技術(shù)總結(jié)
本發(fā)明提供一種色瑞替尼及其中間體的制備方法，該方法包括下列步驟：(1)化合物1-二鹽酸鹽與2,5-二氯-N-(2-(異丙基磺?；?苯基)嘧啶-4-胺(化合物3)偶聯(lián)生成5-氯-N2-(2-異丙氧基-5-甲基-4-(哌啶-4-基)苯基)-N4-(2-(異丙基磺?；?苯基)嘧啶-2,4-二胺二鹽酸鹽(化合物4，色瑞替尼二鹽酸鹽)；(2)化合物4游離生成色瑞替尼。本發(fā)明方法成本低，收率高，每步中間體的純度均在99.5％以上，保證了色瑞替尼的高純度質(zhì)量。本發(fā)明步驟少，操作簡單，宜于工業(yè)化生產(chǎn)，有較大的應(yīng)用價(jià)值。

技術(shù)研發(fā)人員：劉學(xué)軍;洪輝意;陳曉冬
受保護(hù)的技術(shù)使用者：上海星泰醫(yī)藥科技有限公司
文檔號碼：201510897647
技術(shù)研發(fā)日：2015.12.08
技術(shù)公布日：2017.06.16