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糖苷酶抑制劑及其用圖_3

文檔序號:8515626閱讀:來源:國知局
S,5R,6S,7R,7aR) -2-(二甲基氨基)-5-(羥甲基)-5, 6, 7, 7a-四氫-3aH-噻喃并 [3, 2-d]噁唑-6, 7-二醇; (3aS,5R,6S,7R,7aR) -5-(羥甲基)-2-(丙基氨基)-5, 6, 7, 7a-四氫-3aH-噻喃并 [3, 2-d]噁唑-6, 7-二醇; (3aS,5R,6S,7R,7aR) -5- ((S) -1-羥乙基)-2-(甲基氨基)-5, 6, 7, 7a-四氫-3aH-噻喃 并[3, 2-d]噁唑-6, 7-二醇; (3aS,5S,6S,7R,7aR) -2-(甲基氨基)-5- ((S) -2, 2, 2-三氟-1-羥乙基)-5, 6, 7, 7a-四 氫-3aH-噻喃并[3, 2-d]噁唑-6, 7-二醇; (3aS,5S,6S,7R,7aR) -5-(氟甲基)-2-(甲基氨基)-5, 6, 7, 7a-四氫-3aH-噻喃并 [3, 2-d]噁唑-6, 7-二醇; (3aS,5S,6S,7R,7aR) -5-(二氟甲基)-2-(甲基氨基)-5, 6, 7, 7a-四氫-3aH-噻喃并 [3, 2-d]噁唑-6, 7-二醇; (3aS, 5S, 6S, 7R, 7aR)_5_(二氣甲基)_2_(乙基氛基)_5, 6, 7, 7a_ 四氛 _3aH_ 噻喃并 [3, 2-d]噁唑-6, 7-二醇; (3aS,5R,6S,7R,7aR) -7-氟-5- ((S) -1-羥乙基)-2-(甲基氨基)-5, 6, 7, 7a-四 氫-3aH-噻喃并[3, 2-d]噁唑-6-醇; (3aS,5R,6S,7S,7aR) -7-氟-5- ((S) -1-羥乙基)-2-(甲基氨基)-5, 6, 7, 7a-四 氫-3aH-噻喃并[3, 2-d]噁唑-6-醇; (3aS,5R,6S,7aR) -5- ((S) -1-羥乙基)-2-(甲基氨基)-5, 6, 7, 7a-四氫-3aH-噻喃并 [3, 2-d]噁唑-6-醇; (3aS, 5S, 6S, 7R, 7aR) _7_ 氣 _5_ (氣甲基)_2_ (甲基氛基)_5, 6, 7, 7a_ 四氛 _3aH_ 噻喃 并[3, 2-d]噁唑-6-醇; (3aS, 5S, 6S, 7R, 7aR) _5_ (二氣甲基)_7_ 氣 _2_ (甲基氛基)_5, 6, 7, 7a_ 四氛 _3aH_ 噻 喃并[3, 2-d]噁唑-6-醇; (3aS, 5S, 6S, 7S, 7aR) _5_ (二氣甲基)_7_ 氣 _2_ (甲基氛基)_5, 6, 7, 7a_ 四氛 _3aH_ 噻 喃并[3, 2-d]噁唑-6-醇; (3aS,5S,6S,7aR) -5-(二氟甲基)-2-(甲基氨基)-5, 6, 7, 7a-四氫-3aH-噻喃并 [3, 2-d]噁唑-6-醇; (3aR,5R,6S,7R,7aR) -5-(羥甲基)-2-(甲基氨基)-5, 6, 7, 7a-四氫-3aH-噻喃并 [3, 2-d]噻唑-6, 7-二醇; (3aR,5R,6S,7R,7aR) -2-(二甲基氨基)-5-(羥甲基)-5, 6, 7, 7a-四氫-3aH-噻喃并 [3, 2-d]噻唑-6, 7-二醇; (3aR,5R,6S,7R,7aR) -5-(羥甲基)-2-(丙基氨基)-5, 6, 7, 7a-四氫-3aH-噻喃并 [3, 2-d]噻唑-6, 7-二醇; (3aR,5R,6S,7R,7aR) -5- ((S) -1-羥乙基)-2-(甲基氨基)-5, 6, 7, 7a-四氫-3aH-噻喃 并[3, 2-d]噻唑-6, 7-二醇; (3aR,5S,6S,7R,7aR) -2-(甲基氨基)-5- ((S) -2, 2, 2-三氟-1-羥乙基)-5, 6, 7, 7a-四 氫-3aH-噻喃并[3, 2-d]噻唑-6, 7-二醇; (3aR,5S,6S,7R,7aR) -5-(氟甲基)-2-(甲基氨基)-5, 6, 7, 7a-四氫-3aH-噻喃并 [3, 2-d]噻唑-6, 7-二醇; (3aR,5S,6S,7R,7aR) -5-(二氟甲基)-2-(甲基氨基)-5, 6, 7, 7a-四氫-3aH-噻喃并 [3, 2-d]噻唑-6, 7-二醇; (3aR, 5S, 6S, 7R, 7aR)_5_(二氣甲基)_2_(乙基氛基)_5, 6, 7, 7a_ 四氛 _3aH_ 噻喃并 [3, 2-d]噻唑-6, 7-二醇; (3aR,5R,6S,7R,7aR) -7-氟-5- ((S) -1-羥乙基)-2-(甲基氨基)-5, 6, 7, 7a-四 氫-3aH-噻喃并[3, 2-d]噻唑-6-醇; (3aR,5R,6S,7S,7aR) -7-氟-5- ((S) -1-羥乙基)-2-(甲基氨基)-5, 6, 7, 7a-四 氫-3aH-噻喃并[3, 2-d]噻唑-6-醇; (3aR,5R,6S,7aR) -5- ((S) -1-羥乙基)-2-(甲基氨基)-5, 6, 7, 7a-四氫-3aH-噻喃并 [3, 2-d]噻唑-6-醇; (3aR, 5S, 6S, 7R, 7aR) _7_ 氣 _5_ (氣甲基)_2_ (甲基氛基)_5, 6, 7, 7a_ 四氛 _3aH_ 噻喃 并[3, 2-d]噻唑-6-醇; (3aR, 5S, 6S, 7R, 7aR) _5_ (二氣甲基)_7_ 氣 _2_ (甲基氛基)_5, 6, 7, 7a_ 四氛 _3aH_ 噻 喃并[3, 2-d]噻唑-6-醇; (3aR, 5S, 6S, 7S, 7aR) _5_ (二氣甲基)_7_ 氣 _2_ (甲基氛基)_5, 6, 7, 7a_ 四氛 _3aH_ 噻 喃并[3, 2-d]噻唑-6-醇; (3aR,5S,6S,7aR) -5-(二氟甲基)-2-(甲基氨基)-5, 6, 7, 7a-四氫-3aH-噻喃并 [3, 2-d]噻唑-6-醇; (3aR,5S,6S,7R,7aR)-2-(吖丁啶-1-基)-7-氟-5-((S)-2, 2, 2-三氟-1-羥乙 基)-5, 6, 7, 7a-四氫-3aH-噻喃并[3, 2-d]噻唑-6-醇; (3aR,5R,6S,7R,7aR) -2-(烯丙基氨基)-5-(羥甲基)-5, 6, 7, 7a-四氫-3aH-噻喃并 [3, 2-d]噻唑-6, 7-二醇; (3aR,5R,6S,7R,7aR)-5-(羥甲基)-2-(丙-2-炔-1-基氨基)-5, 6, 7, 7a-四 氫-3aH-噻喃并[3, 2-d]噻唑-6, 7-二醇; (3aR,5R,6S,7R,7aR)-5-(羥甲基)-2-(甲氧基(甲基)氨基)-5, 6, 7, 7a-四 氫-3aH-噻喃并[3, 2-d]噻唑-6, 7-二醇; (3&1?,51?,65,71?,7&1〇-5-((5)-環(huán)丙基(羥基)甲基)-2-(甲基氨基)-5,6,7,7 &-四 氫-3aH-噻喃并[3, 2-d]噻唑-6, 7-二醇; (3&1?,51?,65,71?,7&1〇-5-((5)-羥基(苯基)甲基)-2-(甲基氨基)-5,6,7,7 &-四 氫-3aH-噻喃并[3, 2-d]噻唑-6, 7-二醇; (3aR,5R,6S,7R,7aR)-5-((S)_ 羥基(吡啶-3-基)甲基)-2-(甲基氨 基)-5, 6, 7, 7a-四氫-3aH-噻喃并[3, 2-d]噻唑-6, 7-二醇; 或任一前述化合物的藥學可接受的鹽。
4. 如權利要求1所述的化合物,其中所述化合物為前藥。
5. 如權利要求1至4中任一項所述的化合物,其中所述化合物選擇性抑制O-糖蛋白 2_乙酰胺基-2-脫氧-β -D-吡喃葡萄糖苷酶(0-GlcNAcase)。
6. 如權利要求1至5中任一項所述的化合物,其中所述化合物選擇性結合 O-GlcNAcase。
7. 如權利要求1至6中任一項所述的化合物,其中所述化合物選擇性抑制2-乙酰胺 基-2-脫氧-β -D-吡喃葡萄糖苷(Ο-GlcNAc)的裂解。
8. 如權利要求6所述的化合物,其中所述O-GlcNAcase為哺乳動物〇-GlcNAcase。
9. 如權利要求1至8中任一項所述的化合物,其中所述化合物基本上不抑制哺乳動物 β-氨基己糖苷酶。
10. 藥物組合物,其包含與藥學可接受的載體組合的權利要求1至9中任一項所述的化 合物或其藥學可接受的鹽。
11. 選擇性抑制有需要的對象中的O-GlcNAcase的方法,所述方法包括向所述對象施 用有效量的通式(I)的化合物或其藥學可接受的鹽:
其中 X為〇或S ; R1為OH且R2為H,或R 1為H且R2為0H,或R 1為F且R2為H,或R 1為H且R2為F,或R 1 為H且R2為H,或R 1為F且R2為F ; R3為H且R 4為0H,或R 3為OH且R 4為H ; R5為 H、F 或 OH ; R6選自:H、F、C u烷基、C 2_8烯基、C 2_8炔基,除了氫和F外的每個任選地被氟和/或OH 以一個至最大數(shù)量的取代基形式取代; R7選自:H、F、C u烷基、C 2_8烯基、C 2_8炔基、C 3_6環(huán)烷基、芳基和雜芳基,除了氫和F外 的每個任選地被氟和/或OH以一個至最大數(shù)量的取代基形式取代;且 每一 R8獨立地選自:H、C η烷基、C 3_6烯基、C 3_6炔基和C η烷氧基,其中所述C η烷基、 C3_6烯基、C 3_6炔基或C η烷氧基任選地被氟、OH或甲基中的一個或多個以一個至最大數(shù)量 的取代基形式取代,或者 兩個所述R8基團與同它們所連接的氮原子連接在一起形成環(huán),所述環(huán)任選獨立地被 氟、OH或甲基中的一個或多個以一個至最大數(shù)量的取代基形式取代; 其中當R5為OH時
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