規(guī)的添加劑，諸如懸浮劑，例如山梨醇、糖漿、甲基纖維素、明膠、羥乙基纖維素、羧甲 基纖維素、硬脂酸鋁凝膠或氫化食用脂肪，乳化劑，例如卵磷脂、脫水山梨醇一油酸酯或阿 拉伯膠；非水性載體(它們可以包括食用油)，例如杏仁油、分餾椰子油、諸如甘油的酯的油 性酯、丙二醇或乙醇；防腐劑，例如對羥基苯甲酯或?qū)αu基苯甲酸丙酯或山梨酸，并且如果 需要，可含有常規(guī)的香味劑或著色劑。對于注射劑，制備的液體單位劑型含有本發(fā)明的活性物質(zhì)和無菌載體。根據(jù)載體 和濃度，可以將此化合物懸浮或者溶解。溶液的制備通常是通過將活性物質(zhì)溶解在一種載 體中，在將其裝入一種適宜的小瓶或安瓿前過濾消毒，然后密封。輔料例如一種局部麻醉 齊U、防腐劑和緩沖劑也可以溶解在這種載體中。為了提高其穩(wěn)定性，可在裝入小瓶以后將這 種組合物冰凍，并在真空下將水除去。本發(fā)明的藥物組合物，在制備成藥劑時可選擇性的加入適合的藥物可接受的載 體，所述藥物可接受的載體選自甘露醇、山梨醇、焦亞硫酸鈉、亞硫酸氫鈉、硫代硫酸鈉、鹽 酸半胱氨酸、巰基乙酸、蛋氨酸、維生素C、EDTA 二鈉、EDTA鈣鈉，一價堿金屬的碳酸鹽、醋 酸鹽、磷酸鹽或其水溶液、鹽酸、醋酸、硫酸、磷酸、氨基酸、氯化鈉、氯化鉀、乳酸鈉、木糖醇、 麥芽糖、葡萄糖、果糖、右旋糖苷、甘氨酸、淀粉、蔗糖、乳糖、甘露糖醇、硅衍生物、纖維素及 其衍生物、藻酸鹽、明膠、聚乙烯吡咯烷酮、甘油、土溫80、瓊脂、碳酸鈣、碳酸氫鈣、表面活性 齊IJ、聚乙二醇、環(huán)糊精、環(huán)糊精、磷脂類材料、高嶺土、滑石粉、硬脂酸鈣、硬脂酸鎂等。
本發(fā)明的藥物組合物在使用時根據(jù)病人的情況確定用法用量，可每日服三次，每 次卜20劑，如1-20袋或?；蚱?，每劑Img-IOOOmgo本發(fā)明的普洱茶提取物還可以在食品及保健食品上的應(yīng)用。該提取物可以制成茶 飲品、袋泡茶、普洱茶膏、茶飲料等。本發(fā)明的有益效果通過下述試驗例進行說明。試驗例一對正常小鼠血糖的影響 1、試驗材料1. 1試驗動物=KKAy小鼠40只，雌性，7-8周齡，級別SPF級，體重33. 5士 1. 9g，由 中國醫(yī)學(xué)科學(xué)院實驗動物所提供。1. 2試劑與藥品普洱茶提取物本發(fā)明實施例1，深褐色粉末，溶于水，溶解度好，避光。陽性藥馬來酸羅格列酮片1.3實驗儀器BI0SEN5030型血糖/乳酸分析儀日立7080全自動生化儀2. 1實驗方法2. 1空腹血糖測定方法所有動物均于商務(wù)九點開始禁食，禁食4h后取血，取血前Ih各組動物灌胃給藥， 取血時剪尾取末梢血10ul，用BI0SEN5030型血糖/乳糖分析儀測定空腹血糖。2. 2分組及給藥動物適應(yīng)性喂養(yǎng)一周后按照2. 1方法測定空腹血糖，按照測定的空腹血糖值分層 隨機分組。40只KKAy按照空腹血糖值分層隨機分組，分成4組，模型組，陽性對照組，實驗組。人群使用方案，人群擬使用劑量為3g/人/日，S卩0. 05g/kg/d,使用途徑?jīng)_泡飲用。陽性對照組，每日給藥1次，給藥劑量1. 33mg/kg/日，口服灌胃給藥。試驗組動物供試品飲用量達到1. 5g/kgBff的劑量要求，并以此濃度的普洱茶代 替每日飲用水，連續(xù)給予4周。2. 3試驗步驟2. 3. 1動物體重及進食情況，糞便變化情況觀察動物精神、活動、毛色、進食量、 飲水量及體重變化2. 3. 2空腹血糖測定給藥前及給藥后每周固定時間按照2. 1方法測定空腹血糖。2. 3. 3糖耐量實驗實驗第21天，動物按照2. 1方法測定空腹血糖后，灌服葡萄糖2. 5g/kg，分別于 0. 5h，lh、2h采血測定血糖值，計算曲線下面積(AUC)AUC = 0. 5X空腹血糖+0. 5h血糖 +1.5Xlh血糖+2h血糖。2. 3. 4血清電解質(zhì)測定實驗第22天時，動物禁食16h后摘眼球取血，分離血清，用XD685電解質(zhì)分析儀測 測定血清K離子、Na離子、Ca離子濃度。2. 3. 5甘油三酯、總膽固醇測定；
實驗第29天時，動物禁食16h后摘眼球取血，分離血清，用全自動生化儀測定血清 甘油三酯、總膽固醇含量。3、試驗結(jié)果3. 1動物體重，進食量變化試驗結(jié)果實驗期間試驗動物狀態(tài)良好，進食量、飲水量穩(wěn)定。實驗組按照給藥量1. 5g/kg/日，連續(xù)自由飲用兩周，進食量及體重均變化不大， 各組動物體重，進食量變化結(jié)果見表1，表2。表1動物體重變化情況(g)
權(quán)利要求
一種普洱茶提取物，其包括下述重量百分含量的有效成分茶多酚12 55％茶褐素12 30％咖啡因6 11％茶多糖15 40％其中四種有效成分的重量百分含量之和小于100％。
2.如權(quán)利要求1所述的普洱茶提取物，其包括下述重量百分含量的有效成分 茶多酚20-50%茶褐素15-25% 咖啡因6-10% 茶多糖17-30%其中四種有效成分的重量百分含量之和小于100%。
3.權(quán)利要求1或2所述的普洱茶提取物，其特征在于是由下述制備方法得到的取普 洱茶，加水劇烈沸騰煎煮提取1-5次，煎煮時間0. 5-5小時，加水總倍數(shù)5-50倍，提取液濃 縮濃縮液兩次離心，離心液濃縮得濃縮膏，濃縮膏干燥即得提取物。
4.如權(quán)利要求3所述的一種普洱茶提取物，其特征在于所述的提取液濃縮前用 40-300目篩過濾。
5.如權(quán)利要求3所述的一種普洱茶提取物，其特征在于所述的提取物是由下述制備 方法得到普洱茶，加水劇烈沸騰煎煮提取1-5次，總煎煮時間0. 5-5小時，加水總倍數(shù)5-50倍， 提取液40-300目過濾，濾液濃縮至茶葉濃縮液=1 0. 5 1 10，濃縮液二次離心，二 次離心液濃縮至比重1. 01-1. 4，濃縮膏干燥即得提取物。
6.權(quán)利要求1 5任意一項所述的普洱茶提取物可制成藥學(xué)上可接受的組合物。
7.如權(quán)利要求6所述的組合物，可以制成藥學(xué)上可接受的制劑，其中普洱茶提取物作 為藥物活性成分，在制劑中所占重量百分比為0. 1 99.9%。
8.如權(quán)利要求1 5任意一項普洱茶的制備方法，其特征在于包括以下步驟(1)提取普洱茶，加水劇烈沸騰煎煮提取1-5次，總煎煮時間0.5-5小時，加水總倍數(shù) 5-50倍，得提取液；(2)濃縮提取液60-300目過濾，濾液濃縮至茶葉濃縮液=1 0.5-1 10，得濃縮液；(3)濃縮膏制備濃縮液二次離心，二次離心液濃縮至比重1.01-1. 4，得濃縮膏；(4)提取物濃縮膏干燥即得。
9.如權(quán)利要求8所述普洱茶的制備方法，其特征在于包括以下步驟(1)提取普洱茶，加水劇烈沸騰煎煮提取2-4次，總煎煮時間2-4小時，加水總倍數(shù) 18-26倍，得提取液；(2)濃縮提取液80目過濾，濾液濃縮至茶葉濃縮液=1 2 1 3，得濃縮液;(3)濃縮膏制備所述的濃縮液先用三足離心機一次離心，離心液用管式離心機二次 離心，二次離心液濃縮至比重1. 13-1. 20。(4)提取物濃縮膏干燥即得，提取物收率為12-30%。
10.權(quán)利要求1 5任意一項所述的普洱茶提取物在食品工業(yè)、制藥工業(yè)、健康保健工 業(yè)或天然產(chǎn)品生產(chǎn)中的應(yīng)用。
11.權(quán)利要求1 5任意一項所述的普洱茶提取物在制備治療糖尿病藥物上的應(yīng)用。
12.權(quán)利要求6所述普洱茶組合物在制備治療糖尿病藥物上的應(yīng)用。
全文摘要
本發(fā)明涉及一種普洱茶提取物及制備方法和應(yīng)用。普洱茶提取物含有有效成分茶多酚、茶多糖、茶褐素、咖啡因等含量高，能夠顯著降低血糖，該制備方法能夠能夠?qū)⒂行С煞钟行У霓D(zhuǎn)化和溶出，該工藝路線可保障成品的冷水溶解后的澄明度，該工藝路線降低了后期離心的工作量，該工藝路線成本較低、可產(chǎn)業(yè)化、質(zhì)量穩(wěn)定可控。
文檔編號A23L1/29GK101961059SQ20091006986
公開日2011年2月2日 申請日期2009年7月24日 優(yōu)先權(quán)日2009年7月24日
發(fā)明者劉順航, 范開, 閆希軍, 馬繼忠, 黃松 申請人:天津天士力現(xiàn)代中藥資源有限公司