一種丙酸阿比特龍的晶型及其制備方法
【專利說明】-種丙酸阿比特龍的晶型及其制備方法
[0001]
技術(shù)領(lǐng)域
[0002] 本發(fā)明屬于藥物化學(xué)領(lǐng)域，具體涉及丙酸阿比特龍的晶型及其制備方法。
【背景技術(shù)】
[0003] 雄激素對前列腺癌細(xì)胞的生長有促進(jìn)作用，目前，晚期前列腺癌患者的治療首選 包括藥物和手術(shù)在內(nèi)的去勢治療方法來減少睪丸合成雄激素，但這種治療無法抑制身體其 他部位產(chǎn)生雄激素。醋酸阿比特龍(式II)于2011年4月和9月分別在美國及歐洲上市， 用于晚期前列腺癌的治療。由于醋酸阿比特龍屬于內(nèi)分泌治療，能同時(shí)抑制睪丸和身體其 他部位產(chǎn)生的雄激素，因此相對于目前的常規(guī)治療，具有更好的療效，更低的副作用，開創(chuàng) 了抗雄激素治療的新領(lǐng)域。
【主權(quán)項(xiàng)】
1. 一種丙酸阿比特龍晶型。
2. 如權(quán)利要求1所述的晶型，其X-射線粉末衍射圖譜包括在20值約為5.7°、 11.9°、12.4°、14.9°、15.8°、16.7°、18.5°、19.1°、21.7°、22.4°、39.9° ±0.2° 處具有特征衍射峰。
3. 如權(quán)利要求1所述的晶型，其中，所述X-射線粉末衍射圖具有基本上如圖1所示的 特征峰。
4. 一種制備丙酸阿比特龍晶型的方法，該方法包括如下過程： a) 將丙酸阿比特龍溶于適宜的溶劑中； b) 攪拌下，冷卻析晶或加入不良溶劑析晶； c) 分離出固體； d) 任選的，將分離出的固體進(jìn)行干燥。
5. 如權(quán)利要求4所述的方法，其所述適宜的溶劑包括甲醇、乙醇、異丙醇、丙酮、乙酸乙 酯、乙酸甲酯、二氯甲烷、三氯甲烷、乙腈、四氫呋喃、正庚烷或它們的混合物。
6. 如權(quán)利要求4所述的方法，步驟a)中溶解丙酸阿比特龍的溫度為0°C到溶劑沸點(diǎn)。
7. 如權(quán)利要求4所述的方法，步驟b)中所述不良溶劑是指在常溫下對丙酸阿比特龍溶 解性不好且能與溶解丙酸阿比特龍的溶劑混溶的溶劑。
8. 如權(quán)利要求4所述的方法，步驟b)中所述的冷卻析晶和加入不良溶劑析晶可分別單 獨(dú)使用，也可以組合使用。
9. 一種藥物組合物，包括權(quán)利要求1-3任一的丙酸阿比特龍晶型和藥用輔料。
【專利摘要】本發(fā)明公開了一種丙酸阿比特龍的晶型，其特征在于，X-射線粉末衍射圖譜包括在2θ值約為5.7°、11.9°、12.4°、14.9°、15.8°、16.7°、18.5°、19.1°、21.7°、22.4°、39.9°±0.2°的位置具有特征衍射峰。
【IPC分類】C07J43-00, A61P35-00, A61P13-08, A61K31-58
【公開號】CN104710499
【申請?zhí)枴緾N201510080991
【發(fā)明人】邢乃果, 上官彥, 鄭德平, 陳方露
【申請人】重慶醫(yī)藥工業(yè)研究院有限責(zé)任公司
【公開日】2015年6月17日
【申請日】2015年2月15日