一種治療高血壓的藥物組合物的制作方法
【技術領域】
[0001] 本發(fā)明涉及醫(yī)藥領域，具體的說，本發(fā)明涉及一種治療高血壓的藥物組合物。
【背景技術】
[0002] 高血壓是一種常見病，多發(fā)病。隨著人們生活水平的提高，高血壓患者日益增多， 特別是高血壓危象、重癥高血壓患者人數(shù)在不斷增長，而臨床上用于這類病癥既安全又有 效的注射用藥物卻很少。高血壓影響工作和生活，高血壓又是冠心病、腦血管病最重要的危 險因素。心肌梗塞病人中50 %是高血壓患者，腦卒中病人76 %的人有高血壓病史。因此高血 壓的危險性在于突然死亡或致殘。高血壓患者要學會生活調養(yǎng)和早期治療，以控制病情的 發(fā)展。

【發(fā)明內(nèi)容】

[0003] 本發(fā)明的目的在于提供一種治療高血壓的藥物組合物。
[0004] 為了實現(xiàn)本發(fā)明的目的，本發(fā)明提供一種治療高血壓的化合物，該化合物具有下 列結構：
[0006]本發(fā)明還提供一種治療高血壓的藥物組合物，所述藥物組合物包含有效量的化合 物和藥學上可接受的載體，所述化合物具有下列結構：
[0008]優(yōu)選地，所述藥學上可接受的載體為稀釋劑、崩解劑、粘合劑、潤滑劑、穩(wěn)定劑或矯 正劑。
[0009 ]優(yōu)選地，所述稀釋劑為糖衍生物、淀粉衍生物或纖維素衍生物。
[0010]優(yōu)選地，所述稀釋劑為乳糖。
[0011 ]優(yōu)選地，所述藥物組合物為散劑、微粒劑、顆粒劑、膠囊劑或片劑。
[0012]本發(fā)明還提供化合物在制備治療高血壓的藥物中的用途，該化合物具有下列結 構：
[0014] 本文所用的術語"藥學上可接受的"指不消除本文所述的化合物的生物學活性或 性質的物質，如載體或稀釋劑。這類物質被施用于個體不導致不希望的生物學作用或者不 以有害方式與包含它的組合物中的任何組分相互作用。
[0015] 如本文所用的術語"藥學上可接受的載體"包括任何和所有的溶劑、分散介質、包 衣材料、表面活性劑、抗氧化劑、防腐劑(例如抗菌劑、抗真菌劑）、等滲劑、吸收延遲劑、鹽、 防腐劑、藥物穩(wěn)定劑、粘合劑、賦形劑、崩解劑、潤滑劑、甜味劑、矯味劑、染料等和其組合，這 是本領域技術人員所熟知的（例如參見Remington ' s Pharmaceutical Sciences, 18th Ed .Mack Printing Company，1990，pp · 1289-1329)。除了與活性成分不相容的載體外，在治 療或藥物組合物中考慮使用任何常規(guī)載體。
[0016] 本發(fā)明的化合物對于高血壓的效果顯著，可以開發(fā)成臨床上有效的新的藥物組合 物。
【具體實施方式】
[0017] 以下通過【具體實施方式】的描述對本發(fā)明作進一步說明，但這并非是對本發(fā)明的限 制，本領域技術人員根據(jù)本發(fā)明的基本思想，可以做出各種修改或改進，但是只要不脫離本 發(fā)明的基本思想，均在本發(fā)明的范圍之內(nèi)。
[0018] 實驗例
[0019] 目標化合物的結構式為：
[0021] 取SPF級SD大鼠40只，雌雄各半，隨機留取10只大鼠（雌雄各半）作為正常對照組， 其余30只大鼠作為造模組。造模組大鼠以10%的水合氯醛(0.4ml/100g)腹腔注射麻醉后的 大鼠仰臥固定于手術臺上，剪去腹部體毛，5%碘伏消毒，75%酒精脫碘，蓋上孔巾。沿腹正 中線作手術切口打開腹腔，按無菌操作，小心鈍性分離出左腎動脈，穿入無菌絲線，把直徑 為0.25mm的針灸針與腎動脈血管長軸緊貼平行放置，用無菌絲線扎緊腎動脈和針灸針后抽 出針灸針，結果造成單側腎動脈狹窄，對側腎臟和動脈不觸及。正常對照組大鼠除不結扎腎 動脈外，其余手術操作均同上，作為假手術組。術后連續(xù)3d腹腔注射青霉素(3X10 4U/d)預 防感染。各組動物均正常飼養(yǎng)。
[0022] 造模10w后取造模大鼠30只，Etomidate lOOmg · kg-1腹腔注射麻醉，BP-100A全自 動大鼠無創(chuàng)血壓測量系統(tǒng)尾套法測量各造模大鼠血壓，作為給藥前高血壓模型大鼠血壓數(shù) 值。按血壓數(shù)值均分為3組，分別為模型對照組、卡托普利片組、目標化合物組，每組10只，雌 雄各半。同法麻醉正常對照組(假手術組）大鼠尾套法測量其血壓，作為給藥前正常大鼠血 壓數(shù)值。
[0023]分組后各給藥組按劑量灌胃給藥，卡托普利片0.009g · kg<，目標化合物0.002g · kg^1。假手術組、模型對照組同法灌胃給予等體積蒸餾水。每天1次，連續(xù)4w。結果見下表。
【主權項】
1. 一種治療高血壓的化合物，其特征在于，該化合物具有下列結構：2. -種治療高血壓的藥物組合物，其特征在于，所述藥物組合物包含有效量的化合物 和藥學上可接受的載體，所述化合物具有下列結構：3. 根據(jù)權利要求2所述的治療高血壓的藥物組合物，其特征在于，所述藥學上可接受的 載體為稀釋劑、崩解劑、粘合劑、潤滑劑、穩(wěn)定劑或矯正劑。4. 根據(jù)權利要求3所述的治療高血壓的藥物組合物，其特征在于，所述稀釋劑為糖衍生 物、淀粉衍生物或纖維素衍生物。5. 根據(jù)權利要求4所述的治療高血壓的藥物組合物，其特征在于，所述稀釋劑為乳糖。6. 根據(jù)權利要求3所述的治療高血壓的藥物組合物，其特征在于，所述藥物組合物為散 劑、微粒劑、顆粒劑、膠囊劑或片劑。7. 化合物在制備治療高血壓的藥物中的用途，其特征在于，該化合物具有下列結構：
【專利摘要】本發(fā)明涉及一種治療高血壓的藥物組合物，所述藥物組合物包含有效量的化合物和藥學上可接受的載體，所述化合物具有下列結構：本發(fā)明的化合物對于高血壓的效果顯著，可以開發(fā)成臨床上有效的新的藥物組合物。
【IPC分類】A61P9/12, A61K31/423, C07D413/04
【公開號】CN105481844
【申請?zhí)枴緾N201510893564
【發(fā)明人】梁彥云
【申請人】梁彥云
【公開日】2016年4月13日
【申請日】2015年12月8日