EP 276432 A2涉及相似3-苯基-5-三氟甲基二唑衍生物及它們在防除植物病原性微生物中的用途。WO 2013/008162 A1和WO 2013/080120 A1涉及新型三氟甲基二唑衍生物以及它們作為藥物，尤其是在借助抑制組蛋白脫乙酰基酶HDAC4而治療神經(jīng)變性、肌肉萎縮或糖尿病/代謝綜合征中的用途。
在很多情況下，尤其是在低施用率下，已知殺真菌化合物的殺真菌活性并不令人滿意。基于此，本發(fā)明的目的是要提供對植物病原性真菌具有改進活性和/或更寬活性譜的化合物。該目的通過將式I的二唑和/或它們的農(nóng)用鹽用于防治植物病原性真菌而實現(xiàn)。
本發(fā)明化合物與EP 276432 A2中所描述的那些的不同在于環(huán)A上的基團-(C＝Y(jié))-W-的性質(zhì)。
因此，本發(fā)明涉及式I化合物或其N-氧化物或可農(nóng)用鹽在防除植物病原性有害真菌中的用途
其中：
A為苯基或5或6員芳族雜環(huán)，其中所述雜環(huán)的環(huán)成員原子除碳原子之外還包括1、2、3或4個選自N、O和S的雜原子作為環(huán)成員原子；并且其中環(huán)狀基團A未被取代或被1、2、3或4個相同或不同的基團RA取代；其中
RA為鹵素、氰基、NO2、OH、SH、NH2、C1-C6烷基、C1-C6烷氧基、C1-C6烷硫基、C1-C6烷基亞磺?；?、C1-C6烷基磺?；?、C2-C6鏈烯基、C2-C6炔基、C3-C8環(huán)烷基或C3-C8環(huán)烷氧基；并且其中脂族和脂環(huán)族結(jié)構(gòu)部分未被取代或被1、2、3或4個相同或不同的基團Ra取代；其中
Ra為鹵素、氰基、NO2、OH、SH、NH2、C1-C6烷基、C1-C6鹵代烷基、C1-C6烷氧基、C1-C6鹵代烷氧基、C1-C6烷硫基、C1-C6鹵代烷硫基或C3-C8環(huán)烷基、C1-C4烷氧基-C1-C4烷基；
Y為O或S；
W為NR1R2或OR3；其中
R1、R2彼此獨立地為氫、C1-C6烷基、C2-C6鏈烯基、C2-C6炔基、C3-C6環(huán)烷基、C3-C6環(huán)烯基、C(＝O)-(C1-C6烷基)、C(＝O)-(C1-C6烷氧基)、苯基-C1-C4烷基、雜芳基-C1-C4烷基、苯基、萘基或3-10員飽和、部分不飽和或芳族單環(huán)或雙環(huán)雜環(huán)，其中所述單環(huán)或雙環(huán)雜環(huán)的環(huán)成員原子除碳原子之外還包括1、2、3或4個選自N、O和S的雜原子作為環(huán)成員原子，并且其中所述雜環(huán)的1或2個碳環(huán)成員原子可被1或2個獨立地選自C(＝O)和C(＝S)的基團替代；并且其中在雜芳基-C1-C4烷基中的雜芳基為5或6員芳族雜環(huán)，其中所述雜環(huán)的環(huán)成員原子除碳原子之外包括1、2、3或4個選自N、O和S的雜原子作為環(huán)成員原子；并且其中任何上述脂族或環(huán)狀基團未被取代或被1、2、3個或至多最大可能數(shù)目的相同或不同的基團R1a取代；
或者R1和R2與其鍵合的氮原子一起形成飽和或部分不飽和單環(huán)或雙環(huán)3-10員雜環(huán)，其中雜環(huán)除一個氮原子和一個或多個碳原子之外還包括1、2或3個獨立地選自N、O和S的雜原子作為環(huán)成員原子；并且其中所述雜環(huán)的一個或兩個CH2基團可被一個或兩個獨立地選自基團C(＝O)和C(＝S)的基團替代；并且其中雜環(huán)未被取代或帶有1、2、3、4個或至多最大可能數(shù)目的相同或不同的基團R1a；其中
R1a為鹵素、氰基、NO2、OH、SH、NH2、C1-C6烷基、C1-C6鹵代烷基、C1-C6烷氧基、C1-C6鹵代烷氧基、C1-C6烷硫基、C1-C6鹵代烷硫基、C3-C8環(huán)烷基、NHSO2-C1-C4烷基、(C＝O)C1-C4烷基、C(＝O)-C1-C4烷氧基、C1-C6烷基磺?；?、羥基C1-C4烷基、C(＝O)-NH2、C(＝O)-NH(C1-C4烷基)、C1-C4烷硫基-C1-C4烷基、氨基C1-C4烷基、C1-C4烷基氨基-C1-C4烷基、二C1-C4烷基氨基-C1-C4烷基、氨基羰基-C1-C4烷基或C1-C4烷氧基-C1-C4烷基；
R3為C2-C6烷基、C2-C6鏈烯基、C2-C6炔基、C3-C6環(huán)烷基、C3-C6環(huán)烯基、苯基-C1-C4烷基或雜芳基-C1-C4烷基；其中雜芳基為5或6員芳族雜環(huán)，其中所述雜環(huán)的環(huán)成員原子除碳原子之外還包括1、2、3或4個選自N、O和S的雜原子作為環(huán)成員原子，并且其中環(huán)狀基團未被取代或被1、2、3個或至多最大可能數(shù)目的相同或不同的基團R3a取代；
或者苯基、萘基或3-10員飽和、部分不飽和或芳族單環(huán)或雙環(huán)雜環(huán)，其中所述雜環(huán)的環(huán)成員原子除碳原子之外還包括1、2、3或4個選自N、O和S的雜原子作為環(huán)成員原子；并且其中所述雜環(huán)的1或2個碳環(huán)成員原子可被1或2個獨立地選自C(＝O)和C(＝S)的基團替代；并且其中脂族或環(huán)狀基團R3未被取代或被1、2、3個或至多最大可能數(shù)目的相同或不同的基團R3a取代；其中
R3a為鹵素、氰基、NO2、OH、SH、NH2、C1-C6烷基、C1-C6鹵代烷基、C1-C6烷氧基、C1-C6鹵代烷氧基、C1-C6烷硫基、C1-C6鹵代烷硫基或C3-C8環(huán)烷基、羥基C1-C4烷基、C(＝O)-NH2、C(＝O)-NH(C1-C4烷基)、C1-C4烷硫基-C1-C4烷基、氨基C1-C4烷基、C1-C4烷基氨基-C1-C4烷基、二C1-C4烷基氨基-C1-C4烷基、氨基羰基-C1-C4烷基或C1-C4烷氧基-C1-C4烷基。
化合物I的農(nóng)用鹽尤其包括那些陽離子的鹽或其陽離子和陰離子分別對化合物I的殺真菌作用沒有不利影響的那些酸的酸加成鹽。因此，合適的陽離子特別地為堿金屬(優(yōu)選鈉和鉀)、堿土金屬(優(yōu)選鈣、鎂和鋇)、過渡金屬(優(yōu)選錳、銅、鋅和鐵)的離子以及需要的話可帶有1-4個C1-C4烷基取代基和/或一個苯基或芐基取代基的銨離子(優(yōu)選二異丙基銨、四甲基銨、四丁基銨、三甲基芐基銨)，此外還有離子、锍離子(優(yōu)選三(C1-C4烷基)锍)和氧化锍離子(優(yōu)選三(C1-C4烷基)氧化锍)。
有用的酸加成鹽的陰離子主要為氯離子、溴離子、氟離子、硫酸氫根、硫酸根、磷酸二氫根、磷酸氫根、磷酸根、硝酸根、碳酸氫根、碳酸根、六氟硅酸根、六氟磷酸根、苯甲酸根以及C1-C4鏈烷酸的陰離子(優(yōu)選甲酸根、乙酸根，丙酸根和丁酸根)。它們可以通過使化合物I與相應(yīng)陰離子的酸，優(yōu)選鹽酸、氫溴酸、硫酸、磷酸或硝酸反應(yīng)而形成。
化合物I可作為一個或多個立體異構(gòu)體存在。各立體異構(gòu)體包括對映異構(gòu)體、非對映異構(gòu)體、由繞不對稱基團的單鍵旋轉(zhuǎn)受阻產(chǎn)生的阻轉(zhuǎn)異構(gòu)體和幾何異構(gòu)體。本領(lǐng)域技術(shù)人員將理解，當(dāng)相對于其它立體異構(gòu)體富集時或當(dāng)與其它立體異構(gòu)體分離時，一種立體異構(gòu)體可以更具活性和/或可以顯示有益效果。此外，本領(lǐng)域技術(shù)人員知道如何分離、富集和/或選擇性制備所述立體異構(gòu)體。本發(fā)明化合物可以作為立體異構(gòu)體的混合物如外消旋物、各立體異構(gòu)體，或者以光學(xué)活性形式存在。
式I化合物可以以不同晶型存在，其生物活性可不同。它們也形成本發(fā)明主題的一部分。式I化合物可以以由繞不對稱基團的單鍵旋轉(zhuǎn)受阻而產(chǎn)生的旋轉(zhuǎn)異構(gòu)體存在。它們也形成本發(fā)明主題的一部分。
就變量而言，在制備化合物I期間得到的中間體的實施方案對應(yīng)于式I化合物的實施方案。術(shù)語“化合物I”涉及式I化合物。
在上面所給變量的定義中，使用通常為所述取代基的代表的集合性術(shù)語。術(shù)語“Cn-Cm”表示每種情況下在所述取代基或取代基結(jié)構(gòu)部分中可能的碳原子數(shù)。
術(shù)語“鹵素”涉及氟、氯、溴和碘。
術(shù)語“C1-C6烷基”涉及具有1-6個碳原子的直鏈或支化飽和烴基，例如甲基、乙基、丙基、1-甲基乙基、丁基、1-甲基丙基、2-甲基丙基和1,1-二甲基乙基。
術(shù)語“C1-C6鹵代烷基”涉及具有1-6個碳原子的直鏈或支化烷基(如上所定義)，其中這些基團中的部分或所有氫原子可以被如上所述的鹵原子替代，例如氯甲基、溴甲基、二氯甲基、三氯甲基、氟甲基、二氟甲基、三氟甲基、氯氟甲基、二氯一氟甲基、一氯二氟甲基、1-氯乙基、1-溴乙基、1-氟乙基、2-氟乙基、2,2-二氟乙基、2,2,2-三氟乙基、2-氯-2-氟乙基、2-氯-2,2-二氟乙基、2,2-二氯-2-氟乙基、2,2,2-三氯乙基和五氟乙基、2-氟丙基、3-氟丙基、2,2-二氟丙基、2,3-二氟丙基、2-氯丙基、3-氯丙基、2,3-二氯丙基、2-溴丙基、3-溴丙基、3,3,3-三氟丙基、3,3,3-三氯丙基、CH2-C2F5、CF2-C2F5、CF(CF3)2、1-(氟甲基)-2-氟乙基、1-(氯甲基)-2-氯乙基、1-(溴甲基)-2-溴乙基、4-氟丁基、4-氯丁基、4-溴丁基或九氟丁基。
術(shù)語“C1-C6烷氧基”涉及具有1-6個碳原子的直鏈或支化烷基(如上定義)，其在烷基中的任何位置上經(jīng)由氧鍵合，例如甲氧基、乙氧基、正丙氧基、1-甲基乙氧基、丁氧基、1-甲基丙氧基、2-甲基丙氧基或1,1-二甲基乙氧基。
術(shù)語“C1-C6鹵代烷氧基”涉及如上定義的C1-C6烷氧基，其中部分或所有氫原子可以被如上所述的鹵原子替代，例如OCH2F、OCHF2、OCF3、OCH2Cl、OCHCl2、OCCl3、氯氟甲氧基、二氯一氟甲氧基、一氯二氟甲氧基、2-氟乙氧基、2-氯乙氧基、2-溴乙氧基、2-碘乙氧基、2,2-二氟乙氧基、2,2,2-三氟乙氧基、2-氯-2-氟乙氧基、2-氯-2,2-二氟乙氧基、2,2-二氯-2-氟乙氧基、2,2,2-三氯乙氧基、OC2F5、2-氟丙氧基、3-氟丙氧基、2,2-二氟丙氧基、2,3-二氟丙氧基、2-氯丙氧基、3-氯丙氧基、2,3-二氯丙氧基、2-溴丙氧基、3-溴丙氧基、3,3,3-三氟丙氧基、3,3,3-三氯丙氧基、OCH2-C2F5、OCF2-C2F5、1-(CH2F)-2-氟乙氧基、1-(CH2Cl)-2-氯乙氧基、1-(CH2Br)-2-溴乙氧基、4-氟丁氧基、4-氯丁氧基、4-溴丁氧基或九氟丁氧基。
術(shù)語“苯基-C1-C4烷基或雜芳基-C1-C4烷基”涉及具有1-4個碳原子的烷基(如上所定義)，其中烷基的一個氫原子分別被苯基或雜芳基替代。
術(shù)語“C1-C4烷氧基-C1-C4烷基”涉及具有1-4個碳原子的烷基(如上所定義)，其中烷基的一個氫原子被C1-C4烷氧基(如上所定義)替代。同樣，術(shù)語“C1-C4烷硫基-C1-C4烷基”涉及具有1-4個碳原子的烷基(如上所定義)，其中烷基的一個氫原子被C1-C4烷硫基替代。
本文所用術(shù)語“C1-C6烷硫基”涉及經(jīng)由硫原子鍵合的具有1-6個碳原子的直鏈或支化烷基(如上所定義)。因此，本文所用術(shù)語“C1-C6鹵代烷硫基”涉及通過硫原子在鹵代烷基中的任意位置鍵合的具有1-6個碳原子的直鏈或支化鹵代烷基(如上所定義)。
術(shù)語“C1-C6烷基亞磺?；鄙婕巴ㄟ^-S(＝O)-結(jié)構(gòu)部分在烷基中的任意位置鍵合的具有1-6個碳原子的直鏈或支化烷基(如上所定義)，例如甲基亞磺?；鸵一鶃喕酋；取Ｒ虼?，術(shù)語“C1-C6鹵代烷基亞磺?；鄙婕巴ㄟ^-S(＝O)-結(jié)構(gòu)部分在鹵代烷基中的任意位置鍵合的具有1-6個碳原子的直鏈或支化鹵代烷基(如上所定義)。
術(shù)語“C1-C6烷基磺?；鄙婕巴ㄟ^-S(＝O)2-結(jié)構(gòu)部分在烷基中的任意位置鍵合的具有1-6個碳原子的直鏈或支化烷基(如上所定義)，例如甲基磺?；鸵一酋；?。因此，術(shù)語“C1-C6鹵代烷基磺酰基”涉及通過-S(＝O)2-結(jié)構(gòu)部分在鹵代烷基中的任意位置鍵合的具有1-6個碳原子的直鏈或支化鹵代烷基(如上所定義)。
術(shù)語“羥基C1-C4烷基”涉及具有1-4個碳原子的烷基，其中烷基的一個氫原子被OH基團替代。
術(shù)語“氨基C1-C4烷基”涉及具有1-4個碳原子的烷基，其中烷基的一個氫原子被NH2基團替代。
術(shù)語“C1-C4烷基氨基-C1-C4烷基”涉及具有1-4個碳原子的烷基(如上所定義)，其中烷基的一個氫原子被通過氮鍵合的C1-C4烷基-NH-基團替代。同樣，術(shù)語“二C1-C4烷基氨基-C1-C4烷基”涉及具有1-4個碳原子的烷基(如上所定義)，其中烷基的一個氫原子被通過氮鍵合的(C1-C4烷基)2N-基團替代。
術(shù)語“氨基羰基-C1-C4烷基”涉及具有1-4個碳原子的烷基，其中烷基的一個氫原子被-(C＝O)-NH2基團替代。
術(shù)語“C2-C6鏈烯基”涉及具有2-6個碳原子和在任意位置的雙鍵的直鏈或支化不飽和烴基，如乙烯基、1-丙烯基、2-丙烯基(烯丙基)、1-甲基乙烯基、1-丁烯基、2-丁烯基、3-丁烯基、1-甲基-1-丙烯基、2-甲基-1-丙烯基、1-甲基-2-丙烯基、2-甲基-2-丙烯基。
術(shù)語“C2-C6炔基”涉及具有2-6個碳原子且含有至少一個叁鍵的直鏈或支化不飽和烴基，如乙炔基、1-丙炔基、2-丙炔基(炔丙基)、1-丁炔基、2-丁炔基、3-丁炔基、1-甲基-2-丙炔基。
術(shù)語“C3-C8環(huán)烷基”涉及具有3-8個碳環(huán)成員的單環(huán)飽和烴基，如環(huán)丙基(C3H5)、環(huán)丁基、環(huán)戊基、環(huán)己基、環(huán)庚基或環(huán)辛基。
術(shù)語“C3-C8環(huán)烷基-C1-C4烷基”涉及經(jīng)由如上所定義的C1-C4烷基鍵合的具有3-8個碳原子的環(huán)烷基(如上所定義)。
術(shù)語“C3-C8環(huán)烷氧基”涉及經(jīng)由氧鍵合的具有3-8個碳原子的環(huán)烷基(如上所定義)。
術(shù)語“C(＝O)-(C1-C4烷基)”涉及如碳原子的價數(shù)所示通過基團C(＝O)的碳原子連接的基團。
術(shù)語“C1-C6烷氧基亞氨基-C1-C4烷基”涉及通過C1-C4烷基鏈的碳原子連接的基團，其中一個-CH2-基團被-C(＝N-O-(C1-C6-烷氧基))-基團替代。同樣解釋術(shù)語C2-C6鏈烯基氧基亞氨基-C1-C4烷基和C3-C6炔基氧基亞氨基-C1-C4烷基。
術(shù)語“并且其中任何脂族或環(huán)狀基團未被取代或被1、2、3個或至多最大可能數(shù)目的相同或不同的基團R1a取代”涉及脂族基團、環(huán)狀基團和在一個基團中，例如在如苯基-C1-C4烷基中包含脂族和環(huán)狀結(jié)構(gòu)部分的基團；因此包含脂族和環(huán)狀結(jié)構(gòu)部分的基團，這兩個結(jié)構(gòu)部分可以彼此獨立地被取代或未被取代。
術(shù)語“飽和或部分不飽和3、4、5、6或7員碳環(huán)”應(yīng)理解為意指具有3、4、5、6或7個環(huán)成員的飽和或部分不飽和碳環(huán)二者。實例包括環(huán)丙基、環(huán)戊基、環(huán)戊烯基、環(huán)戊二烯基、環(huán)己基、環(huán)己烯基、環(huán)己二烯基、環(huán)庚基、環(huán)庚烯基、環(huán)庚二烯基等。
術(shù)語“飽和或部分不飽和3、4、5、6或7員雜環(huán)，其中該雜環(huán)的環(huán)成員原子除碳原子之外還包括1、2、3或4個獨立地選自N、O和S的雜原子”應(yīng)理解為意指飽和和部分不飽和雜環(huán)二者，例如：
含有1或2個選自N、O和S的雜原子作為環(huán)成員的3或4員飽和雜環(huán)，如環(huán)氧乙烷、氮丙啶、硫雜丙環(huán)、氧雜環(huán)丁烷、氮雜環(huán)丁烷、硫雜環(huán)丁烷、[1,2]二氧雜環(huán)丁烷、[1,2]二硫雜環(huán)丁烷、[1,2]二氮雜環(huán)丁烷；以及
含有1、2或3個選自N、O和S的雜原子作為環(huán)成員的5或6員飽和或部分不飽和雜環(huán)，如2-四氫呋喃基、3-四氫呋喃基、2-四氫噻吩基、3-四氫噻吩基、2-吡咯烷基、3-吡咯烷基、3-異唑烷基、4-異唑烷基、5-異唑烷基、3-異噻唑烷基、4-異噻唑烷基、5-異噻唑烷基、3-吡唑烷基、4-吡唑烷基、5-吡唑烷基、2-唑烷基、4-唑烷基、5-唑烷基、2-噻唑烷基、4-噻唑烷基、5-噻唑烷基、2-咪唑烷基、4-咪唑烷基、1,2,4-二唑烷-3-基、1,2,4-二唑烷-5-基、1,2,4-噻二唑烷-3-基、1,2,4-噻二唑烷-5-基、1,2,4-三唑烷-3-基、1,3,4-二唑烷-2-基、1,3,4-噻二唑烷-2-基、1,3,4-三唑烷-2-基、2,3-二氫呋喃-2-基、2,3-二氫呋喃-3-基、2,4-二氫呋喃-2-基、2,4-二氫呋喃-3-基、2,3-二氫噻吩-2-基、2,3-二氫噻吩-3-基、2,4-二氫噻吩-2-基、2,4-二氫噻吩-3-基、2-吡咯啉-2-基、2-吡咯啉-3-基、3-吡咯啉-2-基、3-吡咯啉-3-基、2-異唑啉-3-基、3-異唑啉-3-基、4-異唑啉-3-基、2-異唑啉-4-基、3-異唑啉-4-基、4-異唑啉-4-基、2-異唑啉-5-基、3-異唑啉-5-基、4-異唑啉-5-基、2-異噻唑啉-3-基、3-異噻唑啉-3-基、4-異噻唑啉-3-基、2-異噻唑啉-4-基、3-異噻唑啉-4-基、4-異噻唑啉-4-基、2-異噻唑啉-5-基、3-異噻唑啉-5-基、4-異噻唑啉-5-基、2,3-二氫吡唑-1-基、2,3-二氫吡唑-2-基、2,3-二氫吡唑-3-基、2,3-二氫吡唑-4-基、2,3-二氫吡唑-5-基、3,4-二氫吡唑-1-基、3,4-二氫吡唑-3-基、3,4-二氫吡唑-4-基、3,4-二氫吡唑-5-基、4,5-二氫吡唑-1-基、4,5-二氫吡唑-3-基、4,5-二氫吡唑-4-基、4,5-二氫吡唑-5-基、2,3-二氫唑-2-基、2,3-二氫唑-3-基、2,3-二氫唑-4-基、2,3-二氫唑-5-基、3,4-二氫唑-2-基、3,4-二氫唑-3-基、3,4-二氫唑-4-基、3,4-二氫唑-5-基、3,4-二氫唑-2-基、3,4-二氫唑-3-基、3,4-二氫唑-4-基、2-哌啶基、3-哌啶基、4-哌啶基、1,3-二烷-5-基、2-四氫吡喃基、4-四氫吡喃基、2-四氫噻吩基、3-六氫噠嗪基、4-六氫噠嗪基、2-六氫嘧啶基、4-六氫嘧啶基、5-六氫嘧啶基、2-哌嗪基、1,3,5-六氫三嗪-2-基和1,2,4-六氫三嗪-3-基以及還有相應(yīng)的-亞基；以及
7員飽和或部分不飽和雜環(huán)，如四氫-和六氫氮雜基，如2,3,4,5-四氫[1H]氮雜-1-、-2-、-3-、-4-、-5-、-6-或-7-基，3,4,5,6-四氫[2H]氮雜-2-、-3-、-4-、-5-、-6-或-7-基，2,3,4,7-四氫[1H]氮雜-1-、-2-、-3-、-4-、-5-、-6-或-7-基，2,3,6,7-四氫[1H]氮雜-1-、-2-、-3-、-4-、-5-、-6-或-7-基，六氫氮雜-1-、-2-、-3-或-4-基，四氫-和六氫環(huán)庚三烯基，如2,3,4,5-四氫[1H]氧雜環(huán)庚三烯-2-、-3-、-4-、-5-、-6-或-7-基，2,3,4,7-四氫[1H]氧雜環(huán)庚三烯-2-、-3-、-4-、-5-、-6-或-7-基，2,3,6,7-四氫[1H]氧雜環(huán)庚三烯-2-、-3-、-4-、-5-、-6-或-7-基，六氫氮雜-1-、-2-、-3-或-4-基，四氫-和六氫-1,3-二氮雜基，四氫-和六氫-1,4-二氮雜基，四氫-和六氫-1,3-氧氮雜基，四氫-和六氫-1,4-氧氮雜基，四氫-和六氫-1,3-二氧雜基，四氫-和六氫-1,4-二氧雜基以及相應(yīng)的-亞基；以及
術(shù)語“5或6員雜芳基”或術(shù)語“5或6員芳族雜環(huán)”涉及除碳原子之外還包括1、2、3或4個獨立地選自N、O和S的雜原子的芳族環(huán)體系，例如
5員雜芳基，如吡咯-1-基、吡咯-2-基、吡咯-3-基、噻吩-2-基、噻吩-3-基、呋喃-2-基、呋喃-3-基、吡唑-1-基、吡唑-3-基、吡唑-4-基、吡唑-5-基、咪唑-1-基、咪唑-2-基、咪唑-4-基、咪唑-5-基、唑-2-基、唑-4-基、唑-5-基、異唑-3-基、異唑-4-基、異唑-5-基、噻唑-2-基、噻唑-4-基、噻唑-5-基、異噻唑-3-基、異噻唑-4-基、異噻唑-5-基、1,2,4-三唑-1-基、1,2,4-三唑-3-基、1,2,4-三唑-5-基、1,2,4-二唑-3-基、1,2,4-二唑-5-基、1,2,4-噻二唑-3-基、1,2,4-噻二唑-5-基；或者
6員雜芳基，如吡啶-2-基、吡啶-3-基、吡啶-4-基、噠嗪-3-基、噠嗪-4-基、嘧啶-2-基、嘧啶-4-基、嘧啶-5-基、吡嗪-2-基、1,3,5-三嗪-2-基和1,2,4-三嗪-3-基。
就變量而言，中間體的實施方案對應(yīng)于化合物I的實施方案。
優(yōu)選那些化合物I和適用的話，所有本文提供的子式化合物，例如式I.a1至I.a8和I.b1至I.b5。
變量如R1、R2、R3、A、RA、Ra、R1a、Y、W、n彼此獨立地或更優(yōu)選組合地(2個或更多個如本文所定義的取代基的任意可能組合)具有以下意義：
在本發(fā)明的一個實施方案中，A為苯基，其未被取代或被1、2、3或4個如本文所定義或優(yōu)選定義的相同或不同的基團RA取代。
在本發(fā)明的另一方面，A為苯基，其未被取代或被1、2、3或4個如本文所定義或優(yōu)選定義的相同或不同的基團RA取代，并且其中基團Y＝C-W在相對于二唑基團的對位上與苯基環(huán)相連。
在本發(fā)明的一個方面，A為苯基，其未被取代或被1、2、3或4個如本文所定義或優(yōu)選定義的相同或不同的基團RA取代，并且其中基團Y＝C-W在相對于二唑基團的間位上與苯基環(huán)相連。
在另一實施方案中，A為6員芳族雜環(huán)，其中雜環(huán)的環(huán)成員原子除碳原子之外還包括1或2個氮原子作為環(huán)成員原子；并且其中環(huán)狀基團A未被取代或被1、2或3個如本文所定義或優(yōu)選定義的相同或不同的基團RA取代。
在又一實施方案中，A為6員芳族雜環(huán)，其中雜環(huán)的環(huán)成員原子除碳原子之外還包括1或2個氮原子作為環(huán)成員原子；并且其中環(huán)狀基團A未被取代或被1、2或3個如本文所定義或優(yōu)選定義的相同或不同的基團RA取代，并且其中基團Y＝C-W在相對于二唑基團的對位上與6員芳族雜環(huán)相連。
在另一實施方案中，A為6員芳族雜環(huán)，其中雜環(huán)的環(huán)成員原子除碳原子之外還包括1或2個氮原子作為環(huán)成員原子；并且其中環(huán)狀基團A未被取代或被1、2或3個如本文所定義或優(yōu)選定義的相同或不同的基團RA取代，并且其中基團Y＝C-W在相對于二唑基團的間位上與6員芳族雜環(huán)相連。
在再一實施方案中，A為吡啶環(huán)，其未被取代或被1、2或3個如本文所定義或優(yōu)選定義的相同或不同的基團RA取代，并且其中基團Y＝C-W在相對于二唑基團的對位上與吡啶環(huán)相連。
在又一方面中，A為吡啶環(huán)，其未被取代或被1、2或3個如本文所定義或優(yōu)選定義的相同或不同的RA取代，并且其中基團Y＝C-W在相對于二唑基團的間位上與吡啶環(huán)相連。
在又一優(yōu)選實施方案中，A為5員芳族雜環(huán)，其中雜環(huán)的環(huán)成員原子除碳原子之外還包括1、2、3或4個選自N、O和S的雜原子作為環(huán)成員原子；并且其中環(huán)狀基團A未被取代或被1、2、3或4個如本文所定義或優(yōu)選定義的相同或不同的基團RA取代。
在又一實施方案中，A為噻吩基、吡唑基、唑基、異唑基、噻唑基或異噻唑基；并且其中環(huán)狀基團A未被取代或被1、2、3或4個如本文所定義或優(yōu)選定義的相同或不同的基團RA取代。
在再一實施方案中，A為噻吩基、吡唑基、唑基、異唑基、噻唑基或異噻唑基；其中二唑環(huán)和基團Y＝C-W在2,5-位上與噻吩基環(huán)相連，或者二唑環(huán)和基團Y＝C-W在3,5-位上與吡唑基、異噻唑基、異唑基環(huán)相連，或者二唑環(huán)和基團Y＝C-W在2,4-或2,5-位上與噻唑基或唑基環(huán)相連；并且其中環(huán)狀基團A未被取代或被1、2、3或4個如本文所定義或優(yōu)選定義的相同或不同的基團RA取代。
在一個實施方案中，A為噻吩基；其中二唑環(huán)和基團Y＝C-W在2,5-位上與噻吩基環(huán)相連；并且其中噻吩基未被取代或被1、2、3或4個如本文所定義或優(yōu)選定義的相同或不同的基團RA取代。
在一個實施方案中，A為噻吩基；其中二唑環(huán)和基團Y＝C-W在3,5-位或5,3-位上與噻吩基環(huán)相連；并且其中噻吩基未被取代或被1、2、3或4個如本文所定義或優(yōu)選定義的相同或不同的基團RA取代。
在本發(fā)明的一個優(yōu)選實施方案中，RA為鹵素、氰基、C1-C6烷基、C1-C6烷氧基、C2-C6鏈烯基、C2-C6炔基或C3-C8環(huán)烷基；并且其中脂族和脂環(huán)族結(jié)構(gòu)部分未被取代或被1、2、3或4個如本文所定義或優(yōu)選定義的相同或不同的基團Ra取代。在本發(fā)明的另一優(yōu)選實施方案中，RA為鹵素、氰基、C1-C6烷基、C1-C6烷氧基、C2-C6鏈烯基、C2-C6炔基或C3-C8環(huán)烷基；并且其中脂族和脂環(huán)族結(jié)構(gòu)部分未被取代或被1、2、3或4個相同或不同的選自鹵素、氰基、C1-C6烷基、C1-C6烷氧基和C3-C8環(huán)烷基的基團，特別是氟取代。
更優(yōu)選RA為鹵素、氰基、C1-C6烷基、C1-C6鹵代烷基、C1-C6烷氧基或C1-C6鹵代烷氧基；特別是鹵素、C1-C6烷基或C1-C6鹵代烷基；更特別是氯、氟、甲基、三氟甲基、二氟甲基或氟甲基。甚至更特別是氯、氟或甲基。
根據(jù)本發(fā)明，Ra為鹵素、氰基、NO2、OH、SH、NH2、C1-C6烷基、C1-C6鹵代烷基、C1-C6烷氧基、C1-C6鹵代烷氧基、C1-C6烷硫基、C1-C6鹵代烷硫基或C3-C8環(huán)烷基。在本發(fā)明的一個優(yōu)選實施方案中，Ra為鹵素、氰基、C1-C6烷基、C1-C6烷氧基或C3-C8環(huán)烷基。更優(yōu)選Ra為鹵素，特別是氟。
根據(jù)本發(fā)明，Y為O或S。在一個優(yōu)選實施方案中，Y為O。
在本發(fā)明的一個方面，W為NR1R2，其中R1和R2彼此獨立地為氫、C1-C6烷基、C2-C6鏈烯基、C2-C6炔基、C3-C6環(huán)烷基、C3-C6環(huán)烯基、C(＝O)-(C1-C6烷基)或C(＝O)-(C1-C6烷氧基)；并且其中任意上述脂族或環(huán)狀基團未被取代或被1、2、3個或至多最大可能數(shù)目的如本文所定義或優(yōu)選定義的相同或不同的基團R1a取代。
在本發(fā)明的一個方面，W為NR1R2，其中R1和R2彼此獨立地為氫、C1-C6烷基、C2-C6鏈烯基、C2-C6炔基、C3-C6環(huán)烷基、C3-C6環(huán)烯基；并且其中任意上述脂族或環(huán)狀基團未被取代或被1、2、3個或至多最大可能數(shù)目的如本文所定義或優(yōu)選定義的相同或不同的基團R1a取代。
在本發(fā)明的又一方面，W為NR1R2，其中R1為氫、C1-C6烷基、C2-C6鏈烯基或C2-C6炔基，并且R2為苯基-C1-C4烷基、雜芳基-C1-C4烷基、苯基或雜芳基；并且其中雜芳基為5或6員芳族雜環(huán)，其中所述環(huán)除碳原子之外還包括1、2、3或4個選自N、O和S的雜原子作為環(huán)成員原子；并且其中任意上述脂族或環(huán)狀基團未被取代或被1、2、3個或至多最大可能數(shù)目的如本文所定義或優(yōu)選定義的相同或不同的基團R1a取代。
在本發(fā)明的另一方面，W為NR1R2，其中R1和R2與其鍵合的氮原子一起形成飽和或部分不飽和3-6員雜環(huán)，其中雜環(huán)除一個氮原子和一個或多個碳原子之外還包括1、2或3個獨立地選自N、O和S的雜原子作為環(huán)成員原子；并且其中雜環(huán)的一個或兩個CH2基團可被一個或兩個獨立地選自基團C(＝O)和C(＝S)的基團替代；并且其中雜環(huán)未被取代或帶有1、2、3、4個或至多最大可能數(shù)目的如本文所定義或優(yōu)選定義的相同或不同的基團R1a。
在本發(fā)明的再一方面，W為NR1R2，其中R1和R2與其鍵合的氮原子一起形成飽和或部分不飽和3-6員雜環(huán)，其中雜環(huán)除一個氮原子和一個或多個碳原子之外還包括一個額外選自N、O和S的雜原子作為環(huán)成員原子；并且其中雜環(huán)未被取代或帶有1、2、3、4個或至多最大可能數(shù)目的如本文所定義或優(yōu)選定義的相同或不同的基團R1a。
在一個實施方案中，W為NR1R2，其中R1為氫且R2為C3-C6環(huán)烷基，其中環(huán)烷基未被取代或帶有1、2、3、4個或至多最大可能數(shù)目的如本文所定義或優(yōu)選定義的相同或不同的基團R1a。
在一個實施方案中，W為NR1R2，其中R1為氫且R2為C1-C6烷基、C2-C6鏈烯基或C2-C6炔基，其中脂族基團未被取代或帶有1、2、3、4個或至多最大可能數(shù)目的如本文所定義或優(yōu)選定義的相同或不同的基團R1a。
在一個實施方案中，W為NR1R2，其中R1為氫且R2為雜芳基-C1-C4烷基，其中任意脂族或環(huán)狀基團未被取代或被1、2、3個或至多最大可能數(shù)目的如本文所定義或優(yōu)選定義的相同或不同的基團R1a取代。
在一個實施方案中，W為NR1R2，其中R1為氫且R2為苯基，其中苯基未被取代或帶有1、2、3、4個或至多最大可能數(shù)目的如本文所定義或優(yōu)選定義的相同或不同的基團R1a。
在本發(fā)明的一個優(yōu)選實施方案中，R1a為鹵素、氰基、C1-C6烷基、C1-C6鹵代烷基、C1-C6烷氧基、C1-C6鹵代烷氧基或C3-C8環(huán)烷基。
在本發(fā)明的另一優(yōu)選方面中，R1a為鹵素、氰基、C1-C6烷基、C1-C6鹵代烷基、C1-C6烷氧基或C1-C6鹵代烷氧基。
在本發(fā)明的更優(yōu)選方面中，R1a為鹵素或氰基；特別是鹵素；最特別是氟。
在本發(fā)明的一個優(yōu)選實施方案中，R3為C2-C6烷基、C2-C6鏈烯基、C2-C6炔基、C3-C6環(huán)烷基、C3-C6環(huán)烯基、苯基-C1-C4烷基或雜芳基-C1-C4烷基；并且其中雜芳基為5或6員芳族雜環(huán)，其中雜環(huán)的環(huán)成員原子除碳原子之外還包括1、2、3或4個選自N、O和S的雜原子作為環(huán)成員原子，并且其中環(huán)狀基團未被取代或被如本文所定義或優(yōu)選定義的1、2或3個相同或不同的選自鹵素、氰基、C1-C6烷基、C1-C6烷氧基和C3-C8環(huán)烷基的基團取代。
在本發(fā)明的另一優(yōu)選實施方案中，R3為C3-C6環(huán)烷基、C3-C6環(huán)烯基、苯基-C1-C4烷基或雜芳基-C1-C4烷基；并且其中雜芳基為5或6員芳族雜環(huán)，其中雜環(huán)的環(huán)成員原子除碳原子之外還包括1、2、3或4個選自N、O和S的雜原子作為環(huán)成員原子，并且其中環(huán)狀基團未被取代或被1、2或3個相同或不同的選自鹵素、氰基、C1-C6烷基、C1-C6烷氧基和C3-C8環(huán)烷基的基團取代。
在本發(fā)明的另一優(yōu)選實施方案中，R3為苯基或5或6員芳族雜環(huán)，其中雜環(huán)的環(huán)成員原子除碳原子之外還包括1、2或3個選自N、O和S的雜原子作為環(huán)成員原子；并且其中脂族或環(huán)狀基團選自鹵素、氰基、C1-C6烷基、C1-C6烷氧基和C3-C8環(huán)烷基的基團。
在本發(fā)明的一個優(yōu)選實施方案中，R3a為鹵素、氰基、NO2、C1-C6烷基、C1-C6鹵代烷基、C1-C6烷氧基、C1-C6鹵代烷氧基或C3-C8環(huán)烷基。在本發(fā)明的又一優(yōu)選實施方案中，R3a為鹵素、C1-C6烷基、C1-C6鹵代烷基、C1-C6烷氧基或C1-C6鹵代烷氧基，特別是鹵素，更特別是氯或氟。
在又一優(yōu)選實施方案中，本發(fā)明涉及式I化合物(I.a1)或者其N-氧化物或可農(nóng)用鹽在防除植物病原性有害真菌中的用途，其中：
A為苯基、吡啶基或噻吩基；并且其中環(huán)狀基團A未被取代或被1、2、3或4個相同或不同的基團RA取代；其中
RA為鹵素、氰基、C1-C6烷基、C1-C6烷氧基、C1-C6烷硫基、C1-C6烷基亞磺酰基、C1-C6烷基磺酰基、C2-C6鏈烯基、C2-C6炔基、C3-C8環(huán)烷基或C3-C8環(huán)烷氧基；并且其中脂族和脂環(huán)族結(jié)構(gòu)部分未被取代或被1、2、3或4個相同或不同的基團Ra取代；其中
Ra為鹵素、氰基、C1-C6烷基、C1-C6烷氧基或C3-C8環(huán)烷基；
n為0、1、2或3；
Y為O；
W為NR1R2；
R1為氫、C1-C6烷基、C2-C6鏈烯基、C2-C6炔基、C3-C6環(huán)烷基、C3-C6環(huán)烯基、C(＝O)-(C1-C6烷基)或C(＝O)-(C1-C6烷氧基)；
R2為苯基或5或6員芳族雜環(huán)，其中雜環(huán)的環(huán)成員原子除碳原子之外還包括1、2、3或4個選自N、O和S的雜原子作為環(huán)成員原子；并且其中任意上述脂族或環(huán)狀基團未被取代或被1、2、3個或至多最大可能數(shù)目的相同或不同的選自鹵素、氰基、C1-C6烷基、C1-C6鹵代烷基、C1-C6烷氧基和C1-C6鹵代烷氧基的基團取代。
在又一優(yōu)選實施方案中，本發(fā)明涉及化合物(I.a1)的用途，其中A為苯基。在又一優(yōu)選實施方案中，本發(fā)明涉及化合物(Ia.1)的用途，其中A為苯基，并且其中二唑環(huán)和基團Y＝C-W在對位上與苯基環(huán)相連。在又一優(yōu)選實施方案中，本發(fā)明涉及化合物(Ia.1)的用途，其中A為苯基，并且其中二唑環(huán)和基團Y＝C-W在間位上與苯基環(huán)相連。
在又一優(yōu)選實施方案中，本發(fā)明涉及化合物(I.a1)的用途，其中A為吡啶基。在又一優(yōu)選實施方案中，本發(fā)明涉及化合物(Ia.1)的用途，其中A為吡啶基，并且其中二唑環(huán)和基團Y＝C-W在對位上與吡啶基環(huán)相連。在又一優(yōu)選實施方案中，本發(fā)明涉及化合物(Ia.1)的用途，其中A為吡啶基，并且其中二唑環(huán)和基團Y＝C-W在間位上與吡啶基環(huán)相連。
在又一優(yōu)選實施方案中，本發(fā)明涉及化合物(I.a1)的用途，其中A為噻吩基，并且其中二唑環(huán)和基團Y＝C-W在2,5-位上與噻吩基環(huán)相連。在又一優(yōu)選實施方案中，本發(fā)明涉及化合物(Ia.1)的用途，其中A為噻吩基，并且其中二唑環(huán)和基團Y＝C-W在3,5-位或5,3-位上與噻吩基環(huán)相連。
在另一優(yōu)選實施方案中，本發(fā)明涉及式I化合物(I.a2)或者其N-氧化物或可農(nóng)用鹽在防除植物病原性有害真菌中的用途，其中：
A為苯基、吡啶基或噻吩基；并且其中環(huán)狀基團A未被取代或被1或2個相同或不同的基團RA取代；其中
RA為鹵素、氰基、C1-C6烷基、C1-C6烷氧基、C1-C6烷硫基、C1-C6烷基亞磺酰基、C1-C6烷基磺酰基、C2-C6鏈烯基、C2-C6炔基、C3-C8環(huán)烷基或C3-C8環(huán)烷氧基；并且其中脂族和脂環(huán)族結(jié)構(gòu)部分未被取代或被1、2、3或4個相同或不同的基團Ra取代；其中
Ra為鹵素、氰基、C1-C6烷基、C1-C6烷氧基或C3-C8環(huán)烷基；
Y為O；
W為NR1R2；
R1為氫、C1-C6烷基、C2-C6鏈烯基、C2-C6炔基、C3-C6環(huán)烷基、C3-C6環(huán)烯基、C(＝O)-(C1-C6烷基)或C(＝O)-(C1-C6烷氧基)；
R2為苯基，其未被取代或被1、2、3個或至多最大可能數(shù)目的相同或不同的選自鹵素、氰基、C1-C6烷基、C1-C6鹵代烷基、C1-C6烷氧基和C1-C6鹵代烷氧基的基團取代。
在又一優(yōu)選實施方案中，本發(fā)明涉及化合物(I.a2)的用途，其中A為苯基。在又一優(yōu)選實施方案中，本發(fā)明涉及化合物(Ia.2)的用途，其中A為苯基，并且其中二唑環(huán)和基團Y＝C-W在對位上與苯基環(huán)相連。在又一優(yōu)選實施方案中，本發(fā)明涉及化合物(Ia.2)的用途，其中A為苯基，并且其中二唑環(huán)和基團Y＝C-W在間位上與苯基環(huán)相連。
在又一優(yōu)選實施方案中，本發(fā)明涉及化合物(I.a2)的用途，其中A為吡啶基。在又一優(yōu)選實施方案中，本發(fā)明涉及化合物(Ia.2)的用途，其中A為吡啶基，并且其中二唑環(huán)和基團Y＝C-W在對位上與吡啶基環(huán)相連。在又一優(yōu)選實施方案中，本發(fā)明涉及化合物(Ia.2)的用途，其中A為吡啶基，并且其中二唑環(huán)和基團Y＝C-W在間位上與吡啶基環(huán)相連。
在又一優(yōu)選實施方案中，本發(fā)明涉及化合物(I.a2)的用途，，其中A為噻吩基，并且其中二唑環(huán)和基團Y＝C-W在2,5-位上與噻吩基環(huán)相連。在又一優(yōu)選實施方案中，本發(fā)明涉及化合物(Ia.2)的用途，其中A為噻吩基，并且其中二唑環(huán)和基團Y＝C-W在3,5-位或5,3-位上與噻吩基環(huán)相連。
在另一優(yōu)選實施方案中，本發(fā)明涉及式I化合物(I.a3)或者其N-氧化物或可農(nóng)用鹽在防除植物病原性有害真菌中的用途，其中：
A為苯基、吡啶基或噻吩基；并且其中環(huán)狀基團A未被取代或被1或2個相同或不同的基團RA取代；其中
RA為鹵素、氰基、C1-C6烷基、C1-C6鹵代烷基、C1-C6烷氧基或C1-C6鹵代烷氧基；
Y為O；
W為NR1R2；
R1為氫、C1-C6烷基、C2-C6鏈烯基、C2-C6炔基、C3-C6環(huán)烷基、C3-C6環(huán)烯基、C(＝O)-(C1-C6烷基)或C(＝O)-(C1-C6烷氧基)；
R2為苯基，其未被取代或被1、2、3個或至多最大可能數(shù)目的相同或不同的選自鹵素、氰基、C1-C6烷基、C1-C6鹵代烷基、C1-C6烷氧基和C1-C6鹵代烷氧基的基團取代。
在又一優(yōu)選實施方案中，本發(fā)明涉及化合物(I.a3)的用途，其中A為苯基。在又一優(yōu)選實施方案中，本發(fā)明涉及化合物(Ia.3)的用途，其中A為苯基，并且其中二唑環(huán)和基團Y＝C-W在對位上與苯基環(huán)相連。在又一優(yōu)選實施方案中，本發(fā)明涉及化合物(Ia.3)的用途，其中A為苯基，并且其中二唑環(huán)和基團Y＝C-W在間位上與苯基環(huán)相連。
在又一優(yōu)選實施方案中，本發(fā)明涉及化合物(I.a3)的用途，其中A為吡啶基。在又一優(yōu)選實施方案中，本發(fā)明涉及化合物(Ia.3)的用途，其中A為吡啶基，并且其中二唑環(huán)和基團Y＝C-W在對位上與吡啶基環(huán)相連。在又一優(yōu)選實施方案中，本發(fā)明涉及化合物(Ia.3)的用途，其中A為吡啶基，并且其中二唑環(huán)和基團Y＝C-W在間位上與吡啶基環(huán)相連。
在又一優(yōu)選實施方案中，本發(fā)明涉及化合物(I.a3)的用途，其中A為噻吩基，并且其中二唑環(huán)和基團Y＝C-W在2,5-位上與噻吩基環(huán)相連。在又一優(yōu)選實施方案中，本發(fā)明涉及化合物(Ia.3)的用途，其中A為噻吩基，并且其中二唑環(huán)和基團Y＝C-W在3,5-位或5,3-位上與噻吩基環(huán)相連。
在另一優(yōu)選實施方案中，本發(fā)明涉及式I化合物(I.a4)或者其N-氧化物或可農(nóng)用鹽在防除植物病原性有害真菌中的用途，其中：
A為苯基、吡啶基或噻吩基；并且其中環(huán)狀基團A未被取代或被1或2個相同或不同的基團RA取代；其中
RA為鹵素、氰基、C1-C6烷基、C1-C6鹵代烷基、C1-C6烷氧基或C1-C6鹵代烷氧基；
Y為O；
W為NR1R2；
R1為氫、C1-C6烷基、C2-C6鏈烯基或C2-C6炔基；
R2為苯基，其未被取代或被1、2、3個或至多最大可能數(shù)目的相同或不同的選自鹵素、氰基、C1-C6烷基、C1-C6鹵代烷基、C1-C6烷氧基和C1-C6鹵代烷氧基的基團取代。
在又一優(yōu)選實施方案中，本發(fā)明涉及化合物(I.a4)的用途，其中A為苯基。在又一優(yōu)選實施方案中，本發(fā)明涉及化合物(Ia.4)的用途，其中A為苯基，并且其中二唑環(huán)和基團Y＝C-W在對位上與苯基環(huán)相連。在又一優(yōu)選實施方案中，本發(fā)明涉及化合物(Ia.4)的用途，其中A為苯基，并且其中二唑環(huán)和基團Y＝C-W在間位上與苯基環(huán)相連。
在又一優(yōu)選實施方案中，本發(fā)明涉及化合物(I.a4)的用途，其中A為吡啶基。在又一優(yōu)選實施方案中，本發(fā)明涉及化合物(Ia.4)的用途，其中A為吡啶基，并且其中二唑環(huán)和基團Y＝C-W在對位上與吡啶基環(huán)相連。在又一優(yōu)選實施方案中，本發(fā)明涉及化合物(Ia.4)的用途，其中A為吡啶基，并且其中二唑環(huán)和基團Y＝C-W在間位上與吡啶基環(huán)相連。
在又一優(yōu)選實施方案中，本發(fā)明涉及化合物(I.a4)的用途，其中A為噻吩基，并且其中二唑環(huán)和基團Y＝C-W在2,5-位上與噻吩基環(huán)相連。在又一優(yōu)選實施方案中，本發(fā)明涉及化合物(Ia.4)的用途，其中A為噻吩基，并且其中二唑環(huán)和基團Y＝C-W在3,5-位或5,3-位上與噻吩基環(huán)相連。
在又一優(yōu)選實施方案中，本發(fā)明涉及式I化合物(I.a5)或者其N-氧化物或可農(nóng)用鹽在防除植物病原性有害真菌中的用途，其中：
A為苯基、吡啶基或噻吩基；并且其中環(huán)狀基團A未被取代或被1或2個相同或不同的基團RA取代；其中
RA為鹵素、氰基、C1-C6烷基、C1-C6烷氧基、C1-C6烷硫基、C1-C6烷基亞磺?；?、C1-C6烷基磺酰基、C2-C6鏈烯基、C2-C6炔基、C3-C8環(huán)烷基或C3-C8環(huán)烷氧基；并且其中脂族和脂環(huán)族結(jié)構(gòu)部分未被取代或被1、2、3或4個相同或不同的基團Ra取代；
Ra為鹵素、氰基、C1-C6烷基、C1-C6烷氧基或C3-C8環(huán)烷基；
Y為O；
W為NR1R2；
R1、R2彼此獨立地為氫、C1-C6烷基、C2-C6鏈烯基、C2-C6炔基、C3-C6環(huán)烷基或C3-C6環(huán)烯基；并且其中脂環(huán)族和環(huán)狀基團未被取代或被1、2、3個或至多最大可能數(shù)目的相同或不同的基團R1a取代。
在又一優(yōu)選實施方案中，本發(fā)明涉及化合物(I.a5)的用途，其中A為苯基。在又一優(yōu)選實施方案中，本發(fā)明涉及化合物(Ia.5)的用途，其中A為苯基，并且其中二唑環(huán)和基團Y＝C-W在對位上與苯基環(huán)相連。在又一優(yōu)選實施方案中，本發(fā)明涉及化合物(Ia.5)的用途，其中A為苯基，并且其中二唑環(huán)和基團Y＝C-W在間位上與苯基環(huán)相連。
在又一優(yōu)選實施方案中，本發(fā)明涉及化合物(I.a5)的用途，其中A為吡啶基。在又一優(yōu)選實施方案中，本發(fā)明涉及化合物(Ia.5)的用途，其中A為吡啶基，并且其中二唑環(huán)和基團Y＝C-W在對位上與吡啶基環(huán)相連。在又一優(yōu)選實施方案中，本發(fā)明涉及化合物(Ia.5)的用途，其中A為吡啶基，并且其中二唑環(huán)和基團Y＝C-W在間位上與吡啶基環(huán)相連。
在又一優(yōu)選實施方案中，本發(fā)明涉及化合物(I.a5)的用途，其中A為噻吩基，并且其中二唑環(huán)和基團Y＝C-W在2,5-位上與噻吩基環(huán)相連。在又一優(yōu)選實施方案中，本發(fā)明涉及化合物(Ia.5)的用途，其中A為噻吩基，并且其中二唑環(huán)和基團Y＝C-W在3,5-位或5,3-位上與噻吩基環(huán)相連。
在又一優(yōu)選實施方案中，本發(fā)明涉及式I化合物(I.a6)或者其N-氧化物或可農(nóng)用鹽在防除植物病原性有害真菌中的用途，其中：
A為苯基、吡啶基或噻吩基；并且其中環(huán)狀基團A未被取代或被1或2個相同或不同的基團RA取代；其中
RA為鹵素、氰基、C1-C6烷基、C1-C6鹵代烷基、C1-C6烷氧基或C1-C6鹵代烷氧基；
Y為O；
W為NR1R2；
R1、R2彼此獨立地為氫、C1-C6烷基、C2-C6鏈烯基、C2-C6炔基、C3-C6
環(huán)烷基或C3-C6環(huán)烯基。
在又一優(yōu)選實施方案中，本發(fā)明涉及化合物(I.a6)的用途，其中A為苯基。在又一優(yōu)選實施方案中，本發(fā)明涉及化合物(Ia.6)的用途，其中A為苯基，并且其中二唑環(huán)和基團Y＝C-W在對位上與苯基環(huán)相連。在又一優(yōu)選實施方案中，本發(fā)明涉及化合物(Ia.6)的用途，其中A為苯基，并且其中二唑環(huán)和基團Y＝C-W在間位上與苯基環(huán)相連。
在又一優(yōu)選實施方案中，本發(fā)明涉及化合物(I.a6)的用途，其中A為吡啶基。在又一優(yōu)選實施方案中，本發(fā)明涉及化合物(Ia.6)的用途，其中A為吡啶基，并且其中二唑環(huán)和基團Y＝C-W在對位上與吡啶基環(huán)相連。在又一優(yōu)選實施方案中，本發(fā)明涉及化合物(Ia.6)的用途，其中A為吡啶基，并且其中二唑環(huán)和基團Y＝C-W在間位上與吡啶基環(huán)相連。
在又一優(yōu)選實施方案中，本發(fā)明涉及化合物(I.a6)的用途，其中A為噻吩基，并且其中二唑環(huán)和基團Y＝C-W在2,5-位上與噻吩基環(huán)相連。在又一優(yōu)選實施方案中，本發(fā)明涉及化合物(Ia.6)的用途，其中A為噻吩基，并且其中二唑環(huán)和基團Y＝C-W在3,5-位或5,3-位上與噻吩基環(huán)相連。
在又一優(yōu)選實施方案中，本發(fā)明涉及式I化合物(I.a7)或者其N-氧化物或可農(nóng)用鹽在防除植物病原性有害真菌中的用途，其中：
A為苯基、吡啶基或噻吩基；并且其中環(huán)狀基團A未被取代或被1或2個相同或不同的基團RA取代；其中
RA為鹵素、氰基、C1-C6烷基、C1-C6烷氧基、C1-C6烷硫基、C1-C6烷基亞磺?；?、C1-C6烷基磺?；2-C6鏈烯基、C2-C6炔基、C3-C8環(huán)烷基或C3-C8環(huán)烷氧基；并且其中脂族和脂環(huán)族結(jié)構(gòu)部分未被取代或被1、2、3或4個相同或不同的基團Ra取代；
Ra為鹵素、氰基、C1-C6烷基、C1-C6烷氧基或C3-C8環(huán)烷基；
Y為O；
W為NR1R2；
R1和R2與其鍵合的氮原子一起形成飽和或部分不飽和3-6員雜環(huán)，其中雜環(huán)除一個氮原子和碳原子之外還包括1、2或3個獨立地選自N、O和S的雜原子作為環(huán)成員原子；并且其中碳環(huán)或雜環(huán)的一個或兩個CH2基團可被一個或兩個獨立地選自基團C(＝O)和C(＝S)的基團替代；并且其中雜環(huán)未被取代或帶有1、2、3、4個或至多最大可能數(shù)目的如本文所定義或優(yōu)選定義的相同或不同的基團R1a。
在又一優(yōu)選實施方案中，本發(fā)明涉及化合物(I.a7)的用途，其中A為苯基。在又一優(yōu)選實施方案中，本發(fā)明涉及化合物(Ia.7)的用途，其中A為苯基，并且其中二唑環(huán)和基團Y＝C-W在對位上與苯基環(huán)相連。在又一優(yōu)選實施方案中，本發(fā)明涉及化合物(Ia.7)的用途，其中A為苯基，并且其中二唑環(huán)和基團Y＝C-W在間位上與苯基環(huán)相連。
在又一優(yōu)選實施方案中，本發(fā)明涉及化合物(I.a7)的用途，其中A為吡啶基。在又一優(yōu)選實施方案中，本發(fā)明涉及化合物(Ia.7)的用途，其中A為吡啶基，并且其中二唑環(huán)和基團Y＝C-W在對位上與吡啶基環(huán)相連。在又一優(yōu)選實施方案中，本發(fā)明涉及化合物(Ia.7)的用途，其中A為吡啶基，并且其中二唑環(huán)和基團Y＝C-W在間位上與吡啶基環(huán)相連。
在又一優(yōu)選實施方案中，本發(fā)明涉及化合物(I.a7)的用途，其中A為噻吩基，并且其中二唑環(huán)和基團Y＝C-W在2,5-位上與噻吩基環(huán)相連。在又一優(yōu)選實施方案中，本發(fā)明涉及化合物(Ia.7)的用途，其中A為噻吩基，并且其中二唑環(huán)和基團Y＝C-W在3,5-位或5,3-位上與噻吩基環(huán)相連。
在另一優(yōu)選實施方案中，本發(fā)明涉及式I化合物(I.a8)或者其N-氧化物或可農(nóng)用鹽在防除植物病原性有害真菌中的用途，其中：
A為苯基、吡啶基或噻吩基；并且其中環(huán)狀基團A未被取代或被1或2個相同或不同的基團RA取代；其中
RA為鹵素、氰基、C1-C6烷基、C1-C6鹵代烷基、C1-C6烷氧基或C1-C6鹵代烷氧基；
Y為O；
W為NR1R2；
R1和R2與其鍵合的氮原子一起形成飽和或部分不飽和3-6員雜環(huán)，其中雜環(huán)除一個氮原子和碳原子之外還包括1、2或3個獨立地選自N、O和S的雜原子作為環(huán)成員原子；并且其中雜環(huán)未被取代或帶有1、2、3、4個或至多最大可能數(shù)目的選自鹵素、氰基、C1-C6烷基、C1-C6鹵代烷基、C1-C6烷氧基和C1-C6鹵代烷氧基的相同或不同的基團。
在又一優(yōu)選實施方案中，本發(fā)明涉及化合物(I.a8)的用途，其中A為苯基。在又一優(yōu)選實施方案中，本發(fā)明涉及化合物(Ia.8)的用途，其中A為苯基，并且其中二唑環(huán)和基團Y＝C-W在對位上與苯基環(huán)相連。在又一優(yōu)選實施方案中，本發(fā)明涉及化合物(Ia.8)的用途，其中A為苯基，并且其中二唑環(huán)和基團Y＝C-W在間位上與苯基環(huán)相連。
在又一優(yōu)選實施方案中，本發(fā)明涉及化合物(I.a8)的用途，其中A為吡啶基。在又一優(yōu)選實施方案中，本發(fā)明涉及化合物(Ia.8)的用途，其中A為吡啶基，并且其中二唑環(huán)和基團Y＝C-W在對位上與吡啶基環(huán)相連。在又一優(yōu)選實施方案中，本發(fā)明涉及化合物(Ia.8)的用途，其中A為吡啶基，并且其中二唑環(huán)和基團Y＝C-W在間位上與吡啶基環(huán)相連。
在又一優(yōu)選實施方案中，本發(fā)明涉及化合物(I.a8)的用途，其中A為噻吩基，并且其中二唑環(huán)和基團Y＝C-W在2,5-位上與噻吩基環(huán)相連。在又一優(yōu)選實施方案中，本發(fā)明涉及化合物(Ia.8)的用途，其中A為噻吩基，并且其中二唑環(huán)和基團Y＝C-W在3,5-位或5,3-位上與噻吩基環(huán)相連。
在又一優(yōu)選實施方案中，本發(fā)明涉及式I化合物(I.b1)或者其N-氧化物或可農(nóng)用鹽在防除植物病原性有害真菌中的用途，其中：
A為苯基、吡啶基或噻吩基；并且其中環(huán)狀基團A未被取代或被1或2個相同或不同的基團RA取代；其中
RA為鹵素、氰基、C1-C6烷基、C1-C6烷氧基、C1-C6烷硫基、C1-C6烷基亞磺酰基、C1-C6烷基磺?；?、C2-C6鏈烯基、C2-C6炔基、C3-C8環(huán)烷基或C3-C8環(huán)烷氧基；并且其中脂族和脂環(huán)族結(jié)構(gòu)部分未被取代或被1、2、3或4個相同或不同的基團Ra取代；其中
Ra為鹵素、氰基、C1-C6烷基、C1-C6烷氧基或C3-C8環(huán)烷基；
Y為O；
W為OR3；
R3為苯基或5或6員芳族雜環(huán)，其中雜環(huán)的環(huán)成員原子除碳原子之外還包括1、2、3或4個選自N、O和S的雜原子作為環(huán)成員原子；并且其中任意上述脂族或環(huán)狀基團未被取代或被1、2、3個或至多最大可能數(shù)目的相同或不同的選自鹵素、氰基、C1-C6烷基、C1-C6鹵代烷基、C1-C6烷氧基和C1-C6鹵代烷氧基的基團取代。
在又一優(yōu)選實施方案中，本發(fā)明涉及化合物(I.b1)的用途，其中A為苯基。在又一優(yōu)選實施方案中，本發(fā)明涉及化合物(I.b1)的用途，其中A為苯基，并且其中二唑環(huán)和基團Y＝C-W在對位上與苯基環(huán)相連。在又一優(yōu)選實施方案中，本發(fā)明涉及化合物(I.b1)的用途，其中A為苯基，并且其中二唑環(huán)和基團Y＝C-W在間位上與苯基環(huán)相連。
在又一優(yōu)選實施方案中，本發(fā)明涉及化合物(I.b1)的用途，其中A為吡啶基。在又一優(yōu)選實施方案中，本發(fā)明涉及化合物(I.b1)的用途，其中A為吡啶基，并且其中二唑環(huán)和基團Y＝C-W在對位上與吡啶基環(huán)相連。在又一優(yōu)選實施方案中，本發(fā)明涉及化合物(I.b1)的用途，其中A為吡啶基，并且其中二唑環(huán)和基團Y＝C-W在間位上與吡啶基環(huán)相連。
在又一優(yōu)選實施方案中，本發(fā)明涉及化合物(I.b1)的用途，其中A為噻吩基，并且其中二唑環(huán)和基團Y＝C-W在2,5-位上與噻吩基環(huán)相連。在又一優(yōu)選實施方案中，本發(fā)明涉及化合物(I.b1)的用途，其中A為噻吩基，并且其中二唑環(huán)和基團Y＝C-W在3,5-位或5,3-位上與噻吩基環(huán)相連。
在又一優(yōu)選實施方案中，本發(fā)明涉及式I化合物(I.b2)或者其N-氧化物或可農(nóng)用鹽在防除植物病原性有害真菌中的用途，其中：
A為苯基、吡啶基或噻吩基；并且其中環(huán)狀基團A未被取代或被1或2個相同或不同的基團RA取代；其中
RA為鹵素、氰基、C1-C6烷基、C1-C6烷氧基、C1-C6烷硫基、C1-C6烷基亞磺?；1-C6烷基磺?；2-C6鏈烯基、C2-C6炔基、C3-C8環(huán)烷基或C3-C8環(huán)烷氧基；并且其中脂族和脂環(huán)族結(jié)構(gòu)部分未被取代或被1、2、3或4個相同或不同的基團Ra取代；其中
Ra為鹵素、氰基、C1-C6烷基、C1-C6烷氧基或C3-C8環(huán)烷基；
Y為O；
W為OR3；
R3為苯基，其未被取代或被1、2、3個或至多最大可能數(shù)目的相同或不同的選自鹵素、氰基、C1-C6烷基、C1-C6鹵代烷基、C1-C6烷氧基和C1-C6鹵代烷氧基的基團取代。
在又一優(yōu)選實施方案中，本發(fā)明涉及化合物(I.b2)的用途，其中A為苯基。在又一優(yōu)選實施方案中，本發(fā)明涉及化合物(I.b2)的用途，其中A為苯基，并且其中二唑環(huán)和基團Y＝C-W在對位上與苯基環(huán)相連。在又一優(yōu)選實施方案中，本發(fā)明涉及化合物(I.b2)的用途，其中A為苯基，并且其中二唑環(huán)和基團Y＝C-W在間位上與苯基環(huán)相連。
在又一優(yōu)選實施方案中，本發(fā)明涉及化合物(I.b2)的用途，其中A為吡啶基。在又一優(yōu)選實施方案中，本發(fā)明涉及化合物(I.b2)的用途，其中A為吡啶基，并且其中二唑環(huán)和基團Y＝C-W在對位上與吡啶基環(huán)相連。在又一優(yōu)選實施方案中，本發(fā)明涉及化合物(I.b2)的用途，其中A為吡啶基，并且其中二唑環(huán)和基團Y＝C-W在間位上與吡啶基環(huán)相連。
在又一優(yōu)選實施方案中，本發(fā)明涉及化合物(I.b2)的用途，其中A為噻吩基，并且其中二唑環(huán)和基團Y＝C-W在2,5-位上與噻吩基環(huán)相連。在又一優(yōu)選實施方案中，本發(fā)明涉及化合物(I.b2)的用途，其中A為噻吩基，并且其中二唑環(huán)和基團Y＝C-W在3,5-位或5,3-位上與噻吩基環(huán)相連。
在又一優(yōu)選實施方案中，本發(fā)明涉及式I化合物(I.b3)或者其N-氧化物或可農(nóng)用鹽在防除植物病原性有害真菌中的用途，其中：
A為苯基、吡啶基或噻吩基；并且其中環(huán)狀基團A未被取代或被1或2個相同或不同的基團RA取代；其中
RA為鹵素、氰基、C1-C6烷基、C1-C6烷氧基、C1-C6烷硫基、C1-C6烷基亞磺酰基、C1-C6烷基磺?；?、C2-C6鏈烯基、C2-C6炔基、C3-C8環(huán)烷基或C3-C8環(huán)烷氧基；并且其中脂族和脂環(huán)族結(jié)構(gòu)部分未被取代或被1、2、3或4個相同或不同的基團Ra取代；其中
Ra為鹵素、氰基、C1-C6烷基、C1-C6烷氧基或C3-C8環(huán)烷基；
Y為O；
W為OR3；
R3為C2-C6烷基、C2-C6鏈烯基、C2-C6炔基、C3-C6環(huán)烷基、C3-C6環(huán)烯基；并且其中脂環(huán)族和環(huán)狀基團未被取代或被1、2、3個或至多最大可能數(shù)目的相同或不同的選自鹵素、氰基、C1-C6烷基、C1-C6鹵代烷基、C1-C6烷氧基和C1-C6鹵代烷氧基的基團取代。
在又一優(yōu)選實施方案中，本發(fā)明涉及化合物(I.b3)的用途，其中A為苯基。在又一優(yōu)選實施方案中，本發(fā)明涉及化合物(I.b3)的用途，其中A為苯基，并且其中二唑環(huán)和基團Y＝C-W在對位上與苯基環(huán)相連。在又一優(yōu)選實施方案中，本發(fā)明涉及化合物(I.b3)的用途，其中A為苯基，并且其中二唑環(huán)和基團Y＝C-W在間位上與苯基環(huán)相連。
在又一優(yōu)選實施方案中，本發(fā)明涉及化合物(I.b3)的用途，其中A為吡啶基。在又一優(yōu)選實施方案中，本發(fā)明涉及化合物(I.b3)的用途，其中A為吡啶基，并且其中二唑環(huán)和基團Y＝C-W在對位上與吡啶基環(huán)相連。在又一優(yōu)選實施方案中，本發(fā)明涉及化合物(I.b3)的用途，其中A為吡啶基，并且其中二唑環(huán)和基團Y＝C-W在間位上與吡啶基環(huán)相連。
在又一優(yōu)選實施方案中，本發(fā)明涉及化合物(I.b3)的用途，其中A為噻吩基，并且其中二唑環(huán)和基團Y＝C-W在2,5-位上與噻吩基環(huán)相連。在又一優(yōu)選實施方案中，本發(fā)明涉及化合物(I.b3)的用途，其中A為噻吩基，并且其中二唑環(huán)和基團Y＝C-W在3,5-位或5,3-位上與噻吩基環(huán)相連。
在又一優(yōu)選實施方案中，本發(fā)明涉及式I化合物(I.b4)或者其N-氧化物或可農(nóng)用鹽在防除植物病原性有害真菌中的用途，其中：
A為苯基、吡啶基或噻吩基；并且其中環(huán)狀基團A未被取代或被1或2個相同或不同的基團RA取代；其中
RA為鹵素、氰基、C1-C6烷基、C1-C6鹵代烷基、C1-C6烷氧基或C1-C6鹵代烷氧基；
Y為O；
W為OR3；
R3為苯基，其未被取代或被1、2、3個或至多最大可能數(shù)目的相同或不同的選自鹵素、氰基、C1-C6烷基、C1-C6鹵代烷基、C1-C6烷氧基和C1-C6鹵代烷氧基的基團取代。
在又一優(yōu)選實施方案中，本發(fā)明涉及化合物(I.b4)的用途，其中A為苯基。在又一優(yōu)選實施方案中，本發(fā)明涉及化合物(I.b4)的用途，其中A為苯基，并且其中二唑環(huán)和基團Y＝C-W在對位上與苯基環(huán)相連。在又一優(yōu)選實施方案中，本發(fā)明涉及化合物(I.b4)的用途，其中A為苯基，并且其中二唑環(huán)和基團Y＝C-W在間位上與苯基環(huán)相連。
在又一優(yōu)選實施方案中，本發(fā)明涉及化合物(I.b4)的用途，其中A為吡啶基。在又一優(yōu)選實施方案中，本發(fā)明涉及化合物(I.b4)的用途，其中A為吡啶基，并且其中二唑環(huán)和基團Y＝C-W在對位上與吡啶基環(huán)相連。在又一優(yōu)選實施方案中，本發(fā)明涉及化合物(I.b4)的用途，其中A為吡啶基，并且其中二唑環(huán)和基團Y＝C-W在間位上與吡啶基環(huán)相連。
在又一優(yōu)選實施方案中，本發(fā)明涉及化合物(I.b4)的用途，其中A為噻吩基，并且其中二唑環(huán)和基團Y＝C-W在2,5-位上與噻吩基環(huán)相連。在又一優(yōu)選實施方案中，本發(fā)明涉及化合物(I.b4)的用途，其中A為噻吩基，并且其中二唑環(huán)和基團Y＝C-W在3,5-位或5,3-位上與噻吩基環(huán)相連。
在又一優(yōu)選實施方案中，本發(fā)明涉及式I化合物(I.b5)或者其N-氧化物或可農(nóng)用鹽在防除植物病原性有害真菌中的用途，其中：
A為苯基、吡啶基或噻吩基；并且其中環(huán)狀基團A未被取代或被1或2個相同或不同的基團RA取代；其中
RA為鹵素、氰基、C1-C6烷基、C1-C6鹵代烷基、C1-C6烷氧基或C1-C6鹵代烷氧基；
Y為O；
W為OR3；
R3為C2-C6烷基、C2-C6鏈烯基、C2-C6炔基、C3-C6環(huán)烷基、C3-C6環(huán)烯基。
在又一優(yōu)選實施方案中，本發(fā)明涉及式I化合物(I.b5)或者其N-氧化物或可農(nóng)用鹽在防除植物病原性有害真菌中的用途，其中：
A為苯基、吡啶基或噻吩基；并且其中環(huán)狀基團A未被取代或被1或2個相同或不同的基團RA取代；其中
RA為鹵素、氰基、C1-C6烷基、C1-C6鹵代烷基、C1-C6烷氧基或C1-C6鹵代烷氧基；
Y為O；
W為OR3；
R3為C3-C6環(huán)烷基或C3-C6環(huán)烯基；并且其中環(huán)狀基團R3未被取代或被如本文所定義或優(yōu)選定義的1、2、3個或至多最大可能數(shù)目的相同或不同的基團R3a取代。
在又一優(yōu)選實施方案中，本發(fā)明涉及化合物(I.b5)的用途，其中A為苯基。在又一優(yōu)選實施方案中，本發(fā)明涉及化合物(I.b5)的用途，其中A為苯基，并且其中二唑環(huán)和基團Y＝C-W在對位上與苯基環(huán)相連。在又一優(yōu)選實施方案中，本發(fā)明涉及化合物(I.b5)的用途，其中A為苯基，并且其中二唑環(huán)和基團Y＝C-W在間位上與苯基環(huán)相連。
在又一優(yōu)選實施方案中，本發(fā)明涉及化合物(I.b5)的用途，其中A為吡啶基。在又一優(yōu)選實施方案中，本發(fā)明涉及化合物(I.b5)的用途，其中A為吡啶基，并且其中二唑環(huán)和基團Y＝C-W在對位上與吡啶基環(huán)相連。在又一優(yōu)選實施方案中，本發(fā)明涉及化合物(I.b5)的用途，其中A為吡啶基，并且其中二唑環(huán)和基團Y＝C-W在間位上與吡啶基環(huán)相連。
在又一優(yōu)選實施方案中，本發(fā)明涉及化合物(I.b5)的用途，其中A為噻吩基，并且其中二唑環(huán)和基團Y＝C-W在2,5-位上與噻吩基環(huán)相連。在又一優(yōu)選實施方案中，本發(fā)明涉及化合物(I.b5)的用途，其中A為噻吩基，并且其中二唑環(huán)和基團Y＝C-W在3,5-位或5,3-位上與噻吩基環(huán)相連。
根據(jù)一個實施方案，化合物Ia.1至Ia.8和I.b1至I.b5中的環(huán)狀基團A未被取代或被如對這些化合物中的每一個分別定義的1組RA取代。根據(jù)一個實施方案，化合物Ia.1至Ia.8和I.b1至I.b5中的環(huán)狀基團A被如對這些化合物中的每一個分別定義的1組RA取代。根據(jù)一個實施方案，化合物Ia.1至Ia.8和I.b1至I.b5中的環(huán)狀基團A被如對這些化合物中的每一個分別定義的2組RA取代。根據(jù)一個實施方案?；衔颕a.1至Ia.8和I.b1至I.b5中的環(huán)狀基團A未被取代。
式I化合物可根據(jù)WO 2013/008162 A1和WO 2013/080120 A1中所述方法或類似方法制備，其中A為例如苯基環(huán)。該合成使用已知的、可市購的或者可根據(jù)起始于已知化合物的常用程序制備的易得原料。
本發(fā)明化合物I以及組合物分別適合作為殺真菌劑。它們的特征在于對寬范圍的植物病原性真菌[包括尤其源于根腫菌綱(Plasmodiophoromycetes)、Peronosporomycetes(同義詞卵菌綱(Oomycetes))、壺菌綱(Chytridiomycetes)、接合菌綱(Zygomycetes)、子囊菌綱(Ascomycetes)、擔(dān)子菌綱(Basidiomycetes)和半知菌綱(Deuteromycetes)(同義詞不完全菌綱(Fungi imperfecti))的土傳真菌]具有顯著的效力。它們中的一些內(nèi)吸有效并且可以作為葉面殺真菌劑、拌種用殺真菌劑和土壤殺真菌劑用于作物保護中。此外，它們適合防治尤其發(fā)生在木材或植物根部的有害真菌。
本發(fā)明化合物I以及組合物對于在各種栽培植物如禾谷類，例如小麥、黑麥、大麥、小黑麥、燕麥或稻；甜菜，例如糖用甜菜或飼料甜菜；水果，如仁果、核果或漿果，例如蘋果、梨、李、桃、杏仁、櫻桃、草莓、懸鉤子、黑莓或鵝莓；豆科植物，例如扁豆、豌豆、苜蓿或大豆；油料植物，例如油菜、芥菜、橄欖、向日葵、椰子、可可豆、蓖麻油植物、油棕、花生或大豆；葫蘆科植物，例如南瓜、黃瓜或甜瓜；纖維植物，例如棉花、亞麻、大麻或黃麻；柑桔類水果，例如橙子、檸檬、葡萄柚或橘；蔬菜，例如菠菜、萵苣、蘆筍、卷心菜、胡蘿卜、洋蔥、西紅柿、土豆、葫蘆或柿子椒；月桂類植物，例如鱷梨、肉桂或樟腦；能量和原料植物，例如玉米、大豆、油菜、甘蔗或油棕；玉米；煙草；堅果；咖啡；茶；香蕉；葡萄藤(食用葡萄和釀酒用葡萄)；啤酒花；草坪；甜葉菊(也稱甜菊(Stevia))；天然橡膠植物或觀賞和森林植物，例如花卉、灌木、闊葉樹或常綠樹，例如針葉樹，以及植物繁殖材料如種子和這些植物的作物材料中防治大量植物病原性真菌特別重要；尤其是本發(fā)明的式I化合物和組合物在大豆中以及在植物繁殖材料如種子和大豆作物材料中防治植物病原性真菌是重要的。
優(yōu)選化合物I及其組合物分別用于在大田作物，例如土豆、糖用甜菜、煙草、小麥、黑麥、大麥、燕麥、稻、玉米、棉花、大豆、油菜、豆科植物、向日葵、咖啡或甘蔗；水果；葡萄藤；觀賞植物；或蔬菜如黃瓜、西紅柿、菜豆或南瓜上防治大量真菌。
術(shù)語“植物繁殖材料”應(yīng)理解為表示植物的所有繁殖部分如種子，以及可以用于繁殖植物的無性植物材料如插條和塊莖(例如土豆)。這包括種子、根、果實、塊莖、球莖、地下莖、枝、芽和其他植物部分，包括在萌發(fā)后或出苗后由土壤移植的秧苗和幼苗。這些幼苗還可以在移植之前通過經(jīng)由浸漬或澆灌的完全或部分處理而保護。
優(yōu)選分別將化合物I及其組合物對植物繁殖材料的處理用于在禾谷類如小麥、黑麥、大麥和燕麥；稻、玉米、棉花和大豆上防治大量真菌。
術(shù)語“栽培植物”應(yīng)理解為包括已經(jīng)通過育種、誘變或基因工程修飾的植物，包括但不限于上市銷售或開發(fā)的農(nóng)業(yè)生物技術(shù)產(chǎn)品(參見http://cera-gmc.org/，參見其中的GM作物數(shù)據(jù)庫)?；蛐揎椫参锸瞧浠虿牧贤ㄟ^使用在自然條件下不易通過雜交、突變或自然重組得到的重組DNA技術(shù)修飾的植物。通常將一個或多個基因整合到基因修飾植物的遺傳材料中以改善植物的某些性能。這類基因修飾還包括但不限于蛋白質(zhì)、寡肽或多肽的靶向翻譯后修飾，例如通過糖基化或聚合物加成如異戊二烯化、乙?；蚍鼗Y(jié)構(gòu)部分或PEG結(jié)構(gòu)部分。
通過育種、誘變或基因工程修飾的植物例如因常規(guī)育種或基因工程方法而耐受特殊類別除草劑的施用，這些除草劑如植物生長素除草劑如麥草畏(dicamba)或2,4-D；漂白劑除草劑如羥基苯基丙酮酸二加氧酶(HPPD)抑制劑或八氫番茄紅素去飽和酶(PDS)抑制劑；乙酰乳酸合成酶(ALS)抑制劑，例如磺酰脲類或咪唑啉酮類；烯醇丙酮酰莽草酸3-磷酸合成酶(EPSPS)抑制劑，例如草甘膦(glyphosate)；谷氨酰胺合成酶(GS)抑制劑，例如草銨膦(glufosinate)；原卟啉原-IX氧化酶抑制劑；類脂生物合成抑制劑如乙?；鵆oA羧化酶(ACCase)抑制劑；或oxynil(即溴苯腈(bromoxynil)或碘苯腈(ioxynil))除草劑；此外，植物已經(jīng)通過多次基因修飾而耐受多種類別除草劑，如耐受草甘膦和草銨膦二者或耐受草甘膦和選自ALS抑制劑、HPPD抑制劑、植物生長素抑制劑或ACCase抑制劑的另一類別除草劑二者。這些除草劑耐受性技術(shù)例如描述于Pest Managem.Sci.61，2005，246；61，2005，258；61，2005，277；61，2005，269；61，2005，286；64，2008，326；64，2008，332；Weed Sci.57，2009，108；Austral.J.Agricult.Res.58，2007，708；Science 316，2007，1185；以及其中引用的文獻中。幾種栽培植物已經(jīng)通過常規(guī)育種方法(誘變)耐受除草劑，例如耐受咪唑啉酮類如咪草啶酸(imazamox)的夏播油菜(Canola，德國BASF SE)或耐受磺酰脲類，例如苯黃隆(tribenuron)的向日葵(DuPont，USA)。已經(jīng)使用基因工程方法來賦予栽培植物如大豆、棉花、玉米、甜菜和油菜對除草劑如草甘膦和草銨膦的耐受性，它們中的一些可以以商品名(耐受草甘膦，Monsanto，U.S.A.)、(耐受咪唑啉酮，德國BASF SE)和(耐受草銨膦，德國Bayer CropScience)市購。
此外，還包括通過使用重組DNA技術(shù)而能夠合成一種或多種殺蟲蛋白，尤其是由芽孢桿菌屬(Bacillus)細菌，特別是蘇云金芽孢桿菌(Bacillus thuringiensis)已知的那些的植物，所述殺蟲蛋白如δ-內(nèi)毒素，例如CryIA(b)，CryIA(c)，CryIF，CryIF(a2)，CryIIA(b)，CryIIIA，CryIIIB(b1)或Cry9c；無性殺蟲蛋白(VIP)，例如VIP1、VIP2、VIP3或VIP3A；線蟲定居細菌的殺蟲蛋白，例如發(fā)光桿菌屬(Photorhabdus)或致病桿菌屬(Xenorhabdus)；動物產(chǎn)生的毒素如蝎子毒素、蜘蛛毒素、黃蜂毒素或其他昆蟲特異性神經(jīng)毒素；真菌產(chǎn)生的毒素，例如鏈霉菌屬(Streptomycetes)毒素；植物凝集素，例如豌豆或大麥凝集素；凝集素；蛋白酶抑制劑，例如胰蛋白酶抑制劑，絲氨酸蛋白酶抑制劑，馬鈴薯糖蛋白，半胱氨酸蛋白酶抑制劑或木瓜蛋白酶抑制劑；核糖體失活蛋白(RIP)，例如蓖麻蛋白、玉米-RIP、相思豆毒蛋白、絲瓜籽蛋白、皂草素或異株腹瀉毒蛋白(bryodin)；類固醇代謝酶，例如3-羥基類固醇氧化酶、蛻皮甾類-IDP糖基轉(zhuǎn)移酶、膽固醇氧化酶、蛻皮激素抑制劑或HMG-CoA還原酶；離子通道阻斷劑，例如鈉通道或鈣通道阻斷劑；保幼激素酯酶；利尿激素受體(helicokinin受體)；茋合成酶，聯(lián)芐合成酶，殼多糖酶或葡聚糖酶。在本發(fā)明上下文中，這些殺蟲蛋白或毒素還具體理解為前毒素、雜合蛋白、截短的或其他方面改性的蛋白。雜合蛋白的特征在于蛋白域的新型組合(例如參見WO 02/015701)。該類毒素或能夠合成這些毒素的基因修飾植物的其他實例例如公開于EP-A 374 753、WO 93/007278、WO 95/34656、EP-A 427 529、EP-A 451 878、WO 03/18810和WO 03/52073中。生產(chǎn)這些基因修飾植物的方法通常對本領(lǐng)域熟練技術(shù)人員是已知的且例如描述于上述出版物中。這些含于基因修飾植物中的殺蟲蛋白賦予產(chǎn)生這些蛋白的植物以對所有分類學(xué)上為節(jié)肢動物的害蟲，尤其是甲蟲(鞘翅目(Coeleropta))、雙翅目昆蟲(雙翅目(Diptera))和蛾(鱗翅目(Lepidoptera))以及線蟲(線蟲綱(Nematoda))的耐受性。能夠合成一種或多種殺蟲蛋白的基因修飾植物例如描述于上述出版物中，它們中的一些可市購，例如(產(chǎn)生毒素Cry1Ab的玉米品種)，Plus(產(chǎn)生毒素Cry1Ab和Cry3Bb1的玉米品種)，(產(chǎn)生毒素Cry9c的玉米品種)，RW(產(chǎn)生Cry34Ab1、Cry35Ab1和酶膦絲菌素-N-乙酰轉(zhuǎn)移酶[PAT]的玉米品種)；33B(產(chǎn)生毒素Cry1Ac的棉花品種)，I(產(chǎn)生毒素Cry1Ac的棉花品種)，II(產(chǎn)生毒素Cry1Ac和Cry2Ab2的棉花品種)；(產(chǎn)生VIP毒素的棉花品種)；(產(chǎn)生毒素Cry3A的土豆品種)；Bt11(例如CB)和法國Syngenta Seeds SAS的Bt176(產(chǎn)生毒素Cry1Ab和PAT酶的玉米品種)，法國Syngenta Seeds SAS的MIR604(產(chǎn)生毒素Cry3A的修飾譯本的玉米品種，參見WO 03/018810)，比利時Monsanto Europe S.A.的MON 863(產(chǎn)生毒素Cry3Bb1的玉米品種)，比利時Monsanto Europe S.A.的IPC 531(產(chǎn)生毒素Cry1Ac的修飾譯本的棉花品種)和比利時Pioneer Overseas Corporation的1507(產(chǎn)生毒素Cry1F和PAT酶的玉米品種)。
此外，還包括通過使用重組DNA技術(shù)能夠合成一種或多種對細菌、病毒或真菌病原體的抗性或耐受性增強的蛋白質(zhì)的植物。該類蛋白的實例是所謂的“與發(fā)病機理相關(guān)的蛋白”(PR蛋白，例如參見EP-A 0 392 225)，植物病害抗性基因(例如表達針對來自墨西哥野生土豆Solanum bulbocastanum的致病疫霉(Phytophthora infestans)起作用的抗性基因的土豆品種)或T4溶菌酶(例如能夠合成對細菌如Erwinia amylvora具有增強的抗性的這些蛋白的土豆品種)。生產(chǎn)這些基因修飾植物的方法通常對本領(lǐng)域熟練技術(shù)人員是已知的且例如描述于上述出版物中。
此外，還包括通過使用重組DNA技術(shù)能夠合成一種或多種蛋白以提高產(chǎn)量(例如生物質(zhì)產(chǎn)生、谷粒產(chǎn)量、淀粉含量、油含量或蛋白質(zhì)含量)，對干旱、鹽或其他生長限制性環(huán)境因素的耐受性或?qū)οx以及真菌、細菌或病毒病原體的耐受性的植物。
此外，還包括通過使用重組DNA技術(shù)而含有改變量的物質(zhì)含量或新物質(zhì)含量以尤其改善人類或動物營養(yǎng)的植物，例如產(chǎn)生促進健康的長鏈ω-3脂肪酸或不飽和ω-9脂肪酸的油料作物(例如油菜，加拿大DOW Agro Sciences)。
此外，還包括通過使用重組DNA技術(shù)而含有改變量的物質(zhì)含量或新物質(zhì)含量以尤其改善原料生產(chǎn)的植物，例如產(chǎn)生增加量的支鏈淀粉的土豆(例如土豆，德國BASF SE)。
化合物I及其組合物分別特別適合防治下列植物病害：
觀賞植物、蔬菜(例如白銹菌(A.candida))和向日葵(例如婆羅門參白銹菌(A.tragopogonis))上的白銹菌屬(Albugo)(白銹病)；蔬菜、油菜(蕓苔生鏈格孢(A.brassicola)或蕓苔鏈格孢(A.brassicae))、糖用甜菜(A.tenuis)、水果、稻、大豆、土豆(例如早疫鏈格孢(A.solani)或鏈格孢(A.alternata))、西紅柿(例如早疫鏈格孢或鏈格孢)和小麥上的鏈格孢屬(Alternaria)(鏈格孢葉斑病)；糖用甜菜和蔬菜上的絲囊霉屬(Aphanomyces)；禾谷類和蔬菜上的殼二孢屬(Ascochyta)，例如小麥上的A.tritici(炭疽病)和大麥上的大麥殼二孢(A.hordei)；平臍蠕孢屬(Bipolaris)和內(nèi)臍蠕孢屬(Drechslera)(有性型：旋孢腔菌屬(Cochliobolus))，例如玉米上的葉斑病(玉蜀黍平臍蠕孢(D.maydis)或玉米生離蠕孢(B.zeicola))，例如禾谷類上的斑枯病(麥根腐平臍蠕孢(B.sorokiniana)以及例如稻和草坪上的稻平臍蠕孢(B.oryzae)；禾谷類(例如小麥或大麥)上的小麥白粉菌(Blumeria(舊名：Erysiphe)graminis)(白粉病)；水果和漿果(例如草莓)、蔬菜(例如萵苣、胡蘿卜、根芹菜和卷心菜)、油菜、花卉、葡萄藤、森林植物和小麥上的灰葡萄孢(Botrytis cinerea)(有性型：灰葡萄孢霉(Botryotinia fuckeliana)：灰霉病)；萵苣上的萵苣盤梗霉(Bremia lactucae)(霜霉病)；闊葉樹和常綠樹上的長喙殼屬(Ceratocystis)(同義詞線嘴殼屬(Ophiostoma))(腐爛病或枯萎病)，例如榆樹上的榆枯萎病菌(C.ulmi)(荷蘭榆病)；玉米(例如灰葉斑病:玉米尾孢菌(C.zeae-maydis))、稻、糖用甜菜(例如甜菜生尾孢(C.beticola))、甘蔗、蔬菜、咖啡、大豆(例如大豆灰斑病菌(C.sojina)或大豆紫斑病菌(C.kikuchii))和稻上的尾孢屬(Cercospora)(尾孢葉斑病)；西紅柿(例如番茄葉霉菌(C.fulvum)：葉霉病)和禾谷類(例如小麥上的草芽枝孢(C.herbarum)(穗腐病))上的枝孢屬(Cladosporium)；禾谷類上的麥角菌(Claviceps purpurea)(麥角病)；玉米(灰色長蠕孢(C.carbonum))、禾谷類(例如禾旋孢腔菌(C.sativus)，無性型：麥根腐平臍蠕孢)和稻(例如宮部旋孢腔菌(C.miyabeanus)，無性型：水稻長蠕孢(H.oryzae))上的旋孢腔菌屬(無性型：長蠕孢屬(Helminthosporium)或平臍蠕孢屬)(葉斑病)；棉花(例如棉炭疽病菌(C.gossypii))、玉米(例如禾生炭疽病菌(C.graminicola)：炭疽莖腐病)、漿果、土豆(例如西瓜炭疽病菌(C.coccodes)：黑點病)、菜豆(例如菜豆炭疽病菌(C.lindemuthianum))和大豆(例如大豆炭疽病菌(C.truncatum)或毛豆炭疽病菌(C.gloeosporioides))上的剌盤孢屬(Colletotrichum)(有性型：圍小叢殼菌屬(Glomerella))(炭疽病)；伏革菌屬(Corticium)，例如稻上的笹木伏革菌(C.sasakii)(紋枯病)；大豆和觀賞植物上的黃瓜褐斑病菌(Corynespora cassiicola)(葉斑病)；銹斑病菌屬(Cycloconium)，例如橄欖樹上的C.oleaginum；果樹、葡萄藤(例如C.liriodendri，有性型：Neonectria liriodendri：烏腳病)和觀賞樹上的人參生柱隔孢屬(Cylindrocarpon)(例如果樹腐爛病或葡萄藤烏腳病，有性型：叢赤殼屬(Nectria)或杓蘭菌根菌屬(Neonectria))；大豆上的白紋羽菌(Dematophora(有性型：Rosellinia)necatrix)(根腐病/莖腐病)；北莖潰瘍菌屬(Diaporthe)，例如大豆上的大豆北莖潰瘍病菌(D.phaseolorum)(立枯瘍)；玉米、禾谷類如大麥(例如大麥網(wǎng)斑內(nèi)臍蠕孢(D.teres)，網(wǎng)斑病)和小麥(例如D.tritici-repentis：褐斑病)、稻和草坪上的內(nèi)臍蠕孢屬(同義詞長蠕孢屬，有性型：核腔菌屬(Pyrenophora))；由斑褐孔菌(Formitiporia(同義詞Phellinus)punctata)、F.mediterranea、Phaeomoniella chlamydospora(舊名為Phaeoacremonium chlamydosporum)、Phaeoacremonium aleophilum和/或葡萄座腔菌(Botryosphaeria obtusa)引起的葡萄藤上的埃斯卡(Esca)(葡萄藤枯萎病，干枯病)；仁果(E.pyri)、漿果(覆盆子痂囊腔菌(E.veneta)：炭疽病)和葡萄藤(葡萄痂囊腔菌(E.ampelina)：炭疽病)上的痂囊腔菌屬(Elsinoe)；稻上的稻葉黑粉菌(Entyloma oryzae)(葉黑粉病)；小麥上的附球菌屬(Epicoccum)(黑穗病)；糖用甜菜(甜菜白粉菌(E.betae))、蔬菜(例如豌豆白粉菌(E.pisi))如葫蘆科植物(例如二孢白粉菌(E.cichoracearum))、卷心菜、油菜(例如E.cruciferarum)上的白粉菌屬(Erysiphe)(白粉病)；果樹、葡萄藤和觀賞樹上的側(cè)彎孢菌(Eutypa lata)(Eutypa潰瘍病或枯萎病，無性型：Cytosporina lata，同義詞Libertella blepharis)；玉米(例如玉米大斑病菌(E.turcicum))上的突臍蠕孢屬(Exserohilum)(同義詞長蠕孢屬)；各種植物上的鐮孢霉屬(Fusarium)(有性型：赤霉屬(Gibberella))(枯萎病，根腐病或莖腐病)，例如禾谷類(例如小麥或大麥)上的禾本科鐮孢(F.graminearum)或大刀鐮孢(F.culmorum)(根腐病、黑星病或銀尖病)，西紅柿上的尖鐮孢(F.oxysporum)，大豆上的茄鐮孢(F.solani)(f.sp.glycines，現(xiàn)在的同義詞為北美大豆猝死綜合癥病菌(F.virguliforme)及各自引起猝死綜合癥的南美大豆猝死綜合癥病菌(F.tucumaniae)和F.brasiliense以及玉米上的輪枝鐮孢(F.verticillioides)；禾谷類(例如小麥或大麥)和玉米上的禾頂囊殼(Gaeumannomyces graminis)(全蝕病)；禾谷類(例如玉蜀黍赤霉(G.zeae))和稻(例如藤倉赤霉(G.fujikuroi)：惡苗病)上的赤霉屬；葡萄藤、仁果和其他植物上的蘋果炭疽病菌(Glomerella cingulata)以及棉花上的棉炭疽病菌(G.gossypii)；稻上的Grainstaining complex；葡萄藤上的葡萄黑腐病菌(Guignardia bidwellii)(黑腐病)；薔薇科植物和刺柏上的銹菌屬(Gymnosporangium)，例如梨上的G.sabinae(銹病)；玉米、禾谷類和稻上的長蠕孢屬(同義詞內(nèi)臍蠕孢屬，有性型：旋孢腔菌屬)；駝孢銹菌屬(Hemileia)，例如咖啡上的咖啡駝孢銹菌(H.vastatrix)(咖啡葉銹病)；葡萄藤上的褐斑擬棒束孢(Isariopsis clavispora)(同義詞Cladosporium vitis)；大豆和棉花上的菜豆殼球孢(Macrophomina phaseolina(同義詞phaseoli))(根腐病/莖腐病)；禾谷類(例如小麥或大麥)上的雪霉葉枯菌(Microdochium(同義詞Fusarium)nivale(雪霉病)；大豆上的擴散叉絲殼(Microsphaera diffusa)(白粉病)；叢梗孢屬(Monilinia)，例如核果和其他薔薇科植物上的核果鏈核盤菌(M.laxa)、桃褐腐菌(M.fructicola)和M.fructigena(花腐病和枝腐病，褐腐病)；禾谷類、香蕉、漿果和花生上的球腔菌屬(Mycosphaerella)，例如小麥上的禾生球腔菌(M.graminicola)(無性型：小麥殼針孢(Septoria tritici)，殼針孢葉斑病)或香蕉上的斐濟球腔菌(M.fijiensis)(Sigatoka黑斑病)；卷心菜(例如蕓苔霜霉(P.brassicae))、油菜(例如寄生霜霉(P.parasitica))、洋蔥(例如大蔥霜霉(P.destructor))、煙草(煙草霜霉(P.tabacina))和大豆(例如大豆霜霉病菌(P.manshurica))上的霜霉屬(Peronospora)(霜霉病)；大豆上的豆薯層銹菌(Phakopsora pachyrhizi)和山馬蟥層銹菌(P.Meibomiae)(大豆銹病)；例如葡萄藤(例如P.Tracheiphila和P.tetraspora)和大豆(例如大豆莖褐腐病菌(P.gregata)：莖病害)上的瓶霉菌屬(Phialophora)；油菜和卷心菜上的黑脛莖點霉(Phoma lingam)(根腐病和莖腐病)以及糖用甜菜上的甜菜莖點霉(P.betae)(根腐病、葉斑病和立枯瘍)；向日葵、葡萄藤(例如葡萄黑腐病菌(P.viticola)：蔓割病和葉斑病)和大豆(例如莖腐病：P.phaseoli，有性型：大豆北莖潰瘍病菌(Diaporthe phaseolorum))上的擬莖點霉屬(Phomopsis)；玉米上的玉米褐斑病菌(Physoderma maydis)(褐斑病)；各種植物如柿子椒和葫蘆科植物(例如辣椒疫霉(P.capsici))、大豆(例如大豆疫霉(P.megasperma)，同義詞P.sojae)、土豆和西紅柿(例如致病疫霉(P.infestans)：晚疫病)和闊葉樹(例如櫟樹猝死病菌(P.ramorum)：橡樹急死病)上的疫霉屬(Phytophthora)(枯萎病，根腐病，葉腐病，莖腐病和果樹腐爛病)；卷心菜、油菜、小蘿卜和其他植物上的蕓苔根腫菌(Plasmodiophora brassicae)(根腫病)；霜霉屬(Plasmopara)，例如葡萄藤上的葡萄生單軸霉(P.viticola)(葡萄藤霜霉病)和向日葵上的霍爾斯單軸霉(P.halstedii)；薔薇科植物、啤酒花、仁果和漿果上的叉絲單囊殼屬(Podosphaera)(白粉病)，例如蘋果上的蘋果白粉病菌(P.leucotricha)；例如禾谷類如大麥和小麥(禾谷多粘菌(P.graminis))以及糖用甜菜(甜菜多粘菌(P.betae))上的多粘菌屬(Polymyxa)以及由此傳播的病毒病害；禾谷類如小麥或大麥上的小麥基腐病菌(Pseudocercosporella herpotrichoides)(眼斑病，有性型：Tapesia yallundae)；各種植物上的假霜霉屬(Pseudoperonospora)(霜霉病)，例如葫蘆科植物上的古巴假霜霉(P.cubensis)或啤酒花上的葎草假霜(P.humili)；葡萄藤上的Pseudopezicula tracheiphila(葡萄角斑葉焦病菌或‘rotbrenner’，無性型：瓶霉屬(Phialophora))；各種植物上的柄銹菌屬(Puccinia)(銹病)，例如禾谷類如小麥、大麥或黑麥上的小麥柄銹菌(P.triticina)(褐銹病或葉銹病)，條形柄銹病(P.striiformis)(條紋病或黃銹病)，大麥柄銹病(P.hordei)(大麥黃矮葉銹病)，禾柄銹菌(P.graminis)(莖腐病或黑銹病)或小麥葉銹菌(P.recondita)(褐銹病或葉銹病)，甘蔗上的P.kuehnii(橙銹病)和蘆筍上的天門冬屬柄銹病(P.asparagi)；小麥上的小麥黃斑葉枯病菌(Pyrenophora(無性型：Drechslera)tritici-repentis)(黃斑病)或大麥上的大麥網(wǎng)斑內(nèi)臍蠕孢(P.teres)(網(wǎng)斑病)；梨孢屬(Pyricularia)，例如稻上的稻瘟病菌(P.oryzae)(有性型：Magnaporthe grisea，稻瘟病)以及草坪和禾谷類上的稻梨孢菌(P.grisea)；草坪、稻、玉米、小麥、棉花、油菜、向日葵、大豆、糖用甜菜、蔬菜和各種其他植物(例如終極腐霉菌(P.ultimum)或瓜果腐霉(P.aphanidermatum))上的腐霉屬(Pythium)(立枯病)；柱隔孢屬(Ramularia)，例如大麥上的R.collo-cygni(柱隔孢葉斑病，生理葉斑病)和糖用甜菜上的甜菜葉斑病菌(R.Beticola)；棉花、稻、土豆、草坪、玉米、油菜、土豆、糖用甜菜、蔬菜和各種其他植物上的絲核菌屬(Rhizoctonia)，例如大豆上的立枯絲核菌(R.solani)(根腐病/莖腐病)，稻上的R.solani(紋枯病)或小麥或大麥上的禾谷絲核菌(R.Cerealis)(小麥紋枯病)；草莓、胡蘿卜、卷心菜、葡萄藤和西紅柿上的葡枝根霉(Rhizopus stolonifer)(黑霉病，軟腐病)；大麥、黑麥和小黑麥上的黑麥喙孢(Rhynchosporium secalis)(葉斑病)；稻上的稻帚枝霉(Sarocladium oryzae)和S.attenuatum(葉鞘腐敗病)；蔬菜和大田作物如油菜、向日葵(例如核盤菌(S.sclerotiorum))和大豆(例如S.rolfsii或大豆菌核病(S.sclerotiorum))上的核盤菌屬(Sclerotinia)(莖腐病或白絹病)；各種植物上的殼針孢屬(Septoria)，例如大豆上的大豆殼針孢(S.glycines)(褐斑病)，小麥上的小麥殼針孢(S.tritici)(殼針孢葉斑病)和禾谷類上的穎枯殼多孢(S.(同義詞Stagonospora)nodorum)(斑枯病)；葡萄藤上的葡萄鉤絲殼(Uncinula(同義詞Erysiphe)necator)(白粉病，無性型：Oidium tuckeri)；玉米(例如玉米大斑病菌(S.turcicum)，同義詞大斑凸臍蠕孢(Helminthosporium turcicum))和草坪上的大斑病菌屬(Setospaeria)(葉枯病)；玉米(例如絲軸黑粉菌(S.reiliana)：絲黑穗病)、小米和甘蔗上的軸黑粉菌屬(Sphacelotheca)(黑穗病)；葫蘆科植物上的單絲殼白粉菌(Sphaerotheca fuliginea)(白粉病)；土豆上的粉痂菌(Spongospora subterranea)(粉痂病)以及由此傳播的病毒病害；禾谷類上的殼多孢屬(Stagonospora)，例如小麥上的穎枯殼多孢(S.nodorum)(斑枯病，有性型：穎枯球腔菌(Leptosphaeria[同義詞Phaeosphaeria]nodorum))；土豆上的馬鈴薯癌腫病菌(Synchytrium endobioticum)(土豆癌腫病)；外囊菌屬(Taphrina)，例如桃上的畸形外囊菌(T.Deformans)(縮葉病)和李上的李外囊菌(T.pruni)(囊果李)；煙草、仁果、蔬菜、大豆和棉花上的根串珠霉屬(Thielaviopsis)(黑色根腐病)，例如黑色根腐病菌(T.basicola)(同義詞Chalara elegans)；禾谷類上的腥黑粉菌屬(Tilletia)(腥黑穗病或光腥黑穗病)，例如小麥上的T.tritici(同義詞T.caries，小麥腥黑穗病)和T.controversa(矮腥黑穗病)；大麥或小麥上的肉孢核瑚菌(Typhula incarnata)(灰雪腐病)；黑粉菌屬(Urocystis)，例如黑麥上的隱條黑粉菌(U.occulta)(條黑粉病)；蔬菜如菜豆(例如疣頂單胞銹菌(U.appendiculatus)，同義詞U.phaseoli)和糖用甜菜(例如甜菜銹病菌(U.betae))上的單孢銹屬(Uromyces)(銹病)；禾谷類(例如麥散黑粉菌(U.nuda)和U.avaenae)、玉米(例如玉蜀黍黑粉菌(U.maydis)：玉米黑穗病)和甘蔗上的黑粉菌屬(Ustilago)(黑穗病)；蘋果(例如蘋果黑星病(V.inaequalis))和梨上的黑星菌屬(Venturia)(黑星病)；以及各種植物如果樹和觀賞樹、葡萄藤、漿果、蔬菜和大田作物上的輪生菌屬(Verticillium)(枯萎病)，例如草莓、油菜、土豆和西紅柿上的茄黃萎病菌(V.dahliae)。
化合物I及其組合物分別還適合在儲存產(chǎn)品或收獲產(chǎn)品的保護中以及在材料保護中防治有害真菌。
術(shù)語“材料保護”應(yīng)理解為表示保護工業(yè)和非活體材料，如粘合劑、膠、木材、紙張和紙板、紡織品、皮革、漆分散體、塑料、冷卻潤滑劑、纖維或織物以防有害微生物如真菌和細菌侵襲和破壞。對于木材和其他材料的保護，特別應(yīng)注意下列有害真菌：子囊菌綱真菌，例如線嘴殼屬，長喙殼屬，出芽短梗霉(Aureobasidium pullulans)，Sclerophoma spp.，毛殼屬(Chaetomium spp.)，腐質(zhì)霉屬(Humicola spp.)，彼得殼屬(Petriella spp.)，毛束霉屬(Trichurus spp.)；擔(dān)子菌綱真菌，例如粉孢革菌屬(Coniophora spp.)，革蓋菌屬(Coriolus spp.)，粘褶菌屬(Gloeophyllum spp.)，香菇屬(Lentinus spp.)，側(cè)耳屬(Pleurotus spp.)，臥孔屬(Poria spp.)，干朽菌屬(Serpula spp.)和干酪菌屬(Tyromyces spp.)，半知菌綱真菌，例如曲霉屬(Aspergillus spp.)，枝孢屬，青霉屬(Penicillium spp.)，木霉屬(Trichoderma spp.)，鏈格孢屬，擬青霉屬(Paecilomyces spp.)和接合菌綱(Zygomycetes)真菌，例如毛霉屬(Mucor spp.)，此外在儲存產(chǎn)品和收獲產(chǎn)品的保護中應(yīng)注意下列酵母真菌：假絲酵母屬(Candida spp.)和釀酒酵母(Saccharomyces cerevisae)。
在優(yōu)選實施方案中，化合物I及其組合物分別尤其適合于防治以下植物病害：大豆上的豆薯層銹菌(Phakopsora pachyrhizi)以及山馬蟥層銹菌(P.meibomiae)(大豆銹病)。
本發(fā)明處理方法還可以用于保護儲存產(chǎn)品或收獲產(chǎn)品以防真菌和微生物侵襲的領(lǐng)域中。根據(jù)本發(fā)明，術(shù)語“儲存產(chǎn)品”應(yīng)理解為表示植物或動物來源的天然物質(zhì)及其加工形式，它們?nèi)∽宰匀簧芷谇蚁ＭL期保護。農(nóng)作物來源的儲存產(chǎn)品如植物或其部分，例如莖、葉、塊莖、種子、果實或谷?？梢砸孕迈r收獲狀態(tài)或以加工形式保護，如預(yù)干燥、潤濕、粉碎、研磨、壓榨或烘焙，該方法也已知為收獲后處理。也落入儲存產(chǎn)品定義下的是木料，無論是未加工木料形式，如建筑木料、電線塔和柵欄，還是成品形式，如木制家具或物品。動物來源的儲存產(chǎn)品是生皮、皮革、毛皮、毛發(fā)等。本發(fā)明的組合可以防止不利的效果如腐敗、變色或霉變。優(yōu)選“儲存產(chǎn)品”應(yīng)理解為表示植物來源的天然物質(zhì)及其加工形式，更優(yōu)選果實及其加工形式，如仁果、核果、漿果和柑橘類水果及其加工形式。
化合物I及其組合物分別可以用于改善植物健康。本發(fā)明還涉及一種通過分別用有效量的化合物I及其組合物處理植物、其繁殖材料和/或其中植物生長或要生長的場所而改善植物健康的方法。
術(shù)語“植物健康”應(yīng)理解為表示植物和/或其產(chǎn)品由幾種跡象如產(chǎn)量(例如增加的生物量和/或增加的有價值成分含量)、植物活力(例如改善的植物生長和/或更綠的葉子(“綠化效應(yīng)”))、質(zhì)量(例如某些成分的改善含量或組成)和對非生命和/或生命應(yīng)力的耐受性單獨或相互組合確定的狀況。植物健康狀況的上述跡象可以相互依存或可以相互影響。
式I化合物可以以其生物學(xué)活性可能不同的不同晶型存在。它們同樣為本發(fā)明的主題。
化合物I直接或以組合物形式通過用殺真菌有效量的活性物質(zhì)處理真菌或需要防止真菌侵襲的植物、植物繁殖材料如種子、土壤、表面、材料或空間而使用。施用可以在植物、植物繁殖材料如種子、土壤、表面、材料或空間被真菌侵染之前和之后進行。
植物繁殖材料可以在種植或移栽時或在種植或移栽之前用化合物I本身或包含至少一種化合物I的組合物預(yù)防性地處理。
本發(fā)明還涉及包含助劑和至少一種本發(fā)明化合物I的農(nóng)化組合物。
農(nóng)化組合物包含殺真菌有效量的化合物I。術(shù)語“有效量”表示足以在栽培植物上或在材料保護中防治有害真菌且不對被處理植物引起顯著損害的量的本發(fā)明組合物或化合物I。該量可以在寬范圍內(nèi)變化且取決于各種因素如待防治的真菌品種、被處理的栽培植物或材料、氣候條件以及所用具體化合物I。
化合物I、其N-氧化物和鹽可以轉(zhuǎn)化成農(nóng)業(yè)化學(xué)組合物常用的類型，例如溶液、乳液、懸浮液、粉劑、粉末、糊、顆粒、模壓品、膠囊及其混合物。組合物類型的實例是懸浮液(例如SC、OD、FS)，可乳化濃縮物(例如EC)，乳液(例如EW、EO、ES、ME)，膠囊(例如CS、ZC)，糊，錠劑，可濕性粉末或粉劑(例如WP、SP、WS、DP、DS)，模壓品(例如BR、TB、DT)，顆粒(例如WG、SG、GR、FG、GG、MG)，殺蟲制品(例如LN)以及處理植物繁殖材料如種子的凝膠配制劑(例如GF)。這些和其他組合物類型在“Catalogue of pesticide formulation types and international coding system”，Technical Monograph，第2期，2008年5月第6版，CropLife International中有定義。
組合物如Mollet和Grubemann，F(xiàn)ormulation technology，Wiley VCH，Weinheim，2001；或Knowles，New developments in crop protection product formulation，Agrow Reports DS243，T&F Informa，London，2005所述以已知方式制備。
合適的助劑是溶劑，液體載體，固體載體或填料，表面活性劑，分散劑，乳化劑，潤濕劑，輔助劑，加溶劑，滲透促進劑，保護性膠體，粘附劑，增稠劑，保濕劑，驅(qū)除劑，引誘劑，進食刺激劑，相容劑，殺菌劑，防凍劑，消泡劑，著色劑，增粘劑和粘合劑。
合適的溶劑和液體載體是水和有機溶劑，如中到高沸點的礦物油餾分，例如煤油、柴油；植物或動物來源的油；脂族、環(huán)狀和芳族烴類，例如甲苯、石蠟、四氫萘、烷基化萘；醇類，如乙醇、丙醇、丁醇、芐醇、環(huán)己醇；二醇類；DMSO；酮類，例如環(huán)己酮；酯類，例如乳酸酯、碳酸酯、脂肪酸酯、γ-丁內(nèi)酯；脂肪酸；膦酸酯；胺類；酰胺類，例如N-甲基吡咯烷酮，脂肪酸二甲基酰胺；以及它們的混合物。
合適的固體載體或填料是礦土，例如硅酸鹽、硅膠、滑石、高嶺土、石灰石、石灰、白堊、粘土、白云石、硅藻土、膨潤土、硫酸鈣、硫酸鎂、氧化鎂；多糖，例如纖維素、淀粉；肥料，例如硫酸銨、磷酸銨、硝酸銨、脲類；植物來源的產(chǎn)品，例如谷粉、樹皮粉、木粉和堅果殼粉，以及它們的混合物。
合適的表面活性劑是表面活性物質(zhì)，如陰離子、陽離子、非離子和兩性表面活性劑，嵌段聚合物，聚電解質(zhì)，以及它們的混合物。該類表面活性劑可以用作乳化劑、分散劑、加溶劑、潤濕劑、滲透促進劑、保護性膠體或輔助劑。表面活性劑的實例列于McCutcheon’s，第1卷：Emulsifiers&Detergents，McCutcheon’s Directories，Glen Rock，USA，2008(International Ed.或North American Ed.)中。
合適的陰離子表面活性劑是磺酸、硫酸、磷酸、羧酸的堿金屬、堿土金屬或銨鹽以及它們的混合物?；撬猁}的實例是烷基芳基磺酸鹽、二苯基磺酸鹽、α-烯烴磺酸鹽、木素磺酸鹽、脂肪酸和油的磺酸鹽、乙氧基化烷基酚的磺酸鹽、烷氧基化芳基酚的磺酸鹽、縮合萘的磺酸鹽、十二烷基-和十三烷基苯的磺酸鹽、萘和烷基萘的磺酸鹽、磺基琥珀酸鹽或磺基琥珀酰胺酸鹽。硫酸鹽的實例是脂肪酸和油的硫酸鹽、乙氧基化烷基酚的硫酸鹽、醇的硫酸鹽、乙氧基化醇的硫酸鹽或脂肪酸酯的硫酸鹽。磷酸鹽的實例是磷酸鹽酯。羧酸鹽的實例是烷基羧酸鹽以及羧化醇或烷基酚乙氧基化物。
合適的非離子表面活性劑是烷氧基化物，N-取代的脂肪酸酰胺，胺氧化物，酯類，糖基表面活性劑，聚合物表面活性劑及其混合物。烷氧基化物的實例是諸如已經(jīng)被1-50當(dāng)量烷氧基化的醇、烷基酚、胺、酰胺、芳基酚、脂肪酸或脂肪酸酯的化合物?？梢詫⒀趸蚁┖?或氧化丙烯用于烷氧基化，優(yōu)選氧化乙烯。N-取代的脂肪酸酰胺的實例是脂肪酸葡糖酰胺或脂肪酸鏈烷醇酰胺。酯類的實例是脂肪酸酯，甘油酯或甘油單酯。糖基表面活性劑的實例是脫水山梨醇、乙氧基化脫水山梨醇、蔗糖和葡萄糖酯或烷基聚葡糖苷。聚合物表面活性劑的實例是乙烯基吡咯烷酮、乙烯醇或乙酸乙烯酯的均聚物或共聚物。
合適的陽離子表面活性劑是季型表面活性劑，例如具有1或2個疏水性基團的季銨化合物，或長鏈伯胺的鹽。合適的兩性表面活性劑是烷基甜菜堿和咪唑啉類。合適的嵌段聚合物是包含聚氧乙烯和聚氧丙烯的嵌段的A-B或A-B-A類型嵌段聚合物，或包含鏈烷醇、聚氧乙烯和聚氧丙烯的A-B-C類型嵌段聚合物。合適的聚電解質(zhì)是聚酸或聚堿。聚酸的實例是聚丙烯酸的堿金屬鹽或聚酸梳狀聚合物。聚堿的實例是聚乙烯基胺或聚乙烯胺。
合適的輔助劑是本身具有可忽略的農(nóng)藥活性或者本身甚至沒有農(nóng)藥活性且改善化合物I對目標(biāo)物的生物學(xué)性能的化合物。實例是表面活性劑，礦物油或植物油以及其他助劑。其他實例由Knowles，Adjuvants and additives，Agrow Reports DS256，T&F Informa UK，2006，第5章列出。
合適的增稠劑是多糖(例如黃原膠、羧甲基纖維素)、無機粘土(有機改性或未改性的)、聚羧酸鹽和硅酸鹽。
合適的殺菌劑是拌棉醇和異噻唑啉酮衍生物如烷基異噻唑啉酮和苯并異噻唑啉酮。
合適的防凍劑是乙二醇、丙二醇、尿素和甘油。
合適的消泡劑是聚硅氧烷、長鏈醇和脂肪酸鹽。
合適的著色劑(例如著紅色、藍色或綠色)是低水溶性顏料和水溶性染料。實例是無機著色劑(例如氧化鐵、氧化鈦、六氰合鐵酸鐵)和有機著色劑(例如茜素著色劑、偶氮著色劑和酞菁著色劑)。
合適的增粘劑或粘合劑是聚乙烯吡咯烷酮、聚乙酸乙烯酯、聚乙烯醇、聚丙烯酸酯、生物蠟或合成蠟以及纖維素醚。
組合物類型及其制備的實例為：
i)水溶性濃縮物(SL，LS)
將10-60重量％化合物I和5-15重量％潤濕劑(例如醇烷氧基化物)溶于加至100重量％的水和/或水溶性溶劑(例如醇)中。活性物質(zhì)在用水稀釋時溶解。
ii)分散性濃縮物(DC)
將5-25重量％化合物I和1-10重量％分散劑(例如聚乙烯吡咯烷酮)溶于加至100重量％的有機溶劑(例如環(huán)己酮)中。用水稀釋得到分散體。
iii)可乳化濃縮物(EC)
將15-70重量％化合物I和5-10重量％乳化劑(例如十二烷基苯磺酸鈣和蓖麻油乙氧基化物)溶于加至100重量％的水不溶性有機溶劑(例如芳族烴)中。用水稀釋得到乳液。
iv)乳液(EW，EO，ES)
將5-40重量％化合物I和1-10重量％乳化劑(例如十二烷基苯磺酸鈣和蓖麻油乙氧基化物)溶于20-40重量％水不溶性有機溶劑(例如芳族烴)中。借助乳化機將該混合物引入加至100重量％的水中并制成均相乳液。用水稀釋得到乳液。
v)懸浮液(SC，OD，F(xiàn)S)
在攪拌的球磨機中將20-60重量％化合物I在加入2-10重量％分散劑和潤濕劑(例如木素磺酸鈉和醇乙氧基化物)、0.1-2重量％增稠劑(例如黃原膠)和加至100重量％的水下粉碎，得到細碎活性物質(zhì)懸浮液。用水稀釋得到穩(wěn)定的活性物質(zhì)懸浮液。對于FS類型組合物加入至多40重量％粘合劑(例如聚乙烯醇)。
vi)水分散性顆粒和水溶性顆粒(WG，SG)
在加入加至100重量％的分散劑和潤濕劑(例如木素磺酸鈉和醇乙氧基化物)下精細研磨50-80重量％化合物I并借助工業(yè)裝置(例如擠出機、噴霧塔、流化床)將其制成水分散性或水溶性顆粒。用水稀釋得到穩(wěn)定的活性物質(zhì)分散體或溶液。
vii)水分散性粉末和水溶性粉末(WP，SP，WS)
將50-80重量％化合物I在加入1-5重量％分散劑(例如木素磺酸鈉)、1-3重量％潤濕劑(例如醇乙氧基化物)和加至100重量％的固體載體(例如硅膠)下在轉(zhuǎn)子-定子磨機中研磨。用水稀釋得到穩(wěn)定的活性物質(zhì)分散體或溶液。
viii)凝膠(GW，GF)
在攪拌的球磨機中在加入3-10重量％分散劑(例如木素磺酸鈉)、1-5重量％增稠劑(例如羧甲基纖維素)和加至100重量％的水下粉碎5-25重量％化合物I，得到活性物質(zhì)的精細懸浮液。用水稀釋得到穩(wěn)定的活性物質(zhì)懸浮液。
ix)微乳液(ME)
將5-20重量％化合物I加入5-30重量％有機溶劑共混物(例如脂肪酸二甲基酰胺和環(huán)己酮)、10-25重量％表面活性劑共混物(例如醇乙氧基化物和芳基酚乙氧基化物)和加至100重量％的水中。將該混合物攪拌1小時，以自發(fā)產(chǎn)生熱力學(xué)穩(wěn)定的微乳液。
x)微膠囊(CS)
將包含5-50重量％化合物I、0-40重量％水不溶性有機溶劑(例如芳族烴)、2-15重量％丙烯酸系單體(例如甲基丙烯酸甲酯、甲基丙烯酸和二-或三丙烯酸酯)的油相分散到保護性膠體(例如聚乙烯醇)的水溶液中。自由基聚合導(dǎo)致形成聚(甲基)丙烯酸酯微膠囊?；蛘邔?-50重量％本發(fā)明化合物I、0-40重量％水不溶性有機溶劑(例如芳族烴)和異氰酸酯單體(例如二苯基甲烷-4,4’-二異氰酸酯)的油相分散到保護性膠體(例如聚乙烯醇)的水溶液中。加入多胺(例如六亞甲基二胺)導(dǎo)致形成聚脲微膠囊。單體量為1-10重量％。重量％涉及整個CS組合物。
xi)可撒粉粉末(DP，DS)
將1-10重量％化合物I細碎研磨并與加至100重量％的固體載體(例如細碎高嶺土)充分混合。
xii)顆粒(GR，F(xiàn)G)
將0.5-30重量％化合物I細碎研磨并結(jié)合加至100重量％的固體載體(例如硅酸鹽)。通過擠出、噴霧干燥或流化床實現(xiàn)造粒。
xiii)超低容量液體(UL)
將1-50重量％化合物I溶于加至100重量％的有機溶劑(例如芳族烴)中。
組合物類型i)-xiii)可以任選包含其他助劑，如0.1-1重量％殺菌劑，5-15重量％防凍劑，0.1-1重量％消泡劑和0.1-1重量％著色劑。
農(nóng)業(yè)化學(xué)組合物通常包含0.01-95重量％，優(yōu)選0.1-90重量％，尤其是0.5-75重量％活性物質(zhì)?；钚晕镔|(zhì)以90-100％，優(yōu)選95-100％的純度(根據(jù)NMR光譜)使用。
為了處理植物繁殖材料，尤其是種子，通常使用種子處理用溶液(LS)，懸浮乳液(SE)，可流動濃縮物(FS)，干處理用粉末(DS)，淤漿處理用水分散性粉末(WS)，水溶性粉末(SS)，乳液(ES)，可乳化濃縮物(EC)和凝膠(GF)。所述組合物在稀釋2-10倍后在即用制劑中給出0.01-60重量％，優(yōu)選0.1-40重量％的活性物質(zhì)濃度。施用可以在播種之前或期間進行?；衔颕及其組合物分別在植物繁殖材料，尤其是種子上的施用方法包括拌種、包衣、造粒、撒粉和浸泡以及犁溝內(nèi)施用方法。優(yōu)選通過不誘發(fā)萌發(fā)的方法，例如通過拌種、造粒、包衣和撒粉將化合物I或其組合物分別施用于植物繁殖材料上。
當(dāng)用于植物保護中時，活性物質(zhì)的施用量取決于所需效果的種類為0.001-2kg/ha，優(yōu)選0.005-2kg/ha，更優(yōu)選0.05-0.9kg/ha，尤其是0.1-0.75kg/ha。
在植物繁殖材料如種子例如通過撒粉、包衣或浸透種子的處理中，通常要求活性物質(zhì)的量為0.1-1000g/100kg，優(yōu)選1-1000g/100kg，更優(yōu)選1-100g/100kg，最優(yōu)選5-100g/100kg植物繁殖材料(優(yōu)選種子)。
當(dāng)用于保護材料或儲存產(chǎn)品中時，活性物質(zhì)的施用量取決于施用區(qū)域的種類和所需效果。在材料保護中常用的施用量例如為0.001g-2kg，優(yōu)選0.005g-1kg活性物質(zhì)/立方米被處理材料。
可以向活性物質(zhì)或包含它們的組合物中作為預(yù)混物加入或者合適的話在緊臨使用前加入(桶混合)各種類型的油、潤濕劑、輔助劑、肥料或微營養(yǎng)素和其他農(nóng)藥(例如除草劑、殺蟲劑、殺真菌劑、生長調(diào)節(jié)劑、安全劑、生物農(nóng)藥)。這些試劑可以以1:100-100:1，優(yōu)選1:10-10:1的重量比與本發(fā)明組合物混合。
農(nóng)藥通常為通過其效果將有害物阻止、失能、殺滅或在其他方面受挫的化學(xué)或生物藥劑(如農(nóng)藥活性成分、化合物、組合物、病毒、細菌、抗菌劑或消毒劑)。目標(biāo)有害物可以包括破壞財產(chǎn)、引起麻煩、傳播疾病或為疾病媒介物的昆蟲、植物病原體、雜草、軟體動物、鳥類、哺乳動物、魚類、線蟲(蛔蟲)和微生物。術(shù)語農(nóng)藥還包括改變植物的預(yù)期生長、開花或繁殖率的植物生長調(diào)節(jié)劑；引起葉子或其他樹葉從植物脫落通常促進收獲的落葉劑；促進活體組織，如不希望的植物頂端干燥的干燥劑；活化植物生理機能以防御某些有害物的植物活化劑；降低農(nóng)藥對農(nóng)作物的不希望除草作用的安全劑；以及影響植物生理機能例如以增強植物生長、生物質(zhì)、產(chǎn)量或農(nóng)作物的可收獲物品的任何其他質(zhì)量參數(shù)的植物生長促進劑。
用戶通常將本發(fā)明組合物用于前劑量裝置、小背包噴霧器、噴霧罐、噴霧飛機或灌溉系統(tǒng)。這里將該農(nóng)業(yè)化學(xué)組合物用水、緩沖劑和/或其他助劑配制至所需施用濃度，從而得到即用噴霧液或本發(fā)明農(nóng)業(yè)化學(xué)組合物。每公頃農(nóng)業(yè)利用區(qū)通常施用20-2000升，優(yōu)選50-400升即用噴霧液。
根據(jù)一個實施方案，用戶可以自己在噴霧罐或任何其他種類用于施用的容器(例如種子處理轉(zhuǎn)鼓、種子造粒機、小背包噴霧器)中混合本發(fā)明組合物的各組分，例如成套包裝的各部分或二元或三元混合物的各部分并且合適的話可以加入其他助劑。
因此，本發(fā)明的一個實施方案為一種制備有用農(nóng)藥組合物的成套包裝，該成套包裝包含a)包含本文所定義的組分1)和至少一種助劑的組合物；和b)包含本文所定義的組分2)和至少一種助劑的組合物；以及任選c)包含至少一種助劑和任選本文所定義的另一活性組分3)的組合物。
將化合物I或包含它們的組合物以殺真菌劑的使用形式與其他殺真菌劑混合在許多情況下拓寬殺真菌活性譜或防止殺真菌劑抗藥性的產(chǎn)生。此外，在許多情況下得到協(xié)同增效作用。
化合物I可以與其一起使用的下列農(nóng)藥II或組分2)(例如農(nóng)藥活性物質(zhì))用來說明可能的組合，但不限制它們：
A)呼吸抑制劑
-Qo位點的配合物III抑制劑(例如嗜球果傘素類)：腈嘧菌酯(azoxystrobin)(A.1.1)、甲香菌酯(coumethoxystrobin)(A.1.2)、丁香菌酯(coumoxystrobin)(A.1.3)、醚菌胺(dimoxystrobin)(A.1.4)、烯肟菌酯(enestroburin)(A.1.5)、烯肟菌胺(fenaminstrobin)(A.1.6)、fenoxystrobin/氟菌螨酯(flufenoxystrobin)(A.1.7)、氟嘧菌酯(fluoxastrobin)(A.1.8)、醚菌酯(kresoxim-methyl)(A.1.9)、mandestrobin(A.1.10)、叉氨苯酰胺(metominostrobin)(A.1.11)、肟醚菌胺(orysastrobin)(A.1.12)、啶氧菌酯(picoxystrobin)(A.1.13)、唑菌胺酯(pyraclostrobin)(A.1.14)、pyrametostrobin(A.1.15)、唑菌酯(pyraoxystrobin)(A.1.16)、肟菌酯(trifloxystrobin)(A.1.17)、2-(2-(3-(2,6-二氯苯基)-1-甲基亞烯丙基氨基氧甲基)苯基)-2-甲氧亞氨基-N-甲基乙酰胺(A.1.18)、pyribencarb(A.1.19)、triclopyricarb/chlorodincarb(A.1.20)、唑酮菌(famoxadone)(A.1.21)、咪唑菌酮(fenamidone)(A.1.21)、N-[2-[(1,4-二甲基-5-苯基吡唑-3-基)氧基甲基]苯基]-N-甲氧基氨基甲酸甲基酯(A.1.22)、1-[3-氯-2-[[1-(4-氯苯基)吡唑-3-基]氧基甲基]苯基]-4-甲基四唑5-酮(而不是1-[3-氯-2[[[1-(4-氯苯基)-1H-吡唑-3-基]氧基]甲基]苯基]-1,4-二氫-4-甲基-5H-四唑-5-酮)(A.1.23)、(Z,2E)-5-[1-(2,4-二氯苯基)-1H-吡唑-3-基]氧基-2(甲氧基亞氨基)-N,3-二甲基戊-3-烯酰胺(A.1.24)、(Z,2E)-5-[1-(4-氯苯基)-1H-吡唑-3-基]氧基-2(甲氧基亞氨基)-N,3-二甲基戊-3-烯酰胺(A.1.25)、(Z,2E)-5-[1-(4-氯-2-氟苯基)吡唑-3-基]氧基-2-甲氧基亞氨基-N,3-二甲基戊-3-烯酰胺(A.1.26)、1-[3-溴-2-[[1-(4-氯苯基)吡唑-3-基]氧基甲基]苯基]-4-甲基四唑-5-酮(A.1.27)、1-[2-[[1-(4-氯苯基)吡唑-3-基]氧基甲基]-3-甲基苯基]-4-甲基四唑-5-酮(A.1.28)、1-[2-[[1-(4-氯苯基)吡唑-3-基]氧基甲基]-3-氟苯基]-4-甲基四唑-5-酮(A.1.29)、1-[2-[[1-(2,4-二氯苯基)吡唑-3-基]氧基甲基]-3-氟苯基]-4-甲基四唑-5-酮(A.1.30)、1-[2-[[4-(4-氯苯基)噻唑-2-基]氧基甲基]-3-甲基苯基]-4-甲基四唑-5-酮(A.1.31)、1-[3-氯-2-[[4-(對甲苯基)噻唑-2-基]氧基甲基]苯基]-4-甲基四唑-5-酮(A.1.32)、1-[3-環(huán)丙基-2-[[2-甲基-4-(1-甲基吡唑-3-基)苯氧基]甲基]苯基]-4-甲基四唑-5-酮(A.1.33)；
-Qi位點的配合物III抑制劑：氰霜唑(cyazofamid)(A.2.1)、amisulbrom(A.2.2)、2-甲基丙酸[(3S,6S,7R,8R)-8-芐基-3-[(3-乙酰氧基-4-甲氧基吡啶-2-羰基)氨基]-6-甲基-4,9-二氧代-1,5-二氧壬-7-基]酯(A.2.3)、2-甲基丙酸[(3S,6S,7R,8R)-8-芐基-3-[[3-乙酰氧基甲氧基-4-甲氧基吡啶-2-羰基]氨基]-6-甲基-4,9-二氧代-1,5-二氧壬-7-基]酯(A.2.4)、2-甲基丙酸[(3S,6S,7R,8R)-8-芐基-3-[(3-異丁氧基羰氧基-4-甲氧基吡啶-2-羰基)氨基]-6-甲基-4,9-二氧代-1,5-二氧壬-7-基]酯(A.2.5)、2-甲基丙酸[(3S,6S,7R,8R)-8-芐基-3-[[3-(1,3-苯并間二氧雜環(huán)戊烯-5-基甲氧基)-4-甲氧基吡啶-2-羰基]氨基]-6-甲基-4,9-二氧代-1,5-二氧壬-7-基]酯(A.2.6)、2-甲基丙酸(3S,6S,7R,8R)-3-[[(3-羥基-4-甲氧基-2-吡啶基)羰基]氨基]-6-甲基-4,9-二氧代-8-(苯基甲基)-1,5-二氧壬-7-基酯(A.2.7)、異丁酸(3S,6S,7R,8R)-8-苯基-3-[3-[(異丁酰氧基)甲氧基]-4-甲氧基甲吡啶氨基]-6-甲基-4,9-二氧代-1,5-二氧壬-7-基酯(A.2.8)；
-配合物II抑制劑(例如羧酰胺類)：麥銹靈(benodanil)(A.3.1)、benzovindiflupyr(A.3.2)、bixafen(A.3.3)、啶酰菌胺(boscalid)(A.3.4)、萎銹靈(carboxin)(A.3.5)、呋菌胺(fenfuram)(A.3.6)、氟吡菌酰胺(fluopyram)(A.3.7)、氟酰胺(flutolanil)(A.3.8)、氟唑菌酰胺(fluxapyroxad)(A.3.9)、呋吡唑靈(furametpyr)(A.3.10)、isofetamid(A.3.11)、isopyrazam(A.3.12)、丙氧滅繡胺(mepronil)(A.3.13)、氧化萎銹靈(oxycarboxin)(A.3.14)、penflufen(A.3.14)、吡噻菌胺(penthiopyrad)(A.3.15)、sedaxane(A.3.16)、葉枯酞(tecloftalam)(A.3.17)、溴氟唑菌(thifluzamide)(A.3.18)、N-(4'-三氟甲硫基聯(lián)苯-2-基)-3-二氟甲基-1-甲基-1H-吡唑-4-甲酰胺(A.3.19)、N-(2-(1,3,3-三甲基丁基)苯基)-1,3-二甲基-5-氟-1H-吡唑-4-甲酰胺(A.3.20)、3-二氟甲基-1-甲基-N-(1,1,3-三甲基-2,3-二氫化茚-4-基)吡唑-4-甲酰胺(A.3.21)、3-三氟甲基-1-甲基-N-(1,1,3-三甲基-2,3-二氫化茚-4-基)吡唑-4-甲酰胺(A.3.22)、1,3-二甲基-N-(1,1,3-三甲基-2,3-二氫化茚-4-基)吡唑-4-甲酰胺(A.3.23)、3-三氟甲基-1,5-二甲基-N-(1,1,3-三甲基-2,3-二氫化茚-4-基)吡唑-4-甲酰胺(A.3.24)、1,3,5-三甲基-N-(1,1,3-三甲基-2,3-二氫化茚-4-基)吡唑-4-甲酰胺(A.3.25)、N-(7-氟-1,1,3-三甲基-2,3-二氫化茚-4-基)-1,3-二甲基吡唑-4-甲酰胺(A.3.26)、N-[2-(2,4-二氯苯基)-2-甲氧基-1-甲基乙基]-3-二氟甲基-1-甲基吡唑-4-甲酰胺(A.3.27)；
-其他呼吸抑制劑(例如配合物I，去偶劑)：二氟林(diflumetorim)(A.4.1)、(5,8-二氟喹唑啉-4-基)-{2-[2-氟-4-(4-三氟甲基吡啶-2-基氧基)苯基]乙基}胺(A.4.2)；硝基苯基衍生物：樂殺螨(binapacryl)(A.4.3)、敵螨通(dinobuton)(A.4.4)、敵螨普(dinocap)(A.4.5)、氟啶胺(fluazinam)(A.4.6)；嘧菌腙(ferimzone)(A.4.7)；有機金屬化合物：三苯錫基鹽，例如薯瘟錫(fentin-acetate)(A.4.8)、三苯錫氯(fentin chloride)(A.4.9)或毒菌錫(fentin hydroxide)(A.4.10)；ametoctradin(A.4.11)和硅噻菌胺(silthiofam)(A.4.12)；
B)甾醇生物合成抑制劑(SBI殺真菌劑)
-C14脫甲基酶抑制劑(DMI殺真菌劑)：三唑類：戊環(huán)唑(azaconazole)(B.1.1)、雙苯三唑醇(bitertanol)(B.1.2)、糠菌唑(bromuconazole)(B.1.3)、環(huán)唑醇(cyproconazole)(B.1.4)、醚唑(difenoconazole)(B.1.5)、烯唑醇(diniconazole)(B.1.6)、精烯唑醇(diniconazole-M)(B.1.7)、氧唑菌(epoxiconazole)(B.1.8)、腈苯唑(fenbuconazole)(B.1.9)、喹唑菌酮(fluquinconazole)(B.1.10)、氟硅唑(flusilazole)(B.1.11)、粉唑醇(flutriafol)(B.1.12)、己唑醇(hexaconazole)(B.1.13)、酰胺唑(imibenconazole)(B.1.14)、環(huán)戊唑醇(ipconazole)(B.1.15)、環(huán)戊唑菌(metconazole)(B.1.17)、腈菌唑(myclobutanil)(B.1.18)、oxpoconazole(B.1.19)、多效唑(paclobutrazole)(B.1.20)、戊菌唑(penconazole)(B.1.21)、丙環(huán)唑(propiconazole)(B.1.22)、丙硫菌唑(prothioconazole)(B.1.23)、硅氟唑(simeconazole)(B.1.24)、戊唑醇(tebuconazole)(B.1.25)、氟醚唑(tetraconazole)(B.1.26)、三唑酮(triadimefon)(B.1.27)、唑菌醇(triadimenol)(B.1.28)、戊叉唑菌(triticonazole)(B.1.29)、烯效唑(uniconazole)(B.1.30)、1-[rel-(2S；3R)-3-(2-氯苯基)-2-(2,4-二氟苯基)環(huán)氧乙烷基甲基]-5-氰硫基-1H-[1,2,4]三唑(B.1.31)、2-[rel-(2S；3R)-3-(2-氯苯基)-2-(2,4-二氟苯基)環(huán)氧乙烷基甲基]-2H-[1,2,4]三唑-3-硫醇(B.1.32)、2-[2-氯-4-(4-氯苯氧基)苯基]-1-(1,2,4-三唑-1-基)戊-2-醇(B.1.33)、1-[4-(4-氯苯氧基)-2-三氟甲基苯基]-1-環(huán)丙基-2-(1,2,4-三唑-1-基)乙醇(B.1.34)、2-[4-(4-氯苯氧基)-2-三氟甲基苯基]-1-(1,2,4-三唑-1-基)丁-2-醇(B.1.35)、2-[2-氯-4-(4-氯苯氧基)苯基]-1-(1,2,4-三唑-1-基)丁-2-醇(B.1.36)、2-[4-(4-氯苯氧基)-2-三氟甲基苯基]-3-甲基-1-(1,2,4-三唑-1-基)丁-2-醇(B.1.37)、2-[4-(4-氯苯氧基)-2-三氟甲基苯基]-1-(1,2,4-三唑-1-基)丙-2-醇(B.1.38)、2-[2-氯-4-(4-氯苯氧基)苯基]-3-甲基-1-(1,2,4-三唑-1-基)丁-2-醇(B.1.39)、2-[4-(4-氯苯氧基)-2-三氟甲基苯基]-1-(1,2,4-三唑-1-基)戊-2-醇(B.1.40)、2-[4-(4-氟苯氧基)-2-三氟甲基苯基]-1-(1,2,4-三唑-1-基)丙-2-醇(B.1.41)、2-[2-氯-4-(4-氯苯氧基)苯基]-1-(1,2,4-三唑-1-基)戊-3-炔-2-醇(B.1.51)；咪唑類：抑霉唑(imazalil)(B.1.42)、稻瘟酯(pefurazoate)(B.1.43)、丙氯靈(prochloraz)(B.1.44)、氟菌唑(triflumizol)(B.1.45)；嘧啶類、吡啶類和哌嗪類：異嘧菌醇(fenarimol)(B.1.46)、氟苯嘧啶醇(nuarimol)(B.1.47)、啶斑肟(pyrifenox)(B.1.48)、嗪氨靈(triforine)(B.1.49)；[3-(4-氯-2-氟苯基)-5-(2,4-二氟苯基)異唑-4-基]-(3-吡啶基)甲醇(B.1.50)；
-δ14-還原酶抑制劑：4-十二烷基-2,6-二甲基嗎啉(aldimorph)(B.2.1)、嗎菌靈(dodemorph)(B.2.2)、嗎菌靈乙酸酯(dodemorph-acetate)(B.2.3)、丁苯嗎啉(fenpropimorph)(B.2.4)、克啉菌(tridemorph)(B.2.5)、苯銹啶(fenpropidin)(B.2.6)、粉病靈(piperalin)(B.2.7)、螺茂胺(spiroxamine)(B.2.8)；
-3-酮基還原酶抑制劑：環(huán)酰菌胺(fenhexamid)(B.3.1)；
C)核酸合成抑制劑
-苯基酰胺類或酰基氨基酸類殺真菌劑：苯霜靈(benalaxyl)(C.1.1)、精苯霜靈(benalaxyl-M)(C.1.2)、kiralaxyl(C.1.3)、甲霜靈(metalaxyl)(C.1.4)、精甲霜靈(metalaxyl-M)(mefenoxam，C.1.5)、甲呋酰胺(ofurace)(C.1.6)、霜靈(oxadixyl)(C.1.7)；
-其他：土菌消(hymexazole)(C.2.1)、異噻菌酮(octhilinone)(C.2.2)、惡喹酸(oxolinic acid)(C.2.3)、磺嘧菌靈(bupirimate)(C.2.4)、5-氟胞嘧啶(C.2.5)、5-氟-2-(對甲苯基甲氧基)嘧啶-4-胺(C.2.6)、5-氟-2-(4-氟苯基甲氧基)嘧啶-4-胺(C.2.7)；
D)細胞分裂和細胞骨架抑制劑
-微管蛋白抑制劑，如苯并咪唑類、托布津類(thiophanate)：苯菌靈(benomyl)(D.1.1)、多菌靈(carbendazim)(D.1.2)、麥穗寧(fuberidazole)(D.1.3)、涕必靈(thiabendazole)(D.1.4)、甲基托布津(thiophanate-methyl)(D.1.5)；三唑并嘧啶類：5-氯-7-(4-甲基哌啶-1-基)-6-(2,4,6-三氟苯基)-[1,2,4]三唑并[1,5-a]嘧啶(D.1.6)；
-其他細胞分裂抑制劑：乙霉威(diethofencarb)(D.2.1)、噻唑菌胺(ethaboxam)(D.2.2)、戊菌隆(pencycuron)(D.2.3)、氟吡菌胺(fluopicolide)(D.2.4)、苯酰菌胺(zoxamide)(D.2.5)、苯菌酮(metrafenone)(D.2.6)、pyriofenone(D.2.7)；
E)氨基酸和蛋白質(zhì)合成抑制劑
-蛋氨酸合成抑制劑(苯胺基嘧啶類)：環(huán)丙嘧啶(cyprodinil)(E.1.1)、嘧菌胺(mepanipyrim)(E.1.2)、二甲嘧菌胺(pyrimethanil)(E.1.3)；
-蛋白質(zhì)合成抑制劑：滅瘟素(blasticidin-S)(E.2.1)、春雷素(kasugamycin)(E.2.2)、水合春雷素(kasugamycin hydrochloride-hydrate)(E.2.3)、米多霉素(mildiomycin)(E.2.4)、鏈霉素(streptomycin)(E.2.5)、土霉素(oxytetracyclin)(E.2.6)、多氧霉素(polyoxine)(E.2.7)、井岡霉素(validamycin A)(E.2.8)；
F)信號轉(zhuǎn)導(dǎo)抑制劑
-MAP/組氨酸蛋白激酶抑制劑：氟菌安(fluoroimid)(F.1.1)、異丙定(iprodione)(F.1.2)、殺菌利(procymidone)(F.1.3)、烯菌酮(vinclozolin)(F.1.4)、拌種咯(fenpiclonil)(F.1.5)、氟菌(fludioxonil)(F.1.6)；
-G蛋白抑制劑：喹氧靈(quinoxyfen)(F.2.1)；
G)類脂和膜合成抑制劑
-磷脂生物合成抑制劑：克瘟散(edifenphos)(G.1.1)、異稻瘟凈(iprobenfos)(G.1.2)、定菌磷(pyrazophos)(G.1.3)、稻瘟靈(isoprothiolane)(G.1.4)；
-類脂過氧化：氯硝胺(dicloran)(G.2.1)、五氯硝基苯(quintozene)(G.2.2)、四氯硝基苯(tecnazene)(G.2.3)、甲基立枯磷(tolclofos-methyl)(G.2.4)、聯(lián)苯(G.2.5)、地茂散(chloroneb)(G.2.6)、氯唑靈(etridiazole)(G.2.7)；
-磷脂生物合成和細胞壁沉積：烯酰嗎啉(dimethomorph)(G.3.1)、氟嗎啉(flumorph)(G.3.2)、雙炔酰菌胺(mandipropamid)(G.3.3)、丁吡嗎啉(pyrimorph)(G.3.4)、苯噻菌胺(benthiavalicarb)(G.3.5)、異丙菌胺(iprovalicarb)(G.3.6)、valifenalate(G.3.7)和N-(1-(1-(4-氰基苯基)乙磺?；?丁-2-基)氨基甲酸4-氟苯基酯(G.3.8)；
-影響細胞膜滲透性的化合物和脂肪酸：百維靈(propamocarb)(G.4.1)；
-脂肪酸酰胺水解酶抑制劑：oxathiapiprolin(G.5.1)、甲磺酸2-{3-[2-(1-{[3,5-雙(二氟甲基)-1H-吡唑-1-基]乙?；鶀哌啶-4-基)-1,3-噻唑-4-基]-4,5-二氫-1,2-唑-5-基}苯基酯(G.5.2)、甲磺酸2-{3-[2-(1-{[3,5-雙(二氟甲基)-1H-吡唑-1-基]乙?；鶀哌啶-4-基)-1,3-噻唑-4-基]-4,5-二氫-1,2-唑-5-基}-3-氯苯基酯(G.5.3)；
H)具有多位點作用的抑制劑
-無機活性物質(zhì)：波爾多液(Bordeaux混合物)(H.1.1)、醋酸銅(H.1.2)、氫氧化銅(H.1.3)、王銅(copper oxychloride)(H.1.4)、堿式硫酸銅(H.1.5)、硫(H.1.6)；
-硫代-和二硫代氨基甲酸酯類：福美鐵(ferbam)(H.2.1)、代森錳鋅(mancozeb)(H.2.2)、代森錳(maneb)(H.2.3)、威百畝(metam)(H.2.4)、代森聯(lián)(metiram)(H.2.5)、甲基代森鋅(propineb)(H.2.6)、福美雙(thiram)(H.2.7)、代森鋅(zineb)(H.2.8)、福美鋅(ziram)(H.2.9)；
-有機氯化合物(例如鄰苯二甲酰亞胺類、硫酰胺類、氯代腈類)：敵菌靈(anilazine)(H.3.1)、百菌清(chlorothalonil)(H.3.2)、敵菌丹(captafol)(H.3.3)、克菌丹(captan)(H.3.4)、滅菌丹(folpet)(H.3.5)、抑菌靈(dichlofluanid)(H.3.6)、雙氯酚(dichlorophen)(H.3.7)、六氯苯(hexachlorobenzene)(H.3.8)、五氯酚(pentachlorphenole)(H.3.9)及其鹽、四氯苯酞(phthalide)(H.3.10)、對甲抑菌靈(tolylfluanid)(H.3.11)、N-(4-氯-2-硝基苯基)-N-乙基-4-甲基苯磺酰胺(H.3.12)；
-胍類及其他：胍(H.4.1)、多果定(dodine)(H.4.2)、多果定游離堿(H.4.3)、雙胍鹽(guazatine)(H.4.4)、雙胍辛胺(guazatine-acetate)(H.4.5)、雙胍辛醋酸鹽(iminoctadine)(H.4.6)、雙胍辛胺三乙酸鹽(iminoctadine-triacetate)(H.4.7)、雙八胍鹽(iminoctadine-tris(albesilate))(H.4.8)、二噻農(nóng)(dithianon)(H.4.9)、2,6-二甲基-1H,5H-[1,4]二噻二烯并[2,3-c:5,6-c']聯(lián)吡咯-1,3,5,7(2H,6H)-四酮(H.4.10)；
I)細胞壁合成抑制劑
-葡聚糖合成抑制劑：井岡霉素(validamycin)(I.1.1)、多氧霉素(polyoxin B)(I.1.2)；
-黑素合成抑制劑：咯喹酮(pyroquilon)(I.2.1)、三環(huán)唑(tricyclazole)(I.2.2)、氯環(huán)丙酰胺(carpropamid)(I.2.3)、雙氯氰菌胺(dicyclomet)(I.2.4)、氰菌胺(fenoxanil)(I.2.5)；
J)植物防御誘發(fā)劑
-噻二唑素(acibenzolar-S-methyl)(J.1.1)、噻菌靈(probenazole)(J.1.2)、異噻菌胺(isotianil)(J.1.3)、噻酰菌胺(tiadinil)(J.1.4)、調(diào)環(huán)酸鈣(prohexadione-calcium)(J.1.5)；膦酸酯類：藻菌磷(fosetyl)(J.1.6)、乙磷鋁(fosetyl-aluminum)(J.1.7)、亞磷酸及其鹽(J.1.8)、碳酸氫鉀或鈉(J.1.9)；
K)未知作用模式
-拌棉醇(bronopol)(K.1.1)、滅螨蜢(chinomethionat)(K.1.2)、環(huán)氟菌胺(cyflufenamid)(K.1.3)、清菌脲(cymoxanil)(K.1.4)、棉隆(dazomet)(K.1.5)、咪菌威(debacarb)(K.1.6)、噠菌清(diclomezine)(K.1.7)、野燕枯(difenzoquat)(K.1.8)、野燕枯甲基硫酸酯(difenzoquat-methylsulfate)(K.1.9)、二苯胺(K.1.10)、胺苯吡菌酮(fenpyrazamine)(K.1.11)、氟聯(lián)苯菌(flumetover)(K.1.12)、磺菌胺(flusulfamide)(K.1.13)、flutianil(K.1.14)、磺菌威(methasulfocarb)(K.1.15)、氯定(nitrapyrin)(K.1.16)、異丙消(nitrothal-isopropyl)(K.1.18)、oxathiapiprolin(K.1.19)、tolprocarb(K.1.20)、喹啉銅(oxin-copper)(K.1.21)、丙氧喹啉(proquinazid)(K.1.22)、tebufloquin(K.1.23)、葉枯酞(K.1.24)、唑菌嗪(triazoxide)(K.1.25)、2-丁氧基-6-碘-3-丙基苯并吡喃-4-酮(K.1.26)、2-[3,5-雙(二氟甲基)-1H-吡唑-1-基]-1-[4-(4-{5-[2-(丙-2-炔-1-基氧基)苯基]-4,5-二氫-1,2-唑-3-基}-1,3-噻唑-2-基)哌啶-1-基]乙酮(K.1.27)、2-[3,5-雙(二氟甲基)-1H-吡唑-1-基]-1-[4-(4-{5-[2-氟-6-(丙-2-炔-1-基氧基)苯基]-4,5-二氫-1,2-唑-3-基}-1,3-噻唑-2-基)哌啶-1-基]乙酮(K.1.28)、2-[3,5-雙(二氟甲基)-1H-吡唑-1-基]-1-[4-(4-{5-[2-氯-6-(丙-2-炔-1-基氧基)苯基]-4,5-二氫-1,2-唑-3-基}-1,3-噻唑-2-基)哌啶-1-基]乙酮(K.1.29)、N-(環(huán)丙基甲氧亞氨基-(6-二氟甲氧基-2,3-二氟苯基)甲基)-2-苯基乙酰胺(K.1.30)、N'-(4-(4-氯-3-三氟甲基苯氧基)-2,5-二甲基苯基)-N-乙基-N-甲基甲脒(K.1.31)、N'-(4-(4-氟-3-三氟甲基苯氧基)-2,5-二甲基苯基)-N-乙基-N-甲基甲脒(K.1.32)、N'-(2-甲基-5-三氟甲基-4-(3-三甲基硅烷基丙氧基)苯基)-N-乙基-N-甲基甲脒(K.1.33)、N'-(5-二氟甲基-2-甲基-4-(3-三甲基硅烷基丙氧基)苯基)-N-乙基-N-甲基甲脒(K.1.34)、甲氧基乙酸6-叔丁基-8-氟-2,3-二甲基喹啉-4-基酯(K.1.35)、3-[5-(4-甲基苯基)-2,3-二甲基異唑烷-3-基]吡啶(K.1.36)、3-[5-(4-氯苯基)-2,3-二甲基異唑烷-3-基]吡啶(啶菌惡唑(pyrisoxazole))(K.1.37)、N-(6-甲氧基吡啶-3-基)環(huán)丙烷甲酰胺(K.1.38)、5-氯-1-(4,6-二甲氧基嘧啶-2-基)-2-甲基-1H-苯并咪唑(K.1.39)、2-(4-氯苯基)-N-[4-(3,4-二甲氧基苯基)異唑-5-基]-2-丙-2-炔基氧基乙酰胺、(Z)-3-氨基-2-氰基-3-苯基丙-2-烯酸乙酯(K.1.40)、picarbutrazox(K.1.41)、N-[6-[[(Z)-[(1-甲基四唑-5-基)苯基亞甲基]氨基]氧基甲基]-2-吡啶基]氨基甲酸戊基酯(K.1.42)、2-[2-[(7,8-二氟-2-甲基-3-喹啉基)氧基]-6-氟苯基]丙-2-醇(K.1.43)、2-[2-氟-6-[(8-氟-2-甲基-3-喹啉基)氧基]苯基]丙-2-醇(K.1.44)、3-(5-氟-3,3,4,4-四甲基-3,4-二氫異喹啉-1-基)喹啉(K.1.45)、3-(4,4-二氟-3,3-二甲基-3,4-二氫異喹啉-1-基)喹啉(K.1.46)、3-(4,4,5-三氟-3,3-二甲基-3,4-二氫異喹啉-1-基)喹啉(K.1.47)、9-氟-2,2-二甲基-5-(3-喹啉基)-3H-1,4-苯并氧雜嗪(benzoxazepine)(K.1.48)；
M)生長調(diào)節(jié)劑脫落酸(abscisic acid)(M.1.1)、先甲草胺(amidochlor)、嘧啶醇(ancymidol)、6-芐基氨基嘌呤、油菜素內(nèi)酯(brassinolide)、地樂胺(butralin)、矮壯素陽離子(chlormequat)、氯化矮壯素(chlormequatchloride)、膽堿鹽酸鹽(choline chloride)、環(huán)丙酸酰胺(cyclanilide)、丁酰肼(daminozide)、敵草克(dikegulac)、噻節(jié)因(dimethipin)、2,6-二甲基吡啶(2,6-dimethylpuridine)、乙烯利(ethephon)、氟節(jié)胺(flumetralin)、調(diào)嘧醇(flurprimidol)、達草氟(fluthiacet)、調(diào)吡脲(forchlorfenuron)、赤霉酸(gibberellic acid)、抗倒胺(inabenfide)、吲哚-3-乙酸、抑芽丹(maleic hydrazide)、氟草磺(mefluidide)、助壯素(mepiquat)、氯化助壯素(mepiquat chloride)、萘乙酸、N-6-芐基腺嘌呤、多效唑、調(diào)環(huán)酸(prohexadione)、調(diào)環(huán)酸鈣、茉莉酸誘導(dǎo)體(prohydrojasmon)、賽二唑素(thidiazuron)、抑芽唑(triapenthenol)、三硫代磷酸三丁酯、2,3,5-三碘苯甲酸、抗倒酯(trinexapac-ethyl)和烯效唑；
N)除草劑
-乙酰胺類：乙草胺(acetochlor)(N.1.1)、甲草胺(alachlor)、丁草胺(butachlor)、克草胺(dimethachlor)、噻吩草胺(dimethenamid)(N.1.2)、氟噻草胺(flufenacet)(N.1.3)、苯噻草胺(mefenacet)(N.1.4)、異丙甲草胺(metolachlor)(N.1.5)、吡草胺(metazachlor)(N.1.6)、草萘胺(napropamide)、萘丙胺(naproanilide)、烯草胺(pethoxamid)、丙草胺(pretilachlor)、撲草胺(propachlor)、噻醚草胺(thenylchlor)；
-氨基酸衍生物：雙丙氨酰膦(bilanafos)、草甘膦(glyphosate)(N.2.1)、草銨膦(glufosinate)(N.2.2)、草硫膦(sulfosate)(N.2.3)；
-芳氧基苯氧基丙酸酯類：炔草酯(clodinafop)(N.3.1)、氰氟草酯(cyhalofop-butyl)、唑禾草靈(fenoxaprop)(N.3.2)、吡氟禾草靈(fluazifop)(N.3.3)、吡氟氯禾靈(haloxyfop)(N.3.4)、惡唑酰草胺(metamifop)、喔草酯(propaquizafop)、喹禾靈(quizalofop)、精喹禾靈(四氫糠基酯)(quizalofop-p-tefuryl)；
-聯(lián)吡啶類：敵草快陽離子(diquat)、對草快陽離子(paraquat)(N.4.1)；
-(硫代)氨基甲酸酯類：黃草靈(asulam)、蘇達滅(butylate)、長殺草(carbetamide)、異苯敵草(desmedipham)、哌草丹(dimepiperate)、撲草滅(eptam)(EPTC)、禾草畏(esprocarb)、草達滅(molinate)、坪草丹(orbencarb)、苯敵草(phenmedipham)(N.5.1)、芐草丹(prosulfocarb)、
稗草畏(pyributicarb)、殺草丹(thiobencarb)、野麥畏(triallate)；
-環(huán)己二酮類：丁氧環(huán)酮(butroxydim)、烯草酮(clethodim)(N.6.1)、噻草酮(cycloxydim)(N.6.2)、環(huán)苯草酮(profoxydim)(N.6.3)、稀禾定(sethoxydim)(N.6.4)、醌肟草(tepraloxydim)(N.6.5)、肟草酮(tralkoxydim)；
-二硝基苯胺類：氟草胺(benfluralin)、丁氟消草(ethalfluralin)、黃草消(oryzalin)、胺硝草(pendimethalin)(N.7.1)、氨基丙氟靈(prodiamine)(N.7.2)、氟樂靈(trifluralin)(N.7.3)；
-二苯基醚類：氟鎖草醚(acifluorfen)(N.8.1)、苯草醚(aclonifen)、治草醚(bifenox)、氯甲草(diclofop)、氯氟草醚(ethoxyfen)、氟黃胺草醚(fomesafen)、乳氟禾草靈(lactofen)、乙氧氟草醚(oxyfluorfen)；
-羥基芐腈類：溴苯腈(bromoxynil)(N.9.1)、敵草腈(dichlobenil)、碘苯腈(ioxynil)；
-咪唑啉酮類：咪草酯(imazamethabenz)、咪草啶酸(imazamox)(N.10.1)、甲基咪草煙(imazapic)(N.10.2)、滅草煙(imazapyr)(N.10.3)、滅草喹(imazaquin)(N.10.4)、咪草煙(imazethapyr)(N.10.5)；
-苯氧基乙酸類：稗草胺(clomeprop)、2,4-二氯苯氧基乙酸(2,4-D)(N.11.1)、2,4-DB、2,4-滴丙酸(dichlorprop)、MCPA、2甲4氯乙硫酯(MCPA-thioethyl)、MCPB、2甲4氯丙酸(mecoprop)；
-吡嗪類：殺草敏(chloridazon)(N.11.1)、氟噠嗪草酯(flufenpyr-ethyl)、達草氟、達草滅(norflurazon)、達草止(pyridate)；
-吡啶類：氨草啶(aminopyralid)、二氯皮考啉酸(clopyralid)(N.12.1)、吡氟草胺(diflufenican)、氟硫草定(dithiopyr)、氟草同(fluridone)、氟草煙(fluroxypyr)(N.12.2)、毒莠定(picloram)(N.12.3)、氟吡酰草胺(picolinafen)(N.12.4)、噻氟啶草(thiazopyr)；
-磺酰脲類：磺氨黃隆(amidosulfuron)、四唑黃隆(azimsulfuron)、芐嘧黃隆(bensulfuron)(N.13.1)、氯嘧黃隆(chlorimuron-ethyl)(N.13.2)、綠黃隆(chlorsulfuron)、醚黃隆(cinosulfuron)、環(huán)丙黃隆(cyclosulfamuron)(N.13.3)、乙氧嘧黃隆(ethoxysulfuron)、啶嘧黃隆(flazasulfuron)、氟吡磺隆(flucetosulfuron)、氟啶黃隆(flupyrsulfuron)、酰胺磺隆(foramsulfuron)、吡氯黃隆(halosulfuron)、啶咪黃隆(imazosulfuron)、碘磺隆(iodosulfuron)(N.13.4)、甲磺胺磺隆(mesosulfuron)(N.13.5)、嗪吡嘧磺隆(metazosulfuron)、甲黃隆(metsulfuron-methyl)(N.13.6)、煙嘧黃隆(nicosulfuron)(N.13.7)、環(huán)丙氧黃隆(oxasulfuron)、氟嘧黃隆(primisulfuron)、氟丙黃隆(prosulfuron)、吡嘧黃隆(pyrazosulfuron)、玉嘧黃隆(rimsulfuron)(N.13.8)、嘧黃隆(sulfometuron)、乙黃黃隆(sulfosulfuron)、噻黃隆(thifensulfuron)、醚苯黃隆(triasulfuron)、苯黃隆(tribenuron)、三氟啶磺隆(trifloxysulfuron)、氟胺磺隆(triflusulfuron)(N.13.9)、三氟甲磺隆(tritosulfuron)、1-((2-氯-6-丙基咪唑并[1,2-b]噠嗪-3-基)磺酰基)-3-(4,6-二甲氧基嘧啶-2-基)脲；
-三嗪類：莠滅凈(ametryn)、莠去津(atrazine)(N.14.1)、草凈津(cyanazine)、戊草津(dimethametryn)、乙嗪草酮(ethiozin)、六嗪同(hexazinone)(N.14.2)、苯嗪草(metamitron)、賽克津(metribuzin)、撲草凈(prometryn)、西瑪津(simazine)、特丁津(terbuthylazine)、去草凈(terbutryn)、苯氧丙胺津(triaziflam)、trifludimoxazin(N14.3)；
-脲類：綠麥隆(chlorotoluron)、香草隆(daimuron)、敵草隆(diuron)(N.15.1)、伏草隆(fluometuron)、異丙隆(isoproturon)、利谷隆(linuron)、噻唑隆(methabenzthiazuron)、丁唑隆(tebuthiuron)；
-其他乙酰乳酸合成酶抑制劑：雙草醚鈉鹽(bispyribac-sodium)、氯酯磺草胺(cloransulam-methyl)、唑嘧磺胺(diclosulam)、雙氟磺草胺(florasulam)(N.16.1)、氟酮磺隆(flucarbazone)、氟唑啶草(flumetsulam)、唑草磺胺(metosulam)、嘧苯胺磺隆(ortho-sulfamuron)、五氟磺草胺(penoxsulam)、丙氧基卡巴腙(propoxycarbazone)、丙酯草醚(pyribambenz-propyl)、嘧苯草肟(pyribenzoxim)、環(huán)酯草醚(pyriftalid)、肟啶草(pyriminobac-methyl)、pyrimisulfan、嘧硫苯甲酸(pyrithiobac)、pyroxasulfon(N.16.2)、甲氧磺草胺(pyroxsulam)；
-其他：胺唑草酮(amicarbazone)、三唑胺(aminotriazole)、莎稗磷(anilofos)、beflubutamid、草除靈(benazolin)、bencarbazone(N.17.1)、benfluresate、吡草酮(benzofenap)、噻草平(bentazone)、苯并雙環(huán)酮(benzobicyclon)、bicyclopyrone、除草定(bromacil)、溴丁酰草胺(bromobutide)、氟丙嘧草酯(butafenacil)、草胺磷(butamifos)、胺草唑(cafenstrole)、氟酮唑草(carfentrazone)、吲哚酮草酯(cinidon-ethyl)(N.17.2)、敵草索(chlorthal)、環(huán)庚草醚(cinmethylin)(N.17.3)、異惡草酮(clomazone)(N.17.4)、芐草隆(cumyluron)、cyprosulfamide、麥草畏(dicamba)(N.17.5)、野燕枯、二氟吡隆(diflufenzopyr)(N.17.6)、稗內(nèi)臍蠕孢菌(Drechslera monoceras)、敵草腈(endothal)、乙呋草黃(ethofumesate)、乙苯酰草(etobenzanid)、fenoxasulfone、四唑酰草胺(fentrazamide)、氟烯草酸(flumiclorac-pentyl)、氟嗪酮(flumioxazin)、胺草唑(flupoxam)、氟咯草酮(fluorochloridone)、呋草酮(flurtamone)、茚草酮(indanofan)、異惡草胺(isoxaben)、異氟草(isoxaflutole)、環(huán)草定(lenacil)、敵稗(propanil)、拿草特(propyzamide)、二氯喹啉酸(quinclorac)(N.17.7)、喹草酸(quinmerac)(N.17.8)、硝草酮(mesotrione)(N.17.9)、甲胂酸(methyl arsonic acid)、抑草生(naptalam)、炔丙唑草(oxadiargyl)、惡草靈(oxadiazon)、氯嗪草(oxaziclomefone)、戊唑草(pentoxazone)、唑啉草酯(pinoxaden)、雙唑草腈(pyraclonil)、吡草醚(pyraflufen-ethyl)、pyrasulfotole、芐草唑(pyrazoxyfen)、吡唑特(pyrazolynate)、滅藻醌(quinoclamine)、苯嘧磺草胺(saflufenacil)(N.17.10)、磺草酮(sulcotrione)(N.17.11)、磺胺草唑(sulfentrazone)、特草定(terbacil)、tefuryltrione、tembotrione、thiencarbazone、topramezone(N.17.12)、(3-[2-氯-4-氟-5-(3-甲基-2,6-二氧代-4-三氟甲基-3,6-二氫-2H-嘧啶-1-基)苯氧基]吡啶-2-基氧基)乙酸乙酯、6-氨基-5-氯-2-環(huán)丙基嘧啶-4-甲酸甲酯、6-氯-3-(2-環(huán)丙基-6-甲基苯氧基)噠嗪-4-醇、4-氨基-3-氯-6-(4-氯苯基)-5-氟吡啶-2-甲酸、4-氨基-3-氯-6-(4-氯-2-氟-3-甲氧基苯基)吡啶-2-甲酸甲酯和4-氨基-3-氯-6-(4-氯-3-二甲基氨基-2-氟苯基)吡啶-2-甲酸甲酯；
O)殺蟲劑：
-有機(硫代)磷酸酯：高滅磷(acephate)(O.1.1)、唑啶磷(azamethiphos)(O.1.2)、谷硫磷(azinphos-methyl)(O.1.3)、毒死蜱(chlorpyrifos)(O.1.4)、甲基毒死蜱(chlorpyrifos-methyl)(O.1.5)、毒蟲畏(chlorfenvinphos)(O.1.6)、二嗪農(nóng)(diazinon)(O.1.7)、敵敵畏(dichlorvos)(O.1.8)、百治磷(dicrotophos)(O.1.9)、樂果(dimethoate)(O.1.10)、乙拌磷(disulfoton)(O.1.11)、乙硫磷(ethion)(O.1.12)、殺螟松(fenitrothion)(O.1.13)、倍硫磷(fenthion)(O.1.14)、異唑磷(isoxathion)(O.1.15)、馬拉硫磷(malathion)(O.1.16)、甲胺磷(methamidophos)(O.1.17)、殺撲磷(methidathion)(O.1.18)、甲基對硫磷(methyl-parathion)(O.1.19)、速滅磷(mevinphos)(O.1.20)、久效磷(monocrotophos)(O.1.21)、砜吸磷(oxydemeton-methyl)(O.1.22)、對氧磷(paraoxon)(O.1.23)、一六零五(parathion)(O.1.24)、稻豐散(phenthoate)(O.1.25)、伏殺硫磷(phosalone)(O.1.26)、亞胺硫磷(phosmet)(O.1.27)、磷胺(phosphamidon)(O.1.28)、甲拌磷(phorate)(O.1.29)、辛硫磷(phoxim)(O.1.30)、蟲螨磷(pirimiphos-methyl)(O.1.31)、丙溴磷(profenofos)(O.1.32)、丙硫磷(prothiofos)(O.1.33)、田樂磷(sulprophos)(O.1.34)、殺蟲威(tetrachlorvinphos)(O.1.35)、特丁磷(terbufos)(O.1.36)、三唑磷(triazophos)(O.1.37)、敵百蟲(trichlorfon)(O.1.38)；
-氨基甲酸酯類：棉鈴?fù)?alanycarb)(O.2.1)、涕滅威(aldicarb)(O.2.2)、蟲威(bendiocarb)(O.2.3)、丙硫克百威(benfuracarb)(O.2.4)、甲萘威(carbaryl)(O.2.5)、蟲螨威(carbofuran)(O.2.6)、丁硫克百威(carbosulfan)(O.2.7)、雙氧威(fenoxycarb)(O.2.8)、呋線威(furathiocarb)(O.2.9)、滅蟲威(methiocarb)(O.2.10)、滅多蟲(methomyl)(O.2.11)、甲氨叉威(oxamyl)(O.2.12)、抗蚜威(pirimicarb)(O.2.13)、殘殺威(propoxur)(O.2.14)、硫雙威(thiodicarb)(O.2.15)、唑蚜威(triazamate)(O.2.16)；
-合成除蟲菊酯類：丙烯除蟲菊(allethrin)(O.3.1)、氟氯菊酯(bifenthrin)(O.3.2)、氟氯氰菊酯(cyfluthrin)(O.3.3)、(RS)氯氟氰菊酯(cyhalothrin)(O.3.4)、苯醚氰菊酯(cyphenothrin)(O.3.5)、氯氰菊酯(cypermethrin)(O.3.6)、甲體氯氰菊酯(alpha-cypermethrin)(O.3.7)、乙體氯氰菊酯(beta-cypermethrin)(O.3.8)、己體氯氰菊酯(zeta-cypermethrin)(O.3.9)、溴氰菊酯(deltamethrin)(O.3.10)、高氰戊菊酯(esfenvalerate)(O.3.11)、醚菊酯(etofenprox)(O.3.11)、甲氰菊酯(fenpropathrin)(O.3.12)、殺滅菊酯(fenvalerate)(O.3.13)、咪炔菊酯(imiprothrin)(O.3.14)、氯氟氰菊酯(lambda-cyhalothrin)(O.3.15)、氯菊酯(permethrin)(O.3.16)、炔酮菊酯(prallethrin)(O.3.17)、除蟲菊酯(pyrethrin)I和II(O.3.18)、滅蟲菊(resmethrin)(O.3.19)、滅蟲硅醚(silafluofen)(O.3.20)、氟胺氰菊酯(tau-fluvalinate)(O.3.21)、七氟菊酯(tefluthrin)(O.3.22)、胺菊酯(tetramethrin)(O.3.23)、四溴菊酯(tralomethrin)(O.3.24)、四氟菊酯(transfluthrin)(O.3.25)、丙氟菊酯(profluthrin)(O.3.26)、四氟甲醚菊酯(dimefluthrin)(O.3.27)；
-昆蟲生長調(diào)節(jié)劑：a)幾丁質(zhì)合成抑制劑：苯甲酰脲類：定蟲隆(chlorfluazuron)(O.4.1)、滅蠅胺(cyramazin)(O.4.2)、氟脲殺(diflubenzuron)(O.4.3)、氟螨脲(flucycloxuron)(O.4.4)、氟蟲脲(flufenoxuron)(O.4.5)、氟鈴脲(hexaflumuron)(O.4.6)、氟丙氧脲(lufenuron)(O.4.7)、雙苯氟脲(novaluron)(O.4.8)、伏蟲隆(teflubenzuron)(O.4.9)、殺蟲隆(triflumuron)(O.4.10)；噻嗪酮(buprofezin)(O.4.11)、茂醚(diofenolan)(O.4.12)、噻螨酮(hexythiazox)(O.4.13)、特苯唑(etoxazole)(O.4.14)、四螨嗪(clofentazine)(O.4.15)；b)蛻皮激素拮抗劑：特丁苯酰肼(halofenozide)(O.4.16)、甲氧苯酰肼(methoxyfenozide)(O.4.17)、雙苯酰肼(tebufenozide)(O.4.18)、艾扎丁(azadirachtin)(O.4.19)；c)保幼激素類似物：蚊蠅醚(pyriproxyfen)(O.4.20)、蒙五一五(methoprene)(O.4.21)、雙氧威(O.4.22)；d)類脂生物合成抑制劑：螺螨酯(spirodiclofen)(O.4.23)、螺甲螨酯(spiromesifen)(O.4.24)、螺蟲乙酯(spirotetramat)(O.4.24)；
-煙堿受體激動劑/拮抗劑化合物：噻蟲胺(clothianidin)(O.5.1)、呋蟲胺(dinotefuran)(O.5.2)、flupyradifurone(O.5.3)、吡蟲啉(imidacloprid)(O.5.4)、噻蟲嗪(thiamethoxam)(O.5.5)、硝胺烯啶(nitenpyram)(O.5.6)、吡蟲清(acetamiprid)(O.5.7)、噻蟲啉(thiacloprid)(O.5.8)、1-(2-氯噻唑-5-基甲基)-2-硝酰亞氨基(nitrimino)-3,5-二甲基-[1,3,5]三嗪烷(triazinane)(O.5.9)；
-GABA拮抗劑化合物：硫丹(endosulfan)(O.6.19、乙蟲清(ethiprole)(O.6.2)、銳勁特(fipronil)(O.6.3)、氟吡唑蟲(vaniliprole)(O.6.4)、pyrafluprole(O.6.5)、pyriprole(O.6.6)、5-氨基-1-(2,6-二氯-4-甲基苯基)-4-亞磺酰氨酰基(sulfinamoyl)-1H-吡唑-3-硫代甲酰胺(O.6.7)；
-大環(huán)內(nèi)酯殺蟲劑：齊墩螨素(abamectin)(O.7.1)、甲氨基阿維菌素(emamectin)(O.7.2)、米爾螨素(milbemectin)(O.7.3)、lepimectin(O.7.4)、艾克敵105(spinosad)(O.7.5)、乙基多殺菌素(spinetoram)(O.7.6)；
-線粒體電子傳輸抑制劑(METI)I殺螨劑：喹螨醚(fenazaquin)(O.8.1)、噠螨酮(pyridaben)(O.8.2)、吡螨胺(tebufenpyrad)(O.8.3)、唑蟲酰胺(tolfenpyrad)(O.8.4)、嘧蟲胺(flufenerim)(O.8.5)；
-METI II和III化合物：滅螨醌(acequinocyl)(O.9.1)、fluacyprim(O.9.2)、滅蟻腙(hydramethylnon)(O.9.3)；
-去偶劑：氟唑蟲清(chlorfenapyr)(O.10.1)；
-氧化磷酸化抑制劑：三環(huán)錫(cyhexatin)(O.11.1)、殺螨硫隆(diafenthiuron)(O.11.2)、殺螨錫(fenbutatin oxide)(O.11.3)、克螨特(propargite)(O.11.4)；
-蛻皮干擾劑化合物：滅蠅胺(cryomazine)(O.12.1)；
-混合功能氧化酶抑制劑：增效醚(piperonyl butoxide)(O.13.1)；
-鈉通道阻斷劑：二唑蟲(indoxacarb)(O.14.1)、氰氟蟲胺(metaflumizone)(O.14.2)；
-魚尼汀(ryanodine)受體抑制劑：氯蟲酰胺(chlorantraniliprole)(O.15.1)、氰蟲酰胺(cyantraniliprole)(O.15.2)、氟蟲酰胺(flubendiamide)(O.15.3)、N-[4,6-二氯-2-[(二乙基-λ-4-亞硫基(sulfanylidene))氨基甲酰基]苯基]-2-(3-氯-2-吡啶基)-5-三氟甲基吡唑-3-甲酰胺(O.15.4)、N-[4-氯-2-[(二乙基-λ-4-亞硫基)氨基甲酰基]-6-甲基苯基]-2-(3-氯-2-吡啶基)-5-三氟甲基吡唑-3-甲酰胺(O.15.5)、N-[4-氯-2-[(二-2-丙基-λ-4-亞硫基)氨基甲?；鵠-6-甲基苯基]-2-(3-氯-2-吡啶基)-5-三氟甲基吡唑-3-甲酰胺(O.15.6)、N-[4,6-二氯-2-[(二-2-丙基-λ-4-亞硫基)氨基甲?；鵠苯基]-2-(3-氯-2-吡啶基)-5-三氟甲基吡唑-3-甲酰胺(O.15.7)、N-[4,6-二氯-2-[(二乙基-λ-4-亞硫基)氨基甲酰基]苯基]-2-(3-氯-2-吡啶基)-5-二氟甲基吡唑-3-甲酰胺(O.15.8)、N-[4,6-二溴-2-[(二-2-丙基-λ-4-亞硫基)氨基甲?；鵠苯基]-2-(3-氯-2-吡啶基)-5-三氟甲基吡唑-3-甲酰胺(O.15.9)、N-[4-氯-2-[(二-2-丙基-λ-4-亞硫基)氨基甲酰基]-6-氰基苯基]-2-(3-氯-2-吡啶基)-5-三氟甲基吡唑-3-甲酰胺(O.15.10)、N-[4,6-二溴-2-[(二乙基-λ-4-亞硫基)氨基甲?；鵠苯基]-2-(3-氯-2-吡啶基)-5-三氟甲基吡唑-3-甲酰胺(O.15.11)；
-其他：benclothiaz(O.16.1)、聯(lián)苯肼酯(bifenazate)(O.16.2)、殺螟丹(cartap)(O.16.3)、氟啶蟲酰胺(flonicamid)(O.16.4)、啶蟲丙醚(pyridalyl)(O.16.5)、拒嗪酮(pymetrozine)(O.16.6)、硫(O.16.7)、硫環(huán)殺(thiocyclam)(O.16.8)、cyenopyrafen(O.16.9)、吡氟硫磷(flupyrazofos)(O.16.10)、丁氟螨酯(cyflumetofen)(O.16.11)、amidoflumet(O.16.12)、imicyafos(O.16.13)、雙三氟蟲脲(bistrifluron)(O.16.14)、pyrifluquinazon(O.16.15)和1,1'-[(3S,4R,4aR,6S,6aS,12R,12aS,12bS)-4-[[(2-環(huán)丙基乙?；?氧基]甲基]-1,3,4,4a,5,6,6a,12,12a,12b-十氫-12-羥基-4,6a,12b-三甲基-11-氧代-9-(3-吡啶基)-2H,11H-萘并[2,1-b]吡喃并[3,4-e]吡喃-3,6-二基]環(huán)丙烷乙酸酯(O.16.16)。
稱為組分2的活性物質(zhì)、其制備及其例如對有害真菌的活性是已知的(參見：http://www.alanwood.net/pesticides)；這些物質(zhì)可市購。由IUPAC命名法描述的化合物、其制備及其農(nóng)藥活性也是已知的(參見Can.J.Plant Sci.48(6)，587-94，1968；EP-A 141 317；EP-A 152 031；EP-A 226 917；EP-A 243 970；EP-A 256 503；EP-A 428 941；EP-A 532 022；EP-A 1 028125；EP-A 1 035 122；EP-A 1 201 648；EP-A 1 122 244，JP 2002316902；DE 19650197；DE 10021412；DE 102005009458；US 3,296,272；US 3,325,503；WO 98/46608；WO 99/14187；WO 99/24413；WO 99/27783；WO 00/29404；WO 00/46148；WO 00/65913；WO 01/54501；WO 01/56358；WO 02/22583；WO 02/40431；WO 03/10149；WO 03/11853；WO 03/14103；WO 03/16286；WO 03/53145；WO 03/61388；WO 03/66609；WO 03/74491；WO 04/49804；WO 04/83193；WO 05/120234；WO 05/123689；WO 05/123690；WO 05/63721；WO 05/87772；WO 05/87773；WO 06/15866；WO 06/87325；WO 06/87343；WO 07/82098；WO 07/90624，WO 11/028657，WO 2012/168188，WO 2007/006670，WO 2011/77514；WO 13/047749，WO 10/069882，WO 13/047441，WO 03/16303，WO 09/90181，WO 13/007767，WO 13/010862，WO 13/127704，WO 13/024009，WO 13/024010和WO 13/047441，WO 13/162072，WO 13/092224，WO 11/135833)。
此外，本發(fā)明涉及包含至少一種化合物I(組分1)和至少一種例如選自上述A)-O)組，尤其是一種其他殺真菌劑，例如一種或多種選自A)-K)組的殺真菌劑的可用于植物保護的其他活性物質(zhì)(組分2)以及需要的話一種合適的溶劑或固體載體的農(nóng)化混合物。這些混合物特別令人感興趣，因為它們中的許多在相同施用率下對有害真菌顯示出更高效力。此外，用化合物I和至少一種選自上述A)-K)組的殺真菌劑的的混合物防除有害真菌比用單獨的化合物I或選自A)-K)組的單獨殺真菌劑防除那些真菌更有效。
通過將化合物I與至少一種選自A)-O)組的活性物質(zhì)一起施用，可以得到協(xié)同增效效果，即得到的效果大于單獨效果的簡單加和(協(xié)同增效混合物)。
這可以通過同時，即聯(lián)合(例如作為桶混物)或分開，或依次施用化合物I和至少一種其他活性物質(zhì)而得到，其中選擇各次施用之間的時間間隔以確保最初施用的活性物質(zhì)在施用其他活性物質(zhì)時仍以足夠量存在于作用位置。施用順序?qū)Ρ景l(fā)明的實施并不重要。
當(dāng)依次施用化合物I和農(nóng)藥II時，兩次施用之間的時間可以在例如2小時至7天間變化。0.25小時至30天，優(yōu)選0.5小時至14天，特別是1小時至7天或1.5小時至5天，甚至更優(yōu)選2小時至1天的更寬范圍也是可能的。在本發(fā)明的二元混合物和組合物中，組分1)和組分2)的重量比通常取決于所用活性組分的性能，通常為1:100-100:1，常常為1:50-50:1，優(yōu)選1:20-20:1，更優(yōu)選1:10-10:1，甚至更優(yōu)選1:4-4:1，尤其是1:2-2:1。
根據(jù)二元混合物及其組合物的其他實施方案，組分1)和組分2)的重量比通常為1000:1-1:1，常常為100:1-1:1，經(jīng)常為50:1-1:1，優(yōu)選20:1-1:1，更優(yōu)選10:1-1:1，甚至更優(yōu)選4:1-1:1，尤其是2:1-1:1。
根據(jù)二元混合物及其組合物的其他實施方案，組分1)和組分2)的重量比通常為1:1-1:1000，常常為1:1-1:100，經(jīng)常為1:1-1:50，優(yōu)選1:1-1:20，更優(yōu)選1:1-1:10，甚至更優(yōu)選1:1-1:4，尤其是1:1-1:2。
在三元混合物，即包含組分1)、組分2)和化合物III(組分3)的本發(fā)明組合物中，組分1)和組分2)的重量比取決于所用活性物質(zhì)的性能，通常為1:100-100:1，常常為1:50-50:1，優(yōu)選1:20-20:1，更優(yōu)選1:10-10:1，尤其是1:4-4:1，且組分1)和組分3)的重量比通常為1:100-100:1，常常為1:50-50:1，優(yōu)選1:20-20:1，更優(yōu)選1:10-10:1，尤其是1:4-4:1。
需要的話，任何其他活性組分以20:1-1:20的比例加入組分1)中。
這些比例也適合通過種子處理施用的本發(fā)明混合物。
還優(yōu)選包含至少一種選自A)組，其特別是選自(A.1.1)、(A.1.4)、(A.1.8)(A.1.9)、(A.1.12)、(A.1.13)、(A.1.14)、(A.1.17)、(A.1.19)、(A.1.21)、(A.2.1)、(A.2.2)、(A.2.8)、(A.3.2)、(A.3.3)、(A.3.4)、(A.3.7)、(A.3.8)、(A.3.9)、(A.3.12)、(A.3.14)、(A.3.15)、(A.3.16)、(A.3.19)、(A.3.20)、(A.3.21)、(A.3.22)、(A.3.23)、(A.3.24)、(A.3.25)、(A.3.26)、(A.3.27)；(A.4.5)、(A.4.6)、(A.4.8)、(A.4.9)、(A.4.11)、(A.1.23)、(A.1.24)、(A.1.25)、(A.1.26)、(A.1.27)、(A.1.28)、(A.1.29)、(A.1.30)、(A.1.31)、(A.1.32)和(A.1.33)的活性物質(zhì)作為組分2)的混合物。
優(yōu)選至少一種選自B)組，其特別是選自(B.1.4)、(B.1.5)、烯唑醇(B.1.6)、(B.1.8)、(B.1.10)、(B.1.11)、(B.1.12)、(B.1.17)、(B.1.18)、(B.1.21)、(B.1.22),(B.1.23)、(B.1.25)、(B.1.26)、(B.1.27)、(B.1.28)、(B.1.29)、(B.1.31)、(B.1.32)、(B.1.33)、(B.1.34)、(B.1.35)、(B.1.36)、(B.1.37)、(B.1.38)、(B.1.39)、(B.1.40)、(B.1.41)、(B.1.42)、(B.1.44)、(B.1.46)、(B.1.49)和(B.1.50)；(B.2.2)、(B.2.4)、(B.2.5)、(B.2.6)、粉病靈(B.2.7)、(B.2.8)；和(B.3.1)的活性物質(zhì)作為組分2)的混合物。
優(yōu)選包含至少一種選自C)組，其特別是選自(C.1.4)、(C.1.5)、(C.1.6)和(C.2.4)的活性物質(zhì)作為組分2)的混合物。
優(yōu)選包含至少一種選自D)組，其特別是選自(D1.1)、(D1.2)、(D1.4)、(D1.5)；(D2.2)、(D2.4)、(D2.5)、(D2.6)和(D2.7)的活性物質(zhì)作為組分2)的混合物。
還優(yōu)選包含至少一種選自E)組，其特別是選自(E.1.1)、(E.1.2)和(E.1.3)的活性物質(zhì)作為組分2)的混合物。
還優(yōu)選包含至少一種選自F)組，其特別是選自(F.1.2)、(F.1.4)、(F.1.5)、(F.1.6)和(F.2.1)的活性物質(zhì)作為組分2)的混合物。
還優(yōu)選包含至少一種選自G)組，其特別是選自(G.3.1)、(G.3.2)、(G.3.3)、(G.3.4)、(G.3.5)、(G.3.6)、(G.4.1)和(G.5.1)的活性物質(zhì)作為組分2)的混合物。
還優(yōu)選包含至少一種選自H)組，其特別是選自(H.1.4)、(H.1.5)、(H.1.6)；(H.2.2)、(H.2.5)、(H.2.7)、(H.3.2)、(H.3.3)、(H.3.4)、(H.3.5)、(H.3.6)、(H.3.12)；(H.4.2)、(H.4.6)、二噻農(nóng)(H.4.9)和(H.4.10)的活性物質(zhì)作為組分2)的混合物。
還優(yōu)選包含至少一種選自I)組，其特別是選自(I.2.3)和(I.2.5)的活性物質(zhì)作為組分2)的混合物。
還優(yōu)選包含至少一種選自J)組，其特別是選自(J.1.1)、(J.1.2)、(J.1.3)、(J.1.4)、(J.1.6)、(J.1.7)、(J.1.8)和(J.1.9)的活性物質(zhì)作為組分2)的混合物。
還優(yōu)選包含至少一種選自K)組，其特別是選自(K.1.5)、(K.1.8)、(K.1.12)、(K.1.14)、(K.1.15)、(K.1.19)和(K.1.22)的活性物質(zhì)作為組分2)的混合物。
因此，本發(fā)明此外還涉及包含一種化合物I(組分1)和一種農(nóng)藥II(組分2)的混合物，其中農(nóng)藥II選自表B第B-1至B-580行的“Co.2”一欄。
又一實施方案涉及表B中所列混合物B-1至B-580，其中表B的一行在每種情況下對應(yīng)于包含作為活性組分的一種在本發(fā)明說明書中列舉的式I化合物(組分1)和在該行中所述選自A)-O)組的相應(yīng)農(nóng)藥II(組分2)的殺真菌混合物。
另一實施方案涉及表B中所列混合物B-1至B-580，其中表B的一行在每種情況下對應(yīng)于包含作為活性組分的一種如下文表I中定義的式I化合物I-1至I-288(組分1)和在該行中所述選自A)-O)組的相應(yīng)農(nóng)藥II(組分2)的殺真菌混合物。
優(yōu)選所述組合物以協(xié)同增效有效量包含活性組分。
表B：包含作為活性組分的一種列舉的式I化合物(在Co.1欄中)，特別是如下表I中定義的化合物I-1至I-289和作為組分2)的一種選自A)-O)組的農(nóng)藥(在Co.2欄中)[例如對于如上定義的腈嘧菌酯將其編碼為(A.1.1)]的混合物。
活性物質(zhì)的混合物可以通過常規(guī)方法，例如通過對化合物I的組合物所給方法制備成除了活性成分外還包含至少一種惰性成分(助劑)的組合物。
關(guān)于該類組合物的常規(guī)成分，參考對含有化合物I的組合物所給解釋。
本發(fā)明活性物質(zhì)的混合物適合作為殺真菌劑，正如式I化合物那樣。它們的特征在于對寬范圍的植物病原性真菌，尤其是選自子囊菌綱(Ascomycetes)、擔(dān)子菌綱(Basidiomycetes)、半知菌綱(Deuteromycetes)和Peronosporomycetes(同義詞卵菌綱(Oomycetes))的真菌具有顯著的效力。此外，分別參考有關(guān)化合物以及含有化合物I的組合物的殺真菌活性的解釋。
I.合成實施例
式I化合物可根據(jù)下文所述方法以及根據(jù)WO 2013/008162 A1和WO 2013/080120 A1中所列程序制備。
方案1
步驟1
制備N-羥基脒的一般程序：向合適的腈(109.9mmol)在乙醇(200mL)中的攪拌溶液中加入固體碳酸氫鈉(7.6g，109.9mmol)，然后加入羥胺鹽酸鹽(10.1g，120.9mmol)。然后將反應(yīng)混合物加熱至回流(油浴)并保持4小時，此時將其冷卻至室溫。反應(yīng)用水(400mL)淬滅，并且沉淀物通過過濾收集，用水和乙醚：己烷(1:1)洗滌。將固體在減壓下干燥以得到目標(biāo)化合物。
步驟2
制備三氟二唑的一般程序：向中間體N-羥基脒(4.65mmol)在二氯甲烷中的攪拌溶液中加入三氟乙酸酐(10.2mmol)，然后將反應(yīng)加熱至40℃(油浴)。3小時后，將反應(yīng)冷卻至室溫，并在減壓下濃縮。純化該材料通過用20％EtOAc/己烷洗脫的快速柱層析而完成。收集含有產(chǎn)物的級分并濃縮以得到目標(biāo)化合物。
方案2
制備三氟二唑酰胺的一般程序：向在N,N-二甲基甲酰胺(500mL)中的合適的三氟二唑羧酸(0.155mmol)中加入1-[雙(二甲基氨基)亞甲基]-1H-1,2,3-三唑并[4,5-b]吡啶3-氧化物六氟磷酸鹽(70.7mg，0.186mmol)和N-甲基嗎啉(34.1mL，0.310mmol)。將反應(yīng)攪拌30分鐘，加入合適的胺(0.186mmol)，然后再攪拌1小時。純化該材料通過用20％乙酸乙酯/己烷洗脫的快速柱層析完成。合并包含所需化合物的級分，并在真空下濃縮以得到最終化合物。
方案3
制備三氟二唑酯的一般程序：向在三氯甲烷(200mL)中的合適的三氟二唑(0.155mmol)中加入4-二甲基氨基吡啶(22.7mg，0.186mmol)和合適的醇(0.186mmol)。將反應(yīng)攪拌3小時。純化該材料通過用20％乙酸乙酯/己烷洗脫的快速柱層析而完成。合并包含所需化合物的級分并在真空下濃縮以得到所需的三氟二唑酯。
表I中所列的化合物以類似方式制備。
表I：式I化合物I-1至I-289，其中基團A在每種情況下選自下文給出的表A
的一行，并且基團W在每種情況下選自下文給出的表W的一行。
*HPLC：高效液相色譜；HPLC柱Kinetex XB C181.7μ(50×2.1mm)；洗脫液：乙腈/水+0.1％三氟乙酸(在60℃下1.5分鐘內(nèi)梯度為5:95-100:0，1.5分鐘內(nèi)流動梯度為0.8-1.0ml/min)。MS：四極桿電噴霧電離，80V(正極模式)。Rt：保留時間，以分鐘計。
表1中的基團A應(yīng)解釋為表A中的下列基團A-1至A-7中的一個，其中#1表示三氟二唑基團的連接點，且#2表示基團-C(＝Y(jié))W的連接點。
表A：
表1中的基團W應(yīng)解釋為表W中的下列基團W-1至W-271中的一個，其中#3表示基團A-C(＝Y(jié))的連接點。
表W：
II.殺真菌活性的生物學(xué)實施例
式I化合物的殺真菌作用由下列試驗證實：
A.玻璃房試驗
噴霧溶液在幾個步驟中制備：儲備溶液如下制備：將0.84mL環(huán)己酮和二甲亞砜的1:1混合物加入16.8mg活性成分中。隨后，加入27.2mL水、丙酮(10％)、乳化劑Wettol(0.1％)和潤濕劑Silwet(0.05％)的混合物。然后將該儲備溶液用所述溶劑-乳化劑-水混合物進一步稀釋至所需濃度。在最后培養(yǎng)期后，以患病葉面積％肉眼評價葉子上的真菌侵襲程度。
應(yīng)用實施例1：對小麥上由小麥葉銹菌引起的褐銹病的預(yù)防性防治。
將盆栽小麥的最先完全發(fā)育的葉子用含有所需濃度的活性成分的含水懸浮液噴霧至滴流。第二天，通過在處理過的盆上搖動重度侵染的母株而將處理過的植株用小麥葉銹菌的孢子接種。在溫室中在21-23℃和40-70％的相對濕度下培養(yǎng)7天后，以患病葉面積％肉眼評價葉子上的真菌侵襲程度。
在該試驗中，已用600ppm的活性化合物I-7、I-10、I-11、I-12、I-19、I-20、I-24、I-25、I-28、I-29、I-30、I-31、I-32、I-34、I-35、I-41、I-42、I-44、I-45、I-47、I-49、I-53、I-55、I-57、I-65、I-66、I-67、I-69、I-70、I-73、I-83、I-84、I-86、I-87、I-88、I-89、I-90、I-91、I-94、I-95、I-97、I-99、I-114、I-129、I-130、I-131、I-134、I-141、I-143、I-146、I-148、I-149、I-152、I-153、I-155、I-157、I-159、I-160、I-161、I-162、I-165、I-170、I-171、I-172、I-173、I-174、I-175、I-182、I-184、I-185、I-189、I-190、I-191、I-193、I-196、I-199、I-201、I-202、I-203、I-211、I-213、I-215、I-216、I-217、I-220、I-224、I-232、I-242、I-245、I-246、I-248、I-250、I-254、I-256、I-257、I-283、I-287處理的植株顯示出至多20％的患病葉面積，而未經(jīng)處理的植株顯示出80-100％的患病葉面積。
在該試驗中，已用300ppm活性化合物I-96、I-98、I-101、I-103、I-106、I-107、I-112、I-113、I-116、I-117、I-119、I-120、I-122、I-124、I-133、I-136、I-229、I-249處理的植株顯示出至多20％的患病葉面積，而未經(jīng)處理的植株顯示出80-100％的患病葉面積。
在該試驗中，用100ppm活性化合物I-102、I-105、I-118、I-154、I-207、I-230、I-231、I-240、I-260、I-288處理的植株顯示出至多20％的患病葉面積，而未經(jīng)處理的植株顯示出80-100％的患病葉面積。
在該試驗中，已用79ppm活性化合物I-235、I-245處理的植株顯示出至多20％的患病葉面積，而未經(jīng)處理的植株顯示出80-100％的患病葉面積。
應(yīng)用實施例2：對由小麥白粉菌(Blumeria graminis f.sp.tritici.)引起的白粉病的預(yù)防性防治。
將盆栽小麥的最先完全發(fā)育的葉子用含有所需濃度的活性成分的含水懸浮液噴霧至滴流。第二天，通過在處理過的盆上搖動重度侵染的母株而將處理過的植株用小麥白粉菌(同義詞Erysiphe graminis f.sp.tritici)的孢子接種。在溫室中在21-23℃和40-70％的相對濕度下培養(yǎng)7天后，以患病葉面積％肉眼評價葉子上的真菌侵襲程度。
在該試驗中，已用600ppm活性化合物I-20、I-30、I-48、I-69、I-134處理的植株顯示出至多20％的患病葉面積，而未經(jīng)處理的植株顯示出80-100％的患病葉面積。
應(yīng)用實施例3：對大豆上的豆薯層銹菌(大豆銹病)的治療作用
將盆栽大豆秧苗的葉子用豆薯層銹菌的孢子接種。為了確保人工接種成功，將植株轉(zhuǎn)移到相對濕度約95％和20-24℃的潮濕室中并保持24小時。第二天，將植株用含有所需濃度的活性成分的含水懸浮液噴霧至滴流。使植株空氣干燥。然后，測試植株在23-27℃和60-80％相對濕度下在溫室中培養(yǎng)14天。以患病葉面積％肉眼評價葉子上的真菌侵襲程度。
在該試驗中，已用600ppm活性化合物I-1、I-2、I-3、I-4、I-5、I-6、I-7、I-8、I-9、I-10、I-11、I-12、I-13、I-14、I-15、I-16、I-17、I-18、I-19、I-20、I-22、I-23、I-24、I-25、I-26、I-27、I-28、I-29、I-30、I-31、I-32、I-33、I-34、I-35、I-36、I-37、I-38、I-39、I-40、I-41、I-42、I-43、I-44、I-45、I-47、I-48、I-49、I-50、I-51、I-52、I-53、I-54、I-55、I-56、I-57、I-58、I-59、I-60、I-61、I-62、I-63、I-64、I-65、I-66、I-67、I-68、I-69、I-70、I-71、I-72、I-73、I-79、I-82、I-83、I-84、I-85、I-86、I-87、I-88、I-89、I-90、I-91、I-92、I-94、I-95、I-99、I-108、I-126、I-128、I-132、I-134、I-135、I-137、I-140、I-141、I-143、I-150、I-173、I-184、I--218、I-224、I-244、I-246、I-247、I-263處理的植株顯示出至多20％的患病葉面積，而未經(jīng)處理的植株顯示出80-100％的患病葉面積。
在該試驗中，已用300ppm活性化合物I-96、I-97、I-98、I-100、I-101、I-103、I-106、I-107、I-109、I-110、I-111、I-112、I-113、I-114、I-116、I-117、I-118、I-119、I-120、I-122、I-124、I-129、I-130、I-131、I-133、I-136、I-148、I-149、I-152、I-155、I-157、I-160、I-161、I-171、I-172、I-174、I-175、I-182、I-189、I-191、I-199、I-205、I-217、I-220、I-229、I-242、I-246、I-248、I-249、I-250、I-256、I-283處理的植株顯示出至多20％的患病葉面積，而未經(jīng)處理的植株顯示出80-100％的患病葉面積。
在該試驗中，已用100ppm活性化合物I-102、I-105、I-115、I-144、I-145、I-146、I-147、I-154、I-156、I-158、I-159、I-162、I-163、I-165、I-168、I-169、I-170、I-176、I-178、I-180、I-183、I-185、I-186、I-187、I-192、I-193、I-194、I-196、I-198、I-200、I-201、I-203、I-207、I-208、I-210、I-211、I-212、I-213、I-214、I-215、I-216、I-219、I-222、I-223、I-225、I-226、I-230、I-231、I-232、I-233、I-237、I-238、I-240、I-254、I-255、I-257、I-259、I-260、I-261、I-277、I-284、I-286、I-287、I-288處理的植株顯示出至多20％的患病葉面積，而未經(jīng)處理的植株顯示出80-100％的患病葉面積。
在該試驗中，已用79ppm活性化合物I-149、I-153、I-236、I-245處理的植株顯示出至多20％的患病葉面積，而未經(jīng)處理的植株顯示出80-100％的患病葉面積。
在該試驗中，已用75ppm活性化合物I-236、I-241處理的植株顯示出至多20％的患病葉面積，而未經(jīng)處理的植株顯示出80-100％的患病葉面積。
應(yīng)用實施例4：對小麥上由小麥殼針孢引起的葉斑病的預(yù)防性防治
將盆栽小麥秧苗的葉子用如所述制備的活性化合物的含水懸浮液噴霧至滴流。使植株空氣干燥。第二天，將植株用小麥殼針孢的含水孢子懸浮液接種。然后，將試驗植株立即轉(zhuǎn)移至在18-22℃和接近于100％的相對濕度下的潮濕室中。4天后，將植株轉(zhuǎn)移至具有18-22℃和接近于70％的相對濕度的室中。4周后，以患病葉面積％肉眼評價葉子上的真菌侵襲程度。
在該試驗中，已用600ppm活性化合物I-20、I-42、I-47、I-69、I-140、I-170、I-288處理的植株顯示出至多20％的患病葉面積，而未經(jīng)處理的植株顯示出80-100％的患病葉面積。
在該試驗中，已用300ppm活性化合物I-129、I-130、I-152、I-157、I-174處理的植株顯示出至多20％的患病葉面積，而未經(jīng)處理的植株顯示出80-100％的患病葉面積。
在該試驗中，已用100ppm活性化合物I-154、I-159、I-162、I-163、I-176、I-207處理的植株顯示出至多20％的患病葉面積，而未經(jīng)處理的植株顯示出80-100％的患病葉面積。