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農(nóng)藥組合物的制作方法

文檔序號(hào):12503870閱讀:237來(lái)源:國(guó)知局

1)作為組分I的選自如下的化合物:

化合物I-1

2-[2-氯-4-(4-氯苯氧基)苯基]-1-(1,2,4-三唑-1-基)戊-3-炔-2-醇;

化合物I-2

1-[2-氯-4-(4-氯苯氧基)苯基]-1-環(huán)丙基-2-(1,2,4-三唑-1-基)乙醇;

化合物I-3

2-[4-(4-氯苯氧基)-2-(三氟甲基)苯基]-1-(1,2,4-三唑-1-基)丙-2-醇;

化合物I-4

1-[4-(4-氯苯氧基)-2-(三氟甲基)苯基]-1-環(huán)丙基-2-(1,2,4-三唑-1-基)乙醇;

化合物I-5

2-[4-(4-氯苯氧基)-2-(三氟甲基)苯基]-3-甲基-1-(1,2,4-三唑-1-基)丁-2-醇;

化合物I-6

1-[2-[2-氯-4-(4-氯苯氧基)苯基]-2-甲氧基戊-3-炔基]-1,2,4-三唑;

化合物I-7

2-[4-(4-氯苯氧基)-2-(三氟甲基)苯基]-1-(1,2,4-三唑-1-基)丁-2-醇;

化合物I-8

1-[2-[2-氯-4-(4-氯苯氧基)苯基]-2-環(huán)丙基-2-甲氧基乙基]-1,2,4-三唑;

化合物I-9

1-[2-[4-(4-氯苯氧基)-2-(三氟甲基)苯基]-2-甲氧基丙基]-1,2,4-三唑;

化合物I-10

2-[2-氯-4-(4-氯苯氧基)苯基]-3,3-二甲基-1-(1,2,4-三唑-1-基)丁-2-醇,

化合物I-11

1-[2-[4-(4-氯苯氧基)-2-(三氟甲基)苯基]-2-環(huán)丙基-2-甲氧基乙基]-1,2,4-三唑;

化合物I-12

1-[2-[2-氯-4-(4-氯苯氧基)苯基]-2-甲氧基-3,3-二甲基丁基]-1,2,4-三唑;

化合物I-13

1-[2-[4-(4-氯苯氧基)-2-(三氟甲基)苯基]-2-甲氧基丁基]1,2,4-三唑;

化合物I-14

2-[4-(4-氯苯氧基)-2-(三氟甲基)苯基]-1-(1,2,4-三唑-1-基)戊-3-炔-2-醇;

化合物I-15

1-[2-[4-(4-氯苯氧基)-2-(三氟甲基)苯基]-2-甲氧基戊-3-炔基]-1,2,4-三唑;

化合物I-16

2-[4-(4-氯苯氧基)-2-(三氟甲基)苯基]-1-(1,2,4-三唑-1-基)丁-3-炔-2-醇;

化合物I-17

2-[2-氯-4-(4-氯苯氧基)苯基]-1-(1,2,4-三唑-1-基)丙-2-醇;

化合物I-18

2-[2-氯-4-(4-氟苯氧基)苯基]-1-(1,2,4-三唑-1-基)丙-2-醇;

化合物I-19

2-[2-氯-4-(4-氯苯氧基)苯基]-3-甲基-1-(1,2,4-三唑-1-基)丁-2-醇;

化合物I-20

1-[2-[2-氯-4-(4-氯苯氧基)苯基]-2-甲氧基丙基]-1,2,4-三唑;

化合物I-21

1-[2-[2-氯-4-(4-氯苯氧基)苯基]-2-甲氧基丁基]-1,2,4-三唑;

化合物I-22

1-[2-[2-氯-4-(4-氯苯氧基)苯基]-2-甲氧基戊基]-1,2,4-三唑;

化合物I-23

2-[2-氯-4-(4-氯苯氧基)苯基]-1,1,1-三氟-3-(1,2,4-三唑-1-基)丙-2-醇;

化合物I-24

2-[2-氯-4-(4-氯苯氧基)苯基]-3-氟-1-(1,2,4-三唑-1-基)丁-2-醇鹽酸鹽;

化合物I-25

2-[2-氯-4-(4-氯苯氧基)苯基]-1-(1,2,4-三唑-1-基)戊-4-炔-2-醇;

化合物I-26

2-[2-氯-4-(4-氯苯氧基)苯基]-1-甲氧基-3-(1,2,4-三唑-1-基)丙-2-醇;

化合物I-27

2-[2-氯-4-(4-氟苯氧基)苯基]-1-甲氧基-3-(1,2,4-三唑-1-基)丙-2-醇;

化合物I-28

2-[4-(4-氯苯氧基)-2-(三氟甲基)苯基]-1-(1,2,4-三唑-1-基)戊-2-醇;

化合物I-29

2-[4-(4-氟苯氧基)-2-(三氟甲基)苯基]-1-(1,2,4-三唑-1-基)丙-2-醇;

化合物I-30

2-[2-氯-4-(4-氯苯氧基)苯基]-1-(1,2,4-三唑-1-基)丁-2-醇;和

化合物I-31

2-[2-氯-4-(4-氯苯氧基)苯基]-1-(1,2,4-三唑-1-基)戊-2-醇;以及

2)作為組分II的選自如下組的化合物:

氟噻唑吡乙酮(oxathiapiprolin)(II-1);唑菌醇(triadimenol)(II-2);氟啶蟲(chóng)胺腈(sulfoxaflor)(II-3);滅蟲(chóng)威(methiocarb)(II-4);氯氰菊酯(cypermethrin)(II-5);硫雙威(thiodicarb)(II-6);三氟苯嘧啶(triflumezopyrim)(介離子)(II-7)和氟吡呋喃酮(flupyradifurone)(II-8)。

本發(fā)明尤其涉及包含如下組分的組合物:

1)作為組分I的選自如下的化合物:

化合物I-1

2-[2-氯-4-(4-氯苯氧基)苯基]-1-(1,2,4-三唑-1-基)戊-3-炔-2-醇;

化合物I-2

1-[2-氯-4-(4-氯苯氧基)苯基]-1-環(huán)丙基-2-(1,2,4-三唑-1-基)乙醇;

化合物I-3

2-[4-(4-氯苯氧基)-2-(三氟甲基)苯基]-1-(1,2,4-三唑-1-基)丙-2-醇;

化合物I-4

1-[4-(4-氯苯氧基)-2-(三氟甲基)苯基]-1-環(huán)丙基-2-(1,2,4-三唑-1-基)乙醇;

化合物I-5

2-[4-(4-氯苯氧基)-2-(三氟甲基)苯基]-3-甲基-1-(1,2,4-三唑-1-基)丁-2-醇;和2)作為組分II的選自如下組的化合物:

氟噻唑吡乙酮(II-1);唑菌醇(II-2);氟啶蟲(chóng)胺腈(II-3);滅蟲(chóng)威(II-4);氯氰菊酯(II-5);硫雙威(II-6);三氟苯嘧啶(介離子)(II-7)和氟吡呋喃酮(II-8)。

此外,本發(fā)明涉及本發(fā)明組合物作為農(nóng)藥尤其在防治本文詳述的植物病原性真菌中的用途以及包含它們的制劑或組合物。本發(fā)明此外還涉及包含所述組合物的種子。本發(fā)明此外還涉及防治有害物,尤其是本文詳述的植物病原性真菌的方法,其中用有效量的本發(fā)明組合物處理真菌或需要防止真菌侵襲的材料、植物、土壤或種子。本發(fā)明此外還涉及制備本發(fā)明組合物的方法。

考慮到降低已知化合物的施用率并拓寬其活性譜,本發(fā)明的目的是提供在活性化合物的施用總量降低下仍對(duì)重要的有害物,尤其是有害真菌,尤其是對(duì)某些適應(yīng)癥顯示出改進(jìn)活性的組合物。本發(fā)明的另一目的是提供可用于在通常易受病原體侵襲的特殊重要作物中防治特殊病原體的組合物。

因此,我們發(fā)現(xiàn)了開(kāi)頭和下文說(shuō)明中所定義的組合物和用途。

化合物I(組分I)可以類似于已知的現(xiàn)有技術(shù)方法通過(guò)各種途徑得到(參見(jiàn)J.Agric.Food Chem.(2009)57,4854-4860;EP 0 275 955A1;DE 40 03180A1;EP 0 113 640A2;EP 0 126 430A2)。此外,化合物I(組分I)、其制備及其在作物保護(hù)中的用途描述于WO 2013/007767(PCT/EP2012/063626)、WO 2013/024076(PCT/EP2012/065835)、WO 2013/024075(PCT/EP2012/065834)、WO 2013/024077(PCT/EP2012/065836)、WO 2013/024081(PCT/EP2012/065848)、WO 2013/024080(PCT/EP2012/065847)、WO 2013/024083(PCT/EP2012/065852)、WO 2013/010862(PCT/EP2012/063526)、WO 2013/010894(PCT/EP2012/063635)、WO 2013/010885(PCT/EP2012/063620)、WO 2013/024082(PCT/EP2012/065850)中,它們也公開(kāi)了具有其他活性化合物的某些組合物。由于其氮原子的堿性特征,組分I,即尤其是化合物I-1、I-2、I-3、I-4、I-5、I-6、I-7、I-8、I-9、I-10、I-11、I-12、I-13、I-14、I-15、I-16、I-17、I-18、I-19、I-20、I-21、I-22、I-23、I-24、I-25、I-26、I-27、I-28、I-29、I-30和I-31或上面詳述的任何組的化合物I能夠與無(wú)機(jī)或有機(jī)酸或與金屬離子形成鹽或加合物,尤其是與無(wú)機(jī)酸形成鹽。

I-1:2-[2-氯-4-(4-氯苯氧基)苯基]-1-(1,2,4-三唑-1-基)戊-3-炔-2-醇

I-2:1-[2-氯-4-(4-氯苯氧基)苯基]-1-環(huán)丙基-2-(1,2,4-三唑-1-基)乙醇

I-3:2-[4-(4-氯苯氧基)-2-(三氟甲基)苯基]-1-(1,2,4-三唑-1-基)丙-2-醇

I-4:1-[4-(4-氯苯氧基)-2-(三氟甲基)苯基]-1-環(huán)丙基-2-(1,2,4-三唑-1-基)乙醇

I-5:2-[4-(4-氯苯氧基)-2-(三氟甲基)苯基]-3-甲基-1-(1,2,4-三唑-1-基)丁-2-醇

I-6:1-[2-[2-氯-4-(4-氯苯氧基)苯基]-2-甲氧基戊-3-炔基]-1,2,4-三唑

I-7:2-[4-(4-氯苯氧基)-2-(三氟甲基)苯基]-1-(1,2,4-三唑-1-基)丁-2-醇

I-8:1-[2-[2-氯-4-(4-氯苯氧基)苯基]-2-環(huán)丙基-2-甲氧基乙基]-1,2,4-三唑

I-9:1-[2-[4-(4-氯苯氧基)-2-(三氟甲基)苯基]-2-甲氧基丙基]-1,2,4-三唑

I-10:2-[2-氯-4-(4-氯苯氧基)苯基]-3,3-二甲基-1-(1,2,4-三唑-1-基)丁-2-醇

I-11:1-[2-[4-(4-氯苯氧基)-2-(三氟甲基)苯基]-2-環(huán)丙基-2-甲氧基乙基]-1,2,4-三唑

I-12:2-[2-三氟甲基-4-(4-氯苯氧基)苯基]-1-甲氧基-3-(1,2,4-三唑-1-基)丙-2-醇

I-13:1-[2-[4-(4-氯苯氧基)-2-(三氟甲基)苯基]-2-甲氧基丁基]1,2,4-三唑

I-14:2-[4-(4-氯苯氧基)-2-(三氟甲基)苯基]-1-(1,2,4-三唑-1-基)戊-3-炔-2-醇

I-15:1-[2-[4-(4-氯苯氧基)-2-(三氟甲基)苯基]-2-甲氧基戊-3-炔基]-1,2,4-三唑

I-16:2-[4-(4-氯苯氧基)-2-(三氟甲基)苯基]-1-(1,2,4-三唑-1-基)丁-3-炔-2- 醇

I-17 2-[2-氯-4-(4-氯苯氧基)苯基]-1-(1,2,4-三唑-1-基)丙-2-醇:

I-18 2-[2-氯-4-(4-氟苯氧基)苯基]-1-(1,2,4-三唑-1-基)丙-2-醇:

I-19 2-[2-氯-4-(4-氯苯氧基)苯基]-3-甲基-1-(1,2,4-三唑-1-基)丁-2-醇:

I-20 1-[2-[2-氯-4-(4-氯苯氧基)苯基]-2-甲氧基丙基]-1,2,4-三唑:

I-21 1-[2-[2-氯-4-(4-氯苯氧基)苯基]-2-甲氧基丁基]-1,2,4-三唑:

I-22 1-[2-[2-氯-4-(4-氯苯氧基)苯基]-2-甲氧基戊基]-1,2,4-三唑:

I-23 2-[2-氯-4-(4-氯苯氧基)苯基]-1,1,1-三氟-3-(1,2,4-三唑-1-基)丙-2-醇:

I-24 2-[2-氯-4-(4-氯苯氧基)苯基]-3-氟-1-(1,2,4-三唑-1-基)丁-2-醇鹽酸鹽:

I-25 2-[2-氯-4-(4-氯苯氧基)苯基]-1-(1,2,4-三唑-1-基)戊-4-炔-2-醇:

I-26 2-[2-氯-4-(4-氯苯氧基)苯基]-1-甲氧基-3-(1,2,4-三唑-1-基)丙-2-醇:

I-27 2-[2-氯-4-(4-氟苯氧基)苯基]-1-甲氧基-3-(1,2,4-三唑-1-基)丙-2-醇:

I-28 2-[4-(4-氯苯氧基)-2-(三氟甲基)苯基]-1-(1,2,4-三唑-1-基)戊-2-醇:

I-29 2-[4-(4-氟苯氧基)-2-(三氟甲基)苯基]-1-(1,2,4-三唑-1-基)丙-2-醇:

I-30 2-[2-氯-4-(4-氯苯氧基)苯基]-1-(1,2,4-三唑-1-基)丁-2-醇:

I-31 2-[2-氯-4-(4-氯苯氧基)苯基]-1-(1,2,4-三唑-1-基)戊-2-醇:

無(wú)機(jī)酸的實(shí)例為氫鹵酸,如氟化氫、氯化氫、溴化氫和碘化氫,碳酸,硫酸,磷酸和硝酸。

合適的有機(jī)酸例如為甲酸和鏈烷酸,如乙酸、三氟乙酸、三氯乙酸和丙酸,以及還有乙醇酸、硫氰酸、乳酸、琥珀酸、檸檬酸、苯甲酸和其他芳基羧酸,肉桂酸,草酸,烷基磺酸(具有1-20個(gè)碳原子的直鏈或支化烷基的磺酸),芳基磺酸或芳基二磺酸(帶有一個(gè)或兩個(gè)磺酸基團(tuán)的芳族基團(tuán),如苯基和萘基),烷基膦酸(具有1-20個(gè)碳原子的直鏈或支化烷基的膦酸),芳基膦酸或芳基二膦酸(帶有一個(gè)或兩個(gè)膦酸基團(tuán)的芳族基團(tuán),如苯基和萘基),其中烷基或芳基可以帶有其他取代基,例如對(duì)甲苯磺酸,水楊酸、對(duì)氨基水楊酸、2-苯氧基苯甲酸、2-乙酰氧基苯甲酸等。合適的金屬離子尤其是第二主族元素的離子,尤其是鈣和鎂離子,第三和第四主族元素的離子,尤其是鋁、錫和鉛離子,以及還有第一至第八過(guò)渡族元素的離子,尤其是鉻、錳、鐵、鈷、鎳、銅、鋅和其他離子。特別優(yōu)選第四周期過(guò)渡族元素的金屬離子。金屬可以以它們可能呈現(xiàn)的各種價(jià)態(tài)存在。

組分I包含手性中心且它們通常以外消旋體形式得到。本發(fā)明化合物的R-和S-對(duì)映體可以用本領(lǐng)域技術(shù)人員已知的方法,例如通過(guò)使用手性HPLC以純凈形式分離和離析。適合用作抗菌劑的是對(duì)映體及其組合物二者。這相應(yīng)地適用于組合物。此外,組分I可以以生物學(xué)活性可能不同的不同晶型存在。

具體而言,在每種情況下存在外消旋組合物。此外,根據(jù)本發(fā)明可以存在任何其他比例的(R)-對(duì)映體和(S)-對(duì)映體。這適用于本文詳述的每一組合物。

根據(jù)本發(fā)明的一個(gè)實(shí)施方案,組分I為化合物I-1?;衔颕-1可以作為(R)-對(duì)映體和(S)-對(duì)映體的外消旋組合物存在,但(R)-對(duì)映體和(S)-對(duì)映體也可以以任何其他比例存在,例如I-1的純對(duì)映體(R)或或純對(duì)映體(S)。

根據(jù)一個(gè)具體實(shí)施方案,化合物I-1作為對(duì)映體過(guò)量(e.e.)為至少40%,例如至少50%,60%,70%或80%,優(yōu)選至少90%,更優(yōu)選至少95%,仍更優(yōu)選至少98%,最優(yōu)選至少99%的(R)-對(duì)映體提供和使用。

根據(jù)另一具體實(shí)施方案,化合物I-1作為對(duì)映體過(guò)量(e.e.)為至少40%,例如至少50%,60%,70%或80%,優(yōu)選至少90%,更優(yōu)選至少95%,仍更優(yōu)選至少98%,最優(yōu)選至少99%的(S)-對(duì)映體提供和使用。

化合物(R)-I-1:(R)-2-[2-氯-4-(4-氯苯氧基)苯基]-1-(1,2,4-三唑-1-基)戊-3-炔-2-醇;化合物(S)-I-1:(S)-2-[2-氯-4-(4-氯苯氧基)苯基]-1-(1,2,4-三唑-1-基)戊-3-炔-2-醇。

根據(jù)本發(fā)明的另一實(shí)施方案,組分I為化合物I-2?;衔颕-2可以作為(R)-對(duì)映體和(S)-對(duì)映體的外消旋組合物存在,但(R)-對(duì)映體和(S)-對(duì)映體也可以以任何其他比例存在,例如I-2的純對(duì)映體(R)或或純對(duì)映體(S)。

根據(jù)一個(gè)具體實(shí)施方案,化合物I-2作為對(duì)映體過(guò)量(e.e.)為至少40%,例如至少50%,60%,70%或80%,優(yōu)選至少90%,更優(yōu)選至少95%,仍更優(yōu)選至少98%,最優(yōu)選至少99%的(R)-對(duì)映體的提供和使用。

根據(jù)另一具體實(shí)施方案,化合物I-2作為對(duì)映體過(guò)量(e.e.)為至少40%,例如至少50%,60%,70%或80%,優(yōu)選至少90%,更優(yōu)選至少95%,仍更優(yōu)選至少98%,最優(yōu)選至少99%的(S)-對(duì)映體提供和使用。

化合物(R)-I-2:(R)-1-[2-氯-4-(4-氯苯氧基)苯基]-1-環(huán)丙基-2-(1,2,4-三唑-1-基)乙醇;化合物(S)-I-2:(S)-1-[2-氯-4-(4-氯苯氧基)苯基]-1-環(huán)丙基-2-(1,2,4-三唑-1-基)乙醇。

根據(jù)本發(fā)明的再一實(shí)施方案,組分I為化合物I-3。化合物I-3可以作為(R)-對(duì)映體和(S)-對(duì)映體的外消旋組合物存在,但(R)-對(duì)映體和(S)-對(duì)映體也可以以任何其他比例存在,例如I-3的純對(duì)映體(R)或或純對(duì)映體(S)。

根據(jù)一個(gè)具體實(shí)施方案,化合物I-3作為對(duì)映體過(guò)量(e.e.)為至少40%,例如至少50%,60%,70%或80%,優(yōu)選至少90%,更優(yōu)選至少95%,仍更優(yōu)選至少98%,最優(yōu)選至少99%的(R)-對(duì)映體提供和使用。

根據(jù)另一具體實(shí)施方案,化合物I-3作為對(duì)映體過(guò)量(e.e.)為至少40%,例如至少50%,60%,70%或80%,優(yōu)選至少90%,更優(yōu)選至少95%,仍更優(yōu)選至少98%,最優(yōu)選至少99%的(S)-對(duì)映體提供和使用。

化合物(R)-I-3:(R)-2-[4-(4-氯苯氧基)-2-(三氟甲基)苯基]-1-(1,2,4-三唑-1-基)丙-2-醇;化合物(S)-I-3:(S)-2-[4-(4-氯苯氧基)-2-(三氟甲基)苯基]-1-(1,2,4-三唑-1-基)丙-2-醇。

根據(jù)本發(fā)明的再一實(shí)施方案,組分I為化合物I-4?;衔颕-4可以作為(R)-對(duì)映體和(S)-對(duì)映體的外消旋組合物存在,但(R)-對(duì)映體和(S)-對(duì)映體也可以以任何其他比例存在,例如I-4的純對(duì)映體(R)或或純對(duì)映體(S)。

根據(jù)一個(gè)具體實(shí)施方案,化合物I-4作為對(duì)映體過(guò)量(e.e.)為至少40%,例如至少50%,60%,70%或80%,優(yōu)選至少90%,更優(yōu)選至少95%,仍更優(yōu)選至少98%,最優(yōu)選至少99%的(R)-對(duì)映體提供和使用。

根據(jù)另一具體實(shí)施方案,化合物I-4作為對(duì)映體過(guò)量(e.e.)為至少40%,例如至少50%,60%,70%或80%,優(yōu)選至少90%,更優(yōu)選至少95%,仍更優(yōu)選至少98%,最優(yōu)選至少99%的(S)-對(duì)映體提供和使用。

化合物(R)-I-4:(R)-1-[4-(4-氯苯氧基)-2-(三氟甲基)苯基]-1-環(huán)丙基-2-(1,2,4-三唑-1-基)乙醇;化合物(S)-I-4:(S)-1-[4-(4-氯苯氧基)-2-(三氟甲基)苯基]-1-環(huán)丙基-2-(1,2,4-三唑-1-基)乙醇。

根據(jù)本發(fā)明的再一實(shí)施方案,組分I為化合物I-5?;衔颕-5可以作為(R)-對(duì)映體和(S)-對(duì)映體的外消旋組合物存在,但(R)-對(duì)映體和(S)-對(duì)映體也可以以任何其他比例存在,例如I-5的純對(duì)映體(R)或或純對(duì)映體(S)。

根據(jù)一個(gè)具體實(shí)施方案,化合物I-5作為對(duì)映體過(guò)量(e.e.)為至少40%,例如至少50%,60%,70%或80%,優(yōu)選至少90%,更優(yōu)選至少95%,仍更優(yōu)選至少98%,最優(yōu)選至少99%的(R)-對(duì)映體提供和使用。

根據(jù)另一具體實(shí)施方案,化合物I-5作為對(duì)映體過(guò)量(e.e.)為至少40%,例如至少50%,60%,70%或80%,優(yōu)選至少90%,更優(yōu)選至少95%,仍更優(yōu)選至少98%,最優(yōu)選至少99%的(S)-對(duì)映體提供和使用。

化合物(R)-I-5:(R)-2-[4-(4-氯苯氧基)-2-(三氟甲基)苯基]-3-甲基-1-(1,2,4- 三唑-1-基)丁-2-醇;化合物(S)-I-5:(S)-2-[4-(4-氯苯氧基)-2-(三氟甲基)苯基]-3-甲基-1-(1,2,4-三唑-1-基)丁-2-醇。

根據(jù)本發(fā)明的再一實(shí)施方案,組分I為化合物I-6。化合物I-6可以作為(R)-對(duì)映體和(S)-對(duì)映體的外消旋組合物存在,但(R)-對(duì)映體和(S)-對(duì)映體也可以以任何其他比例存在,例如I-6的純對(duì)映體(R)或或純對(duì)映體(S)。

根據(jù)一個(gè)具體實(shí)施方案,化合物I-6作為對(duì)映體過(guò)量(e.e.)為至少40%,例如至少50%,60%,70%或80%,優(yōu)選至少90%,更優(yōu)選至少95%,仍更優(yōu)選至少98%,最優(yōu)選至少99%的(R)-對(duì)映體提供和使用。

根據(jù)另一具體實(shí)施方案,化合物I-6作為對(duì)映體過(guò)量(e.e.)為至少40%,例如至少50%,60%,70%或80%,優(yōu)選至少90%,更優(yōu)選至少95%,仍更優(yōu)選至少98%,最優(yōu)選至少99%的(S)-對(duì)映體提供和使用。

化合物(S)-I-6:(S)-1-[2-[2-氯-4-(4-氯苯氧基)苯基]-2-甲氧基戊-3-炔基]-1,2,4-三唑;化合物(R)-I-6:(R)-1-[2-[2-氯-4-(4-氯苯氧基)苯基]-2-甲氧基戊-3-炔基]-1,2,4-三唑。

根據(jù)本發(fā)明的再一實(shí)施方案,組分I為化合物I-7?;衔颕-7可以作為(R)-對(duì)映體和(S)-對(duì)映體的外消旋組合物存在,但(R)-對(duì)映體和(S)-對(duì)映體也可以以任何其他比例存在,例如I-7的純對(duì)映體(R)或或純對(duì)映體(S)。

根據(jù)一個(gè)具體實(shí)施方案,化合物I-7作為對(duì)映體過(guò)量(e.e.)為至少40%,例如至少50%,60%,70%或80%,優(yōu)選至少90%,更優(yōu)選至少95%,仍更優(yōu)選至少98%,最優(yōu)選至少99%的(R)-對(duì)映體提供和使用。

根據(jù)另一具體實(shí)施方案,化合物I-7作為對(duì)映體過(guò)量(e.e.)為至少40%,例如至少50%,60%,70%或80%,優(yōu)選至少90%,更優(yōu)選至少95%,仍更優(yōu)選至少98%,最優(yōu)選至少99%的(S)-對(duì)映體提供和使用。

化合物(S)-I-7:(S)-2-[4-(4-氯苯氧基)-2-(三氟甲基)苯基]-1-(1,2,4-三唑-1-基)丁-2-醇;化合物(R)-I-7:(R)-2-[4-(4-氯苯氧基)-2-(三氟甲基)苯基]-1-(1,2,4-三唑-1-基)丁-2-醇。

根據(jù)本發(fā)明的再一實(shí)施方案,組分I為化合物I-8。化合物I-8可以作為(R)-對(duì)映體和(S)-對(duì)映體的外消旋組合物存在,但(R)-對(duì)映體和(S)-對(duì)映體也可以以任何其他比例存在,例如I-8的純對(duì)映體(R)或或純對(duì)映體(S)。

根據(jù)一個(gè)具體實(shí)施方案,化合物I-8作為對(duì)映體過(guò)量(e.e.)為至少40%,例如至少50%,60%,70%或80%,優(yōu)選至少90%,更優(yōu)選至少95%,仍更優(yōu)選至少98%,最優(yōu)選至少99%的(R)-對(duì)映體提供和使用。

根據(jù)另一具體實(shí)施方案,化合物I-8作為對(duì)映體過(guò)量(e.e.)為至少40%,例如至少50%,60%,70%或80%,優(yōu)選至少90%,更優(yōu)選至少95%,仍更優(yōu)選至少98%,最優(yōu)選至少99%的(S)-對(duì)映體提供和使用。

化合物(S)-I-8:(S)-1-[2-[2-氯-4-(4-氯苯氧基)苯基]-2-環(huán)丙基-2-甲氧基乙基]-1,2,4-三唑;化合物(R)-I-8:(R)-1-[2-[2-氯-4-(4-氯苯氧基)苯基]-2-環(huán)丙基-2-甲氧基乙基]-1,2,4-三唑。

根據(jù)本發(fā)明的再一實(shí)施方案,組分I為化合物I-9。化合物I-9可以作為(R)-對(duì)映體和(S)-對(duì)映體的外消旋組合物存在,但(R)-對(duì)映體和(S)-對(duì)映體也可以以任何其他比例存在,例如I-9的純對(duì)映體(R)或或純對(duì)映體(S)。

根據(jù)一個(gè)具體實(shí)施方案,化合物I-9作為對(duì)映體過(guò)量(e.e.)為至少40%,例如至少50%,60%,70%或80%,優(yōu)選至少90%,更優(yōu)選至少95%,仍更優(yōu)選至少98%,最優(yōu)選至少99%的(R)-對(duì)映體提供和使用。

根據(jù)另一具體實(shí)施方案,化合物I-9作為對(duì)映體過(guò)量(e.e.)為至少40%,例如至少50%,60%,70%或80%,優(yōu)選至少90%,更優(yōu)選至少95%,仍更優(yōu)選至少98%,最優(yōu)選至少99%的(S)-對(duì)映體提供和使用。

化合物(S)-I-9:(S)-1-[2-[4-(4-氯苯氧基)-2-(三氟甲基)苯基]-2-甲氧基丙基]-1,2,4-三唑;化合物(R)-I-9:(R)-1-[2-[4-(4-氯苯氧基)-2-(三氟甲基)苯基]-2-甲氧基丙基]-1,2,4-三唑。

根據(jù)本發(fā)明的再一實(shí)施方案,組分I為化合物I-10?;衔颕-10可以作為(R)-對(duì)映體和(S)-對(duì)映體的外消旋組合物存在,但(R)-對(duì)映體和(S)-對(duì)映體也可以以任何其他比例存在,例如I-10的純對(duì)映體(R)或或純對(duì)映體(S)。

根據(jù)一個(gè)具體實(shí)施方案,化合物I-10作為對(duì)映體過(guò)量(e.e.)為至少40%,例如至少50%,60%,70%或80%,優(yōu)選至少90%,更優(yōu)選至少95%,仍更優(yōu)選至少98%,最優(yōu)選至少99%的(R)-對(duì)映體提供和使用。

根據(jù)另一具體實(shí)施方案,化合物I-10作為對(duì)映體過(guò)量(e.e.)為至少40%,例如至少50%,60%,70%或80%,優(yōu)選至少90%,更優(yōu)選至少95%,仍更優(yōu)選至少98%,最優(yōu)選至少99%的(S)-對(duì)映體提供和使用。

化合物(S)-I-10:(S)-2-[2-氯-4-(4-氯苯氧基)苯基]-3,3-二甲基-1-(1,2,4-三唑-1-基)丁-2-醇;化合物(R)-I-10:(R)-2-[2-氯-4-(4-氯苯氧基)苯基]-3,3-二甲基-1-(1,2,4-三唑-1-基)丁-2-醇。

根據(jù)本發(fā)明的再一實(shí)施方案,組分I為化合物I-11?;衔颕-11可以作為(R)-對(duì)映體和(S)-對(duì)映體的外消旋組合物存在,但(R)-對(duì)映體和(S)-對(duì)映體也可以以任何其他比例存在,例如I-11的純對(duì)映體(R)或或純對(duì)映體(S)。

根據(jù)一個(gè)具體實(shí)施方案,化合物I-11作為對(duì)映體過(guò)量(e.e.)為至少40%,例如至少50%,60%,70%或80%,優(yōu)選至少90%,更優(yōu)選至少95%,仍更優(yōu)選至少98%,最優(yōu)選至少99%的(R)-對(duì)映體提供和使用。

根據(jù)另一具體實(shí)施方案,化合物I-11作為對(duì)映體過(guò)量(e.e.)為至少40%,例如至少50%,60%,70%或80%,優(yōu)選至少90%,更優(yōu)選至少95%,仍更優(yōu)選至少98%,最優(yōu)選至少99%的(S)-對(duì)映體提供和使用。

化合物(S)-I-11:(S)-1-[2-[4-(4-氯苯氧基)-2-(三氟甲基)苯基]-2-環(huán)丙基-2-甲氧基乙基]-1,2,4-三唑;化合物(R)-I-11:(R)-1-[2-[4-(4-氯苯氧基)-2-(三氟甲基)苯基]-2-環(huán)丙基-2-甲氧基乙基]-1,2,4-三唑。

根據(jù)本發(fā)明的再一實(shí)施方案,組分I為化合物I-12。化合物I-12可以作為(R)-對(duì)映體和(S)-對(duì)映體的外消旋組合物存在,但(R)-對(duì)映體和(S)-對(duì)映體也可以以任何其他比例存在,例如I-12的純對(duì)映體(R)或或純對(duì)映體(S)。

根據(jù)一個(gè)具體實(shí)施方案,化合物I-12作為對(duì)映體過(guò)量(e.e.)為至少40%,例如至少50%,60%,70%或80%,優(yōu)選至少90%,更優(yōu)選至少95%,仍更優(yōu)選至少98%,最優(yōu)選至少99%的(R)-對(duì)映體提供和使用。

根據(jù)另一具體實(shí)施方案,化合物I-12作為對(duì)映體過(guò)量(e.e.)為至少40%,例如至少50%,60%,70%或80%,優(yōu)選至少90%,更優(yōu)選至少95%,仍更優(yōu)選至少98%,最優(yōu)選至少99%的(S)-對(duì)映體提供和使用。

化合物(S)-I-12:(S)-2-[2-三氟甲基-4-(4-氯苯氧基)苯基]-1-甲氧基-3-(1,2,4-三唑-1-基)丙-2-醇;化合物(R)-I-12:(R)-2-[2-三氟甲基-4-(4-氯苯氧基)苯基]-1-甲氧基-3-(1,2,4-三唑-1-基)丙-2-醇。

根據(jù)本發(fā)明的再一實(shí)施方案,組分I為化合物I-13?;衔颕-13可以作為(R)-對(duì)映體和(S)-對(duì)映體的外消旋組合物存在,但(R)-對(duì)映體和(S)-對(duì)映體也可以以任何其他比例存在,例如I-13的純對(duì)映體(R)或或純對(duì)映體(S)。

根據(jù)一個(gè)具體實(shí)施方案,化合物I-13作為對(duì)映體過(guò)量(e.e.)為至少40%,例如至少50%,60%,70%或80%,優(yōu)選至少90%,更優(yōu)選至少95%,仍更優(yōu)選至少98%,最優(yōu)選至少99%的(R)-對(duì)映體提供和使用。

根據(jù)另一具體實(shí)施方案,化合物I-13作為對(duì)映體過(guò)量(e.e.)為至少40%,例如至少50%,60%,70%或80%,優(yōu)選至少90%,更優(yōu)選至少95%,仍更優(yōu)選至少98%,最優(yōu)選至少99%的(S)-對(duì)映體提供和使用。

化合物(S)-I-13:(S)-1-[2-[4-(4-氯苯氧基)-2-(三氟甲基)苯基]-2-甲氧基丁基]1,2,4-三唑;化合物(R)-I-13:(R)-1-[2-[4-(4-氯苯氧基)-2-(三氟甲基)苯基]-2-甲氧基丁基]1,2,4-三唑。

根據(jù)本發(fā)明的再一實(shí)施方案,組分I為化合物I-14。化合物I-14可以作為(R)-對(duì)映體和(S)-對(duì)映體的外消旋組合物存在,但(R)-對(duì)映體和(S)-對(duì)映體也可以以任何其他比例存在,例如I-14的純對(duì)映體(R)或或純對(duì)映體(S)。

根據(jù)一個(gè)具體實(shí)施方案,化合物I-14作為對(duì)映體過(guò)量(e.e.)為至少40%,例如至少50%,60%,70%或80%,優(yōu)選至少90%,更優(yōu)選至少95%,仍更優(yōu)選至少98%,最優(yōu)選至少99%的(R)-對(duì)映體提供和使用。

根據(jù)另一具體實(shí)施方案,化合物I-14作為對(duì)映體過(guò)量(e.e.)為至少40%,例如至少50%,60%,70%或80%,優(yōu)選至少90%,更優(yōu)選至少95%,仍更優(yōu)選至少98%,最優(yōu)選至少99%的(S)-對(duì)映體提供和使用。

化合物(S)-I-14:(S)-2-[4-(4-氯苯氧基)-2-(三氟甲基)苯基]-1-(1,2,4-三唑-1-基)戊-3-炔-2-醇;化合物(R)-I-14:(R)-2-[4-(4-氯苯氧基)-2-(三氟甲基)苯基]-1-(1,2,4-三唑-1-基)戊-3-炔-2-醇。

根據(jù)本發(fā)明的再一實(shí)施方案,組分I為化合物I-15。化合物I-15可以作為(R)-對(duì)映體和(S)-對(duì)映體的外消旋組合物存在,但(R)-對(duì)映體和(S)-對(duì)映體也可以以任何其他比例存在,例如I-15的純對(duì)映體(R)或或純對(duì)映體(S)。

根據(jù)一個(gè)具體實(shí)施方案,化合物I-15作為對(duì)映體過(guò)量(e.e.)為至少40%,例如至少50%,60%,70%或80%,優(yōu)選至少90%,更優(yōu)選至少95%,仍更優(yōu)選至少98%,最優(yōu)選至少99%的(R)-對(duì)映體提供和使用。

根據(jù)另一具體實(shí)施方案,化合物I-15作為對(duì)映體過(guò)量(e.e.)為至少40%,例如至少50%,60%,70%或80%,優(yōu)選至少90%,更優(yōu)選至少95%,仍更優(yōu)選至少98%,最優(yōu)選至少99%的(S)-對(duì)映體提供和使用。

化合物(S)-I-15:(S)-1-[2-[4-(4-氯苯氧基)-2-(三氟甲基)苯基]-2-甲氧基戊-3-炔基]-1,2,4-三唑;化合物(R)-I-15:(R)-1-[2-[4-(4-氯苯氧基)-2-(三氟甲基)苯基]-2-甲氧基戊-3-炔基]-1,2,4-三唑。

根據(jù)本發(fā)明的再一實(shí)施方案,組分I為化合物I-16?;衔颕-16可以作為(R)-對(duì)映體和(S)-對(duì)映體的外消旋組合物存在,但(R)-對(duì)映體和(S)-對(duì)映體也可以以任何其他比例存在,例如I-16的純對(duì)映體(R)或或純對(duì)映體(S)。

根據(jù)一個(gè)具體實(shí)施方案,化合物I-16作為對(duì)映體過(guò)量(e.e.)為至少40%,例如至少50%,60%,70%或80%,優(yōu)選至少90%,更優(yōu)選至少95%,仍更優(yōu)選至少98%,最優(yōu)選至少99%的(R)-對(duì)映體提供和使用。

根據(jù)另一具體實(shí)施方案,化合物I-16作為對(duì)映體過(guò)量(e.e.)為至少40%,例如至少50%,60%,70%或80%,優(yōu)選至少90%,更優(yōu)選至少95%,仍更優(yōu)選至少98%,最優(yōu)選至少99%的(S)-對(duì)映體提供和使用。

化合物(S)-I-16:(S)-2-[4-(4-氯苯氧基)-2-(三氟甲基)苯基]-1-(1,2,4-三唑-1-基)丁-3-炔-2-醇;化合物(R)-I-16:(R)-2-[4-(4-氯苯氧基)-2-(三氟甲基)苯基]-1-(1,2,4-三唑-1-基)丁-3-炔-2-醇。

根據(jù)本發(fā)明的一個(gè)實(shí)施方案,組分I為化合物I-17?;衔颕-17可以作為(R)-對(duì)映體和(S)-對(duì)映體的外消旋組合物存在,但(R)-對(duì)映體和(S)-對(duì)映體還可以以任何其他比例存在,例如I-17的純對(duì)映體(R)或純對(duì)映體(S)。

根據(jù)一個(gè)具體實(shí)施方案,化合物I-17作為對(duì)映體過(guò)量(e.e.)為至少40%,例如至少50%,60%,70%或80%,優(yōu)選至少90%,更優(yōu)選至少95%,仍更優(yōu)選至少98%,最優(yōu)選至少99%的(R)-對(duì)映體提供和使用。

根據(jù)另一具體實(shí)施方案,化合物I-17作為對(duì)映體過(guò)量(e.e.)為至少40%,例如至少50%,60%,70%或80%,優(yōu)選至少90%,更優(yōu)選至少95%,仍更優(yōu)選至少98%,最優(yōu)選至少99%的(S)-對(duì)映體提供和使用。

化合物(R)-I-17:(R)-12-[2-氯-4-(4-氯苯氧基)苯基]-1-(1,2,4-三唑-1-基)丙-2-醇;化合物(S)-I-4:(S)-12-[2-氯-4-(4-氯苯氧基)苯基]-1-(1,2,4-三唑-1-基)丙-2-醇。

根據(jù)本發(fā)明的一個(gè)實(shí)施方案,組分I為化合物I-18。化合物I-18可以作為(R)-對(duì)映體和(S)-對(duì)映體的外消旋組合物存在,但(R)-對(duì)映體和(S)-對(duì)映體還可以以任何其他比例存在,例如I-18的純對(duì)映體(R)或純對(duì)映體(S)。

根據(jù)一個(gè)具體實(shí)施方案,化合物I-18作為對(duì)映體過(guò)量(e.e.)為至少40%,例如至少50%,60%,70%或80%,優(yōu)選至少90%,更優(yōu)選至少95%,仍更優(yōu)選至少98%,最優(yōu)選至少99%的(R)-對(duì)映體提供和使用。

根據(jù)另一具體實(shí)施方案,化合物I-18作為對(duì)映體過(guò)量(e.e.)為至少40%,例如至少50%,60%,70%或80%,優(yōu)選至少90%,更優(yōu)選至少95%,仍更優(yōu)選至少98%,最優(yōu)選至少99%的(S)-對(duì)映體提供和使用。

化合物(S)-I-18:(S)-2-[2-氯-4-(4-氟苯氧基)苯基]-1-(1,2,4-三唑-1-基)丙-2-醇;化合物(R)-I-18:(R)-2-[2-氯-4-(4-氟苯氧基)苯基]-1-(1,2,4-三唑-1-基)丙-2-醇。

根據(jù)本發(fā)明的再一實(shí)施方案,組分I為化合物I-19?;衔颕-19可以作為(R)-對(duì)映體和(S)-對(duì)映體的外消旋組合物存在,但(R)-對(duì)映體和(S)-對(duì)映體還可以以任何其他比例存在,例如I-19的純對(duì)映體(R)或純對(duì)映體(S)。

根據(jù)一個(gè)具體實(shí)施方案,化合物I-19作為對(duì)映體過(guò)量(e.e.)為至少40%,例如至少50%,60%,70%或80%,優(yōu)選至少90%,更優(yōu)選至少95%,仍更優(yōu)選至少98%,最優(yōu)選至少99%的(R)-對(duì)映體提供和使用。

根據(jù)另一具體實(shí)施方案,化合物I-19作為對(duì)映體過(guò)量(e.e.)為至少40%,例如至少50%,60、%,70%或80%,優(yōu)選至少90%,更優(yōu)選至少95%,仍更優(yōu)選至少98%,最優(yōu)選至少99%的(S)-對(duì)映體提供和使用?;衔?S)-I-19:(S)-2-[2-氯-4-(4-氯苯氧基)苯基]-3-甲基-1-(1,2,4-三唑-1-基)丁-2-醇;化合物(R)-I-19:(R)-2-[2-氯-4-(4-氯苯氧基)苯基]-3-甲基-1-(1,2,4-三唑-1-基)丁-2-醇。

根據(jù)本發(fā)明的再一實(shí)施方案,組分I為化合物I-20。化合物I-20可以作為(R)-對(duì)映體和(S)-對(duì)映體的外消旋組合物存在,但(R)-對(duì)映體和(S)-對(duì)映體還可以以任何其他比例存在,例如I-20的純對(duì)映體(R)或純對(duì)映體(S)。

根據(jù)一個(gè)具體實(shí)施方案,化合物I-20作為對(duì)映體過(guò)量(e.e.)為至少40%,例如至少50%,60%,70%或80%,優(yōu)選至少90%,更優(yōu)選至少95%,仍更優(yōu)選至少98%,最優(yōu)選至少99%的(R)-對(duì)映體提供和使用。

根據(jù)另一具體實(shí)施方案,化合物I-20作為對(duì)映體過(guò)量(e.e.)為至少40%,例如至少50%,60%,70%或80%,優(yōu)選至少90%,更優(yōu)選至少95%,仍更優(yōu)選至少98%,最優(yōu)選至少99%的(S)-對(duì)映體提供和使用。

化合物(S)-I-20:(S)-1-[2-[2-氯-4-(4-氯苯氧基)苯基]-2-甲氧基丙基]-1,2,4-三唑;化合物(R)-I-20:(R)-1-[2-[2-氯-4-(4-氯苯氧基)苯基]-2-甲氧基丙基]-1,2,4-三唑。

根據(jù)本發(fā)明的再一實(shí)施方案,組分I為化合物I-21?;衔颕-21可以作為(R)-對(duì)映體和(S)-對(duì)映體的外消旋組合物存在,但(R)-對(duì)映體和(S)-對(duì)映體還可以以任何其他比例存在,例如I-21的純對(duì)映體(R)或純對(duì)映體(S)。

根據(jù)一個(gè)具體實(shí)施方案,化合物I-21作為對(duì)映體過(guò)量(e.e.)為至少40%,例如至少50%,60%,70%或80%,優(yōu)選至少90%,更優(yōu)選至少95%,仍更優(yōu)選至少98%,最優(yōu)選至少99%的(R)-對(duì)映體提供和使用。

根據(jù)另一具體實(shí)施方案,化合物I-21作為對(duì)映體過(guò)量(e.e.)為至少40%,例如至少50%,60%,70%或80%,優(yōu)選至少90%,更優(yōu)選至少95%,仍更優(yōu)選至少98%,最優(yōu)選至少99%的(S)-對(duì)映體提供和使用。

化合物(S)-I-21:(S)-1-[2-[2-氯-4-(4-氯苯氧基)苯基]-2-甲氧基丁基]-1,2,4-三唑;化合物(R)-I-21:(R)-1-[2-[2-氯-4-(4-氯苯氧基)苯基]-2-甲氧基丁基]-1,2,4-三唑。

根據(jù)本發(fā)明的再一實(shí)施方案,組分I為化合物I-22?;衔颕-22可以作為(R)-對(duì)映體和(S)-對(duì)映體的外消旋組合物存在,但(R)-對(duì)映體和(S)-對(duì)映體還可以以任何其他比例存在,例如I-22的純對(duì)映體(R)或純對(duì)映體(S)。

根據(jù)一個(gè)具體實(shí)施方案,化合物I-22作為對(duì)映體過(guò)量(e.e.)為至少40%,例如至少50%,60%,70%或80%,優(yōu)選至少90%,更優(yōu)選至少95%,仍更優(yōu)選至少98%,最優(yōu)選至少99%的(R)-對(duì)映體提供和使用。

根據(jù)另一具體實(shí)施方案,化合物I-22作為對(duì)映體過(guò)量(e.e.)為至少40%,例如至少50%,60%,70%或80%,優(yōu)選至少90%,更優(yōu)選至少95%,仍更優(yōu)選至少98%,最優(yōu)選至少99%的(S)-對(duì)映體提供和使用。

化合物(S)-I-22:(S)-1-[2-[2-氯-4-(4-氯苯氧基)苯基]-2-甲氧基戊基]-1,2,4-三唑;化合物(R)-I-22:(R)-1-[2-[2-氯-4-(4-氯苯氧基)苯基]-2-甲氧基戊基]-1,2,4-三唑。

根據(jù)本發(fā)明的再一實(shí)施方案,組分I為化合物I-23?;衔颕-23可以作為(R)-對(duì)映體和(S)-對(duì)映體的外消旋組合物存在,但(R)-對(duì)映體和(S)-對(duì)映體還可以以任何其他比例存在,例如I-23的純對(duì)映體(R)或純對(duì)映體(S)。

根據(jù)一個(gè)具體實(shí)施方案,化合物I-23作為對(duì)映體過(guò)量(e.e.)為至少40%,例如至少50%,60%,70%或80%,優(yōu)選至少90%,更優(yōu)選至少95%,仍更優(yōu)選至少98%,最優(yōu)選至少99%的(R)-對(duì)映體提供和使用。

根據(jù)另一具體實(shí)施方案,化合物I-23作為對(duì)映體過(guò)量(e.e.)為至少40%,例如至少50%,60%,70%或80%,優(yōu)選至少90%,更優(yōu)選至少95%,仍更優(yōu)選至少98%,最優(yōu)選至少99%的(S)-對(duì)映體提供和使用。

化合物(S)-I-23:(S)-2-[2-氯-4-(4-氯苯氧基)苯基]-1,1,1-三氟-3-(1,2,4-三唑-1-基)丙-2-醇;化合物(R)-I-23:(R)-2-[2-氯-4-(4-氯苯氧基)苯基]-1,1,1-三氟-3-(1,2,4-三唑-1-基)丙-2-醇。

根據(jù)本發(fā)明的再一實(shí)施方案,組分I為化合物I-24?;衔颕-24可以作為(R)-對(duì)映體和(S)-對(duì)映體的外消旋組合物存在,但(R)-對(duì)映體和(S)-對(duì)映體還可以以任何其他比例存在,例如I-24的純對(duì)映體(R)或純對(duì)映體(S)。

根據(jù)一個(gè)具體實(shí)施方案,化合物I-24作為對(duì)映體過(guò)量(e.e.)為至少40%,例如至少50%,60%,70%或80%,優(yōu)選至少90%,更優(yōu)選至少95%,仍更優(yōu)選至少98%,最優(yōu)選至少99%的(R)-對(duì)映體提供和使用。

根據(jù)另一具體實(shí)施方案,化合物I-24作為對(duì)映體過(guò)量(e.e.)為至少40%,例如至少50%,60%,70%或80%,優(yōu)選至少90%,更優(yōu)選至少95%,仍更優(yōu)選至少98%,最優(yōu)選至少99%的(S)-對(duì)映體提供和使用。

化合物(S)-I-24:(S)-2-[2-氯-4-(4-氯苯氧基)苯基]-3-氟-1-(1,2,4-三唑-1-基)丁-2-醇鹽酸鹽;化合物(R)-I-24:(R)-2-[2-氯-4-(4-氯苯氧基)苯基]-3-氟-1-(1,2,4-三唑-1-基)丁-2-醇鹽酸鹽。

根據(jù)本發(fā)明的再一實(shí)施方案,組分I為化合物I-25。化合物I-25可以作為(R)-對(duì)映體和(S)-對(duì)映體的外消旋組合物存在,但(R)-對(duì)映體和(S)-對(duì)映體還可以以任何其他比例存在,例如I-25的純對(duì)映體(R)或純對(duì)映體(S)。

根據(jù)一個(gè)具體實(shí)施方案,化合物I-25作為對(duì)映體過(guò)量(e.e.)為至少40%,例如至少50%,60%,70%或80%,優(yōu)選至少90%,更優(yōu)選至少95%,仍更優(yōu)選至少98%,最優(yōu)選至少99%的(R)-對(duì)映體提供和使用。

根據(jù)另一具體實(shí)施方案,化合物I-25作為對(duì)映體過(guò)量(e.e.)為至少40%,例如至少50%,60%,70%或80%,優(yōu)選至少90%,更優(yōu)選至少95%,仍更優(yōu)選至少98%,最優(yōu)選至少99%的(S)-對(duì)映體提供和使用。

化合物(S)-I-25:(S)-2-[2-氯-4-(4-氯苯氧基)苯基]-1-(1,2,4-三唑-1-基)戊-4-炔-2-醇;化合物(R)-I-25:(R)-2-[2-氯-4-(4-氯苯氧基)苯基]-1-(1,2,4-三唑-1-基)戊-4-炔-2-醇。

根據(jù)本發(fā)明的再一實(shí)施方案,組分I為化合物I-26。化合物I-26可以作為(R)-對(duì)映體和(S)-對(duì)映體的外消旋組合物存在,但(R)-對(duì)映體和(S)-對(duì)映體還可以以任何其他比例存在,例如I-26的純對(duì)映體(R)或純對(duì)映體(S)。

根據(jù)一個(gè)具體實(shí)施方案,化合物I-26作為對(duì)映體過(guò)量(e.e.)為至少40%,例如至少50%,60%,70%或80%,優(yōu)選至少90%,更優(yōu)選至少95%,仍更優(yōu)選至少98%,最優(yōu)選至少99%的(R)-對(duì)映體提供和使用。

根據(jù)另一具體實(shí)施方案,化合物I-26作為對(duì)映體過(guò)量(e.e.)為至少40%,例如至少50%,60%,70%或80%,優(yōu)選至少90%,更優(yōu)選至少95%,仍更優(yōu)選至少98%,最優(yōu)選至少99%的(S)-對(duì)映體提供和使用。

化合物(S)-I-26:(S)-2-[2-氯-4-(4-氯苯氧基)苯基]-1-甲氧基-3-(1,2,4-三唑-1-基)丙-2-醇;化合物(R)-I-26:(R)-2-[2-氯-4-(4-氯苯氧基)苯基]-1-甲氧基-3-(1,2,4-三唑-1-基)丙-2-醇。

根據(jù)本發(fā)明的再一實(shí)施方案,組分I為化合物I-27?;衔颕-27可以作為(R)-對(duì)映體和(S)-對(duì)映體的外消旋組合物存在,但(R)-對(duì)映體和(S)-對(duì)映體還可以以任何其他比例存在,例如I-27的純對(duì)映體(R)或純對(duì)映體(S)。

根據(jù)一個(gè)具體實(shí)施方案,化合物I-27作為對(duì)映體過(guò)量(e.e.)為至少40%,例如至少50%,60%,70%或80%,優(yōu)選至少90%,更優(yōu)選至少95%,仍更優(yōu)選至少98%,最優(yōu)選至少99%的(R)-對(duì)映體提供和使用。

根據(jù)另一具體實(shí)施方案,化合物I-27作為對(duì)映體過(guò)量(e.e.)為至少40%,例如至少50%,60%,70%或80%,優(yōu)選至少90%,更優(yōu)選至少95%,仍更優(yōu)選至少98%,最優(yōu)選至少99%的(S)-對(duì)映體提供和使用。

化合物(S)-I-27:(S)-2-[2-氯-4-(4-氟苯氧基)苯基]-1-甲氧基-3-(1,2,4-三唑-1-基)丙-2-醇;化合物(R)-I-27:(R)-2-[2-氯-4-(4-氟苯氧基)苯基]-1-甲氧基-3-(1,2,4-三唑-1-基)丙-2-醇。

根據(jù)本發(fā)明的再一實(shí)施方案,組分I為化合物I-28。化合物I-28可以作為(R)-對(duì)映體和(S)-對(duì)映體的外消旋組合物存在,但(R)-對(duì)映體和(S)-對(duì)映體還可以以任何其他比例存在,例如I-28的純對(duì)映體(R)或純對(duì)映體(S)。

根據(jù)一個(gè)具體實(shí)施方案,化合物I-28作為對(duì)映體過(guò)量(e.e.)為至少40%,例如至少50%,60%,70%或80%,優(yōu)選至少90%,更優(yōu)選至少95%,仍更優(yōu)選至少98%,最優(yōu)選至少99%的(R)-對(duì)映體提供和使用。

根據(jù)另一具體實(shí)施方案,化合物I-28作為對(duì)映體過(guò)量(e.e.)為至少40%,例如至少50%,60%,70%或80%,優(yōu)選至少90%,更優(yōu)選至少95%,仍更優(yōu)選至少98%,最優(yōu)選至少99%的(S)-對(duì)映體提供和使用。

化合物(S)-I-28:(S)-2-[4-(4-氯苯氧基)-2-(三氟甲基)苯基]-1-(1,2,4-三唑-1-基)戊-2-醇;化合物(R)-I-28:(R)-2-[4-(4-氯苯氧基)-2-(三氟甲基)苯基]-1-(1,2,4-三唑-1-基)戊-2-醇。

根據(jù)本發(fā)明的再一實(shí)施方案,組分I為化合物I-29?;衔颕-29可以作為(R)-對(duì)映體和(S)-對(duì)映體的外消旋組合物存在,但(R)-對(duì)映體和(S)-對(duì)映體還可以以任何其他比例存在,例如I-29的純對(duì)映體(R)或純對(duì)映體(S)。

根據(jù)一個(gè)具體實(shí)施方案,化合物I-29作為對(duì)映體過(guò)量(e.e.)為至少40%,例如至少50%,60%,70%或80%,優(yōu)選至少90%,更優(yōu)選至少95%,仍更優(yōu)選至少98%,最優(yōu)選至少99%的(R)-對(duì)映體提供和使用。

根據(jù)另一具體實(shí)施方案,化合物I-29作為對(duì)映體過(guò)量(e.e.)為至少40%,例如至少50%,60%,70%或80%,優(yōu)選至少90%,更優(yōu)選至少95%,仍更優(yōu)選至少98%,最優(yōu)選至少99%的(S)-對(duì)映體提供和使用。

化合物(S)-I-29:(S)-2-[4-(4-氟苯氧基)-2-(三氟甲基)苯基]-1-(1,2,4-三唑-1-基)丙-2-醇;化合物(R)-I-29:(R)-2-[4-(4-氟苯氧基)-2-(三氟甲基)苯基]-1-(1,2,4-三唑-1-基)丙-2-醇。

根據(jù)本發(fā)明的再一實(shí)施方案,組分I為化合物I-30?;衔颕-30可以作為(R)-對(duì)映體和(S)-對(duì)映體的外消旋組合物存在,但(R)-對(duì)映體和(S)-對(duì)映體還可以以任何其他比例存在,例如I-30的純對(duì)映體(R)或純對(duì)映體(S)。

根據(jù)一個(gè)具體實(shí)施方案,化合物I-30作為對(duì)映體過(guò)量(e.e.)為至少40%,例如至少50%,60%,70%或80%,優(yōu)選至少90%,更優(yōu)選至少95%,仍更優(yōu)選至少98%,最優(yōu)選至少99%的(R)-對(duì)映體提供和使用。

根據(jù)另一具體實(shí)施方案,化合物I-30作為對(duì)映體過(guò)量(e.e.)為至少40%,例如至少50%,60%,70%或80%,優(yōu)選至少90%,更優(yōu)選至少95%,仍更優(yōu)選至少98%,最優(yōu)選至少99%的(S)-對(duì)映體提供和使用。

化合物(S)-I-30:(S)-2-[2-氯-4-(4-氯苯氧基)苯基]-1-(1,2,4-三唑-1-基)丁-2-醇;化合物(R)-I-30:(R)-2-[2-氯-4-(4-氯苯氧基)苯基]-1-(1,2,4-三唑-1-基)丁-2-醇。

根據(jù)本發(fā)明的再一實(shí)施方案,組分I為化合物I-31?;衔颕-31可以作為(R)-對(duì)映體和(S)-對(duì)映體的外消旋組合物存在,但(R)-對(duì)映體和(S)-對(duì)映體還可以以任何其他比例存在,例如I-31的純對(duì)映體(R)或純對(duì)映體(S)。

根據(jù)一個(gè)具體實(shí)施方案,化合物I-31作為對(duì)映體過(guò)量(e.e.)為至少40%,例如至少50%,60%,70%或80%,優(yōu)選至少90%,更優(yōu)選至少95%,仍更優(yōu)選至少98%,最優(yōu)選至少99%的(R)-對(duì)映體提供和使用。

根據(jù)另一具體實(shí)施方案,化合物I-31作為對(duì)映體過(guò)量(e.e.)為至少40%,例如至少50%,60%,70%或80%,優(yōu)選至少90%,更優(yōu)選至少95%,仍更優(yōu)選至少98%,最優(yōu)選至少99%的(S)-對(duì)映體提供和使用。

化合物(S)-I-31:(S)-2-[2-氯-4-(4-氯苯氧基)苯基]-1-(1,2,4-三唑-1-基)戊-2-醇;化合物(R)-I-31:(R)-2-[2-氯-4-(4-氯苯氧基)苯基]-1-(1,2,4-三唑-1-基)戊-2-醇。

根據(jù)本發(fā)明的另一實(shí)施方案,組分I選自化合物I-1、I-2、I-3、I-4、I-5、I-6、I-7、I-8、I-9、I-11、I-13、I-14、I-15和I-16。根據(jù)本發(fā)明的更特定實(shí)施方案,組分I選自化合物I-1、I-2、I-6和I-8。根據(jù)本發(fā)明的另一更特定實(shí)施方案,組分I選自化合物I-3、I-4、I-5、I-7、I-9、I-11、I-13、I-14、I-15和I-16。

根據(jù)本發(fā)明的再一實(shí)施方案,組分I選自化合物I-1、I-2、I-3、I-4和I-5,更具體選自I-1、I-3、I-4和I-5。根據(jù)本發(fā)明的再一實(shí)施方案,組分I選自化合物I-3、I-4和I-5。

組分II的制備及其對(duì)有害真菌的作用是已知的(參見(jiàn)http://www.alanwood.net/pesticides/)且它們通??墒匈?gòu)。市購(gòu)活性化合物例如可以在The Pesticide Manual,第14版,British Crop Protection Council(2006)和其他出版物中找到。

氟噻唑吡乙酮(II-1):1-(4-{4-[(5RS)-5-(2,6-二氟苯基)-4,5-二氫-1,2-唑-3-基]-1,3-噻唑-2-基}-1-哌啶基)-2-[5-甲基-3-(三氟甲基)-1H-吡唑-1-基]乙酮

唑菌醇(II-2):(1RS,2RS;1RS,2SR)-1-(4-氯苯氧基)-3,3-二甲基-1-(1H-1,2,4-三唑-1-基)丁-2-醇

氟啶蟲(chóng)胺腈(II-3):[甲基(氧代){1-[6-(三氟甲基)-3-吡啶基]乙基}-λ6-亞硫基]氨腈

滅蟲(chóng)威(II-4):4-甲硫基-3,5-二甲苯基甲基氨基甲酸酯

氯氰菊酯(II-5):(RS)-α-氰基-3-苯氧基芐基(1RS,3RS;1RS,3SR)-3-(2,2-二氯乙烯基)-2,2-二甲基環(huán)丙烷甲酸酯或(RS)-α-氰基-3-苯氧基芐基(1RS)-順?lè)?3-(2,2-二氯乙烯基)-2,2-二甲基環(huán)丙烷甲酸酯

硫雙威(II-6):(3EZ,12EZ)-3,7,9,13-四甲基-5,11-二氧雜-2,8,14-三硫雜-4,7,9,12-四氮雜十五碳烷-3,12-二烯-6,10-二酮

三氟苯嘧啶(介離子)(II-7):3,4-二氫-2,4-二氧代-1-(嘧啶-5-基甲基)-3-(α,α,α-三氟間甲苯基)-2H-吡啶基[1,2-a]嘧啶-1--3-鹽

氟吡呋喃酮(II-8):4-[(6-氯-3-吡啶基甲基)(2,2-二氟甲基)氨基]呋喃-2(5H)-酮

在另一實(shí)施方案中,組分II選自氟噻唑吡乙酮(II-1);唑菌醇(II-2);氟啶蟲(chóng)胺腈(II-3);滅蟲(chóng)威(II-4);硫雙威(II-6);三氟苯嘧啶(介離子)(II-7)和氟吡呋喃酮(II-8)。

在一個(gè)實(shí)施方案中,組分II選自氟噻唑吡乙酮(II-1);唑菌醇(II-2);氟啶蟲(chóng)胺腈(II-3);滅蟲(chóng)威(II-4)和三氟苯嘧啶(介離子)(II-7)。

在下文中進(jìn)一步描述本發(fā)明組合物及其優(yōu)選用途。在每種情況下,根據(jù)本發(fā)明該組合物在防治特定有害物,尤其是植物病原性真菌中的用途也意欲包括防治特定有害物,尤其是植物病原性真菌的相應(yīng)方法,其中用有效量的本文所定義的組合物處理真菌或要保護(hù)以防侵襲的材料、植物、土壤或種子。

根據(jù)本發(fā)明的一個(gè)具體實(shí)施方案,僅兩種所定義的活性化合物存在于本發(fā)明組合物(本文也稱為“二元組合物”)中。該組合物當(dāng)然可以含有任何種類的下文詳述的添加劑等以提供適合用于農(nóng)業(yè)中的配制劑。

組分I與組分II的重量比取決于所用活性物質(zhì)的性能且通常為1:1000-1000:1,更具體為1:500-500:1。組分I與組分II的重量比可優(yōu)選為1:100-100:1,常常為1:50-50:1,優(yōu)選1:20-20:1,特別優(yōu)選1:10-10:1,尤其是1:3-3:1。還可能優(yōu)選重量比為1:2-2:1。

根據(jù)本發(fā)明的雙組分組合物的再一實(shí)施方案,組分I與組分II的重量比通常為1:1-1:100,常常為1:1-1:50,優(yōu)選1:1-1:20,更優(yōu)選1:1-1:10,甚至更優(yōu)選1:1-1:4,尤其是1:1-1:2。

根據(jù)一個(gè)實(shí)施方案,本發(fā)明的雙組分組合物可以優(yōu)選具有的化合物I對(duì)化合物II的重量比為1000:1-1:1,常常為100:1-1:1,經(jīng)常為50:1-1:1,優(yōu)選20:1-1:1,更優(yōu)選10:1-1:1,甚至更優(yōu)選4:1-1:1,尤其是2:1-1:1。

本發(fā)明的具體組合物匯編在表B1中,其中每一行對(duì)應(yīng)于本發(fā)明組合物的一個(gè)實(shí)施方案,即一種具體列舉的組合物。根據(jù)一個(gè)具體方面,這些為各自僅含有這兩種組分作為活性化合物的二元組合物。此外,在該表中列舉的組合物的每一組合也代表本發(fā)明的實(shí)施方案。

表B1:包含一種組分I和一種組分II的雙組分組合物B1-1至B1-248,尤其是含有相應(yīng)組分I和II作為唯一活性成分的二元組合物:

I=選自化合物I-1至I-31的組分I

II=氟噻唑吡乙酮(II-1);唑菌醇(II-2);氟啶蟲(chóng)胺腈(II-3);滅蟲(chóng)威(II-4);氯氰菊酯(II-5);硫雙威(II-6);三氟苯嘧啶(介離子)(II-7)和氟吡呋喃酮(II-8)

組合物B1-1至B1-248中的組分I與組分II的重量比取決于所用活性物質(zhì)的性能且通常為1:1000-1000:1,更具體為1:500-500:1。組合物B1-1至B1-248中的組分I與組分II的重量比可優(yōu)選為1:100-100:1,常常為1:50-50:1,優(yōu)選1:20-20:1,特別優(yōu)選1:10-10:1,尤其是1:3-3:1。還可能優(yōu)選重量比為1:2-2:1。

根據(jù)本發(fā)明組合物B1-1至B1-248的再一實(shí)施方案,組分I與組分II的重量比通常為1:1-1:100,常常為1:1-1:50,優(yōu)選1:1-1:20,更優(yōu)選1:1-1:10,甚至更優(yōu)選1:1-1:4,尤其是1:1-1:2。

根據(jù)另一實(shí)施方案,本發(fā)明組合物B1-1至B1-248可以優(yōu)選具有的組分I對(duì)化合物II的重量比為1000:1-1:1,常常為100:1-1:1,經(jīng)常為50:1-1:1,優(yōu)選20:1-1:1,更優(yōu)選10:1-1:1,甚至更優(yōu)選4:1-1:1,尤其是2:1-1:1。

本發(fā)明的一個(gè)實(shí)施方案涉及組合物B1-1至B1-248中的任一種,其中組分I與組分II的重量比為1000:1-1:1000。

本發(fā)明的另一實(shí)施方案涉及組合物B1-1至B1-248中的任一種,其中組分I與組分II的重量比為500:1-1:500。

本發(fā)明的另一實(shí)施方案涉及組合物B1-1至B1-248中的任一種,其中組分I與組分II的重量比為100:1-1:100。

本發(fā)明的另一實(shí)施方案涉及組合物B1-1至B1-248中的任一種,其中組分I與組分II的重量比為1:100-100:1。

本發(fā)明的另一實(shí)施方案涉及組合物B1-1至B1-248中的任一種,其中組分I與組分II的重量比為1:50-50:1。

本發(fā)明的另一實(shí)施方案涉及組合物B1-1至B1-248中的任一種,其中組分I與組分II的重量比為1:20-20:1。

本發(fā)明的另一實(shí)施方案涉及組合物B1-1至B1-248中的任一種,其中組分I與組分II的重量比為1:10-10:1。

本發(fā)明的另一實(shí)施方案涉及組合物B1-1至B1-248中的任一種,其中組分I與組分II的重量比為1:3-3:1。

本發(fā)明的另一實(shí)施方案涉及組合物B1-1至B1-248中的任一種,其中組分I與組分II的重量比為1:2-2:1。

本發(fā)明的另一實(shí)施方案涉及組合物B1-1至B1-248中的任一種,其中組分I與組分II的重量比為1000:1-1:1。

本發(fā)明的另一實(shí)施方案涉及組合物B1-1至B1-248中的任一種,其中組分I與組分II的重量比為100:1-1:1。

本發(fā)明的另一實(shí)施方案涉及組合物B1-1至B1-248中的任一種,其中組分I與組分II的重量比為50:1-1:1。

本發(fā)明的另一實(shí)施方案涉及組合物B1-1至B1-248中的任一種,其中組分I與組分II的重量比為20:1-1:1。

本發(fā)明的另一實(shí)施方案涉及組合物B1-1至B1-248中的任一種,其中組分I與組分II的重量比為10:1-1:1。

本發(fā)明的另一實(shí)施方案涉及組合物B1-1至B1-248中的任一種,其中組分I與組分II的重量比為4:1-1:1。

本發(fā)明的另一實(shí)施方案涉及組合物B1-1至B1-248中的任一種,其中組分I與組分II的重量比為2:1-1:1。

本發(fā)明的另一實(shí)施方案涉及組合物B1-1至B1-248中的任一種,其中組分I與組分II的重量比為1:1-1000。

本發(fā)明的另一實(shí)施方案涉及組合物B1-1至B1-248中的任一種,其中組分I與組分II的重量比為1:1-1:100。

本發(fā)明的另一實(shí)施方案涉及組合物B1-1至B1-248中的任一種,其中組分I與組分II的重量比為1:1-1:50。

本發(fā)明的另一實(shí)施方案涉及組合物B1-1至B1-248中的任一種,其中組分I與組分II的重量比為1:1-1:20。

本發(fā)明的另一實(shí)施方案涉及組合物B1-1至B1-248中的任一種,其中組分I與組分II的重量比為1:1-1:10。

本發(fā)明的另一實(shí)施方案涉及組合物B1-1至B1-248中的任一種,其中組分I與組分II的重量比為1:1-1:4。

本發(fā)明的另一實(shí)施方案涉及組合物B1-1至B1-248中的任一種,其中組分I與組分II的重量比為1:1-1:2。

如上所述,組分I含有手性中心且因此可以作為外消旋混合物、純對(duì)映體存在或在一種組分I中兩種對(duì)映體可以以任何比例(S):(R)存在。

根據(jù)本發(fā)明的特殊實(shí)施方案,相應(yīng)組分I作為(S)對(duì)映體存在。根據(jù)本發(fā)明的特殊實(shí)施方案,相應(yīng)組分I作為(R)對(duì)映體存在。根據(jù)一個(gè)具體方面,這些為其各自僅含有這兩種組分作為活性化合物的二元組合物。

本發(fā)明組合物適合作為殺真菌劑。它們的特征在于對(duì)寬范圍的植物病原性真菌[包括尤其源于根腫菌綱(Plasmodiophoromycetes)、Peronosporomycetes(同義詞卵菌綱(Oomycetes))、壺菌綱(Chytridiomycetes)、接合菌綱(Zygomycetes)、子囊菌綱(Ascomycetes)、擔(dān)子菌綱(Basidiomycetes)和半知菌綱(Deuteromycetes)(同義詞不完全菌綱(Fungi imperfecti))的土傳真菌]具有顯著的效力。它們中的一些內(nèi)吸有效并且可以作為葉面殺真菌劑、拌種用殺真菌劑和土壤殺真菌劑用于作物保護(hù)中。此外,它們適合防治尤其出現(xiàn)在木材或植物根部的有害真菌。

本發(fā)明組合物對(duì)于在各種栽培植物如禾谷類,例如小麥、黑麥、大麥、小黑麥、燕麥或稻;甜菜,例如糖用甜菜或飼料甜菜;水果,如仁果、核果或漿果,例如蘋(píng)果、梨、李、桃、杏仁、櫻桃、草莓、懸鉤子、黑莓或鵝莓;豆科植物,例如扁豆、豌豆、苜?;虼蠖?;油料植物,例如油菜、芥菜、橄欖、向日葵、椰子、可可豆、蓖麻油植物、油棕、花生或大豆;葫蘆科植物,例如南瓜、黃瓜或甜瓜;纖維植物,例如棉花、亞麻、大麻或黃麻;柑桔類水果,例如橙子、檸檬、葡萄柚或橘;蔬菜,例如菠菜、萵苣、蘆筍、卷心菜、胡蘿卜、洋蔥、西紅柿、土豆、葫蘆或柿子椒;月桂類植物,例如鱷梨、肉桂或樟腦;能量和原料植物,例如玉米、大豆、油菜、甘蔗或油棕;玉米;煙草;堅(jiān)果;咖啡;茶;香蕉;葡萄藤(食用葡萄和釀酒用葡萄);啤酒花;草坪;天然橡膠植物或觀賞和森林植物,例如花卉、灌木、闊葉樹(shù)或常綠樹(shù),例如針葉樹(shù),以及植物繁殖材料如種子和這些植物的作物材料中防治大量植物病原性真菌特別重要。

優(yōu)選本發(fā)明組合物用于在大田作物,例如土豆、糖用甜菜、煙草、小麥、黑麥、大麥、燕麥、稻、玉米、棉花、大豆、油菜、豆科植物、向日葵、咖啡或甘蔗;水果;葡萄藤;或觀賞植物或蔬菜如黃瓜、西紅柿、菜豆或南瓜上防治大量真菌。

術(shù)語(yǔ)“植物繁殖材料”應(yīng)理解為表示植物的所有繁殖部分如種子,以及可以用于繁殖植物的無(wú)性植物材料如插條和塊莖(例如土豆)。這包括種子、根、果實(shí)、塊莖、球莖、地下莖、枝、芽和其他植物部分,包括在萌發(fā)后或出苗后由土壤移植的秧苗和幼苗。這些幼苗還可以在移植之前通過(guò)經(jīng)由浸漬或澆灌的完全或部分處理而保護(hù)。

優(yōu)選分別將農(nóng)藥I和農(nóng)藥II的本發(fā)明組合及其組合物對(duì)植物繁殖材料的處理用于在禾谷類如小麥、黑麥、大麥和燕麥;稻、玉米、棉花和大豆上防治大量真菌。

術(shù)語(yǔ)“栽培植物”應(yīng)理解為包括已經(jīng)通過(guò)育種、誘變或基因工程修飾的植物,包括但不限于上市銷(xiāo)售或開(kāi)發(fā)的農(nóng)業(yè)生物技術(shù)產(chǎn)品(參見(jiàn)http://cera-gmc.org,見(jiàn)其中的GM作物數(shù)據(jù)庫(kù))?;蛐揎椫参锸瞧浠虿牧贤ㄟ^(guò)使用在自然條件下不易通過(guò)雜交、突變或自然重組得到的重組DNA技術(shù)修飾的植物。通常將一個(gè)或多個(gè)基因整合到基因修飾植物的遺傳材料中以改善植物的某些性能。這類基因修飾還包括但不限于蛋白質(zhì)、寡肽或多肽的靶向翻譯后修飾,例如通過(guò)糖基化或聚合物加成如異戊二烯化、乙?;蚍鼗Y(jié)構(gòu)部分或PEG結(jié)構(gòu)部分。

通過(guò)育種、誘變或基因工程修飾的植物例如因常規(guī)育種或基因工程方法而耐受特殊類別除草劑的施用,這些除草劑如羥基苯基丙酮酸二加氧酶(HPPD)抑制劑;乙酰乳酸合成酶(ALS)抑制劑,例如磺酰脲類(例如參見(jiàn)US 6,222,100、WO 01/82685、WO 00/26390、WO 97/41218、WO 98/02526、WO 98/02527、WO 04/106529、WO 05/20673、WO 03/14357、WO 03/13225、WO 03/14356、WO 04/16073)或咪唑啉酮類(例如參見(jiàn)US 6,222,100、WO 01/82685、WO 00/026390、WO 97/41218、WO 98/002526、WO 98/02527、WO 04/106529、WO 05/20673、WO 03/014357、WO 03/13225、WO 03/14356、WO 04/16073);烯醇丙酮酰莽草酸3-磷酸合成酶(EPSPS)抑制劑,例如草甘膦(glyphosate)(例如參見(jiàn)WO 92/00377);谷氨酰胺合成酶(GS)抑制劑,例如草銨膦(glufosinate)(例如參見(jiàn)EP-A 242 236、EP-A 242 246);或oxynil除草劑(參見(jiàn)US 5,559,024)。幾種栽培植物已經(jīng)通過(guò)常規(guī)育種方法(誘變)耐受除草劑,例如耐受咪唑啉酮類如咪草啶酸(imazamox)的夏播油菜(Canola,德國(guó)BASF SE)。已經(jīng)使用基因工程方法來(lái)賦予栽培植物如大豆、棉花、玉米、甜菜和油菜對(duì)除草劑如草甘膦和草銨膦的耐受性,它們中的一些可以以商標(biāo)名(耐受草甘膦,Monsanto,U.S.A.)和(耐受草銨膦,德國(guó)Bayer CropScience)市購(gòu)。

此外,還包括通過(guò)使用重組DNA技術(shù)而能夠合成一種或多種殺蟲(chóng)蛋白,尤其是由芽孢桿菌屬(Bacillus)細(xì)菌,特別是蘇云金芽孢桿菌(Bacillus thuringiensis)已知的那些的植物,所述殺蟲(chóng)蛋白如δ-內(nèi)毒素,例如CryIA(b),CryIA(c),CryIF,CryIF(a2),CryIIA(b),CryIIIA,CryIIIB(b1)或Cry9c;無(wú)性殺蟲(chóng)蛋白(VIP),例如VIP1、VIP2、VIP3或VIP3A;線蟲(chóng)定居細(xì)菌的殺蟲(chóng)蛋白,例如發(fā)光桿菌屬(Photorhabdus)或致病桿菌屬(Xenorhabdus);動(dòng)物產(chǎn)生的毒素如蝎子毒素、蜘蛛毒素、黃蜂毒素或其他昆蟲(chóng)特異性神經(jīng)毒素;真菌產(chǎn)生的毒素,例如鏈霉菌屬(Streptomycetes)毒素;植物凝集素,例如豌豆或大麥凝集素;凝集素;蛋白酶抑制劑,例如胰蛋白酶抑制劑,絲氨酸蛋白酶抑制劑,patatin,半胱氨酸蛋白酶抑制劑或木瓜蛋白酶抑制劑;核糖體失活蛋白(RIP),例如蓖麻蛋白、玉米-RIP、相思豆毒蛋白、絲瓜籽蛋白、皂草素或異株腹瀉毒蛋白(bryodin);類固醇代謝酶,例如3-羥基類固醇氧化酶、蛻皮甾類-IDP糖基轉(zhuǎn)移酶、膽固醇氧化酶、蛻皮激素抑制劑或HMG-CoA還原酶;離子通道阻斷劑,例如鈉通道或鈣通道阻斷劑;保幼激素酯酶;利尿激素受體(helicokinin受體);茋合成酶,聯(lián)芐合成酶,殼多糖酶或葡聚糖酶。在本發(fā)明上下文中,這些殺蟲(chóng)蛋白或毒素還具體理解為前毒素、雜合蛋白、截短的或其他方面改性的蛋白。雜合蛋白的特征在于蛋白域的新型組合(例如參見(jiàn)WO 02/015701)。該類毒素或能夠合成這些毒素的基因修飾植物的其他實(shí)例例如公開(kāi)于EP-A374 753、WO 93/07278、WO 95/34656、EP-A 427 529、EP-A 451 878、WO 03/18810和WO 03/52073中。生產(chǎn)這些基因修飾植物的方法通常對(duì)本領(lǐng)域技術(shù)人員是已知的且例如描述于上述出版物中。這些含于基因修飾植物中的殺蟲(chóng)蛋白賦予產(chǎn)生這些蛋白的植物以對(duì)所有分類學(xué)上為節(jié)肢動(dòng)物的害蟲(chóng),尤其是甲蟲(chóng)(鞘翅目(Coeleropta))、雙翅目昆蟲(chóng)(雙翅目(Diptera))和蛾(鱗翅目(Lepidoptera))以及線蟲(chóng)(線蟲(chóng)綱(Nematoda))的耐受性。能夠合成一種或多種殺蟲(chóng)蛋白的基因修飾植物例如描述于上述出版物中,它們中的一些可市購(gòu),例如(產(chǎn)生毒素Cry1Ab的玉米品種),Plus(產(chǎn)生毒素Cry1Ab和Cry3Bb1的玉米品種),(產(chǎn)生毒素Cry9c的玉米品種),RW(產(chǎn)生Cry34Ab1、Cry35Ab1和酶膦絲菌素-N-乙酰轉(zhuǎn)移酶[PAT]的玉米品種);33B(產(chǎn)生毒素Cry1Ac的棉花品種),I(產(chǎn)生毒素Cry1Ac的棉花品種),II(產(chǎn)生毒素Cry1Ac和Cry2Ab2的棉花品種);(產(chǎn)生VIP毒素的棉花品種);(產(chǎn)生毒素Cry3A的土豆品種);Bt11(例如CB)和法國(guó)Syngenta Seeds SAS的Bt176(產(chǎn)生毒素Cry1Ab和PAT酶的玉米品種),法國(guó)Syngenta Seeds SAS的MIR604(產(chǎn)生毒素Cry3A的修飾譯本的玉米品種,參見(jiàn)WO 03/018810),比利時(shí)Monsanto Europe S.A.的MON 863(產(chǎn)生毒素Cry3Bb1的玉米品種),比利時(shí)Monsanto Europe S.A.的IPC 531(產(chǎn)生毒素Cry1Ac的修飾譯本的棉花品種)和比利時(shí)Pioneer Overseas Corporation的1507(產(chǎn)生毒素Cry1F和PAT酶的玉米品種)。

此外,還包括通過(guò)使用重組DNA技術(shù)能夠合成一種或多種蛋白質(zhì)以增強(qiáng)對(duì)細(xì)菌、病毒或真菌病原體的抗性或耐受性的植物。該類蛋白的實(shí)例是所謂的“與發(fā)病機(jī)理相關(guān)的蛋白”(PR蛋白,例如參見(jiàn)EP-A 392 225),植物病害抗性基因(例如表達(dá)針對(duì)來(lái)自墨西哥野生土豆Solanum bulbocastanum的致病疫霉(Phytophthora infestans)起作用的抗性基因的土豆品種)或T4溶菌酶(例如能夠合成對(duì)細(xì)菌如Erwinia amylvora具有增強(qiáng)的抗性的這些蛋白的土豆品種)。生產(chǎn)該類基因修飾植物的方法通常對(duì)本領(lǐng)域技術(shù)人員是已知的且例如描述于上述出版物中。

此外,還包括通過(guò)使用重組DNA技術(shù)能夠合成一種或多種蛋白以提高產(chǎn)量(例如生物質(zhì)產(chǎn)生、谷粒產(chǎn)量、淀粉含量、油含量或蛋白質(zhì)含量),對(duì)干旱、鹽或其他生長(zhǎng)限制性環(huán)境因素的耐受性或?qū)οx(chóng)以及真菌、細(xì)菌和病毒病原體的耐受性的植物。

此外,還包括通過(guò)使用重組DNA技術(shù)而含有改變量的物質(zhì)含量或新物質(zhì)含量以尤其改善人類或動(dòng)物營(yíng)養(yǎng)的植物,例如產(chǎn)生促進(jìn)健康的長(zhǎng)鏈ω-3脂肪酸或不飽和ω-9脂肪酸的油料作物(例如油菜,加拿大DOW Agro Sciences)。

此外,還包括通過(guò)使用重組DNA技術(shù)而含有改變量的物質(zhì)含量或新物質(zhì)含量以尤其改善原料生產(chǎn)的植物,例如產(chǎn)生增加量的支鏈淀粉的土豆(例如土豆,德國(guó)BASF SE)。

本發(fā)明組合物特別適合防治下列植物病害:觀賞植物、蔬菜(例如白銹菌(A.candida))和向日葵(例如婆羅門(mén)參白銹菌(A.tragopogonis))上的白銹菌屬(Albugo)(白銹病);蔬菜、油菜(例如蕓苔生鏈格孢(A.brassicola)或蕓苔鏈格孢(A.brassicae))、糖用甜菜(例如A.tenuis)、水果、稻、大豆、土豆(例如早疫鏈格孢(A.solani)或鏈格孢(A.alternata))、西紅柿(例如早疫鏈格孢或鏈格孢)和小麥上的鏈格孢屬(Alternaria)(鏈格孢葉斑病);糖用甜菜和蔬菜上的絲囊霉屬(Aphanomyces);禾谷類和蔬菜上的殼二孢屬(Ascochyta),例如小麥上的A.tritici(炭疽病)和大麥上的大麥殼二孢(A.hordei);玉米(例如玉蜀黍平臍蠕孢(D.maydis)),禾谷類(例如麥根腐平臍蠕孢(B.sorokiniana):斑枯病)、稻(例如稻平臍蠕孢(B.oryzae))和草坪上的平臍蠕孢屬(Bipolaris)和內(nèi)臍蠕孢屬(Drechslera)(有性型:旋孢腔菌屬(Cochliobolus));禾谷類(例如小麥或大麥)上的小麥白粉菌(Blumeria(舊名:Erysiphe)graminis)(白粉病);水果和漿果(例如草莓)、蔬菜(例如萵苣、胡蘿卜、根芹菜和卷心菜)、油菜、花卉、葡萄藤、森林植物和小麥上的灰葡萄孢(Botrytis cinerea)(有性型:灰葡萄孢霉(Botryotinia fuckeliana):灰霉病);萵苣上的萵苣盤(pán)梗霉(Bremia lactucae)(霜霉病);闊葉樹(shù)和常綠樹(shù)上的長(zhǎng)喙殼屬(Ceratocystis)(同義詞線嘴殼屬(Ophiostoma))(腐爛病或枯萎病),例如榆樹(shù)上的榆枯萎病菌(C.ulmi)(荷蘭榆病);玉米、稻、糖用甜菜(例如甜菜生尾孢(C.beticola))、甘蔗、蔬菜、咖啡、大豆(例如大豆灰斑病菌(C.sojina)或大豆紫斑病菌(C.kikuchii))和稻上的尾孢屬(Cercospora)(尾孢葉斑病);西紅柿(例如番茄葉霉菌(C.fulvum):葉霉病)和禾谷類(例如小麥上的草芽枝孢(C.herbarum)(穗腐病))上的枝孢屬(Cladosporium);禾谷類上的麥角菌(Claviceps purpurea)(麥角病);玉米(灰色長(zhǎng)蠕孢(C.carbonum))、禾谷類(例如禾旋孢腔菌(C.sativus),無(wú)性型:麥根腐平臍蠕孢)和稻(例如宮部旋孢腔菌(C.miyabeanus),無(wú)性型:水稻長(zhǎng)蠕孢(H.oryzae))上的旋孢腔菌屬(無(wú)性型:長(zhǎng)蠕孢屬(Helminthosporium)或平臍蠕孢屬)(葉斑病);棉花(例如棉炭疽病菌(C.gossypii))、玉米(例如禾生炭疽病菌(C.graminicola))、漿果、土豆(例如西瓜炭疽病菌(C.coccodes):黑點(diǎn)病)、菜豆(例如菜豆炭疽病菌(C.lindemuthianum))和大豆(例如大豆炭疽病菌(C.truncatum)或毛豆炭疽病菌(C.gloeosporioides))上的剌盤(pán)孢屬(Colletotrichum)(有性型:圍小叢殼菌屬(Glomerella))(炭疽病);伏革菌屬(Corticium),例如稻上的笹木伏革菌(C.sasakii)(紋枯病);大豆和觀賞植物上的黃瓜褐斑病菌(Corynespora cassiicola)(葉斑病);銹斑病菌屬(Cycloconium),例如橄欖樹(shù)上的C.oleaginum;果樹(shù)、葡萄藤(例如C.liriodendri,有性型:Neonectria liriodendri:烏腳病)和觀賞樹(shù)上的人參生柱隔孢屬(Cylindrocarpon)(例如果樹(shù)腐爛病或葡萄藤烏腳病,有性型:叢赤殼屬(Nectria)或杓蘭菌根菌屬(Neonectria));大豆上的白紋羽菌(Dematophora(有性型:Rosellinia)necatrix)(根腐病/莖腐病);北莖潰瘍菌屬(Diaporthe),例如大豆上的大豆北莖潰瘍病菌(D.phaseolorum)(立枯瘍);玉米、禾谷類如大麥(例如大麥網(wǎng)斑內(nèi)臍蠕孢(D.teres),網(wǎng)斑病)和小麥(例如D.tritici-repentis:褐斑病)、稻和草坪上的內(nèi)臍蠕孢屬(同義詞長(zhǎng)蠕孢屬,有性型:核腔菌屬(Pyrenophora));由斑褐孔菌(Formitiporia(同義詞Phellinus)punctata)、F.mediterranea、Phaeomoniella chlamydospora(舊名為Phaeoacremonium chlamydosporum)、Phaeoacremonium aleophilum和/或葡萄座腔菌(Botryosphaeria obtuse)引起的葡萄藤上的埃斯卡(Esca)(葡萄藤枯萎病,干枯病);仁果(E.pyri)、漿果(覆盆子痂囊腔菌(E.veneta):炭疽病)和葡萄藤(葡萄痂囊腔菌(E.ampelina):炭疽病)上的痂囊腔菌屬(Elsinoe);稻上的稻葉黑粉菌(Entyloma oryzae)(葉黑粉病);小麥上的附球菌屬(Epicoccum)(黑穗病);糖用甜菜(甜菜白粉菌(E.betae))、蔬菜(例如豌豆白粉菌(E.pisi))如葫蘆科植物(例如二孢白粉菌(E.cichoracearum))、卷心菜、油菜(例如E.cruciferarum)上的白粉菌屬(Erysiphe)(白粉病);果樹(shù)、葡萄藤和觀賞樹(shù)上的側(cè)彎孢菌(Eutypa lata)(Eutypa潰瘍病或枯萎病,無(wú)性型:Cytosporina lata,同義詞Libertella blepharis);玉米(例如玉米大斑病菌(E.turcicum))上的突臍蠕孢屬(Exserohilum)(同義詞長(zhǎng)蠕孢屬);各種植物上的鐮孢霉屬(Fusarium)(有性型:赤霉屬(Gibberella))(枯萎病,根腐病或莖腐病),例如禾谷類(例如小麥或大麥)上的禾本科鐮孢(F.graminearum)或大刀鐮孢(F.culmorum)(根腐病、黑星病或銀尖病),西紅柿上的尖鐮孢(F.oxysporum),大豆上的茄鐮孢(F.solani)(f.sp.glycines,現(xiàn)在的同義詞為北美大豆猝死綜合癥病菌(F.virguliforme)及各自引起猝死綜合癥的南美大豆猝死綜合癥病菌(F.tucumaniae)和F.brasiliense以及玉米上的輪枝鐮孢(F.verticillioides);禾谷類(例如小麥或大麥)和玉米上的禾頂囊殼(Gaeumannomyces graminis)(全蝕病);禾谷類(例如玉蜀黍赤霉(G.zeae))和稻(例如藤倉(cāng)赤霉(G.fujikuroi):惡苗病)上的赤霉屬;葡萄藤、仁果和其他植物上的蘋(píng)果炭疽病菌(Glomerella cingulata)以及棉花上的棉炭疽病菌(G.gossypii);稻上的Grainstaining complex;葡萄藤上的葡萄黑腐病菌(Guignardia bidwellii)(黑腐病);薔薇科植物和刺柏上的銹菌屬(Gymnosporangium),例如梨上的G.sabinae(銹病);玉米、禾谷類和稻上的長(zhǎng)蠕孢屬(同義詞內(nèi)臍蠕孢屬,有性型:旋孢腔菌屬);駝孢銹菌屬(Hemileia),例如咖啡上的咖啡駝孢銹菌(H.vastatrix)(咖啡葉銹病);葡萄藤上的褐斑擬棒束孢(Isariopsis clavispora)(同義詞Cladosporium vitis);大豆和棉花上的菜豆殼球孢(Macrophomina phaseolina(同義詞phaseoli))(根腐病/莖腐病);禾谷類(例如小麥或大麥)上的雪霉葉枯菌(Microdochium(同義詞Fusarium)nivale(雪霉病);大豆上的擴(kuò)散叉絲殼(Microsphaera diffusa)(白粉病);叢梗孢屬(Monilinia),例如核果和其他薔薇科植物上的核果鏈核盤(pán)菌(M.laxa)、桃褐腐菌(M.fructicola)和M.fructigena(花腐病和枝腐病,褐腐病);禾谷類、香蕉、漿果和花生上的球腔菌屬(Mycosphaerella),例如小麥上的禾生球腔菌(M.graminicola)(無(wú)性型:小麥殼針孢(Septoria tritici),殼針孢葉斑病)或香蕉上的斐濟(jì)球腔菌(M.fijiensis)(Sigatoka黑斑病);卷心菜(例如蕓苔霜霉(P.brassicae))、油菜(例如寄生霜霉(P.parasitica))、洋蔥(例如大蔥霜霉(P.destructor))、煙草(煙草霜霉(P.tabacina))和大豆(例如大豆霜霉病菌(P.manshurica))上的霜霉屬(Peronospora)(霜霉病);大豆上的豆薯層銹菌(Phakopsora pachyrhizi)和山馬蟥層銹菌(P.Meibomiae)(大豆銹病);例如葡萄藤(例如P.Tracheiphila和P.tetraspora)和大豆(例如大豆莖褐腐病菌(P.gregata):莖病害)上的瓶霉菌屬(Phialophora);油菜和卷心菜上的黑脛莖點(diǎn)霉(Phoma lingam)(根腐病和莖腐病)以及糖用甜菜上的甜菜莖點(diǎn)霉(P.betae)(根腐病、葉斑病和立枯瘍);向日葵、葡萄藤(例如葡萄黑腐病菌(P.viticola):蔓割病和葉斑病)和大豆(例如莖腐病:P.phaseoli,有性型:大豆北莖潰瘍病菌(Diaporthe phaseolorum))上的擬莖點(diǎn)霉屬(Phomopsis);玉米上的玉米褐斑病菌(Physoderma maydis)(褐斑病);各種植物如柿子椒和葫蘆科植物(例如辣椒疫霉(P.capsici))、大豆(例如大豆疫霉(P.megasperma),同義詞P.sojae)、土豆和西紅柿(例如致病疫霉(P.infestans):晚疫病)和闊葉樹(shù)(例如櫟樹(shù)猝死病菌(P.ramorum):橡樹(shù)急死病)上的疫霉屬(Phytophthora)(枯萎病,根腐病,葉腐病,莖腐病和果樹(shù)腐爛病);卷心菜、油菜、小蘿卜和其他植物上的蕓苔根腫菌(Plasmodiophora brassicae)(根腫病);霜霉屬(Plasmopara),例如葡萄藤上的葡萄生單軸霉(P.viticola)(葡萄藤霜霉病)和向日葵上的霍爾斯單軸霉(P.halstedii);薔薇科植物、啤酒花、仁果和漿果上的叉絲單囊殼屬(Podosphaera)(白粉病),例如蘋(píng)果上的蘋(píng)果白粉病菌(P.leucotricha);例如禾谷類如大麥和小麥(禾谷多粘菌(P.graminis))以及糖用甜菜(甜菜多粘菌(P.betae))上的多粘菌屬(Polymyxa)以及由此傳播的病毒病害;禾谷類如小麥或大麥上的小麥基腐病菌(Pseudocercosporella herpotrichoides)(眼斑病,有性型:Tapesia yallundae);各種植物上的假霜霉屬(Pseudoperonospora)(霜霉病),例如葫蘆科植物上的古巴假霜霉(P.cubensis)或啤酒花上的葎草假霜(P.humili);葡萄藤上的Pseudopezicula tracheiphila(葡萄角斑葉焦病菌或‘rotbrenner’,無(wú)性型:瓶霉屬(Phialophora));各種植物上的柄銹菌屬(Puccinia)(銹病),例如禾谷類如小麥、大麥或黑麥,和蘆筍(例如天門(mén)冬屬柄銹病(P.asparagi))上的小麥柄銹菌(P.triticina)(褐銹病或葉銹病),條形柄銹病(P.striiformis)(條紋病或黃銹病),大麥柄銹病(P.hordei)(大麥黃矮葉銹病),禾柄銹菌(P.graminis)(莖腐病或黑銹病)或小麥葉銹菌(P.recondita)(褐銹病或葉銹病);小麥上的小麥黃斑葉枯病菌(Pyrenophora(無(wú)性型:Drechslera)tritici-repentis)(黃斑病)或大麥上的大麥網(wǎng)斑內(nèi)臍蠕孢(P.teres)(網(wǎng)斑病);梨孢屬(Pyricularia),例如稻上的稻瘟病菌(P.oryzae)(有性型:Magnaporthe grisea,稻瘟病)以及草坪和禾谷類上的稻梨孢菌(P.grisea);草坪、稻、玉米、小麥、棉花、油菜、向日葵、大豆、糖用甜菜、蔬菜和各種其他植物(例如終極腐霉菌(P.ultimum)或瓜果腐霉(P.aphanidermatum))上的腐霉屬(Pythium)(立枯病);柱隔孢屬(Ramularia),例如大麥上的R.collo-cygni(柱隔孢葉斑病,生理葉斑病)和糖用甜菜上的甜菜葉斑病菌(R.Beticola);棉花、稻、土豆、草坪、玉米、油菜、土豆、糖用甜菜、蔬菜和各種其他植物上的絲核菌屬(Rhizoctonia),例如大豆上的立枯絲核菌(R.solani)(根腐病/莖腐病),稻上的R.solani(紋枯病)或小麥或大麥上的禾谷絲核菌(R.cerealis)(小麥紋枯病);草莓、胡蘿卜、卷心菜、葡萄藤和西紅柿上的葡枝根霉(Rhizopus stolonifer)(黑霉病,軟腐病);大麥、黑麥和小黑麥上的黑麥喙孢(Rhynchosporium secalis)(葉斑病);稻上的稻帚枝霉(Sarocladium oryzae)和S.attenuatum(葉鞘腐敗病);蔬菜和大田作物如油菜、向日葵(例如核盤(pán)菌(S.sclerotiorum))和大豆(例如S.rolfsii或大豆菌核病(S.sclerotiorum))上的核盤(pán)菌屬(Sclerotinia)(莖腐病或白絹病);各種植物上的殼針孢屬(Septoria),例如大豆上的大豆殼針孢(S.glycines)(褐斑病),小麥上的小麥殼針孢(S.tritici)(殼針孢葉斑病)和禾谷類上的穎枯殼多孢(S.(同義詞Stagonospora)nodorum)(斑枯病);葡萄藤上的葡萄鉤絲殼(Uncinula(同義詞Erysiphe)necator)(白粉病,無(wú)性型:Oidium tuckeri);玉米(例如玉米大斑病菌(S.turcicum),同義詞大斑凸臍蠕孢(Helminthosporium turcicum))和草坪上的大斑病菌屬(Setosphaeria)(葉枯病);玉米(例如絲軸黑粉菌(S.reiliana):絲黑穗病)、小米和甘蔗上的軸黑粉菌屬(Sphacelotheca)(黑穗病);葫蘆科植物上的單絲殼白粉菌(Sphaerotheca fuliginea)(白粉病);土豆上的粉痂菌(Spongospora subterranea)(粉痂病)以及由此傳播的病毒病害;禾谷類上的殼多孢屬(Stagonospora),例如小麥上的穎枯殼多孢(S.nodorum)(斑枯病,有性型:穎枯球腔菌(Leptosphaeria[同義詞Phaeosphaeria]nodorum));土豆上的馬鈴薯癌腫病菌(Synchytrium endobioticum)(土豆癌腫病);外囊菌屬(Taphrina),例如桃上的畸形外囊菌(T.deformans)(縮葉病)和李上的李外囊菌(T.pruni)(囊果李);煙草、仁果、蔬菜、大豆和棉花上的根串珠霉屬(Thielaviopsis)(黑色根腐病),例如黑色根腐病菌(T.basicola)(同義詞Chalara elegans);禾谷類上的腥黑粉菌屬(Tilletia)(腥黑穗病或光腥黑穗病),例如小麥上的T.tritici(同義詞T.caries,小麥腥黑穗病)和T.controversa(矮腥黑穗病);大麥或小麥上的肉孢核瑚菌(Typhula incarnata)(灰雪腐病);黑粉菌屬(Urocystis),例如黑麥上的隱條黑粉菌(U.occulta)(條黑粉病);蔬菜如菜豆(例如疣頂單胞銹菌(U.appendiculatus),同義詞U.phaseoli)和糖用甜菜(例如甜菜銹病菌(U.betae))上的單孢銹屬(Uromyces)(銹病);禾谷類(例如麥散黑粉菌(U.nuda)和U.avaenae)、玉米(例如玉蜀黍黑粉菌(U.maydis):玉米黑穗病)和甘蔗上的黑粉菌屬(Ustilago)(黑穗病);蘋(píng)果(例如蘋(píng)果黑星病(V.inaequalis))和梨上的黑星菌屬(Venturia)(黑星病);以及各種植物如果樹(shù)和觀賞樹(shù)、葡萄藤、漿果、蔬菜和大田作物上的輪生菌屬(Verticillium)(枯萎病),例如草莓、油菜、土豆和西紅柿上的茄黃萎病菌(V.dahliae)。

本發(fā)明組合物尤其有效對(duì)抗特殊作物如葡萄藤、水果、啤酒花、蔬菜和煙草中的植物病原體-參見(jiàn)上文的列舉。

本發(fā)明組合物還適合在儲(chǔ)存產(chǎn)品或收獲產(chǎn)品的保護(hù)中以及在材料保護(hù)中防治有害真菌。術(shù)語(yǔ)“材料保護(hù)”應(yīng)理解為表示保護(hù)工業(yè)和非活體材料,如粘合劑、膠、木材、紙張和紙板、紡織品、皮革、漆分散體、塑料、冷卻潤(rùn)滑劑、纖維或織物以防有害微生物如真菌和細(xì)菌侵襲和破壞。對(duì)于木材和其他材料的保護(hù),特別應(yīng)注意下列有害真菌:子囊菌綱真菌,例如線嘴殼屬,長(zhǎng)喙殼屬,出芽短梗霉(Aureobasidium pullulans),Sclerophoma spp.,毛殼屬(Chaetomium spp.),腐質(zhì)霉屬(Humicola spp.),彼得殼屬(Petriella spp.),毛束霉屬(Trichurus spp.);擔(dān)子菌綱真菌,例如粉孢革菌屬(Coniophora spp.),革蓋菌屬(Coriolus spp.),粘褶菌屬(Gloeophyllum spp.),香菇屬(Lentinus spp.),側(cè)耳屬(Pleurotus spp.),臥孔屬(Poria spp.),干朽菌屬(Serpula spp.)和干酪菌屬(Tyromyces spp.),半知菌綱真菌,例如曲霉屬(Aspergillus spp.),枝孢屬,青霉屬(Penicillium spp.),木霉屬(Trichoderma spp.),鏈格孢屬,擬青霉屬(Paecilomyces spp.)和接合菌綱(Zygomycetes)真菌,例如毛霉屬(Mucor spp.),此外在儲(chǔ)存產(chǎn)品和收獲產(chǎn)品的保護(hù)中應(yīng)注意下列酵母真菌:假絲酵母屬(Candida spp.)和釀酒酵母(Saccharomyces cerevisae)。

本發(fā)明處理方法還可以用于保護(hù)儲(chǔ)存產(chǎn)品或收獲產(chǎn)品以防真菌和微生物侵襲的領(lǐng)域中。根據(jù)本發(fā)明,術(shù)語(yǔ)“儲(chǔ)存產(chǎn)品”應(yīng)理解為表示植物或動(dòng)物來(lái)源的天然物質(zhì)及其加工形式,它們?nèi)∽宰匀簧芷谇蚁ML(zhǎng)期保護(hù)。農(nóng)作物來(lái)源的儲(chǔ)存產(chǎn)品如植物或其部分,例如莖、葉、塊莖、種子、果實(shí)或谷??梢砸孕迈r收獲狀態(tài)或以加工形式保護(hù),如預(yù)干燥、潤(rùn)濕、粉碎、研磨、壓榨或烘焙,該方法也已知為收獲后處理。也落入儲(chǔ)存產(chǎn)品定義下的是木料,無(wú)論是未加工木料形式,如建筑木料、電線塔和柵欄,還是成品形式,如木制家具和物品。動(dòng)物來(lái)源的儲(chǔ)存產(chǎn)品是生皮、皮革、毛皮、毛發(fā)等。本發(fā)明的組合可以防止不利的效果如腐敗、變色或霉變。優(yōu)選“儲(chǔ)存產(chǎn)品”應(yīng)理解為表示植物來(lái)源的天然物質(zhì)或其加工形式,更優(yōu)選果實(shí)及其加工形式,如仁果、核果、漿果和柑橘類水果及其加工形式。

植物繁殖材料可以在種植或移栽時(shí)或在種植或移栽之前用本發(fā)明組合物預(yù)防性地處理。

本發(fā)明還涉及包含助劑和本發(fā)明至少一種化合物I和至少一種農(nóng)藥II的農(nóng)業(yè)化學(xué)組合物。

農(nóng)業(yè)化學(xué)組合物包含殺真菌有效量的化合物I和農(nóng)藥II。術(shù)語(yǔ)“有效量”表示足以在栽培植物上或在材料保護(hù)中防治有害真菌且不對(duì)被處理植物引起顯著損害的量的組合物或化合物I。該量可以在寬范圍內(nèi)變化且取決于各種因素如待防治的真菌種屬、被處理的栽培植物或材料、氣候條件以及所用具體化合物I。

化合物I和農(nóng)藥II、其N(xiāo)-氧化物和鹽可以轉(zhuǎn)化成農(nóng)業(yè)化學(xué)組合物常用的類型,例如溶液、乳液、懸浮液、粉劑、粉末、糊、顆粒、模壓品、膠囊及其混合物。組合物類型的實(shí)例是懸浮液(SC、OD、FS),可乳化濃縮物(EC),乳液(EW、EO、ES、ME),膠囊(例如CS、ZC),糊,錠劑,可濕性粉末或粉劑(WP、SP、WS、DP、DS),模壓品(例如BR、TB、DT),顆粒(例如WG、SG、GR、FG、GG、MG),殺蟲(chóng)制品(例如LN)以及用于處理植物繁殖材料如種子的凝膠配制劑(例如GF)。這些和其他組合物類型在“Catalogue of pesticide formulation types and international coding system”,Technical Monograph,第2期,2008年5月第6版,CropLife International中有定義。

所述組合物例如如Mollet和Grubemann,F(xiàn)ormulation technology,Wiley VCH,Weinheim,2001;或Knowles,New developments in crop protection product formulation,Agrow Reports DS243,T&F Informa,London,2005所述以已知方式制備。

合適的助劑是溶劑,液體載體,固體載體或填料,表面活性劑,分散劑,乳化劑,潤(rùn)濕劑,輔助劑,加溶劑,滲透促進(jìn)劑,保護(hù)性膠體,粘附劑,增稠劑,保濕劑,驅(qū)避劑,引誘劑,進(jìn)食刺激劑,相容劑,殺菌劑,防凍劑,消泡劑,著色劑,增粘劑和粘合劑。

合適的溶劑和液體載體是水和有機(jī)溶劑,如中到高沸點(diǎn)的礦物油餾分,例如煤油、柴油;植物或動(dòng)物來(lái)源的油;脂族、環(huán)狀和芳族烴類,例如甲苯、石蠟、四氫萘、烷基化萘;醇類,如乙醇、丙醇、丁醇、芐醇、環(huán)己醇;二醇類;DMSO;酮類,例如環(huán)己酮;酯類,例如乳酸酯、碳酸酯、脂肪酸酯、γ-丁內(nèi)酯;脂肪酸;膦酸酯;胺類;酰胺類,例如N-甲基吡咯烷酮,脂肪酸二甲基酰胺;及其混合物。

合適的固體載體或填料是礦土,例如硅酸鹽、硅膠、滑石、高嶺土、石灰石、石灰、白堊、粘土、白云石、硅藻土、膨潤(rùn)土、硫酸鈣、硫酸鎂、氧化鎂;多糖,例如纖維素、淀粉;肥料,例如硫酸銨、磷酸銨、硝酸銨、脲類;植物來(lái)源的產(chǎn)品,例如谷粉、樹(shù)皮粉、木粉和堅(jiān)果殼粉及其混合物。

合適的表面活性劑是表面活性化合物,如陰離子、陽(yáng)離子、非離子和兩性表面活性劑,嵌段聚合物,聚電解質(zhì)及其混合物。該類表面活性劑可以用作乳化劑、分散劑、加溶劑、潤(rùn)濕劑、滲透促進(jìn)劑、保護(hù)性膠體或輔助劑。表面活性劑的實(shí)例列于McCutcheon’s,第1卷:Emulsifiers&Detergents,McCutcheon’s Directories,Glen Rock,USA,2008(International Ed.或North American Ed.)中。

合適的陰離子表面活性劑是磺酸、硫酸、磷酸、羧酸的堿金屬、堿土金屬或銨鹽及其混合物。磺酸鹽的實(shí)例是烷基芳基磺酸鹽、二苯基磺酸鹽、α-烯烴磺酸鹽、木素磺酸鹽、脂肪酸和油的磺酸鹽、乙氧基化烷基酚的磺酸鹽、烷氧基化芳基酚的磺酸鹽、縮合萘的磺酸鹽、十二烷基-和十三烷基苯的磺酸鹽、萘和烷基萘的磺酸鹽、磺基琥珀酸鹽或磺基琥珀酰胺酸鹽。硫酸鹽的實(shí)例是脂肪酸和油的硫酸鹽、乙氧基化烷基酚的硫酸鹽、醇的硫酸鹽、乙氧基化醇的硫酸鹽或脂肪酸酯的硫酸鹽。磷酸鹽的實(shí)例是磷酸鹽酯。羧酸鹽的實(shí)例是烷基羧酸鹽以及羧化醇或烷基酚乙氧基化物。

合適的非離子表面活性劑是烷氧基化物,N-取代的脂肪酸酰胺,胺氧化物,酯類,糖基表面活性劑,聚合物表面活性劑及其混合物。烷氧基化物的實(shí)例是諸如已經(jīng)被1-50當(dāng)量烷氧基化的醇、烷基酚、胺、酰胺、芳基酚、脂肪酸或脂肪酸酯的化合物??梢詫⒀趸蚁┖?或氧化丙烯用于烷氧基化,優(yōu)選氧化乙烯。N-取代的脂肪酸酰胺的實(shí)例是脂肪酸葡糖酰胺或脂肪酸鏈烷醇酰胺。酯類的實(shí)例是脂肪酸酯,甘油酯或甘油單酯。糖基表面活性劑的實(shí)例是脫水山梨醇、乙氧基化脫水山梨醇、蔗糖和葡萄糖酯或烷基聚葡糖苷。聚合物表面活性劑的實(shí)例是乙烯基吡咯烷酮、乙烯醇或乙酸乙烯酯的均聚物或共聚物。

合適的陽(yáng)離子表面活性劑是季型表面活性劑,例如具有1或2個(gè)疏水性基團(tuán)的季銨化合物,或長(zhǎng)鏈伯胺的鹽。合適的兩性表面活性劑是烷基甜菜堿和咪唑啉類。合適的嵌段聚合物是包含聚氧乙烯和聚氧丙烯的嵌段的A-B或A-B-A型嵌段聚合物,或包含鏈烷醇、聚氧乙烯和聚氧丙烯的A-B-C型嵌段聚合物。合適的聚電解質(zhì)是聚酸或聚堿。聚酸的實(shí)例是聚丙烯酸的堿金屬鹽或聚酸梳狀聚合物。聚堿的實(shí)例是聚乙烯基胺或聚乙烯胺。

合適的輔助劑是本身具有可忽略的農(nóng)藥活性或者本身甚至沒(méi)有農(nóng)藥活性且改善化合物I對(duì)目標(biāo)物的生物學(xué)性能的化合物。實(shí)例是表面活性劑,礦物油或植物油以及其他助劑。其他實(shí)例由Knowles,Adjuvants and additives,Agrow Reports DS256,T&F Informa UK,2006,第5章列出。

合適的增稠劑是多糖(例如黃原膠、羧甲基纖維素)、無(wú)機(jī)粘土(有機(jī)改性或未改性的)、聚羧酸鹽和硅酸鹽。

合適的殺菌劑是拌棉醇(bronopol)和異噻唑啉酮衍生物如烷基異噻唑啉酮和苯并異噻唑啉酮。

合適的防凍劑是乙二醇、丙二醇、尿素和甘油。

合適的消泡劑是聚硅氧烷、長(zhǎng)鏈醇和脂肪酸鹽。

合適的著色劑(例如著紅色、藍(lán)色或綠色)是低水溶性顏料和水溶性染料。實(shí)例是無(wú)機(jī)著色劑(例如氧化鐵、氧化鈦、六氰合鐵酸鐵)和有機(jī)著色劑(例如茜素著色劑、偶氮著色劑和酞菁著色劑)。

合適的增粘劑或粘合劑是聚乙烯吡咯烷酮、聚乙酸乙烯酯、聚乙烯醇、聚丙烯酸酯、生物蠟或合成蠟以及纖維素醚。

組合物類型及其制備的實(shí)例(其中活性物質(zhì)表示至少一種化合物I和一種化合物II)為:

i)水溶性濃縮物(SL,LS)

將10-60重量%活性物質(zhì)和5-15重量%潤(rùn)濕劑(例如醇烷氧基化物)溶于加至100重量%的水和/或水溶性溶劑(例如醇)中?;钚晕镔|(zhì)在用水稀釋時(shí)溶解。

ii)分散性濃縮物(DC)

將5-25重量%活性物質(zhì)和1-10重量%分散劑(例如聚乙烯吡咯烷酮)溶于加至100重量%的有機(jī)溶劑(例如環(huán)己酮)中。用水稀釋得到分散體。

iii)可乳化濃縮物(EC)

將15-70重量%活性物質(zhì)和5-10重量%乳化劑(例如十二烷基苯磺酸鈣和蓖麻油乙氧基化物)溶于加至100重量%的水不溶性有機(jī)溶劑(例如芳族烴)中。用水稀釋得到乳液。

iv)乳液(EW,EO,ES)

將5-40重量%活性物質(zhì)和1-10重量%乳化劑(例如十二烷基苯磺酸鈣和蓖麻油乙氧基化物)溶于20-40重量%水不溶性有機(jī)溶劑(例如芳族烴)中。借助乳化機(jī)將該組合物引入加至100重量%的水中并制成均相乳液。用水稀釋得到乳液。

v)懸浮液(SC,OD,F(xiàn)S)

在攪拌的球磨機(jī)中將20-60重量%活性物質(zhì)在加入2-10重量%分散劑和潤(rùn)濕劑(例如木素磺酸鈉和醇乙氧基化物)、0.1-2重量%增稠劑(例如黃原膠)和加至100重量%的水下粉碎,得到細(xì)碎活性物質(zhì)懸浮液。用水稀釋得到穩(wěn)定的活性物質(zhì)懸浮液。對(duì)于FS類型組合物加入至多40重量%粘合劑(例如聚乙烯醇)。

vi)水分散性顆粒和水溶性顆粒(WG,SG)

在加入加至100重量%的分散劑和潤(rùn)濕劑(例如木素磺酸鈉和醇乙氧基化物)下精細(xì)研磨50-80重量%活性物質(zhì)并借助工業(yè)裝置(例如擠出機(jī)、噴霧塔、流化床)將其制成水分散性或水溶性顆粒。用水稀釋得到穩(wěn)定的活性物質(zhì)分散體或溶液。

vii)水分散性粉末和水溶性粉末(WP,SP,WS)

將50-80重量%活性物質(zhì)在加入1-5重量%分散劑(例如木素磺酸鈉)、1-3重量%潤(rùn)濕劑(例如醇乙氧基化物)和加至100重量%的固體載體(例如硅膠)下在轉(zhuǎn)子-定子磨機(jī)中研磨。用水稀釋得到穩(wěn)定的活性物質(zhì)分散體或溶液。

viii)凝膠(GW,GF)

在攪拌的球磨機(jī)中在加入3-10重量%分散劑(例如木素磺酸鈉)、1-5重量%增稠劑(例如羧甲基纖維素)和加至100重量%的水下粉碎5-25重量%活性物質(zhì),得到活性物質(zhì)的精細(xì)懸浮液。用水稀釋得到穩(wěn)定的活性物質(zhì)懸浮液。

iv)微乳液(ME)

將5-20重量%活性物質(zhì)加入5-30重量%有機(jī)溶劑混合物(例如脂肪酸二甲基酰胺和環(huán)己酮)、10-25重量%表面活性劑混合物(例如醇乙氧基化物和芳基酚乙氧基化物)和加至100重量%的水中。將該組合物攪拌1小時(shí),從而自發(fā)產(chǎn)生熱力學(xué)穩(wěn)定的微乳液。

iv)微膠囊(CS)

將包含5-50重量%活性物質(zhì)、0-40重量%水不溶性有機(jī)溶劑(例如芳族烴)、2-15重量%丙烯酸系單體(例如甲基丙烯酸甲酯、甲基丙烯酸和二-或三丙烯酸酯)的油相分散到保護(hù)性膠體(例如聚乙烯醇)的水溶液中。由自由基引發(fā)劑引發(fā)的自由基聚合導(dǎo)致形成聚(甲基)丙烯酸酯微膠囊?;蛘邔?-50重量%本發(fā)明化合物I、0-40重量%水不溶性有機(jī)溶劑(例如芳族烴)和異氰酸酯單體(例如二苯基甲烷-4,4’-二異氰酸酯)的油相分散到保護(hù)性膠體(例如聚乙烯醇)的水溶液中。加入多胺(例如六亞甲基二胺)導(dǎo)致形成聚脲微膠囊。單體量為1-10重量%。重量%涉及整個(gè)CS組合物。

ix)可撒粉粉末(DP,DS)

將1-10重量%活性物質(zhì)細(xì)碎研磨并與加至100重量%的固體載體(例如細(xì)碎高嶺土)充分混合。

x)顆粒(GR,F(xiàn)G)

將0.5-30重量%活性物質(zhì)細(xì)碎研磨并結(jié)合加至100重量%的固體載體(例如硅酸鹽)。通過(guò)擠出、噴霧干燥或流化床實(shí)現(xiàn)造粒。

xi)超低容量液體(UL)

將1-50重量%活性物質(zhì)溶于加至100重量%的有機(jī)溶劑(例如芳族烴)中。

組合物類型i)-xi)可以任選包含其他助劑,如0.1-1重量%殺菌劑,5-15重量%防凍劑,0.1-1重量%消泡劑和0.1-1重量%著色劑。

農(nóng)業(yè)化學(xué)組合物通常包含0.01-95重量%,優(yōu)選0.1-90重量%,尤其是0.5-75重量%活性物質(zhì)?;钚晕镔|(zhì)以90-100%,優(yōu)選95-100%的純度(根據(jù)NMR光譜)使用。

為了處理植物繁殖材料,尤其是種子,通常使用種子處理用溶液(LS),懸浮乳液(SE),可流動(dòng)濃縮物(FS),干處理用粉末(DS),淤漿處理用水分散性粉末(WS),水溶性粉末(SS),乳液(ES),可乳化濃縮物(EC)和凝膠(GF)。所述組合物在稀釋2-10倍后在即用制劑中給出0.01-60重量%,優(yōu)選0.1-40重量%的活性物質(zhì)濃度。施用可以在播種之前或期間進(jìn)行?;衔颕和化合物II及其組合物分別在植物繁殖材料,尤其是種子上的施用或處理方法包括拌種、包衣、造粒、撒粉和浸泡以及犁溝內(nèi)施用方法。優(yōu)選通過(guò)不誘發(fā)萌發(fā)的方法,例如通過(guò)拌種、造粒、包衣和撒粉將化合物I和化合物II或其組合物分別施用于植物繁殖材料上。

當(dāng)用于植物保護(hù)中時(shí),活性物質(zhì)的施用量取決于所需效果的種類為0.001-2kg/ha,優(yōu)選0.005-2kg/ha,更優(yōu)選0.05-0.9kg/ha,尤其是0.1-0.75kg/ha。

在植物繁殖材料如種子例如通過(guò)撒粉、包衣或浸透種子的處理中,通常要求活性物質(zhì)的量為0.1-1000g/100kg,優(yōu)選1-1000g/100kg,更優(yōu)選1-100g/100kg,最優(yōu)選5-100g/100kg植物繁殖材料(優(yōu)選種子)。

當(dāng)用于保護(hù)材料或儲(chǔ)存產(chǎn)品中時(shí),活性物質(zhì)的施用量取決于施用區(qū)域的種類和所需效果。在材料保護(hù)中常用的施用量例如為0.001g-2kg,優(yōu)選0.005g-1kg活性物質(zhì)/立方米被處理材料。

可以向活性物質(zhì)或包含它們的組合物中作為預(yù)混物加入或者合適的話在緊臨使用前加入(桶混)各種類型的油、潤(rùn)濕劑、輔助劑、肥料或微營(yíng)養(yǎng)素和其他農(nóng)藥(例如除草劑、殺蟲(chóng)劑、殺真菌劑、生長(zhǎng)調(diào)節(jié)劑、安全劑)。這些試劑可以以1:100-100:1,優(yōu)選1:10-10:1的重量比與本發(fā)明的組合物混合。

用戶通常將本發(fā)明組合物用于預(yù)劑量裝置、小背包噴霧器、噴霧罐、噴霧飛機(jī)或灌溉系統(tǒng)。通常將該農(nóng)業(yè)化學(xué)組合物用水、緩沖劑和/或其他助劑配制至所需施用濃度,從而得到即用噴霧液或本發(fā)明的農(nóng)業(yè)化學(xué)組合物。每公頃農(nóng)業(yè)利用區(qū)通常施用20-2000升,優(yōu)選50-400升即用噴霧液。

在所述組合物中,有利地選擇化合物比例以產(chǎn)生協(xié)同增效效果。

術(shù)語(yǔ)“協(xié)同增效效果”應(yīng)理解為尤其是指由Colby公式所定義的效果(Colby,S.R.,“Calculating synergistic and antagonistic response of the herbicide combination”,Weeds,15,第20-22頁(yè),1967)。

術(shù)語(yǔ)“協(xié)同增效效果”也應(yīng)理解為是指通過(guò)使用Tammes方法(Tammes,P.M.L.,“Isoboles,a graphic representation of synergism in pesticides”,Netherl.J.Plant Pathol.70,1964)定義的效果。

將活性化合物分開(kāi)或一起制備成包含25mg活性化合物的儲(chǔ)備溶液,用溶劑/乳化劑體積比為99/1的丙酮和/或DMSO與乳化劑EL(基于乙氧基化烷基酚的具有乳化和分散作用的潤(rùn)濕劑)的混合物將其配成10ml。然后將該混合物用水配成100ml。將該儲(chǔ)備溶液用所述溶劑/乳化劑/水混合物稀釋而給出下述活性化合物濃度。

將肉眼測(cè)定的侵染葉面積百分?jǐn)?shù)轉(zhuǎn)化成以相對(duì)于未處理對(duì)照的%表示的效力。

效力(E)使用Abbot公式按如下計(jì)算:

E=(1-α/β)·100

α對(duì)應(yīng)于被處理植株的真菌侵染,以%計(jì),和

β對(duì)應(yīng)于未處理(對(duì)照)植株的真菌侵染,以%計(jì)

效力為0意指被處理植株的侵染程度對(duì)應(yīng)于未處理對(duì)照植株;效力為100意指被處理植株未被侵染。

活性化合物組合的預(yù)期效力使用Colby公式(Colby,S.R.“Calculating synergistic and antagonistic response of the herbicide combination”,Weeds,15,第20-22頁(yè),1967)確定并與觀察到的效力比較。

Colby公式:E=x+y-x·y/100

E為以濃度a和b使用活性化合物A和B的混合物時(shí)的預(yù)期效力,以未處理對(duì)照的%表示

x為以濃度a使用活性化合物A時(shí)的預(yù)期效力,以未處理對(duì)照的%表示

y為以濃度b使用活性化合物B時(shí)的預(yù)期效力,以未處理對(duì)照的%表示。

本發(fā)明組合物的殺真菌作用可以由下述試驗(yàn)證實(shí)。

微試驗(yàn)

將活性化合物分開(kāi)配制成在二甲亞砜中濃度為10000ppm的儲(chǔ)備溶液。產(chǎn)品氟啶蟲(chóng)胺腈以市售成品配制劑使用并用水稀釋至所述活性化合物濃度。

M1在微滴定試驗(yàn)中對(duì)晚疫病病原體致病疫霉的活性(Phytin)

根據(jù)比例將儲(chǔ)備溶液混合,移液到微滴定板(MTP)上并用水稀釋至所述濃度。然后加入含有豌豆汁基含水營(yíng)養(yǎng)培養(yǎng)基或DDC培養(yǎng)基的致病疫霉的孢子懸浮液。將各板置于溫度為18℃的水蒸氣飽和室中。在接種7天后使用吸收光度計(jì)在405nm下測(cè)量MTP。

M2在微滴定板試驗(yàn)中對(duì)灰霉病灰葡萄孢的活性(Botrci)

根據(jù)比例將儲(chǔ)備溶液混合,移液到微滴定板(MTP)上并用水稀釋至所述濃度。然后加入灰葡萄孢在生物麥芽或酵母-細(xì)菌蛋白胨-乙酸鈉水溶液中的孢子懸浮液。將各板置于溫度為18℃的水蒸氣飽和室中。接種7天后使用吸收光度計(jì)在405nm下測(cè)量MTP。

M3在微滴定板試驗(yàn)中對(duì)稻瘟病稻瘟病菌的活性(Pyrior)

根據(jù)比例將儲(chǔ)備溶液混合,移液到微滴定板(MTP)上并用水稀釋至所述濃度。然后加入稻瘟病菌在生物麥芽或酵母-細(xì)菌蛋白胨-甘油水溶液中的孢子懸浮液。將各板置于溫度為18℃的水蒸氣飽和室中。在接種后7天使用吸收光度計(jì)在405nm下測(cè)量MTP。

M4對(duì)小麥上由小麥殼針孢引起的斑枯病的活性(Septtr)

根據(jù)比例將儲(chǔ)備溶液混合,移液到微滴定板(MTP)上并用水稀釋至所述濃度。然后加入小麥殼針孢在生物麥芽或酵母-細(xì)菌蛋白胨-甘油水溶液中的孢子懸浮液。將各板置于溫度為18℃的水蒸氣飽和室中。在接種7天后使用吸收光度計(jì)在405nm下測(cè)量MTP。

M5對(duì)由早疫鏈格孢引起的早疫病的活性(Alteso)

根據(jù)比例將儲(chǔ)備溶液混合,移液到微滴定板(MTP)上并用水稀釋至所述濃度。然后加入早疫鏈格孢在生物麥芽或酵母-細(xì)菌蛋白胨-甘油水溶液中的孢子懸浮液。將各板置于溫度為18℃的水蒸氣飽和室中。在接種7天后使用吸收光度計(jì)在405nm下測(cè)量MTP。

M6對(duì)由穎枯球腔菌(Leptosphaeria nodorum)引起的小麥葉斑病的活性(Leptno)

根據(jù)比例將儲(chǔ)備溶液混合,移液到微滴定板(MTP)上并用水稀釋至所述濃度。然后加入穎枯球腔菌在生物麥芽或酵母-細(xì)菌蛋白胨-甘油水溶液中的孢子懸浮液。將各板置于溫度為18℃的水蒸氣飽和室中。在接種7天后使用吸收光度計(jì)在405nm下測(cè)量MTP。

將測(cè)量的參數(shù)與不含活性化合物的對(duì)照方案的生長(zhǎng)(100%)以及不含真菌和活性化合物的空白值比較以確定病原體在相應(yīng)活性化合物中的相對(duì)生長(zhǎng)百分?jǐn)?shù)。

將這些百分?jǐn)?shù)轉(zhuǎn)化成效力。

效力為0意指病原體的生長(zhǎng)水平對(duì)應(yīng)于未處理對(duì)照;效力為100意指病原體未生長(zhǎng)。

活性化合物混合物的預(yù)期效力使用Colby公式[R.S.Colby,“計(jì)算除草劑組合的協(xié)同增效和拮抗響應(yīng)”,Weeds,15,20-22(1967)]確定并與觀察到的效力比較。

結(jié)果:

M1 Phytin

M2 Botrci

M3 Pyrior

M4 Septtr

M5 Alteso

M6 Leptno

*I-3:2-[4-(4-氯苯氧基)-2-(三氟甲基)苯基]-1-(1,2,4-三唑-1-基)丙-2-醇

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