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<sup>58</sup>Fe氯高鐵血紅素、其制備及其在藥動學(xué)研究中的應(yīng)用的制作方法

文檔序號:5827022閱讀:238來源:國知局
專利名稱:<sup>58</sup>Fe氯高鐵血紅素、其制備及其在藥動學(xué)研究中的應(yīng)用的制作方法
技術(shù)領(lǐng)域
本發(fā)明涉及藥物合成和藥動學(xué)研究領(lǐng)域,具體涉及一種含穩(wěn)定性同位素58Fe的氯高鐵血紅素及其合成方法。
背景技術(shù)
氯高鐵血紅素是血紅素(鐵卟啉)的穩(wěn)定形態(tài)。它是國際上公認的防治缺鐵性貧血最有效的藥物。其主要特點為含鐵量高,無胃腸道刺激性,易于為人體所吸收、生物利用度好,進入人體后直接以分子形式在胃腸道中被吸收,吸收速率較快,補鐵效果明顯;所以很多科研人員都將其看作替代目前市場上占主導(dǎo)地位的無機補鐵劑的最優(yōu)選擇。除此之夕卜,氯高鐵血紅素還廣泛的應(yīng)用于食品行業(yè)中,作為多種食品的添加劑,起著治療缺鐵性貧血的功能性作用。目前制備氯高鐵血紅素純品的方法主要是從天然的動物血液中提取純化得到氯高鐵血紅素;之前已有學(xué)者對于金屬卟啉及其衍生物的合成做出了研究報導(dǎo),但這些報道大多敘述簡單模糊,缺乏嚴謹,難以重現(xiàn);同時,關(guān)于利用鐵的穩(wěn)定性同位素58Fe進行氯高鐵血紅素合成的實驗尚未見報導(dǎo)。在藥動學(xué)研究領(lǐng)域,由于鐵是人體的內(nèi)源性物質(zhì),隨著時間的不同,血液中鐵的濃度也會出現(xiàn)較大程度的波動。故在對含鐵藥物,如氯高鐵血紅素的補鐵效果和體內(nèi)過程進行研究時,如何盡量排除機體內(nèi)源性鐵的干擾,得到能準確反映外源性鐵的體內(nèi)過程實驗數(shù)據(jù),便成為了研究人員最為關(guān)心的問題。許多學(xué)者也曾經(jīng)對此做出過種種嘗試,但至今仍未找到一種有效的研究方法。

發(fā)明內(nèi)容
本發(fā)明公開了一種利用58Fe合成同位素標記的氯高鐵血紅素(I)及其制備方法,可用于定量研究氯高鐵血紅素這種內(nèi)源性藥物,同時也為建立一種新的定量研究其他含鐵藥物的體內(nèi)過程提供物質(zhì)基礎(chǔ)。 本發(fā)明的以58Fe標記的氯高鐵血紅素,結(jié)構(gòu)式⑴如下
[000權(quán)利要求
1.一種以58Fe標記的氯高鐵血紅素,結(jié)構(gòu)式(I)如下
2.權(quán)利要求I的58Fe標記的氯高鐵血紅素的制備方法,包括 a、將同位素58Fe粉用過量的稀鹽酸氧化,生成同位素氯化亞鐵溶液,將得到的氯化亞鐵溶液旋轉(zhuǎn)蒸發(fā)揮去水分,真空干燥制得同位素氯化亞鐵晶體; b、將制得的同位素氯化亞鐵晶體與酸化的原卟啉二鈉反應(yīng),控制反應(yīng)前體系pH為5 7 ; C、蒸去大部分反應(yīng)溶劑后,水洗,加入無機酸調(diào)節(jié)體系pH為I 2,超聲振蕩,靜置后抽濾,即得。
3.權(quán)利要求2的制備方法,還包括將抽濾后的產(chǎn)品通過重結(jié)晶和柱層析法純化。
4.權(quán)利要求2的制備方法,其中b步驟反應(yīng)溫度為110°C 150°C,反應(yīng)時間為O.75 11個小時。
5.權(quán)利要求2的制備方法,其中同位素氯化亞鐵晶體與酸化的原卟啉二鈉摩爾比I. 2 : I 20 : I。
6.權(quán)利要求2的制備方法,其中b步驟的反應(yīng)溶劑為N,N-二甲基甲酰胺。
7.權(quán)利要求6的制備方法,其中原卟啉二鈉與N,N-二甲基甲酰胺溶液的用量為I 100 I : 200g/ml。
8.權(quán)利要求I的58Fe標記的氯高鐵血紅素用于定量測定藥物體內(nèi)代謝過程的標記物的用途。
全文摘要
本發(fā)明涉及藥物合成和藥動學(xué)領(lǐng)域,具體涉及一種含穩(wěn)定性同位素58Fe的氯高鐵血紅素及其合成方法。其用下列方法制備a、將同位素58Fe粉用過量的稀鹽酸氧化,生成同位素氯化亞鐵溶液,蒸發(fā)揮去水分,真空干燥制得同位素氯化亞鐵晶體;b、將制得的同位素氯化亞鐵晶體與酸化的原卟啉二鈉反應(yīng),控制反應(yīng)前體系pH為5~7;c、蒸去大部分反應(yīng)溶劑后,水洗,加入無機酸調(diào)節(jié)體系pH為1~2,超聲振蕩,靜置后抽濾,即得。本項發(fā)明為內(nèi)源性物質(zhì)的體內(nèi)過程研究提供了一種高準確度,高靈敏度的研究方法,即利用同位素標記的方法對內(nèi)源性物質(zhì)的核心骨架部分進行標記,通過測定標記的內(nèi)源性物質(zhì)含量來定量研究其體內(nèi)過程。
文檔編號G01N33/60GK102617581SQ20121006818
公開日2012年8月1日 申請日期2012年3月15日 優(yōu)先權(quán)日2012年3月15日
發(fā)明者唐明清, 張永杰, 王越, 趙娣, 陳西敬, 韓德恩 申請人:中國藥科大學(xué), 新疆科麗生物技術(shù)有限公司
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