用于治療念珠菌病和曲霉菌屬感染的化合物和方法
【專利摘要】本發(fā)明提供用于殺死念珠菌屬或曲霉菌屬菌種或抑制它們生長以及預(yù)防哺乳動物患上口腔或播散性念珠菌病或曲霉菌屬感染或治療患有口腔或播散性念珠菌病或曲霉菌屬感染的哺乳動物的表面兩親性抗菌低聚物、其藥學(xué)上可接受的鹽或其藥物組合物。使用方法包括將念珠菌屬或曲霉菌屬菌種與有需要的哺乳動物進(jìn)行接觸或向有需要的哺乳動物施用有效量的此類抗菌低聚物、其藥學(xué)上可接受的鹽或其藥物組合物。
【專利說明】用于治療念珠國病和曲霉國屬感染的化合物和方法

【技術(shù)領(lǐng)域】
[0001] 本發(fā)明部分地涉及用于治療患有諸如口腔念珠菌病和/或播散性念珠菌病的念 珠菌病和/或曲霉菌屬感染的哺乳動物的化合物、或其藥學(xué)上可接受的鹽和包含它們的藥 物組合物以及方法。

【背景技術(shù)】
[0002] 念珠菌病涵蓋由多種念珠菌屬（Candida)的種，特別是主要由白色念珠菌 (Candida albicans)引起的真菌感染，所述白色念珠菌為酵母樣真菌。念珠菌屬通常存在 于健康個體的口腔、陰道和腸中；這些區(qū)域中的正常細(xì)菌將念珠菌屬的量保持在控制內(nèi)。念 珠菌真菌的感染通常通常依賴個體的削弱的免疫狀態(tài)以侵襲通常對感染具有抗性且獲得 進(jìn)入循環(huán)系統(tǒng)機(jī)會的組織。在免疫受損個體中形成的念珠菌屬感染可影響全身（如，播散 性念珠菌病或全身性念珠菌?。┎⑶铱赡軙＜吧?。最常見的病患為局部念珠菌?。ㄕ?菌生長在所述身體的表面）。該實(shí)例的常見形式為嬰兒的"尿布疹"。局部念珠菌病可影響 皮膚、陰道、口（如，口腔念珠菌病）和食道以及在免疫受損個體（如，HIV患者）中。
[0003] 念珠菌屬感染為機(jī)會性的并且通常從增加粘膜和身體的易損部分的皮膚表面諸 如，例如，口腔、鼻、陰道和肛門以及呼吸道的內(nèi)層的連接處的定殖開始。在某些異常條件 下，包括在特定的身體部位或皮膚缺陷諸如創(chuàng)傷、潰瘍和燒傷中正常細(xì)菌減少，真菌可能生 長過度并且引起外層的皮膚和粘膜感染。這可能發(fā)生在口中（口腔鵝口瘡）、在陰道或陰 莖（生殖器念珠菌病）、褶皺和皮膚表面之間（擦爛）、和指甲內(nèi)或指甲周圍（甲溝炎和甲 癬）。
[0004] 在一些情況下，真菌進(jìn)入血流并產(chǎn)生影響身體內(nèi)部器官諸如腎臟、脾、肺、肝、眼 睛、腦膜、腦和心臟瓣膜的播散性疾病。這種病患被稱為系統(tǒng)性念珠菌病或播散性念珠菌 ?。凰僧a(chǎn)生一系列疾病諸如表面粘膜病、肝和脾的念珠菌?。ǜ纹⒛钪榫。┖透鼓ぱ?。 這通常見于具有其它疾病的嚴(yán)重患病的患者中，所述其它疾病已經(jīng)接收治療細(xì)菌感染的有 效的抗生素。
[0005] 口腔念珠菌病（有時被稱為"鵝口瘡"）為其中念珠菌屬（酵母）的真菌積聚在 口腔的粘膜上的感染。最通常由白色念珠菌引起或較少情況下由光滑假絲酵母（Candida glabrata)或熱帶假絲酵母（Candida tropicalis)引起。如果出現(xiàn)在嬰兒的口腔中，所述 念珠菌病通常被稱為口腔鵝口瘡，然而如果出現(xiàn)在成人的口腔或咽喉處，它也可以被稱為 念珠菌?。╟andidosis)和念珠菌?。╩oniliasis)。
[0006] 念珠菌屬菌種的口腔感染可能不會立即顯而易見但是可突然形成并且可以持續(xù) 較長時間。感染通常表現(xiàn)為在粘膜（諸如舌頭、內(nèi)面頰、樹膠、扁桃體和顎）上厚的白色或米 色沉積。感染的粘膜可能出現(xiàn)發(fā)炎（紅色和可能輕微凸起）并且有時為酪農(nóng)干酪樣外觀。 損傷可能疼痛，可能變得柔軟并且如果摩擦或刮擦，通常會流血。可出現(xiàn)嘴角處的開裂、口 中起毛樣的感覺甚至味覺的臨時喪失。在更嚴(yán)重的情況下，感染可擴(kuò)散進(jìn)入食管并引起吞 咽困難，這有時也被稱為食管念珠菌病。鵝口瘡?fù)ǔ２粫鸢l(fā)熱除非感染已經(jīng)擴(kuò)散出食 管至其它身體部位，諸如肺（即全身性念珠菌?。?。
[0007] 盡管口腔鵝口瘡可感染任何人，但是更可能發(fā)生在嬰兒和使用假牙、使用吸入性 皮質(zhì)類固醇或具有失能的免疫系統(tǒng)的人群中。當(dāng)免疫系統(tǒng)由疾病或諸如潑尼松的藥物削弱 或當(dāng)抗生素擾亂體內(nèi)微生物的自然平衡時，可發(fā)生口腔鵝口瘡和其它念珠菌屬感染。通常， 免疫系統(tǒng)排斥諸如真菌的有害入侵生物體同時保持通常存在于體內(nèi)的"有益"與"有害"微 生物之間的平衡。然而，當(dāng)這些保護(hù)機(jī)制失效時，可發(fā)生口腔鵝口瘡感染。
[0008] 以下疾病或病患可以使得更易于受到口腔鵝口瘡感染的影響：
[0009] 1)HIV/AIDS :人免疫缺陷病毒（HIV)損壞或破壞免疫系統(tǒng)的細(xì)胞，使得更易受機(jī) 會性感染的影響?？谇基Z口瘡的反復(fù)發(fā)作可以為HIV感染的第一跡象。
[0010] 2)癌癥：免疫系統(tǒng)可能被疾病和治療諸如化療和放療削弱。所述疾病和治療均可 增加患念珠菌屬感染諸如口腔鵝口瘡的風(fēng)險。
[0011] 3)糖尿?。涸谖粗委煹幕蛟谥委煹奶悄虿≈校僖嚎赡芎写罅康奶?，所述糖促 進(jìn)念珠菌屬的生長。
[0012] 4)陰道酵母感染：陰道酵母感染由引起口腔鵝口瘡的相同真菌引起。盡管酵母感 染通常并不危險，但是懷孕婦女可在分娩期間將該真菌傳遞給嬰兒。
[0013] 口腔念珠菌病可用局部抗真菌藥物諸如制霉菌素、咪康唑、龍膽紫或兩性霉素B 治療。局部治療通常以口服混懸液提供，所述口服混懸液洗滌口腔四周然后由患者吞咽?；?有HIV/AIDS或由于化療而免疫受損的患者可能需要用口腔或播靜脈內(nèi)施用的抗真菌藥進(jìn) 行全身治療。然而，一些抗真菌藥物可能導(dǎo)致肝臟損傷。因此，醫(yī)生將可能進(jìn)行血液測試來 監(jiān)測肝臟功能，特別是如果需要長期治療或有肝臟疾病家史。
[0014] 一些曲霉菌屬（Aspergillus)菌種引起人和動物的嚴(yán)重疾病。最常見的致病菌種 包括煙曲霉（Aspergillus fumigatus)和黃曲霉（Aspergillus flavus)。黃曲霉產(chǎn)生黃曲 霉毒素，所述黃曲霉毒素為毒素和致癌物并且可污染食物。最常見引起的過敏性疾病為煙 曲霉和棒曲霉。曲霉菌屬（Aspergillus spp.)的其它種為重要的農(nóng)業(yè)病原菌。


【發(fā)明內(nèi)容】

[0015] 概述
[0016] 本發(fā)明提供式I化合物：
[0017]

【權(quán)利要求】
1. 一種殺死念珠菌屬或曲霉菌屬菌種或抑制它們的生長或預(yù)防哺乳動物患上口腔或 播散性念珠菌病或曲霉菌屬感染或治療患有口腔或播散性念珠菌病或曲霉菌屬感染的哺 乳動物的方法，所述方法包括將念珠菌屬或曲霉菌屬菌種與有需要的哺乳動物進(jìn)行接觸或 向有需要的哺乳動物施用有效量的式I化合物：
其中： 每個X獨(dú)立地為0、S或S( = 0) 2; 每個R1 獨(dú)立地為-CH3、-(CH2)n-NH2、-(CH2)n-NH-C( =NH)NH2*-(CH2)n-NH-C( = 0)-R4， 其中每個n獨(dú)立地為1至4,并且每個R4獨(dú)立地為H、Ci-Q烷基或_(CH2)p_NH2，其中每個p 獨(dú)立地為1或2 ; 每個R2獨(dú)立地為H、鹵代、CF3或C(CH3) 3; 每個V2為H，并且每個V1獨(dú)立地為-N-C( = 0)-R3,其中每個R3獨(dú)立地為_(CH2)n_NH2 或-(CH2)n-NH-C( =NH)NH2，其中每個n獨(dú)立地為1至4 ;或每個V1為H并且每個V2獨(dú)立地 為-S-R5,其中每個R5獨(dú)立地為-(CH2) "-順2或-(CH2)n-NH-C( =NH)NH2，其中每個n獨(dú)立地 為1至4;并且 每個R6為H、-S-(CH丄-順。-S-(CH上-NH-C( =NH)NH2、-〇-(CH上_順2或-〇-(CH2)m-NH-C( =NH)NH2，其中每個m獨(dú)立地為1至4 ; 或其藥學(xué)上可接受的鹽。
2. 根據(jù)權(quán)利要求1所述的方法，其中每個X為S。
3. 根據(jù)權(quán)利要求1或權(quán)利要求2所述的方法，其中每個R1獨(dú)立地為-CH3、_(CH2)n-NH2、- (CH2)n-NH-C( =NH)順2或-(CH2)n-NH-C( = 0) -R4,其中每個n獨(dú)立地為 1 或 2，并且 每個R4獨(dú)立地為H或甲基。
4. 根據(jù)權(quán)利要求1或權(quán)利要求2所述的方法，其中每個R1獨(dú)立地為-CH3、_(CH2)n-NH2、-(CH2)n-NH-C( =NH)NH2*-(CH2)n-NH-C( = 0)-R4,其中每個n為 2 并且每個R4為 H〇
5. 根據(jù)權(quán)利要求1或權(quán)利要求2所述的方法，其中每個R1獨(dú)立地為-CH3、_(CH2)n_NH2 或-(CH2)n-NH-C( =NH)NH2，其中每個n為 2。
6. 根據(jù)權(quán)利要求1或權(quán)利要求2所述的方法，其中每個R1為-CH3、- (CH2)n-NH2* - (CH2) n-NH-C( =NH)NH2，其中每個n為 2。
7. 根據(jù)權(quán)利要求1或權(quán)利要求2所述的方法，其中每個R1為-CH3或-(CH2)n-NH2,其中 每個n為2。
8. 根據(jù)權(quán)利要求1至7中任一項(xiàng)所述的方法，其中每個R2獨(dú)立地為H、Br、F、Cl、CF3* c(ch3)3。
9. 根據(jù)權(quán)利要求1至7中任一項(xiàng)所述的方法，其中每個R2獨(dú)立地為Br、F、Cl、CF3或 C(CH3)3。
10. 根據(jù)權(quán)利要求1至7中任一項(xiàng)所述的方法，其中每個R2為CF3。
11. 根據(jù)權(quán)利要求1至10中任一項(xiàng)所述的方法，其中每個V2為H并且每個V1獨(dú)立地 為-N-C( = 0) -R3，其中每個R3獨(dú)立地為-(CH2) "-順2或-(CH2)n-NH-C( =NH)NH2，其中每個 n獨(dú)立地為1至4。
12. 根據(jù)權(quán)利要求1至10中任一項(xiàng)所述的方法，其中每個V2為H并且每個V1獨(dú)立地 為-N-C( = 0) -R3，其中每個R3獨(dú)立地為-(CH2) "-順2或-(CH2)n-NH-C( =NH)NH2，其中每個 n獨(dú)立地為1或2。
13. 根據(jù)權(quán)利要求1至10中任一項(xiàng)所述的方法，其中每個V2為H并且每個V1獨(dú)立地 為-N-C( = 0) -R3，其中每個R3獨(dú)立地為-(CH2) "-順2或-(CH2)n-NH-C( =NH)NH2，其中每個 n為2。
14. 根據(jù)權(quán)利要求1至10中任一項(xiàng)所述的方法，其中每個V2為H并且每個V1為-N-C(= 0)-妒，其中每個妒為-(〇12)11-順 2或-(〇12)11-順-(：(=順)順2，其中11為2。
15. 根據(jù)權(quán)利要求1至10中任一項(xiàng)所述的方法，其中每個V1為H并且每個V2獨(dú)立地 為-S-R5,其中每個R5獨(dú)立地為-(CH2) "-順2或-(CH2)n-NH-C( =NH)NH2，其中每個n獨(dú)立地 為1至4。
16. 根據(jù)權(quán)利要求1至10中任一項(xiàng)所述的方法，其中每個V1為H并且每個V2獨(dú)立地 為-S-R5,其中每個R5獨(dú)立地為-(CH2) "-順2或-(CH2)n-NH-C( =NH)NH2，其中每個n為1或 2〇
17. 根據(jù)權(quán)利要求1至10中任一項(xiàng)所述的方法，其中每個V1為H并且每個V2獨(dú)立地 為-S-R5,其中每個R5獨(dú)立地為-(CH2)n-NH2*-(CH2)n-NH-C( =NH)NH2，其中每個n為 2。
18. 根據(jù)權(quán)利要求1至10中任一項(xiàng)所述的方法，其中每個V1為H并且每個V2為-S-R5， 其中每個R5為-(CH2) "-順2或-(CH2)n-NH-C( =NH)NH2，其中每個n為2。
19. 根據(jù)權(quán)利要求1至10中任一項(xiàng)所述的方法，其中每個V1為H并且每個V2為-S-R5， 其中每個R5為-(CH2)n-NH2，其中每個n為2。
20. 根據(jù)權(quán)利要求1至19中任一項(xiàng)所述的方法，其中每個R6為H、-S-(CH2)m-NH2 或-S- (CH丄-NH-C( =NH)NH2，其中每個m獨(dú)立地為1至4。
21. 根據(jù)權(quán)利要求1至19中任一項(xiàng)所述的方法，其中每個R6為H、-S-(CH2)m-NH2 或-S- (CH丄-NH-C( =NH)NH2，其中每個m獨(dú)立地為1或2。
22. 根據(jù)權(quán)利要求1至19中任一項(xiàng)所述的方法，其中每個R6為H或-S-(CH2)m-NH-C(= NH)NH2，其中每個m獨(dú)立地為1或2。
23. 根據(jù)權(quán)利要求1至19中任一項(xiàng)所述的方法，其中每個R6為H或-S-(CH2)m-NH-C(= NH)NH2，其中每個m為2。
24. 根據(jù)權(quán)利要求1所述的方法，其中： 每個X為S; 每個R1獨(dú)立地為-(CH2) "-順2或-(CH2)n-NH-C( =NH)NH2，其中每個n獨(dú)立地為1至4 ; 每個R2獨(dú)立地為齒代、CF3或C(CH3) 3;并且 每個V1為H并且每個V2獨(dú)立地為-S-R5,其中每個R5獨(dú)立地為-(CH2)n-NH2的游離堿 或鹽形式，其中每個n獨(dú)立地為1至4。
25. 根據(jù)權(quán)利要求1所述的方法，其中： 每個X為S; 每個R1獨(dú)立地為_(CH2)n_NH2，其中每個n獨(dú)立地為1或2 ; 每個R2獨(dú)立地為CF3或C(CH3) 3;并且 每個V1為H并且每個V2獨(dú)立地為-S-R5,其中每個R5獨(dú)立地為-(CH2)n-NH2，其中每個n獨(dú)立地為1或2。
26. 根據(jù)權(quán)利要求1所述的方法，其中： 每個X為S; 每個R1為_(CH2)n_NH2，其中每個n為1或2; 每個R2獨(dú)立地為CF3或C(CH3) 3;并且 每個V1為H并且每個V2為-S-R5,其中每個R5為-(CH2)n-NH2，其中每個n為1或2。
27. 根據(jù)權(quán)利要求1所述的方法，其中： 每個X為0或S; 每個R1 獨(dú)立地為-(CH2)n-NH2、- (CH2)n-NH-C( =NH)順2或-(CH2)n-NH-C( = 0) -R4,其 中每個n獨(dú)立地為1至4,并且每個R4獨(dú)立地為H或甲基； 每個R2獨(dú)立地為齒代、CF3或C(CH3) 3;并且 每個V2為H，并且每個V1獨(dú)立地為-N-C( = 0)-R3,其中每個R3獨(dú)立地為_(CH2)n_NH2 或-(CH2)n-NH-C( =NH)NH2，其中每個n獨(dú)立地為1至4。
28. 根據(jù)權(quán)利要求1所述的方法，其中： 每個X為S; 每個R1獨(dú)立地為-(CH2)n-NH-C( = 0)-R4,其中每個n獨(dú)立地為1或2,并且每個R4獨(dú) 立地為H或甲基； 每個R2獨(dú)立地為鹵代；并且 每個V2為H，并且每個V1為-N-C( = 0)-R3,其中每個R3為-(CH2)n-NH2*-(CH2)n-NH-C( =NH)NH2，其中每個n為 4。
29. 根據(jù)權(quán)利要求1所述的方法，其中： 每個X為0或S; 每個R1獨(dú)立地為-(CH2) "-順2或-(CH2)n-NH-C( =NH)NH2，其中每個n獨(dú)立地為1至4 ; 每個R2獨(dú)立地為齒代、CF3或C(CH3) 3;并且 每個V2為H，并且每個V1獨(dú)立地為-N-C( = 0)-R3,其中每個R3獨(dú)立地為_(CH2)n_NH2 或-(CH2)n-NH-C( =NH)NH2，其中每個n獨(dú)立地為1至4。
30. 根據(jù)權(quán)利要求1所述的方法，其中： 每個X為0或S; 每個R1 為 _(CH2) "-順2或-(CH2)n-NH-C( =NH)NH2，其中每個n為 1 或 2 ; 每個R2為齒代、CF3或C(CH3) 3;并且 每個V2為H，并且每個V1為-N-C( = 0)-R3,其中每個R3為-(CH2)n-NH2*-(CH2)n-NH-C( =NH)NH2，其中每個n為 3 或 4。
31. 根據(jù)權(quán)利要求1所述的方法，其中： 每個X獨(dú)立地為S或S( = 0)2; 每個R1獨(dú)立地為-(01上-順2或-(CH2)n-NH-C( = 0)-R4,其中每個n獨(dú)立地為1或2， 并且每個R4獨(dú)立地為-(CH2)P-NH2，其中每個p獨(dú)立地為1或2 ; 每個R2獨(dú)立地為鹵代或CF3;并且 每個V2為H，并且每個V1獨(dú)立地為-N-C( = 0)-R3,其中每個R3獨(dú)立地為_(CH2)n_NH2 或-(CH2)n-NH-C( =NH)NH2，其中每個n獨(dú)立地為3或4。
32. 根據(jù)權(quán)利要求1所述的方法，其中： 每個X為0或S; 每個R1為-CH3; 每個R2為CF3; 每個V1為H并且每個V2獨(dú)立地為-S-R5,其中每個R5獨(dú)立地為-(CH2)n-NH2* -(CH2)n-NH-C( =NH)NH2，其中每個n獨(dú)立地為1至4 ;并且 每個R6為-S-(CH2)m-NH2* -S-(CH2)m-NH-C( =NH)NH2，其中每個m獨(dú)立地為 1 或 2。
33. 根據(jù)權(quán)利要求1所述的方法，其中所述化合物選自：


或其藥學(xué)上可接受的鹽。
34.-種殺死念珠菌屬或曲霉菌屬菌種或抑制它們的生長或預(yù)防哺乳動物患上口腔或 播散性念珠菌病或曲霉菌屬感染或治療患有口腔或播散性念珠菌病或曲霉菌屬感染的哺 乳動物的方法，所述方法包括將念珠菌屬或曲霉菌屬菌種與有需要的哺乳動物進(jìn)行接觸或 向有需要的哺乳動物施用有效量的式II化合物： 其中：
馬為順2; 每個R11獨(dú)立地為-(CH2)Q_4-R4,其中R4選自氫、C「C4烷基、C3-C12支鏈烷基、C3-C8環(huán)烷 基、任選地被一個或多個烷基取代的苯基、C^仏烷氧基或鹵代基以及任選地被一個或 多個CfC4烷基取代的雜芳基、CfC4烷氧基或鹵代基； 每個馬獨(dú)立地為羥乙氧基甲基、甲氧乙氧甲基、聚氧乙烯或_(CH2)q-V，其中q為1 至5,并且每個V獨(dú)立地選自氨基、羥基、Q-C；烷基氨基、Ci-C；二烷基氨基、（^-(：6烷基 脲、-NH(CH2)hNH2、-N(CH2CH2NH2) 2、脒、胍、縮氨基脲、咪唑、哌啶、哌嗪、4-烷基哌嗪、任選地 被氨基取代的苯基、Q-C；烷基氨基或Cft；二烷基氨基以及任選地被一個或多個氨基取代 的低級酰氨基、低級烷基氨基或低級二烷基氨基，其中所述亞烷基鏈任選地被氨基或羥基 取代；并且 m為2至至少約30 ; 或其藥學(xué)上可接受的鹽。
35. 根據(jù)權(quán)利要求34所述的方法，其中每個R11獨(dú)立地為-(CH-R4,其中R4選自氫、 烷基、C3-C12支鏈烷基和C3-(：8環(huán)烷基。
36. 根據(jù)權(quán)利要求34所述的方法，其中每個R11獨(dú)立地為-(CH2)i_3-R4,其中R4選自氫、 烷基、C3-C12支鏈烷基和C3-(：8環(huán)烷基。
37. 根據(jù)權(quán)利要求34所述的方法，其中每個R11獨(dú)立地為_(CH2)i_2-R4,其中R4選自氫 或Ci_C4燒基。
38. 根據(jù)權(quán)利要求34所述的方法，其中每個R11選自甲基、乙基、正丙基、異丙基、正丁 基異丁基、仲丁基、叔丁基、正戊基、異戊基、仲戊基和節(jié)基。
39. 根據(jù)權(quán)利要求34至38中任一項(xiàng)所述的方法，其中每個1?9獨(dú)立地為-(CH2)q-V，其 中q為1至5,并且每個V獨(dú)立地選自氨基、羥基、Q-C；烷基氨基、Ci-Q二烷基氨基、CrQ 烷基脲、-NH(CH2)hNH2、-N(CH2CH2NH2) 2、脒、胍、縮氨基脲、咪唑、哌啶、哌嗪和4-烷基哌嗪。
40. 根據(jù)權(quán)利要求34至38中任一項(xiàng)所述的方法，其中每個1?9獨(dú)立地為-(CH2)q-V，其 中q為1至4,并且每個V獨(dú)立地選自氨基、羥基、Q-C；烷基氨基、Ci-C；二烷基氨基、CrQ烷基脲、-NH(CH2) 、-N(CH2CH2NH2) 2、脒和胍。
41. 根據(jù)權(quán)利要求34至38中任一項(xiàng)所述的方法，其中每個1?9獨(dú)立地為-(CH2)q-V，其 中q為1至4,并且每個V獨(dú)立地選自氨基、Q-C；烷基氨基、Ci-C；二烷基烷基、脒、C^(^烷 基脈和狐。
42. 根據(jù)權(quán)利要求34至38中任一項(xiàng)所述的方法，其中每個1?9獨(dú)立地為-(CH2)q-V，其 中q為1至4,并且每個V獨(dú)立地選自氨基、脒、烷基脲和胍。
43. 根據(jù)權(quán)利要求34至42中任一項(xiàng)所述的方法，其中m為2至至少約20。
44. 根據(jù)權(quán)利要求34至42中任一項(xiàng)所述的方法，其中m為2至至少約10。
45. 根據(jù)權(quán)利要求34至42中任一項(xiàng)所述的方法，其中m為2至至少約8。
46. 根據(jù)權(quán)利要求34至42中任一項(xiàng)所述的方法，其中m為3至至少約6。
47. 根據(jù)權(quán)利要求34至42中任一項(xiàng)所述的方法，其中m為4至至少約5。
48. 根據(jù)權(quán)利要求34至42中任一項(xiàng)所述的方法，其中m為5。
49. 根據(jù)權(quán)利要求34所述的方法，其中： 馬為順2; 每個R11獨(dú)立地為-(CH2)Q_4-R4,其中R4選自氫、C「C4烷基、C3-C12支鏈烷基和(：3-(：8環(huán) 燒基； 每個馬獨(dú)立地為_(CH2)q_V，其中q為1至5,并且每個V獨(dú)立地選自氨基、羥基、Q-C； 燒基氨基、Q-Ce二燒基氨基、C 燒基脈、_NH(CH2) 2、脈、狐、縮氨基脈、 咪唑、哌啶、哌嗪和4-烷基哌嗪；并且m為2至至少約20。
50. 根據(jù)權(quán)利要求34所述的方法，其中： 馬為順2; 每個R11獨(dú)立地為-(CH2)h-R4,其中R4選自氫、C「C4烷基、C 3-C12支鏈烷基和C3-(：8環(huán)燒基； 其中每個馬獨(dú)立地為_(CH2)q-V，其中q為1至4,并且每個V獨(dú)立地選自氨基、羥基、CfC6燒基氨基、CrC6二燒基氨基、C「(^燒基脈、_NH(CH2)hNI^、_N(CH2CH2NH2) 2、脈和狐；并 且 m為2至至少約10。
51. 根據(jù)權(quán)利要求34所述的方法，其中： 馬為順2; 每個R11獨(dú)立地為-(CH2) ^-R4,其中R4選自氫或C「C4烷基； 其中每個馬獨(dú)立地為_ (CH2)q_V，其中q為1至4,并且每個V獨(dú)立地選自氨基、(^-(：6烷 基氨基、Q-C；二烷基氨基、Ci-C2烷基脲、脒和胍；并且 m為3至至少約6。
52. 根據(jù)權(quán)利要求34所述的方法，其中： 馬為順2; 每個R11選自甲基、乙基、正丙基、異丙基、正丁基異丁基、 仲丁基、叔丁基、正戊基、異戊基、仲戊基和芐基； 每個馬獨(dú)立地為_(CH2)q-V，其中q為1至4,并且每個V獨(dú)立地選自氨基、脒、(^-(：2烷 基脲和胍；并且 m為4至至少約5。
53. 根據(jù)權(quán)利要求34所述的方法，其中所述化合物選自：
或其藥學(xué)上可接受的鹽。
54. -種殺死念珠菌屬或曲霉菌屬菌種或抑制它們的生長或預(yù)防哺乳動物患上口腔或 播散性念珠菌病或曲霉菌屬感染或治療患有口腔或播散性念珠菌病或曲霉菌屬感染的哺 乳動物的方法，所述方法包括將念珠菌屬或曲霉菌屬菌種與有需要的哺乳動物進(jìn)行接觸或 向有需要的哺乳動物施用有效量的式III化合物：
其中： X為C(R7)C(R8)、C( = 0)、N(R9)、0、S、S( = 0)或s( = 0)2; R7、R8和R9獨(dú)立地為H、C「C8烷基、C「C8烷氧基、鹵代、OH、CF3、芳族基團(tuán)、_(CH2)qNH2 或 _(CH2)qNHC( =NH)NH2，其中q為 0 至 4 ; R1和R2獨(dú)立地為H、C「C8烷基、C「C8烷氧基、鹵代、0H、鹵代CfC8烷基、CN或CF3; R3和R4獨(dú)立地為H或碳環(huán)（R5) (R6); 每個R5和每個R6獨(dú)立地為H、CfC8烷基、CfC8烷氧基、鹵代、氨基、OH、CF3、-〇-(CH2)p-nh2、-o-(ch2)pnhc( =nh)nh2、-s-(ch2)p-nh2、-n((ch2)pnh2)2、-s-(ch2)pnhc( =nh) 順2、-(：( = 0)順(〇12)1)順2、-(〇12) 1^((〇12)1)順2)2，其中每個 ？獨(dú)立地為1至5，芳族基團(tuán)、雜 環(huán)或-(CH2)n_NH2、- (CH2)n_NH_ (CH2)n_NH2或-(CH2)n_NH_C( =NH)NH2的游尚堿或鹽形式，其 中每個n獨(dú)立地為1至8 ; 或其藥學(xué)上可接受的鹽。
55. 根據(jù)權(quán)利要求54所述的方法，其中X為N(R9)、0、S或S( = 0)2。
56. 根據(jù)權(quán)利要求54所述的方法，其中或X為NH、0、S或N(CH2)qNH2，其中q為2或3。
57. 根據(jù)權(quán)利要求54所述的方法，其中X為NH、N(CH2) 3順2或S。
58. 根據(jù)權(quán)利要求54至57中任一項(xiàng)所述的方法，其中R1和R2獨(dú)立地為H、C「C3燒基、 CrC3烷氧基、鹵代、0H、鹵代C 烷基或CN。
59. 根據(jù)權(quán)利要求54至57中任一項(xiàng)所述的方法，其中R1和R2獨(dú)立地為H、C「C3燒基、 (^-(：3燒氧基、齒代或0H。
60. 根據(jù)權(quán)利要求54至57中任一項(xiàng)所述的方法，其中R1和R2獨(dú)立地為H、C^仏烷基 或鹵代。
61. 根據(jù)權(quán)利要求54至57中任一項(xiàng)所述的方法，其中R1和R2為H。
62. 根據(jù)權(quán)利要求54至61中任一項(xiàng)所述的方法，其中R3和R4獨(dú)立地為H或碳環(huán)（R5) (R6)，其中R5和R6可被定為在碳環(huán)上的任何位置。
63. 根據(jù)權(quán)利要求54至61中任一項(xiàng)所述的方法，其中R3和R4獨(dú)立地為
其中每個W、Y和Z獨(dú)立地為C或N，每個A、D和Q獨(dú)立地為C(R1(l)C(Rn)、C( = 0)、N(R12)、0或S，并且每個R1(l、R11和R12獨(dú)立地為H、CfC8烷基、CfC8烷氧基、鹵代、OH、CF3或 芳族基團(tuán)。
64. 根據(jù)權(quán)利要求54至61中任一項(xiàng)所述的方法，其中R3和R4獨(dú)立地為
其中每個W、Y和Z獨(dú)立地為C或N。
65. 根據(jù)權(quán)利要求54至61中任一項(xiàng)所述的方法，其中R3和R4獨(dú)立地為
其中每個W、Y和Z為C，或每個Y和Z為C并且每個W為N。
66. 根據(jù)權(quán)利要求54至65中任一項(xiàng)所述的方法，其中每個R5獨(dú)立地為H、（^-(^烷 基、C「C8烷氧基、鹵代、氨基、OH、CF3、-o-(ch2)p-nh2、-o-(ch2)pnhc( =NH)NH2、-s-(ch2) p-NH2 , -S- (CH2)pNHC( =NH)NH2,-C( = 0)NH(CH2)pNH2 ,-N((CH2)PNH2) 2, - (CH2)PN((CH2)PNH2) 2, 其中每個P獨(dú)立地為 1 至 5,或-(CH2)n-NH2、- (CH2)n-NH- (CH2) "-順2或-(CH2)n-NH-C(= NH)NH2的游離堿或鹽形式，其中每個n獨(dú)立地為1至8 ;并且每個R6獨(dú)立地為雜環(huán)、氨 基、-0- (CH2)P-NH2、-0- (CH2)PNHC( =NH)NH2、-S- (CH2)P-NH2、-S- (CH2)PNHC( =NH)NH2、-C(= 0)NH(CH2)pNH2、-N((CH2)pNH2) 2、- (CH2)PN((CH2)pNH2) 2，其中每個p獨(dú)立地為 1 至 5，或-(CH2) n_NH2、- (CH2)n_NH_ (CH2) ^叫或-(CH2)n_NH_C( =NH)NH2的游尚堿或鹽形式，其中每個n獨(dú) 立地為1至8。
67. 根據(jù)權(quán)利要求54至65中任一項(xiàng)所述的方法，其中每個R5獨(dú)立地為H、（^-(^烷 基、C「C3烷氧基、鹵代、OH、CF3、氨基或-o-(ch2)p-nh2、-C( = 0)NH(CH2)pNH2、-n((ch2) pNH2)2、-(CH2)pN((CH2)pNH2)2，其中每個p獨(dú)立地為1至5 ;并且每個R6獨(dú)立地為雜環(huán)、氨 基、-0- (CH2)P-NH2、氨基、-C( = 0)NH(CH2)PNH2、-N((CH2)PNH2) 2、- (CH2)PN((CH2)PNH2) 2，其中每 個p獨(dú)立地為1至5,或_(CH2)n_NH2的游離堿或鹽形式，其中每個n獨(dú)立地為1至8。
68. 根據(jù)權(quán)利要求54至65中任一項(xiàng)所述的方法，其中每個R5獨(dú)立地為H、C 烷基、鹵 代、0H、氨基或-0- (CH2)P-NH2、-C( = 0)NH(CH2)PNH2、-N((CH2)PNH2) 2、- (CH2)PN((CH2)PNH2) 2，其 中每個P獨(dú)立地為2或3 ;并且每個R6獨(dú)立地為雜環(huán)、氨基、-C( = 0)NH(CH2)pNH2、_N((CH2) pNH2) 2、-(CH2)PN((CH2)pNH2) 2、-0-(CH2)p-NH2，其中每個p獨(dú)立 游離堿或鹽形式，其中每個n獨(dú)立地為1至4。
69. 根據(jù)權(quán)利要求54至65中任一項(xiàng)所述的方法，其中每個R5獨(dú)立地為H、C烷基、 鹵代、OH或-0- (CH2) 3-NH2;并且每個R6獨(dú)立地為6元雜環(huán)、-0-(CH2) 3-順2或-(CH2)n-NH2的 游離堿或鹽形式，其中每個n獨(dú)立地為1至3。
70. 根據(jù)權(quán)利要求54至65中任一項(xiàng)所述的方法，其中每個R5獨(dú)立地為H、鹵代 或-0-(CH2) 3-NH2;并且每個R6為哌嗪基、-0-(CH2) 3-順2或-(CH2)n-NH2的游離堿或鹽形式， 其中每個n獨(dú)立地為1至3。
71. 根據(jù)權(quán)利要求54至65中任一項(xiàng)所述的方法，其中每個R5為-0-(CH2) 3-NH2或哌嗪 基；并且每個R6獨(dú)立地為H、C烷基、CfC3烷氧基、鹵代、OH、CF3或-0-(CH2) 3-NH2。
72. 根據(jù)權(quán)利要求54至65中任一項(xiàng)所述的方法，其中每個R5為哌嗪基 或-0- (CH2) 3-順2;并且每個R6為H、C「C3烷基、鹵代、OH、CF3或-0-(CH2) 3-NH2。
73. 根據(jù)權(quán)利要求54所述的方法，其中： X為NH、0、S、S( = 0)2或叭〇12)2_3順2; R1和R2為H; R3和R4獨(dú)立地為
其中：每個W、Y和Z獨(dú)立地為C或N; 每個R5和每個R6獨(dú)立地為H、氨基、雜環(huán)、-0-(CH2)p-NH2、-C( = 0)NH(CH2)pNH2、-N((CH2)pNH2) 2、- (CH2)PN((CH2)pNH2) 2，其中每個p獨(dú)立地為1至3，或-(CH2)n-NH2的游離堿或鹽形式， 其中每個n獨(dú)立地為1至3。
74. 根據(jù)權(quán)利要求54所述的方法，其中： X為NH、0、S或N(CH2)2_3NH2; R1和R2為H;
Y和Z為C; 每個R5獨(dú)立地為H、鹵代或-0-(CH2)P-NH2，其中每個p獨(dú)立地為2或3 ;并且每個R6為 哌嗪基、-〇-(CH2)P-NH2，其中每個p獨(dú)立地為2或3，或-(CH2)n-NH2的游離堿或鹽形式，其中 每個n獨(dú)立地為1至3 ;或 每個#為哌嗪基或-〇-(〇12)3-順2;并且每個1? 6獨(dú)立地為11、（：1-(：3烷基、（：1-(： 3烷氧基、 鹵代、OH、CF3或-0-(CH2) 3-NH2。
75. 根據(jù)權(quán)利要求54所述的方法，其中： X為NH、0、S或N(CH2)2_3NH2; R1和R2為H;
Y和Z為C; 每個R5為H或-0-(CH2)3-順2;并且每個R6為哌嗪基、-0-(CH2)3-順2或-(CH上-順2的游離堿或鹽形式，其中每個n獨(dú)立地為1至3 ; 或每個R5為哌嗪基或-0-(CH2) 3-順2;并且每個R6為H或-0-(CH2) 3-NH2。
76.根據(jù)權(quán)利要求54所述的方法，其中所述化合物選自：



或其藥學(xué)上可接受的鹽。
77.-種殺死念珠菌屬或曲霉菌屬菌種或抑制它們的生長或預(yù)防哺乳動物患上口腔或 播散性念珠菌病或曲霉菌屬感染或治療患有口腔或播散性念珠菌病或曲霉菌屬感染的哺 乳動物的方法，所述方法包括將念珠菌屬或曲霉菌屬菌種與有需要的哺乳動物進(jìn)行接觸或 向有需要的哺乳動物施用有效量的式IV化合物：
4； 其中： #和1?2獨(dú)立地為-(：(=順)順2、-(012) 11順2或-(012)1^(=順)順2，其中11為2、3或 或其藥學(xué)上可接受的鹽。
78. 根據(jù)權(quán)利要求77所述的方法，其中R1和R2獨(dú)立地為-C( =NH)NH2、- (CH2)nNH2 或 _(CH2)nNC( =NH)NH2，其中n為 2 或 3。
79. 根據(jù)權(quán)利要求77所述的方法，其中R1和R2獨(dú)立地為-C( =NH)NH^-(CH2)nNH2， 其中n為2或3。
80. 根據(jù)權(quán)利要求77所述的方法，其中所述化合物為：
或其藥學(xué)上可接受的鹽。
81. -種殺死念珠菌屬或曲霉菌屬菌種或抑制它們的生長或預(yù)防哺乳動物患上口腔或 播散性念珠菌病或曲霉菌屬感染或治療患有口腔或播散性念珠菌病或曲霉菌屬感染的哺 乳動物的方法，所述方法包括將念珠菌屬或曲霉菌屬菌種與有需要的哺乳動物進(jìn)行接觸或 向有需要的哺乳動物施用有效量的式V化合物：
其中： R1 為-NH(CH2)nNH2、-NH(CH2)nNC( =N)NH2、- (CH2)nNH2、- (CH2)nNC( =N)NH2、-0- (CH2)nNH2、-〇-(CH2)nNC( =N)NH2、-CH=CH-CH2NH2、-CH=CH-CH2NC( =N)NH2、-CH= ch-(ch2)2nh2,-ch=ch-(ch2)2nc( =n)nh2,-c=c-ch2nh2,-c=c-(ch2)2nh2,-c=c-ch2 NC( =N)順2或-Cec-(CH2)2-NC( =N)NH2，其中n為 2、3 或 4 ; R2為-NH(CH2)nNH2、-NH(CH2)nNC( =N)NH2、_(CH2)nNH2、_(CH2)nNC( =N)NH2、-〇-(CH2)nNH2、-〇-(CH2)nNC( =N)NH2、-CH=CH-CH2NH2、-CH=CH-CH2NC( =N)NH2、-CH= ch-(ch2)2nh2,-ch=ch-(ch2)2nc( =n)nh2,-c=c-ch2nh2,-c=c-(ch2)2nh2,-c=c-ch2 NC( =N)順2或-Cec-(CH2)2-NC( =N)NH2，其中n為 2、3 或 4 ; R3為-NH(CH2)nNH2、-NH(CH2)nNC( =N)NH2、- (CH2)nNH2、- (CH2)nNC( =N)NH2、-0- (CH2)nNH2、-〇-(CH2)nNC( =N)NH2、-CH=CH-CH2NH2、-CH=CH-CH2NC( =N)NH2、-CH= ch-(ch2)2nh2,-ch=ch-(ch2)2nc( =n)nh2,-c=c-ch2nh2,-c=c-(ch2)2nh2,-c=c-ch2 NC( =N)順2或-Cec-(CH2)2-NC( =N)NH2，其中n為 2、3 或 4 ; R4為H、-NH(CH2)nNH2、-NH(CH2)nNC( =N)NH2、_(CH2)nNH2、-〇-(CH2)nNH2、_(CH2)nNC( =N)NH2、-〇-(CH2)nNC( =N)NH2、-CH=CH-CH2NH2、-CH=CH-CH2NC( =N)NH2、-CH =CH-(CH2)2NH2、-CH=CH-(CH2)2NC( =N)NH2、-CEc-CH2NH2、-CEc-(CH2)2NH2、-CEc-CH2 NC( =N)順2或-cec-(CH2)2-NC( =N)NH2，其中n為 2、3 或 4 ; R5為H、-NH(CH2)nNH2、-NH(CH2)nNC( =N)NH2、_(CH2)nNH2、-〇-(CH2)nNH2、_(CH2)nNC( =N)NH2、-〇-(CH2)nNC( =N)NH2、-CH=CH-CH2NH2、-CH=CH-CH2NC( =N)NH2、-CH =CH-(CH2)2NH2、-CH=CH-(CH2)2NC( =N)NH2、-CEc-CH2NH2、-CEc-(CH2)2NH2、-CEc-CH2 NC( =N)順2或-cec-(CH2)2-NC( =N)NH2，其中n為 2、3 或 4 ; R6為H、-NH(CH2)nNH2、-NH(CH2)nNC( =N)NH2、_(CH2)nNH2、-〇-(CH2)nNH2、_(CH2)nNC( =N)NH2、-〇-(CH2)nNC( =N)NH2、-CH=CH-CH2NH2、-CH=CH-CH2NC( =N)NH2、-CH =CH-(CH2)2NH2、-CH=CH-(CH2)2NC( =N)NH2、-CEc-CH2NH2、-CEc-(CH2)2NH2、-CEc-CH2 NC( =N)NH2*-Cec-(CH2)2-NC( =N)NH2，其中n為 2、3 或 4 ;并且 R7為H、-NH(CH2)nNH2、-NH(CH2)nNC( =N)NH2、_(CH2)nNH2、-〇-(CH2)nNH2、_(CH2)nNC( =N)NH2、-〇-(CH2)nNC( =N)NH2、-CH=CH-CH2NH2、-CH=CH-CH2NC( =N)NH2、-CH =CH-(CH2)2NH2、-CH=CH-(CH2)2NC( =N)NH2、-CEc-CH2NH2、-CEc-(CH2)2NH2、-CEc-CH2 NC( =N)順2或-cec-(CH2)2-NC( =N)NH2，其中n為 2、3 或 4 ; 或其藥學(xué)上可接受的鹽。
82. 根據(jù)權(quán)利要求81所述的方法，其中R1為-NH(CH2)nNH2、-NH(CH2)nNC( =N) NH2、-(CH2)nNH2、-(CH2)nNC( =N)NH2、-〇-(CH2)nNH2* -〇-(CH2)nNC( =N)NH2，其中n為 2、3 或4。
83. 根據(jù)權(quán)利要求 81 所述的方法，其中R1為-NH(CH2)nNH2、-(CH2)nNH2、-(CH2)nNC( =N) NH2*-〇-(CH2)nNH2，其中n為 2、3 或 4。
84. 根據(jù)權(quán)利要求 81 所述的方法，其中R1為-NH(CH2)nNH2、-(CH2)nNH2* -〇-(CH2)nNH2， 其中n為2、3或4。
85. 根據(jù)權(quán)利要求81所述的方法，其中1?1為-(〇12)11順2或-0-(〇1 2)11順2，其中11為2、3 或4。
86. 根據(jù)權(quán)利要求81所述的方法，其中R1為-〇-(CH2)nNH2，其中n為2、3或4。
87. 根據(jù)權(quán)利要求81至86中任一項(xiàng)所述的方法，其中R2為-NH(CH2)nNH2、-NH(CH2) nNC( =N)NH2、- (CH2)nNH2、- (CH2)nNC( =N)NH2、-0- (CH2) "順2或-0-(CH2)nNC( =N)NH2，其中 n為2、3或4。
88. 根據(jù)權(quán)利要求81至86中任一項(xiàng)所述的方法，其中R2為-NH(CH2)nNH2、_(CH2)
89. 根據(jù)權(quán)利要求81至86中任一項(xiàng)所述的方法，其中R2為-NH(CH2)nNH2、_(CH2)nNH2 或-〇-(CH2)nNH2，其中n為 2、3 或 4。
90. 根據(jù)權(quán)利要求81至86中任一項(xiàng)所述的方法，其中R2為-(CH2)nNH2*-〇-(CH2)nNH2， 其中n為2、3或4。
91. 根據(jù)權(quán)利要求81至86中任一項(xiàng)所述的方法，其中R2為-〇-(CH2)nNH2，其中n為2、 3或4。
92. 根據(jù)權(quán)利要求81至91中任一項(xiàng)所述的方法，其中R3為-NH(CH2)nNH2、-NH(CH2) nNC( =N)NH2、- (CH2)nNH2、- (CH2)nNC( =N)NH2、-0- (CH2) "順2或-0-(CH2)nNC( =N)NH2，其中 n為2、3或4。
93. 根據(jù)權(quán)利要求81至91中任一項(xiàng)所述的方法，其中R3為-NH(CH2)nNH2、_(CH2)
94. 根據(jù)權(quán)利要求81至91中任一項(xiàng)所述的方法，其中R3為-NH(CH2)nNH2、_(CH2)nNH2 或-〇-(CH2)nNH2，其中n為 2、3 或 4。
95. 根據(jù)權(quán)利要求81至91中任一項(xiàng)所述的方法，其中R3為-(CH2)nNH2*-〇-(CH2)nNH2， 其中n為2、3或4。
96. 根據(jù)權(quán)利要求81至91中任一項(xiàng)所述的方法，其中R3為-〇-(CH2)nNH2，其中n為2、 3或4。
97. 根據(jù)權(quán)利要求81至96中任一項(xiàng)所述的方法，其中R4為-NH(CH2)nNH2、-NH(CH2) nNC( =N)NH2、- (CH2)nNH2、- (CH2)nNC( =N)NH2、-0- (CH2) "順2或-0-(CH2)nNC( =N)NH2，其中 n為2、3或4。
98. 根據(jù)權(quán)利要求81至96中任一項(xiàng)所述的方法，其中R4為-NH(CH2)nNH2、_(CH2)
99. 根據(jù)權(quán)利要求81至96中任一項(xiàng)所述的方法，其中R4為-NH(CH2)nNH2、- (CH2)nNH2 或-〇-(CH2)nNH2，其中n為 2、3 或 4。
100. 根據(jù)權(quán)利要求81至96中任一項(xiàng)所述的方法，其中R4為-(CH2)nNH2*-〇-(CH2) nNH2，其中n為2、3或4。
101. 根據(jù)權(quán)利要求81至96中任一項(xiàng)所述的方法，其中R4為-〇-(CH2)nNH2，其中n為 2、3 或 4。
102. 根據(jù)權(quán)利要求81至101中任一項(xiàng)所述的方法，其中R5為-NH(CH2)nNH2、-NH(CH2) nNC( =N)NH2、- (CH2)nNH2、- (CH2)nNC( =N)NH2、-0- (CH2) "順2或-0-(CH2)nNC( =N)NH2，其中 n為2、3或4。
103. 根據(jù)權(quán)利要求81至101中任一項(xiàng)所述的方法，其中R5為-NH(CH2)nNH2、_(CH2)
104. 根據(jù)權(quán)利要求81至101中任一項(xiàng)所述的方法，其中R5為-NH(CH2)nNH2、-(CH2)nNH2 或-〇-(CH2)nNH2，其中n為 2、3 或 4。
105. 根據(jù)權(quán)利要求81至101中任一項(xiàng)所述的方法，其中R5為-(CH2)nNH2*-〇-(CH2) nNH2，其中n為2、3或4。
106. 根據(jù)權(quán)利要求81至101中任一項(xiàng)所述的方法，其中R5為-〇-(CH2)nNH2，其中n為 2、3 或 4。
107. 根據(jù)權(quán)利要求81至106中任一項(xiàng)所述的方法，其中R6為H、-NH(CH2)nNH2、-NH(CH2) nNC( =N)NH2、- (CH2)nNH2、-0- (CH2)nNH2、- (CH2)nNC( =N)順2或-0-(CH2)nNC( =N)NH2，其中 n為2、3或4。
108. 根據(jù)權(quán)利要求81至106中任一項(xiàng)所述的方法，其中R6為H、-NH(CH2)nNH2、_(CH2) nNH2、-〇-(CH2)nNH2*-(CH2)nNC( =N)NH2，其中n為 2、3 或 4。
109. 根據(jù)權(quán)利要求81至106中任一項(xiàng)所述的方法，其中R6為H、-NH(CH2)nNH2、_(CH2) nNH2*-〇-(CH2)nNH2，其中n為 2、3 或 4。
110. 根據(jù)權(quán)利要求81至106中任一項(xiàng)所述的方法，其中R6為H或（CH2)nNH2，其中n為 2、3 或 4。
111. 根據(jù)權(quán)利要求81至106中任一項(xiàng)所述的方法，其中R6為H或-〇-(CH2)nNH2，其中 n為3或4。
112. 根據(jù)權(quán)利要求81至111中任一項(xiàng)所述的方法，其中R7為H、-NH(CH2)nNH2、-NH(CH2) nNC( =N)NH2、- (CH2)nNH2、-0- (CH2)nNH2、- (CH2)nNC( =N)順2或-0-(CH2)nNC( =N)NH2，其中 n為2、3或4。
113. 根據(jù)權(quán)利要求81至111中任一項(xiàng)所述的方法，其中R7為H、-NH(CH2)nNH2、_(CH2) nNH2、-〇-(CH2)nNH2*-(CH2)nNC( =N)NH2，其中n為 2、3 或 4。
114. 根據(jù)權(quán)利要求81至111中任一項(xiàng)所述的方法，其中R7為H、-NH(CH2)nNH2、_(CH2) nNH2*-〇-(CH2)nNH2，其中n為 2、3 或 4。
115. 根據(jù)權(quán)利要求81至111中任一項(xiàng)所述的方法，其中R7為H或（CH2)nNH2，其中n為 2、3 或 4。
116. 根據(jù)權(quán)利要求81至111中任一項(xiàng)所述的方法，其中R7為H或-〇-(CH2)nNH2，其中 n為3或4。
117. 根據(jù)權(quán)利要求81所述的方法，其中： R1 為-NH(CH2)nNH2、-NH(CH2)nNC( =N)NH2、- (CH2)nNH2、- (CH2)nNC( =N)NH2、-0- (CH2)nNH2*-〇-(CH2)nNC( =N)NH2，其中n為 2、3 或4 ; R2為-NH(CH2)nNH2、-NH(CH2)nNC( =N)NH2、_(CH2)nNH2、_(CH2)nNC( =N)NH2、-〇-(CH2)nNH2*-〇-(CH2)nNC( =N)NH2，其中n為 2、3 或4 ; R3為-NH(CH2)nNH2、-NH(CH2)nNC( =N)NH2、- (CH2)nNH2、- (CH2)nNC( =N)NH2、-0- (CH2)nNH2*-〇-(CH2)nNC( =N)NH2，其中n為 2、3 或4 ; R4為-NH(CH2)nNH2、-NH(CH2)nNC( =N)NH2、- (CH2)nNH2、- (CH2)nNC( =N)NH2、-0- (CH2)nNH2*-〇-(CH2)nNC( =N)NH2，其中n為 2、3 或4 ; R5為-NH(CH2)nNH2、-NH(CH2)nNC( =N)NH2、- (CH2)nNH2、- (CH2)nNC( =N)NH2、-0- (CH2)nNH2*-〇-(CH2)nNC( =N)NH2，其中n為 2、3 或4 ; R6為H、-NH(CH2)nNH2、-NH(CH2)nNC( =N)NH2、- (CH2)nNH2、-0- (CH2)nNH2、- (CH2)nNC(=N)NH2*-〇-(CH2)nNC( =N)NH2，其中n為 2、3 或 4 ;并且 R7為H、-NH(CH2)nNH2、-NH(CH2)nNC( =N)NH2、- (CH2)nNH2、-0- (CH2)nNH2、- (CH2)nNC(=N)NH2*-〇-(CH2)nNC( =N)NH2，其中n為 2、3 或 4。
118. 根據(jù)權(quán)利要求81所述的方法，其中： #為-順((^2)11順2、-((^ 2)11順2、-((^2)1^(：(=吣順 2或-0-((^2)11順2，其中11為2、3或4 ; 妒為-順((：112)11順2、-((^ 2)11順2、-((^2)1^(：(=吣順 2或-0-((^2)11順2，其中11為2、3或4 ; R3為-NH(CH2)nNH2、-(CH2)nNH2、-(CH2)nNC( =N)NH2、或-〇-(CH2)nNH2，其中n為 2、3 或 4 ； #為-順((^2)11順2、-((^ 2)11順2、-((^2)1^(：(=吣順 2或-〇-((^2)11順2，其中11為2、3或4 ; 妒為-順((：112)11順2、-((^2) 11順2、-((^2)1^(：(=吣順2或-0-((^ 2)11順2，其中11為2、3或4; R6為H、-NH(CH2)nNH2、- (CH2)nNH2、-0- (CH2) "順2或-(CH2)nNC( =N)NH2，其中n為 2、3 或 4 ;并且 R7為H、-NH(CH2)nNH2、- (CH2)nNH2、-0- (CH2) "順2或-(CH2)nNC( =N)NH2，其中n為 2、3 或 4。
119. 根據(jù)權(quán)利要求81所述的方法，其中： #為-順((^2)11順2、-((^ 2)11順2或-0-((^2)11順 2，其中11為2、3或4; 妒為-順(〇12)11順2、-(〇1 2)11順2或-0-(〇12)11順 2，其中11為2、3或4; 妒為-順((：112)11順2、-((^ 2)11順2或-0-((^2)11順 2，其中11為2、3或4; #為-順((^2)11順2、-((^ 2)11順2或-0-((^2)11順 2，其中11為2、3或4; 妒為-順((：112)11順2、-((^ 2)11順2或-0-((^2)11順 2，其中11為2、3或4; R6為H、-NH(CH2)nNH2、- (CH2) "順2或-0-(CH2)nNH2，其中n為 2、3 或 4 ;并且R7為H、-NH(CH2)nNH2、- (CH2) "順2或-0-(CH2)nNH2，其中n為 2、3 或 4。
120. 根據(jù)權(quán)利要求81所述的方法，其中： R1為-(CH2)"順2或-0-(CH2)nNH2，其中n為 2、3 或 4 ; R2為-(CH2)"順2或-0-(CH2)nNH2，其中n為 2、3 或 4 ; R3為-(CH2)"順2或-0-(CH2)nNH2，其中n為 2、3 或 4 ; R4為-(CH2)"順2或-0-(CH2)nNH2，其中n為 2、3 或 4 ; R5為-(CH2)"順2或-0-(CH2)nNH2，其中n為 2、3 或 4 ; R6為H或_(CH2)nNH2，其中n為2、3或4 ;并且R7為H或 _(CH2)nNH2，其中n為 2、3 或 4。
121. 根據(jù)權(quán)利要求81所述的方法，其中： R1 為-〇-(CH2)nNH2，其中n為 2、3 或 4 ; R2為-〇-(CH2)nNH2，其中n為 2、3 或 4 ; R3為-〇-(CH2)nNH2，其中n為 2、3 或 4 ; R4為-〇_(CH2)nNH2，其中n為 2、3 或 4 ; R5為-〇-(CH2)nNH2，其中n為 2、3 或 4 ; R6為H或-〇-(CH2)nNH2，其中n為3或4 ;并且R7為H或-0-(CH2)nNH2，其中n為 3 或 4。
122. 根據(jù)權(quán)利要求81所述的方法，其中所述化合物為
或其藥學(xué)上可接受的鹽。
123. -種殺死念珠菌屬或曲霉菌屬菌種或抑制它們的生長或預(yù)防哺乳動物患上口腔 或播散性念珠菌病或曲霉菌屬感染或治療患有口腔或播散性念珠菌病或曲霉菌屬感染的 哺乳動物的方法，所述方法包括將念珠菌屬或曲霉菌屬菌種與有需要的哺乳動物進(jìn)行接觸 或向有需要的哺乳動物施用有效量的式VI化合物：
其中： R1 為H、-NH(CH2)nNH2、-NH(CH2)nNC( =N)NH2、_(CH2)nNH2、-〇-(CH2)nNH2、_(CH2)nNC( =N)NH2、-〇-(CH2)nNC( =N)NH2、-CH=CH-CH2NH2、-CH=CH-CH2NC( =N)NH2、-CH =CH-(CH2)2NH2、-CH=CH-(CH2)2NC( =N)NH2、-CEc-CH2NH2、-CEc-(CH2)2NH2、-CEc-CH2 NC( =N)順2或-cec-(CH2)2-NC( =N)NH2，其中n為 2、3 或 4 ; R2為H、-NH(CH2)nNH2、-NH(CH2)nNC( =N)NH2、_(CH2)nNH2、-〇-(CH2)nNH2、_(CH2)nNC( =N)NH2、-〇-(CH2)nNC( =N)NH2、-CH=CH-CH2NH2、-CH=CH-CH2NC( =N)NH2、-CH =CH-(CH2)2NH2、-CH=CH-(CH2)2NC( =N)NH2、-CEc-CH2NH2、-CEc-(CH2)2NH2、-CEc-CH2 NC( =N)順2或-cec-(CH2)2-NC( =N)NH2，其中n為 2、3 或 4 ; R3為H、-NH(CH2)nNH2、-NH(CH2)nNC( =N)NH2、_(CH2)nNH2、-〇-(CH2)nNH2、_(CH2)nNC( =N)NH2、-〇-(CH2)nNC( =N)NH2、-CH=CH-CH2NH2、-CH=CH-CH2NC( =N)NH2、-CH =CH-(CH2)2NH2、-CH=CH-(CH2)2NC( =N)NH2、-CEc-CH2NH2、-CEc-(CH2)2NH2、-CEc-CH2 NC( =N)順2或-cec-(CH2)2-NC( =N)NH2，其中n為 2、3 或 4 ; R4為H、-NH(CH2)nNH2、-NH(CH2)nNC( =N)NH2、_(CH2)nNH2、-〇-(CH2)nNH2、_(CH2)nNC( =N)NH2、-〇-(CH2)nNC( =N)NH2、-CH=CH-CH2NH2、-CH=CH-CH2NC( =N)NH2、-CH =CH-(CH2)2NH2、-CH=CH-(CH2)2NC( =N)NH2、-CEc-CH2NH2、-CEc-(CH2)2NH2、-CEc-CH2 NC( =N)順2或-cec-(CH2)2-NC( =N)NH2，其中n為 2、3 或 4 ; R5為H、-NH(CH2)nNH2、-NH(CH2)nNC( =N)NH2、_(CH2)nNH2、-〇-(CH2)nNH2、_(CH2)nNC( =N)NH2、-〇-(CH2)nNC( =N)NH2、-CH=CH-CH2NH2、-CH=CH-CH2NC( =N)NH2、-CH =CH-(CH2)2NH2、-CH=CH-(CH2)2NC( =N)NH2、-CEc-CH2NH2、-CEc-(CH2)2NH2、-CEc-CH2 NC( =N)NH2*-Cec-(CH2)2-NC( =N)NH2，其中n為 2、3 或 4 ;并且 R6為H、-NH(CH2)nNH2、-NH(CH2)nNC( =N)NH2、_(CH2)nNH2、-〇-(CH2)nNH2、_(CH2)nNC( =N)NH2、-〇-(CH2)nNC( =N)NH2、-CH=CH-CH2NH2、-CH=CH-CH2NC( =N)NH2、-CH =CH-(CH2)2NH2、-CH=CH-(CH2)2NC( =N)NH2、-CEc-CH2NH2、-CEc-(CH2)2NH2、-CEc-CH2 NC( =N)順2或-cec-(CH2)2-NC( =N)NH2，其中n為 2、3 或 4 ; 或其藥學(xué)上可接受的鹽。
124. 根據(jù)權(quán)利要求123所述的方法，其中R2為H、-NH(CH2)nNH2、-NH(CH2)nNC( =N) NH2、-(CH2)nNH2、-〇-(CH2)nNH2、-(CH2)nNC(=吣順2或-〇-(CH2)nNC( =N)NH2，其中n為 2、3 或4。
125.根據(jù)權(quán)利要求 123 所述的方法，其中R2為H、-NH(CH2)nNH2、_(CH2)nNH2、-〇-(CH2)nNH2*-(CH2)nNC( =N)NH2，其中n為 2、3 或 4。 ^.根據(jù)權(quán)利要求⑶所述的方法:其中^為扎-細(xì)上叫或^⑶上順^其中!!* 2、3 或 4。
127. 根據(jù)權(quán)利要求123所述的方法，其中R2為H或_(CH2)nNH2，其中n為2、3或4。
128. 根據(jù)權(quán)利要求123所述的方法，其中R2為H。
129. 根據(jù)權(quán)利要求123至128中任一項(xiàng)所述的方法，其中R4為H、-NH(CH2) nNH2、-NH(CH2)nNC( =N)NH2、- (CH2)nNH2、-0- (CH2)nNH2、- (CH2)nNC( =N)順2或-0-(CH2)nNC(= N)NH2，其中n為2、3或4。
130. 根據(jù)權(quán)利要求123至128中任一項(xiàng)所述的方法，其中R4為H、-NH(CH2)nNH2、-(CH2) nNH2、-〇-(CH2)nNH2*-(CH2)nNC( =N)NH2，其中n為 2、3 或 4。
131. 根據(jù)權(quán)利要求123至128中任一項(xiàng)所述的方法，其中R4為H、-(CH2)nNH2*-〇-(CH2) nNH2，其中n為2、3或4。
132. 根據(jù)權(quán)利要求123至128中任一項(xiàng)所述的方法，其中R4為H或_(CH2)nNH2，其中n為2、3或4。
133. 根據(jù)權(quán)利要求123至128中任一項(xiàng)所述的方法，其中R4為H。
134. 根據(jù)權(quán)利要求123至133中任一項(xiàng)所述的方法，其中R5為H、-NH(CH2) nNH2、-NH(CH2)nNC( =N)NH2、- (CH2)nNH2、-0- (CH2)nNH2、- (CH2)nNC( =N)順2或-0-(CH2)nNC(= N)NH2，其中n為2、3或4。
135. 根據(jù)權(quán)利要求123至133中任一項(xiàng)所述的方法，其中R5為H、-NH(CH2)nNH2、-(CH2) nNH2、-〇-(CH2)nNH2*-(CH2)nNC( =N)NH2，其中n為 2、3 或 4。
136. 根據(jù)權(quán)利要求123至133中任一項(xiàng)所述的方法，其中R5為H、-(CH2)nNH2*-〇-(CH2) nNH2，其中n為2、3或4。
137. 根據(jù)權(quán)利要求123至133中任一項(xiàng)所述的方法，其中R5為H或_(CH2)nNH2，其中n為2、3或4。
138. 根據(jù)權(quán)利要求123至133中任一項(xiàng)所述的方法，其中R5為H。
139. 根據(jù)權(quán)利要求123至138中任一項(xiàng)所述的方法，其中R6為H、-NH(CH2) nNH2、-NH(CH2)nNC( =N)NH2、- (CH2)nNH2、-0- (CH2)nNH2、- (CH2)nNC( =N)順2或-0-(CH2)nNC(= N)NH2，其中n為2、3或4。
140. 根據(jù)權(quán)利要求123至138中任一項(xiàng)所述的方法，其中R6為H、-NH(CH2)nNH2、-(CH2) nNH2、-〇-(CH2)nNH2*-(CH2)nNC( =N)NH2，其中n為 2、3 或 4。
141. 根據(jù)權(quán)利要求123至138中任一項(xiàng)所述的方法，其中R6為H、_ (CH2)"順2或-〇- (CH2) nNH2，其中n為2、3或4。
142. 根據(jù)權(quán)利要求123至138中任一項(xiàng)所述的方法，其中R6為H或_(CH2)nNH2，其中n為2、3或4。
143. 根據(jù)權(quán)利要求123至138中任一項(xiàng)所述的方法，其中R6為H。
144. 根據(jù)權(quán)利要求123至143中任一項(xiàng)所述的方法，其中R1為H、-NH(CH2) nNH2、-NH(CH2)nNC( =N)NH2、- (CH2)nNH2、-0- (CH2)nNH2、- (CH2)nNC( =N)順2或-0-(CH2)nNC(=N)NH2，其中n為2、3或4。
145. 根據(jù)權(quán)利要求123至143中任一項(xiàng)所述的方法，其中R1為H、-NH(CH2)nNH2、-(CH2) nNH2、-〇-(CH2)nNH2*-(CH2)nNC( =N)NH2，其中n為 2、3 或 4。
146. 根據(jù)權(quán)利要求123至143中任一項(xiàng)所述的方法，其中R1為-NH(CH2)nNH2、_(CH2) nNH2*-〇-(CH2)nNH2，其中n為 2、3 或 4。
147. 根據(jù)權(quán)利要求123至143中任一項(xiàng)所述的方法，其中R1為-(CH2)"順2或-0-(CH2) nNH2，其中n為2、3或4。
148. 根據(jù)權(quán)利要求123至143中任一項(xiàng)所述的方法，其中R1為-〇-(CH2)nNH2，其中n為 2、3 或 4。
149. 根據(jù)權(quán)利要求123至143中任一項(xiàng)所述的方法，其中R3為H、-NH(CH2) nNH2、-NH(CH2)nNC( =N)NH2、- (CH2)nNH2、-0- (CH2)nNH2、- (CH2)nNC( =N)順2或-0-(CH2)nNC(= N)NH2，其中n為2、3或4。
150. 根據(jù)權(quán)利要求123至143中任一項(xiàng)所述的方法，其中R3為H、-NH(CH2)nNH2、-(CH2) nNH2、-〇-(CH2)nNH2*-(CH2)nNC( =N)NH2，其中n為 2、3 或 4。
151. 根據(jù)權(quán)利要求123至143中任一項(xiàng)所述的方法，其中R3為-NH(CH2)nNH2、_(CH2) nNH2*-〇-(CH2)nNH2，其中n為 2、3 或 4。
152. 根據(jù)權(quán)利要求123至143中任一項(xiàng)所述的方法，其中R3為-(CH2)nNH2*-〇-(CH2) nNH2，其中n為2、3或4。
153. 根據(jù)權(quán)利要求1238至143中任一項(xiàng)所述的方法，其中R3為-〇-(CH2)nNH2，其中n 為2、3或4。
154. 根據(jù)權(quán)利要求123所述的方法，其中： R2為H、-NH(CH2)nNH2、-NH(CH2)nNC( =N)NH2、_(CH2)nNH2、-〇-(CH2)nNH2、_(CH2)nNC(=N)NH2*-〇-(CH2)nNC( =N)NH2，其中n為 2、3 或4 ; R4為H、-NH(CH2)nNH2、-NH(CH2)nNC( =N)NH2、- (CH2)nNH2、-0- (CH2)nNH2、- (CH2)nNC(=N)NH2*-〇-(CH2)nNC( =N)NH2，其中n為 2、3 或4 ; R5為H、-NH(CH2)nNH2、-NH(CH2)nNC( =N)NH2、- (CH2)nNH2、-0- (CH2)nNH2、- (CH2)nNC(=N)NH2*-〇-(CH2)nNC( =N)NH2，其中n為 2、3 或4 ; R6為H、-NH(CH2)nNH2、-NH(CH2)nNC( =N)NH2、- (CH2)nNH2、-0- (CH2)nNH2、- (CH2)nNC(=N)NH2*-〇-(CH2)nNC( =N)NH2，其中n為 2、3 或4 ; R1 為H、-NH(CH2)nNH2、-NH(CH2)nNC( =N)NH2、- (CH2)nNH2、-0- (CH2)nNH2、- (CH2)nNC(=N)NH2*-〇-(CH2)nNC( =N)NH2，其中n為 2、3 或 4 ;并且 R3為H、-NH(CH2)nNH2、-NH(CH2)nNC( =N)NH2、- (CH2)nNH2、-0- (CH2)nNH2、- (CH2)nNC(=N)NH2*-〇-(CH2)nNC( =N)NH2，其中n為 2、3 或 4。
155. 根據(jù)權(quán)利要求123所述的方法，其中： 妒為11、-順(〇12)11順2、-(〇1 2)11順2、-0-(〇12)11順 2或-(〇12)1^(：(=吣順2，其中11為2、3或 4 ； R4為H、-NH(CH2)nNH2、- (CH2)nNH2、-0- (CH2) "順2或-(CH2)nNC( =N)NH2，其中n為 2、3 或 4； R5為H、-NH(CH2)nNH2、- (CH2)nNH2、-0- (CH2) "順2或-(CH2)nNC( =N)NH2，其中n為 2、3 或 4 ； R6為H、-NH(CH2)nNH2、- (CH2)nNH2、-0- (CH2) "順2或-(CH2)nNC( =N)NH2，其中n為 2、3 或 4； R1 為H、-NH(CH2)nNH2、- (CH2)nNH2、-0- (CH2) "順2或-(CH2)nNC( =N)NH2，其中n為 2、3 或 4 ;并且 R3為H、-NH(CH2)nNH2、- (CH2)nNH2、-0- (CH2) "順2或-(CH2)nNC( =N)NH2，其中n為 2、3 或 4。
156. 根據(jù)權(quán)利要求123所述的方法，其中： 妒為11、-(〇12)11順2或-0-(〇1 2)11順2，其中11為2、3或4; #為11、-(〇12)11順2或-0-(〇1 2)11順2，其中11為2、3或4; 妒為11、-(〇12)11順2或-0-(〇1 2)11順2，其中11為2、3或4; 礦為11、-(〇12)11順2或-0-(〇1 2)11順2，其中11為2、3或4; #為-順((^2)11順2、-((^ 2)11順2或-0-((^2)11順 2，其中11為2、3或4;并且R3為-NH(CH2)nNH2、-(CH2)"順2或-0-(CH2)nNH2，其中n為 2、3 或 4。
157. 根據(jù)權(quán)利要求123所述的方法，其中： R2為H或 _(CH2)nNH2，其中n 為 2、3 或 4 ; R4為H或 _(CH2)nNH2，其中n 為 2、3 或 4 ; R5為H或 _(CH2)nNH2，其中n 為 2、3 或 4 ; R6為H或 _(CH2)nNH2，其中n 為 2、3 或 4 ; #為-(〇12)11順2或-0-(〇1 2)11順2，其中11為2、3或4;并且R3為-(CH2)"順2或-0-(CH2)nNH2，其中n為 2、3 或 4。
158. 根據(jù)權(quán)利要求123所述的方法，其中： R2 為H; R4 為H; R5為H; R6 為H; R1為-〇-(CH2)nNH2，其中n為2、3或4 ;并且R3為-〇_(CH2)nNH2，其中n為 2、3 或 4。
159. 根據(jù)權(quán)利要求123所述的方法，其中所述化合物為
160. -種式VIII的化合物：
R7為H、鹵代、鹵代烷基、-NH2、-Ch烷基、-NH(CH2)nNH2、-NH(CH2)nNC( =N)NH2、_(CH2)nNH2,-(CH2)nNC( =N)NH2,-〇-(CH2)nNH2,-〇-(CH2)nNC( =N)NH2,-C=C-CH2NH2,-CH= CH-CH2NH2,-CH=CH-CH2NC( =N)NH2,-CH=CH-(CH2)2NH2,-C=C-(CH2)2NH2,-CH= CH- (CH2)2NC( =N)NH2、-Cec-CH2NC( =N)順2或-Cec-(CH2)2-NC( =N)NH2，其中n為 2、 3或4 ; R8為H、鹵代、鹵代烷基、-NH2、-Ch烷基、-NH(CH2)nNH2、-NH(CH2)nNC( =N)NH2、_(CH2)nNH2,-(CH2)nNC( =N)NH2,-〇-(CH2)nNH2,-〇-(CH2)nNC( =N)NH2,-C=C-CH2NH2,-CH= CH-CH2NH2,-CH=CH-CH2NC( =N)NH2,-CH=CH-(CH2)2NH2,-C=C-(CH2)2NH2,-CH= CH- (CH2)2NC( =N)NH2、-Cec-CH2NC( =N)順2或-Cec-(CH2)2-NC( =N)NH2，其中n為 2、 3或4 ;并且 R9為H、鹵代、鹵代烷基、-NH2、-Ch烷基、-NH(CH2)nNH2、-NH(CH2)nNC( =N)NH2、_(CH2)nNH2,-(CH2)nNC( =N)NH2,-〇-(CH2)nNH2,-〇-(CH2)nNC( =N)NH2,-C=C-CH2NH2,-CH= CH-CH2NH2,-CH=CH-CH2NC( =N)NH2,-CH=CH-(CH2)2NH2,-C=C-(CH2)2NH2,-CH= CH- (CH2)2NC( =N)NH2、-Cec-CH2NC( =N)順2或-Cec-(CH2)2-NC( =N)NH2，其中n為 2、 3或4 ; 或其藥學(xué)上可接受的鹽。
161. 根據(jù)權(quán)利要求160所述的化合物，其中R1為鹵代、-CF3、_(CH2)nNH2、-〇-(CH2) nNH2,-C=C-CH2NH2, -(CH2)nNC( =N)NH2,-CH=CH-CH2NC( =N)NH2,-CH=CH-CH2NH2 或-C三C-CH2NC( =N)NH2。
162. 根據(jù)權(quán)利要求160所述的化合物，其中R1為鹵代、-CF3、_(CH2)nNH2、_(CH2)3NH2、 -o-(ch2)3nh2、-(CH2)3NC( =N)NH2、-(CH2)2NC( =N)NH2、-CH=CH-CH2NC( =N)NH2、-CH= CH-CH2NH2、-cE〇012順2或-cEc-CH2NC( =N)NH2。
163. 根據(jù)權(quán)利要求160至162中任一項(xiàng)所述的化合物，其中R2為鹵代、-CF3、_(CH2) nNH2、-〇-(CH2)nNH2、_(CH2)nNC( =N)NH2、_CH=CH_CH2NC( =N)NH2、_CH= CH-CH2NH2、-Ce〇012順2或-Cec-CH2NC( =N)NH2。
164. 根據(jù)權(quán)利要求160至162中任一項(xiàng)所述的化合物，其中R2為鹵代、-CF3、_ (CH2) 2NH2, - (CH2) 3NH2, -0- (CH2) 3NH2, - (CH2)3NC( =N)NH2, - (CH2)2NC( =N)NH2,-CH= CH-CH2NH2、-cEc-CH2NH2、-CH=CH-CH2NC(=吣順2或-cEc-CH2NC( =n)nh2。
165. 根據(jù)權(quán)利要求160至164中任一項(xiàng)所述的化合物，其中R3為H、-CF3、-〇-(CH2)nNH2 或-〇-(CH2)nNC( =N)NH2。
166. 根據(jù)權(quán)利要求160至164中任一項(xiàng)所述的化合物，其中R3為H、-CF3、-〇-(CH2)3NH2 或-o-(ch2)3nc( =n)nh2。
167. 根據(jù)權(quán)利要求160至166中任一項(xiàng)所述的化合物，其中R4為H、鹵代、-〇-(CH2) nNH2、_(CH2)nNH2、_(CH2)nNC( =N)NH2、-C三C-CH2NH2、-CH=CH-CH2NC( =N)NH2、-CH= CH-CH2NH2、-CeC- (CH2) "順2或-CeC-(CH2)nNC( =N)NH2。
168. 根據(jù)權(quán)利要求160至166中任一項(xiàng)所述的化合物，其中R4為H、鹵代、-0-(CH2)3N h2,-(ch2)2nh2,-(ch2)2nc( =N)NH2,-C=c-ch2nh2,-ch=CH-CH2NH2,-CH=CH-CH2NC( =N) NH2、-cEc- (CH2) 2NH2、-cEc-CH2NC( =N)順2或-cEc-(CH2)2NC( =N)NH2。
169. 根據(jù)權(quán)利要求160至168中任一項(xiàng)所述的化合物，其中R5為H、鹵 R、-〇-(CH2)nNH2、-(CH2)nNH2、-(CH2)nNC( =N)NH2、-CH=CH-CH2NC( =N)NH2、-CH=CH-CH2NH2、-CeC- (CH2) "順2或-CeC-(CH2)nNC( =N)NH2。
170. 根據(jù)權(quán)利要求160至168中任一項(xiàng)所述的化合物，其中R5為H、齒代、-〇-(CH2)3NH2、-(CH2)2NH2、-(CH2)2NC( =N)NH2、-Cec-CH2NH2、-CH=ch-ch2nc( =n)nh2、-ch=ch-ch2n H2、-cec- (CH2) 2NH2、-ceC-CH2NC( =N)順2或-cec-(CH2)2NC( =N)NH2。
171. 根據(jù)權(quán)利要求160至170中任一項(xiàng)所述的化合物，其中R6為H、_(CH2)nNH2 或-〇-(CH2)nNC( =N)NH2。
172. 根據(jù)權(quán)利要求160至170中任一項(xiàng)所述的化合物，其中R6為H、_(CH2)3NH2 或-o-(ch2)3nc( =n)nh2。
173. 根據(jù)權(quán)利要求160至172中任一項(xiàng)所述的化合物，其中R7為H、_(CH2)nNH2 或-〇-(CH2)nNC( =N)NH2。
174. 根據(jù)權(quán)利要求160至172中任一項(xiàng)所述的化合物，其中R7為H、_(CH2)3NH2 或-o-(ch2)3nc( =n)nh2。
175. 根據(jù)權(quán)利要求160至174中任一項(xiàng)所述的化合物，其中R8為H或鹵代。
176. 根據(jù)權(quán)利要求160至175中任一項(xiàng)所述的化合物，其中R9為H或鹵代。
177. 根據(jù)權(quán)利要求160所述的化合物，其中： R1 為鹵代、-CF3、- (CH2) 2NH2、- (CH2) 3NH2、-0- (CH2) 3NH2、- (CH2)3NC( =N)NH2、- (CH2)2NC(=N)NH2、-CH=CH-CH2NC( =N)NH2,-CH=CH-CH2NH2、-Ce〇012順2或-Cec-CH2NC( =N) nh2； R2為鹵代、_CF3、- (CH2) 2NH2、- (CH2) 3NH2、-0- (CH2) 3NH2、- (CH2)3NC( =N)NH2、- (CH2)2NC(=N)NH2、-CH=CH-CH2NC( =N)NH2,-CH=CH-CH2NH2、-cE〇012順2或-cEc-CH2NC( =N) nh2； R3為H、-CF3、-0- (CH2) 3順2或-0-(CH2)3NC( =N)NH2; R4為H、鹵代、-〇-(CH2)3NH2、_(CH2)2NH2、_(CH2)2NC( =N)NH2、-Cec-CH2NH2、-CH=CH-CH2NC( =N)NH2、-CH=CH-CH2NH2、-CEc-(CH2)2NH2、-CEc-CH2NC( =n)nh2 或-cec- (CH2)2NC( =N)NH2; R5為H、鹵代、-〇-(CH2)3NH2、_(CH2)2NH2、_(CH2)2NC( =N)NH2、-cEC-CH2NH2、-CH=CH-CH2NH2、-CH=CH-CH2NC( =N)NH2、-CEc-(CH2)2NH2、-CEc-CH2NC( =n)nh2 或-cec- (CH2)2NC( =N)NH2; R6為H、-(CH2) 3順2或-o-(CH2)3NC( =N)NH2; R7為H、-(CH2) 3順2或-0-(CH2)3NC( =N)NH2; R8為H或齒代；并且R9為H或鹵代。
178. 根據(jù)權(quán)利要求160所述的化合物，其中所述化合物選自：

或其藥學(xué)上可接受的鹽。
179. -種藥物組合物，其包含權(quán)利要求160至178中任一項(xiàng)所述的一種或多種化合物 和藥學(xué)上可接受的載體。
180. -種殺死念珠菌屬或曲霉菌屬菌種或抑制它們的生長或預(yù)防哺乳動物患上口腔 或播散性念珠菌病或曲霉菌屬感染或治療患有口腔或播散性念珠菌病或曲霉菌屬感染的 哺乳動物的方法，所述方法包括將念珠菌屬或曲霉菌屬菌種與有需要的哺乳動物進(jìn)行接觸 或向有需要的哺乳動物施用有效量的式VIII的化合物：
其中： R1 為H、鹵代、鹵代烷基、-NH2、-Ch烷基、-NH(CH2)nNH2、-NH(CH2)nNC( =N)NH2、_(CH2)nNH2,-(CH2)nNC( =N)NH2,-〇-(CH2)nNH2,-〇-(CH2)nNC( =N)NH2,-C=C-CH2NH2,-CH= CH-(CH2)2NH2,-CH=CH-CH2NH2,-CH=CH-CH2NC( =N)NH2,-C=C-(CH2)2NH2,-CH= CH- (CH2)2NC( =N)NH2、-Cec-CH2NC( =N)順2或-Cec-(CH2)2-NC( =N)NH2，其中n為 2、 3或4 ; R2為H、鹵代、鹵代烷基、-NH2、-Ch烷基、-NH(CH2)nNH2、-NH(CH2)nNC( =N)NH2、_(CH2)nNH2,-(CH2)nNC( =N)NH2,-〇-(CH2)nNH2,-〇-(CH2)nNC( =N)NH2,-C=C-CH2NH2,-CH= CH-CH2NH2,-CH=CH-CH2NC( =N)NH2,-CH=CH-(CH2)2NH2,-C=C-(CH2)2NH2,-CH= CH- (CH2)2NC( =N)NH2、-Cec-CH2NC( =N)順2或-Cec-(CH2)2-NC( =N)NH2，其中n為 2、 3或4 ; R3為H、鹵代、鹵代烷基、-NH2、-Ch烷基、-NH(CH2)nNH2、-NH(CH2)nNC( =N)NH2、_(CH2)nNH2,-(CH2)nNC( =N)NH2,-〇-(CH2)nNH2,-〇-(CH2)nNC( =N)NH2,-C=C-CH2NH2,-CH= CH-CH2NH2,-CH=CH-CH2NC( =N)NH2,-CH=CH-(CH2)2NH2,-C=C-(CH2)2NH2,-CH= CH- (CH2)2NC( =N)NH2、-Cec-CH2NC( =N)順2或-Cec-(CH2)2-NC( =N)NH2，其中n為 2、 3或4 ; R4為H、鹵代、鹵代烷基、-NH2、-Ch烷基、-NH(CH2)nNH2、-NH(CH2)nNC( =N)NH2、_(CH2)nNH2,-(CH2)nNC( =N)NH2,-〇-(CH2)nNH2,-〇-(CH2)nNC( =N)NH2,-C=C-CH2NH2,-CH= CH-CH2NH2,-CH=CH-CH2NC( =N)NH2,-CH=CH-(CH2)2NH2,-C=C-(CH2)2NH2,-CH= CH- (CH2)2NC( =N)NH2、-Cec-CH2NC( =N)順2或-Cec-(CH2)2-NC( =N)NH2，其中n為 2、 3或4 ; R5為H、鹵代、鹵代烷基、-NH2、-Ch烷基、-NH(CH2)nNH2、-NH(CH2)nNC( =N)NH2、_(CH2)nNH2,-(CH2)nNC( =N)NH2,-〇-(CH2)nNH2,-〇-(CH2)nNC( =N)NH2,-C=C-CH2NH2,-CH= CH-CH2NH2,-CH=CH-CH2NC( =N)NH2,-CH=CH-(CH2)2NH2,-C=C-(CH2)2NH2,-CH= CH- (CH2)2NC( =N)NH2、-Cec-CH2NC( =N)順2或-Cec-(CH2)2-NC( =N)NH2，其中n為 2、 3或4 ; R6為H、鹵代、鹵代烷基、-NH2、-Ch烷基、-NH(CH2)nNH2、-NH(CH2)nNC( =N)NH2、_(CH2)nNH2,-(CH2)nNC( =N)NH2,-〇-(CH2)nNH2,-〇-(CH2)nNC( =N)NH2,-C=C-CH2NH2,-CH= CH-CH2NH2,-CH=CH-CH2NC( =N)NH2,-CH=CH-(CH2)2NH2,-C=C-(CH2)2NH2,-CH= CH- (CH2)2NC( =N)NH2、-Cec-CH2NC( =N)順2或-Cec-(CH2)2-NC( =N)NH2，其中n為 2、 3或4 ; R7為H、鹵代、鹵代烷基、-NH2、-Ch烷基、-NH(CH2)nNH2、-NH(CH2)nNC( =N)NH2、_(CH2)nNH2,-(CH2)nNC( =N)NH2,-〇-(CH2)nNH2,-〇-(CH2)nNC( =N)NH2,-C=C-CH2NH2,-CH= CH-CH2NH2,-CH=CH-CH2NC( =N)NH2,-CH=CH-(CH2)2NH2,-C=C-(CH2)2NH2,-CH= CH- (CH2)2NC( =N)NH2、-Cec-CH2NC( =N)順2或-Cec-(CH2)2-NC( =N)NH2，其中n為 2、 3或4 ; R8為H、鹵代、鹵代烷基、-NH2、-Ch烷基、-NH(CH2)nNH2、-NH(CH2)nNC( =N)NH2、_(CH2)nNH2,-(CH2)nNC( =N)NH2,-〇-(CH2)nNH2,-〇-(CH2)nNC( =N)NH2,-C=C-CH2NH2,-CH= CH-CH2NH2,-CH=CH-CH2NC( =N)NH2,-CH=CH-(CH2)2NH2,-C=C-(CH2)2NH2,-CH= CH- (CH2)2NC( =N)NH2、-Cec-CH2NC( =N)順2或-Cec-(CH2)2-NC( =N)NH2，其中n為 2、 3或4 ;并且 R9為H、鹵代、鹵代烷基、-NH2、-Ch烷基、-NH(CH2)nNH2、-NH(CH2)nNC( =N)NH2、_(CH2)nNH2,-(CH2)nNC( =N)NH2,-〇-(CH2)nNH2,-〇-(CH2)nNC( =N)NH2,-C=C-CH2NH2,-CH= CH-CH2NH2,-CH=CH-CH2NC( =N)NH2,-CH=CH-(CH2)2NH2,-C=C-(CH2)2NH2,-CH= CH- (CH2)2NC( =N)NH2、-Cec-CH2NC( =N)順2或-Cec-(CH2)2-NC( =N)NH2，其中n為 2、 3或4 ; 或其藥學(xué)上可接受的鹽。
181.根據(jù)權(quán)利要求180所述的化合物，其中R1為鹵代、-CF3、_(CH2)nNH2、-〇-(CH2)nNH2,-C=C-CH2NH2, -(CH2)nNC( =N)NH2,-CH=CH-CH2NC( =N)NH2,-CH=CH-CH2NH2 或-C三C-CH2NC( =N)NH2。 182?根據(jù)權(quán)利要求180所述的方法，其中R1為鹵代、-CF3、_(CH2)2NH2、_(CH2)3NH2、-o-(ch2)3nh2, -(ch2)3nc( =N)NH2, -(CH2)2NC( =N)NH2,-CH=CH-CH2NC( =N)NH2,-CH=CH-CH2NH2、-cE〇012順2或-cEc-CH2NC( =N)NH2。
183. 根據(jù)權(quán)利要求180至182中任一項(xiàng)所述的方法，其中R2為鹵代、-CF3、_(CH2) nNH2、-〇-(CH2)nNH2、_(CH2)nNC( =N)NH2、_CH=CH_CH2NC( =N)NH2、_CH= CH-CH2NH2、-Ce〇012順2或-Cec-CH2NC( =N)NH2。
184. 根據(jù)權(quán)利要求180至182中任一項(xiàng)所述的方法，其中R2為鹵代、-CF3、-( ch2)2nh2、-(ch2)3nh2、-o-(ch2)3nh2、-(ch2)3nc( =N)NH2、-(CH2)2NC( =N)NH2、-CH= CH-CH2NH2、-cEc-CH2NH2、-CH=CH-CH2NC(=吣順2或-cEc-CH2NC( =n)nh2。
185. 根據(jù)權(quán)利要求180至184中任一項(xiàng)所述的方法，其中R3為H、-CF3、-〇-(CH2)nNH2 或-〇-(CH2)nNC( =N)NH2。
186. 根據(jù)權(quán)利要求180至184中任一項(xiàng)所述的方法，其中R3為H、-CF3、-〇-(CH2)3NH2 或-o-(ch2)3nc( =n)nh2。
187. 根據(jù)權(quán)利要求180至186中任一項(xiàng)所述的方法，其中R4為H、鹵代、-〇-(CH2) nNH2、_(CH2)nNH2、_(CH2)nNC( =N)NH2、-C三C-CH2NH2、-CH=CH-CH2NC( =N)NH2、-CH= CH-CH2NH2、-CeC- (CH2) "順2或-CeC-(CH2)nNC( =N)NH2。
188. 根據(jù)權(quán)利要求180至186中任一項(xiàng)所述的方法，其中R4為H、鹵代、-〇-(CH2)3NH2 、-(CH2) 2NH2、- (CH2)2NC( =N)NH2、-Cec-CH2NH2、-CH=CH-CH2NH2、-CH=CH-CH2NC( =N) NH2、-cEc- (CH2) 2NH2、-cEc-CH2NC( =N)順2或-cEc-(CH2)2NC( =N)NH2。
189. 根據(jù)權(quán)利要求180至188中任一項(xiàng)所述的方法，其中R5為H、鹵R、-〇-(CH2)nNH2、-(CH2)nNH2、-(CH2)nNC( =N)NH2、-CH=CH-CH2NC( =N)NH2、-CH= CH-CH2NH2、-C三C- (CH2) "順2或-C三C-(CH2)nNC( =N)NH2。
190. 根據(jù)權(quán)利要求180至188中任一項(xiàng)所述的方法，其中R5為H、鹵代、-〇-(CH2)3NH2、 -(ch2)2nh2,-(ch2)2nc( =n)nh2,-c=c-ch2nh2,-ch=ch-ch2nc( =n)nh2,-ch=ch-ch2nh2 、-cec- (CH2) 2NH2、-cec-CH2NC( =N)順2或-cec-(CH2)2NC( =N)NH2。
191. 根據(jù)權(quán)利要求180至190中任一項(xiàng)所述的方法，其中R6為H、-(CH2)nNH2*-〇-(CH2) nNC( =N)NH2。
192. 根據(jù)權(quán)利要求180至190中任一項(xiàng)所述的方法，其中R6為H、_(CH2)3NH2 或-o-(ch2)3nc( =n)nh2。
193. 根據(jù)權(quán)利要求180至192中任一項(xiàng)所述的方法，其中R7為H、_ (CH2)"順2或-〇-(CH2) nNC( =N)NH2。
194. 根據(jù)權(quán)利要求180至192中任一項(xiàng)所述的方法，其中R7為H、_(CH2)3NH2 或-o-(ch2)3nc( =n)nh2。
195. 根據(jù)權(quán)利要求180至194中任一項(xiàng)所述的方法，其中R8為H或鹵代。
196. 根據(jù)權(quán)利要求180至195中任一項(xiàng)所述的方法，其中R9為H或鹵代。
197. 根據(jù)權(quán)利要求180所述的方法，其中： R1 為鹵代、-CF3、- (CH2) 2NH2、- (CH2) 3NH2、-0- (CH2) 3NH2、- (CH2)3NC( =N)NH2、- (CH2)2NC(=N)NH2、-CH=CH-CH2NC( =N)NH2,-CH=CH-CH2NH2、-Ce〇012順2或-Cec-CH2NC( =N) nh2； R2為鹵代、_CF3、- (CH2) 2NH2、- (CH2) 3NH2、-0- (CH2) 3NH2、- (CH2)3NC( =N)NH2、- (CH2)2NC(=N)NH2、-CH=CH-CH2NC( =N)NH2,-CH=CH-CH2NH2、-Ce〇012順2或-Cec-CH2NC( =N) nh2； R3為H、-CF3、-0- (CH2) 3順2或-0-(CH2)3NC( =N)NH2; R4為H、鹵代、-〇-(CH2)3NH2、_(CH2)2NH2、_(CH2)2NC( =N)NH2、-Cec-CH2NH2、-CH=CH-CH2NC( =N)NH2、-CH=CH-CH2NH2、-CEc-(CH2)2NH2、-CEc-CH2NC( =n)nh2 或-cec- (CH2)2NC( =N)NH2; R5為H、鹵代、-〇-(CH2)3NH2、_(CH2)2NH2、_(CH2)2NC( =N)NH2、-cEC-CH2NH2、-CH=CH-CH2NH2、-CH=CH-CH2NC( =N)NH2、-CEc-(CH2)2NH2、-CEc-CH2NC( =n)nh2 或-cec- (CH2)2NC( =N)NH2; R6為H、-(CH2) 3順2或-o-(CH2)3NC( =N)NH2; R7為H、-(CH2) 3順2或-0-(CH2)3NC( =N)NH2; R8為H或齒代；并且R9為H或鹵代。
198. 根據(jù)權(quán)利要求180所述的方法，其中所述化合物選自：

每個R2獨(dú)立地為任選地被-NH2、-N(CH3)2或-NH-C( =NH)NH2中的一個或多個取代 的-CfC9直鏈或支鏈烷基； 每個R3獨(dú)立地為任選地被-NH2、-N(CH3)2或-NH-C( =NH)NH2中的一個或多個取代 的-Q-c;直鏈或支鏈烷基；并且 每個&獨(dú)立地為-(012)"-順2或-(CH2)n-NH-C( =NH)NH2，其中n為1至4的整數(shù)； 或其藥學(xué)上可接受的鹽。
200. 根據(jù)權(quán)利要求199所述的方法，其中每個X為0。
201. 根據(jù)權(quán)利要求199或權(quán)利要求200所述的化合物，其中每個Y為0。
202. 根據(jù)權(quán)利要求199至201中任一項(xiàng)所述的化合物，其中每個R2獨(dú)立地為任選地 被-NH2、-N(CH3) 2或-NH-C( =NH)NH2中的一個或多個取代的-Ci-C；直鏈或支鏈烷基。
203. 根據(jù)權(quán)利要求199至201中任一項(xiàng)所述的化合物，其中每個1?2獨(dú)立地為-C^(^直 鏈或支鏈烷基。
204. 根據(jù)權(quán)利要求199至201中任一項(xiàng)所述的化合物，其中每個1?2獨(dú)立地為-C^(^直 鏈燒基。
205. 根據(jù)權(quán)利要求199至201中任一項(xiàng)所述的化合物，其中每個R2為甲基。
206. 根據(jù)權(quán)利要求199至205中任一項(xiàng)所述的化合物，其中每個R3獨(dú)立地為任選地 被-NH2、-N(CH3) 2或-NH-C( =NH)NH2中的一個或多個取代的-C 直鏈或支鏈烷基。
207. 根據(jù)權(quán)利要求199至205中任一項(xiàng)所述的化合物，其中每個R3獨(dú)立地為-C^(^直 鏈或支鏈烷基。
208. 根據(jù)權(quán)利要求199至205中任一項(xiàng)所述的化合物，其中每個R3獨(dú)立地為-C3-(：5直 鏈或支鏈烷基。
209. 根據(jù)權(quán)利要求199至205中任一項(xiàng)所述的化合物，其中每個R3 為-(ch2)2-ch(ch3)2。
210. 根據(jù)權(quán)利要求199至209中任一項(xiàng)所述的化合物，其中每個1?4獨(dú)立地為_(CH2) "-順2或-(CH2)n-NH-C( =NH)NH2，其中n為來自1或2的整數(shù)。
211. 根據(jù)權(quán)利要求199至209中任一項(xiàng)所述的化合物，其中每個1?4獨(dú)立地為_(CH2) n-NH-C( =NH)NH2，其中n為來自1或2的整數(shù)。
212. 根據(jù)權(quán)利要求199至209中任一項(xiàng)所述的化合物，其中每個R4為-(CH2)-NH-C(= nh)nh2。
213. 根據(jù)權(quán)利要求199所述的化合物，其中： 每個X和Y為0 ; 每個R2獨(dú)立地為任選地被-NH2、-N(CH3)2或-NH-C( =NH)NH2中的一個或多個取代 的-CfQ直鏈或支鏈烷基； 每個R3獨(dú)立地為任選地被-NH2、-N(CH3)2或-NH-C( =NH)NH2中的一個或多個取代 的-Q-c;直鏈或支鏈烷基；并且 每個&獨(dú)立地為-(CH2) "-順2或-(CH2)n-NH-C( =NH)NH2，其中n為來自1或2的整數(shù)。
214. 根據(jù)權(quán)利要求199所述的化合物，其中： 每個X和Y為0 ; 每個馬獨(dú)立地為-Ci-C；直鏈或支鏈烷基； 每個馬獨(dú)立地為-ci-c;直鏈或支鏈烷基；并且 每個&獨(dú)立地為-(CH2)n-NH-C( =NH)NH2，其中n為來自1或2的整數(shù)。
215. 根據(jù)權(quán)利要求199所述的化合物，其中： 每個馬獨(dú)立地為-C直鏈烷基； 每個馬獨(dú)立地為-C3-C5直鏈或支鏈烷基；并且 每個R4為-(CH2) -NH-C( =NH)NH2。
216. 根據(jù)權(quán)利要求199所述的化合物，其中： 每個X和Y為0 ; 每個馬為甲基； 每個R3為 _(CH2)2-CH(CH3) 2;并且 每個R4為-(CH2) -NH-C( =NH)NH2。
217. 根據(jù)權(quán)利要求199所述的化合物，其為：
或其藥學(xué)上可接受的鹽。
218. -種藥物組合物，其包含權(quán)利要求199至217中任一項(xiàng)所述的一種或多種化合物 和藥學(xué)上可接受的載體。
219. -種殺死念珠菌屬或曲霉菌屬菌種或抑制它們的生長或預(yù)防哺乳動物患上口腔 或播散性念珠菌病或曲霉菌屬感染或治療患有口腔或播散性念珠菌病或曲霉菌屬感染的 哺乳動物的方法，所述方法包括將念珠菌屬或曲霉菌屬菌種與有需要的哺乳動物進(jìn)行接觸 或向有需要的哺乳動物施用有效量的式IX化合物：
其中： 每個X獨(dú)立地為0或S; 每個Y獨(dú)立地為0或S; 每個R2獨(dú)立地為任選地被-NH2、-N(CH3)2或-NH-C( =NH)NH2中的一個或多個取代 的-CfC9直鏈或支鏈烷基； 每個R3獨(dú)立地為任選地被-NH2、-N(CH3)2或-NH-C( =NH)NH2中的一個或多個取代 的-Q-c;直鏈或支鏈烷基；并且 每個&獨(dú)立地為-(012)"-順2或-(CH2)n-NH-C( =NH)NH2，其中n為1至4的整數(shù)； 或其藥學(xué)上可接受的鹽。
220. 根據(jù)權(quán)利要求219所述的方法，其中每個X為0。
221. 根據(jù)權(quán)利要求219或權(quán)利要求220所述的方法，其中每個Y為0。
222. 根據(jù)權(quán)利要求219至221中任一項(xiàng)所述的方法，其中每個1?2獨(dú)立地為任選地 被-NH2、-N(CH3) 2或-NH-C( =NH)NH2中的一個或多個取代的-Ci-C；直鏈或支鏈烷基。
223. 根據(jù)權(quán)利要求219至221中任一項(xiàng)所述的方法，其中每個1?2獨(dú)立地為-C「C6直鏈 或支鏈烷基。
224. 根據(jù)權(quán)利要求219至221中任一項(xiàng)所述的方法，其中每個1?2獨(dú)立地為-C^(^直鏈 燒基。
225. 根據(jù)權(quán)利要求219至221中任一項(xiàng)所述的方法，其中每個R2為甲基。
226. 根據(jù)權(quán)利要求219至225中任一項(xiàng)所述的方法，其中每個1?3獨(dú)立地為任選地 被-NH2、-N(CH3) 2或-NH-C( =NH)NH2中的一個或多個取代的-Ci-C；直鏈或支鏈烷基。
227. 根據(jù)權(quán)利要求219至225中任一項(xiàng)所述的方法，其中每個R3獨(dú)立地為-C「C6直鏈 或支鏈烷基。
228. 根據(jù)權(quán)利要求219至225中任一項(xiàng)所述的方法，其中每個R3獨(dú)立地為-C3-(：5直鏈 或支鏈烷基。
229. 根據(jù)權(quán)利要求219至225中任一項(xiàng)所述的方法，其中每個1?3為-(CH2)2-CH(CH3)2。
230. 根據(jù)權(quán)利要求219至229中任一項(xiàng)所述的方法，其中每個1?4獨(dú)立地為_(CH2)n_NH2 或-(CH2)n-NH-C( =NH)NH2，其中n為來自1或2的整數(shù)。
231. 根據(jù)權(quán)利要求219至229中任一項(xiàng)所述的方法，其中每個1?4獨(dú)立地為_(CH2) n-NH-C( =NH)NH2，其中n為來自1或2的整數(shù)。
232. 根據(jù)權(quán)利要求219至229中任一項(xiàng)所述的方法，其中每個1?4為-(012)-見1-(：(= NH)NH2。
233. 根據(jù)權(quán)利要求219所述的化合物，其中： 每個X和Y為0 ; 每個R2獨(dú)立地為任選地被-NH2、-N(CH3)2或-NH-C( =NH)NH2中的一個或多個取代 的-CfQ直鏈或支鏈烷基； 每個R3獨(dú)立地為任選地被-NH2、-N(CH3)2或-NH-C( =NH)NH2中的一個或多個取代 的-Q-c;直鏈或支鏈烷基；并且 每個&獨(dú)立地為-(CH2) "-順2或-(CH2)n-NH-C( =NH)NH2，其中n為來自1或2的整數(shù)。
234. 根據(jù)權(quán)利要求219所述的方法，其中： 每個X和Y為0 ; 每個馬獨(dú)立地為-Ci-C；直鏈或支鏈烷基； 每個馬獨(dú)立地為-ci-c;直鏈或支鏈烷基；并且 每個&獨(dú)立地為-(CH2)n-NH-C( =NH)NH2，其中n為來自1或2的整數(shù)。
235. 根據(jù)權(quán)利要求219所述的方法，其中： 每個馬獨(dú)立地為-C 直鏈烷基； 每個馬獨(dú)立地為-C3-C5直鏈或支鏈烷基；并且 每個R4為-(CH2) -NH-C( =NH)NH2。
236. 根據(jù)權(quán)利要求219所述的方法，其中： 每個X和Y為0 ; 每個馬為甲基； 每個R3為 _(CH2)2-CH(CH3) 2;并且 每個R4為-(CH2) -NH-C( =NH)NH2。
237. 根據(jù)權(quán)利要求219所述的方法，其中所述化合物為：
或其藥學(xué)上可接受的鹽。
238. -種式X化合物：
并且 每個R1獨(dú)立地為-(012)"-順2或-(CH2)n-NH-C( =NH)NH2，其中n為1至4的整數(shù)； 或其藥學(xué)上可接受的鹽。
239. 根據(jù)權(quán)利要求238所述的化合物，其中每個R1獨(dú)立地為_(CH2)n_NH2*-(CH2) n-NH-C( =NH)NH2，其中n為 1 或 2。
240. 根據(jù)權(quán)利要求238所述的化合物，其中每個R1獨(dú)立地為-(CH2)n-NH-C( =NH)NH2， 其中n為1或2。
241. 根據(jù)權(quán)利要求238所述的化合物，其中每個R1為-(CH2)2-NHC( =NH)NH2。
242. 根據(jù)權(quán)利要求238所述的化合物，其選自：

或其藥學(xué)上可接受的鹽。
243. -種藥物組合物，其包含權(quán)利要求238至242中任一項(xiàng)所述的一種或多種化合物 和藥學(xué)上可接受的載體。
244. -種殺死念珠菌屬或曲霉菌屬菌種或抑制它們的生長或預(yù)防哺乳動物患上口腔 或播散性念珠菌病或曲霉菌屬感染或治療患有口腔或播散性念珠菌病或曲霉菌屬感染的 哺乳動物的方法，所述方法包括將念珠菌屬或曲霉菌屬菌種與有需要的哺乳動物進(jìn)行接觸 或向有需要的哺乳動物施用有效量的式X化合物：
且 每個R1獨(dú)立地為-(012)"-順2或-(CH2)n-NH-C( =NH)NH2，其中n為1至4的整數(shù)； 或其藥學(xué)上可接受的鹽。
245. 根據(jù)權(quán)利要求244所述的方法，其中每個R1獨(dú)立地為-(CH2) "-順2或-(CH2) n-NH-C( =NH)NH2，其中n為 1 或 2。
246. 根據(jù)權(quán)利要求244所述的方法，其中每個R1獨(dú)立地為-(CH2)n-NH-C( =NH)順2,其 中n為1或2。
247. 根據(jù)權(quán)利要求244所述的方法，其中每個R1為-(CH2)2-NHC( =NH)NH2。
248. 根據(jù)權(quán)利要求244所述的方法，其中所述化合物選自：
或其藥學(xué)上可接受的鹽。
249.根據(jù)權(quán)利要求1至178、199至217或238至242中任一項(xiàng)所述的化合物，其用于 殺死念珠菌屬或曲霉菌屬菌種或抑制它們的生長或預(yù)防哺乳動物患上口腔或播散性念珠 菌病或曲霉菌屬感染或治療患有口腔或播散性念珠菌病或曲霉菌屬感染的哺乳動物。
250. 根據(jù)權(quán)利要求1至178、199至217或238至242中任一項(xiàng)所述的化合物，其用于 制備殺死念珠菌屬或曲霉菌屬菌種或抑制它們的生長或預(yù)防哺乳動物患上口腔或播散性 念珠菌病或曲霉菌屬感染或治療患有口腔或播散性念珠菌病或曲霉菌屬感染的哺乳動物 的藥物。
251. 根據(jù)權(quán)利要求1至178、199至217或238至242中任一項(xiàng)所述的化合物用于殺死 念珠菌屬或曲霉菌屬菌種或抑制它們的生長或預(yù)防哺乳動物患上口腔或播散性念珠菌病 或曲霉菌屬感染或治療患有口腔或播散性念珠菌病或曲霉菌屬感染的哺乳動物中的用途。
252. 根據(jù)權(quán)利要求1至178、199至217或238至242中任一項(xiàng)所述的化合物在制備殺 死念珠菌屬或曲霉菌屬菌種或抑制它們的生長或預(yù)防哺乳動物患上口腔或播散性念珠菌 病或曲霉菌屬感染或治療患有口腔或播散性念珠菌病或曲霉菌屬感染的哺乳動物的藥物 中的用途。
【文檔編號】A01N25/00GK104486945SQ201380013363
【公開日】2015年4月1日 申請日期:2013年1月18日 優(yōu)先權(quán)日:2012年1月18日
【發(fā)明者】理查德·W·斯科特, 凱蒂·弗里曼, 唐海忠, 吉勒·戴蒙德 申請人:塞爾西優(yōu)蒂克斯公司, 新澤西州立拉特格斯大學(xué)