專利名稱：血府逐瘀微丸的制備方法
技術領域：
本發(fā)明是一種血府逐瘀微丸的制備方法，屬于中藥的技術領域。
背景技術：
血府逐瘀湯出自清代名醫(yī)王清任所著的《醫(yī)林改錯》一書，本方是王清任先生總結了數十年的臨床經驗后，研制而成的專門治療“血瘀癥”的方劑。它由桃仁、當歸、積殼、川芎、柴胡、紅花、牛膝、赤芍、地黃、桔梗、甘草等十一味中藥組成，具有良好的活血化瘀，行氣止痛的功效，主要用于淤血內阻，胸痛或頭痛、心腦血管疾病、更年期綜合征、治療膽道感染、失眠、糖尿病等瘀血內阻引起的疾病。本方中，桃仁、紅花活血化瘀為主藥；川芎、當歸行氣活血為君藥牛膝祛瘀通脈，引血下行佐以積殼、赤芍、桔梗、柴胡開胸、疏肝、解郁；生地清熱涼血；甘草解毒，調和諸藥。諸藥相合，活血行氣，瘀化熱消，肝郁疏達，諸癥自愈。
現代研究認為1)此方使血栓形成重量、全血比粘度、纖維蛋白原含量降低，抑制ADP誘導引起的家兔血小板聚集并促進血小板解聚作用，并對抗二氧化釷阻斷肝清除率作用，并對抗肉芽腫的形成。2)具體實驗表明，血府逐瘀湯具有提高PaO2，并具有改善微血管循環(huán)，加速血液運行的作用。3)改善器官的血液循環(huán)，特別是微血管的循環(huán)，有舒張血管，增加血流，降低血流阻力作用，調整凝血和抗凝系統，防止血栓形成，改善毛細血管通透性，促進損傷組織的修復，抑制結締組織的代謝，減少癍痕的形成和粘連，降低機體反應性，具有鎮(zhèn)痛和活血化瘀雙向調節(jié)作用。
上述現代研究表明，血府逐瘀湯早以突破了原意之治療“胸中之血瘀”的局限，可廣泛應用于具有瘀血之象的各種血分疾病，酌情應用于其他疾病兼有血分疾病者，由于配伍適當，處方緊密而完善，故以血府逐瘀加減用于臨床而能見奇效。
目前已批準生產的有血府逐瘀丸(衛(wèi)生部藥品標準中藥成方制劑第一冊)、血府逐瘀膠囊(衛(wèi)生部藥品標準中藥成方制劑第5冊)、血府逐瘀口服液(衛(wèi)生部新藥轉正標準13冊)，血府逐瘀丸是將藥材粉碎后加煉乳制成大蜜丸，為傳統劑型，充分體現了“黑、大、粗”的特點，易受潮發(fā)霉變質；血府逐瘀膠囊在丸劑的基礎上有所提高，但仍然存在易受潮的問題，而且劑量大，每次服用4～6粒；血府逐瘀口服液需要加入大量的防腐劑，藥物穩(wěn)定性不理想劑。鑒于這些情況，尋找治療效果理想，質量穩(wěn)定可控、生產操作簡單的有效治療藥物制劑是最急需解決的事情。
微丸是指直徑小于2.5mm的小球狀口服劑型，將藥物和輔料混合制丸后包衣制得。由于微丸屬劑量分散型制劑，一個劑量單位由多個單元組成，與單劑量劑型相比，具有許多優(yōu)點1、微丸服后可廣泛均勻地分布在胃腸道內，由于劑量傾出分散，藥物在胃腸表面分布面積增大，使藥物生物利用度提高，從而最大限度地減少藥物耐藥性的產生和毒副作用的產生。2、微丸劑在胃腸道內的運轉不受食物輸送節(jié)律的影響，即使當幽門括約肌閉合時，仍能通過幽門，因此微丸在胃腸道的吸收一般不受胃排空的影響。3、微丸的釋藥行為是組成一個劑量的各個微丸釋藥行為的總和，個別微丸在制備上的失誤或缺陷不致對整體制劑的釋藥行為產生嚴重影響。因此在體內的重現性、一致性方面優(yōu)于片劑和膠囊劑。
本發(fā)明提供的微丸崩解性好，生物利用度高，防潮、掩蓋，提高藥物的穩(wěn)定性，徹底解決了原有的劑型存在的問題，而且無藥物不良口味、氣味，特別適合于嬰幼兒、老年人及吞服藥片或膠囊有困難的患者服用。

發(fā)明內容
本發(fā)明的目的在于提供一種血府逐瘀微丸的制備方法；所提供的這種微丸崩解性好，生物利用度高，穩(wěn)定性好，還可以掩蓋藥物不良口味、氣味，特別適合于嬰幼兒、老年人及吞服藥片或膠囊有困難的患者服用。
本發(fā)明的一種血府逐瘀微丸是有效藥用成分按照重量組分計算，它主要由桃仁8份、當歸6份、積殼4份、川芎3份、柴胡2份、紅花6份、牛膝6份、赤芍4份、地黃6份、桔梗3份和甘草2份組成。
本發(fā)明的一種血府逐瘀微丸是有效藥用成份經過水提取濃縮的提取濃縮液或稠浸膏、包衣材料和藥學上可接受的輔料組成，包衣材料包括丙烯酸樹脂、纖維素及其衍生物、聚乙烯醇一種/多種混合使用；藥學上可接受的輔料是空白丸芯、蔗糖、乳糖、淀粉、糊精、微晶纖維素、羧甲基淀粉鈉、交聯聚維酮、滑石粉、二氧化硅、聚乙二醇、甜味劑、色素一種/多種混合使用。
本發(fā)明的制備方法是將當歸、赤芍、積殼、川芎、柴胡、處方量一半的桃仁，粉碎成細粉，過篩，混勻，其余紅花等五味及剩余的桃仁加水煎煮，濾過，合并濾液，濃縮成稠膏，與粉末混勻，得藥粉，按藥粉∶淀粉∶微粉硅膠/滑石粉∶微晶纖維素100∶10∶2∶95，將藥粉與淀粉、微粉硅膠/滑石粉、微晶纖維素過篩混勻，加適量水制成軟材，經孔徑0.5～0.9mm的擠出機篩板擠成細條狀，置滾圓機內滾圓，取出微丸于50℃干燥，然后包衣，即得。
下面結合實施例對本發(fā)明作進一步的說明，下述各實施例僅用于說明本發(fā)明，但對本發(fā)明并沒有限制。
實施例一處方桃仁132g 當歸132g 枳殼88g 川芎66g 柴胡44g紅花132g 牛膝132g 赤芍88g 地黃132g 桔梗66g甘草44g制法以上十一味，取桃仁(處方量的1/2)、當歸、赤芍、積殼、川芎、柴胡粉碎成細粉，過篩，混勻，其余紅花等5味藥材及桃仁(處方量有1/2)加水煎煮2～4次，濾過，合并濾液，濾液濃縮成相對密度為1.15～稠膏/濃縮干燥制成干膏粉，加入細粉及藥學上認可的輔料按1∶0.5～3的比例混勻，制丸，干燥，包衣，即得。制成微丸，干燥；將干燥后的微丸置于包衣鍋內，用羥丙基甲基纖維素包衣，即得。
實施例二處方桃仁132g 當歸132g 枳殼88g 川芎66g 柴胡44g紅花132g 牛膝132g 赤芍88g 地黃132g 桔梗66g甘草44g制法以上十一味，取桃仁(處方量的1/2)、當歸、赤芍、積殼、川芎、柴胡粉碎成細粉，過篩，混勻，其余紅花等5味藥材及桃仁(處方量有1/2)加水煎煮2～4次，濾過，合并濾液，濾液濃縮成相對密度為1.15～稠膏/濃縮干燥制成干膏粉，加入細粉及藥學上認可的輔料按1∶0.5～3的比例混勻，制丸，干燥，包衣，即得。制成微丸，干燥；將干燥后的微丸置于包衣鍋內，用丙烯酸樹脂包衣，即得。
權利要求
1.一種血府逐瘀微丸的制備方法，其特征在于該微丸的處方為桃仁132g當歸132g枳殼88g川芎66g柴胡44g紅花132g牛膝132g赤芍88g 地黃132g桔梗66g甘草44g 共十一味，取桃仁(處方量的1/2)、當歸、赤芍、積殼、川芎、柴胡粉碎成細粉，其余紅花等5味藥材及桃仁(處方量有1/2)加水煎煮2～4次，濾過，合并濾液，濾液濃縮成稠膏/濃縮干燥制成干膏粉，加入細粉及藥學上認可的輔料按1∶0.5～5的比例混勻，制丸，干燥，包衣，即得。
2.如權利要求1所述的血府逐瘀微丸的制備方法，其特征在于所述的藥學上認可的輔料為微晶纖維素、淀粉、糊精、滑石粉、二氧化硅、乳糖、蔗糖、聚維酮、聚乙二醇、甜味劑、色素一種/多種混合使用。
3.如權利要求1所述的血府逐瘀微丸的制備方法，其特征在于所述的制丸是將細粉和稠膏混合，經擠壓滾圓制成含藥微丸。
4.如權利要求1所述的血府逐瘀微丸的制備方法，其特征在于所述的包衣是采用糖衣鍋、高效包衣機或硫化床包衣；材料是丙烯酸樹脂、纖維素及其衍生物、聚乙烯醇一種/多種混合使用；
5.如權利要求1所述的血府逐瘀微丸的制備方法，其特征在于微丸直徑在0.5-1.5mm。
全文摘要
本發(fā)明公開了一種血府逐瘀微丸的制備方法，本發(fā)明微丸劑，采用現代藥劑技術制成包衣微丸，工藝簡單，質量穩(wěn)定可控，服用量相對較小且服用方便，特別適合吞咽片劑或膠囊有困難的患者，藥物穩(wěn)定性好，并且崩解時間較短、因而起效較快等優(yōu)點。
文檔編號A61P25/00GK1970002SQ20051010144
公開日2007年5月30日 申請日期2005年11月22日 優(yōu)先權日2005年11月22日
發(fā)明者張曉明, 楊崗, 麥耀權, 李俊堯 申請人:珠海天翼醫(yī)藥技術開發(fā)有限公司