優(yōu)先權(quán)聲明本申請(qǐng)要求了申請(qǐng)日為2015年5月16日，名稱為“殺蟲組合物及相關(guān)方法”的美國(guó)臨時(shí)專利申請(qǐng)序列號(hào)61/994,660的權(quán)益。本披露內(nèi)容涉及具有抵抗門節(jié)肢動(dòng)物，軟體動(dòng)物，和線蟲中害蟲的殺蟲效用的分子領(lǐng)域，制備這種分子的方法，在這種方法中使用的中間體，含有這種分子的殺蟲組合物，和使用這種殺蟲組合物抵抗這種害蟲的方法。這些殺蟲組合物可以用作例如殺螨劑(acaricides)，殺蟲劑，殺螨劑(miticides)，殺螺劑和殺線蟲劑。
背景技術(shù)：
：控制害蟲種群對(duì)于人類健康，現(xiàn)代農(nóng)業(yè)，食品儲(chǔ)存與衛(wèi)生是必要的。每年有一萬(wàn)種以上的害蟲造成農(nóng)業(yè)損失，世界范圍內(nèi)的農(nóng)業(yè)損失量為數(shù)十億美元。因此，存在新的農(nóng)藥以及制備這種農(nóng)藥的方法和使用這種農(nóng)藥的持續(xù)需求。詳述定義在這些定義中給出的實(shí)例通常是非窮舉性的且不能被解釋為對(duì)本披露內(nèi)容進(jìn)行限制。應(yīng)該理解的是，取代基應(yīng)該符合化學(xué)鍵合規(guī)則及就與其連接的特定分子而言符合立體化學(xué)相容性限制?！巴榛笔侵覆⑶野o(wú)環(huán)，飽和的支鏈或無(wú)支鏈的烴。非限制性實(shí)例可以包括甲基，乙基，丙基，異丙基，1-丁基，2-丁基，異丁基，叔丁基，戊基，2-甲基丁基，1,1-二甲基丙基，己基，庚基，辛基，壬基或癸基?！碍h(huán)烷基”是指并且包括單環(huán)或多環(huán)的飽和烴。非限制性實(shí)例可以包括環(huán)丙基，環(huán)丁基，環(huán)戊基，環(huán)己基，環(huán)庚基，環(huán)辛基，環(huán)癸基，降冰片基，二環(huán)[2.2.2]辛基，或十氫萘基?！跋┗笔侵覆⑶野ê兄辽僖粋€(gè)碳碳雙鍵的無(wú)環(huán)的支鏈或無(wú)支鏈烴。非限制性實(shí)例可以包括乙烯基，丙烯基，丁烯基，戊烯基，己烯基，庚烯基，辛烯基，壬烯基，或癸烯基?！碍h(huán)烯基”是指并且包括含有至少一個(gè)碳碳雙鍵的單環(huán)或多環(huán)烴。非限制性實(shí)例可以包括環(huán)戊烯基，環(huán)己烯基，環(huán)庚烯基，環(huán)辛烯基，或環(huán)癸烯基?！叭不笔侵覆⑶野ê兄辽僖粋€(gè)碳碳三鍵的無(wú)環(huán)，支鏈或無(wú)支鏈烴。非限制性實(shí)例可以包括乙炔基，丙炔基，丁炔基，戊炔基，己炔基，庚炔基，辛炔基，壬炔基，或癸炔基?！碍h(huán)炔基”是指并且包括含有至少一個(gè)碳碳三鍵的單環(huán)或多環(huán)烴。非限制性實(shí)例可以包括環(huán)庚炔基，環(huán)辛炔基，或環(huán)癸炔基?！胺蓟笔侵覆⑶野ê谢虿缓〈姆甲寤衔铮淇梢曰虿豢砂ㄒ粋€(gè)或多個(gè)雜原子。非限制性實(shí)例可以包括苯基，萘基，或吡啶基。“烷氧基”是指并且包括含有至少一個(gè)碳氧單鍵的烷基。非限制性實(shí)例可以包括甲氧基，乙氧基，丙氧基，丁氧基，環(huán)丙氧基，環(huán)丁氧基，或環(huán)庚氧基?！跋┭趸笔侵覆⑶野ê兄辽僖粋€(gè)碳氧單鍵的烯基。非限制性實(shí)例可以包括烯丙氧基，丁烯氧基，戊烯氧基，己烯氧基，庚烯氧基，辛烯氧基，壬烯氧基，或癸烯氧基?！叭惭趸笔侵覆⑶野ê兄辽僖粋€(gè)碳氧單鍵的炔基。非限制性實(shí)例可以包括戊炔氧基，己炔氧基，庚炔氧基，辛炔氧基，壬炔氧基，或癸炔氧基?！碍h(huán)烷氧基”是指并且包括含有至少一個(gè)碳氧單鍵的環(huán)烷基。非限制性實(shí)例可以包括環(huán)丙氧基，環(huán)丁氧基，環(huán)戊氧基，環(huán)己氧基，環(huán)庚氧基，環(huán)辛氧基，環(huán)癸氧基，降冰片基氧基，或二環(huán)[2.2.2]辛氧基?！胞u代環(huán)烷基”是指并且包括包含碳，鹵素和氫的單環(huán)或多環(huán)的飽和取代基。非限制性實(shí)例可以包括1-氯環(huán)丙基，1-氯環(huán)丁基，或1-二氯環(huán)戊基?！碍h(huán)烯氧基”是指并且包括進(jìn)一步由碳氧單鍵構(gòu)成的環(huán)烯基。非限制性實(shí)例可以包括環(huán)丁烯氧基，環(huán)戊烯氧基，環(huán)己烯氧基，環(huán)庚烯氧基，環(huán)辛烯氧基，環(huán)癸烯氧基，降冰片烯基氧基，或二環(huán)[2.2.2]辛烯氧基?！巴榱蚧笔侵覆⑶野ê兄辽僖粋€(gè)碳硫單鍵的烷基?！胞u代烷硫基”是指并且包括含有至少一個(gè)碳硫單鍵和鹵素原子的烷基。“鹵代”或“鹵素”是指并且包括氟，氯，溴，或碘。“鹵代烷基”是指并且包括由至少一個(gè)鹵素原子取代的烷基?！胞u代烷氧基”是指并且包括由至少一個(gè)鹵素原子取代的烷氧基?！半s原子”是指并且包括硫(s)，氧(o)，或氮(n)原子?！半s烷基”是指并且包括含有至少一個(gè)硫(s)，氧(o)，或氮(n)原子的烷基?！半s環(huán)基”是指環(huán)狀取代基，其可為完全飽和，部分不飽和或完全不飽和的，其中所述環(huán)狀結(jié)構(gòu)含有至少一個(gè)碳和至少一個(gè)雜原子，其中所述雜原子為氮，硫或氧。在硫的情況中，該原子可為其它氧化態(tài)，例如亞砜和砜。芳族雜環(huán)基的實(shí)例包括但不限于苯并呋喃基，苯并異噻唑基，苯并異噁唑基，苯并噁唑基，苯并噻吩基，苯并噻唑基，噌啉基，呋喃基，咪唑基，吲唑基，吲哚基，異吲哚基，異喹啉基，異噻唑基，異噁唑基，噁二唑基，噁唑啉基，噁唑基，酞嗪基，吡嗪基，吡唑啉基，吡唑基，噠嗪基，吡啶基，嘧啶基，吡咯基，喹唑啉基，喹啉基，喹喔啉基，四唑基，噻唑啉基，噻唑基，噻吩基，三嗪基，和三唑基。完全飽和雜環(huán)基的實(shí)例包括但不限于哌嗪基，哌啶基，嗎啉基，吡咯烷基，氧雜環(huán)丁烷基，四氫呋喃基，四氫噻吩基和四氫吡喃基。部分不飽和雜環(huán)基的實(shí)例包括但不限于1,2,3,4-四氫喹啉基，4,5-二氫-噁唑基，4,5-二氫-1h-吡唑基，4,5-二氫-異噁唑基，和2,3-二氫-[1,3,4]-噁二唑基。另外的實(shí)例包括下面的硫雜環(huán)丁烷基(thietanyl)s-氧代-硫雜環(huán)丁烷基s,s-二氧代-硫雜環(huán)丁烷基?！皻⑾x有效量”是指并且包括對(duì)至少一種昆蟲產(chǎn)生不利作用的活性物質(zhì)的量，其中不利作用可以包括偏離自然發(fā)育，殺傷，調(diào)節(jié)等?！翱刂啤被蚱湔Z(yǔ)法上的變體是指并且包括調(diào)節(jié)活蟲數(shù)或調(diào)節(jié)昆蟲活卵數(shù)，或調(diào)節(jié)活蟲數(shù)和昆蟲活卵數(shù)二者?！皡f(xié)同作用”或其語(yǔ)法上的變體是指并且包括兩種或更多種活性劑組合時(shí)出現(xiàn)的協(xié)同作用，其中兩種或更多種活性劑的聯(lián)合活性超過(guò)每種活性劑單獨(dú)活性的總和。殺蟲化合物在一個(gè)具體實(shí)施方式中，殺蟲組合物包含式i化合物或其任何農(nóng)用鹽：其中：r1，r2和r3各自獨(dú)立地選自：h，f，cl，br，i，cn，no2，oh，c1-c4烷基，c2-c4烯基，c1-c4鹵代烷基，c1-c4烷氧基，c1-c4鹵代烷氧基，c3-c6環(huán)烷基，芳基，取代的芳基，c1-c4烷基苯基，苯基，取代的苯基，雜環(huán)基和取代的雜環(huán)基，其中烷基，烯基，鹵代烷基，烷氧基，鹵代烷氧基，環(huán)烷基，芳基，烷基苯基，苯基和雜環(huán)基各自任選地由一個(gè)或多個(gè)取代基取代，所述一個(gè)或多個(gè)取代基獨(dú)立地選自：h，f，cl，br，i，cn，no2，oh，c1-c4烷基，c1-c4鹵代烷基，c1-c4烷氧基，c1-c4鹵代烷氧基和c3-c6環(huán)烷基；r4，r5，r6，r7和r8各自獨(dú)立地選自：h，f，cl，br，cn，oh，c1-c4烷基，c1-c4鹵代烷基，c1-c4烷氧基，c1-c4鹵代烷氧基和c3-c6環(huán)烷基；r9選自：h，c1-c4烷基，c2-c4烯基，c1-c4鹵代烷基，(c1-c4烷基)(c3-c6環(huán)烷基)，c1-c4烷基苯基，c1-c4鹵代烷基苯基，芳基，取代的芳基，苯基，吡啶基，嘧啶基，取代的苯基，取代的吡啶基，(c1-c4烷基)c(＝o)(苯基)，(c1-c4烷基)(鹵代烷基)(苯基)，(c1-c4烷基)(鹵代烷基)(烷基)，(c1-c4烷基)c(＝o)o(c1-c4烷基)，(c1-c4烷基)c(＝nor10)r11，c(＝o)(c1-c4烷基)s(＝o)m(c1-c4烷基)，(c1-c4烷基)s(＝o)m(c1-c4烷基)，(c1-c4烷基)s(＝o)m(c1-c4鹵代烷基)，(c1-c4烷基)c(＝o)n(rxry)和c(＝o)r13，其中烷基，取代的芳基，取代的苯基和取代的吡啶基各自任選地由一個(gè)或多個(gè)取代基取代，所述一個(gè)或多個(gè)取代基獨(dú)立地選自：f，cl，cn，oh，c1-c4鹵代烷基，c1-c4鹵代烷氧基和c1-c4烷氧基，嘧啶基，或其中rx和ry共同形成6元飽和環(huán)狀基團(tuán)，所述6元飽和環(huán)狀基團(tuán)任選地含有另外的氮雜原子，其中所述環(huán)狀基團(tuán)可以由一個(gè)或多個(gè)取代基取代，所述一個(gè)或多個(gè)取代基獨(dú)立地選自：c1-c4烷基，c3-c6環(huán)烷基和苯基；r10和r11獨(dú)立地選自：h，cl，c1-c4烷基，c1-c4鹵代烷基，c1-c4烷基苯基，苯基和取代的苯基，芳基，取代的芳基，其中烷基，鹵代烷基，烷基苯基，取代的芳基和取代的苯基各自任選地由一個(gè)或多個(gè)取代基取代，所述一個(gè)或多個(gè)取代基獨(dú)立地選自h或c1-c4鹵代烷基；r13選自：h，c1-c4烷基，c2-c4烯基，c1-c4鹵代烷基，(c1-c4烷基)(c3-c6環(huán)烷基)，c1-c4烷基苯基，c1-c4鹵代烷基苯基，苯基，吡啶基，嘧啶基，取代的苯基，取代的吡啶基，芳基，取代的芳基，(c1-c4烷基)c(＝o)(苯基)，(c1-c4烷基)(鹵代烷基)(苯基)，(c1-c4烷基)(鹵代烷基)(烷基)，(c1-c4烷基)c(＝o)o(c1-c4烷基)，(c1-c4烷基)c(＝nor10)r11，c(＝o)(c1-c4烷基)s(＝o)m(c1-c4烷基)，(c1-c4烷基)s(＝o)m(c1-c4烷基)和(c1-c4烷基)s(＝o)m(c1-c4鹵代烷基)；x1為n或cr12，其中r12選自：h，f，cl，br，i，cn，no2，oh，c1-c4烷基，c2-c4烯基，c1-c4鹵代烷基，c1-c4烷氧基，c1-c4鹵代烷氧基，c3-c6環(huán)烷基，c1-c4烷基苯基，芳基，取代的芳基，苯基，取代的苯基，雜芳基和取代的雜芳基，和其中烷基，烯基，鹵代烷基，烷氧基，鹵代烷氧基，環(huán)烷基，烷基苯基，苯基，芳基和雜芳基各自任選地由一個(gè)或多個(gè)取代基取代，所述一個(gè)或多個(gè)取代基獨(dú)立地選自：h，f，cl，br，i，cn，no2，oh，c1-c4烷基，c1-c4鹵代烷基，c1-c4烷氧基，c1-c4鹵代烷氧基和c3-c6環(huán)烷基；q為o(氧)，或s(硫)；n為0，1或2；和m為0，1或2。在一些實(shí)施方式中，殺蟲組合物可以包含式i化合物或其任何農(nóng)用鹽，其中n為0，q為氧，如下式i-a化合物吡唑并[3,4-c]哌啶-2-酮中所示：在一個(gè)實(shí)施方式中，吡唑并[3,4-c]哌啶-2-酮的式i-a化合物可以如方案1中所示制備。肼化合物1-1(其中r1，r2，r3和x1如前述定義以及y可以0，1或2)可以與哌啶二酮化合物1-2(其中r5，r6，r7，r8和r9如前述定義)在堿例如乙酸鈉和溶劑混合物例如乙醇和水的存在下在約室溫下反應(yīng)，從而給出肼化合物1-3(a，方案1)。方案1肼化合物1-3在試劑例如n,n-二甲基甲酰胺·二甲基縮醛(r4＝h)(純)存在下或在溶劑例如n,n-二甲基甲酰胺中在溫度為約50℃至約90℃可以環(huán)化成吡唑并[3,4-c]哌啶二酮化合物i-a(其中r4如前述定義)(b，方案1)。在一個(gè)具體實(shí)施方式中，吡唑并[3,4-c]哌啶-2-酮的式i-a化合物可以如方案2中所示制備。哌啶二酮化合物1-2(其中r5，r6，r7，r8和r9如前述定義)在試劑例如n,n-二甲基甲酰胺·二甲基縮醛(r4＝h)存在下在極性非質(zhì)子溶劑例如n,n-二甲基甲酰胺中在溫度為約50℃至約90℃可以實(shí)現(xiàn)轉(zhuǎn)化成中間體化合物2-1(其中r4如前述定義)(a，方案2)。方案2中間體化合物2-1可以與肼化合物例如水合肼在極性質(zhì)子溶劑例如乙醇中在溫度為約50℃至大致回流進(jìn)行反應(yīng)，從而提供吡唑并[3,4-c]哌啶-2-酮化合物2-2(b，方案2)。吡唑并[3,4-c]哌啶-2-酮化合物2-2與芳基鹵例如3-氟吡啶在極性非質(zhì)子溶劑例如n,n-二甲基甲酰胺中在溫度為約80℃至約120℃反應(yīng)時(shí)，可以得到吡唑并[3,4-c]哌啶-2-酮化合物i-a(其中r1，r2，r3和x1如前述定義)(c，方案2)。在一些實(shí)施方式中，殺蟲組合物可以包含吡唑并[3,4-c]哌啶-2-酮的式i-a化合物或其任何農(nóng)用鹽(其中r1，r2，r3，r4，r5，r6，r7，r8，r9和x1如前述定義，但r9不是氫(h))。在其他實(shí)施方式中，這種吡唑并[3,4-c]哌啶-2-酮的式i-a化合物(其中r1，r2，r3，r4，r5，r6，r7，r8，r9和x1如前述定義，但r9不是h)，可以如方案3中所示制備。吡唑并[3,4-c]哌啶-2-酮化合物3-2(其中r9如前述定義，但不是h)，可以通過(guò)使吡唑并[3,4-c]哌啶-2-酮的式3-1化合物(其中r1，r2，r3，r4，r5，r6，r7，r8和x1如前述定義)烷基化制備。方案3通過(guò)非限制性實(shí)例的方式，吡唑并[3,4-c]哌啶-2-酮化合物3-1可以與鹵代烷例如碘甲烷在堿例如氫化鈉存在下在極性非質(zhì)子溶劑例如四氫呋喃或n,n-二甲基甲酰胺中在溫度為約0℃至約室溫反應(yīng)，從而提供吡唑并[3,4-c]哌啶-2-酮化合物3-2(a，方案3)。通過(guò)另一個(gè)非限制性實(shí)例的方式，吡唑并[3,4-c]哌啶-2-酮化合物3-1可以與鹵代烷例如環(huán)丙基溴甲烷在堿例如氫氧化鈉存在下在極性非質(zhì)子溶劑例如n,n-二甲基甲酰胺中在約室溫下反應(yīng)，從而提供吡唑并[3,4-c]哌啶-2-酮化合物3-2(b，方案3)。通過(guò)又一個(gè)非限制性實(shí)例的方式，吡唑并[3,4-c]哌啶-2-酮化合物3-1可以與鹵代烷例如1-(溴甲基)-4-氟苯,在堿例如雙(三甲硅基)氨基鋰存在下在極性非質(zhì)子溶劑例如n,n-二甲基甲酰胺中在約室溫下反應(yīng)，從而提供吡唑并[3,4-c]哌啶-2-酮化合物3-2(c，方案3)。通過(guò)進(jìn)一步非限制性實(shí)例的方式，吡唑并[3,4-c]哌啶-2-酮化合物3-1可以與鹵代烷例如2-氯乙酸乙酯在堿例如雙(三甲硅基)氨基鋰和添加劑例如六甲基磷酰胺存在下在極性非質(zhì)子溶劑例如n,n-二甲基甲酰胺中在約室溫下反應(yīng)，從而提供吡唑并[3,4-c]哌啶-2-酮化合物3-2(d，方案3)。在一些實(shí)施方式中，這種吡唑并[3,4-c]哌啶-2-酮的式i-a化合物(其中r1，r2，r3，r4，r5，r6，r7，r8，r9和x1如前述定義但r9不是h)，可以如方案4中所示制備。吡唑并[3,4-c]哌啶-2-酮化合物3-2(其中r9如前述定義，但不是h)，可以通過(guò)使吡唑并[3,4-c]哌啶-2-酮化合物3-1芳基化制備。方案4作為非限制性實(shí)例，吡唑并[3,4-c]哌啶-2-酮化合物3-11可以與芳基鹵例如2-溴吡啶在催化劑例如碘化亞銅(i)，配體例如反式-1,2-環(huán)己二胺和堿例如碳酸銫存在下在極性非質(zhì)子溶劑例如1,4-二氧六環(huán)中在溫度為約70℃至大致回流反應(yīng)，從而提供吡唑并[3,4-c]哌啶-2-酮化合物3-2(a，方案4)。作為另一個(gè)非限制性實(shí)例，吡唑并[3,4-c]哌啶-2-酮化合物3-1可以與芳基鹵例如2-溴-5-(三氟甲基)吡啶在催化劑例如三(二亞芐基丙酮)合二鈀(0)，配體例如4,5-雙(二苯基膦)-9,9-二甲基氧雜蒽和堿例如碳酸銫存在下在極性非質(zhì)子溶劑例如1,4-二氧六環(huán)中在溫度為約70℃至大致回流反應(yīng)，從而提供吡唑并[3,4-c]哌啶-2-酮化合物3-2(b，方案4)。在具體實(shí)施方式中，殺蟲組合物可以包含吡唑并[3,4-c]哌啶-2-酮的式i-a化合物或其任何農(nóng)用鹽(其中r9為c(＝o)r13和r1，r2，r3，r4，r5，r6，r7，r8，r13和x1如前述定義)。在一個(gè)實(shí)施方式中，這種吡唑并[3,4-c]哌啶-2-酮化合物i-a(其中r9為c(＝o)r13，r13為(c1-c4烷基)s(＝o)m(c1-c4烷基))，可以如方案5中所示制備。方案5如方案5中所示，吡唑并[3,4-c]哌啶-2-酮化合物3-1(其中r1，r2，r3，r4，r5，r6，r7，r8和x1如前述定義)，可以用酰化劑例如3-(甲硫基)丙酰氯在堿例如n-乙基-n-異丙基丙-2-胺存在下在極性非質(zhì)子溶劑例如1,2-二氯乙烷中在微波加熱下在溫度為約80℃至約120℃?；?，從而提供吡唑并[3,4-c]哌啶-2-酮化合物5-1(其中r13為(c1-c4烷基)s(＝o)m(c1-c4烷基))。在一些實(shí)施方式中，殺蟲組合物可以包含吡唑并[3,4-c]哌啶-2-酮的式i-a化合物或其任何農(nóng)用鹽(其中當(dāng)m為0，r1，r2，r3，r4，r5，r6，r7，r8和x1如前述定義時(shí)，r9為(c1-c4烷基)s(＝o)m(c1-c4烷基)或(c1-c4烷基)s(＝o)m(c1-c4鹵代烷基))。在另一個(gè)實(shí)施方式中，這種吡唑并[3,4-c]哌啶-2-酮化合物i-a(其中當(dāng)m為0時(shí)，r9為(c1-c4烷基)s(＝o)m(c1-c4烷基)或(c1-c4烷基)s(＝o)m(c1-c4鹵代烷基))，可以如方案6中所示制備。吡唑并[3,4-c]哌啶-2-酮酯化合物6-1(其中r1，r2，r3，r4，r5，r6，r7，r8和x1如前述定義)通過(guò)還原劑例如硼氫化鈉在極性質(zhì)子溶劑例如乙醇中在約室溫下還原，可以提供吡唑并[3,4-c]哌啶-2-酮醇化合物6-2(a，方案6)。然后，吡唑并[3,4-c]哌啶-2-酮醇化合物6-2可以通過(guò)與鹵化劑例如4-甲苯磺酰氯在堿例如三乙胺和催化劑例如4-二甲氨基吡啶存在下在溶劑例如二氯甲烷中在溫度為約室溫反應(yīng)，轉(zhuǎn)化成相應(yīng)吡唑并[3,4-c]哌啶-2-酮鹵化物化合物6-3(b，方案6)。理解的是，本領(lǐng)域中已知的其他鹵化試劑例如亞硫酰氯或三溴化磷，也可以用于該目的。方案6然后，吡唑并[3,4-c]哌啶-2-酮鹵化物化合物6-3可以與硫醇或鹵代硫醇化合物例如丙烷-1-硫醇或3,3,3-三氟丙烷-1-硫醇在堿例如碳酸銫或甲醇鈉存在下在極性溶劑例如乙腈或n,n-二甲基甲酰胺中在溫度為約室溫至約100℃反應(yīng)，從而提供吡唑并[3,4-c]哌啶-2-酮硫化物化合物6-4(c，方案6)。或者，吡唑并[3,4-c]哌啶-2-酮鹵化物化合物6-3可以通過(guò)與硫醇化劑(thiolateagent)例如甲硫醇鈉在溶劑中例如乙腈在溫度為約室溫反應(yīng)，轉(zhuǎn)化成吡唑并[3,4-c]哌啶-2-酮硫化物化合物6-4(d，方案6)。在一些實(shí)施方式中，吡唑并[3,4-c]哌啶-2-酮鹵化物化合物6-3可以如方案7中所示制備。方案7在一個(gè)實(shí)施方式中，吡唑并[3,4-c]哌啶-2-酮化合物3-1(其中r1，r2，r3，r4，r5，r6，r7，r8和x1如前述定義)可以在含水甲醛存在下在約室溫下實(shí)現(xiàn)烷基化，從而提供吡唑并[3,4-c]哌啶-2-酮化合物6-2(a，方案7)。然后，吡唑并[3,4-c]哌啶-2-酮化合物6-2可以與鹵化劑例如亞硫酰氯在溶劑例如n,n-二甲基甲酰胺存在下在溫度為約0℃至約室溫反應(yīng)，從而提供吡唑并[3,4-c]哌啶-2-酮鹵化物化合物6-3(b，方案7)。理解的是，本領(lǐng)域中已知的其他鹵化試劑例如三溴化磷，也可以用于該目的?；蛘撸诹硪粋€(gè)實(shí)施方式中，吡唑并[3,4-c]哌啶-2-酮鹵化物化合物6-3可以如下得到：直接通過(guò)吡唑并[3,4-c]哌啶-2-酮化合物3-1與低聚甲醛在純鹵化試劑例如三甲基氯硅烷中在溫度為約室溫至約80℃反應(yīng)(c，方案7)。在一個(gè)實(shí)施方式中，吡唑并[3,4-c]哌啶-2-酮化合物i-a(其中當(dāng)m為0時(shí)，r9為(c1-c4烷基)s(＝o)m(c1-c4烷基)或(c1-c4烷基)s(＝o)m(c1-c4鹵代烷基))，可以如方案8a中所示制備。方案8a吡唑并[3,4-c]哌啶-2-酮鹵化物化合物6-3(其中r1，r2，r3，r4，r5，r6，r7，r8和x1如前述定義)的硫醇化，可以通過(guò)如下實(shí)現(xiàn)：將吡唑并[3,4-c]哌啶-2-酮鹵化物化合物6-3用硫代乙酸處理從而提供吡唑并[3,4-c]哌啶-2-酮硫代酸酯化合物8-1(a，方案8a)。除去吡唑并[3,4-c]哌啶-2-酮硫代酸酯化合物8-1上的酰基以使硫醇基脫保護(hù)，隨后使所得吡唑并[3,4-c]哌啶-2-酮硫醇直接烷基化可以通過(guò)如下實(shí)現(xiàn)：將化合物8-1用堿例如碳酸鉀或氫氧化鈉在溶劑例如甲醇中在溫度為約0℃至約65℃處理。然后使所得硫醇化合物與烷基化試劑例如(c1-c4烷基)鹵化物，(c1-c4烷基)三氟甲烷磺酸酯或(c1-c4鹵代烷基)三氟甲烷磺酸酯反應(yīng)，從而提供吡唑并[3,4-c]哌啶-2-酮硫化物化合物6-4(b，方案8a)。在一個(gè)實(shí)施方式中，吡唑并[3,4-c]哌啶-2-酮化合物i-a(其中當(dāng)m為0時(shí)，r9為(c1-c4烷基)s(＝o)m(c1-c4烷基)或(c1-c4烷基)s(＝o)m(c1-c4鹵代烷基))，可以如方案8b中所示制備。方案8b吡唑并[3,4-c]哌啶-2-酮鹵化物化合物6-3可以與硫代乙酸反應(yīng)，從而提供吡唑并[3,4-c]哌啶-2-酮硫代酸酯化合物8-1(a，方案8b)。吡唑并[3,4-c]哌啶-2-酮硫代酸酯化合物8-1然后可以用胺堿例如吡咯烷處理，以使硫醇基脫保護(hù)并且提供吡唑并[3,4-c]哌啶-2-酮硫醇化合物8-2(c，方案8b)。然后，吡唑并[3,4-c]哌啶-2-酮硫醇化合物8-2可以與烷基化試劑例如(c1-c4烷基)鹵化物，(c1-c4烷基)三氟甲烷磺酸酯或(c1-c4鹵代烷基)三氟甲烷磺酸酯在胺堿例如三乙胺存在下在極性非質(zhì)子溶劑例如n,n-二甲基甲酰胺中在溫度為約0℃至約40℃反應(yīng)，從而提供吡唑并[3,4-c]哌啶-2-酮硫化物化合物6-4(c，方案8b)。烷基化試劑例如(c1-c4烷基)三氟甲烷磺酸酯或(c1-c4鹵代烷基)三氟甲烷磺酸酯，可以根據(jù)tetrahedronlett.2010,51,6542中概述的步驟制備。在一些實(shí)施方式中，殺蟲組合物可以包含吡唑并[3,4-c]哌啶-2-酮的式i-a化合物或其任何農(nóng)用鹽(其中當(dāng)m為1或2以及r1，r2，r3，r4，r5，r6，r7，r8和x1如前述定義時(shí)，r9為(c1-c4烷基)s(＝o)m(c1-c4烷基)或(c1-c4烷基)s(＝o)m(c1-c4鹵代烷基))。在另一個(gè)實(shí)施方式中，這種吡唑并[3,4-c]哌啶-2-酮化合物i-a(其中當(dāng)m為1或2時(shí)，r9為(c1-c4烷基)s(＝o)m(c1-c4烷基)或(c1-c4烷基)s(＝o)m(c1-c4鹵代烷基))，可以如方案9中所示制備。方案9如方案9中所示，吡唑并[3,4-c]哌啶-2-酮硫化物化合物6-4(其中r1，r2，r3，r4，r5，r6，r7，r8和x1如前述定義)，可以通過(guò)氧化劑例如四水過(guò)硼酸鈉在極性質(zhì)子溶劑例如乙酸中在溫度為約40℃至約70℃氧化，從而提供相應(yīng)吡唑并[3,4-c]哌啶-2-酮亞砜化合物9-1和/或相應(yīng)吡唑并[3,4-c]哌啶-2-酮砜化合物9-2。在一些實(shí)施方式中，殺蟲組合物可以包含吡唑并[3,4-c]哌啶-2-酮的式i-a化合物或其任何農(nóng)用鹽(其中r9為c1-c4鹵代烷基以及r1，r2，r3，r4，r5，r6，r7，r8和x1如前述定義)。在一個(gè)實(shí)施方式中，這種吡唑并[3,4-c]哌啶-2-酮化合物i-a(其中r9為c1-c4鹵代烷基)，可以方案10如中所示制備。方案10吡唑并[3,4-c]哌啶-2-酮酯化合物6-1(其中r1，r2，r3，r4，r5，r6，r7，r8和x1如前述定義)，可以通過(guò)還原劑例如硼氫化鈉在極性質(zhì)子溶劑例如乙醇中在約室溫下還原，從而提供相應(yīng)吡唑并[3,4-c]哌啶-2-酮醇化合物10-2(a，方案10)。吡唑并[3,4-c]哌啶-2-酮醇化合物10-2然后可以通過(guò)氧化劑例如戴斯-馬丁過(guò)碘烷(dess-martinperiodinane)氧化，從而提供相應(yīng)吡唑并[3,4-c]哌啶-2-酮醛化合物10-3(b，方案10)。其后，吡唑并[3,4-c]哌啶-2-酮醛化合物10-3可以與氟化試劑例如三氟化二乙氨基硫,在溶劑例如二氯甲烷中在溫度為約0℃至約40℃反應(yīng)，從而提供吡唑并[3,4-c]哌啶-2-酮化合物10-4(c，方案10)?；蛘撸吝虿3,4-c]哌啶-2-酮醛化合物10-3可以通過(guò)如下轉(zhuǎn)化成吡唑并[3,4-c]哌啶-2-酮化合物10-4：用金屬化烷基試劑例如烷基格氏(grignard)試劑例如甲基溴化鎂在溶劑例如四氫呋喃中在溫度為約-78℃至約室溫處理，隨后如上所述氧化和氟化，從而提供吡唑并[3,4-c]哌啶-2-酮化合物10-4(d，方案10)。此外，或者，吡唑并[3,4-c]哌啶-2-酮醛化合物10-3可以用ruppert試劑(三氟甲基三甲基硅烷)處理，隨后如上所述氧化和氟化，從而提供吡唑并[3,4-c]哌啶-2-酮化合物10-4(e，方案10)。在一個(gè)實(shí)施方式中，吡唑并[3,4-c]哌啶-2-酮化合物i-a(其中r9為(c1-c4烷基)c(＝o)(苯基)以及r1，r2，r3，r4，r5，r6，r7，r8和x1如前述定義)，可以如方案11a中所示制備。方案11a吡唑并[3,4-c]哌啶-2-酮酯化合物6-1(其中r1，r2，r3，r4，r5，r6，r7，r8和x1如前述定義)，可以通過(guò)如下轉(zhuǎn)化成相應(yīng)吡唑并[3,4-c]哌啶-2-酮n-甲氧基-n-甲酰胺(下文中“吡唑并[3,4-c]哌啶-2-酮weinreb酰胺”)化合物11-1：用堿例如氫氧化鋰在溶劑混合物例如四氫呋喃和水中在約室溫下處理(a，方案11a)。然后，吡唑并[3,4-c]哌啶-2-酮weinreb酰胺化合物11-1可以與金屬化芳基物質(zhì)例如芳基格氏試劑(例如苯基溴化鎂)在溶劑例如四氫呋喃中在溫度為約-78℃至約室溫反應(yīng)，從而提供吡唑并[3,4-c]哌啶-2-酮化合物11-2(b，方案11a)。ar基團(tuán)為含有或不含取代基并且可以或不可包括一個(gè)或多個(gè)雜原子的芳香基。在一個(gè)實(shí)施方式中，吡唑并[3,4-c]哌啶-2-酮化合物i-a(其中r9為(c1-c4烷基)(鹵代烷基)(苯基)以及r1，r2，r3，r4，r5，r6，r7，r8和x1如前述定義)，可以如方案11b中所示制備。吡唑并[3,4-c]哌啶-2-酮化合物11-2可以通過(guò)如下轉(zhuǎn)化成吡唑并[3,4-c]哌啶-2-酮化合物11-3：將吡唑并[3,4-c]哌啶-2-酮化合物11-2用鹵化劑處理。通過(guò)非限制性實(shí)例的方式，吡唑并[3,4-c]哌啶-2-酮化合物11-2可以用氟化劑例如三氟化二乙氨基硫在溶劑例如二氯甲烷中在溫度為約0℃至約40℃處理，從而提供吡唑并[3,4-c]哌啶-2-酮化合物11-3。方案11b通過(guò)非限制性實(shí)例的方式，吡唑并[3,4-c]哌啶-2-酮化合物11-2可以用氟化劑例如三氟化二乙氨基硫在溶劑例如二氯甲烷中在溫度為約0℃至約40℃處理，從而提供吡唑并[3,4-c]哌啶-2-酮化合物11-3。在一個(gè)實(shí)施方式中，吡唑并[3,4-c]哌啶-2-酮化合物i-a(其中r9為(c1-c4烷基)(鹵代烷基)(烷基)以及r1，r2，r3，r4，r5，r6，r7，r8和x1如前述定義)，可以如方案11c中所示制備。吡唑并[3,4-c]哌啶-2-酮weinreb酰胺化合物11-1(其中r1，r2，r3，r4，r5，r6，r7，r8和x1如前述定義)，可以用金屬化烷基試劑例如烷基格氏試劑例如甲基溴化鎂在溶劑例如四氫呋喃中在溫度為約-78℃至約室溫處理，從而提供吡唑并[3,4-c]哌啶-2-酮酮化合物11-4(a，方案11c)。然后，吡唑并[3,4-c]哌啶-2-酮酮化合物11-4可以通過(guò)用鹵化劑處理而轉(zhuǎn)化成吡唑并[3,4-c]哌啶-2-酮化合物11-5，如上方案11b所述。通過(guò)非限制性實(shí)例的方式，吡唑并[3,4-c]哌啶-2-酮化合物11-4可以用氟化劑例如三氟化二乙氨基硫在溶劑例如二氯甲烷中在溫度為約0℃至約40℃處理，從而提供吡唑并[3,4-c]哌啶-2-酮化合物11-5(b，方案11c)。方案11c在一些實(shí)施方式中，殺蟲組合物可以包含吡唑并[3,4-c]哌啶-2-酮的式i-a化合物或其任何農(nóng)用鹽(其中r9為(c1-c4烷基)c(＝nor10)r11，r11為h以及r1，r2，r3，r4，r5，r6，r7，r8，r10和x1如前述定義)。在另一個(gè)實(shí)施方式中，這種吡唑并[3,4-c]哌啶-2-酮化合物i-a(其中r9為(c1-c4烷基)ch(＝nor10))，可以如方案12a中所示制備。方案12a如方案12a中所示，吡唑并[3,4-c]哌啶-2-酮醛化合物10-3(其中r1，r2，r3，r4，r5，r6，r7，r8和x1如前述定義)，可以與羥胺化合物h2nor10(其中r10如前述定義)在極性質(zhì)子溶劑例如乙醇中存在或不存在酸例如乙酸下反應(yīng)，從而提供相應(yīng)吡唑并[3,4-c]哌啶-2-酮肟化合物12-1。在一些實(shí)施方式中，殺蟲組合物可以包含吡唑并[3,4-c]哌啶-2-酮的式i-a化合物或其任何農(nóng)用鹽(其中r9為(c1-c4烷基)c(＝nor10)r11，r11為c1-c4烷基以及r1，r2，r3，r4，r5，r6，r7，r8，r10和x1如前述定義)。在一個(gè)實(shí)施方式中，這種吡唑并[3,4-c]哌啶-2-酮化合物i-a(其中r9為(c1-c4烷基)c(＝nor10)(c1-c4烷基))，可以如方案12b中所示制備。吡唑并[3,4-c]哌啶-2-酮醛化合物10-3可以與金屬化烷基試劑例如烷基格氏試劑例如甲基溴化鎂在溶劑例如四氫呋喃中在溫度為約-78℃至約室溫反應(yīng)。然后，所得吡唑并[3,4-c]哌啶-2-酮化合物可以用氧化劑例如戴斯-馬丁過(guò)碘烷處理，從而提供吡唑并[3,4-c]哌啶-2-酮酮化合物10-4(a，方案12b)。方案12b吡唑并[3,4-c]哌啶-2-酮酮化合物10-4然后可以與羥胺化合物h2nor10(其中r10如前述定義)在極性質(zhì)子溶劑例如乙醇中存在或不存在酸例如乙酸下反應(yīng)，從而提供相應(yīng)吡唑并[3,4-c]哌啶-2-酮酮肟化合物12-2(b，方案12b)。在一些實(shí)施方式中，殺蟲組合物可以包含吡唑并[3,4-c]哌啶-2-酮的式i-a化合物或其任何農(nóng)用鹽(其中r9為(c1-c4烷基)c(＝nor10)r11，r11為c1-c4鹵代烷基以及r1，r2，r3，r4，r5，r6，r7，r8，r10和x1如前述定義)。在另一個(gè)實(shí)施方式中，這種吡唑并[3,4-c]哌啶-2-酮化合物i-a(其中r9為(c1-c4烷基)c(＝nor10)(c1-c4鹵代烷基))，可以如方案12c中所示制備。方案12c吡唑并[3,4-c]哌啶-2-酮醛化合物10-3可以與三氟甲基化劑例如ruppert試劑(即三氟甲基三甲基硅烷)反應(yīng)，隨后如上所述氧化，從而提供吡唑并[3,4-c]哌啶-2-酮酮化合物10-5(a，方案12c)。其后，吡唑并[3,4-c]哌啶-2-酮酮化合物10-5可以與羥胺化合物h2nor10(其中r10如前述定義)在極性質(zhì)子溶劑例如乙醇中存在或不存在酸例如乙酸下反應(yīng)，從而提供相應(yīng)吡唑并[3,4-c]哌啶-2-酮酮肟化合物12-3(b，方案12c)。在一些實(shí)施方式中，殺蟲組合物可以包含吡唑并[3,4-c]哌啶-2-酮的式i-a化合物或其任何農(nóng)用鹽(其中r9為(c1-c4烷基)c(＝nor10)r11，r11為苯基或取代的苯基以及r1，r2，r3，r4，r5，r6，r7，r8，r10和x1如前述定義)。在一個(gè)實(shí)施方式中，這種吡唑并[3,4-c]哌啶-2-酮化合物i-a(其中r9為(c1-c4烷基)c(＝nor10)r11，r11為苯基或取代的苯基)，可以如方案12d中所示制備。方案12d吡唑并[3,4-c]哌啶-2-酮weinreb酰胺化合物11-1(其中r1，r2，r3，r4，r5，r6，r7，r8和x1如前述定義)，可以與金屬化芳基試劑例如芳基格氏試劑(例如苯基溴化鎂)在溶劑例如四氫呋喃中在溫度為約-78℃至約室溫反應(yīng)，從而提供吡唑并[3,4-c]哌啶-2-酮酮化合物10-6(其中r11為苯基或取代的苯基(a，方案12d))。其后，吡唑并[3,4-c]哌啶-2-酮酮化合物10-6可以與羥胺化合物h2nor10(其中r10如前述定義)在極性質(zhì)子溶劑例如乙醇中存在或不存在酸例如乙酸下反應(yīng)，從而提供相應(yīng)吡唑并[3,4-c]哌啶-2-酮酮肟化合物12-4(其中r11為苯基或取代的苯基(b，方案12d))。在一些實(shí)施方式中，殺蟲組合物可以包含式i化合物或其任何農(nóng)用鹽(其中n為0，q為硫)，如吡唑并[3，4-c]哌啶-2-硫酮的下式i-b化合物中所示：在一個(gè)具體實(shí)施方式中，吡唑并[3,4-c]哌啶-2-硫酮的式i-b化合物可以如方案13中所示制備。方案13吡唑并[3,4-c]哌啶-2-酮的式i-a化合物(其中r1，r2，r3，r4，r5，r6，r7，r8，r9和x1如前述定義)，可以與硫醇化試劑例如勞氏(lawesson)試劑在非質(zhì)子溶劑例如1,2-二氯乙烷或甲苯中在標(biāo)準(zhǔn)加熱條件或微波條件下在溫度為約80℃至約140℃反應(yīng)，從而提供吡唑并[3,4-c]哌啶-2-硫酮的式i-b化合物。殺蟲用酸加成鹽，鹽衍生物，溶劑化物，酯衍生物，多晶型物，同位素，放射性核素和立體異構(gòu)體在一些實(shí)施方式中，式i化合物可以配制為殺蟲用酸加成鹽。通過(guò)非限制性實(shí)例，胺官能團(tuán)可與以下酸形成鹽：鹽酸，氫溴酸，硫酸，磷酸，乙酸，苯甲酸，枸櫞酸，丙二酸，水楊酸，蘋果酸，富馬酸，草酸，琥珀酸，酒石酸，乳酸，葡糖酸，抗壞血酸，馬來(lái)酸，天冬氨酸，苯磺酸，甲磺酸，乙磺酸，羥基甲磺酸，羥基乙磺酸和三氟乙酸。另外，通過(guò)非限制性實(shí)例，酸官能團(tuán)可形成鹽，包括從堿金屬或堿土金屬得到的那些鹽和從氨和胺得到的那些鹽。陽(yáng)離子的非限制性實(shí)例可以包括鈉陽(yáng)離子，鉀陽(yáng)離子或鎂陽(yáng)離子。在其他實(shí)施方式中，式i化合物可以配制為鹽衍生物。通過(guò)非限制性實(shí)例，鹽衍生物可通過(guò)使游離堿形式與足量所期望的酸接觸，從而得到鹽來(lái)制備。游離堿形式可如下重新得到：所述鹽用合適的稀堿水溶液諸如但不限于稀氫氧化鈉水溶液(naoh)，稀碳酸鉀水溶液，稀氨水溶液和稀碳酸氫鈉水溶液處理。在進(jìn)一步的實(shí)施方式中，式i化合物可以配制為與溶劑分子形成穩(wěn)定的復(fù)合物(complex)，所述復(fù)合物在非復(fù)合的溶劑分子從化合物中除去后可以保持完整。這些復(fù)合物通常稱為“溶劑化物”?？梢云谕氖桥c作為溶劑分子的水形成穩(wěn)定的水合物。在一些實(shí)施方式中，式i化合物可以配制為酯衍生物。在具體實(shí)施方式中，式i化合物可以配制為各種結(jié)晶多晶型物。多晶型現(xiàn)象在發(fā)展農(nóng)藥中是重要的，這是因?yàn)橄嗤肿拥牟煌Y(jié)晶多晶型物或結(jié)構(gòu)可具有非常不同的物理性質(zhì)和生物性能。在進(jìn)一步的實(shí)施方式中，式i化合物可以用不同的同位素制備。特別重要的是具有2h(也稱為氘)代替1h的分子。在一些實(shí)施方式中，式i化合物可以用不同的放射性核素制備。特別重要的是具有13c或14c的分子。在其他實(shí)施方式中，式i化合物可以按一種或多種立體異構(gòu)體的形式存在。因此，某些分子可制備為外消旋混合物。本領(lǐng)域技術(shù)人員應(yīng)該理解的是，一種立體異構(gòu)體可能比其它立體異構(gòu)體更具活性。單一立體異構(gòu)體可如下得到：已知的選擇性的合成方法，使用拆分起始原料的常規(guī)合成方法或常規(guī)的拆分方法。本專利申請(qǐng)中披露的某些化合物可作為兩種或者更多種異構(gòu)體存在。各種異構(gòu)體可包括幾何異構(gòu)體，非對(duì)映異構(gòu)體，或?qū)τ钞悩?gòu)體。因此，本專利申請(qǐng)中披露的化合物可包括幾何異構(gòu)體，外消旋混合物，單個(gè)立體異構(gòu)體，和光學(xué)活性混合物。本領(lǐng)域技術(shù)人員應(yīng)承認(rèn)的是，一種異構(gòu)體可比其它異構(gòu)體更有活性。為清楚起見(jiàn)，本申請(qǐng)中披露的結(jié)構(gòu)可僅以一種幾何形式描繪，但是意在代表化合物的所有幾何形式。殺蟲組合物在一個(gè)具體實(shí)施方式中，殺蟲組合物包含式i化合物或其任何農(nóng)用鹽。在一些實(shí)施方式中，殺蟲組合物包含式i化合物或其任何農(nóng)用鹽，以及植物學(xué)上可接受的惰性載體(例如固體載體或液體載體)。在另一個(gè)實(shí)施方式中，殺蟲組合物可以進(jìn)一步包含至少一種添加劑，其選自表面活性劑，穩(wěn)定劑，催吐劑，崩解劑，消泡劑，濕潤(rùn)劑，分散劑，粘結(jié)劑，染料，或填充劑。在具體實(shí)施方式中，殺蟲組合物可以為固體形式。固體形式的非限制性實(shí)例可以包括粉末，粉劑(dust)或顆粒制劑。在其他實(shí)施方式中，殺蟲組合物可以為液體制劑形式。液體形式的實(shí)例可以包括但不限于，分散體，懸浮液，乳液或在適當(dāng)液體載體中的溶液。在進(jìn)一步的實(shí)施方式中，殺蟲組合物可以為液體分散體形式，其中式i化合物可以分散在水或其他農(nóng)業(yè)上適合的液體載體中。在又一實(shí)施方式中，殺蟲組合物可以為在適當(dāng)有機(jī)溶劑中的溶液形式。在一個(gè)實(shí)施方式中，廣泛用于農(nóng)業(yè)化學(xué)的噴淋油，可以用作用于殺蟲組合物的有機(jī)溶劑。殺蟲組合物可以與一種或者多種具有殺螨，殺藻，殺害鳥(avicidal)，殺菌，殺真菌，除草，殺昆蟲，殺軟體動(dòng)物，殺線蟲，殺嚙齒動(dòng)物(rodenticidal)，和/或殺病毒性質(zhì)的化合物組合使用((例如，在組合混合物中，或者同時(shí)或者先后施用)。此外，殺蟲組合物可以與一種或者多種作為抗飼育劑，驅(qū)鳥劑，化學(xué)絕育劑，除草劑安全劑，昆蟲引誘劑，昆蟲驅(qū)避劑，哺乳動(dòng)物驅(qū)避劑，交配擾亂劑，植物活化劑，植物生長(zhǎng)調(diào)節(jié)劑，和/或協(xié)同劑的化合物組合使用。殺蟲劑可以與式i化合物組合使用的殺蟲劑的非限制性實(shí)例可以包括1,2-二氯丙烷，阿維菌素(abamectin)，乙酰甲胺磷(acephate)，啶蟲脒(acetamiprid)，家蠅磷(acethion)，acetoprole，氟丙菊酯(acrinathrin)，丙烯腈(acrylonitrile)，棉鈴?fù)?alanycarb)，涕滅威(aldicarb)，涕滅砜威(aldoxycarb)，艾氏劑(aldrin)，烯丙菊酯(allethrin)，阿洛氨菌素(allosamidin)，除害威(allyxycarb)，順式氯氰菊酯(alpha-cypermethrin)，α-蛻皮素(alpha-ecdysone)，α/p/ω-硫丹(α/p/ω-endosulfan)，賽硫磷(amidithion)，滅害威(aminocarb)，胺吸磷(amiton)，胺吸磷草酸鹽(amitonoxalate)，雙甲脒(amitraz)，新煙堿(anabasine)，艾噻達(dá)松(athidathion)，印楝素(azadirachtin)，甲基吡噁磷(azamethiphos)，益棉磷(azinphos-ethyl)，保棉磷(azinphos-methyl)，偶氮磷(azothoate)，六氟硅酸鋇(bariumhexafluorosilicate)，熏蟲菊(barthrin)，噁蟲威(bendiocarb)，丙硫克百威(benfuracarb)，殺蟲磺(bensultap)，β-氟氯氰菊酯(beta-cyfluthrin)，ζ-氯氰菊酯(zeta-cypermethrin)，聯(lián)苯菊酯(bifenthrin)，生物烯丙菊酯(bioallethrin)，芐呋烯菊酯(bioethanomethrin)，生物氯菊酯(biopermethrin)，雙三氟蟲脲(bistrifluron)，硼砂(borax)，硼酸(boricacid)，溴苯烯磷(bromfenvinfos)，溴烯殺(bromocyclen)，溴-滴滴涕(bromo-ddt)，溴硫磷(bromophos)，溴硫磷-乙基(bromophos-ethyl)，合殺威(bufencarb)，噻嗪酮(buprofezin)，畜蟲威(butacarb)，特嘧硫磷(butathiofos)，丁酮威(butocarboxim)，丁酯膦(butonate)，丁酮砜威(butoxycarboxim)，硫酰磷(cadusafos)，砷酸鈣(calciumarsenate)，石硫合劑(calciumpolysulfide)，毒殺芬(camphechlor)，氯滅殺威(carbanolate)，甲萘威(carbaryl)，克百威(carbofuran)，二硫化碳(carbondisulfide)，四氯化碳，三硫磷(carbophenothion)，丁硫克百威(carbosulfan)，殺螟丹(cartap)，殺螟丹鹽酸鹽(cartaphydrochloride)，氯蟲苯甲酰胺(chlorantraniliprole)，冰片丹(chlorbicyclen)，氯丹(chlordane)，開蓬(chlordecone)，殺蟲脒(chlordimeform)，殺蟲脒鹽酸鹽(chlordimeformhydrochloride)，氯氧磷(chlorethoxyfos)，蟲螨腈(chlorfenapyr)，毒蟲畏(chlorfenvinphos)，氟啶脲(chlorfluazuron)，氯甲硫磷(chlormephos)，氯仿，氯化苦(chloropicrin)，氯辛硫磷(chlorphoxim)，氯吡唑磷(chlorprazophos)，毒死蜱(chlorpyrifos)，甲基毒死蜱(chlorpyrifos-methyl)，蟲螨磷(chlorthiophos)，環(huán)蟲酰胺(chromafenozide)，瓜葉菊素i(cinerini)，瓜葉菊素ii(cinerinii)，瓜葉菊素(cinerins)，左旋反滅蟲菊酯(cismethrin)，除線威(cloethocarb)，氯氰碘柳胺(closantel)，噻蟲胺(clothianidin)，乙酰亞砷酸銅(copperacetoarsenite)，砷酸銅(copperarsenate)，環(huán)烷羧酸銅(coppernaphthenate)，油酸銅，蠅毒磷(coumaphos)，畜蟲磷(coumithoate)，克羅米通(crotamiton)，巴毒磷(crotoxyphos)，育畜磷(crufomate)，氟鋁酸鈉(cryolite)，苯腈膦(cyanofenphos)，殺螟腈(cyanophos)，果蟲磷(cyanthoate)，cyantraniliprole，環(huán)蟲菊酯(cyclethrin)，乙氰菊酯(cycloprothrin)，氟氯氰菊酯(cyfluthrin)，氯氟氰菊酯(cyhalothrin)，氯氰菊酯(cypermethrin)，苯醚氰菊酯(cyphenothrin)，滅蠅胺(cyromazine)，畜蜱磷(cythioate)，滴滴涕(ddt)，一甲呋喃丹(decarbofuran)，溴氰菊酯(deltamethrin)，田樂(lè)磷(demephion)，田樂(lè)磷-o(demephion-o)，田樂(lè)磷-s(demephion-s)，內(nèi)吸磷(demeton)，甲基內(nèi)吸磷(demeton-methyl)，內(nèi)吸磷-o(demeton-o)，內(nèi)吸磷-o-甲基(demeton-o-methyl)，內(nèi)吸磷-s(demeton-s)，內(nèi)吸磷-s-甲基(demeton-s-methyl)，砜吸磷(demeton-s-methylsulphon)，丁醚脲(diafenthiuron)，氯亞胺硫磷(dialifos)，硅藻土，二嗪磷(diazinon)，異氯磷(dicapthon)，除線磷(dichlofenthion)，敵敵畏(dichlorvos)，n-(3-甲基苯基)氨基甲酸甲酯(dicresyl)，百治磷(dicrotophos)，環(huán)蟲腈(dicyclanil)，狄氏劑(dieldrin)，除蟲脲(diflubenzuron)，二羥丙茶堿(dilor)，四氟甲醚菊酯(dimefluthrin)，甲氟磷(dimefox)，地麥威(dimetan)，樂(lè)果(dimethoate)，芐菊酯(dimethrin)，甲基毒蟲畏(dimethylvinphos)，敵蠅威(dimetilan)，消螨酚(dinex)，dinex-diclexine，丙硝酚(dinoprop)，戊硝酚(dinosam)，dinotefuran，苯蟲醚(diofenolan)，蔬果磷(dioxabenzofos)，二氧威(dioxacarb)，敵噁磷(dioxathion)，乙拌磷(disulfoton)，噻喃磷(dithicrofos)，d-檸檬烯(d-limonene)，二硝甲酚(dnoc)，二硝甲酚-銨(dnoc-ammonium)，二硝甲酚-鉀(dnoc-potassium)，二硝甲酚-鈉(dnoc-sodium)，多拉克汀(doramectin)，促蛻皮甾酮(ecdysterone)，甲氨基阿維菌素(emamectin)，甲氨基阿維菌素苯甲酸鹽(emamectinbenzoate)，多殺威(empc)，右旋烯炔菊酯(empenthrin)，硫丹(endosulfan)，因毒磷(endothion)，異狄氏劑(endrin)，苯硫磷(epn)，保幼醚(epofenonane)，愛(ài)普瑞菌素(eprinomectin)，esdépalléthrine，s-氰戊菊酯(esfenvalerate)，etaphos，乙硫苯威(ethiofencarb)，乙硫磷(ethion)，乙蟲腈(ethiprole)，益棉磷(ethoate-methyl)，滅線磷(ethoprophos)，甲酸乙酯(ethylformate)，乙滴滴滴(ethyl-ddd)，二溴乙烯，二氯乙烯，氧化乙烯，醚菊酯(etofenprox)，乙嘧硫磷(etrimfos)，草必散(exd)，伐滅磷(famphur)，苯線磷(fenamiphos)，抗螨唑(fenazaflor)，皮蠅磷(fenchlorphos)，乙苯威(fenethacarb)，五氟苯菊酯(fenfluthrin)，殺螟硫磷(fenitrothion)，仲丁威(fenobucarb)，fenoxacrim，雙氧威(fenoxycarb)，吡氯氰菊酯(fenpirithrin)，甲氰菊酯(fenpropathrin)，豐索磷(fensulfothion)，倍硫磷(fenthion)，倍硫磷-乙基(fenthion-ethyl)，氰戊菊酯(fenvalerate)，氟蟲腈(fipronil)，氟啶蟲酰胺(flonicamid)，氟苯蟲酰胺(flubendiamide)(另外其拆分的異構(gòu)體)，氟氯雙苯隆(flucofuron)，氟環(huán)脲(flucycloxuron)，氟氰戊菊酯(flucythrinate)，flufenerim，氟蟲脲(flufenoxuron)，氟丙芐醚(flufenprox)，氟胺氰菊酯(fluvalinate)，地蟲硫膦(fonofos)，伐蟲脒(formetanate)，伐蟲脒鹽酸鹽(formetanatehydrochloride)，安硫磷(formothion)，胺甲威(formparanate)，胺甲威鹽酸鹽(formparanatehydrochloride)，丁苯硫磷(fosmethilan)，甲基毒死蜱(fospirate)，丁硫環(huán)磷(fosthietan)，呋線威(furathiocarb)，糠醛菊酯(furethrin)，精高效氯氟氰菊酯(gamma-cyhalothrin)，γ-六六六(gamma-hch)，芐螨醚(halfenprox)，特丁苯酰肼(halofenozide)，六六六(hch)，狄氏劑(heod)，七氯(heptachlor)，庚蟲磷(heptenophos)，速殺硫磷(heterophos)，氟鈴脲(hexaflumuron)，艾氏劑(hhdn)，氟蟻腙(hydramethylnon)，氰化氫(hydrogencyanide)，烯蟲乙酯(hydroprene)，喹啉威(hyquincarb)，吡蟲啉(imidacloprid)，炔咪菊酯(imiprothrin)，茚蟲威(indoxacarb)，碘甲烷，豐丙磷(ipsp)，氯唑磷(isazofos)，碳氯靈(isobenzan)，水胺硫磷(isocarbophos)，異艾氏劑(isodrin)，異柳磷(isofenphos)，異柳磷-甲基(isofenphos-methyl)，異丙威(isoprocarb)，稻瘟靈(isoprothiolane)，異拌磷(isothioate)，噁唑磷(isoxathion)，齊墩螨素(ivermectin)，茉酮菊素i(jasmolini)，茉酮菊素ii(jasmolinii)，碘硫磷(jodfenphos)，保幼激素i(juvenilehormonei)，保幼激素ii(juvenilehormoneii)，保幼激素iii(juvenilehormoneiii)，克來(lái)范(kelevan)，烯蟲炔酯(kinoprene)，高效氯氟氰菊酯(lambda-cyhalothrin)，砷酸鉛(leadarsenate)，lepimectin，溴苯膦(leptophos)，林丹(lindane)，啶蟲磷(lirimfos)，虱螨脲(lufenuron)，噻唑磷(lythidathion)，馬拉硫磷(malathion)，芐丙二腈(malonoben)，疊氮磷(mazidox)，滅蚜磷(mecarbam)，四甲磷(mecarphon)，滅蚜硫磷(menazon)，meperfluthrin，地胺磷(mephosfolan)，氯化亞汞(mercurouschloride)，甲亞砜磷(mesulfenfos)，氰氟蟲腙(metaflumizone)，蟲螨畏(methacrifos)，甲胺磷(methamidophos)，殺撲磷(methidathion)，甲硫威(methiocarb)，丁烯胺磷(methocrotophos)，滅多威(methomyl)，烯蟲酯(methoprene)，甲醚菊酯(methothrin)，甲氧滴滴涕(methoxychlor)，甲氧蟲酰肼(methoxyfenozide)，甲基溴，異硫氰酸甲酯(methylisothiocyanate)，甲基氯仿(methylchloroform)，二氯甲烷，甲氧芐氟菊酯(metofluthrin)，速滅威(metolcarb)，噁蟲酮(metoxadiazone)，速滅磷(mevinphos)，茲克威(mexacarbate)，米爾螨素(milbemectin)，米爾貝肟(milbemycinoxime)，丙胺氟磷(mipafox)，滅蟻靈(mirex)，molosultap，久效磷(monocrotophos)，monomehypo，殺蟲單(monosultap)，茂硫磷(morphothion)，莫西克丁(moxidectin)，萘肽磷(naftalofos)，二溴磷(naled)，萘，尼古丁(nicotine)，氟蟻靈(nifluridide)，烯啶蟲胺(nitenpyram)，硝蟲噻嗪(nithiazine)，戊氰威(nitrilacarb)，氟酰脲(novaluron)，多氟脲(noviflumuron)，氧樂(lè)果(omethoate)，殺線威(oxamyl)，亞砜磷(oxydemeton-methyl)，異亞砜磷(oxydeprofos)，砜拌磷(oxydisulfoton)，對(duì)二氯苯，對(duì)硫磷(parathion)，甲基對(duì)硫磷(parathion-methyl)，氟幼脲(penfluron)，五氯苯酚，氯菊酯(permethrin)，芬硫磷(phenkapton)，苯醚菊酯(phenothrin)，稻豐散(phenthoate)，甲拌磷(phorate)，伏殺硫磷(phosalone)，硫環(huán)磷(phosfolan)，亞胺硫磷(phosmet)，對(duì)氯硫磷(phosnichlor)，磷胺(phosphamidon)，磷化氫(phosphine)，辛硫磷(phoxim)，辛硫磷-甲基(phoxim-methyl)，甲胺嘧磷(pirimetaphos)，抗蚜威(pirimicarb)，嘧啶磷(pirimiphos-ethyl)，甲基嘧啶磷(pirimiphos-methyl)，亞砷酸鉀(potassiumarsenite)，硫氰酸鉀，pp'-滴滴涕，右旋炔丙菊酯(prallethrin)，早熟素i(precocenei)，早熟素ii(precoceneii)，早熟素iii(precoceneiii)，酰胺嘧啶啉(primidophos)，丙溴磷(profenofos)，環(huán)丙氟靈(profluralin)，profluthrin，蜱虱威(promacyl)，猛殺威(promecarb)，丙蟲磷(propaphos)，胺丙畏(propetamphos)，殘殺威(propoxur)，乙噻唑磷(prothidathion)，丙硫磷(prothiofos)，發(fā)硫磷(prothoate)，protrifenbute，吡蚜酮(pymetrozine)，吡唑硫磷(pyraclofos)，嘧啶威(pyrafluprole)，吡菌磷(pyrazophos)，反滅蟲菊(pyresmethrin)，除蟲菊酯i(pyrethrini)，除蟲菊酯ii(pyrethrinii)，除蟲菊酯(pyrethrins)，噠螨靈(pyridaben)，啶蟲丙醚(pyridalyl)，噠嗪硫磷(pyridaphenthion)，pyrifluquinazon，嘧螨醚(pyrimidifen)，嘧啶磷(pyrimitate)，吡啶醇(pyriprole)，吡丙醚(pyriproxyfen)，苦木(quassia)，喹硫磷(quinalphos)，喹硫磷-甲基(quinalphos-methyl)，喹塞昂(quinothion)，碘醚柳胺(rafoxanide)，芐呋菊酯(resmethrin)，魚藤酮(rotenone)，魚泥汀(ryania)，藜蘆堿(sabadilla)，八甲磷(schradan)，賽拉菌素(selamectin)，滅蟲硅醚(silafluofen)，硅膠，亞砷酸鈉，氟化鈉，六氟硅酸鈉，硫氰酸鈉，蘇硫磷(sophamide)，乙基多殺菌素(spinetoram)，艾克敵(spinosad)，螺甲螨酯(spiromesifen)，螺蟲乙酯(spirotetramat)，磺苯醚隆(sulcofuron)，磺苯醚隆-鈉(sulcofuron-sodium)，氟蟲胺(sulfluramid)，治螟磷(sulfotep)，sulfoxaflor，硫酰氟，硫丙磷(sulprofos)，τ-氟胺氰菊酯(tau-fluvalinate)，噻螨威(tazimcarb)，滴滴滴(tde)，蟲酰肼(tebufenozide)，吡螨胺(tebufenpyrad)，嘧丙磷(tebupirimfos)，氟苯脲(teflubenzuron)，七氟菊酯(tefluthrin)，雙硫磷(temephos)，特普(tepp)，環(huán)戊烯丙菊酯(terallethrin)，特丁硫酸(terbufos)，四氯乙烷(tetrachloroethane)，殺蟲畏(tetrachlorvinphos)，胺菊酯(tetramethrin)，tetramethylfluthrin，θ-氯氰菊酯(theta-cypermethrin)，噻蟲啉(thiacloprid)，噻蟲嗪(thiamethoxam)，噻氯磷(thicrofos)，抗蟲威(thiocarboxime)，殺蟲環(huán)(thiocyclam)，殺蟲環(huán)草酸鹽(thiocyclamoxalate)，硫雙威(thiodicarb)，久效威(thiofanox)，甲基乙拌磷(thiometon)，殺蟲雙(thiosultap)，殺蟲雙-二鈉(thiosultap-disodium)，殺蟲單(thiosultap-monosodium)，敵貝特(thuringiensin)，唑蟲酰胺(tolfenpyrad)，四溴菊酯(tralomethrin)，四氟苯菊酯(transfluthrin)，反氯菊酯(transpermethrin)，苯螨噻(triarathene)，唑蚜威(triazamate)，三唑磷(triazophos)，敵百蟲(trichlorfon)，異皮蠅磷(trichlormetaphos-3)，毒壤膦(trichloronat)，氯苯乙丙磷(trifenofos)，殺鈴脲(triflumuron)，混殺威(trimethacarb)，烯蟲硫酯(triprene)，蚜滅磷(vamidothion)，氟吡唑蟲(vaniliprole)，滅除威(xmc)，滅殺威(xylylcarb)，ζ-氯氰菊酯(zeta-cypermethrin)，或zolaprofos。殺螨劑可以與式i化合物組合使用的殺螨劑的非限制性實(shí)例可以包括滅螨醌(acequinocyl)，amidoflumet，三氧化二砷(arsenousoxide)，偶氮苯(azobenzene)，三唑錫(azocyclotin)，苯菌靈(benomyl)，苯噁磷(benoxafos)，苯螨特(benzoximate)，苯甲酸芐酯(benzylbenzoate)，聯(lián)苯肼酯(bifenazate)，樂(lè)殺螨(binapacryl)，溴螨酯(bromopropylate)，滅螨猛(chinomethionat)，殺螨醚(chlorbenside)，殺螨醇(chlorfenethol)，殺螨酯(chlorfenson)，敵螨特(chlorfensulphide)，乙酯殺螨醇(chlorobenzilate)，伊托明(chloromebuform)，滅蟲脲(chloromethiuron)，丙酯殺螨醇(chloropropylate)，四螨嗪(clofentezine)，cyenopyrafen，丁氟螨酯(cyflumetofen)，三環(huán)錫(cyhexatin)，苯氟磺胺(dichlofluanid)，三氯殺螨醇(dicofol)，除螨靈(dienochlor)，diflovidazin,消螨通(dinobuton)，敵螨普(dinocap)，敵螨普-4(dinocap-4)，敵螨普-6(dinocap-6)，敵螨通(dinocton)，硝戊酯(dinopenton)，硝辛酯(dinosulfon)，硝丁酯(dinoterbon)，二苯砜,雙硫侖(disulfiram)，苯氧炔螨(dofenapyn)，乙螨唑(etoxazole)，喹螨醚(fenazaquin)，苯丁錫(fenbutatinoxide)，苯硫威(fenothiocarb)，唑螨酯(fenpyroximate)，芬螨酯(fenson)，氟硝二苯胺(fentrifanil)，嘧螨酯(fluacrypyrim)，啶蜱脲(fluazuron)，噻唑螨(flubenzimine)，聯(lián)氟螨(fluenetil)，氟氯苯菊酯(flumethrin)，氟殺螨(fluorbenside)，噻螨酮(hexythiazox)，滅芥(mesulfen)，氟蚜螨(mnaf)，華光霉素(nikkomycins)，滅螨醇(proclonol)，快螨特(propargite)，喹硫磷(quintiofos)，螺螨酯(spirodiclofen)，舒非侖(sulfiram)，硫,三氯殺螨砜(tetradifon)，殺螨霉素(tetranactin)，殺螨好(tetrasul)，或克殺螨(thioquinox)。殺線蟲劑可以與式i化合物組合使用的殺線蟲劑的非限制性實(shí)例可以包括1,3-二氯丙烯，benclothiaz，棉隆(dazomet)，棉隆-鈉(dazomet-sodium)，二溴氯丙烷(dbcp)，二氯異丙醚(dcip)，除線特(diamidafos)，fluensulfone，噻唑膦(fosthiazate)，糠醛(furfural)，新煙堿類(imicyafos)，isamidofos，氯唑磷(isazofos)，威百畝(metam)，威百畝-銨(metam-ammonium)，威百畝-鉀(metam-potassium)，威百畝-鈉(metam-sodium)，乙丙磷威(phosphocarb)，或蟲線磷(thionazin)。殺真菌劑可以與式i化合物組合使用的殺真菌劑的非限制性實(shí)例可以包括(3-乙氧基丙基)溴化汞((3-ethoxypropyl)mercurybromide)，2-甲氧基乙基氯化汞(2-methoxyethylmercurychloride)，2-苯基苯酚(2-phenylphenol)，8-羥基硫酸喹啉(8-hydroxyquinolinesulfate)，8-phenylmercurioxyquinoline，活化酯(acibenzolar)，活化酯-s-甲基(acibenzolar-s-methyl)，acypetacs,acypetacs-copper,acypetacs-zinc,烯丙菊酯(aldimorph)，烯丙醇(allylalcohol)，辛唑嘧菌胺(ametoctradin)，吲唑磺菌胺(amisulbrom)，1-氨基丙基磷酸(ampropylfos)，敵菌靈(anilazine)，金色制酶素(aureofungin)，氧環(huán)唑(azaconazole)，塞侖(azithiram)，嘧菌酯(azoxystrobin)，多硫化鋇(bariumpolysulfide)，苯霜靈(benalaxyl)，苯霜靈-m(benalaxyl-m)，麥銹靈(benodanil)，苯菌靈(benomyl)，醌肟腙(benquinox)，bentaluron，苯噻菌胺(benthiavalicarb)，苯噻菌胺-異丙基(benthiavalicarb-isopropyl)，苯扎氯銨(benzalkoniumchloride)，benzamacril，benzamacril-isobutyl，benzamorf，苯基異羥肟酸(benzohydroxamicacid)，bethoxazin，樂(lè)殺螨(binapacryl)，聯(lián)苯(biphenyl)，聯(lián)苯三唑醇(bitertanol)，硫氯酚(bithionol)，bixafen,灰瘟素(blasticidin-s)，波爾多液(bordeauxmixture)，啶酰菌胺(boscalid)，糠菌唑(bromuconazole)，乙嘧酚磺酸酯(bupirimate)，勃墾第混合液(burgundymixture)，丁硫啶(buthiobate)，氨丁烷(butylamine)，石硫合劑(calciumpolysulfide)，敵菌丹(captafol)，克菌丹(captan)，嗎菌威(carbamorph)，多菌靈(carbendazim)，萎銹靈(carboxin)，環(huán)丙酰菌胺(carpropamid)，香芹酮(carvone)，cheshunt混合物(cheshuntmixture)，滅螨猛(chinomethionat)，滅瘟唑(chlobenthiazone)，chloraniformethan，四氯對(duì)醌(chloranil)，氯苯咪唑(chlorfenazole)，氯硝萘(chlorodinitronaphthalene)，氯苯甲醚(chloroneb)，氯化苦(chloropicrin)，百菌清(chlorothalonil)，四氯喹噁啉(chlorquinox)，乙菌利(chlozolinate)，咪菌酮(climbazole)，克霉唑(clotrimazole)，乙酸銅，堿式碳酸銅(coppercarbonate，basic)，氫氧化銅，環(huán)烷羧酸銅(coppernaphthenate)，油酸銅，氯氧化銅(copperoxychloride)，硅酸銅，硫酸銅，銅鋅鉻酸鹽(copperzincchromate)，甲酚(cresol)，呋菌清(cufraneb)，殺菌威(cuprobam)，氧化亞銅(cuprousoxide)，氰霜唑(cyazofamid)，環(huán)菌胺(cyclafuramid)，放線菌酮(cycloheximide)，環(huán)氟菌胺(cyflufenamid)，霜脲氰(cymoxanil)，氰菌靈(cypendazole)，環(huán)丙唑醇(cyproconazole)，嘧菌環(huán)胺(cyprodinil)，棉隆(dazomet)，棉隆-鈉(dazomet-sodium)，二溴氯丙烷(dbcp)，咪菌威(debacarb)，癸磷錫(decafentin)，脫氫乙酸(dehydroaceticacid)，苯氟磺胺(dichlofluanid)，二氯萘醌(dichlone)，雙氯酚(dichlorophen)，菌核利(dichlozoline)，芐氯三唑醇(diclobutrazol)，雙氯氰菌胺(diclocymet)，噠菌清(diclomezine)，噠菌清-鈉(diclomezine-sodium)，氯硝胺(dicloran)，乙霉威(diethofencarb)，焦碳酸二乙酯(diethylpyrocarbonate)，苯醚甲環(huán)唑(difenoconazole)，氟嘧菌胺(diflumetorim)，二甲嘧酚(dimethirimol)，烯酰嗎啉(dimethomorph)，醚菌胺(dimoxystrobin)，烯唑醇(diniconazole)，r-烯唑醇(diniconazole-m)，消螨通(dinobuton)，敵螨普(dinocap)，敵螨普-4(dinocap-4)，敵螨普-6(dinocap-6)，敵螨通(dinocton)，硝戊酯(dinopenton)，硝辛酯(dinosulfon)，硝丁酯(dinoterbon)，二苯胺,雙硫氧吡啶(dipyrithione)，雙硫侖(disulfiram)，滅菌磷(ditalimfos)，二氰蒽醌(dithianon)，二硝甲酚(dnoc)，二硝甲酚-銨(dnoc-ammonium)，二硝甲酚-鉀(dnoc-potassium)，二硝甲酚-鈉(dnoc-sodium)，十二環(huán)嗎啉(dodemorph)，十二環(huán)嗎啉乙酸鹽(dodemorphacetate)，十二環(huán)嗎啉苯甲酸鹽(dodemorphbenzoate)，多地辛(dodicin)，多地辛-鈉(dodicin-sodium)，多果定(dodine)，肼菌酮(drazoxolon)，敵瘟磷(edifenphos)，氟環(huán)唑(epoxiconazole)，乙環(huán)唑(etaconazole)，代森硫(etem)，噻唑菌胺(ethaboxam)，乙嘧酚(ethirimol)，乙氧喹啉(ethoxyquin)，2,3-二羥基丙基硫醇化乙基汞(ethylmercury2,3-dihydroxypropylmercaptide)，乙酸乙基汞(ethylmercuryacetate)，溴化乙基汞(ethylmercurybromide)，氯化乙基汞(ethylmercurychloride)，磷酸乙基汞(ethylmercuryphosphate)，土菌靈(etridiazole)，噁唑菌酮(famoxadone)，咪唑菌酮(fenamidone)，敵磺鈉(fenaminosulf)，咪菌腈(fenapanil)，氯苯嘧啶醇(fenarimol)，腈苯唑(fenbuconazole)，甲呋酰胺(fenfuram)，環(huán)酰菌胺(fenhexamid)，種衣酯(fenitropan)，稻瘟酰胺(fenoxanil)，拌種咯(fenpiclonil)，苯銹啶(fenpropidin)，丁苯嗎啉(fenpropimorph)，三苯錫(fentin)，三苯氯化錫(fentinchloride)，三苯氫氧化錫(fentinhydroxide)，福美鐵(ferbam)，嘧菌腙(ferimzone)，氟啶胺(fluazinam)，咯菌腈(fludioxonil)，氟酰菌胺(flumetover)，氟嗎啡(flumorph)，氟吡菌胺(fluopicolide)，氟吡菌酰胺(fluopyram)，氟酰亞胺(fluoroimide)，三氟苯唑(fluotrimazole)，氟嘧菌酯(fluoxastrobin)，氟喹唑(fluquinconazole)，氟硅唑(flusilazole)，磺菌胺(flusulfamide)，氟噻亞菌胺(flutianil)，氟酰胺(flutolanil)，粉唑醇(flutriafol)，氟苯吡菌胺(fluxapyroxad)，滅菌丹(folpet)，甲醛,三乙膦酸(fosetyl)，三乙膦酸鋁(fosetyl-aluminium)，麥穗寧(fuberidazole)，呋霜靈(furalaxyl)，福拉比(furametpyr)，二甲呋酰胺(furcarbanil)，呋菌唑(furconazole)，呋醚唑(furconazole-cis)，糠醛(furfural)，拌種胺(furmecyclox)，呋甲硫菌靈(furophanate)，果綠啶(glyodin)，灰黃霉素(griseofulvin)，雙胍辛胺(guazatine)，丙烯酸喹啉酯(halacrinate)，六氯苯(hexachlorobenzene)，六氯丁二烯(hexachlorobutadiene)，己唑醇(hexaconazole)，hexylthiofos,萘磺汞(hydrargaphen)，噁霉靈(hymexazol)，抑霉唑(imazalil)，抑霉唑硝酸鹽(imazalilnitrate)，抑霉唑硫酸鹽(imazalilsulfate)，亞胺唑(imibenconazole)，雙胍辛胺(iminoctadine)，雙胍辛胺三乙酸鹽(iminoctadinetriacetate)，雙胍辛胺三烷苯磺酸鹽(iminoctadinetrialbesilate)，碘甲烷，種菌唑(ipconazole)，異稻瘟凈(iprobenfos)，異菌脲(iprodione)，纈霉威(iprovalicarb)，稻瘟靈(isoprothiolane)，吡唑萘菌胺(isopyrazam)，異噻菌胺(isotianil)，異酰菌酮(isovaledione)，春雷霉素(kasugamycin)，苯氧菌酯(kresoxim-methyl)，代森錳銅(mancopper)，代森錳鋅(mancozeb)，雙炔酰菌胺(mandipropamid)，代森錳(maneb)，鄰酰胺(mebenil)，苯并威(mecarbinzid)，嘧菌胺(mepanipyrim)，滅銹胺(mepronil)，二硝巴豆酸酯(meptyldinocap)，氯化汞(mercuricchloride)，氧化汞(mercuricoxide)，氯化亞汞(mercurouschloride)，甲霜靈(metalaxyl)，精甲霜靈(metalaxyl-m)，威百畝(metam)，威百畝-銨(metam-ammonium)，威百畝-鉀(metam-potassium)，威百畝-鈉(metam-sodium)，間氯敵菌酮(metazoxolon)，葉菌唑(metconazole)，磺菌威(methasulfocarb)，呋菌胺(methfuroxam)，甲基溴(methylbromide)，異硫氰酸甲酯(methylisothiocyanate)，苯甲酸甲汞(methylmercurybenzoate)，氰胍甲汞(methylmercurydicyandiamide)，甲基五氯苯酚汞(methylmercurypentachlorophenoxide)，代森聯(lián)(metiram)，苯氧菌胺(metominostrobin)，苯菌酮(metrafenone)，噻菌胺(metsulfovax)，代森環(huán)(milneb)，腈菌唑(myclobutanil)，甲菌利(myclozolin)，n-(乙基汞)-對(duì)甲苯磺苯胺(n-(ethylmercury)-p-toluenesulphonanilide)，代森鈉(nabam)，那他霉素(natamycin)，硫氰散(nitrostyrene)，酞菌酯(nitrothal-isopropyl)，氟苯嘧啶醇(nuarimol)，och，辛噻酮(octhilinone)，呋酰胺(ofurace)，肟醚菌胺(orysastrobin)，噁霜靈(oxadixyl)，喹啉銅(oxine-copper)，噁咪唑(oxpoconazole)，噁咪唑富馬酸鹽(oxpoconazolefumarate)，氧化萎銹靈(oxycarboxin)，稻瘟酯(pefurazoate)，戊菌唑(penconazole)，戊菌隆(pencycuron)，戊苯吡菌胺(penflufen)，五氯苯酚(pentachlorophenol)，吡噻菌胺(penthiopyrad)，苯基汞脲(phenylmercuriurea)，苯基乙酸汞(phenylmercuryacetate)，苯基氯化汞(phenylmercurychloride)，鄰苯二酚的苯基汞衍生物(phenylmercuryderivativeofpyrocatechol)，苯基硝酸汞(phenylmercurynitrate)，苯基水楊酸汞(phenylmercurysalicylate)，氯瘟磷(phosdiphen)，四氯苯酞(phthalide)，啶氧菌酯(picoxystrobin)，哌丙靈(piperalin)，代森福美鋅(polycarbamate)，多抗霉素(polyoxins)，保粒霉素(polyoxorim)，保粒霉素-鋅(polyoxorim-zinc)，疊氮化鉀，多硫化鉀(potassiumpolysulfide)，硫氰酸鉀(potassiumthiocyanate)，烯丙苯噻唑(probenazole)，咪鮮胺(prochloraz)，腐霉利(procymidone)，霜霉威(propamocarb)，霜霉威鹽酸鹽(propamocarbhydrochloride)，丙環(huán)唑(propiconazole)，丙森鋅(propineb)，丙氧喹啉(proquinazid)，硫菌威(prothiocarb)，硫菌威鹽酸鹽(prothiocarbhydrochloride)，丙硫菌唑(prothioconazole)，吡喃靈(pyracarbolid)，吡唑醚菌酯(pyraclostrobin)，吡唑醚菌酯(pyraclostrobin)，唑胺菌酯(pyrametostrobin)，唑菌酯(pyraoxystrobin)，吡菌磷(pyrazophos)，吡菌苯威(pyribencarb)，啶菌腈(pyridinitril)，啶斑肟(pyrifenox)，嘧霉胺(pyrimethanil)，甲氧苯啶菌(pyriofenone)，咯喹酮(pyroquilon)，氯甲氧吡啶(pyroxychlor)，氯吡呋醚(pyroxyfur)，喹烯酮(quinacetol)，喹烯酮硫酸鹽(quinacetolsulfate)，醌菌腙(quinazamid)，氯苯喹唑(quinconazole)，喹氧靈(quinoxyfen)，五氯硝基苯(quintozene)，吡咪唑(rabenzazole)，水楊酰苯胺(salicylanilide)，環(huán)丙吡菌胺(sedaxane)，硅噻菌胺(silthiofam)，硅氟唑(simeconazole)，疊氮化鈉，鄰苯基苯酚鈉(sodiumorthophenylphenoxide)，五氯酚鈉(sodiumpentachlorophenoxide)，多硫化鈉(sodiumpolysulfide)，螺噁茂胺(spiroxamine)，鏈霉素(streptomycin)，硫，戊苯砜(sultropen)，清菌噻唑(tcmtb)，戊唑醇(tebuconazole)，異丁乙氧喹啉(tebufloquin)，葉枯酞(tecloftalam)，四氯硝基苯(tecnazene)，福美雙聯(lián)(tecoram)，四氟醚唑(tetraconazole)，噻菌靈(thiabendazole)，氟噻亞菌胺(thiadifluor)，噻菌腈(thicyofen)，噻呋酰胺(thifluzamide)，硫氯苯亞胺(thiochlorfenphim)，硫柳汞(thiomersal)，硫菌靈(thiophanate)，甲基硫菌靈(thiophanate-methyl)，克殺螨(thioquinox)，福美雙(thiram)，噻酰菌胺(tiadinil)，tioxymid，甲基立枯磷(tolclofos-methyl)，甲苯氟磺胺(tolylfluanid)，甲苯基乙酸汞(tolylmercuryacetate)，三唑酮(triadimefon)，三唑醇(triadimenol)，威菌磷(triamiphos)，嘧菌醇(triarimol)，丁基三唑(triazbutil)，咪唑嗪(triazoxide)，三丁基氧化錫(tributyltinoxide)，水楊菌胺(trichlamide)，三環(huán)唑(tricyclazole)，石蠟油(tridemorph)，肟菌酯(trifloxystrobin)，氟菌唑(triflumizole)，嗪氨靈(triforine)，滅菌唑(triticonazole)，烯效唑(uniconazole)，精烯效唑(uniconazole-p)，有效霉素(validamycin)，valifenalate，乙烯菌核利(vinclozolin)，氰菌胺(zarilamid)，環(huán)烷酸鋅(zincnaphthenate)，代森鋅(zineb)，福美鋅(ziram)，或苯酰菌胺(zoxamide)。除草劑可以與式i化合物組合使用的除草劑的非限制性實(shí)例可以包括草芽平(2,3,6-tba)，草芽平-二甲銨(2,3,6-tba-dimethylammonium)，草芽平-鈉(2,3,6-tba-sodium)，2,4,5-涕(2,4,5-t)，2,4,5-涕-2-丁氧基丙基(2,4,5-t-2-butoxypropyl)，2,4,5-涕-2-乙基己基(2,4,5-t-2-ethylhexyl)，2,4,5-涕-3-丁氧基丙基(2,4,5-t-3-butoxypropyl)，2,4,5-涕丁酸(2,4,5-tb)，2,4,5-涕-丁氧基丙酯(2,4,5-t-butometyl)，2,4,5-涕-丁氧乙酯(2,4,5-t-butotyl)，2,4,5-涕-丁基(2,4,5-t-butyl)，2,4,5-涕-異丁基(2,4,5-t-isobutyl)，2,4,5-涕-異辛酯(2,4,5-t-isoctyl)，2,4,5-涕-異丙基(2,4,5-t-isopropyl)，2,4,5-涕-甲基(2,4,5-t-methyl)，2,4,5-涕-戊基(2,4,5-t-pentyl)，2,4,5-涕-鈉(2,4,5-t-sodium)，2,4,5-涕-三乙銨(2,4,5-t-triethylammonium)，2,4,5-涕-三乙醇胺(2,4,5-t-trolamine)，2,4-滴(2,4-d)，2,4-滴-2-丁氧基丙基(2,4-d-2-butoxypropyl)，2,4-滴-2-乙基己基(2,4-d-2-ethylhexyl)，2,4-滴-3-丁氧基丙基(2,4-d-3-butoxypropyl)，2,4-滴-銨(2,4-d-ammonium)，2,4-滴丁酸(2,4-db)，2,4-滴丁酸-丁基(2,4-db-butyl)，2,4-滴丁酸-二甲銨(2,4-db-dimethylammonium)，2,4-滴丁酸-異辛酯(2,4-db-isoctyl)，2,4-滴丁酸-鉀(2,4-db-potassium)，2,4-滴丁酸-鈉(2,4-db-sodium)，2,4-滴-丁氧乙酯(2,4-d-butotyl)，2,4-滴-丁基(2,4-d-butyl)，2,4-滴-二乙銨(2,4-d-diethylammonium)，2,4-滴-二甲銨(2,4-d-dimethylammonium)，2,4-滴-二醇胺(2,4-d-diolamine)，2,4-滴-十二烷基銨(2,4-d-dodecylammonium)，賽信(2,4-deb)，伐草磷(2,4-dep)，2,4-滴-乙基(2,4-d-ethyl)，2,4-滴-庚基銨(2,4-d-heptylammonium)，2,4-滴-異丁基(2,4-d-isobutyl)，2,4-滴-異辛酯(2,4-d-isoctyl)，2,4-滴-異丙基(2,4-d-isopropyl)，2,4-滴-異丙基銨(2,4-d-isopropylammonium)，2,4-滴-鋰(2,4-d-lithium)，2,4-滴-甲基庚基酯(2,4-d-meptyl)，2,4-滴-甲基(2,4-d-methyl)，2,4-滴-辛基(2,4-d-octyl)，2,4-滴-戊基(2,4-d-pentyl)，2,4-滴-鉀(2,4-d-potassium)，2,4-滴-丙基(2,4-d-propyl)，2,4-滴-鈉(2,4-d-sodium)，2,4-滴-糖草酯(2,4-d-tefuryl)，2,4-滴-十四烷基銨(2,4-d-tetradecylammonium)，2,4-滴-三乙銨(2,4-d-triethylammonium)，2,4-滴-三(2-羥基丙基)銨(2,4-d-tris(2-hydroxypropyl)ammonium)，2,4-滴-三乙醇胺(2,4-d-trolamine)，3,4-滴胺(3,4-da)，3,4-滴丁酸(3,4-db)，3,4-滴丙酸(3,4-dp)，對(duì)氯苯氧乙酸(4-cpa)，氯苯氧丁酸(4-cpb)，氯苯氧丙酸(4-cpp)，乙草胺(acetochlor)，三氟羧草醚(acifluorfen)，三氟羧草醚-甲基(acifluorfen-methyl)，三氟羧草醚-鈉(acifluorfen-sodium)，苯草醚(aclonifen)，丙烯醛(acrolein)，甲草胺(alachlor)，二丙烯草胺(allidochlor)，禾草滅(alloxydim)，禾草滅-鈉(alloxydim-sodium)，烯丙醇(allylalcohol)，五氯戊酮酸(alorac)，特津酮(ametridione)，莠滅凈(ametryn)，特草嗪酮(amibuzin)，氨唑草酮(amicarbazone)，酰嘧磺隆(amidosulfuron)，環(huán)丙嘧啶酸(aminocyclopyrachlor)，環(huán)丙嘧啶酸-甲基(aminocyclopyrachlor-methyl)，環(huán)丙嘧啶酸-鉀(aminocyclopyrachlor-potassium)，氯氨基吡啶酸(aminopyralid)，氯氨基吡啶酸-鉀(aminopyralid-potassium)，氯氨基吡啶酸-三(2-羥基丙基)銨(aminopyralid-tris(2-hydroxypropyl)ammonium)，甲基胺草磷(amiprofos-methyl)，殺草強(qiáng)(amitrole)，氨基磺酸銨(ammoniumsulfamate)，莎椑磷(anilofos)，疏草隆(anisuron)，磺草靈(asulam)，磺草靈-鉀(asulam-potassium)，磺草靈-鈉(asulam-sodium)，阿特拉通(atraton)，莠去津(atrazine)，唑啶炔草(azafenidin)，四唑嘧磺隆(azimsulfuron)，疊氮凈(aziprotryne)，燕麥靈(barban)，bcpc，氟丁酰草胺(beflubutamid)，草除靈(benazolin)，草除靈-二甲銨(benazolin-dimethylammonium)，草除靈-乙基(benazolin-ethyl)，草除靈-鉀(benazolin-potassium)，bencarbazone，乙丁氟靈(benfluralin)，呋草黃(benfuresate)，芐嘧磺隆脫甲基酸(bensulfuron)，芐嘧磺隆(bensulfuron-methyl)，地散磷(bensulide)，滅草松(bentazone)，滅草松-鈉(bentazone-sodium)，胺酸殺(benzadox)，胺酸殺-銨(benzadox-ammonium)，雙苯嘧草酮(benzfendizone)，芐草胺(benzipram)，苯并雙環(huán)酮(benzobicyclon)，吡草酮(benzofenap)，氟磺胺草(benzofluor)，新燕靈(benzoylprop)，新燕靈-乙基(benzoylprop-ethyl)，苯噻隆(benzthiazuron)，二環(huán)吡草酮(bicyclopyrone)，甲羧除草醚(bifenox)，雙丙氨酰膦(bilanafos)，雙丙氨酰膦-鈉(bilanafos-sodium)，雙草醚(bispyribac)，雙草醚-鈉(bispyribac-sodium)，硼砂(borax)，除草定(bromacil)，除草定-鋰(bromacil-lithium)，除草定-鈉(bromacil-sodium)，糠草腈(bromobonil)，溴丁酰草胺(bromobutide)，溴酚肟(bromofenoxim)，溴苯腈(bromoxynil)，丁酰溴苯腈(bromoxynilbutyrate)，庚酰溴苯腈(bromoxynilheptanoate)，辛酰溴苯腈(bromoxyniloctanoate)，溴苯腈-鉀(bromoxynil-potassium)，溴莠敏(brompyrazon)，丁草胺(butachlor)，氟丙嘧草酯(butafenacil)，抑草磷(butamifos)，丁烯草胺(butenachlor)，特咪唑草(buthidazole)，丁噻隆(buthiuron)，仲丁靈(butralin)，丁苯草酮(butroxydim)，炔草隆(buturon)，丁酸鹽，二甲胂酸(cacodylicacid)，唑草胺(cafenstrole)，氯酸鈣(calciumchlorate)，氰氨化鈣(calciumcyanamide)，克草胺酯(cambendichlor)，卡巴草靈(carbasulam)，雙酰草胺(carbetamide)，特噁唑威(carboxazole)，唑草酮(carfentrazone)，唑草酮-乙基(carfentrazone-ethyl)，cdea，cepc，甲氧除草醚(chlomethoxyfen)，草滅畏(chloramben)，草滅畏-銨(chloramben-ammonium)，草滅畏-二醇胺(chloramben-diolamine)，草滅畏-甲基(chloramben-methyl)，草滅畏甲基銨(chloramben-methylammonium)，草滅畏-鈉(chloramben-sodium)，丁酰草胺(chloranocryl)，炔禾靈(chlorazifop)，炔禾靈-炔丙基(chlorazifop-propargyl)，可樂(lè)津(chlorazine)，氯溴隆(chlorbromuron)，氯炔靈(chlorbufam)，chloreturon，伐草克(chlorfenac)，伐草克-鈉(chlorfenac-sodium)，燕麥酯(chlorfenprop)，燕麥酯(chlorfenprop-methyl)，氟嘧殺(chlorflurazole)，整形醇(chlorflurenol)，整形醇-甲基(chlorflurenol-methyl)，氯草敏(chloridazon)，氯嘧磺隆脫乙基酸(chlorimuron)，氯嘧磺隆(chlorimuron-ethyl)，草枯醚(chlornitrofen)，三氯丙酸(chloropon)，氯麥隆(chlorotoluron)，枯草隆(chloroxuron)，羥敵草腈(chloroxynil)，草敗死(chlorprocarb)，氯苯胺靈(chlorpropham)，氯磺隆(chlorsulfuron)，氯酞酸(chlorthal)，氯酞酸-二甲基(chlorthal-dimethyl)，氯酞酸-一甲基(chlorthal-monomethyl)，氯硫酰草胺(chlorthiamid)，吲哚酮草酯(cinidon-ethyl)，環(huán)庚草醚(cinmethylin)，醚磺隆(cinosulfuron)，咯草隆(cisanilide)，烯草酮(clethodim)，碘氯啶酯(cliodinate)，炔草酯(clodinafop)，炔草酯-炔丙基(clodinafop-propargyl)，氯丁草(clofop)，氯丁草-異丁基(clofop-isobutyl)，異噁草酮(clomazone)，稗草胺(clomeprop)，調(diào)果酸(cloprop)，環(huán)丁烯草酮(cloproxydim)，二氯吡啶酸(clopyralid)，二氯吡啶酸-甲基(clopyralid-methyl)，二氯吡啶酸-醇胺(clopyralid-olamine)，二氯吡啶酸-鉀(clopyralid-potassium)，二氯吡啶酸-三(2-羥基丙基)銨(clopyralid-tris(2-hydroxypropyl)ammonium)，氯酯磺草胺(cloransulam)，氯酯磺草胺(cloransulam-methyl)，cma，硫酸銅，氯胺叉草(cpmf)，氯丙靈(cppc)，醚草敏(credazine)，甲酚(cresol)，芐草隆(cumyluron)，氰胺(cyanamide)，氰草凈(cyanatryn)，氰草津(cyanazine)，環(huán)草敵(cycloate)，環(huán)丙嘧磺隆(cyclosulfamuron)，噻草酮(cycloxydim)，環(huán)莠隆(cycluron)，氰氟草酯(cyhalofop)，氰氟草酯-丁基(cyhalofop-butyl)，牧草快(cyperquat)，氯化牧草快(cyperquatchloride)，環(huán)丙津(cyprazine)，三環(huán)塞草胺(cyprazole)，環(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(imazaquin-sodium)，咪唑乙煙酸(imazethapyr)，咪唑乙煙酸-銨(imazethapyr-ammonium)，唑吡嘧磺隆(imazosulfuron)，茚草酮(indanofan)，indaziflam，碘草腈(iodobonil)，碘甲烷，碘甲磺隆脫甲基酸(iodosulfuron)，碘甲磺隆-鈉(iodosulfuron-methyl-sodium)，碘苯腈(ioxynil)，辛酰碘苯腈(ioxyniloctanoate)，碘苯腈-鋰(ioxynil-lithium)，碘苯腈-鈉(ioxynil-sodium)，抑草津(ipazine)，鹵苯胺唑(ipfencarbazone)，丙草定(iprymidam)，丁咪酰胺(isocarbamid)，異草定(isocil)，丁嗪草酮(isomethiozin)，異草完隆(isonoruron)，氮草(isopolinate)，異丙樂(lè)靈(isopropalin)，異丙隆(isoproturon)，異噁隆(isouron)，異噁酰草胺(isoxaben)，異噁氯草酮(isoxachlortole)，異噁氟草酮(isoxaflutole)，異噁草醚(isoxapyrifop)，特胺靈(karbutilate)，ketospiradox，乳氟禾草靈(lactofen)，環(huán)草定(lenacil)，利谷隆(linuron)，甲基胂酸(maa)，甲胂一銨(mama)，2甲4氯(mcpa)，2甲4氯-2-乙基己基(mcpa-2-ethylhexyl)，2甲4氯-丁氧基乙酯(mcpa-butotyl)，2甲4氯-丁基(mcpa-butyl)，2甲4氯-二甲銨(mcpa-dimethylammonium)，2甲4氯-二醇胺(mcpa-diolamine)，2甲4氯-乙基(mcpa-ethyl)，2甲4氯-異丁基(mcpa-isobutyl)，2甲4氯-異辛酯(mcpa-isoctyl)，2甲4氯-異丙基(mcpa-isopropyl)，2甲4氯-甲基(mcpa-methyl)，2甲4氯-醇胺(mcpa-olamine)，2甲4氯-鉀(mcpa-potassium)，2甲4氯-鈉(mcpa-sodium)，2甲4氯乙硫酯(mcpa-thioethyl)，2甲4氯-三乙醇胺(mcpa-trolamine)，2甲4氯丁酸(mcpb)，2甲4氯丁酸-乙基(mcpb-ethyl)，2甲4氯丁酸-甲基(mcpb-methyl)，2甲4氯丁酸-鈉(mcpb-sodium)，2甲4氯丙酸(mecoprop)，2甲4氯丙酸-2-乙基己基(mecoprop-2-ethylhexyl)，2甲4氯丙酸-二甲銨(mecoprop-dimethylammonium)，2甲4氯丙酸-二醇胺(mecoprop-diolamine)，mecoprop-ethadyl，2甲4氯丙酸-異辛酯(mecoprop-isoctyl)，2甲4氯丙酸-甲基(mecoprop-methyl)，精2甲4氯丙酸(mecoprop-p)，精2甲4氯丙酸-二甲銨(mecoprop-p-dimethylammonium)，精2甲4氯丙酸-異丁基(mecoprop-p-isobutyl)，2甲4氯丙酸-鉀(mecoprop-potassium)，精2甲4氯丙酸-鉀(mecoprop-p-potassium)，2甲4氯丙酸-鈉(mecoprop-sodium)，2甲4氯丙酸-三乙醇胺(mecoprop-trolamine)，丁硝酚(medinoterb)，丁硝酚乙酸鹽(medinoterbacetate)，苯噻酰草胺(mefenacet)，氟磺酰草胺(mefluidide)，氟磺酰草胺-二醇胺(mefluidide-diolamine)，氟磺酰草胺-鉀(mefluidide-potassium)，滅莠津(mesoprazine)，甲磺胺磺隆脫甲基酸(mesosulfuron)，甲磺胺磺隆(mesosulfuron-methyl)，硝磺草酮(mesotrione)，威百畝(metam)，威百畝-銨(metam-ammonium)，噁唑酰草胺(metamifop)，苯嗪草酮(metamitron)，威百畝-鉀(metam-potassium)，威百畝-鈉(metam-sodium)，吡唑草胺(metazachlor)，雙醚氯吡嘧磺隆(metazosulfuron)，氟噠草(metflurazon)，甲基苯噻隆(methabenzthiazuron)，氟烯硝草(methalpropalin)，滅草唑(methazole)，甲硫苯威(methiobencarb)，噁噻草醚(methiozolin)，滅草恒(methiuron)，醚草通(methometon)，蓋草津(methoprotryne)，甲基溴，異硫氰酸甲酯(methylisothiocyanate)，甲基殺草隆(methyldymron)，吡喃隆(metobenzuron)，異丙甲草胺(metolachlor)，磺草唑胺(metosulam)，甲氧隆(metoxuron)，嗪草酮(metribuzin)，甲磺隆脫甲基酸(metsulfuron)，甲磺隆(metsulfuron-methyl)，禾草敵(molinate)，庚酰草胺(monalide)，特噁唑隆(monisouron)，一氯乙酸(monochloroaceticacid)，綠谷隆(monolinuron)，滅草隆(monuron)，滅草隆tca(monurontca)，伐草快(morfamquat)，二氯化伐草快(morfamquatdichloride)，甲胂一鈉(msma)，萘丙胺(naproanilide)，敵草胺(napropamide)，萘草胺(naptalam)，萘草胺-鈉(naptalam-sodium)，草不隆(neburon)，煙嘧磺隆(nicosulfuron)，吡氯草胺(nipyraclofen)，甲磺樂(lè)靈(nitralin)，除草醚(nitrofen)，三氟甲草醚(nitrofluorfen)，氟草敏(norflurazon)，草完隆(noruron)，och，坪草丹(orbencarb)，鄰二氯苯，嘧苯胺磺隆(orthosulfamuron)，氨磺樂(lè)靈(oryzalin)，丙炔噁草酮(oxadiargyl)，噁草酮(oxadiazon)，噁殺草敏(oxapyrazon)，oxapyrazon-dimolamine，噁殺草敏-鈉(oxapyrazon-sodium)，環(huán)氧嘧磺隆(oxasulfuron)，氯噁嗪草(oxaziclomefone)，乙氧呋草醚(oxyfluorfen)，對(duì)伏隆(parafluron)，百草枯(paraquat)，百草枯二氯化物(paraquatdichloride)，百草枯二甲硫酸鹽(paraquatdimetilsulfate)，克草敵(pebulate)，壬酸(pelargonicacid)，二甲戊靈(pendimethalin)，五氟磺草胺(penoxsulam)，五氯苯酚，甲氯酰草胺(pentanochlor)，戊噁唑草(pentoxazone)，氟草磺胺(perfluidone)，烯草胺(pethoxamid)，棉胺寧(phenisopham)，甜菜寧(phenmedipham)，甜菜寧-乙基(phenmedipham-ethyl)，酰草隆(phenobenzuron)，苯基乙酸汞(phenylmercuryacetate)，氨氯吡啶酸(picloram)，氨氯吡啶酸-2-乙基己基(picloram-2-ethylhexyl)，氨氯吡啶酸-異辛酯(picloram-isoctyl)，氨氯吡啶酸-甲基(picloram-methyl)，氨氯吡啶酸-醇胺(picloram-olamine)，氨氯吡啶酸-鉀(picloram-potassium)，氨氯吡啶酸-三乙銨(picloram-triethylammonium)，氨氯吡啶酸-三(2-羥基丙基)銨(picloram-tris(2-hydroxypropyl)ammonium)，氟吡酰草胺(picolinafen)，唑啉草酯(pinoxaden)，哌草磷(piperophos)，亞砷酸鉀(potassiumarsenite)，疊氮化鉀，氰酸鉀，丙草胺(pretilachlor)，氟嘧磺隆脫甲基酸(primisulfuron)，氟嘧磺隆(primisulfuron-methyl)，環(huán)氰津(procyazine)，氨氟樂(lè)靈(prodiamine)，氟唑草胺(profluazol)，環(huán)丙氟靈(profluralin)，環(huán)苯草酮(profoxydim)，甘撲津(proglinazine)，甘撲津-乙基(proglinazine-ethyl)，撲滅通(prometon)，撲草凈(prometryn)，毒草胺(propachlor)，敵稗(propanil)，噁草酸(propaquizafop)，撲滅津(propazine)，苯胺靈(propham)，異丙草胺(propisochlor)，丙苯磺隆(propoxycarbazone)，丙苯磺隆-鈉(propoxycarbazone-sodium)，嗪咪唑嘧磺隆(propyrisulfuron)，炔苯酰草胺(propyzamide)，唑啉草酯磺亞胺草(prosulfalin)，芐草丹(prosulfocarb)，氟磺隆(prosulfuron)，撲滅生(proxan)，撲滅生-鈉(proxan-sodium)，丙炔草胺(prynachlor)，比達(dá)農(nóng)(pydanon)，雙唑草腈(pyraclonil)，吡草醚(pyraflufen)，吡草醚-乙基(pyraflufen-ethyl)，pyrasulfotole，吡唑特(pyrazolynate)，吡嘧磺隆脫乙基酸(pyrazosulfuron)，吡嘧磺隆(pyrazosulfuron-ethyl)，芐草唑(pyrazoxyfen)，嘧啶肟草醚(pyribenzoxim)，稗草丹(pyributicarb)，氯草定(pyriclor)，pyridafol，噠草特(pyridate)，環(huán)酯草醚(pyriftalid)，嘧草醚(pyriminobac)，嘧草醚-甲基(pyriminobac-methyl)，pyrimisulfan，嘧草硫醚(pyrithiobac)，嘧草硫醚-鈉(pyrithiobac-sodium)，pyroxasulfone，啶磺草胺(pyroxsulam)，二氯喹啉酸(quinclorac)，氯甲喹啉酸(quinmerac)，滅藻醌(quinoclamine)，氯藻胺(quinonamid)，喹禾靈(quizalofop)，喹禾靈-乙基(quizalofop-ethyl)，精喹禾靈(quizalofop-p)，精喹禾靈-乙基(quizalofop-p-ethyl)，喹禾糠酯(quizalofop-p-tefuryl)，硫氰苯乙胺(rhodethanil)，砜嘧磺隆(rimsulfuron)，苯嘧磺草胺(saflufenacil)，另丁津(sebuthylazine)，密草通(secbumeton)，烯禾啶(sethoxydim)，環(huán)草隆(siduron)，西瑪津(simazine)，西瑪通(simeton)，西草凈(simetryn)，sma，精異丙甲草胺(s-metolachlor)，亞砷酸鈉，疊氮化鈉，氯酸鈉，磺草酮(sulcotrione)，菜草畏(sulfallate)，甲磺草胺(sulfentrazone)，甲嘧磺隆脫甲基酸(sulfometuron)，甲嘧磺隆(sulfometuron-methyl)，磺?；锹?sulfosulfuron)，硫酸，吖庚磺酯(sulglycapin)，滅草靈(swep)，三氯乙酸(tca)，三氯乙酸-銨(tca-ammonium)，三氯乙酸-鈣(tca-calcium)，tca-ethadyl，三氯乙酸-鎂(tca-magnesium)，三氯乙酸-鈉(tca-sodium)，牧草胺(tebutam)，丁噻隆(tebuthiuron)，tefuryltrione，tembotrione，吡喃草酮(tepraloxydim)，特草定(terbacil)，特草靈(terbucarb)，特丁草胺(terbuchlor)，甲氧去草凈(terbumeton)，特丁津(terbuthylazine)，特丁凈(terbutryn)，氟氧隆(tetrafluron)，噻吩草胺(thenylchlor)，賽唑隆(thiazafluron)，噻唑煙酸(thiazopyr)，噻二唑胺(thidiazimin)，噻苯隆(thidiazuron)，thiencarbazone，thiencarbazone-methyl，噻吩磺隆脫甲基酸(thifensulfuron)，噻吩磺隆(thifensulfuron-methyl)，禾草丹(thiobencarb)，仲草丹(tiocarbazil)，嘧草胺(tioclorim)，topramezone，三甲苯草酮(tralkoxydim)，野麥畏(tri-allate)，醚苯磺隆(triasulfuron)，三嗪氟草胺(triaziflam)，苯磺隆脫甲基酸(tribenuron)，苯磺隆(tribenuron-methyl)，殺草畏(tricamba)，綠草定(triclopyr)，綠草定-丁氧基乙酯(triclopyr-butotyl)，綠草定-乙基(triclopyr-ethyl)，綠草定-三乙銨(triclopyr-triethylammonium)，滅草環(huán)(tridiphane)，草達(dá)津(trietazine)，三氟啶磺隆(trifloxysulfuron)，三氟啶磺隆-鈉(trifloxysulfuron-sodium)，氟樂(lè)靈(trifluralin)，氟胺磺隆脫甲基酸(triflusulfuron)，氟胺磺隆(triflusulfuron-methyl)，三氟苯氧丙酸(trifop)，三氟苯氧丙酸-甲基(trifop-methyl)，三氟禾草肟(trifopsime)，三羥基三嗪(trihydroxytriazine)，三甲隆(trimeturon)，茚草酮(tripropindan)，草達(dá)克(tritac)，三氟甲磺隆(tritosulfuron)，滅草敵(vernolate)，或二甲苯草胺(xylachlor)。生物殺蟲劑式i化合物也可與一種或多種生物殺蟲劑聯(lián)用(諸如在組合混合物中或同時(shí)或先后施用)。術(shù)語(yǔ)“生物殺蟲劑”用于以與化學(xué)殺蟲劑類似的方式施用的微生物蟲害生物防治藥物(microbialbiologicalpestcontrolagent)。通常這些為細(xì)菌防治藥物，但是也有真菌防治藥物的實(shí)例，包括木霉菌(trichodermaspp.)和白粉寄生孢(ampelomycesquisqualis)(用于葡萄霜霉病(grapepowderymildew)的防治藥物)?？莶輻U菌(bacillussubtilis)用于防治植物病原體。雜草和嚙齒動(dòng)物也已用微生物藥物防治。一種熟知的殺蟲劑實(shí)例為蘇蕓金桿菌(bacillusthuringiensis)，為鱗翅目，鞘翅目和雙翅目的細(xì)菌性疾病。由于其對(duì)其它生物幾乎不具有作用，所以認(rèn)為其相比于合成殺蟲劑更為環(huán)境友善的。生物殺蟲劑包括根據(jù)下述的產(chǎn)物：1.昆蟲病原真菌(例如綠僵菌(metarhiziumanisopliae))；2.昆蟲病原線蟲(例如蕪菁夜蛾斯氏線蟲(steinernemafeltiae))；及3.昆蟲病原病毒(例如蘋果蠢蛾顆粒體病毒(cydiapomonellagranulovirus))。昆蟲病原生物的其它實(shí)例包括但不限于桿狀病毒，細(xì)菌和其它原核生物，真菌，原生動(dòng)物和microsproridia。生物學(xué)衍生的殺蟲劑包括但不限于藤酮，藜蘆定及微生物毒素；昆蟲耐受或抵抗的植物種類；及經(jīng)重組體dna技術(shù)修飾的生物，由此產(chǎn)生殺蟲劑或向經(jīng)遺傳修飾的生物體傳達(dá)昆蟲耐受性質(zhì)。式i化合物可與一種或多種生物殺蟲劑在種子處理和土壤改良的區(qū)域內(nèi)使用。themanualofbiocontrolagents給出了對(duì)可用生物殺蟲劑(及其它基于生物學(xué)的防治)產(chǎn)物的綜述。coppingl.g.(ed.)(2004).themanualofbiocontrolagents(以前為biopesticidemanual)3rdedition.britishcropproductioncouncil(bcpc),farnham,surreyuk。其它活性化合物式i化合物也可與一種或多種以下化合物聯(lián)用(諸如在組合混合物中或同時(shí)或先后施用)：1.3-(4-氯-2,6-二甲基苯基)-4-羥基-8-氧代-1-氮雜螺[4,5]癸-3-烯-2-酮；2.3-(4’-氯-2,4-二甲基[1,1’-聯(lián)苯]-3-基)-4-羥基-8-氧代-1-氮雜螺[4,5]癸-3-烯-2-酮；3.4-[[(6-氯吡啶-3-基)甲基]甲基氨基]-呋喃-2(5h)-酮；4.4-[[(6-氯吡啶-3-基)甲基]環(huán)丙基氨基]-呋喃-2(5h)-酮；5.3-氯-n2-[(1s)-1-甲基-2-(甲基磺?；?乙基]-n1-[2-甲基-4-[1,2,2,2-四氟-1-(三氟甲基)乙基]苯基]-1,2-苯二甲酰胺；6.2-氰基-n-乙基-4-氟-3-甲氧基-苯磺酰胺；7.2-氰基-n-乙基-3-甲氧基-苯磺酰胺；8.2-氰基-3-二氟甲氧基-n-乙基-4-氟-苯磺酰胺；9.2-氰基-3-氟甲氧基-n-乙基-苯磺酰胺；10.2-氰基-6-氟-3-甲氧基-n,n-二甲基-苯磺酰胺；11.2-氰基-n-乙基-6-氟-3-甲氧基-n-甲基-苯磺酰胺；12.2-氰基-3-二氟甲氧基-n,n-二甲基苯磺酰胺；13.3-(二氟甲基)-n-[2-(3,3-二甲基丁基)苯基]-1-甲基-1h-吡唑-4-甲酰胺；14.n-乙基-2,2-二甲基丙酰胺-2-(2,6-二氯-α,α,α-三氟-對(duì)甲苯基)腙；15.n-乙基-2,2-二氯-1-甲基環(huán)丙烷-甲酰胺-2-(2,6-二氯-α,α,α-三氟-對(duì)甲苯基)腙煙堿(n-ethyl-2,2-dichloro-l-methylcyclopropane-carboxamide-2-(2,6-dichloro-α,α,α-trifluoro-p-tolyl)hydrazonenicotine)；16.硫代碳酸o-{(e-)-[2-(4-氯-苯基)-2-氰基-1-(2-三氟甲基苯基)-乙烯基]}·s-甲基酯；17.(e)-n1-[(2-氯-1,3-噻唑-5-基甲基)]-n2-氰基-n1-甲基乙脒；18.1-(6-氯吡啶-3-基甲基)-7-甲基-8-硝基-1,2,3,5,6,7-六氫-咪唑并[1,2-a]吡啶-5-醇；19.甲磺酸4-[4-氯苯基-(2-亞丁基-亞肼基)甲基)]苯基酯(4-[4-chlorophenyl-(2-butylidine-hydrazono)methyl)]phenylmesylate)；及20.n-乙基-2,2-二氯-1-甲基環(huán)丙烷甲酰胺-2-(2,6-二氯-α,α,α-三氟-對(duì)甲苯基)腙。式i化合物也可以與一種或多種以下組中的化合物組合使用(例如以組成混合物形式，或同時(shí)或順序施用)：殺藻劑，抗飼育劑，殺鳥劑，殺菌劑，驅(qū)鳥劑，化學(xué)滅菌劑，除草劑安全劑，昆蟲引誘劑，昆蟲驅(qū)避劑，哺乳動(dòng)物驅(qū)避劑，交配擾亂劑，殺軟體動(dòng)物藥劑，植物活化劑，植物生長(zhǎng)調(diào)節(jié)劑，殺嚙齒類劑，或殺病毒劑。協(xié)同混合物以及協(xié)同作用式i化合物可以與至少一種其他殺蟲劑組合使用以形成協(xié)同混合物，其中與式i化合物的作用模式相比，這種化合物的作用模式為相同的，相似的或不同的。作用模式的實(shí)例可以包括但不限于：乙酰膽堿酯酶抑制劑；鈉通道調(diào)節(jié)劑；殼多糖生物合成抑制劑；gaba門控氯離子通道拮抗劑；gaba和谷氨酸門控氯離子通道激動(dòng)劑；乙酰膽堿受體激動(dòng)劑；meti抑制劑；mg刺激atp酶抑制劑；煙堿性乙酰膽堿受體；中腸膜破裂劑；氧化磷酸化中斷劑或腦肌蘭尼堿受體(ryrs)。另外，式i化合物可以與殺真菌劑，殺螨劑，除草劑或殺線蟲劑中的至少一種組合使用以形成協(xié)同混合物。此外，式i化合物可以與其它活性化合物組合使用，例如標(biāo)題“其它活性化合物”下的化合物，殺藻劑，殺鳥劑，殺菌劑，殺軟體動(dòng)物藥劑，殺嚙齒類劑，殺病毒劑，除草劑安全劑，輔料和/或表面活性劑，以形成協(xié)同混合物。此外，以下化合物稱為協(xié)合劑并且可以與式i化合物組合使用：增效醚，增效醛，丙基增效劑，增效菊(sesamex)，芝麻酚林，增效砜和脫葉磷(tribufos)。制劑殺蟲劑不可以適于以其純形式來(lái)施用。通常需要加入其它物質(zhì)，從而使殺蟲劑可按所需要的濃度和合適的形式來(lái)使用，由此易于施用，處理，運(yùn)輸，貯存和使殺蟲劑活性最大化。因此，可以將殺蟲劑配制成例如誘餌(bait)，濃縮乳液，粉劑(dust)，乳油(emulsifiableconcentrate)，熏蒸劑(fumigant)，凝膠，顆粒，微囊形式(microencapsulation)，種子處理形式(seedtreatment)，混懸濃縮物，混懸乳液(suspoemulsion)，片劑，水溶性液體，水可分散顆?；蚋稍锟闪鲃?dòng)物(dryflowable)，可潤(rùn)濕粉末(wet表powder)和超低體積溶液(ultralowvolumesolution)。有關(guān)制劑類型的進(jìn)一步信息請(qǐng)參閱“catalogueofpesticideformulationtypesandinternationalcodingsystem”technicalmonographn°2，5theditionbycroplifeinternational(2002)。殺蟲劑最通常以由所述殺蟲劑的濃縮制劑制備的含水混懸液或乳液的形式來(lái)施用。這樣的水溶性制劑，水可混懸制劑或可乳化制劑為固體(通常已知為可潤(rùn)濕粉末或水可分散顆粒)或液體(通常已知為乳油或含水混懸液)?？蓾?rùn)濕粉末(其可以被壓制以形成水可分散顆粒)包含殺蟲劑，載體和表面活性劑的充分混合物(intimatemixture)。殺蟲劑的濃度通常為約10wt％(重量百分比)至約90wt％。所述載體通常選自硅鎂土(attapulgiteclay)，蒙脫土(montmorilloniteclay)，硅藻土(diatomaceousearth)或精制硅酸鹽(purifiedsilicate)。有效的表面活性劑(占可潤(rùn)濕粉末的約0.5％至約10％)選自磺酸化的木質(zhì)素，濃縮的萘磺酸鹽，萘磺酸鹽，烷基苯磺酸鹽，烷基硫酸鹽和非離子表面活性劑(例如烷基酚的氧化乙烯加成物)。殺蟲劑的乳油包含溶于載體(所述載體為水可混合溶劑或水不可混合有機(jī)溶劑和乳化劑的混合物)中的合適濃度的殺蟲劑(例如每升液體約50至約500克)。有用的有機(jī)溶劑包括芳族溶劑(例如二甲苯)和石油餾分(特別是石油的高沸點(diǎn)萘部分和烯烴部分例如重芳族石腦油)。也可使用其它有機(jī)溶劑，例如萜類溶劑(包括松香衍生物)，脂肪族酮(例如環(huán)己酮)和復(fù)雜的醇(例如2-乙氧基乙醇)。用于乳油的合適乳化劑可選自常見(jiàn)的陰離子表面活性劑和非離子表面活性劑。含水混懸液通常包括水不溶性殺蟲劑分散在含水載體中的混懸液，其濃度為約5wt％至約50wt％?；鞈乙喝缦轮苽洌壕?xì)研磨所述殺蟲劑且將其劇烈混合到載體中，所述載體包含水和表面活性劑。也可加入像無(wú)機(jī)鹽和合成膠或天然膠那樣的成分，以增加含水載體的密度和粘度。通常最有效的是通過(guò)在設(shè)備例如砂磨機(jī)(sandmill)，球磨機(jī)(ballmill)或活塞式勻化器(piston-typehomogenizer)中制備含水混合物并對(duì)其進(jìn)行勻化來(lái)同時(shí)研磨和混合殺蟲劑。殺蟲劑也可按顆粒組合物的形式來(lái)施用，所述顆粒組合物特別可用于施用到土壤中。顆粒組合物通常含有分散在載體中的約0.5wt％至約10wt％的所述殺蟲劑，所述載體包含粘土(clay)或相似的物質(zhì)。上述組合物通常如下制備：將所述殺蟲劑溶于合適的溶劑中且將其施用到顆粒載體上，所述顆粒載體已被預(yù)先制成合適的粒度(范圍為約0.5至3mm)。上述組合物也可如下制備：將所述載體和化合物制成面團(tuán)狀或糊狀，然后壓碎并干燥，從而得到所需顆粒粒度。含有殺蟲劑的粉劑如下制備：對(duì)粉末狀的殺蟲劑與合適的粉塵狀農(nóng)用載體(例如高嶺粘土，研碎的火山石等)進(jìn)行充分混合。粉劑可合適地含有約1％至約10％殺蟲劑。它們可用于拌種(seeddressing)或與粉塵鼓風(fēng)機(jī)一起用于葉面施用(foliageapplication)。同樣可行的是施用溶液形式的殺蟲劑(在廣泛用于農(nóng)業(yè)化學(xué)的合適有機(jī)溶劑(通常為石油(petroleumoil)例如噴霧油)中)。殺蟲劑也可按氣溶膠組合物的形式來(lái)施用。在這樣的組合物中，將殺蟲劑溶解或分散在載體中，所述載體為可產(chǎn)生壓力的推進(jìn)劑混合物。將所述氣溶膠組合物包裝在容器中，通過(guò)霧化閥使所述混合物從所述容器中分散出來(lái)。當(dāng)將殺蟲劑與食物或引誘劑混合或與食物和引誘劑混合時(shí)，形成了殺蟲劑誘餌。當(dāng)害蟲吃掉誘餌時(shí)，它們也消耗了殺蟲劑。誘餌可呈顆粒，凝膠，可流動(dòng)粉末，液體或固體的形式。它們用在害蟲藏身處。熏蒸劑是具有相對(duì)高蒸汽壓的殺蟲劑，因此可按氣體形式存在，其以足夠的濃度殺死土壤或密封空間中的害蟲。熏蒸劑的毒性與其濃度和暴露時(shí)間成比例。它們的特征在于具有良好的擴(kuò)散能力并通過(guò)滲透到害蟲的呼吸系統(tǒng)中或通過(guò)害蟲的表皮被吸收來(lái)發(fā)揮作用。施用熏蒸劑以便在氣密房間或氣密建筑物中或在專門腔室中對(duì)防氣片(gasproofsheet)下的儲(chǔ)藏產(chǎn)品害蟲(storedproductpest)進(jìn)行防治?？赏ㄟ^(guò)將殺蟲劑粒子或小滴混懸在各種類型的塑料聚合物(plasticpolymer)中來(lái)對(duì)殺蟲劑進(jìn)行微囊化。通過(guò)改變聚合物的化學(xué)性質(zhì)或通過(guò)改變處理中的因素，可形成各種大小，各種溶解度，各種壁厚度和各種滲透度的微囊。這些因素控制其中活性成分的釋放速度，而釋放速度又影響產(chǎn)品的殘留性能，作用速度和氣味。通過(guò)將殺蟲劑溶于使殺蟲劑保持為溶液形式的溶劑中來(lái)制備油溶液濃縮物。殺蟲劑的油溶液由于溶劑本身具有殺蟲作用和體被(integument)蠟質(zhì)覆蓋物(waxycovering)的溶解增加了殺蟲劑的攝取速度而通常提供比其它制劑更快的擊倒及殺死害蟲作用。油溶液的其它優(yōu)點(diǎn)包括更好的貯藏穩(wěn)定性，更好的裂縫滲透性和更好的油膩表面粘附性。另一個(gè)實(shí)施方式包括水包油型乳劑，其中所述乳劑包含油性小球(oilyglobule)，所述油性小球各自提供有層狀液晶包衣(lamellarliquidcrystalcoating)并分散在水相中，其中每個(gè)油性小球包含至少一種具有農(nóng)業(yè)活性的化合物并各自包衣有單層的層或幾層的層，所述層包含(1)至少一種非離子性親脂性表面活性劑，(2)至少一種非離子性親水性表面活性劑和(3)至少一種離子性表面活性劑，其中所述小球具有小于800納米的平均粒徑。有關(guān)該實(shí)施方式的進(jìn)一步信息公開在美國(guó)專利公開文本20070027034(公開日期為2007年2月1日且專利申請(qǐng)?zhí)枮?1/495,228)中。為了易于使用，將該實(shí)施方式稱作“oiwe”。進(jìn)一步信息請(qǐng)參閱“insectpestmanagement”2ndeditionbyd.dent，copyrightcabinternational(2000)。另外，更多詳細(xì)信息請(qǐng)參閱“handbookofpestcontrol-thebehavior，lifehistory，andcontrolofhouseholdpests”byarnoldmallis，9thedition，copyright2004bygiemediainc。其它制劑組分一般地，當(dāng)式i化合物或其任何農(nóng)用鹽在制劑中使用時(shí)，所述制劑也可含有其它組分。這些組分可以包括但不限于(這是非窮舉性且非相互排斥性的列舉)潤(rùn)濕劑，展布劑(spreader)，粘著劑，滲透劑，緩沖劑，隔離劑(sequesteringagent)，防飄移劑(driftreductionagent)，相容劑(compatibilityagent)，消泡劑，清潔劑和乳化劑。接下來(lái)描述了幾種組分。潤(rùn)濕劑是這樣的物質(zhì)，當(dāng)將其加到液體中時(shí)，所述物質(zhì)通過(guò)降低液體和液體在其上展布的表面之間的界面張力來(lái)增加液體的展布或滲透能力。潤(rùn)濕劑在農(nóng)用化學(xué)制劑中發(fā)揮兩種主要功能：在處理和制造期間增加粉末在水中的潤(rùn)濕速率從而制備在可溶性液體中的濃縮物或混懸濃縮物；和在將產(chǎn)品與水在噴霧罐中混合期間降低可潤(rùn)濕粉末的潤(rùn)濕時(shí)間并改善水向水可分散顆粒中的滲透。用于可潤(rùn)濕粉末，混懸濃縮物和水可分散顆粒制劑中的潤(rùn)濕劑的實(shí)例有月桂基硫酸鈉，二辛基磺基琥珀酸鈉(sodiumdioctylsulphosuccinate)，烷基酚乙氧基化物和脂肪醇乙氧基化物。分散劑是這樣的物質(zhì)，其吸附到粒子的表面上并有助于保持粒子的分散狀態(tài)及防止粒子重新聚集。將分散劑加到農(nóng)用化學(xué)制劑中以有助于制造期間的分散和混懸且有助于確保粒子在噴霧罐中重新分散到水中。它們廣泛用于可潤(rùn)濕粉末，混懸濃縮物和水可分散顆粒中。用作分散劑的表面活性劑具有牢固吸附到粒子表面上的能力并提供對(duì)抗粒子重新聚集的荷電屏障或立體屏障。最常用的表面活性劑是陰離子型表面活性劑，非離子型表面活性劑或這兩種類型的混合物。對(duì)于可潤(rùn)濕粉末制劑而言，最常見(jiàn)的分散劑為木質(zhì)素磺酸鈉(sodiumlignosulphonate)。對(duì)于混懸濃縮物而言，使用聚電解質(zhì)(polyelectrolyte)如萘磺酸鈉甲醛縮合物(sodiumnaphthalenesulphonateformaldehydecondensate)來(lái)得到非常好的吸附和穩(wěn)定作用。也使用三苯乙烯基苯酚乙氧基化物磷酸酯(tristyrylphenolethoxylatephosphateester)。非離子型表面活性劑(如烷基芳基氧化乙烯縮合物(alkylarylethyleneoxidecondensate)和eo-po嵌段共聚物)有時(shí)與陰離子型表面活性劑組合起來(lái)作為用于混懸濃縮物的分散劑。近年來(lái)，已開發(fā)了分子量非常高的聚合物表面活性劑的新類型作為分散劑。這些分散劑具有非常長(zhǎng)的疏水性“骨架”和形成“梳”狀表面活性劑的“齒”的很多個(gè)氧化乙烯鏈。這些高分子量聚合物可為混懸濃縮物提供非常好的長(zhǎng)期穩(wěn)定性，這是因?yàn)槭杷怨羌芫哂泄潭ǖ搅Ｗ颖砻嫔系亩鄠€(gè)錨點(diǎn)。用于農(nóng)用化學(xué)制劑中的分散劑的實(shí)例有木質(zhì)素磺酸鈉，萘磺酸鈉甲醛縮合物，三苯乙烯基苯酚乙氧基化物磷酸酯，脂肪醇乙氧基化物，烷基乙氧基化物，eo-po嵌段共聚物和接枝共聚物。乳化劑是使一種液相的小滴于另一種液相中的混懸液穩(wěn)定的物質(zhì)。在沒(méi)有乳化劑的情況下，兩種液體會(huì)分離成兩個(gè)不可混合的液相。最常用的乳化劑共混物含有具有12個(gè)或更多個(gè)氧化乙烯單元的烷基酚或脂肪醇及十二烷基苯磺酸的油溶性鈣鹽。范圍為8至18的親水親油平衡(“hlb”)值通常將提供良好的穩(wěn)定乳劑。乳劑穩(wěn)定性有時(shí)可通過(guò)加入少量eo-po嵌段共聚物表面活性劑來(lái)改善。增溶劑是在濃度超過(guò)臨界膠束濃度時(shí)在水中形成膠束的表面活性劑。然后，膠束能夠在膠束的疏水部分內(nèi)溶解或增溶水不溶性物質(zhì)。通常用于增溶的表面活性劑類型是非離子型表面活性劑：去水山梨糖醇單油酸酯(sorbitanmonooleate)，去水山梨糖醇單油酸酯乙氧基化物(sorbitanmonooleateethoxylate)和油酸甲酯(methyloleateester)。表面活性劑有時(shí)單獨(dú)使用，或有時(shí)與其它添加劑(如作為噴霧罐混合物輔料的礦物油或植物油)一起使用以改善殺蟲劑對(duì)靶標(biāo)的生物性能。用于生物增強(qiáng)(bioenhancement)的表面活性劑類型通常取決于殺蟲劑的性質(zhì)和作用模式。然而，它們通常是非離子型的，如烷基乙氧基化物，線性脂肪醇乙氧基化物，脂肪族胺乙氧基化物。農(nóng)業(yè)制劑中的載體或稀釋劑是加到殺蟲劑中以得到所需強(qiáng)度產(chǎn)品的物質(zhì)。載體通常是具有高吸收能力(absorptivecapacity)的物質(zhì)，而稀釋劑通常是具有低吸收能力的物質(zhì)。載體和稀釋劑用在粉劑制劑，可潤(rùn)濕粉末制劑，顆粒制劑和水可分散顆粒制劑中。有機(jī)溶劑主要用在乳油制劑，水包油乳劑，混懸乳劑和ulv制劑中及以較小的程度用在顆粒制劑中。有時(shí)使用溶劑的混合物。第一主要組的溶劑有脂肪族石蠟基油(paraffinicoil)，如煤油或精煉石蠟。第二主要組及最常見(jiàn)的溶劑包括芳族溶劑，如二甲苯和分子量較高的餾分即c9和c10芳族溶劑。氯代烴可用作共溶劑以當(dāng)將制劑乳化到水中時(shí)防止殺蟲劑的結(jié)晶。有時(shí)醇類用作共溶劑以增加溶劑能力(solventpower)。其它溶劑可包括植物油，種子油及植物油和種子油的酯。增稠劑或膠凝劑主要用在混懸濃縮物制劑，乳劑制劑和混懸乳劑制劑中以改變液體的流變學(xué)或流動(dòng)性并防止經(jīng)分散的顆?；蛐〉伟l(fā)生分離或沉降。增稠劑，膠凝劑和抗沉降劑通常分為兩類即水不溶性粒子和水溶性聚合物。使用粘土和硅石來(lái)產(chǎn)生混懸濃縮物制劑是可能的。這些類型的物質(zhì)的實(shí)例包括但不限于蒙脫石，如膨潤(rùn)土；硅酸鎂鋁；和活性白土(attapulgite)。水溶性多糖已用作增稠-膠凝劑多年。最常用的多糖的類型為種子或海藻的天然提取物或?yàn)槔w維素的合成衍生物。這些類型的物質(zhì)的實(shí)例包括但不限于瓜爾膠，豆角膠(locustbeangum)，角叉菜膠(carrageenam)，藻酸鹽，甲基纖維素，羧甲基纖維素鈉(scmc)，羥乙基纖維素(hec)。其它類型的抗沉降劑基于變性淀粉，聚丙烯酸酯，聚乙烯醇和聚氧化乙烯。另一種良好的抗沉降劑為黃原膠。微生物引起所配制產(chǎn)品的酸敗(spoilage)。因此防腐劑用于消除或減小微生物的作用。這些試劑的實(shí)例包括但不限于丙酸及其鈉鹽，山梨酸及其鈉鹽或鉀鹽，苯甲酸及其鈉鹽，對(duì)羥基苯甲酸鈉鹽，對(duì)羥基苯甲酸甲酯和1,2-苯并異噻唑啉-3-酮(bit)。表面活性劑的存在通常導(dǎo)致水基制劑當(dāng)生產(chǎn)和通過(guò)噴霧罐施用時(shí)在混合操作期間起泡。為了減小起泡傾向，通常在生產(chǎn)階段或在裝入瓶中前加入消泡劑。一般而言，有兩種類型的消泡劑即硅氧烷和非硅氧烷。硅氧烷通常為聚二甲基硅氧烷的水性乳劑，而非硅氧烷消泡劑為水不溶性油如辛醇和壬醇。在這兩種情況下，消泡劑的功能都是從空氣-水界面中置換表面活性劑?！熬G色”試劑(例如輔料，表面活性劑，溶劑)可降低作物保護(hù)制劑的整體環(huán)境覆蓋面積。綠色試劑為生物可降解的且通常由天然和/或可得來(lái)源例如植物和動(dòng)物來(lái)源衍生。特殊實(shí)例為：植物油，種子油及植物油和種子油的酯，及烷氧基化烷基多聚葡萄糖苷。進(jìn)一步信息請(qǐng)參閱“chemistryandtechnologyofagrochemicalformulations”editedbyd.a.knowles，copyright1998bykluweracademicpublishers。還請(qǐng)參閱“殺蟲劑inagricultureandenvironment-retrospectsandprospects”bya.s.perry，i.yamamoto，i.ishaaya，andr.perry，copyright1998byspringer-verlag。殺蟲活性披露的殺蟲組合物可以用作例如殺線蟲劑，殺螨劑(acaricides)，農(nóng)藥，殺蟲劑，殺螨劑(miticides)和/或殺軟體動(dòng)物藥劑.在一個(gè)具體實(shí)施方式中，防治害蟲的方法包括在害蟲種群附近施用包含式i化合物或其任何農(nóng)用鹽的殺蟲組合物。式i化合物通常以每公頃約0.01克的量至每公頃約5000克的量使用以進(jìn)行防治。優(yōu)選為每公頃約0.1克的量至每公頃約500克的量且通常更優(yōu)選的是每公頃約1克的量至每公頃約50克的量。式i化合物施用的區(qū)域可為害蟲占據(jù)(或可為寄居或經(jīng)過(guò))的任何區(qū)域，例如：作物，樹木，果實(shí)，谷類，飼料，藤本植物，草叢和觀賞植物生長(zhǎng)的區(qū)域；家養(yǎng)動(dòng)物居住的區(qū)域；建筑物的內(nèi)或外表面(諸如谷物儲(chǔ)存的位置)，建筑物中使用的建筑材料(諸如浸漬木材)及建筑物周圍的土壤。使用式i化合物的特定作物區(qū)域包括蘋果，玉米，向日葵，棉花，大豆，蕓苔，小麥，大米，高粱，大麥，燕麥，土豆，橙子，苜蓿，萵苣，草莓，番茄，胡椒，十字花科植物，梨，煙草，杏仁，甜菜，豆類和其它有價(jià)值的作物生長(zhǎng)或其種子即將播種的區(qū)域。同樣有利的是在各種植物生長(zhǎng)時(shí)與式i化合物一起使用硫酸鋁。防治害蟲通常表示害蟲群體，害蟲活動(dòng)性或兩者在區(qū)域內(nèi)降低。這可在如下情況時(shí)發(fā)生：害蟲群體由區(qū)域驅(qū)除；害蟲在區(qū)域內(nèi)或在區(qū)域周圍無(wú)能力；或害蟲整體或部分在區(qū)域內(nèi)或在區(qū)域周圍滅絕。當(dāng)然，可出現(xiàn)這些結(jié)果的組合。一般來(lái)說(shuō)，害蟲群體，活動(dòng)性或兩者預(yù)期地降低了多于50％，更優(yōu)選的多于90％。一般來(lái)說(shuō)，區(qū)域不在人類中或表面；因此，位置通常為非人類區(qū)域。式i化合物可以混合物的形式使用，同時(shí)或先后施用，單獨(dú)或與其它增強(qiáng)植物活力(例如長(zhǎng)出更好的根系，更好地經(jīng)受應(yīng)激生長(zhǎng)條件)的化合物一起施用。所述其它化合物為例如調(diào)節(jié)植物亞乙基受體(最新的是1-甲基環(huán)丙烯(也稱為1-mcp))的化合物。而且，這種分子可在害蟲活性低時(shí)使用，例如在正在生長(zhǎng)的植物開始產(chǎn)生有價(jià)值的農(nóng)產(chǎn)品之前。這種時(shí)期包括害蟲壓力通常很低的早期播種季節(jié)。式i化合物可施用至植物的葉子和果實(shí)部分以防治害蟲。所述分子將直接與害蟲接觸，或害蟲在侵蝕含有殺蟲劑的葉子，果實(shí)或浸出的樹液時(shí)消耗所述殺蟲劑。所述式i化合物也可施用至土壤且當(dāng)以該種方式施用時(shí)，害蟲侵蝕的根和莖可得到防治。所述根可吸收分子，將其吸取至植物的葉子部分以防治在地上咀嚼和侵蝕樹液的害蟲。一般而言，就誘餌而言，將誘餌置于例如白蟻可與誘餌發(fā)生接觸和/或依附的場(chǎng)所。也可將誘餌施用到例如螞蟻，白蟻，蟑螂和蒼蠅可與誘餌發(fā)生接觸和/或依附的建筑物表面(水平表面，垂直表面或傾斜表面)。誘餌可包含式i化合物。式i化合物可包囊在膠囊的內(nèi)部或置于膠囊的表面。膠囊的大小可在納米尺寸(直徑約100-900納米)至微米尺寸(直徑約10-900微米)的范圍內(nèi)。由于一些害蟲的卵具有抗殺蟲劑作用的獨(dú)特能力，因此可能需要重復(fù)施用式i化合物以防治新出現(xiàn)的幼蟲。殺蟲劑在植物中的系統(tǒng)移動(dòng)可用于通過(guò)將所述式i化合物施用(例如在區(qū)域內(nèi)噴霧)到所述植物的不同部位而對(duì)所述植物的另一個(gè)部位進(jìn)行害蟲防治。例如，防治食葉昆蟲可以通過(guò)將土壤用例如種植土壤之前或之后灌服(drench)來(lái)滴注灌溉施用或溝槽施用，或通過(guò)種植前處理種子來(lái)防治。種子處理可以施用于所有類型的種子，包括可生長(zhǎng)成遺傳轉(zhuǎn)化為表達(dá)特定屬性的植物的那些種子。代表性的實(shí)例包括表達(dá)對(duì)無(wú)脊椎害蟲(例如蘇蕓金桿菌(bacillusthuringiensis))有毒的蛋白質(zhì)或其它殺蟲毒素，表達(dá)除草劑抵抗性的那些種子(例如“roundupready”種子)或具有“疊加”外源基因的那些種子(所述“疊加”外源基因表達(dá)殺蟲毒素，除草劑抵抗性，營(yíng)養(yǎng)提高特性或任何其它有益特性)。另外，用式i化合物進(jìn)行的所述種子處理可進(jìn)一步增強(qiáng)植物更好經(jīng)受應(yīng)激生長(zhǎng)條件的能力。這導(dǎo)致更健康更旺盛的植物，由此可在收獲時(shí)得到更高的產(chǎn)量。一般來(lái)說(shuō)，每100,000個(gè)種子施用約1克至約500克的式i化合物可預(yù)期地得到好的益處，每100,000個(gè)種子約10克至約100克的量可預(yù)期地得到更好的益處且每100,000個(gè)種子約25克至約75克的量可預(yù)期地得到甚至更好的益處。容易理解的是，式i化合物可用于被遺傳轉(zhuǎn)化以表達(dá)特定屬性，例如蘇蕓金桿菌或其它殺蟲毒素，或表達(dá)除草劑抵抗性的那些植物，或具有“疊加”外源基因的植物，所述“疊加”外源基因表達(dá)殺蟲毒素，除草劑抵抗性，營(yíng)養(yǎng)提高特性或任何其它有益特性。式i化合物可用于在獸醫(yī)學(xué)方面或在非人動(dòng)物飼養(yǎng)領(lǐng)域防治內(nèi)寄生物(endoparasite)和外寄生物(ectoparasite)。所述式i化合物在以如下方式來(lái)施用：以例如片劑，膠囊劑，飲用劑，顆粒劑的形式來(lái)口服給藥，以例如浸蘸，噴霧，傾倒，點(diǎn)樣和撒粉的形式來(lái)進(jìn)行皮膚施用，及以例如注射劑的形式來(lái)進(jìn)行腸胃外給藥。式i化合物也可有利地用于家畜飼養(yǎng)(例如牛，羊，豬，雞和鵝)。它們也可在寵物諸如馬，狗和貓中有利地采用。待防治的特定害蟲可為對(duì)所述動(dòng)物造成麻煩的蚤和蜱。將合適的制劑與飲用水或飼料一起口服給予動(dòng)物。合適的劑量和制劑取決于物種。式i化合物可用于防治上面列舉的動(dòng)物中的寄生蟲，尤其是腸的寄生蟲。式i化合物也可在用于人類保健的治療方法中采用。所述方法包括但不限于以例如片劑，膠囊劑，飲用劑，顆粒劑的形式來(lái)口服給藥及通過(guò)皮膚施用。全世界的害蟲正在遷移至新環(huán)境(對(duì)于這種害蟲)，然后在這種新環(huán)境中變成新的侵害物種。式i化合物也可在這種新的侵害物種上使用以在這種新環(huán)境中防治它們。式i化合物也可在這樣的區(qū)域中使用，其中植物如農(nóng)作物正在生長(zhǎng)(例如，種植前，種植期間，收獲前)以及其中存在低水平的(甚至沒(méi)有實(shí)際存在)可在商業(yè)上損害這種植物的害蟲。這種分子在這種區(qū)域中的用途是使在該區(qū)域中生長(zhǎng)的植物受益。這種益處可包括但不限于改善植物的健康，改善植物的收率(例如，提高的生物量和/或提高的有價(jià)值成分含量)，改善植物活力(例如，改善的植物生長(zhǎng)和/或更綠的葉子)，改善的植物質(zhì)量(例如，改善的某些成分的含量或組成)和改善植物對(duì)非生物和/或生物應(yīng)激的耐受性。披露的包含式i化合物的殺蟲組合物可以用于防治各種害蟲。作為非限制性實(shí)例，在一個(gè)或多個(gè)實(shí)施方式中，本申請(qǐng)的方法可以用于防治一種或多種下述成員：lyriomizasativae，caliothripsphaseoli，paratriozacockerel，甜菜夜蛾(spodopteraexigua)，桃蚜(myzuspersicae)，褐飛虱(nilaparvatalugens)，和煙粉虱(bemisiatabaci)。在另外的實(shí)施方式中，本申請(qǐng)的方法可以用于防治選自以下至少一種的一個(gè)或多個(gè)成員：節(jié)肢動(dòng)物門(phylumarthropoda)，線蟲門(phylumnematoda)，螯肢亞門(subphylumchelicerata)，多足亞門(subphylummyriapoda)，六足亞門(subphylumhexapoda)，昆蟲綱(classinsecta)，蛛形綱(classarachnida)，和綜合綱(classsymphyla)。在至少一些實(shí)施方式中，本申請(qǐng)的方法可以用于防治選自以下至少一種的一個(gè)或多個(gè)成員：昆蟲綱和蛛形綱。在進(jìn)一步的實(shí)施方式中，本申請(qǐng)的方法可以用于防治鞘翅目(coleoptera)害蟲(甲蟲)，包括但不限于，豆象屬種(acanthoscelidesspp.)(象蟲(weevils))，菜豆象(acanthoscelidesobtectus)(普通豌豆象)，白蠟窄吉丁(agrilusplanipennis)(花曲柳窄吉丁)，金針蟲屬種(agriotesspp.)(金針蟲(wireworm))，光肩星天牛(anoplophoraglabripennis)(亞洲長(zhǎng)角天牛)，棉鈴象屬種(anthonomusspp.)(象甲科)，墨西哥棉鈴象(anthonomusgrandis)(棉鈴蟲)，繭蜂屬種(aphidiusspp.)，象甲屬種(apionspp.)(象蟲)，甘蔗金龜屬種(apogoniaspp.)(蠐螬)，黑絨金龜(ataeniusspretulus)(黑絨金龜子)，甜菜隱食甲(atomarialinearis)(小舌甘菜甲蟲(pygmymangoldbeetle))，守瓜屬禾中(aulacophorespp.)，甜菜象(bothynoderespunctiventris)(甜菜根象蟲(beetrootweevil))，豆象屬種(bruchusspp.)(象蟲)，豌豆象(bruchuspisorum)(豌豆象蟲(peaweevil))，cacoesia屬種(cacoesiaspp.)，四紋豆象(callosobruchusmaculatus)(南方豇豆象蟲(southerncowpeaweevil))，黃斑露尾甲(carpophilushemipteras)(干果甲蟲(driedfruitbeetle))，甜菜龜甲(cassidavittata)，天牛屬種(cerosternaspp.)，cerotoma屬種(cerotomaspp.)(金滴蟲(chrysomelids))，菜豆螢葉甲(cerotomatrifurcate)(豆葉甲(beanleafbeetle))，象鼻蟲屬(ceutorhynchusspp.)(象蟲)，白菜籽龜象(ceutorhynchusassimilis)(白菜象鼻蟲(cabbageseedpodweevil))，芫菁龜象(ceutorhynchusnapi)(卷心菜象鼻蟲(cabbagecurculio))，跳甲屬(chaetocnemaspp.)(葉甲(chrysomelids))，肖葉甲屬(colaspisspp.)(土甲蟲(soilbeetles))，conoderusscalaris、conoderusstigmosus、李象(conotrachelusnenuphar)(梅錐象甲(plumcurculio))，cotinusnitidis(綠金龜(greenjunebeetle))，石刁柏負(fù)泥蟲(criocerisasparagi)(石刁柏甲蟲)，銹赤扁谷盜(cryptolestesferrugineus)(銹谷甲蟲(rustygrainbeetle))，長(zhǎng)角扁谷盜(cryptolestespusillus)(扁谷盜)，土耳其扁谷盜(cryptolestesturcicus)(土耳其谷甲蟲(turkishgrainbeetle))，ctenicera屬種(cteniceraspp.)(線蟲)，象蟲屬種(curculiospp.)(象蟲)，圓頭犀金龜屬(cyclocephalaspp.)(蠐螬)，密點(diǎn)細(xì)枝象(cylindrocpturusadspersus)(太陽(yáng)花蓮象蟲(sunflowerstemweevil))，芒果剪葉象(deporausmarginatus)(芒果剪葉象蟲(mangoleaf-cuttingweevil))，火腿皮蠹(dermesteslardarius)(火腿皮蠹)，白腹皮蠹(dermestesmaculates)(白腹皮蠹)，葉甲屬(diabroticaspp.)(chrysomelids)，墨西哥豆瓢蟲(epilachnavarivestis)(墨西哥豆甲蟲)，蛀莖象甲(faustinuscubae)，蒼白根頸象(hylobiuspales)(好斗象甲(palesweevil))，葉象屬種(hyperaspp.)(象蟲)，紫苜蓿葉象(hyperapostica)(苜蓿葉象蟲(alfalfaweevil))，hyperdoes屬種(hyperdoesspp.)(hyperodesweevil)，咖啡果小蠹(hypothenemushampei)(咖啡果甲蟲)，齒小蠹屬種(ipsspp.)(棘脛小蠹(engravers))，煙草甲(lasiodermaserricorne)(煙草甲蟲(cigarettebeetle))，馬鈴薯甲蟲(leptinotarsadecemlineata)(馬鈴薯甲蟲)，liogenysfuscus、liogenyssuturalis、稻水象甲(lissorhoptrusoryzophilus)(稻水象蟲(ricewaterweevil))，粉蠹屬種(lyctusspp.)(木蠹蛾(woodbeetles)/粉蠹甲蟲(powderpostbeetles))，maecolaspisjoliveti、megascelis屬種(megascelisspp.)，玉米叩甲(melanotuscommunis)，meligethes屬種(meligethesspp.)，油菜花露尾甲(meligethesaeneus)(花甲蟲(blossombeetle))，五月金龜子(melolonthamelolontha)(普通歐洲金龜子(commoneuropeancockchafer))，obereabrevis、線形筒天牛(oberealinearis)，椰蛀犀金龜(oryctesrhinoceros)(datepalmbeetle)，貿(mào)易鋸谷盜(oryzaephilusmercator)(大眼鋸谷盜(merchantgrainbeetle))，鋸谷盜(oryzaephilussurinamensis)(鋸齒谷甲蟲(sawtoothedgrainbeetle))，象甲屬種(otiorhynchusspp.)(象蟲)，黑角負(fù)泥蟲(oulemamelanopus)(橙足負(fù)泥蟲(cerealleafbeetle))，水稻負(fù)泥蟲(oulemaoryzae)，玫瑰短喙象屬種(pantomorusspp.)(象蟲)，食葉鰓金龜屬種(phyllophagaspp.)(五月/六月金龜子)，phyllophagacuyabana(葉甲科昆蟲)，蘋虎象屬種(phynchitesspp.)，日本弧麗金龜(popilliajaponica)(日本金龜子)，大谷蠹(prostephanustruncates)(大谷長(zhǎng)蠹(largergrainborer))，谷蠹(rhizoperthadominica)(谷蠹(lessergrainborer))，根鰓金龜屬種(rhizotrogusspp.)(歐洲金龜子(europeanchafer))，隱頦象屬種(rhynchophorusspp.)(象蟲)，小蠹屬種(scolytusspp.)(木蠹蛾)，shenophorus屬種(shenophorusspp.)(谷象)，豌豆葉象(sitonalineatus)(豌豆葉象甲(pealeafweevil))，米象屬種(sitophilusspp.)(谷象甲)，谷象(sitophilusgranaries)(谷象)，米象(sitophilusoryzae)(米象)，藥材甲(stegobiumpaniceum)(藥材甲(drugstorebeetle))，擬谷盜屬種(triboliumspp.)(面象蟲)，赤擬谷盜(triboliumcastaneum)(赤擬谷盜(redflourbeetle))，雜擬谷盜(triboliumconfusum)(扁擬谷盜(confusedflourbeetle))，花斑皮蠹(trogodermavariabile)(倉(cāng)庫(kù)皮蠹(warehousebeetle))，和zabrustenebioides。在其它實(shí)施方式中，本申請(qǐng)的方法可以用于防治革翅目(dermaptera)害蟲(蠼螋(earwigs))。在另外的實(shí)施方式中，本申請(qǐng)的方法可以用于防治蜚蠊目(blattodea)害蟲(蟑螂(cockroaches))，包括但不限于，德國(guó)小蠊(blattellagermanica)(德國(guó)蟑螂(germancockroach))，東方蜚蠊(blattaorientalis)(東方蜚蠊(orientalcockroach))，賓夕法尼亞木蠊(parcoblattapennylvanica)，美洲大蠊(periplanetaamericana)(美洲蟑螂(americancockroach))，澳洲大蠊(periplanetaaustraloasiae)(澳洲蟑螂(australiancockroach))，褐色大蠊(periplanetabrunnea)(褐色蟑螂(browncockroach))，煙色大蠊(periplanetafuliginosa)(黑胸大蠊(smokybrowncockroach))，蔗綠蜚蠊(pyncoselussuninamensis)(surinamcockroach)，和長(zhǎng)須蜚蠊(supellalongipalpa)(褐帶蜚蠊(brownbandedcockroach))。在進(jìn)一步的實(shí)施方式中，本申請(qǐng)的方法可以用于防治雙翅目(diptera)害蟲(蒼蠅(trueflies))，包括但不限于，伊蚊屬種(aedesspp.)(蚊)，紫苜蓿潛蠅(agromyzafrontella)(苜蓿潛葉蠅(alfalfablotchleafminer))，潛蠅屬種(agromyzaspp.)(潛葉蠅)，按實(shí)蠅屬種(anastrephaspp.)(果蠅)，加勒比按實(shí)蠅(anastrephasuspense)(加勒比果蠅)，瘧蚊屬種(anophelesspp.)(蚊)，果實(shí)蠅屬種(bactroceraspp.)(果蠅)，瓜實(shí)蠅(bactroceracucurbitae)(瓜蠅(melonfly))，桔小實(shí)蠅(bactroceradorsalis)(東方果蠅(orientalfruitfly))，小條實(shí)蠅屬種(ceratitisspp.)(果蠅)，地中海小條實(shí)蠅(ceratitiscapitata)(地中海果蠅)，斑虻屬種(chrysopsspp.)(斑虻(deerflies))，錐蠅屬種(cochliomyiaspp.)(螺旋蛆(screwworms))，癭蚊屬種(contariniaspp.)(癭蚊(gallmidges))，庫(kù)蚊屬種(culexspp.)(蚊)，葉癭蚊屬(dasineuraspp.)(癭蚊(gallmidges))，油菜葉癭蚊(dasineurabrassicae)(甘藍(lán)癭蚊(cabbagegallmidge))，地種蠅屬種(deliaspp.)，灰地種蠅(deliaplatura)(種蠅(seedcornmaggot))，果蠅屬種(drosophilaspp.)(醋蠅(vinegarflies))，廁蠅屬種(fanniaspp.)(家蠅(filthflies))，黃腹廁蠅(fanniacanicularis)(夏廁蠅(littlehousefly))，灰腹廁蠅(fanniascalaris)(灰腹廁蠅(latrinefly))，腸胃蠅(gasterophilusintestinalis)(馬胃蠅(horsebotfly))，gracilliaperseae、擾血蠅(haematobiairritans)(角蠅(hornfly))，黑蠅屬種(hylemyiaspp.)(根蛆(rootmaggots))，紋皮蠅(hypodermalineatum)(紋皮蠅(commoncattlegrub))，斑潛蠅屬種(liriomyzaspp.)(潛葉蠅)，甘藍(lán)斑潛蠅(liriomyzabrassica)(蛇行潛葉蠅(serpentineleafminer))，綿羊虱蠅(melophagusovinus)(綿羊虱(sheepked))，蠅屬種(muscaspp.)(家蠅(muscidflies))，秋家蠅(muscaautumnalis)(面蠅(facefly))，家蠅(muscadomestica)(家蠅)，羊狂蠅(oestrusovis)(羊鼻蠅(sheepbotfly))，歐洲麥稈蠅(oscinellafrit)(瑞典麥稈蠅(fritfly))，甜菜泉蠅(pegomyiabetae)(甜菜潛葉花蠅(beetleafminer))，種蠅屬種(phorbiaspp.)，胡蘿卜莖蠅(psilarosae)(胡蘿卜銹蠅(carrotrustfly))，櫻桃果蠅(rhagoletiscerasi)(櫻桃果蠅)，蘋果實(shí)蠅(rhagoletispomonella)(蘋果蛆(applemaggot))，麥紅吸漿蟲(sitodiplosismosellana)(麥紅吸漿蟲(orangewheatblossommidge))，廄螫蠅(stomoxyscalcitrans)(廄螫蠅)，牛虻屬種(tabanusspp.)(馬蠅)，和大蚊屬(tipulaspp.)(大蚊(craneflies))。在其它實(shí)施方式中，本申請(qǐng)的方法可以用于防治半翅目(hemiptera)害蟲(蝽(truebugs))，包括但不限于，擬綠蝽(acrosternumhilare)(綠蝽(greenstinkbug))，美洲谷長(zhǎng)蝽(blissusleucopterus)(長(zhǎng)蝽(chinchbug))，馬鈴薯俊盲蝽(calocorisnorvegicus)(馬鈴薯盲蝽(potatomirid))，熱帶臭蟲(cimexhemipterus)(熱帶臭蟲)，臭蟲(cimexlectularius)(臭蟲)，dagbertusfasciatus、dichelopsfurcatus、美棉紅蝽(dysdercussuturellus)(污棉蟲)，edessameditabunda、歐扁盾蝽(eurygastermaura)(谷物蟲(cerealbug))，euschistusheros、褐美洲蝽(euschistusservus)(褐臭蝽(brownstinkbug))，安氏角盲蝽(helopeltisantonii)，茶角盲蝽(helopeltistheivora)(teablightplantbug)，蝽屬種(lagynotomusspp.)(蝽(stinkbugs))，leptocorisaoratorius、leptocorisavaricornis、草盲蝽屬種(lygusspp.)(plantbugs)，豆莢草盲蝽(lygushesperus)(westerntarnishedplantbug)，木槿曼粉蚧(maconellicoccushirsutus)，neurocolpuslongirostris、稻綠蝽(nezaraviridula)(南方綠蝽象(southerngreenstinkbug))，植盲蝽屬種(phytocorisspp.)(盲蝽象(plantbugs))，phytocoriscalifornicus、phytocorisrelativus、piezodorusguildinii、四蚊盲蝽(poecilocapsuslineatus)(fourlinedplantbug)，psallusvaccinicola、pseudacystaperseae、scaptocoriscastanea、和錐蝽屬種(triatomaspp.)(bloodsuckingconenosebugs/kissingbugs)。在另外的實(shí)施方式中，本申請(qǐng)的方法可以用于防治同翅目(homoptera)害蟲(蚜蟲(aphids)，蚧(scales)，粉虱(whiteflies)，葉蟬(leaflhoppers))，包括但不限于，豌豆蚜(acrythosiphonpisum)(豌豆蚜)，球蚜屬種(adelgesspp.)(球蚜)，甘藍(lán)粉虱(aleurodesproletella)(卷心菜粉虱)，螺旋粉虱(aleurodicusdisperses)，絲絨粉虱(aleurothrixusfloccosus)(棉粉虱(woollywhitefly))，輪盾蚧屬種(aluacaspisspp.)，amrascabigutellabigutella、aphrophora屬種(aphrophoraspp.)(leafhoppers)，紅圓蚧(aonidiellaaurantii)(加利福尼亞紅蚧(californiaredscale))，蚜蟲屬種(aphisspp.)(蚜蟲)，棉蚜(aphisgossypii)(棉蚜)，蘋果蚜(aphispomi)(蘋果蚜(appleaphid))，馬鈴薯長(zhǎng)須蚜(aulacorthumsolani)(foxgloveaphid)，粉虱屬種(bemisiaspp.)(粉虱)，銀葉粉虱(bemisiaargentifolii)，甘薯粉虱(bemisiatabaci)(甘薯粉虱)，麥雙尾蚜(brachycolusnoxius)(俄羅斯蚜(russianaphid))，天門冬小管蚜(brachycorynellaasparagi)(蘆筍蚜蟲(asparagusaphid))，brevenniarehi、甘藍(lán)蚜(brevicorynebrassicae)(甘藍(lán)蚜)，蠟蚧屬種(ceroplastesspp.)(蚧)，紅蠟蚧(ceroplastesrubens)(紅蠟蚧)，雪盾蚧屬種(chionaspisspp.)(蚧)，圓盾蚧屬種(chrysomphalusspp.)(蚧)，軟蠟蚧屬種(coccusspp.)(蚧)，車前圓尾蚜(dysaphisplantaginea)(紅蘋果棉蚜(rosyappleaphid))，綠小葉蟬屬種(empoascaspp.)(leafhoppers)，蘋果棉蚜(eriosomalanigerum)(蘋果棉蚜(woollyappleaphid))，吹棉蚧(iceryapurchasi)(吹棉蚧(cottonycushionscale))，芒果黃線葉蟬(idioscopusnitidulus)(芒果葉蟬(mangoleafhopper))，灰飛虱(laodelphaxstriatellus)(小褐飛虱(smallerbrownplanthopper))，蠣盾蚧屬種(lepidosaphesspp.)，長(zhǎng)管蚜屬種(macrosiphumspp.)，大戟長(zhǎng)管蚜(macrosiphumeuphorbiae)(馬鈴薯蚜(potatoaphid))，麥長(zhǎng)管蚜(macrosiphumgranarium)(麥長(zhǎng)管蚜(englishgrainaphid))，薔薇長(zhǎng)管蚜(macrosiphumrosae)(玫瑰蚜)，macrostelesquadrilineatus(asterleafhopper)，mahanarvafrimbiolata、麥無(wú)網(wǎng)蚜(metopolophiumdirhodum)(玫瑰麥長(zhǎng)管蚜(rosegrainaphid))，mictislongicornis、瘤額蚜屬種(myzusspp.)，桃蚜(myzuspersicae)(綠桃蚜(greenpeachaphid))，黑尾葉蟬屬種(nephotettixspp.)(葉蟬)，黑尾葉蟬(nephotettixcinctipes)(綠葉蟬)，褐飛虱(nilaparvatalugens)(褐飛虱(brownplanthopper))，糠片盾蚧(parlatoriapergandii)(chaffscale)，黑片盾蚧(parlatoriaziziphi)(烏木蚧(ebonyscale))，玉米花翅飛虱(peregrinusmaidis)(corndelphacid)，沫蟬屬種(philaenusspp.)(沫蟬)，葡萄根瘤蚜(phylloxeravitifoliae)(葡萄根瘤蚜(grapephylloxera))，去杉球蚧(physokermespiceae)(云杉圓盾蚧(sprucebudscale))，臀紋粉蚧屬種(planococcusspp.)(粉蚧)，粉蚧屬種(pseudococcusspp.)(粉蚧)，菠蘿潔粉蚧(pseudococcusbrevipes)(菠蘿粉蚧(pineapplemealybug))，梨園盾蚧(quadraspidiotusperniciosus)(梨園盾蚧(sanjosescale))，溢管蚜屬種(rhopalosiphumspp.)(蚜蟲)，玉米蚜(rhopalosiphummaida)(玉米葉蚜(cornleafaphid))，禾谷溢管蚜(rhapalosiphumpadi)(oatbird-cherryaphid)，珠蠟蚧屬種(saissetiaspp.)(蚧)，欖珠蠟蚧(saissetiaoleae)(黑蚧(blackscale))，麥二叉蚜(schizaphisgraminum)(綠蚜(greenbug))，麥長(zhǎng)管蚜(sitobionavenae)(英國(guó)麥蚜(englishgrainaphid))，白背飛虱(sogatellafurcifera)(白背飛虱(white-backedplanthopper))，珠蠟蚧屬種(therioaphisspp.)(蚜蟲)，龜蚧屬種(toumeyellaspp.)(蚧)，聲蚜屬種(toxopteraspp.)(蚜蟲)，結(jié)翅粉虱屬種(trialeurodesspp.)(粉虱)，溫室粉虱(trialeurodesvaporariorum)(溫室粉虱(greenhousewhitefly))，結(jié)翅粉虱(trialeurodesabutiloneus)(bandedwingwhitefly)，尖盾蚧屬種(unaspisspp.)(蚧)，矢尖蚧(unaspisyanonensis)(箭頭蚧(arrowheadscale))，和zuliaentreriana。在至少一些實(shí)施方式中，本申請(qǐng)的方法可以用于防治桃蚜(myzuspersicae)。在其它實(shí)施方式中，本申請(qǐng)的方法可以用于防治膜翅目(hymenoptera)害蟲(螞蟻、黃蜂和蜜蜂)，包括但不限于，切葉蟻屬種(acromyrrmexspp.)，新疆菜葉蜂(athaliarosae)，葉蟻屬種(attaspp.)(切葉蟻(leafcuttingants))，黑蟻屬種(camponotusspp.)(木蟻(carpenterants))，松葉蜂屬種(diprionspp.)(鉅蠅)，蟻屬種(formicaspp.)(螞蟻)，阿根廷蟻(iridomyrmexhumilis)(阿根廷蟻(argentineant))，廚蟻屬種(monomoriumspp.)，小家蟻(monomoriumminimum)(小黑蟻(littleblackant))，廚蟻(monomoriumpharaonis)(法老蟻(pharaohant))，廚蟻屬種(neodiprionspp.)(鉅蠅)，收獲蟻屬種(pogonomyrmexspp.)(收獲蟻)，馬蜂屬種(polistesspp.)(胡蜂(paperwasps))，火蟻屬種(solenopsisspp.)(火蟻)，酸臭蟻(tapoinomasessile)(臭家蟻(odoroushouseant))，鋪道蟻屬種(tetranomoriumspp.)(鋪道蟻(pavementants))，黃胡蜂屬種(vespulaspp.)(小黃蜂(yellowjackets))，和木蜂屬種(xylocopaspp.)(木蜂(carpenterbees))。在某些實(shí)施方式中，本申請(qǐng)的方法可以用于防治等翅目(isoptera)害蟲(白蟻(termites))，包括但不限于，乳白蟻屬種(coptotermesspp.)，曲顎白蟻(coptotermescurvignathus)，新西蘭乳白蟻(coptotermesfrenchii)，臺(tái)灣乳白蟻(coptotermesformosanus)(formosansubterraneantermite)，角白蟻屬種(cornitermesspp.)(長(zhǎng)鼻白蟻(nasutetermites))，砂白蟻屬種(cryptotermesspp.)(干木白蟻)，異白蟻屬種(heterotermesspp.)(沙漠土棲白蟻(desertsubterraneantermites))，金黃異白蟻(heterotermesaureus)，木白蟻屬種(kalotermesspp.)(干木白蟻)，楹白蟻屬種(incistitermesspp.)(干木白蟻)，大白蟻屬種(macrotermesspp.)(真菌生長(zhǎng)白蟻(fungusgrowingtermites))，緣木白蟻屬種(marginitermesspp.)(干木白蟻)，鋸白蟻屬種(microcerotermesspp.)(草白蟻(harvestertermites))，稻麥小白蟻(microtermesobesi)，原角白蟻屬種(procornitermesspp.)，散白蟻屬種(reticulitermesspp.)(土棲白蟻)，reticulitermesbanyulensis、reticulitermesgrassei、黃肢散白蟻(reticulitermesflavipes)(東方土棲白蟻)，美小黃散白蟻(reticulitermeshageni)，西方散白蟻(reticulitermeshesperus)(西方土棲白蟻)，桑特散白蟻(reticulitermessantonensis)，棲北散白蟻(reticulitermessperatus)，美黑脛散白蟻(reticulitermestibialis)，美小黑散白蟻(reticulitermesvirginicus)，長(zhǎng)鼻白蟻屬種(schedorhinotermesspp.)，和古白蟻屬種(zootermopsisspp.)(腐木白蟻(rotten-woodtermites))。在另外的實(shí)施方式中，本申請(qǐng)的方法可以用于防治鱗翅目(lepidoptera)害蟲(蛾和蝶)，包括但不限于，飛揚(yáng)阿夜蛾(achoeajanata)，褐帶卷蛾屬種(adoxophyesspp.)，棉褐帶卷蛾(adoxophyesorana)，地虎屬種(agrotisspp.)(切根蟲)，小地蠶(agrotisipsilon)(黑切根蟲(blackcutworm))，棉葉波紋夜蛾(alabamaargillacea)(棉葉蟲(cottonleafworm))，amorbiacuneana、amyelosistransitella(臍橙螟(navelorangeworm))，anacamptodesdefectaria、桃條麥蛾(anarsialineatella)(桃枝麥蛾(peachtwigborer))，黃麻橋夜蛾(anomissabulifera)(jutelooper)，黎豆夜蛾(anticarsiagemmatalis)(velvetbeancaterpillar)，果樹卷葉蛾(archipsargyrospila)(fruittreeleafroller)，玫瑰卷葉蛾(archipsrosana)(roseleafroller)，卷蛾屬種(argyrotaeniaspp.)(tortricidmoths)，桔帶卷蛾(argyrotaeniacitrana)(桔卷葉蛾(orangetortrix))，autographagamma、bonagotacranaodes、秈弄蝶(borbocinnara)(稻縱卷葉螟(riceleaffolder))，bucculatrixthurberiella(cottonleafperforator)，細(xì)蛾屬種(caloptiliaspp.)(潛葉蟲(leafminers))，capuareticulana、桃蛀果蛾(carposinaniponensis)(peachfruitmoth)，禾草螟屬種(chilospp.)，芒果橫線尾夜蛾(chlumetiatransversa)(mangoshootborer)，玫瑰色卷蛾(choristoneurarosaceana)(薔薇斜條卷葉蛾(obliquebandedleafroller))，夜蛾屬種(chrysodeixisspp.)，稻縱卷葉野螟(cnaphalocerusmedinalis)(grassleafroller)，豆粉蝶屬種(coliasspp.)，荔枝爻紋細(xì)蛾(conpomorphacramerella)，芳香木蠹蛾(cossuscossus)(木蠹蛾(carpentermoth))，草螟屬種(crambusspp.)(草地螟(sodwebworms))，李小食心蟲(cydiafunebrana)(梅果蛾(plumfruitmoth))，梨小食心蟲(cydiamolesta)(東方果蛾(orientalfruitmoth))，cydianignicana(豌豆蛾(peamoth))，蘋果小卷蛾(cydiapomonella)(蘋果蠹蛾(codlingmoth))，darnadiducta、絹野螟屬種(diaphaniaspp.)(螟蟲(stemborers))，螟屬種(diatraeaspp.)(stalkborers)，小蔗螟(diatraeasaccharalis)(甘蔗螟(sugarcaneborer))，西南玉米桿草螟(diatraeagraniosella)(西南玉米螟(southwestercornborer))，金剛鉆屬種(eariasspp.)(棉鈴蟲)，埃及金剛鉆(eariasinsulata)(埃及棉鈴蟲)，翠紋金剛鉆(eariasvitella)(roughnorthernbollworm)，ecdytopophaaurantianum、南美玉米苗斑螟(elasmopalpuslignosellus)(小玉米莖蛀蟲(lessercornstalkborer))，epiphysiaspostruttana(蘋果淺褐卷葉蛾(lightbrownapplemoth))，粉斑螟屬種(ephestiaspp.)(flourmoths)，粉斑螟(ephestiacautella)(almondmoth)，煙草粉斑螟(ephestiaelutella)(煙草蛾(tobbacomoth))，地中海粉螟(ephestiakuehniella)(地中海粉蛾(mediterraneanflourmoth))，epimeces屬種(epimecesspp.)，夜小卷蛾(epinotiaaporema)，香蕉弄蝶(erionotathrax)(bananaskipper)，女貞細(xì)卷蛾(eupoeciliaambiguella)(葡萄卷葉蛾(grapeberrymoth))，euxoaauxiliaris(原切根蟲(armycutworm))，feltia屬種(feltiaspp.)(切根蟲)，角劍夜蛾屬種(gortynaspp.)(螟蛾(stemborers))，東方蛀果蛾(grapholitamolesta)(東方果蛾(orientalfruitmoth))，三紋螟蛾(hedyleptaindicate)(豆卷葉螟(beanleafwebber))，青蟲屬種(helicoverpaspp.)(夜蛾)，棉鈴蟲(helicoverpaarmigera)(cottonbollworm)，谷實(shí)夜蛾(helicoverpazea)(螟蛉/玉米鈴蟲)，實(shí)夜蛾屬種(heliothisspp.)(夜蛾)，煙芽夜蛾(heliothisvirescens)(煙草芽蟲(tobaccobudworm))，菜心野螟(hellulaundalis)(cabbagewebworm)，indarbela屬種(indarbelaspp.)(根莖天牛(rootborers))，番茄蠹蛾(keiferialycopersicella)(番茄蟯蟲(tomatopinworm))，茄白翅野螟(leucinodesorbonalis)(eggplantfruitborer)，旋紋潛蛾(leucopteramalifoliella)，細(xì)蛾屬種(lithocollectisspp.)，葡萄小卷葉蛾(lobesiabotrana)(葡萄果實(shí)蛾(grapefruitmoth))，loxagrotis屬種(loxagrotisspp.)(夜蛾)，loxagrotisalbicosta(西部豆類切根蟲(westernbeancutworm))，舞毒蛾(lymantriadispar)(吉普賽蛾(gypsymoth))，桃潛蛾(lyonetiaclerkella)(金紋細(xì)蛾(appleleafminer))，mahasenacorbetti(油棕櫚袋蛾(oilpalmbagworm))，天幕毛蟲屬種(malacosomaspp.)(tentcaterpillars)，甘藍(lán)夜蛾(mamestrabrassicae)(cabbagearmyworm)，豆莢野螟(marucatestulalis)(豆野螟(beanpodborer))，袋蛾(metisaplana)(袋蛾)，mythimnaunipuncta(truearmyworm)，neoleucinodeselegantalis(小番茄螟(smalltomatoborer))，三點(diǎn)水螟(nymphuladepunctalis)(稻縱卷葉螟(ricecaseworm))，冬尺蠖(operophtherabrumata)(冬蛾(wintermoth))，玉米螟(ostrinianubilalis)(歐洲玉米螟(europeancornborer))，oxydiavesulia、pandemiscerasana(普通葡萄卷葉蛾(commoncurranttortrix))，蘋褐卷蛾(pandemisheparana)(brownappletortrix)，非洲達(dá)摩鳳蝶(papiliodemodocus)，紅鈴麥蛾(pectinophoragossypiella)(紅鈴蟲(pinkbollworm))，peridroma屬種(peridromaspp.)(切根蟲)，雜色地老虎(peridromasaucia)(雜色切根蟲(variegatedcutworm))，咖啡潛葉蛾(perileucopteracoffeella)(白咖啡潛葉蛾(whitecoffeeleafminer))，馬鈴薯塊莖蛾(phthorimaeaoperculella)(potatotubermoth)，柑桔葉潛蛾(phyllocnisitiscitrella)，細(xì)蛾屬種(phyllonorycterspp.)(潛葉蛾)，菜粉蝶(pierisrapae)(進(jìn)口菜青蟲(importedcabbageworm))，苜蓿綠夜蛾(plathypenascabra)，印度谷斑蛾(plodiainterpunctella)(印度谷螟(indianmealmoth))，菜蛾(plutellaxylostella)(小菜蛾(diamondbackmoth))，polychrosisviteana(葡萄卷葉蛾(grapeberrymoth))，桔果巢蛾(praysendocarpa)，油橄欖巢蛾(praysoleae)(油橄欖蛾(olivemoth))，pseudaletia屬種(pseudaletiaspp.)(夜蛾)，pseudaletiaunipunctata(夜盜蛾(armyworm))，大豆夜蛾(pseudoplusiaincludes)(大豆尺蠖(soybeanlooper))，尺蠖(rachiplusianu)，三化螟(scirpophagaincertulas)，蛀莖夜蛾屬種(sesamiaspp.)(螟蛾(stemborers))，稻蛀莖夜蛾(sesamiainferens)(pinkricestemborer)，粉莖螟(sesamianonagrioides)，銅斑褐刺蛾(setoranitens)，麥蛾(sitotrogacerealella)(angoumoisgrainmoth)，葡萄長(zhǎng)須卷蛾(sparganothispilleriana)，灰翅夜蛾屬種(spodopteraspp.)(夜盜蛾)，甜菜夜蛾(spodopteraexigua)(甜菜夜盜蛾(beetarmyworm))，草地貪夜蛾(spodopterafugiperda)(秋夜盜蛾(fallarmyworm))，南部灰翅夜蛾(spodopteraoridania)(南方夜盜蛾(southernarmyworm))，興透翅蛾屬種(synanthedonspp.)(rootborers)，theclabasilides、thermisiagemmatalis、衣蛾(tineolabisselliella)(負(fù)袋夜蛾(webbingclothesmoth))，粉斑夜蛾(trichoplusiani)(菜青蟲)，番茄斑潛蠅(tutaabsoluta)，巢蛾屬種(yponomeutaspp.)，咖啡豹蠹蛾(zeuzeracoffeae)(紅枝蟲(redbranchborer))，和梨豹蠹蛾(zeuzerapyrina)(豹蠹蛾(leopardmoth))。在至少一些實(shí)施方式中，本申請(qǐng)的方法可以用于防治甜菜夜蛾。本申請(qǐng)的方法也可以用于防治食毛目(mallophaga)害蟲(羽虱(chewinglice))，包括但不限于，綿羊虱(bovicolaovis)(sheepbitinglouse)，火雞短角鳥虱(menacanthusstramineus)(雞體虱(chickenbodylouse))，和雞羽虱(menopongallinea)(普通雞虱(commonhenlouse))。在另外的實(shí)施方式中，本申請(qǐng)的方法可以用于防治直翅目(orthoptera)害蟲(蚱蜢、蝗蟲和蟋蟀)，包括但不限于，黑斑阿納螽(anabrussimplex)(摩門蟋蟀(mormoncricket))，螻蛄(gryllotalpidae)(螻蛄)，東亞飛蝗(locustamigratoria)，蚱蜢屬種(melanoplusspp.)(蚱蜢)，綱翅細(xì)刺螽(microcentrumretinerve)(角翅蟈蟈(angularwingedkatydid))，pterophylla種(pterophyllaspp.)(蟈蟈(kaydids))，沙漠蝗(chistocercagregaria)，叉尾斯奎螽(scudderiafurcata)(forktailedbushkatydid)，和黑角隆脊蝗(valanganigricorni)。在其它實(shí)施方式中，本申請(qǐng)的方法可以用于防治虱目(phthiraptera)害蟲(吸吮虱(suckinglice))，包括但不限于，吸血虱屬種(haematopinusspp.)(牛虱和豬虱)，綿羊顎虱(linognathusovillus)(羊虱)，頭虱(pediculushumanuscapitis)(人體虱(humanbodylouse))，體虱(pediculushumanushumanus)(人體虱(humanbodylice))，和陰虱(pthiruspubis)(蟹虱(crablouse))。在特定的實(shí)施方式中，本申請(qǐng)的方法可以用于防治蚤目(siphonaptera)(跳蚤)，包括但不限于，犬櫛頭蚤(ctenocephalidescanis)(狗跳蚤(dogflea))，貓櫛頭蚤(ctenocephalidesfelis)(貓?zhí)?catflea))，和人蚤(pulexirritans)(humanflea)。在另外的實(shí)施方式中，本申請(qǐng)的方法可以用于防治纓翅目(thysanoptera)害蟲(薊馬)，包括但不限于，煙褐薊馬(frankliniellafusca)(煙草薊馬(tobaccothrips))，苜?；ㄋE馬(frankliniellaoccidentalis)(西方花薊馬(westernflowerthrips))，frankliniellashultzei、frankliniellawilliamsi(谷物薊馬(cornthrips))，溫室薊馬(heliothripshaemorrhaidalis)(溫室薊馬(greenhousethrips))，腹鉤針?biāo)E馬(riphiphorothripscruentatus)，硬薊馬屬種(scirtothripsspp.)，桔硬薊馬(scirtothripscitri)(柑橘薊馬(citrusthrips))，茶黃薊馬(scirtothripsdorsalis)(茶黃薊馬(yellowteathrips))，taeniothripsrhopalantennalis、和薊馬屬種(thripsspp.)。本申請(qǐng)的方法可以用于防治纓尾目(thysanura)(蠹蟲(bristletails))，包括但不限于，衣魚屬種(lepismaspp.)(蠹蟲(silverfish))和小灶衣魚屬種(thermobiaspp.)(小灶衣魚(firebrats))。在進(jìn)一步的實(shí)施方式中，本申請(qǐng)的方法可以用于防治螨目(acari)(螨(mite)和蜱(tick))，包括但不限于，伍氏蜂盾螨(acarapsiswoodi)(trachealmiteofhoneybees)，粉螨屬種(acarusspp.)(食物螨)，粗腳粉螨(acarussiro)(谷物螨(grainmite))，芒果芽螨(aceriamangiferae)(mangobudmite)，刺皮癭螨屬種(aculopsspp.)，番茄刺皮癭螨(aculopslycopersici)(tomatorussetmite)，aculopspelekasi、桔刺皮癭螨(aculuspelekassi)，斯氏刺癭螨(aculusschlechtendali)(蘋果銹螨(applerustmite))，amblyommaamericanum(孤星蜱(lonestartick))，牛蜱屬種(boophilusspp.)(蜱)，卵形短須螨(brevipalpusobovatus)(privetmite)，紫紅短須螨(brevipalpusphoenicis)(紅黑扁螨(redandblackflatmite))，脂螨屬種(demodexspp.)(疥癬螨(mangemites))，革蜱屬種(dermacentorspp.)(硬蜱)，美洲狗蜱(dermacentorvariabilis)(americandogtick)，屋塵螨(dermatophagoidespteronyssinus)(housedustmite)，eotetranycus屬種(eotetranycusspp.)，鵝耳櫪始葉螨(eotetranychuscarpini)(黃蜘蛛螨(yellowspidermite))，上癭螨屬種(epitimerusspp.)，癭螨屬種(eriophyesspp.)，硬蜱屬種(ixodesspp.)(蜱)，metatetranycus屬種(metatetranycusspp.)，貓耳螨(notoedrescati)，小爪螨屬種(oligonychusspp.)，咖啡小爪螨(oligonychuscoffee)，冬青小爪螨(oligonychusilicus)(南方紅螨(southernredmite))，全爪螨屬種(panonychusspp.)，柑桔全爪螨(panonychuscitri)(柑橘紅螨(citrusredmite))，蘋果全爪螨(panonychusulmi)(歐洲紅螨(europeanredmite))，桔皺葉刺癭螨(phyllocoptrutaoleivora)(柑橘銹螨(citrusrustmite))，食跗線螨屬(polyphagotarsonemunlatus)(廣明螨(broadmite))，血紅扇頭蜱(rhipicephalussanguineus)(褐色犬蜱(browndogtick))，根螨屬種(rhizoglyphusspp.)(bulbmites)，疥螨(sarcoptesscabiei)(itchmite)，鱷梨頂冠癭螨(tegolophusperseaflorae)，葉螨屬種(tetranychusspp.)，二點(diǎn)葉螨(tetranychusurticae)(twospottedspidermite)，和狄氏瓦螨(varroadestructor)(honeybeemite)。在另外的實(shí)施方式中，本申請(qǐng)的方法可以用于防治線蟲目(nematoda)害蟲(線蟲)，包括但不限于，滑刃線蟲屬種(aphelenchoidesspp.)(葉線蟲)，刺線蟲屬種(belonolaimusspp.)(刺線蟲(stingnematodes))，小環(huán)線蟲屬種(criconemellaspp.)(環(huán)線蟲(ringnematodes))，犬惡絲蟲(dirofilariaimmitis)(dogheartworm)，莖線蟲屬種(ditylenchusspp.)(stemandbulbnematodes)，棘皮線蟲屬種(heteroderaspp.)(胞囊線蟲(cystnematodes))，玉米胞囊線蟲(heteroderazeae)(corncystnematode)，潛根線蟲屬種(hirschmanniellaspp.)(根線蟲(rootnematodes))，紐帶線蟲屬種(hoplolaimusspp.)(矛線蟲(lancenematodes))，根結(jié)線蟲屬種(meloidogynespp.)(根結(jié)線蟲(rootknotnematodes))，南方根結(jié)線蟲(meloidogyneincognita)(根結(jié)線蟲)，旋盤尾絲蟲(onchocercavolvulus)(hook-tailworm)，短體線蟲屬種(pratylenchusspp.)(lesionnematodes)，穿孔線蟲屬種(radopholusspp.)(穴居線蟲(burrowingnematodes))，和香蕉腎狀線蟲(rotylenchusreniformis)(腎狀線蟲(kidney-shapednematode))。在至少一些實(shí)施方式中，本申請(qǐng)的方法可以用于防治以下一種或多種綱的至少一種害蟲和蜱螨目(acari)中至少一種小蟲：鱗翅目(lepidoptera)，鞘蛾目(coleoptera)，同翅目(homoptera)，半翅目(hemiptera)，纓翅目(thysanoptera)，蜚蠊目(blattodea)，等翅目(isoptera)，直翅目(orthoptera)，雙翅目(diptera)，膜翅目(hymenoptera)，和蚤目(siphonaptera)。殺蟲測(cè)試披露的化合物抵抗桃蚜(greenpeachaphid)(myzuspersicae)(gpa)(桃蚜(myzupe))的殺蟲活性的非限制性實(shí)例桃蚜(myzuspersicae)是桃樹的最重要的蚜蟲害蟲，導(dǎo)致減少的生長(zhǎng)、葉子的干皺和各種組織的死亡。它也是危險(xiǎn)的，因?yàn)樗洚?dāng)植物病毒運(yùn)輸?shù)膫鞑∶浇椋珩R鈴薯y病毒和馬鈴薯卷葉病毒(對(duì)于龍葵/馬鈴薯家族茄科的成員)，和各種花葉病病毒(對(duì)于許多其它糧食作物)。gpa害蟲攻擊這種植物的非限制性實(shí)例可以包括但不限于以下：綠花椰菜、牛蒡、白菜、胡蘿卜、花椰菜、蘿卜(daikon)、茄子、菜豆、萵苣、澳大利亞堅(jiān)果、番木瓜、胡椒、蕃薯、番茄、水田芥菜和西葫蘆等。gpa害蟲也攻擊許多觀賞作物，其包括但不限于如康乃馨、菊花、開花白菜(floweringwhitecabbage)、猩猩木和玫瑰。gpa已經(jīng)形成了對(duì)許多殺蟲劑的耐藥性。對(duì)于gpa的生物測(cè)定進(jìn)行如下準(zhǔn)備：將在3英寸(7.62cm)罐(pot)中生長(zhǎng)的卷心菜幼苗(具有2-3片小的(3-5cm)真葉(trueleaf))用作試驗(yàn)底物。用20-50個(gè)桃蚜(成蟲和若蟲階段)對(duì)所述幼苗進(jìn)行侵害1天，然后進(jìn)行化學(xué)施用。每種處理使用具有各株幼苗的四個(gè)罐。將測(cè)試化合物(2mg)溶于2ml丙酮/甲醇(1:1)溶劑中，以形成濃度為1000ppm測(cè)試化合物的儲(chǔ)備溶液。儲(chǔ)備溶液用包含0.025％表面活性劑(其為聚氧乙烯(20)失水山梨醇單月桂酸酯)的水溶液稀釋5倍以得到濃度為200ppm的測(cè)試化合物溶液。使用手持抽吸器型噴霧器將溶液噴霧到卷心菜葉子的兩面直到形成徑流(runoff)。對(duì)照植物(溶劑檢測(cè))用僅含20體積％丙酮/甲醇(1:1)溶劑的稀釋劑噴霧。將經(jīng)處理的植物在保育室中在約25℃和環(huán)境相對(duì)濕度(rh)的條件下保持三天，然后評(píng)級(jí)。評(píng)價(jià)通過(guò)在顯微鏡下計(jì)數(shù)每株植物上的活蚜蟲數(shù)目來(lái)進(jìn)行。百分比防治通過(guò)使用abbott校正公式(w.s.abbott,“amethodofcomputingtheeffectivenessofaninsecticide”j.econ.entomol.18(1925),pp.265-267)如下測(cè)量。經(jīng)校正的百分比防治＝100*(x-y)/x其中x＝溶劑檢測(cè)植物上的活蚜蟲數(shù)目，以及y＝經(jīng)處理的植物上的活蚜蟲數(shù)目結(jié)果顯示在“表2.桃蚜(gpa)(myzupe)和甘薯粉虱(sweetpotatowhitefly-crawler(wf))(bemita)的生物學(xué)數(shù)據(jù)”的表中。披露的化合物抵抗甘薯粉虱(sweetpotatowhitefly-crawler)(煙粉虱(bemisiatabaci))(wf)(bemita)的殺蟲活性的非限制性實(shí)例已經(jīng)報(bào)告甘薯粉虱(煙粉虱(bemisiatabaci))是全球種植作物的嚴(yán)重害蟲。其具有極廣的宿主范圍，可攻擊來(lái)自63個(gè)植物家族的多于500種植物。雜草通常用作作物害蟲的替補(bǔ)宿主。直接的伺食傷害是通過(guò)刺穿植物葉片并從植物葉片吸吮樹液來(lái)引起的。這種伺食導(dǎo)致植物衰弱和早期萎蔫并降低植物生長(zhǎng)速率和產(chǎn)量。間接傷害是通過(guò)由粉虱產(chǎn)生的甘汁積累導(dǎo)致的。甘汁用作葉子和果實(shí)上黑色煙霉(blacksootymold)生長(zhǎng)底物，減少其光合作用，并降低植物的市場(chǎng)價(jià)值或產(chǎn)量。當(dāng)甘薯粉虱攜帶植物病毒時(shí)，也會(huì)導(dǎo)致傷害。認(rèn)為甘薯粉虱是世界上植物病毒最普遍和重要的粉虱載體。對(duì)于wf的葉面噴霧試驗(yàn)進(jìn)行如下準(zhǔn)備：將在3英寸(7.62cm)罐中生長(zhǎng)的棉花植物(陸地棉)(具有1片小的(4-5cm)真葉)用作試驗(yàn)底物。用200-400個(gè)粉虱卵侵害植物4-5天，然后進(jìn)行化學(xué)施用。對(duì)于每一處理，使用四株棉花植物。將測(cè)試化合物(2mg)溶于1ml丙酮溶劑中，形成濃度為2000ppm測(cè)試化合物的儲(chǔ)備溶液。儲(chǔ)備溶液用0.025％表面活性劑在水中的溶液(稀釋劑)稀釋10倍以得到濃度為200ppm的測(cè)試化合物溶液。使用手持抽吸器型噴霧器將溶液噴霧到棉花葉子的兩面直到形成徑流。對(duì)照植物(溶劑檢測(cè))用僅含10體積％丙酮溶劑的稀釋劑噴霧。將經(jīng)處理的植物在保育室中在約25℃和環(huán)境相對(duì)濕度(rh)的條件下保持9天，然后評(píng)級(jí)。評(píng)價(jià)通過(guò)在顯微鏡下計(jì)數(shù)每株植物上的活的3-4稚蜱期害蟲數(shù)目來(lái)進(jìn)行。百分比防治通過(guò)使用abbott校正公式(w.s.abbott，“amethodofcomputingtheeffectivenessofaninsecticide”j.econ.entomol.18(1925)，pp.265-267)如下測(cè)量。經(jīng)校正的百分比防治＝100*(x-y)/x其中x＝溶劑檢測(cè)植物上的活蚜蟲數(shù)目，以及y＝經(jīng)處理的植物上的活蚜蟲數(shù)目結(jié)果顯示在表2中。將披露的殺蟲化合物對(duì)抗gpa和wf昆蟲的死亡率功效評(píng)級(jí)，如表1所示。表1：gpa(myzupe)和wf-crawler(bemita)的死亡率評(píng)級(jí)％防治(或死亡率)評(píng)級(jí)80-100a大于0–小于80b未測(cè)試c在此生物測(cè)定中未注意到活性d表2：披露化合物的gpa(myzupe)和wf-crawler(bemita)的生物學(xué)數(shù)據(jù)的非限制性實(shí)例對(duì)比化合物抵抗綠桃蚜(greenpeachaphid)(gpa)和甘薯粉虱(sweetpotatowhitefly-crawler)(wf)的殺蟲活性使用與上述披露化合物相同的測(cè)試方案進(jìn)行測(cè)試對(duì)比化合物抵抗gpa和wf害蟲的殺蟲活性。結(jié)果如表3中所示。表3：對(duì)比化合物的gpa(myzupe)和wf-crawler(bemita)的生物學(xué)數(shù)據(jù)如表1–3中所示，與對(duì)比化合物相比，本申請(qǐng)披露的化合物顯示出顯著改善的抵抗gpa和wf害蟲的殺蟲活性。以下實(shí)施例用于更詳細(xì)解釋本發(fā)明的實(shí)施方式。這些實(shí)施例不應(yīng)解釋為對(duì)本發(fā)明范圍具有窮舉或排他性。實(shí)施例以下實(shí)施例出于示例說(shuō)明的目的而不應(yīng)該被解釋為將本申請(qǐng)公開的發(fā)明限制為僅是在這些實(shí)施例中公開的實(shí)施方案。商購(gòu)的起始物質(zhì)、試劑和溶劑無(wú)需進(jìn)一步純化即使用。無(wú)水溶劑由aldrich以sure/sealtm購(gòu)得且按原樣使用。熔點(diǎn)通過(guò)thomashooverunimelt毛細(xì)管熔點(diǎn)儀或stanfordresearchsystems中的optimeltautomatedmeltingpointsystem來(lái)得到且為未校正的。使用“室溫”的實(shí)施例在氣候控制實(shí)驗(yàn)室使用約20℃至約24℃的溫度進(jìn)行。分子以它們的已知名稱來(lái)給出，所述名稱根據(jù)isisdraw、chemdraw或acdnamepro中的命名程序來(lái)命名。若所述程序不能命名分子，則所述分子使用常規(guī)命名規(guī)則來(lái)命名。1hnmr波譜數(shù)據(jù)以ppm(δ)給出且在300、400或600mhz記錄。13cnmr波譜數(shù)據(jù)以ppm(δ)給出，以75、100或150mhz記錄。除非另有說(shuō)明，19fnmr波譜數(shù)據(jù)以ppm(δ)給出且在376mhz記錄。實(shí)施例1制備2-(吡啶-3-基)-6，7-二氫-2h-吡唑并[4，3-c]吡啶-4(5h)-酮(f2)在干燥的圓底燒瓶(500ml)中，將3-肼基吡啶二鹽酸鹽(4.02g，22.1mmol)，哌啶-2,4-二酮(2.50g，22.1mmol)和乙酸鈉(3.63g，44.2mmol)在干燥的乙醇(196ml)和水(24.56ml)中的混合物在室溫機(jī)械攪拌過(guò)夜。將反應(yīng)混合物蒸發(fā)至干燥。將殘余物用乙醇和甲苯稀釋，然后在高真空下再次蒸發(fā)至干燥，從而給出4-(2-(吡啶-3-基)肼叉)哌啶-2-酮，將其在進(jìn)一步合成中使用而不進(jìn)行純化。將在氮?dú)庀聢A底燒瓶(500ml)中機(jī)械攪拌的4-(2-(吡啶-3-基)hydrazono)哌啶-2-酮(4.51g，22.1mmol)和二甲基甲酰胺·二甲基縮醛(83.0ml，618mmol)的混合物在回流下加熱35分鐘。將反應(yīng)混合物蒸發(fā)至干燥。將殘余物用甲醇稀釋，用二氧化硅干燥。將所得混合物在高真空下蒸發(fā)過(guò)夜至干燥。將粗制物質(zhì)通過(guò)快速柱色譜使用1-15％甲醇/二氯甲烷作為洗脫液進(jìn)行純化，從而提供淡黃色固體的化合物f2(2.50g，50％)。實(shí)施例2制備3-((二甲氨基)亞甲基)哌啶-2,4-二酮(c1)。向哌啶-2,4-二酮(2.00g，17.7mmol)在二甲基甲酰胺(70.7ml)中的溶液加入1,1-二甲氧基-n,n-二甲基甲胺(2.47ml，18.6mmol)。將反應(yīng)在90℃攪拌4小時(shí)，然后在減壓下蒸發(fā)至干燥，從而給出棕色油的化合物c1(3.17g，85％):1hnmr(300mhz,dmso-d6)δ7.94(s,1h)，3.24(s,2h)，3.13(s,2h)，2.87(s,3h)，2.71(s,3h)。實(shí)施例3制備6,7-二氫-2h-吡唑并[4,3-c]吡啶-4(5h)-酮(c2)向(c1)(2.97g，17.7mmol)在乙醇(58.9ml)中的溶液加入水合肼(0.859ml，17.7mmol)。使反應(yīng)回流18小時(shí)，冷卻至室溫，然后在減壓下濃縮。將粗制物質(zhì)溶解在甲醇中并且集中到硅藻土上。通過(guò)快速柱色譜使用0-15％甲醇/二氯甲烷作為洗脫液純化，給出黃色固體的化合物c2(0.816g，34％):1hnmr(400mhz,dmso-d6)δ13.01(s,1h)，8.05(s,1h)，7.31-7.19(m,1h)，3.36(td,j＝6.7,2.5hz,2h)，2.912.69(m,2h)；esimsm/z138([m+h]+)。實(shí)施例4制備2-(吡啶-3-基)-6,7-二氫-2h-吡唑并[4,3-c]吡啶-4(5h)-酮(f2)在0℃向化合物c2(0.100g，0.729mmol)在二甲基甲酰胺(7.29ml)中的溶液加入氫化鈉(60％在油中，0.0320g，0.802mmol)。在室溫15分鐘之后，加入3-氟吡啶(0.0630ml，0.729mmol)，將反應(yīng)在100℃加熱18小時(shí)。將反應(yīng)冷卻至室溫，加入另外量的氫化鈉(60％在油中，0.0320g，0.802mmol)。在室溫15分鐘之后，將反應(yīng)在100℃加熱4小時(shí)，然后在120℃19小時(shí)。將反應(yīng)在減壓下濃縮。將粗制物質(zhì)通過(guò)快速柱色譜使用0-100％甲醇/二氯甲烷作為洗脫液純化，從而給出灰白色固體的化合物f2(0.0400g，22％)。實(shí)施例5制備5-甲基-2-(吡啶-3-基)-6,7-二氫-2h-吡唑并[4,3-c]吡啶-4(5h)-酮(f28)在0℃在氮?dú)庀孪驓浠c(50％在石蠟油中，0.066g，1.4mmol)在干燥四氫呋喃(10ml)中的懸浮液加入在干燥四氫呋喃(2ml)中的(f2)(0.20g，0.93mmol)。其后持續(xù)攪拌10分鐘，在0℃逐滴加入碘甲烷(0.13g，0.93mmol)。使反應(yīng)緩慢溫?zé)嶂潦覝?，室溫?cái)嚢璩掷m(xù)2至3小時(shí)。將反應(yīng)混合物用飽和氯化銨溶液(10ml)猝滅，用乙酸乙酯(3x20ml)提取。將合并的有機(jī)提取物用鹽水洗滌，經(jīng)無(wú)水硫酸鈉干燥。將移轉(zhuǎn)的有機(jī)層在減壓下蒸發(fā)至干燥。將粗制產(chǎn)物通過(guò)快速柱色譜使用乙酸乙酯/己烷作為洗脫液純化，從而提供黃色固體的化合物f28(0.060g)。實(shí)施例6以下分子根據(jù)實(shí)施例5中披露的步驟制備:2-[4-氧代-2-(3-吡啶)-6,7-二氫吡唑并[4,3-c]吡啶-5-基]乙腈(化合物f39)使用2-溴乙腈制備，分離為棕色固體(0.055g)。實(shí)施例7制備5-(環(huán)丙基甲基)-2-(吡啶-3-基)-6,7-二氫-2h-吡唑并[4,3-c]吡啶-4(5h)-酮(f1)將化合物f2(0.700g，3.27mmol)，氫氧化鈉(1.30g，32.7mmol)和溴甲基環(huán)丙烷(4.41g，32.7mmol)在干燥二甲基甲酰胺(35ml)中的懸浮液在室溫?cái)嚢?8小時(shí)。將反應(yīng)用乙酸乙酯(75ml)稀釋，然后用水(3x50ml)和鹽水(50ml)洗滌。將反應(yīng)溶液經(jīng)無(wú)水硫酸鈉干燥，過(guò)濾，在減壓下蒸發(fā)至干燥。將殘余物通過(guò)快速柱色譜使用乙酸乙酯/己烷作為洗脫液純化，從而給出黃色固體的化合物f1(0.030g，24％)。實(shí)施例8以下分子根據(jù)實(shí)施例7中披露的步驟制備：5-異丙基-2-(3-吡啶基)-6,7-二氫吡唑并[4,3-c]吡啶-4-酮(化合物f6)使用2-碘丙烷制備，分離為膠(0.180g，22％)。實(shí)施例9使用實(shí)施例7中披露的步驟，5-[2-(4-環(huán)丁基哌嗪-1-基)-2-氧代-乙基]-2-(3-吡啶基)-6,7-二氫吡唑并[4,3-c]吡啶-4-酮(化合物f42)使用2-氯-1-(4-環(huán)丁基哌嗪-1-基)乙酮(wo200/7016496)制備，分離為灰白色固體(0.070g，19％)。實(shí)施例10制備5-烯丙基-2-(吡啶-3-基)-6,7-二氫-2h-吡唑并[4,3-c]吡啶-4(5h)-酮(f31)在0℃向化合物f2(0.100g，0.467mmol)在二甲基甲酰胺(4.67ml)中的溶液加入氫化鈉(60％在油中，0.0220g，0.560mmol)。在0℃10分鐘和在室溫15分鐘之后，將反應(yīng)冷卻至0℃，加入烯丙基溴(0.0570ml，0.654mmol)。在0℃10分鐘之后，將反應(yīng)在室溫?cái)嚢?.5小時(shí)，其后將其用鹽水稀釋，用乙酸乙酯提取。將合并的有機(jī)相用鹽水洗滌，經(jīng)硫酸鎂干燥，濃縮。將殘余物通過(guò)快速柱色譜使用0-15％甲醇/二氯甲烷作為洗脫液純化，從而給出黃色固體的化合物31(0.0600g，50％)。實(shí)施例11以下分子根據(jù)實(shí)施例10中披露的步驟制備：使用實(shí)施例10中披露的步驟，將5-(甲硫基甲基)-2-(3-吡啶基)-6,7-二氫吡唑并[4,3-c]吡啶-4-酮(化合物f20)使用(氯甲基)(甲基)硫烷制備，分離為黃色固體(0.029g，22％)。實(shí)施例12使用實(shí)施例10中披露的步驟，將2-[4-氧代-2-(3-吡啶)-6,7-二氫吡唑并[4,3-c]吡啶-5-基]乙酸甲酯(化合物f30)使用2-溴乙酸甲酯制備，分離為黃色固體(0.166g，24％)。實(shí)施例13制備5-(2-氟芐基)-2-(吡啶-3-基)-6,7-二氫-2h-吡唑并[4,3-c]吡啶-4(5h)-酮(f17)在氮?dú)庀孪蚋稍镄∑?25ml)中機(jī)械攪拌的化合物f2(0.100g，0.467mmol)在干燥二甲基甲酰胺(2ml)中的混合物加入氫化鈉(60％在油中，0.0205g，0.513mmol)。將反應(yīng)混合物在室溫?cái)嚢?0分鐘，然后加入1-(溴甲基)-2-氟苯(0.106g，0.560mmol)，允許混合物在室溫?cái)嚢柽^(guò)夜。將反應(yīng)混合物用冰冷的水/氯化氫(2n)稀釋，用二氯甲烷提取兩次。將合并的二氯甲烷提取物蒸發(fā)，將粗制物質(zhì)通過(guò)反相高壓液相色譜(gilson-1柱-atlantisprep；t35umobd30x100mm；流速-29.15ml/分鐘；梯度-(10至70％)乙腈和水與0.1％乙酸)純化，從而提供灰白色固體的化合物f17(0.030g，19％)。實(shí)施例14以下分子根據(jù)實(shí)施例13中披露的步驟制備：2-(3-吡啶基)-5-[[2-(三氟甲基)苯基]甲基]-6,7-二氫吡唑并[4,3-c]吡啶-4-酮(化合物f32)使用1-(溴甲基)-2-(三氟甲基)苯制備，分離為灰白色固體(0.078g，43％)。實(shí)施例15將5-[(4-甲氧基苯基)甲基]-2-(3-吡啶基)-6,7-二氫吡唑并[4,3-c]吡啶-4-酮(化合物f23)使用1-(氯甲基)-4-甲氧基苯制備，分離為灰白色固體(0.049g，30％)。實(shí)施例16使用實(shí)施例13中披露的步驟，將2-(3-吡啶基)-5-[[3-(三氟甲基)苯基]甲基]-6,7-二氫吡唑并[4,3-c]吡啶-4-酮(化合物f29)使用1-(氯甲基)-3-(三氟甲基)苯制備，分離為灰白色固體(0.0056g，56％)。實(shí)施例17制備5-(4-氟芐基)-2-(吡啶-3-基)-6,7-二氫-2h-吡唑并[4,3-c]吡啶-4(5h)-酮(f3)在氮?dú)庀孪蚋稍镄∑?5ml)中機(jī)械攪拌的化合物f2(0.050g，0.23mmol)在干燥二甲基甲酰胺(1.2ml)中的混合物，加入雙(三甲硅基)氨基鋰(1m在甲苯0.26ml中，0.26mmol)。將反應(yīng)混合物在室溫?cái)嚢?分鐘。然后，加入1-(溴甲基)-4-氟苯(0.034ml，0.28mmol)，允許反應(yīng)混合物在室溫?cái)嚢柽^(guò)夜。將反應(yīng)混合物用冰冷的水/氯化氫(2n)稀釋，用二氯甲烷提取兩次。將合并的二氯甲烷提取物蒸發(fā)，將粗制物質(zhì)通過(guò)反相高壓液相色譜(gilson-1柱-atlantisprep；t35umobd30x100mm；流速-29.15ml/分鐘；梯度-(10至90％)乙腈和水與0.1％乙酸)純化，從而提供白色固體的化合物f3(0.0047g，6％)。實(shí)施例18以下分子根據(jù)實(shí)施例17中披露的步驟制備：將2-(3-吡啶基)-5-[[4-(三氟甲基)苯基]甲基]-6,7-二氫吡唑并[4,3-c]吡啶-4-酮(化合物f50)使用1-(氯甲基)-4-(三氟甲基)苯制備，分離為白色固體(0.0501g，55％)。實(shí)施例19使用實(shí)施例17中披露的步驟，將5-[(2-甲氧基苯基)甲基]-2-(3-吡啶基)-6,7-二氫吡唑并[4,3-c]吡啶-4-酮(化合物f15)使用1-(氯甲基)-2-甲氧基苯制備，分離為黃色蠟(0.0337g，41％)。實(shí)施例20制備2-(4-氧代-2-(吡啶-3-基)-6,7-二氫-2h-吡唑并[4,3-c]吡啶-5(4h)-yl)乙酸乙酯(f8)在氮?dú)庀略诟稍飯A底燒瓶(50ml)中，將機(jī)械攪拌的化合物f2(0.500g，2.33mmol)在干燥二甲基甲酰胺(11ml)和干燥六甲基磷酰胺(1ml)中的混合物在室溫?cái)嚢柚钡剿衅鹗嘉镔|(zhì)溶解，然后冷卻至冰浴溫度，加入雙(三甲硅基)氨基鋰(1m在甲苯2.33ml中，2.33mmol)。淡黃色反應(yīng)混合物變?yōu)樯畛壬诒囟葦嚢?分鐘。加入2-氯乙酸乙酯(0.500ml，4.67mmol)，將反應(yīng)混合物攪拌30分鐘。將反應(yīng)混合物用冰水和幾滴氯化氫(2n)稀釋。將內(nèi)含物進(jìn)一步用二氯甲烷和碳酸氫鈉水溶液稀釋，分層。將有機(jī)提取物蒸發(fā)，通過(guò)快速柱色譜使用0％，5％，10％甲醇/二氯甲烷作為洗脫液純化，從而提供黃色固體的化合物f8(0.408g，55％)。實(shí)施例21制備5-(3-(甲硫基)丙?；?-2-(吡啶-3-基)-6,7-二氫-2h-吡唑并[4,3-c]吡啶-4(5h)-酮化合物f12向化合物f2(0.100g，0.467mmol)在1,2-二氯乙烷(1.87ml)中的溶液加入3-(甲硫基)丙酰氯(0.142g，1.03mmol)和n-乙基-n-異丙基丙-2-胺(0.179ml，1.03mmol)。將反應(yīng)瓶封頂，將反應(yīng)在100℃在cemdiscover微波反應(yīng)器中加熱3小時(shí)，所述微波反應(yīng)器具有來(lái)自容器底部的外部紅外傳感器溫度監(jiān)控。將溶液放入分液漏斗中。加入飽和碳酸氫鈉水溶液，將混合物用乙酸乙酯提取。將有機(jī)提取物合并，經(jīng)硫酸鎂干燥，濃縮。將殘余物通過(guò)快速柱色譜使用0-15％甲醇/二氯甲烷作為洗脫液純化，從而給出黃色油的標(biāo)題化合物f12(0.011g，7％)。實(shí)施例22制備5-(吡啶-2-基)-2-(吡啶-3-基)-6,7-二氫-2h-吡唑并[4,3-c]吡啶-4(5h)-酮(f43)向化合物f2(0.080g，0.37mmol)在二氧六環(huán)(3.7ml)中的溶液，加入2-溴吡啶(0.043ml，0.45mmol)，碳酸銫(0.24g，0.75mmol)，碘化亞銅(i)(3.6mg,0.019mmol)和反式-1,2-環(huán)己二胺(0.0045ml，0.037mmol)。在氮?dú)庀聦⒎磻?yīng)在回流下加熱15小時(shí)。將反應(yīng)冷卻至室溫，用鹽水稀釋，用乙酸乙酯提取。將合并的有機(jī)相經(jīng)硫酸鎂干燥，濃縮。將殘余物通過(guò)快速柱色譜使用0-15％甲醇/二氯甲烷作為洗脫液純化，從而給出米色固體的化合物f43(0.052g，47％)。實(shí)施例23制備2-(吡啶-3-基)-5-(5-(三氟甲基)吡啶-2-基)-6,7-二氫-2h-吡唑并[4,3-c]吡啶-4(5h)-酮(f37)向化合物f2(0.050g，0.23mmol)在二氧六環(huán)(2.3ml)中的溶液，加入2-溴-5-(三氟甲基)吡啶(0.063g，0.28mmol)，4,5-雙(二苯基膦)-9,9-二甲基氧雜蒽(xantphos)(0.0068g，0.012mmol)和碳酸銫(0.11g，0.35mmol)。將反應(yīng)除氮?dú)?，加入?二亞芐基丙酮)二鈀(0)(0.0021g，0.0023mmol)。將反應(yīng)在120℃加熱6小時(shí)。將反應(yīng)冷卻至室溫，用鹽水稀釋，用乙酸乙酯提取。將合并的有機(jī)相經(jīng)硫酸鎂干燥，濃縮。將殘余物通過(guò)快速柱色譜使用0-15％甲醇/二氯甲烷作為洗脫液純化，從而提供白色固體的化合物f37(0.069g，82％)。實(shí)施例24以下分子根據(jù)實(shí)施例23中披露的步驟制備：將2-(3-吡啶基)-5-[6-(三氟甲基)-2-吡啶基]-6,7-二氫吡唑并[4,3-c]吡啶-4-酮(化合物f46)使用2-溴-6-(三氟甲基)吡啶制備，分離為白色固體(0.054g，64％)。實(shí)施例25使用實(shí)施例23中披露的步驟，2-(3-吡啶基)-5-(6-吡啶-2-基-2-吡啶基)-6,7-二氫吡唑并[4,3-c]吡啶-4-酮(化合物f38)制備使用2-(6-溴吡啶-2-基)嘧啶，分離為淡黃色固體(0.108g，83％)。實(shí)施例26使用實(shí)施例23中披露的步驟，將2-(3-吡啶基)-5-吡啶-2-基-6,7-二氫吡唑并[4,3-c]吡啶-4-酮(化合物f34)使用2-氯嘧啶制備，分離為黃色固體(0.016g，23％)。實(shí)施例27使用實(shí)施例23中披露的步驟，將5-(6-甲氧基-2-pyridyl)-2-(3-吡啶基)-6,7-二氫吡唑并[4,3-c]吡啶-4-酮(化合物f18)使用2-溴-6-甲氧基吡啶制備，分離為淡黃色固體(0.039g，52％)。實(shí)施例28使用實(shí)施例23中披露的步驟，將2-(3-吡啶基)-5-[4-(三氟甲基)-2-吡啶基]-6,7-二氫吡唑并[4,3-c]吡啶-4-酮(化合物f7)使用2-溴-4-(三氟甲基)吡啶制備，分離為黃色固體(0.044g，53％)。實(shí)施例29使用實(shí)施例23中披露的步驟，將2-(3-吡啶基)-5-[3-(三氟甲氧基)苯基]-6,7-二氫吡唑并[4,3-c]吡啶-4-酮(化合物f22)使用1-溴-3-(三氟甲氧基)苯制備，分離為黃色固體(0.046g，53％)。實(shí)施例30使用實(shí)施例23中披露的步驟，將2-(3-吡啶基)-5-[3-(三氟甲基)-2-吡啶基]-6,7-二氫吡唑并[4,3-c]吡啶-4-酮(化合物f10)使用2-溴-3-(三氟甲基)吡啶制備，分離為黃色油(0.018g，21％)。實(shí)施例31使用實(shí)施例23中披露的步驟，將2-(3-吡啶基)-5-[5-(三氟甲基)-3-吡啶基]-6,7-二氫吡唑并[4,3-c]吡啶-4-酮(化合物f21)使用3-溴-5-(三氟甲基)吡啶制備，分離為黃色固體(0.0182g，21％)。實(shí)施例32使用實(shí)施例23中披露的步驟，將2-(3-吡啶基)-5-[6-(三氟甲基)嘧啶-4-基]-6,7-二氫吡唑并[4,3-c]吡啶-4-酮(化合物f48)制備使用4-溴-6-(三氟甲基)嘧啶，分離為淺棕色固體(0.0553g，63％)。實(shí)施例33使用實(shí)施例23中披露的步驟，將5-(5-氟-2-吡啶基)-2-(3-吡啶基)-6,7-二氫吡唑并[4,3-c]吡啶-4-酮(化合物f49)使用2-溴-5-氟吡啶制備，分離為黃色固體(0.0275g，36％)。實(shí)施例34使用實(shí)施例23中披露的步驟，將2-(3-吡啶基)-5-[4-(三氟甲基)苯基]-6,7-二氫吡唑并[4,3-c]吡啶-4-酮(化合物f13)使用1-溴-4-(三氟甲基)苯制備，分離為黃色固體(0.0169g，19％)。實(shí)施例35使用實(shí)施例23中披露的步驟，將2-(3-吡啶基)-5-[4-(三氟甲氧基)苯基]-6,7-二氫吡唑并[4,3-c]吡啶-4-酮(化合物f14)使用1-溴-4-(三氟甲氧基)苯制備，分離為黃色固體(0.036g，39％)。實(shí)施例36使用實(shí)施例23中披露的步驟，將2-(3-吡啶基)-5-[2-(三氟甲基)-4-吡啶基]-6,7-二氫吡唑并[4,3-c]吡啶-4-酮(化合物f5)使用4-溴-2-(三氟甲基)吡啶制備，分離為深黃色固體(0.0552g，63％)。實(shí)施例37使用實(shí)施例23中披露的步驟，將2-(3-吡啶基)-5-[6-(三氟甲基)-3-吡啶基]-6,7-二氫吡唑并[4,3-c]吡啶-4-酮(化合物f33)使用5-溴-2-(三氟甲基)吡啶制備，分離為黃色固體(0.0161g，16％)。實(shí)施例382-(3-吡啶基)-5-[3-(三氟甲基)苯基]-6,7-二氫吡唑并[4,3-c]吡啶-4-酮(化合物f4)使用1-溴-3-(三氟甲基)苯制備，分離為黃色固體(0.0519g，56％)。實(shí)施例39制備5-(2-羥乙基)-2-(吡啶-3-基)-6,7-二氫-2h-吡唑并[4,3-c]吡啶-4(5h)-酮(f27)在氮?dú)庀孪蚋稍镄∑?50ml)中機(jī)械攪拌的化合物f8(0.066g，2.2mmol)在干燥乙醇(7.3ml)中的混合物加入硼氫化鈉(0.083g，2.2mmol)。將反應(yīng)混合物在室溫?cái)嚢柽^(guò)夜。將反應(yīng)混合物用冰水稀釋，將ph用氯化氫(2n)調(diào)節(jié)至中性。所得混合物蒸發(fā)至干燥。將粗制固體用二氯甲烷/乙醇提取數(shù)次，將所得洗滌物過(guò)濾，在二氧化硅上蒸發(fā)。將粗制物質(zhì)通過(guò)快速柱色譜使用0-10％甲醇/二氯甲烷作為洗脫液純化，從而提供白色固體的化合物f27(0.33g，56％)。實(shí)施例40制備5-(2-氯乙基)-2-(吡啶-3-基)-6,7-二氫-2h-吡唑并[4,3-c]吡啶-4(5h)-酮(f54)在冰浴溫度在氮?dú)庀孪蚋稍飯A底燒瓶(50ml)中機(jī)械攪拌的化合物f27(0.332g，1.29mmol)在干燥二氯甲烷(6.4ml)中的混合物，加入三乙胺(0.358ml，2.57mmol)和對(duì)甲苯磺酰氯(0.245g，1.29mmol)，隨后4-二甲氨基吡啶(0.079g，0.64mmol)。允許反應(yīng)混合物周末時(shí)溫?zé)嶂潦覝?。將反?yīng)混合物通過(guò)快速柱色譜使用0-10％甲醇/二氯甲烷作為洗脫液純化，從而提供黃色固體的化合物f54(0.264g，71％)。實(shí)施例41制備2-(吡啶-3-基)-5-(2-((3,3,3-三氟丙基)硫基)乙基)-6,7-二氫-2h-吡唑并[4,3-c]吡啶-4(5h)-酮(f19)在氮?dú)庀孪蚋稍镄∑?25ml)中機(jī)械攪拌的化合物f54(0.132g，0.477mmol)和3,3,3-三氟丙烷-1-硫醇(0.0518ml，0.477mmol)在干燥乙腈(2.39ml)中的混合物加入碳酸銫(0.155g，0.477mmol)。將反應(yīng)混合物在室溫?cái)嚢柽^(guò)夜。將反應(yīng)混合物通過(guò)快速柱色譜使用50-100％乙酸乙酯/二氯甲烷作為洗脫液純化，從而提供白色固體的化合物19(0.0561g，30％)。實(shí)施例42制備5-(2-(甲硫基)乙基)-2-(吡啶-3-基)-6,7-二氫-2h-吡唑并[4,3-c]吡啶-4(5h)-酮(f40)在室溫在氮?dú)庀聦⒏稍镄∑?25ml)中機(jī)械攪拌的化合物f54(0.132g，0.477mmol)和甲硫醇鈉(0.0334g，0.477mmol)在干燥乙腈(2.39ml)中的混合物攪拌過(guò)夜。將反應(yīng)混合物通過(guò)快速柱色譜使用0-20％甲醇/乙酸乙酯作為洗脫液純化，從而提供白色固體的化合物40(0.0124g，9％)。實(shí)施例43制備5-((甲磺酰基)甲基)-2-(吡啶-3-基)-6,7-二氫-2h-吡唑并[4,3-c]吡啶-4(5h)-酮(f51)在室溫向化合物f20(0.050g，0.18mmol)在乙酸(1.8ml)中的溶液加入四水過(guò)硼酸鈉(0.062g，0.40mmol)。在55℃1小時(shí)之后，將反應(yīng)冷卻至室溫。使反應(yīng)在飽和碳酸氫鈉水溶液和乙酸乙酯中稀釋(小心謹(jǐn)慎地)。分層，水層用乙酸乙酯提取。將合并的有機(jī)提取物用鹽水洗滌，經(jīng)硫酸鈉干燥，過(guò)濾，真空濃縮。將殘余物通過(guò)快速柱色譜使用0-15％甲醇/二氯甲烷作為洗脫液純化，從而提供淡黃色固體的化合物51(0.0311g，53％)。實(shí)施例44制備2-(4-氧代-2-(吡啶-3-基)-2,4,6,7-四氫-5h-吡唑并[4,3-c]吡啶-5-基)乙醛(ca1)將化合物f27(0.258g，1.00mmol)和戴斯-馬丁過(guò)碘烷(0.509g，1.20mmol)在二甲亞砜(8.5ml)中的混合物在室溫?cái)嚢?2小時(shí)。將混合物蒸發(fā)至干燥，用甲醇(100ml)稀釋，過(guò)濾。除去溶劑，從而提供油的化合物ca1與醋酮的混合物(0.200g，定量):esimsm/z257([m+h]+)。實(shí)施例45制備2-(4-氧代-2-(吡啶-3-基)-2,4,6,7-四氫-5h-吡唑并[4,3-c]吡啶-5-基)乙醛o-甲基肟(p26)向化合物ca1(0.100g)在乙醇(10ml)中的混合物加入甲氧基胺鹽酸鹽(0.0830g，1.00mmol)和乙酸(0.180g，3.00mmol)。將混合物在室溫?cái)嚢?2小時(shí)。除去溶劑。將粗制產(chǎn)物通過(guò)制備型薄層色譜純化，從而提供白色固體的化合物p26(0.0360g，25％)。實(shí)施例46使用實(shí)施例45中披露的步驟，將2-(4-氧代-2-(吡啶-3-基)-2,4,6,7-四氫-5h-吡唑并[4,3-c]吡啶-5-基)乙醛o-芐基肟(化合物p27)使用芐氧基氯化銨制備，分離為白色固體(0.036g，16％)。實(shí)施例47制備2-(4-氧代-2-(吡啶-3-基)-2,4,6,7-四氫-5h-吡唑并[4,3-c]吡啶-5-基)乙酸(ca2)在室溫向化合物f8(1.5g，5.0mmol)在甲醇(50ml)和四氫呋喃(25ml)中的溶液加入氫氧化鈉水溶液(50ml，1mmol)，然后攪拌1小時(shí)。將混合物用鹽酸(2n)調(diào)節(jié)至ph為6。將混合物蒸發(fā)至干燥，用二氯甲烷中的甲醇(甲醇/二氯甲烷1:8，200ml)洗滌，過(guò)濾。濃縮濾液，從而提供黃色固體的化合物ca2(1.35g，100％)。產(chǎn)物用于下一步驟而不進(jìn)一步純化或表征。實(shí)施例48制備n-甲氧基-n-甲基-2-(4-氧代-2-(吡啶-3-基)-2,4,6,7-四氫-5h-吡唑并[4,3-c]吡啶-5-基)乙酰胺(ca3)向化合物ca2(1.36g，5.00mmol)在n,n-二甲基甲酰胺(50ml)中的溶液，加入n,o-二甲基羥胺鹽酸鹽(0.536g，5.50mmol)，三乙胺(0.808g，8.00mmol)，1-羥基苯并三唑(0.810g，6.00mmol)和1-乙基-3-(3-二甲氨基丙基)碳二亞胺鹽酸鹽(1.34g，7.00mmol)。將混合物在室溫?cái)嚢柽^(guò)夜。將反應(yīng)混合物用鹽酸(2n)(100ml)稀釋，用乙酸乙酯(2x100ml)提取。將水相用氫氧化鈉調(diào)節(jié)至ph為8，用二氯甲烷(3x100ml)提取。將合并的有機(jī)層經(jīng)硫酸鈉干燥，過(guò)濾，濃縮，從而提供黃色固體的化合物ca3(1.42g，90％):mp193-195℃；1hnmr(400mhz，cdcl3)δ9.02(d,j＝2.5hz,1h)，8.61(dd,j＝4.8,1.4hz,1h)，8.38(s,1h)，8.03-8.02(m,1h)，7.45(dd,j＝8.3,4.8hz,1h)，4.50(s,2h)，3.85-3.78(m,5h)，3.24(s,3h)，3.15(t,j＝6.7hz,2h)；esimsm/z316([m+h]+)。實(shí)施例49制備5-(2-氧代丙基)-2-(吡啶-3-基)-2,5,6,7-四氫-4h-吡唑并[4,3-c]吡啶-4-酮(ca4)在0℃在氮?dú)庀孪蚧衔颿a3(1.33g，4.22mmol)在無(wú)水四氫呋喃(66ml)中的溶液加入甲基溴化鎂在四氫呋喃(1m，8.00ml，8.00mmol)中的溶液。將反應(yīng)溫?zé)嶂潦覝?，攪?小時(shí)。將反應(yīng)混合物加入至飽和氯化銨水溶液(120ml)，用乙酸乙酯(2x120ml)提取。將合并的有機(jī)層經(jīng)硫酸鈉干燥，過(guò)濾，濃縮。通過(guò)快速柱色譜純化，提供白色固體的化合物ca4(0.391g，28％):mp206-207℃；1hnmr(400mhz，cdcl3)δ9.03(d,j＝2.3hz,1h)，8.61(d,j＝3.8hz,1h)，8.40(s,1h)，8.04(ddd,j＝8.3,2.6,1.4hz,1h)，7.45(dd,j＝8.3,4.7hz,1h)，4.39(s,2h)，3.71(t,j＝6.7hz,2h)，3.13(t,j＝6.7hz,2h)，2.24(s,3h)；esimsm/z271([m+h]+)。實(shí)施例50使用實(shí)施例49中披露的步驟，將5-(2-氧代-2-苯基乙基)-2-(吡啶-3-基)-2,5,6,7-四氫-4h-吡唑并[4,3-c]吡啶-4-酮(化合物p18)使用苯基溴化鎂制備，分離為白色固體(0.430g，26％)。實(shí)施例51使用實(shí)施例49中披露的步驟，將5-(2-氧代-2-(4-(三氟甲基)苯基)乙基)-2-(吡啶-3-基)-2,5,6,7-四氫-4h-吡唑并[4,3-c]吡啶-4-酮(化合物p21)使用(4-(三氟甲基)苯基)溴化鎂制備，分離為白色固體(0.335g，27％)。實(shí)施例52使用實(shí)施例49中披露的步驟，將5-(2-氧代-2-(3-(三氟甲基)苯基)乙基)-2-(吡啶-3-基)-2,5,6,7-四氫-4h-吡唑并[4,3-c]吡啶-4-酮(化合物p20)使用(3-(三氟甲基)苯基)溴化鎂制備，分離為白色固體(0.270g，21％)。實(shí)施例53使用實(shí)施例45中披露的步驟，將5-(2-(甲氧基亞氨基)丙基)-2-(吡啶-3-基)-2,5,6,7-四氫-4h-吡唑并[4,3-c]吡啶-4-酮(化合物p30)使用化合物ca4制備，分離為白色固體(0.069g，77％)。實(shí)施例54使用實(shí)施例45中披露的步驟，將5-(2-(芐氧基)亞氨基)丙基)-2-(吡啶-3-基)-2,5,6,7-四氫-4h-吡唑并[4,3-c]吡啶-4-酮(化合物p31)使用化合物ca4和芐氧基氯化銨制備，分離為白色固體(0.096g，58％)。實(shí)施例55使用實(shí)施例45中披露的步驟，將5-(2-(甲氧基亞氨基)-2-苯基乙基)-2-(吡啶-3-基)-2,5,6,7-四氫-4h-吡唑并[4,3-c]吡啶-4-酮(化合物p32)使用化合物p18和甲氧基氯化銨制備，分離為白色固體(0.058g，53％)。實(shí)施例56使用實(shí)施例45中披露的步驟，將5-(2-((芐氧基)亞氨基)-2-苯基乙基)-2-(吡啶-3-基)-2,5,6,7-四氫-4h-吡唑并[4,3-c]吡啶-4-酮(化合物p36)使用化合物p18和芐氧基氯化銨制備，分離為白色固體(0.073g，55％)。實(shí)施例57使用實(shí)施例45中披露的步驟，將5-(2-(甲氧基亞氨基)-2-(3-(三氟甲基)苯基)乙基)-2-(吡啶-3-基)-2,5,6,7-四氫-4h-吡唑并[4,3-c]吡啶-4-酮(化合物p36)使用化合物p20和甲氧基氯化銨制備，分離為白色固體(0.027g，25％)。實(shí)施例58使用實(shí)施例45中披露的步驟，將5-(2-((芐氧基)亞氨基)-2-(3-(三氟甲基)苯基)乙基)-2-(吡啶-3-基)-2,5,6,7-四氫-4h-吡唑并[4,3-c]吡啶-4-酮(化合物p38)使用化合物p20和芐氧基氯化銨制備，分離為白色固體(0.040g，31％)。實(shí)施例59使用實(shí)施例45中披露的步驟，將5-(2-(甲氧基亞氨基)-2-(4-(三氟甲基)苯基)乙基)-2-(吡啶-3-基)-2,5,6,7-四氫-4h-吡唑并[4,3-c]吡啶-4-酮(化合物p38)使用化合物p21和甲氧基氯化銨制備，分離為黃色固體(0.030g，28％)。實(shí)施例60使用實(shí)施例45中披露的步驟，將5-(2-((芐氧基)亞氨基)-2-(4-(三氟甲基)苯基)乙基)-2-(吡啶-3-基)-2,5,6,7-四氫-4h-吡唑并[4,3-c]吡啶-4-酮(化合物p39)使用化合物p21和芐氧基氯化銨制備，分離為白色固體(0.036g，28％)。表4顯示吡唑并[3,4-c]哌啶-2-酮或吡唑并[3,4-c]哌啶-2-硫酮式i化合物的非限制性實(shí)例。表5進(jìn)一步顯示吡唑并[3，4-c]哌啶-2-酮式i化合物的非限制性實(shí)例。表6顯示表5中吡唑并[3，4-c]哌啶-2-酮化合物的分析數(shù)據(jù)。對(duì)比化合物的實(shí)施例實(shí)施例44制備2-(吡啶-2-基)-6,7-二氫-2h-吡唑并[4,3-c]吡啶-4(5h)-酮(ce1)向哌啶-2,4-二酮(2.00g，17.7mmol)和2-肼基吡啶(1.93g，17.7mmol)在水(19.7ml)和乙醇(157ml)中的溶液。將反應(yīng)在攪拌室溫過(guò)夜。將反應(yīng)混合物在減壓下濃縮。將殘余物用乙醇/甲苯共沸干燥，從而給出黃色粉末。加入二甲基甲酰胺(7.07ml)，隨后1,1-二甲氧基-n,n-二甲基甲胺(7.05ml，53.0mmol)，將反應(yīng)在90℃加熱60分鐘。將反應(yīng)冷卻至室溫，在減壓下濃縮。將殘余物溶解在甲醇中，集中至上，通過(guò)快速柱色譜使用1-15％甲醇/二氯甲烷作為洗脫液純化，從而給出黃色固體的化合物ce1(0.870g，22％)。實(shí)施例45制備5-(甲硫基甲基)-2-(4-吡啶基)-6,7-二氫吡唑并[4,3-c]吡啶-4-酮(ce2)將化合物ce2根據(jù)實(shí)施例10中披露的步驟使用(氯甲基)(甲基)硫烷制備，分離為灰白色固體(0.014g，6％)。實(shí)施例46以下分子根據(jù)實(shí)施例45中披露的步驟制備：5-(甲硫基甲基)-2-(2-吡啶基)-6,7-二氫吡唑并[4,3-c]吡啶-4-酮(化合物ce3)使用(氯甲基)(甲基)硫烷制備，分離為黃色固體(0.0527g，27％)。實(shí)施例47制備2-(2-吡啶基)-5-[3-(三氟甲氧基)苯基]-6,7-二氫吡唑并[4,3-c]吡啶-4-酮(ce4)將化合物ce4根據(jù)實(shí)施例10中披露的步驟使用1-溴-3-(三氟甲氧基)苯制備，分離為透明的油(0.0224g，22％)。實(shí)施例48以下分子根據(jù)實(shí)施例47中披露的步驟制備：2-(2-吡啶基)-5-[6-(三氟甲基)-2-吡啶基]-6,7-二氫吡唑并[4,3-c]吡啶-4-酮(化合物ce5)使用2-溴-6-(三氟甲基)吡啶制備，分離為黃色固體(0.0691g，78％)。實(shí)施例49以下分子根據(jù)實(shí)施例47中披露的步驟制備：2-(2-吡啶基)-5-[5-(三氟甲基)-2-吡啶基]-6,7-二氫吡唑并[4,3-c]吡啶-4-酮(化合物e6)使用2-溴-5-(三氟甲基)吡啶制備，分離為綠色固體(0.0117g，13％)。實(shí)施例50以下分子根據(jù)實(shí)施例47中披露的步驟制備：2-(2-吡啶基)-5-[4-(三氟甲基)-2-吡啶基]-6,7-二氫吡唑并[4,3-c]吡啶-4-酮(化合物ce7)使用2-溴-4-(三氟甲基)吡啶制備，標(biāo)題化合物分離為黃色固體(0.025g，28％)。表7顯示對(duì)比化合物的結(jié)構(gòu)和制備方法。表8顯示表7中對(duì)比化合物的分析數(shù)據(jù)。盡管已經(jīng)在某些實(shí)施方式中描述了本發(fā)明，但是本發(fā)明可以在本申請(qǐng)披露內(nèi)容的精神和范圍內(nèi)進(jìn)行進(jìn)一步修改。因此，本申請(qǐng)意在涵蓋本發(fā)明使用其一般原理的任何變型、用途、或改編。此外，本申請(qǐng)意在涵蓋下述這種對(duì)本申請(qǐng)公開內(nèi)容的偏離，即，其是本發(fā)明所屬領(lǐng)域已知或慣用實(shí)踐范圍內(nèi)的并且其落入所附權(quán)利要求的限定內(nèi)。當(dāng)前第1頁(yè)12