鹽酸左旋咪唑的制備方法
【技術(shù)領(lǐng)域】
[0001] 本發(fā)明屬于醫(yī)藥化工領(lǐng)域，特別是一種驅(qū)蟲藥鹽酸左旋咪唑的制備方法，屬于化 工制備領(lǐng)域。
【背景技術(shù)】
[0002] 本品為四咪唑的左旋體，可選擇性地抑制蟲體肌肉中的琥珀酸脫氫酶，使延胡索 酸不能還原為琥珀酸，從而影響蟲體肌肉的無氧代謝，減少能量產(chǎn)生。當蟲體與之接觸時， 能使神經(jīng)肌肉去極化，肌肉發(fā)生持續(xù)收縮而致麻痹；藥物的擬膽堿作用有利于蟲體的排出。 其活性約為四咪唑(消旋體)的1?2倍，但毒副作用則較低。另外，藥物對蟲體的微管結(jié)構(gòu) 可能有抑制作用。左旋咪唑還有免疫調(diào)節(jié)和免疫興奮功能。對蛔蟲、鉤蟲、蟯蟲和糞類圓 線蟲病有較好療效。由于本品單劑量有效率較高，故適于集體治療。對班氏絲蟲、馬來絲蟲 和盤尾絲蟲成蟲及微絲蚴的活性較乙胺嗪為高，但遠期療效較差。
[0003] 現(xiàn)有技術(shù)中，通常將L-四咪唑溶解在丙酮中，通入干燥氯化氫氣體，生成白色沉 淀，通過以上工藝制備的鹽酸左旋咪唑存在高溫干燥過程中易氧化和質(zhì)量穩(wěn)定性差、儲存 一年以上會發(fā)生結(jié)塊、變黃、雜質(zhì)增大等問題。

【發(fā)明內(nèi)容】

[0004] 本發(fā)明的目的在于提供一種質(zhì)量穩(wěn)定、收率高的鹽酸左旋咪唑的制備方法。
[0005] 本發(fā)明的反應歷程如下：
【主權(quán)項】
1. 一種鹽酸左旋咪唑的制備方法，其特征在于將原料L-四咪唑溶解于丙酮中，加入亞 硒酸鈉，活性炭脫色過濾后，攪拌下通入干燥的氯化氫氣體直至PH值為3-5,反應結(jié)束后分 離提純，即得到鹽酸左旋咪唑成品。
2. 根據(jù)權(quán)利要求1所述的鹽酸左旋咪唑的制備方法，其特征在于所述的丙酮的投料質(zhì) 量為原料的2~4倍。
3. 根據(jù)權(quán)利要求1所述的鹽酸左旋咪唑的制備方法，其特征在于所述的氯化氫的通入 量為L-四咪唑摩爾量的I. 0-2. O倍。
4. 根據(jù)權(quán)利要求1所述的鹽酸左旋咪唑的制備方法，其特征在于所述的亞硒酸鈉加入 量為原料質(zhì)量的〇. 02、. 05倍。
【專利摘要】本發(fā)明公開了一種驅(qū)蟲藥鹽酸左旋咪唑的制備方法，將原料L-四咪唑溶解于丙酮中，加入亞硒酸鈉，活性炭脫色過濾后，攪拌下通入干燥的氯化氫氣體直至pH值為3-5，反應結(jié)束后分離提純，即得到鹽酸左旋咪唑成品。通過本發(fā)明制備方法得到的產(chǎn)品具有質(zhì)量高且儲存過程中產(chǎn)品不結(jié)塊、雜質(zhì)少、無黃斑等優(yōu)點，保證了制備鹽酸左旋咪唑的質(zhì)量；同時本發(fā)明收率高、環(huán)境友好，具有很好的工業(yè)應用前景。
【IPC分類】C07D513-04
【公開號】CN104557979
【申請?zhí)枴緾N201310500876
【發(fā)明人】陳國平, 夏方方, 杜成銘, 陳麗慶, 王霞, 張梁, 吳濤英, 荊吉仁, 夏新開, 王海大
【申請人】丹陽恒安化學科技研究所有限公司
【公開日】2015年4月29日
【申請日】2013年10月23日