專利名稱：琥珀酸脫氫酶抑制劑在控制核盤菌屬真菌中的應(yīng)用的制作方法
琥珀酸脫氫酶抑制劑在控制核盤菌屬真菌中的應(yīng)用本發(fā)明涉及琥珀酸脫氫酶抑制劑尤其是氟吡菌酰胺(fluopyram)，在控制核盤菌屬真菌(Sclerotinia ssp.)中的應(yīng)用，還涉及處理植物或植物部位以控制核盤菌屬真菌的方法，還涉及通過用琥珀酸脫氫酶抑制劑處理種子，控制種子中和由種子長成的植物中的核盤菌屬真菌的方法。核盤菌屬真菌(Sclerotinia ssp.),尤其是核盤菌(Sclerotinia sclerotiorum) 的菌核大小為5-20mm，有些情況下甚至更大。借助菌核真菌可在土壤中、受感染的植物殘?bào)w或多年生雜草上生存。如果潮濕的條件持續(xù)幾個星期，核盤菌可以形成有性世代(sexual stage)由菌核發(fā)育的一至幾厘米大小的具有子囊孢子的子囊盤。在菌核萌發(fā)期，溫度必須在6°C和約15°C之間。菌核的蔭蔽和潮濕的土壤是萌發(fā)的最佳條件。子囊孢子最終被釋放， 并可能導(dǎo)致葉和莖的感染，前提是它們侵染弱的植物組織或傷口。陷入葉叉和側(cè)枝的凋落的花會促進(jìn)孢子定植，并最終使其萌發(fā)。真菌生長的最佳溫度為約20°C，但它仍然可在0°C 生長。菌核可在土壤中存活長達(dá)10年。一個突出的標(biāo)志是使植物泛黃，其植物也迅速變得早熟。在這樣的植物中，可在主枝的下部觀察到整個莖由灰色至棕色的變色。這些莖變色部分的內(nèi)部一般是空心的，白色、 棉花樣的真菌菌絲體增殖遍布其中。在菌絲體中形成黑色的小顆粒菌核。在空氣濕度高或在持續(xù)潮濕的天氣中，在植物上出現(xiàn)的菌絲體和菌核也在莖的外部形成。除了對油菜，核盤菌對向日葵、蠶豆(broad bean)、大豆、豌豆和苜蓿以及多種不同蔬菜作物也具有重大的經(jīng)濟(jì)意義。雜草也受到影響。核盤菌幾乎出現(xiàn)在溫帶氣候區(qū)的所有草本作物植物中，是大豆栽培中危害最嚴(yán)重的病原體之一。因此，人們迫切需要足以控制作物植物，例如油菜、向日葵、蠶豆、大豆、豌豆、苜蓿和多種不同蔬菜作物中的核盤菌屬真菌尤其是核盤菌的殺真菌劑。更優(yōu)選控制大豆中的核盤菌。WO 03/010149公開了式I的甲酰胺在控制轉(zhuǎn)基因植物例如大豆、油菜(第44_46 頁)中的真菌例如核盤菌(Sclerotinia sclerotiorum)(第31頁第1行)中的應(yīng)用。根據(jù)本發(fā)明，所有的植物、植物部位和/或繁殖材料均經(jīng)處理。在第36-42頁公開了將上述甲酰胺混合復(fù)配，作為一系列殺真菌劑。然而，從該出版物的教導(dǎo)中無法顯而易見得出哪些具體的甲酰胺適合處理核盤菌屬真菌。WO 2006/015865公開了包括琥珀酸脫氫酶抑制劑的混合物，例如環(huán)丙吡菌胺 (sedaxan)和其它抗核盤菌屬真菌(第59頁第7行)的活性化合物(權(quán)利要求1_10)，用于處理草、大豆、油菜、向日葵、豆類(第58頁，第4行)。第51-52頁公開了轉(zhuǎn)基因植物及其處理。然而，從該出版物的教導(dǎo)中無法顯而易見得出哪些具體的甲酰胺適合處理核盤菌屬真菌。更具體地，沒有明確公開環(huán)丙吡菌胺處理核盤菌屬真菌的穩(wěn)定性。EP-A-I 389 614 公開了吡啶乙基苯甲酰胺(pyridinilethylbenzamide)殺真菌劑的衍生物，例如氟吡菌酰胺(權(quán)利要求1-15)，其用于防治例如大豆植物(第6頁第4行) 上的核盤菌類真菌(第6頁第38-39行)。然而，從該出版物的教導(dǎo)中無法顯而易見得出哪些具體的吡啶乙基苯甲酰胺殺真菌劑適合處理核盤菌屬真菌。更具體地，沒有明確公開氟吡菌酰胺處理核盤菌屬真菌的穩(wěn)定性。 WO 2007/1017231公開了式I的甲酰胺(權(quán)利要求1_32)在植物例如大豆、油菜和向日葵(第16頁第27-30行)中，用于種子處理以防治真菌如核盤菌的應(yīng)用。權(quán)利要求8 中公開了將上述甲酰胺混合復(fù)配，作為一系列殺真菌劑。然而，從該出版物的教導(dǎo)中無法顯而易見得出哪些具體的式I的甲酰胺適合處理核盤菌屬真菌。 WO 2006/131221公開了式I的甲酰胺例如琥珀酸脫氫酶抑制劑啶酰菌胺 (boscalid)和吡噻菌胺(penthiopyrad)(權(quán)利要求4)用于控制大豆植物中的銹菌類，例如核盤菌(第觀頁第四行至第四頁第12行)?？梢赃M(jìn)行處理的轉(zhuǎn)基因植物，例如大豆植物，同樣被公開(第2段，第37頁，權(quán)利要求6)。在第2段，第36頁公開了種子處理。第 31-32頁公開了將上述甲酰胺混合復(fù)配，作為一系列殺真菌劑。然而，從該出版物的教導(dǎo)中無法顯而易見得出哪些具體的式I的甲酰胺適合處理核盤菌屬真菌。更具體地，沒有明確公開啶酰菌胺或吡噻菌胺處理核盤菌屬真菌的穩(wěn)定性。WO 2007/118069公開了一種通過式I的活性甲酰胺(如吡唑萘菌胺 (isopyrazam))處理草或草種子防治真菌例如核盤菌屬真菌(權(quán)利要求11_巧)的方法。第 19-20頁公開了將上述甲酰胺混合復(fù)配，作為一系列殺真菌劑。然而，從該出版物的教導(dǎo)中無法顯而易見得出無論哪些具體的式I的甲酰胺適合處理核盤菌屬真菌。JP 2008/133237公開了一種通過吡唑甲酰胺類，例如吡噻菌胺(penthiopyrad)
，針對植物例如豆類進(jìn)行土壤處理以防治核盤菌類真菌W007]的方法。令人驚奇地發(fā)現(xiàn)，選自氟吡菌酰胺、吡唑萘菌胺(isopyrazam)、啶酰菌胺 (boscalid)、N-[2-(1, 3- 二甲基丁基)苯基]-5-氟_1，3- 二甲基-IH-吡唑-4-甲酰胺、環(huán)丙吡菌胺(sedaxan)、N-(3' ,4' -二氯二苯基_2_基)_3_( 二氟甲基)甲基_1Η_吡唑_4_甲酰胺、Ν_(2'，4' -二氯二苯基_2_基)_3_(二氟甲基)—ρ甲基_1Η-吡唑_4_甲酰胺、3_( 二氟甲基)-N-[2-(l，l，2，3，3，3-六氟丙氧基)苯基]甲基-IH-吡唑-4-甲酰胺、3_( 二氟甲基)-1-甲基-N-[2-(l，l，2，2-四氟乙氧基)苯基]-IH-吡唑-4-甲酰胺、3_( 二氟甲基)-1-甲基-N-(3'，4'，5'-三氟二苯基-2-基)-IH-吡唑-4-甲酰胺、 N-[2-(2，4-二氯苯基)-2-甲氧基-1-甲基乙基]-3-二氟甲基-1-甲基-IH-吡唑-4-甲酰胺、氟酰胺(flutolanil)以及聯(lián)苯吡菌胺(bixafen)，尤其是氟吡菌酰胺的琥珀酸脫氫酶抑制劑，非常適合控制作物植物中，例如油菜、向日葵、蠶豆、大豆、豌豆、苜蓿和蔬菜作物， 尤其是大豆中的核盤菌屬真菌、尤其是核盤菌。然而，上述植物僅為示例實(shí)例。原則上，用琥珀酸脫氫酶抑制劑可以處理受核盤菌屬真菌感染的任何植物。已發(fā)現(xiàn)將氟吡菌酰胺用于控制大豆中的核盤菌特別有利。在本發(fā)明可選的實(shí)施方案中，包括丙硫菌唑(prothioconazole)以及選自嘧菌酯(azoxystrobin)、啶氧菌酯(picoxystrobin)、吡唑醚菌酯(pyraclo strobin)、異菌脲 (iprodione)、口各菌膽(fludioxonyl)、丙環(huán)唑(propiconazole)、氟環(huán)唑(epoxiconazole)、 環(huán)唑酉享(cyproconazole)、戊唑酉享(tebuconazole)、腐霉禾丨J (procimidone)(來自住友(Sumitomo)的 Sialex)、氟唆胺(fluazinam)、多菌靈(carbendazim)、苯氧菌胺 (metaminostrobin)的其它殺真菌劑的組合可以用于控制大豆中的核盤菌。
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更優(yōu)選地，丙硫菌唑和肟菌酯(trifloxystrobin)的組合適用于控制大豆中的核盤菌。因此本發(fā)明提供琥珀酸脫氫酶抑制劑，尤其是氟吡菌酰胺，在控制核盤菌中的應(yīng)用。在本發(fā)明的上下文中，琥珀酸脫氫酶抑制劑為在線粒體呼吸鏈中對琥珀酸脫氫酶具有抑制作用的所有活性成分。在本發(fā)明優(yōu)選的實(shí)施方案中，琥珀酸脫氫酶抑制劑選自氟吡菌酰胺、吡唑萘菌胺、啶酰菌胺、吡噻菌胺、N-[2-(l，3-二甲基丁基)苯基]-5-氟-1，
3-二甲基-IH-吡唑-4-甲酰胺、環(huán)丙吡菌胺、N-(3',4' -二氯二苯基-2-基)-3-( 二氟甲基)-1-甲基-IH-吡唑-4-甲酰胺、N42' ,4' -二氯二苯基-2-基)-3-( 二氟甲基)-1-甲基-IH-吡唑-4-甲酰胺、3-( 二氟甲基)-N-[2-(l，l，2，3，3，3-六氟丙氧基)苯基]-1-甲基-IH-吡唑-4-甲酰胺、3-( 二氟甲基)-1-甲基-N-[2-(l，l，2，2-四氟乙氧基)苯基]-IH-吡唑-4-甲酰胺、3-( 二氟甲基)-1-甲基-N-(3' ,4' ,5'-三氟二苯基-2-基)-IH-吡唑-4-甲酰胺、N-[2-(2，4-二氯苯基)-2-甲氧基-1-甲基乙基]-3-二氟甲基-1-甲基-IH-吡唑-4-甲酰胺、氟酰胺和聯(lián)苯吡菌胺，以及這些化合物的混合物。在本發(fā)明尤其優(yōu)選的實(shí)施方案中，所述琥珀酸脫氫酶抑制劑為氟吡菌酰胺。EP-A-I 389 614描述了化學(xué)名稱為N-{[3_氯_5_(三氟甲基)_2_吡啶基]-乙基}-2，6-二氯苯甲酰胺的氟吡菌酰胺，及其由市售起始原料開始進(jìn)行制備的適當(dāng)方法。TO 03/070705 描述了化學(xué)名稱為 N-(3'，4' -二氯 _5_ 氟 _1，1' -二苯基-2-基)-3-( 二氟甲基)-1-甲基-IH-吡唑-4-甲酰胺的聯(lián)苯吡菌胺，及其由市售起始原料進(jìn)行制備的適當(dāng)制備方法。WO 03/010149 描述了 N-[2_(l，3-二甲基丁基)苯基]-5-氟-1，3-二甲基-IH-吡唑-4-甲酰胺(戊苯吡菌胺，penflufen)及其由市售起始原料進(jìn)行制備的適當(dāng)方法。環(huán)丙吡菌胺為包括2' -[(1RS,2RS)-1,1 ‘ - 二環(huán)丙_2_基]_3_ ( 二氟甲基)-1-甲基吡唑-4-甲酰苯胺的兩個順式異構(gòu)體和2' -[(1RS，2SR)-1，T -二環(huán)丙-2-基]-3-( 二氟甲基)-1-甲基吡唑-4-甲酰苯胺的兩個反式異構(gòu)體的混合物。WO 03/07449UW0 2006/015865和WO 2006/015866描述了環(huán)丙吡菌胺及其由市售起始原料進(jìn)行制備的適當(dāng)方法。吡唑萘菌胺為包括3_( 二氟甲基)-1-甲基4-[(11 ，451 ，91 )-1，2，3，4-四氫-9-異丙基-1，4-亞甲基萘(methanonaphthalen)-5-基]吡唑-4-甲酰胺的兩個同式 (syn)異構(gòu)體和 3-(二氟甲基)-1-甲基4-[(11 ，451 ，9510-1，2，3，4-四氫-9-異丙基-1，
4-亞甲基萘-5-基]吡唑-4-甲酰胺的兩個反式異構(gòu)體的混合物。W02004/035589描述了吡唑萘菌胺及其由市售起始原料進(jìn)行制備的適當(dāng)方法。EP-A-O 737 682 描述了化學(xué)名稱為(RS)-N_[2_(1，3_ 二甲基丁基)_3_ 噻吩基]-1-甲基-3-(三氟甲基)吡唑-4-甲酰胺的吡噻菌胺及其由市售起始原料進(jìn)行制備的適當(dāng)制備方法。DE-A 195 31 813描述了化學(xué)名稱為2-氯-N-G'-氯二苯基_2_基)煙酰胺的啶酰菌胺及其由市售起始原料進(jìn)行制備的適當(dāng)方法。N-[2-(2，4-二氯苯基)-2-甲氧基-1-甲基乙基]_3_ 二氟甲基甲基_1Η_吡唑-4-甲酰胺是4個立體異構(gòu)體的混合物。WO 2008/148570描述了其由市售起始原料進(jìn)行制備的適當(dāng)方法。立體異構(gòu)體N-[(lR，2Q-2-(2，4-二氯苯基)-2-甲氧基甲基乙基]-(+)-3-二氟甲基-1-甲基-IH-吡唑-4-甲酰胺、N-[(lS，2R)-2-(2，4-二氯苯基)-2-甲氧基-1-甲基乙基]-(-)-3-二氟甲基-1-甲基-IH-吡唑-4-甲酰胺；N-[(1R， 2R)-2-(2，4-二氯苯基)-2-甲氧基-1-甲基乙基]-(-)-3-二氟甲基-1-甲基-IH-吡唑-4-甲酰胺和N-[(lS，2S)-2-(2，4-二氯苯基)-2-甲氧基-1-甲基乙基]_(+)-3_ 二氟甲基-1-甲基-IH-吡唑-4-甲酰胺可以通過HPLC采用手性固定相彼此分離，如WO 2010/000612中所描述。WO 2005/123690 描述了 N-(3‘ ,4' -二氯二苯基 _2_ 基)_3_( 二氟甲基)甲基-IH-吡唑-4-甲酰胺、N-O' ,4' -二氯二苯基-2-基)-3-(二氟甲基)-1-甲基-IH-吡唑-4-甲酰胺、3-( 二氟甲基)-N-[2-(l，l，2，3，3，3-六氟丙氧基)苯基]甲基-IH-吡唑-4-甲酰胺、3-( 二氟甲基)-1-甲基-N-[2-(l，l，2，2-四氟乙氧基)苯基]-IH-吡唑-4-甲酰胺、3-( 二氟甲基)-1-甲基-N-(3' ,4' ,5'-三氟二苯基-2-基)-1Η-吡唑-4-甲酰胺(氟苯吡菌胺，fluxapyroxad)及其由市售起始原料進(jìn)行制備的適當(dāng)方法。本發(fā)明的上下文中，“控制核盤菌屬真菌”是指與未處理的植物相比，能顯著的降低核盤菌屬真菌的感染，優(yōu)選地與未處理的植物(100%)相比，顯著降低(降低40-79%)； 更優(yōu)選地，核盤菌屬真菌的感染被徹底抑制(抑制70-100%)。該控制可以是治療性的，即用于處理已經(jīng)感染的植物，或者是保護(hù)性的，用于保護(hù)尚未受感染的植物。更優(yōu)選地，通過噴施應(yīng)用、種子處理、滴灌和噴淋應(yīng)用、化學(xué)灌溉，即通過將活性成分添加到灌溉用水、以及水培/礦物系統(tǒng)中，本發(fā)明的應(yīng)用對植物和植物部位或種子表現(xiàn)出優(yōu)勢。本發(fā)明的上下文中，適當(dāng)?shù)溺晁崦摎涿敢种苿瑑?yōu)選氟吡菌酰胺，與包括殺蟲齊U、殺真菌劑和殺細(xì)菌劑、肥料、生長調(diào)節(jié)劑的物質(zhì)的結(jié)合，可以同樣用于控制植物疾病。另外同樣可以將適當(dāng)?shù)溺晁崦摎涿敢种苿?，?yōu)選氟吡菌酰胺，與基因改良的栽培品種，尤其是轉(zhuǎn)基因大豆栽培品種結(jié)合應(yīng)用。在本發(fā)明的上下文中，植物優(yōu)選地應(yīng)理解為葉子發(fā)育時期或發(fā)育后的植物(根據(jù)德國聯(lián)邦農(nóng)林業(yè)生物研究中心，第2版，2001，BBCH專論(BBCH monograph from the German Federal Biological Research Centre for Agriculture and Forestry,2nd edition, 2001)，為BBCH 10期或之后)。在本發(fā)明的上下文中，術(shù)語“植物”也可以理解為種子或幼
田ο在一個實(shí)施方案中，例如，可以將本發(fā)明提出的琥珀酸脫氫酶抑制劑，優(yōu)選氟吡菌酰胺，噴施應(yīng)用到適當(dāng)?shù)拇幚淼闹参锘蛑参锊课?。本發(fā)明提出的琥珀酸脫氫酶抑制劑優(yōu)選氟吡菌酰胺的應(yīng)用，優(yōu)選劑量在 0. 01_3kg/ha，更優(yōu)選在 0. 05-2kg/ha,尤其優(yōu)選在 0. Ι-lkg/ha 起效。根據(jù)其具體的物理和/或化學(xué)性質(zhì)，琥珀酸脫氫酶抑制劑，優(yōu)選氟吡菌酰胺，根據(jù)本發(fā)明可以轉(zhuǎn)化為常規(guī)制劑，如溶液、乳液、懸浮液、散劑、泡沫劑、膏劑、顆粒劑、氣霧劑和用于種子的高分子物質(zhì)和包衣材料的微封裝劑，以及ULV冷暖霧化制劑。這些制劑可以通過已知方式制備，例如將活性成分與填充劑混合，即液體溶劑、減壓下的液化氣和/或固體載體，任選使用表面活性劑，即乳化劑和/或分散劑，和/或發(fā)泡劑。如果使用的填充劑為水，也可以使用例如有機(jī)溶劑作為輔助溶劑。有用的液體溶劑大體為芳烴如二甲苯、甲苯或烷基萘，氯代芳烴或氯代脂肪烴如氯苯、氯乙烯或二氯甲烷，脂肪烴如環(huán)己烷或石蠟，例如礦物油餾分，醇類如丁醇或甘醇及其醚類和酯類，酮類如丙酮、甲基乙基酮、甲基異丁基酮或環(huán)己酮，強(qiáng)極性溶劑如二甲基甲酰胺或二甲亞砜，或者水。液化氣體填充劑或載體應(yīng)理解為那些在標(biāo)準(zhǔn)溫度和標(biāo)準(zhǔn)壓力下為氣態(tài)的液體，例如氣霧推進(jìn)劑，如鹵代烴、或者丁烷、丙烷、氮?dú)夂投趸?。有用的固體載體為例如天然巖石粉，如高嶺土、粘土、滑石、防滑粉、石英、凹凸棒石、蒙脫石或硅藻土，以及合成的巖石粉，如細(xì)磨二氧化硅、氧化鋁和硅酸鹽。顆粒劑中有用的固體載體例如粉碎的和分異的 (fractionated)天然巖石，如方解石、浮石、大理石、海泡石、白云石，及合成的無機(jī)和有機(jī)粉狀顆粒，以及有機(jī)物質(zhì)顆粒，如鋸末、椰子殼、玉米棒子和煙草秸稈。有用的乳化劑和/或泡沫發(fā)生劑為例如非離子和陰離子乳化劑，如聚氧乙基烯脂肪酸酯類、聚氧乙基烯脂肪醇醚類，例如烷基聚乙二醇醚、烷基磺酸鹽、烷基硫酸鹽、芳基磺酸鹽、或其它蛋白水解物。有用的分散劑包括例如木質(zhì)素亞硫酸鹽廢液(lignosulphite waste liquors)和甲基纖維
ο在制劑中可以使用增粘劑，如羧甲基纖維素，散劑、顆?；蚰z乳形式的天然和合成聚合物如阿拉伯樹膠，聚乙烯醇和聚醋酸乙烯，或其它天然磷脂如腦磷脂和卵磷脂，以及合成的磷脂。進(jìn)一步的添加劑可以是礦物油和蔬菜?？梢允褂弥珓┤鐭o機(jī)顏料，例如氧化鐵、二氧化鈦和普魯士藍(lán)，以及有機(jī)染料如茜素染料、偶氮染料和金屬酞菁染料，以及微量營養(yǎng)素如鐵、錳、硼、銅、鈷、鉬和鋅的鹽。制劑中含有的活性成分重量一般為0. 1-95%，優(yōu)選地為0. 5-90%。種子處理處理植物的種子已經(jīng)為人所知很久了，并且是不斷改進(jìn)的主題。然而，在種子處理中還有一些問題總是不能得到令人滿意的解決。例如，需要開發(fā)一種保護(hù)種子和發(fā)芽植物以及最終植物或植物部位的方法，該方法在播種后或植物發(fā)芽后，就能避免或至少顯著減少額外使用作物保護(hù)產(chǎn)品。此外，還需要優(yōu)化性化合物的使用量，以便最大化地保護(hù)種子和發(fā)芽植物免受核盤菌屬真菌的侵襲，且使用的活性成分不會損害植物本身。因此，更優(yōu)選地，本發(fā)明涉及通過用琥珀酸脫氫酶抑制劑處理種子以控制由種子長成的植物中核盤菌屬真菌的方法。該種子更優(yōu)選地為，例如，大豆的種子。本發(fā)明同樣涉及琥珀酸脫氫酶抑制劑在處理種子以控制種子及由其長成的發(fā)芽植物和植物或植物部位中的核盤菌屬真菌的應(yīng)用。本發(fā)明的優(yōu)勢之一是基于琥珀酸脫氫酶抑制劑優(yōu)選氟吡菌酰胺的特有的內(nèi)吸性， 用琥珀酸脫氫酶抑制劑優(yōu)選用氟吡菌酰胺處理種子，不僅可以控制種子自身的核盤菌屬真菌，還可以控制發(fā)芽后源于該種子的植物的核盤菌屬真菌。用這種方式，在播種時或播種后短時間內(nèi)立即處理作物就不必要了。同樣也視為優(yōu)勢的是琥珀酸脫氫酶抑制劑優(yōu)選氟吡菌酰胺，可以特別地應(yīng)用于轉(zhuǎn)基因種子。琥珀酸脫氫酶抑制劑，優(yōu)選氟吡菌酰胺，適于保護(hù)農(nóng)業(yè)、溫室、森林或園林業(yè)中使用的任何植物品種的種子。更優(yōu)選地，是谷類(如小麥、大麥、黑麥、小米和燕麥)、玉米、棉花、大豆、水稻、土豆、向日葵、黃豆、咖啡、甜菜(例如糖用甜菜和飼用甜菜)、花生、蔬菜(例如西紅柿、黃瓜、洋蔥和萵苣)、草坪草以及觀賞植物的種子。進(jìn)一步優(yōu)選處理谷類(如小麥、大麥、黑麥和燕麥)、玉米以及水稻的種子。在本發(fā)明的上下文中，琥珀酸脫氫酶抑制劑，優(yōu)選氟吡菌酰胺，可單獨(dú)或以適當(dāng)?shù)闹苿?yīng)用于種子。優(yōu)選地，種子在足夠穩(wěn)定以避免處理中受損害的狀態(tài)下進(jìn)行處理。一般地，可以在采收和播種之間的任何時候處理種子。通常使用已從植物體中分離并且除去穗軸、殼、莖、表皮、毛或果肉的種子。例如可以使用已被采摘、清潔及干燥的、含水量低于 15wt%的種子。或者是，也可以使用干燥后，例如被水處理然后再次干燥的種子。處理種子時，通常必須確保施用于種子的琥珀酸脫氫酶抑制劑優(yōu)選氟吡菌酰胺和 /或其它添加劑所選擇的量，以不會傷害種子發(fā)芽，或者不會損害生成的植株為度。尤其要注意在特定施用率的情況下可能具有植物毒性效應(yīng)的活性成分。琥珀酸脫氫酶抑制劑，優(yōu)選氟吡菌酰胺，可以直接施用，即無需含有任何額外的成分，也無需稀釋。通常，優(yōu)選以適宜的制劑形式將琥珀酸脫氫酶抑制劑，優(yōu)選氟吡菌酰胺，施用于種子。適宜的制劑及種子的處理方法是本領(lǐng)域技術(shù)人員公知的，且描述于例如下列文獻(xiàn)中:US 4，272，417A、US 4，245，432A、US 4，808，430A、US5, 876，739A、US 2003/0176428AUW0 2002/080675A1、W02002/028186A2。本發(fā)明可使用的琥珀酸脫氫酶抑制劑，優(yōu)選氟吡菌酰胺，可被轉(zhuǎn)化成常規(guī)拌種劑，如溶液、乳劑、懸浮液、散劑、泡沫劑、漿液或其它種子包衣材料，以及超低容量噴霧劑 (ULV)。這些制劑可以將活性成分或活性成分組合物與常規(guī)添加劑混合通過已知方式制備，常規(guī)添加劑為，例如常規(guī)填充劑和溶劑或稀釋劑、著色劑、潤濕劑、分散劑、乳化劑、消泡齊U、防腐劑、二次增稠劑、粘合劑、赤霉素以及水。本發(fā)明使用的拌種劑中還可以含有適宜的著色劑，包括為此目的常規(guī)使用的所有著色劑?？墒褂梦⑷苡谒念伭虾腿苡谒娜玖稀?shí)例包括如下已知的著色劑玫瑰紅 (Rhodamine) B、C. I.顏料紅(Pigment Red) 112 以及 C. I.蘇丹紅(Solvent Red) 1 本發(fā)明使用的拌種劑中還可以含有適宜的潤濕劑，包括能提升濕度且在農(nóng)用化學(xué)活性成分制劑中常規(guī)使用的所有物質(zhì)，優(yōu)選可用的為烷基萘磺酸鹽，如二異丙基磺酸鹽或二異丁基萘磺酸鹽。本發(fā)明使用的拌種劑中還可以含有適宜的分散劑和/或乳化劑，包括在農(nóng)用化學(xué)活性成分制劑中常規(guī)使用的所有的非離子、陰離子及陽離子分散劑。優(yōu)選使用非離子或陰離子分散劑或者非離子或陰離子分散劑的混合物。適合的非離子分散劑優(yōu)選包括環(huán)氧乙烷-環(huán)氧丙烷嵌段聚合物、烷基酚聚乙二醇醚和三苯乙烯酚聚乙二醇醚，及其磷酸鹽或硫酸鹽衍生物。適合的陰離子分散劑優(yōu)選木質(zhì)素磺酸鹽、聚丙烯酸鹽，以及芳基磺酸酯-甲醛縮合物。本發(fā)明使用的拌種劑中還可以含有的適宜的消泡劑，包括為此目的用于農(nóng)用化學(xué)活性成分制劑的所有泡沫抑制物。優(yōu)選使用硅膠消泡劑和硬脂酸鎂。本發(fā)明使用的拌種劑中還可以含有適宜的防腐劑，包括為此目的常規(guī)用于農(nóng)用化學(xué)制劑的所有物質(zhì)。實(shí)例包括二氯酚和苯甲醇半縮甲醛。本發(fā)明使用的拌種劑中還可以含有適用的二次增稠劑，包括為此目的用于農(nóng)用化學(xué)制劑的所有物質(zhì)。優(yōu)選的實(shí)例包括纖維素衍生物、丙烯酸衍生物、黃原膠、改性粘土和細(xì)
磨二氧化硅。
本發(fā)明使用的拌種劑中還含有適用的粘合劑，包括能用于拌種劑組合物的所有常規(guī)粘合劑。優(yōu)選的實(shí)例包括聚乙烯吡咯烷酮、聚醋酸乙烯酯、聚乙烯醇和羥乙基纖維素 (tylose)ο本發(fā)明使用的拌種劑中還含有適宜的赤霉素，優(yōu)選赤霉素Al、A3(=偽赤霉酸)、A4和A7，特別優(yōu)選偽赤霉酸。赤霉素是已知的(參見，RJeglaer “Chemie der Pflanzenschutz-und Schadlingsbekampfung- smittel” [作物保護(hù)化學(xué)和害蟲控制組合物(Chemistry of Crop Protection and Pest Control Compositions)], Vol. 2,Springer Verlag,1970，pp.401-412)。本發(fā)明使用的拌種劑可以直接使用或用水稀釋后處理眾多不同種類的種子。例如，可用濃縮物或用水稀釋該濃縮物制得的制劑對谷物類種子進(jìn)行拌種，如小麥、大麥、黑麥、燕麥和黑小麥的種子，以及玉米、水稻、油菜、豌豆、黃豆、棉花、向日葵和甜菜的種子，或其它眾多不同種類的蔬菜種子。本發(fā)明使用的拌種劑或它們的稀釋劑也可用于轉(zhuǎn)基因植物種子的拌種。在這種情況下，與通過表達(dá)所形成物質(zhì)的相互作用還可產(chǎn)生另外的協(xié)同效應(yīng)。用本發(fā)明使用的拌種劑或?qū)ι鲜霭璺N劑加水制備的制劑處理種子，所有常規(guī)用于拌種的混合設(shè)備都可使用。具體的拌種程序?yàn)閷⒎N子置于混合器中，加入拌種制劑本身或事先用水稀釋后的具體所需的用量，然后進(jìn)行混合直到制劑均勻分布到種子上。接下來可以進(jìn)行干燥操作。本發(fā)明使用的拌種劑的施用率可以在相對較寬的范圍內(nèi)變化。這取決于制劑中活性成分的具體濃度和種子。通常，活性成分組合物的施用率為每千克種子中0. 001 50g， 優(yōu)選每千克種子中0. 01 15g。本發(fā)明尤其優(yōu)選的是處理可商業(yè)獲得或使用的植物或植物栽培品種。植物栽培品種應(yīng)被理解為具有新的特性(“性狀”)并通過常規(guī)育種、通過誘變育種或借助重組DNA技術(shù)獲得的植物。因此，作物植物可以是通過常規(guī)育種和優(yōu)化方法，或者通過生物技術(shù)和基因工程方法或其結(jié)合的方法獲得的植物，包括轉(zhuǎn)基因植物以及可以或不可以獲得植物品種權(quán)保護(hù)的植物品種。因此，本發(fā)明的方法可以用于處理基因改良的生物體(GMOs)，例如植物或種子?；蚋牧嫉闹参?或轉(zhuǎn)基因植物)是外源基因穩(wěn)定的整合到染色體組的植物。術(shù)語“外源基因”本質(zhì)上是一種基因，該基因是在植株體外提供或重組的，其一旦導(dǎo)入到細(xì)胞核基因組， 通過表達(dá)目的蛋白質(zhì)或多肽，或者通過植物中存在的另一個基因或植物中存在的其它基因被下調(diào)或者沉默(例如通過反義技術(shù)、共抑制技術(shù)或RNAi技術(shù)(RNA干擾))，在轉(zhuǎn)化的植物的葉綠體基因組或粒線體基因組中賦予新的或改良的農(nóng)藝或其它性狀。存在于基因組中的外源基因也稱為轉(zhuǎn)移基因。根據(jù)其在植物基因組中的特定位置，轉(zhuǎn)移基因被稱為基因轉(zhuǎn)化或轉(zhuǎn)基因事件(event)。本發(fā)明優(yōu)選處理的植物和植物栽培品種包括所有的植物，所述植物具有能將特定的有利和有用的性狀傳遞給其它植物的遺傳信息(是否通過育種和/或生物技術(shù)方式培育獲得并不重要)。本發(fā)明還可處理的植物與植物栽培品種為對一種或多種非生物脅迫具有抗性的植物。非生物脅迫的因素可以包括如干旱、低溫暴露、熱暴露、滲透壓力、水澇、土壤高鹽分、 高礦物濃度、臭氧、強(qiáng)光暴露、氮營養(yǎng)元素供給受限、磷營養(yǎng)元素供給受限或蔭避。
本發(fā)明可處理的植物與植物栽培品種為具有增加的產(chǎn)量這一性狀特征的植物。 所述植物中增加的產(chǎn)量可為如改善植物生理、生長與發(fā)育，如水分利用率、保水率、改善氮利用率、提高碳同化作用、改善光合作用、提高發(fā)芽率和加快成熟的結(jié)果?？赏ㄟ^改善株型(脅迫下與非脅迫條件下)來進(jìn)一步影響產(chǎn)量，包括但不限于，提早開花、控制開花以產(chǎn)生雜交種子、幼苗活力、植物大小、節(jié)間數(shù)量與距離、根部生長、種子大小、果實(shí)大小、果莢大小、果莢或穗數(shù)量、每莢或每穗的種子數(shù)量、種子質(zhì)量、加強(qiáng)種子飽滿度、減少種子散落、減少果莢開裂與抗倒伏。其它產(chǎn)量性狀包括種子成分，如碳水化合物含量、蛋白質(zhì)含量、油含量與成分、營養(yǎng)價值、降低不良營養(yǎng)素化合物、改善可加工性和提高貯存穩(wěn)定性。可根據(jù)本發(fā)明處理的植物為已表現(xiàn)出異源或雜種優(yōu)勢性狀的雜交植物，所述雜交植物一般可為高產(chǎn)量、活力、健康及對生物和非生物脅迫因素具有抗性。所述植物通常為通過將雄性不育自交系親本(母本)與其它雄性可育自交系親本(父本)雜交制得。雜交種子通常收獲自雄性不育親本，然后出售給種植者。雄性不育植物(例如玉米)有時可通過去雄制得，即通過機(jī)械去除雄性繁殖器官(或雄花)，但更為常見的是植物基因組中基因決定子造成雄性不育。這種情況下，尤其當(dāng)雜交植物中收獲的種子為所需產(chǎn)物時，其通?？纱_保含有負(fù)責(zé)雄性可育性的基因決定子的雜交植物完全恢復(fù)雄性可育性。這可以通過確保父本具有適當(dāng)育性恢復(fù)基因，其可使含有負(fù)責(zé)雄性不育的基因決定子的雜交植物恢復(fù)雄性可育性來完成。雄性不育基因決定子可以位于細(xì)胞質(zhì)中。細(xì)胞質(zhì)雄性不育(CMS)的實(shí)例在如蕓苔屬(Brassica)植物中已有描述(W0 1992/005251、W0 1995/009910,W01998/27806,WO 2005/002324、WO 2006/021972and US 6, 229, 072) 然而，雄性不育基因決定子也可位于細(xì)胞核基因組中。雄性不育植物也可采用植物生物技術(shù)方法獲得，如基因工程。獲得雄性不育植物的特別適用的方法公開于WO 89/10396，其中例如核糖核酸酶，如芽孢桿菌RNA酶 (barnase)選擇性地在雄蕊的絨氈層細(xì)胞中進(jìn)行表達(dá)。通過核糖核酸酶抑制子，如芽孢桿菌 RNA酶抑制劑(barstar)在絨氈層細(xì)胞中的表達(dá)即可恢復(fù)育性(例如WO 1991/002069)。本發(fā)明可處理的植物或者植物栽培品種(可由植物生物技術(shù)方法，如基因工程獲得)為除草劑耐受性植物，即可以耐受一種或多種特定除草劑的植物。所述植物可采用轉(zhuǎn)基因方法或篩選包含除草劑抗性突變的植物獲得。除草劑-抗性植物為例如草甘膦抗性植物，即可以抗草甘膦除草劑或其鹽的植物。例如，草甘膦抗性植物可通過在植物中轉(zhuǎn)化編碼5-烯醇丙酮酰莽草酸-3-磷酸酯合酶(EPSPS)的基因獲得。所述EPSPS基因的實(shí)例為沙門氏菌(Salmonella typhimurium) 的 AroA 基因(突變株 CT7) (Comai 等人，Science (1983)，221，370-371)、農(nóng)桿菌屬 (Agrobacterium sp.) M M 白勺 CP4 S @ (Barry 等人，Curr. Topics Plant Physiol. (1992)，7，139-145)、編碼矮牽牛 EPSPS (Shah 等人，Science (1986)，233，478-481)、西紅柿 EPSPS (Gasser 等人，J. Biol. Chem. (1988), 263,4280-4289)或牛筋草 EPSPS(W) 2001/66704)的基因。其也可為突變的EPSPS，例如描述于EP_A0837944、W0 2000/066746、 WO 2000/066747或WO 2002/0269950草甘膦抗性植物也可通過表達(dá)編碼草甘膦氧化還原酶的基因獲得，描述于US 5，776，760和US5，463，175。草甘膦抗性植物也可通過表達(dá)編碼草甘膦乙酰基轉(zhuǎn)移酶的基因獲得，描述于例如WO 2002/036782、WO 2003/092360、 W02005/012515和WO 2007/024782o草甘膦抗性植物還可通過篩選包含上述基因的天然突變的植物獲得，描述于例如WO 2001/024615或WO 2003/013226。
其它除草劑抗性植物，如已經(jīng)制備的耐受抑制谷氨酰胺合成酶的除草劑，如雙丙胺膦、草銨膦或草丁膦的植物。所述植物的制備方法可以通過表達(dá)可解除除草劑毒性的酶或可抗該抑制的突變谷氨酰胺合成酶而獲得。其中一種有效解除毒性的酶為例如編碼草銨膦乙酰轉(zhuǎn)移酶(如來自鏈霉菌屬(Sti^ptomyces)的bar或pat蛋白)。US5, 561, 236 ；US 5，648，477 ；US 5，646，024 ；US 5，273，894 ；US 5，637，489 ；US 5，276，268 ；US 5，739，082 ； US 5，908，810和US 7，112，665也描述了表達(dá)外源草銨膦乙酰轉(zhuǎn)移酶的植物。進(jìn)一步的除草劑抗性植物也可以是已經(jīng)制備的耐受抑制對-羥苯基丙酮酸雙氧化酶(HPPD)的除草劑的植物。對-羥苯基丙酮酸雙氧化酶催化對-羥苯基丙酮酸酯(HPP) 轉(zhuǎn)化成黑尿酸。根據(jù) W01996/038567、W0 1999/024585 和 WO 1999/024586,耐 HPPD 抑制劑的植物可通過轉(zhuǎn)化編碼天然抗性HPPD酶的基因或編碼突變的HPPD酶的基因而獲得。盡管 HPPD抑制劑抑制天然HPPD酶，用編碼某些能夠形成黑尿酸的酶的基因轉(zhuǎn)化植物，也可獲得對HPPD抑制劑的耐性。這些植物和基因描述于WO 1999/034008和W02002/36787中。WO 2004/024928中描述了植物對HPPD抑制劑的耐性，除了通過編碼HPPD-耐受酶的基因轉(zhuǎn)化植物外，也可通過用編碼預(yù)苯酸脫氫酶的基因轉(zhuǎn)化植物得到改良。其它除草劑抗性植物可以是已經(jīng)制備的耐乙酰乳酸合成酶(ALQ抑制劑的植物。已知的ALS-抑制劑包括例如磺脲類、咪唑啉酮類、三唑并嘧啶類、嘧啶基氧(硫)苯甲酸酯類和/或磺?；坊驶蜻惓輨?。已知不同ALS酶的突變體(也稱為乙?；u基酸合成酶，AHAS)可對不同除草劑和不同類除草劑賦予耐受性，描述于例如 Tranel 和 Wright，雜草科學(xué)(Weed Science) (2002)，50，700-712，以及 US 5，605，011、US 5, 378, 824,US 5，141，870 和 US 5,013,659。US5, 605, OlUUS 5, 013, 659,US 5,141,870、 US 5, 767, 36UUS 5, 731, 180,US 5, 304, 732,US 4, 761, 373,US 5, 331, 107,US 5, 928, 937 和US5，378，8M中，以及國際公開文本W(wǎng)O 1996/033270中公開了磺脲類耐受植物與咪唑啉酮類耐受植物的制備。其它咪唑啉酮類耐受植物也描述于例如WO 2004/040012, WO 2004/106529、WO 2005/020673、WO 2005/093093、WO 2006/007373、WO 2006/015376、 W02006/024351和WO 2006/060634。其它磺脲類和咪唑啉酮類耐受植物也描述于例如WO 2007/024782。其它耐咪唑啉酮類和/或磺脲類的植物可通過誘變、在除草劑存在下進(jìn)行細(xì)胞培養(yǎng)選擇，或者誘變育種獲得，例如，對于大豆，描述于US 5，084，082中；對于水稻，描述于WO 1997/41218中；對于甜菜，描述于US 5，773，702和WO 1999/057965中；對于萵苣，描述于 US 5，198,599中；或者對于向日葵，描述于WO 2001/065922中。本發(fā)明還可處理的植物或植物栽培品種(由植物生物技術(shù)方法，如基因工程獲得)為抗蟲轉(zhuǎn)基因植物，即對某些目標(biāo)昆蟲侵害具有抗性的植物。這類植物可通過轉(zhuǎn)基因方法，或篩選含有抗蟲性突變的植物得到。本文所用的術(shù)語“抗蟲轉(zhuǎn)基因植物”包括任何包含至少一種轉(zhuǎn)基因的植物，所述轉(zhuǎn)基因包含編碼下述的編碼序列1)來自蘇云金芽孢桿菌(Bacillus thuringiensis)的殺蟲結(jié)晶蛋白或其殺蟲部分，如記載于Crickmore等，微生物學(xué)與分子生物學(xué)綜述(Microbiology and Molecular Biology Reviews) (1998)，62，807-813，由 Crickmore 等(2005)在蘇云金芽孢桿菌毒素命名(Bacillus thuringiensis toxin nomenclature)中更新，網(wǎng)址http://www. lifesci.sussex. ac. uk/Home/Neil_Crickmore/Bt/)的殺蟲結(jié)晶蛋白或其殺蟲部分，例如Cry蛋白類的蛋白 CrylAb、CryIAc, CrylF、Cry2Ab、Cry3Ae 或 Cry3m3 或其殺蟲部分；或2)來自蘇云金芽孢桿菌的結(jié)晶蛋白或其部分，其在來自蘇云金芽孢桿菌的第二種其它結(jié)晶蛋白或其部分的存在下具有殺蟲性，如由Cry34與Cry35結(jié)晶蛋白組成的二元毒素(Moellenbeck 等，Nat. Biotechnol. (2001)，19，668-72 ;Schn印f 等，Applied Environm. Microb. (2006) ,71,1765-1774)；或3)包含來自蘇云金芽孢桿菌的不同殺蟲結(jié)晶蛋白如上述1)的雜種蛋白或上述2)的雜種蛋白的雜種殺蟲蛋白，例如由玉米事件M0N98034(W0 2007/027777)產(chǎn)生的 CrylA. 105 蛋白；或4)上述1)至3)項(xiàng)中的任一蛋白質(zhì)，其中有些氨基酸，特別是1-10氨基酸已被另一個氨基酸替換，可對目標(biāo)昆蟲產(chǎn)生更高殺蟲活性，和/或可擴(kuò)大受影響的目標(biāo)昆蟲的范圍，和/或由于在克隆或轉(zhuǎn)化過程中編碼DNA中引起的改變，如玉米品種M0N863或 M0N88017的Cry3Bbl蛋白，或玉米品種MIR604的Cry3A蛋白；或5)來自蘇云金芽孢桿菌或蠟狀芽孢桿菌(Bacillus cereus)的殺蟲分泌蛋白質(zhì)或其殺蟲部分，如營養(yǎng)期殺蟲蛋白(VIP)，其列于http://WWW. lifesci. sussex. ac. uk/ Home/Neil_Crickmore/Bt/vip. html，如來自 VIP3Aa 蛋白類的蛋白；或6)來自蘇云金芽孢桿菌或蠟狀芽孢桿菌的分泌蛋白質(zhì)，其在來自蘇云金芽孢桿菌或蠟狀芽孢桿菌的第二分泌蛋白的存在下具有殺蟲性，如由VIPlA與VIP2A蛋白組成的二元毒素(W0 1994/21795)；或7)包含來自蘇云金芽孢桿菌或蠟狀芽孢桿菌的包括不同分泌蛋白的部分的雜種殺蟲蛋白，如包括上述1)的雜種蛋白或上述2)的雜種蛋白；或8)上述1)至幻項(xiàng)中任一蛋白質(zhì)，其中有些氨基酸，特別是1-10氨基酸已被另一個氨基酸替換，可對目標(biāo)昆蟲產(chǎn)生更高殺蟲活性，和/或可擴(kuò)大受影響的目標(biāo)昆蟲范圍，和 /或在克隆或轉(zhuǎn)化過程中編碼的DNA中引起的改變(但仍可編碼殺蟲蛋白)，如棉花品種 C0T102 的 VIP3Aa 蛋白。當(dāng)然，本文所述的抗蟲轉(zhuǎn)基因植物也包括含有編碼上述1至8類任一種蛋白的基因組合的任何植物。在一個具體實(shí)施方案中，抗蟲轉(zhuǎn)基因植物含有多種編碼上述1至8類任一種蛋白的轉(zhuǎn)移基因，通過對同一類目標(biāo)昆蟲使用不同的殺蟲蛋白，但具有不同的作用模式，如結(jié)合到昆蟲中不同受體結(jié)合位點(diǎn)，以擴(kuò)大受影響的目標(biāo)昆蟲物種的范圍或延緩昆蟲對植物的抗性發(fā)展。本發(fā)明還可處理的植物或植物栽培品種(由植物生物技術(shù)方法，如基因工程獲得)可以抗非生物脅迫因素。所述植物可通過轉(zhuǎn)基因的方法或篩選具有抗上述脅迫的突變體而獲得。特別有用的抗脅迫的植物包括a.包含可以降低聚(ADP-核糖)聚合酶(PARP)基因在植物細(xì)胞或植物中的表達(dá) /或活性的轉(zhuǎn)基因的植物，描述于WO 2000/004173或EP 04077984. 5或EP 06009836. 5 ；b.包含可以降低植物或植物細(xì)胞的PARG編碼基因的表達(dá)和/或活性的抗脅迫能力增強(qiáng)的轉(zhuǎn)基因的植物，例如描述于W02004/090140 ；c.包含編碼煙酰胺腺嘌呤二核苷酸補(bǔ)救合成途徑的植物功能性酶，包括煙酰胺酶、煙酸酯核糖磷酸轉(zhuǎn)化酶、煙酸單核苷酸腺嘌呤基轉(zhuǎn)化酶、煙酰胺腺嘌呤二核苷酸合成酶或煙堿酰胺核糖磷酸轉(zhuǎn)化酶的抗脅迫能力增強(qiáng)的轉(zhuǎn)基因的植物，描述于例如EP 04077624. 7 或 WO 2006/133827 或 PCT/EP07/002433。本發(fā)明還可處理的植物或植物栽培品種(由植物生物技術(shù)方法制得，如基因工程獲得)所收獲的產(chǎn)品表現(xiàn)出產(chǎn)量、質(zhì)量和/或貯存穩(wěn)定性得到改變和/或改變所收獲的產(chǎn)品的特定成分的性狀，如1)合成改性淀粉的轉(zhuǎn)基因植物，其相對于野生型植物細(xì)胞或植物所合成的淀粉， 已在物理化學(xué)特性上，特別是直鏈淀粉含量或直鏈淀粉/支鏈淀粉比例、分支程度、平均鏈長、側(cè)鏈分布、黏度表現(xiàn)、膠凝強(qiáng)度、淀粉粒大小和/或淀粉粒形態(tài)等方面均已改變，因此更適于特殊用途。合成改性淀粉的所述轉(zhuǎn)基因植物描述于例如，EP0571427、W0 1995/004826、 EP 0719338、WO 1996/15248、W01996/19581、WO 1996/27674、WO 1997/11188、 WO 1997/26362、WO 1997/32985, WO 1997/42328、WO 1997/44472、WO 1997/45545、 WO 1998/27212、WO 1998/40503、WO 99/58688、WO 1999/58690、WO 1999/58654, WO 2000/008184、WO 2000/008185、W02000/28052、WO 2000/77229、WO 2001/12782、WO 2001/12826、WO 2002/101059、WO 2003/071860、WO 2004/056999、W02005/030942, WO 2005/030941、WO 2005/095632、WO 2005/095617、WO 2005/095619, WO 2005/095618、 WO 2005/123927、W02006/018319、WO 2006/103107、WO 2006/108702、WO 2007/009823、 WO 2000/22140、WO 2006/063862、WO 2006/072603、W02002/034923、EP 06090134.5、 EP 06090228. 5、EP 06090227. 7、EP07090007. 1、EP 07090009. 7、WO 2001/14569、 WO 2002/79410、W02003/33540、WO 2004/078983、WO 2001/19975、WO 1995/26407、 WO 1996/34968、WO 1998/20145、WO 1999/12950、WO 1999/66050、WO 1999/53072、 US 6，734，341、WO 2000/11192、WO 1998/22604、WO 1998/32326、WO 2001/98509、 WO 2001/98509、W02005/002359、US 5，824，790、US 6，013，861、WO 1994/004693、 W01994/009144.W0 1994/11520、WO 1995/35026 和 WO 1997/20936。2)合成非淀粉碳水化合物聚合物或合成與未經(jīng)基因改良的野生型植物相比性狀改變的非淀粉碳水化合物聚合物的轉(zhuǎn)基因植物。其實(shí)例為產(chǎn)生聚果糖的植物，尤指菊糖型與果聚糖型，描述于 EP0663956、WO 1996/001904、WO 1996/021023、WO 1998/039460 和 WO 1999/024593 ；產(chǎn)生 α-1，4 葡聚糖的植物，描述于 W01995/031553、US 2002/031826、 US 6，284，479、US 5，712，107、W01997/047806、WO 1997/047807、WO 1997/047808 和 WO 2000/14249 ；產(chǎn)生α-1，6分支α _1，4葡聚糖的植物，描述于WO 2000/73422 ；產(chǎn)生交替糖(alternan)的植物，描述于 WO 2000/047727、EP 06077301. 7、US 5，908，975 和 EP 0728213。3)產(chǎn)生玻尿酸(hyaluronan)的轉(zhuǎn)基因植物，例如描述于W02006/032538、WO 2007/039314、WO 2007/039315、WO 2007/039316、JP 2006/304779 和 WO 2005/012529。根據(jù)本發(fā)明還可處理的植物或植物品種(通過植物生物技術(shù)，例如遺傳工程而獲得)為具有改變的纖維性質(zhì)的植物，例如棉花植物。所述植物可通過遺傳轉(zhuǎn)化或通過篩選含有能賦予所述改變的纖維性質(zhì)的突變植物而獲得，所述植物包括a)含有形式改變的纖維素合酶基因的植物，例如棉花植物，描述于WO 1998/000549 ；b)含有形式改變的rsw2或rsw3同源核苷酸的植物，例如棉花植物，描述于WO2004/053219 ；c)蔗糖磷酸合酶表達(dá)增強(qiáng)的植物，例如棉花植物，描述于W02001/017333 ；d)蔗糖合成酶表達(dá)增強(qiáng)的植物，例如棉花植物，描述于W002/4M85 ；e)如通過下調(diào)纖維選擇性β-1，3-葡聚糖酶而改變纖維細(xì)胞基部胞間連絲門控時間的植物，例如棉花植物，描述于WO 2005/017157 ； f)如通過包括node的N-乙酰葡萄糖胺轉(zhuǎn)移酶基因和幾丁質(zhì)合成酶基因的表達(dá)而改變了纖維反應(yīng)性的植物，如棉花植物，描述于WO 2006/136351。還可根據(jù)本發(fā)明處理的植物或植物品種(通過植物生物技術(shù)，例如遺傳工程而獲得)為具有改變的油成分特性的植物，例如油菜或有關(guān)的蕓苔屬植物。所述植物可通過遺傳轉(zhuǎn)化或通過篩選含有能賦予所述改變的油特性的突變植物而獲得，所述植物包括a)產(chǎn)生具有高油酸含量的油的植物，例如油菜植物，描述于例如US 5,969, 169, US 5，840，946 或 US 6，323，392 或 US 6，063，947 ；b)產(chǎn)生具有低亞麻酸含量的油的植物，例如油菜植物，描述于US 6, 270828, US 6，169，190 或 US 5, 965, 755 ；c)產(chǎn)生具有低水平的飽和脂肪酸的油的植物，例如油菜植物，描述于例如US 5，434，283?？筛鶕?jù)本發(fā)明處理的特別有用的轉(zhuǎn)基因植物為含有一種或多種編碼一種或多種毒素的基因的植物，其為以下述的商品名市售的轉(zhuǎn)基因植物YIELD GARD (例如玉米、 棉花、大豆)、Knockout (例如玉米)、BiteGard (例如玉米)、BT-Xtra (例如玉米)、 StarLink (例如玉米)、Bollgard (棉花)、Nucotn (棉花)、Nucotn 33B (棉花)、 NatureGard (例如玉米)、Protecta 和NewLeaf (馬鈴薯)的植物?？商峒暗某輨┠褪苄灾参锏膶?shí)例有如下市售的商品名為Roundup Ready (對草甘膦具有耐受性，例如玉米、棉花、大豆)、Liberty Link (對草丁膦具有耐受性，例如油菜)、IMI (對咪唑啉酮類具有耐受性)和SCS (對磺酰脲類具有耐受性，例如玉米)的玉米品種、棉花品種和大豆品種?？商峒暗某輨┛剐灾参?以常規(guī)的除草劑耐受性方式育種的植物)包括市售的商品名為Clearfield (例如玉米)的品種?？筛鶕?jù)本發(fā)明處理的特別有用的轉(zhuǎn)基因植物為含有轉(zhuǎn)化事件或轉(zhuǎn)化事件組合的植物，所述植物列于例如多個國家或地區(qū)管理機(jī)構(gòu)的數(shù)據(jù)庫中(參見，例如http:// gmoinfo. jrc. it/gmp browse, aspx 禾口 http://www, agbios. com/dbase. php)。制劑:本發(fā)明的琥珀酸脫氫酶抑制劑，優(yōu)選氟吡菌酰胺，可以存在于其市售可獲得的制劑中，且可以存在于由這些制劑制備的應(yīng)用形式中，作為與其它活性成分如殺蟲劑、誘蟲劑、消毒劑、殺細(xì)菌劑、殺螨劑、殺線蟲劑、殺真菌劑、生長調(diào)節(jié)劑、除草劑、安全劑、肥料或化學(xué)信息物質(zhì)(semiochemicals)的混合物。此外，以上描述的琥珀酸脫氫酶抑制劑，優(yōu)選氟吡菌酰胺，在控制核盤菌屬真菌的積極作用，可以通過用殺蟲的、殺真菌的或殺細(xì)菌的有效成分進(jìn)一步處理來改善。唑類化合物用于增強(qiáng)非生物脅迫抗性的優(yōu)選應(yīng)用倍數(shù)為，以獲準(zhǔn)的應(yīng)用率對土壤、莖和/或葉進(jìn)行處理。本發(fā)明的琥珀酸脫氫酶抑制劑，優(yōu)選氟吡菌酰胺，一般可以另外存在于其市售可獲得的制劑中，且可以存在于由這些制劑制備的應(yīng)用形式中，作為與其它活性成分如殺蟲劑、誘蟲劑、消毒劑、殺螨劑、殺線蟲劑、殺真菌劑、生長調(diào)節(jié)劑或除草劑的混合物。下面的實(shí)施例用于說明本發(fā)明，但不用來限制本發(fā)明。實(shí)施例1在巴西，根據(jù)農(nóng)業(yè)實(shí)踐的條件，對大豆品種MOnSOy7908RR進(jìn)行小區(qū)試驗(yàn)(plot test)，目的是檢測在噴施應(yīng)用時氟吡菌酰胺的抗核盤菌效果。對待檢測的產(chǎn)品按照噴施順序噴施到植物上。個體植株的噴施期間隔可為2-3周不等。氟吡菌酰胺以500SC制劑(制劑編號SP102000016460)施用，應(yīng)用率為150,200 和250ga. i. /ha(克有效成分/公頃)。每公頃噴施量為300L水。第三次噴施后30天，在區(qū)試地塊(plot)目測評價控制成功率。在區(qū)試地塊部分中通過對受感染的植物進(jìn)行計(jì)數(shù)進(jìn)行評級。然后通過雅培公式(Abbott formula)計(jì)算效^ ο受感染的數(shù)量見下面的表1。表1氟吡菌酰胺抗大豆中核盤菌的效果
權(quán)利要求
1.琥珀酸脫氫酶抑制劑在控制植物中的核盤菌屬真菌(Sclerotiniassp.)中的應(yīng)用，所述琥珀酸脫氫酶抑制劑選自氟吡菌酰胺、吡唑萘菌胺、啶酰菌胺、N-[2-(l，3-二甲基丁基)苯基]-5-氟-1，3-二甲基-IH-吡唑-4-甲酰胺、環(huán)丙吡菌胺、N-(3'，4' -二氯二苯基-2-基)-3-( 二氟甲基)-1-甲基-IH-吡唑-4-甲酰胺、N-O' ,4' -二氯二苯基-2-基)-3-( 二氟甲基)-1-甲基-IH-吡唑-4-甲酰胺、3-( 二氟甲基)-N-[2-(l，l，2，3， 3，3-六氟丙氧基)苯基]-1-甲基-IH-吡唑-4-甲酰胺、3-(二氟甲基)-1-甲基-N-[2-(1, 1，2，2_四氟乙氧基)苯基]-IH-吡唑-4-甲酰胺、3-( 二氟甲基)-1-甲基-N-(3'，4'， 5'-三氟二苯基-2-基)-IH-吡唑-4-甲酰胺、N-[2-(2，4-二氯苯基)-2-甲氧基-1-甲基乙基]-3-二氟甲基-1-甲基-IH-吡唑-4-甲酰胺、氟酰胺以及聯(lián)苯吡菌胺。
2.根據(jù)權(quán)利要求1所述的應(yīng)用，其中所述核盤菌菌種為核盤菌(Sclerotinia sclerotiorum)0
3.根據(jù)權(quán)利要求1和2所述的應(yīng)用，其特征在于所述琥珀酸脫氫酶抑制劑為氟吡菌酰胺。
4.根據(jù)權(quán)利要求1-3任一項(xiàng)所述的應(yīng)用，其特征在于所述植物選自油菜、向日葵、蠶豆、豌豆和大豆。
5.根據(jù)權(quán)利要求1-4任一項(xiàng)所述的應(yīng)用，其特征在于所述植物為大豆植物。
6.根據(jù)權(quán)利要求1-5任一項(xiàng)所述的應(yīng)用，其特征在于所述植物為轉(zhuǎn)基因植物。
7.根據(jù)權(quán)利要求1-6任一項(xiàng)所述的應(yīng)用，其特征在于所述琥珀酸脫氫酶抑制劑與另外的活性殺真菌成分組合使用。
8.用于控制植物或植物部位中核盤菌屬真菌(Sclerotiniassp.)的方法，其特征在于所述植物或植物部位用琥珀酸脫氫酶抑制劑處理。
9.根據(jù)權(quán)利要求8所述的方法，其特征在于所述琥珀酸脫氫酶抑制劑為氟吡菌酰胺。
10.用于控制種子和由所述種子長成的植物中的核盤菌屬真菌(Sclerotiniassp.) 的方法，其特征在于所述種子用琥珀酸脫氫酶抑制劑處理。
全文摘要
本發(fā)明涉及琥珀酸脫氫酶抑制劑，尤其是氟吡菌酰胺，在控制核盤菌屬真菌中的應(yīng)用，還涉及為控制核盤菌屬真菌處理植物或植物部位的方法，還涉及為控制種子中和由種子長成的植物中的核盤菌屬真菌處理種子的方法，其中所述種子經(jīng)琥珀酸脫氫酶抑制劑處理。
文檔編號A01N43/56GK102595889SQ201080024517
公開日2012年7月18日 申請日期2010年5月26日 優(yōu)先權(quán)日2009年6月2日
發(fā)明者吉爾伯特·拉布爾代特, ?？汀と鹂? 約瑟·奧古斯托·杰拉爾德斯，, 英格·維施樂斯基 申請人:拜耳作物科學(xué)公司