化合物奧多諾巧Η對(duì)沙篩貝足絲分泌的抑制作用。
[0059] 圖29為強(qiáng)屯、巧類化合物日贍毒它靈對(duì)沙篩貝足絲分泌的抑制作用。
[0060] 圖30為強(qiáng)屯、巧類化合物沙贍毒精對(duì)沙篩貝足絲分泌的抑制作用。
[0061] 圖31為強(qiáng)屯、巧類化合物遠(yuǎn)華贍毒精對(duì)沙篩貝足絲分泌的抑制作用。
[0062] 圖32為強(qiáng)屯、巧類化合物贍毒它靈對(duì)沙篩貝足絲分泌的抑制作用。
[0063] 圖33為強(qiáng)屯、巧類化合物贍毒靈對(duì)沙篩貝足絲分泌的抑制作用。
[0064] 圖34為強(qiáng)屯、巧類化合物華贍酥毒基對(duì)沙篩貝足絲分泌的抑制作用。
[0065] 圖35為強(qiáng)屯、巧類化合物鈴蘭毒巧對(duì)沙篩貝足絲分泌的抑制作用。
[0066] 圖36為強(qiáng)屯、巧類化合物異徑黃毒巧元對(duì)沙篩貝足絲分泌的抑制作用。
[0067] 圖1~36中，ckl表示海水對(duì)照，Ong血1或0μg血嗦示溶劑對(duì)照。
[0068] 圖37為含奧多諾巧A的海洋防污涂料的海區(qū)檢測(cè)結(jié)果。在圖37中，ckl表示空 白對(duì)照，ck2表示基料對(duì)照。
【具體實(shí)施方式】
[0069] W下結(jié)合實(shí)施例和附圖對(duì)本發(fā)明作進(jìn)一步說明，但不W任何方式限制本發(fā)明。
[0070] 實(shí)施例1強(qiáng)屯、巧類化合物對(duì)白脊藤壺幼體的防污活性檢測(cè)
[0071] 藤壺為固著蔓足類，具巧質(zhì)外殼，在船舶和海上各種人工設(shè)施表面上牢固附著，是 最常見的海洋污損生物，也是防污技術(shù)研究中的主要生物模型之一。白脊藤壺成體于廈口 市五通海域的礁石和牡頗養(yǎng)殖架上采集獲得，其金星幼體在實(shí)驗(yàn)室內(nèi)培養(yǎng)獲得。正是金星 幼體的附著導(dǎo)致藤壺由浮游生活轉(zhuǎn)向附著生活，因此抑制金星幼體的附著即可證明化合物 具有防污活性。
[007引將強(qiáng)屯、巧類化合物W甲醇為溶劑，配制一系列濃度梯度，分別取ImL各溶液加入 到培養(yǎng)皿中，另取ImL甲醇加到空白的培養(yǎng)皿中，設(shè)為相應(yīng)的對(duì)照組，待溶劑完全蒸發(fā)、化 合物均勻分布在培養(yǎng)皿底面及側(cè)面后，加入的膜濾海水（經(jīng)孔徑為0. 22μm的濾膜過 濾）到每個(gè)培養(yǎng)皿中。各實(shí)驗(yàn)組和對(duì)照組（包括空白對(duì)照和溶劑對(duì)照）均設(shè)3個(gè)平行組， 每組加入白脊藤壺金星幼體數(shù)30只左右。26Γ下置于黑暗環(huán)境中，待溶劑對(duì)照組幼體附著 率達(dá)80%W上時(shí)，用體視顯微鏡觀察金星幼體的附著情況，并求出各化合物對(duì)白脊藤壺金 星幼體的半抑制附著濃度ECw值。
[0073] 檢測(cè)結(jié)果見圖1~12和表3,12個(gè)強(qiáng)屯、巧類化合物對(duì)幼體的ECs。（抑制50%幼體 附著的對(duì)應(yīng)濃度，此值越小，表示防污活性越高）均小于0.3ygmLi，其中強(qiáng)屯、巧類化合物 華贍酥毒基和贍毒靈的ECs。分別僅為0.58和0.69ngmL1。運(yùn)些都表明強(qiáng)屯、巧類化合物能 顯著抑制藤壺幼體的附著。
[0074]實(shí)施例2強(qiáng)屯、巧類化合物對(duì)悲翠貽貝的防污活性檢測(cè)
[00巧]貽貝是海洋污損生物群落中常見的雙殼類動(dòng)物，是海洋防污技術(shù)研發(fā)的常用模型 生物之一。貽貝通過其足部探索表面，尋找附著基底，若發(fā)現(xiàn)合適的表面，則會(huì)通過分泌足 絲進(jìn)行附著。因此，當(dāng)所檢測(cè)化合物能抑制貽貝產(chǎn)生足絲，則可證明該化合物具防污活性。
[0076] 悲翠貽貝（殼長(zhǎng)約10mm)樣品采集于潭州市潭浦近海海域漁排，用海水洗凈，剪去 原有足絲。稱取強(qiáng)屯、巧類化合物，W甲醇為溶劑，配制成一系列濃度梯度溶液。取干凈的24 孔板，先加入1980μL膜濾海水至孔中，再加入20μL所配溶液，每個(gè)梯度下設(shè)置10個(gè)平行 組。將貽貝放入孔中，每孔一個(gè)。黑暗環(huán)境靜置2地。24h后觀察每個(gè)孔中貽貝足絲盤產(chǎn)生 的數(shù)量。
[0077] 檢測(cè)結(jié)果見圖13~24和表3,12個(gè)強(qiáng)屯、巧類化合物均表現(xiàn)出顯著地抑制足絲分 泌活性，對(duì)悲翠貽貝的ECs。均小于2ygmL1，其中化合物奧多諾巧H，沙贍毒精，遠(yuǎn)華贍毒 精，贍毒靈的ECs。分別為0. 01,0. 02,0. 02,0. 03μgmL1，顯示出高效的防污活性。結(jié)果表 明運(yùn)些強(qiáng)屯、巧類化合物對(duì)悲翠貽貝具有顯著抑制附著效果。
[0078] 實(shí)施例3強(qiáng)屯、巧類化合物對(duì)沙篩貝的防污活性檢測(cè)
[0079]沙篩貝是一種外來入侵雙殼類動(dòng)物，分布于內(nèi)灣海域，常W足絲互相附著纏繞形 成一個(gè)葡萄串狀的群體，在人工設(shè)施表面常形成厚的污損層，其附著原理類似貽貝。
[0080]采集沙篩貝（殼長(zhǎng)約10mm)，用海水洗凈，剪去原有足絲。稱取強(qiáng)屯、巧類化合物，W甲醇為溶劑，配制成一系列濃度梯度溶液。取干凈的24孔板，先加入1980μL膜濾海水 至孔中，再加入20μL所配溶液，每個(gè)梯度下設(shè)置10個(gè)平行組。將沙篩貝放入孔中，每孔一 個(gè)。黑暗環(huán)境靜置2地。24h后觀察每個(gè)孔中沙篩貝足絲盤產(chǎn)生的數(shù)量。
[0081] 檢測(cè)結(jié)果如圖25~36和表3,12個(gè)強(qiáng)屯、巧類化合物均表現(xiàn)出顯著地抑制足絲分 泌活性，對(duì)沙篩貝的ECw均小于lygmL1，其中化合物奧多諾巧A，華贍酥毒基，日贍毒它 靈，贍毒靈的ECs。分別為0. 02, 0. 02, 0. 03, 0. 02μgmL1，結(jié)果表明運(yùn)些強(qiáng)屯、巧類化合物對(duì) 沙篩貝具有顯著抑制附著效果。
[008引表1和表2中所列的其它強(qiáng)屯巧類化合物經(jīng)上述相同的方法檢測(cè)，總體上ECso值 低于100μg血1，也表現(xiàn)出防污活性。
[0083] 表3強(qiáng)屯巧類化合物對(duì)白脊藤壺、悲翠貽貝和沙篩貝的防污活性
[0084]
[0085] 實(shí)施例4含奧多諾巧A的海洋防污涂料的制備
[0086] 將奧多諾巧A與丙締酸樹脂、松香、鐵紅、觸變劑及煤焦油、正下醇、二甲苯等有機(jī) 溶劑混勻，并加入玻璃珠，于高速分散機(jī)中進(jìn)行攬拌混勻，過濾出料，獲得防污涂料。
[0087] 實(shí)施例5含奧多諾巧A的海洋防污涂料海區(qū)檢測(cè)
[0088] 含奧多諾巧A的海洋防污涂料的制備方法與實(shí)施例4相同，強(qiáng)屯、巧類化合物在防 污涂料中的重量比設(shè)為10%。將制備的防污涂料均勻涂布于環(huán)氧樹脂板上，設(shè)兩個(gè)對(duì)照組， 一個(gè)是涂布不添加任何防污劑、W相同方法制備的涂料為基料對(duì)照，另一個(gè)是不涂布任何 涂料的空白區(qū)域?yàn)榭瞻讓?duì)照，涂料干后將試驗(yàn)板固定于鐵框中，于2015年5月移掛在福建 省廈口市大漓浦蝸海域的試驗(yàn)浮俊上。海區(qū)掛板l〇5d后對(duì)板上污損生物的覆蓋面積進(jìn)行 統(tǒng)計(jì)并比較，發(fā)現(xiàn)含奧多諾巧A的海洋防污涂料與對(duì)照組相較顯示出明顯的海區(qū)防污效果 (見圖37)。
【主權(quán)項(xiàng)】
1.強(qiáng)心苷類化合物在防止海洋生物污損中的應(yīng)用，其特征在于所述強(qiáng)心苷類化合物含 甲型強(qiáng)心苷和乙型強(qiáng)心苷，包括化學(xué)結(jié)構(gòu)通式（I )和化學(xué)結(jié)構(gòu)通式（II ); 所述化學(xué)結(jié)構(gòu)通式（I)如下：其中，Rp R2、R4、R5、&和1?7可各自獨(dú)立地選自氫原子（一H)、乙?；ㄒ籓Ac)、羥基 (一 0H)、甲基（一 CH3)、醛基（一 CH0)或羥甲基（一 CH20H); R3可連接羥基（一 OH)、乙酰基（一 OAc)或通過一個(gè)氧原子連接糖基（1~4個(gè)糖基）； 所述化學(xué)結(jié)構(gòu)通式（II )如下：其中，&、1?4、1?5和1?7可各自獨(dú)立地選自氫原子（一!1)、乙?；ㄒ?^)或羥基（一 0H)，或心和R 5共同形成碳碳雙鍵（一 C = C 一）； RjPR3可各自獨(dú)立地選自氫原子（一 H)或羥基（一 0H)，或1?2和1?3共同形成環(huán)氧基 (-CH(0)CH -)； R6可選自羥基（一 OH)或通過一個(gè)氧原子連接糖基（1~4個(gè)糖基）； R8可選自氫原子（一 H)或羰基（一 C = 0)。2.如權(quán)利要求1所述應(yīng)用，其特征在于所述化學(xué)結(jié)構(gòu)通式（I )中的強(qiáng)心苷類化合物 選自表1中所列的化合物：3.如權(quán)利要求1所述應(yīng)用，其特征在于所述化學(xué)結(jié)構(gòu)通式（II )中的強(qiáng)心苷類化合物 選自表2中所列的化合物：4.如權(quán)利要求1所述應(yīng)用，其特征在于所述應(yīng)用包括但不限于強(qiáng)心苷類化合物在制備 海洋防污涂料、防污劑中的應(yīng)用。
【專利摘要】強(qiáng)心苷類化合物在防止海洋生物污損中的應(yīng)用，涉及強(qiáng)心苷類化合物。提供強(qiáng)心苷類化合物在防止海洋生物污損中的應(yīng)用，所述應(yīng)用包括但不限于強(qiáng)心苷類化合物在制備海洋防污涂料、防污劑等中的應(yīng)用。所述強(qiáng)心苷類化合物含甲型強(qiáng)心苷和乙型強(qiáng)心苷，包括化學(xué)結(jié)構(gòu)通式(Ⅰ)和化學(xué)結(jié)構(gòu)通式(Ⅱ)。
【IPC分類】C09D5/16
【公開號(hào)】CN105331168
【申請(qǐng)?zhí)枴緾N201510872797
【發(fā)明人】劉輝, 馬福成, 馮丹青, 邱彥, 丘鷹昆, 柯才煥, 蘇培
【申請(qǐng)人】廈門大學(xué)
【公開日】2016年2月17日
【申請(qǐng)日】2015年12月2日