1.一種R-9-[2-(二烷基膦酰甲氧基)丙基]腺嘌呤鹽,結(jié)構(gòu)式如下:
其中,R1為C1-C8的烷基,所述酸為有機(jī)酸。
2.根據(jù)權(quán)利要求1所述的鹽,其特征在于,為R-9-[2-(二乙基膦酰甲氧基)丙基]腺嘌呤檸檬酸鹽,R-9-[2-(二乙基膦酰甲氧基)丙基]腺嘌呤丁二酸鹽或R-9-[2-(二乙基膦酰甲氧基)丙基]腺嘌呤富馬酸鹽。
3.一種R-9-[2-(二烷基膦酰甲氧基)丙基]腺嘌呤鹽的制備方法,其特征在于,由R-9-[2-(二烷基膦酰甲氧基)丙基]腺嘌呤與相應(yīng)的酸反應(yīng)制備得到,
其中,R1為C1-C8的烷基,所述酸為有機(jī)酸。
4.根據(jù)權(quán)利要求3所述的制備方法,其特征在于,由R-9-[2-(二乙基膦酰甲氧基)丙基]腺嘌呤與檸檬酸反應(yīng)制備,
5.一種替諾福韋的制備方法,其特征在于,由R-9-[2-(二烷基膦酰甲氧基)丙基]腺嘌呤鹽經(jīng)脫烷基化反應(yīng)制備,
其中,R1為C1-C8的烷基,所述酸為有機(jī)酸。
6.根據(jù)權(quán)利要求5所述的制備方法,其特征在于,由R-9-[2-(二乙基膦酰甲氧基)丙基]腺嘌呤檸檬酸鹽經(jīng)脫乙基化反應(yīng)制備,
7.一種替諾福韋的制備方法,其特征在于,由R-9-[2-(二烷基膦酰甲氧基)丙基]腺嘌呤與酸成鹽后,經(jīng)一鍋法進(jìn)一步在脫烷基化試劑的存在下經(jīng)脫烷基化反應(yīng)制備得到,
其中,R1為C1-C8的烷基,所述酸為有機(jī)酸。
8.一種替諾福韋的制備方法,其特征在于,以腺嘌呤、(R)-碳酸丙烯酯為原料,經(jīng)反應(yīng)后與對(duì)甲苯磺酰氧甲基膦酸二酯反應(yīng),采用一鍋法工藝制備得到R-9-[2-(二烷基膦酰甲氧基)丙基]腺嘌呤,繼而通過(guò)與酸成鹽得到R-9-[2-(二烷基膦酰甲氧基)丙基]腺嘌呤鹽,
R-9-[2-(二烷基膦酰甲氧基)丙基]腺嘌呤鹽后經(jīng)脫烷基化反應(yīng)制備得到替諾福韋,
其中,R1為C1-C8的烷基,所述酸為有機(jī)酸。
9.根據(jù)權(quán)利要求8所述的制備方法,其特征在于,以腺嘌呤、(R)-碳酸丙烯酯為原料,經(jīng)反應(yīng)后與對(duì)甲苯磺酰氧甲基膦酸二乙酯反應(yīng),采用一鍋法工藝制備得到R-9-[2-(二乙基膦酰甲氧基)丙基]腺嘌呤,繼而通過(guò)與檸檬酸成鹽得到R-9-[2-(二烷基膦酰甲氧基)丙基]腺嘌呤檸檬酸鹽,
R-9-[2-(二烷基膦酰甲氧基)丙基]腺嘌呤檸檬酸鹽后經(jīng)脫烷基化反應(yīng)制備得到替諾福韋,
10.根據(jù)權(quán)利要求1,3,5,7或8所述的制備方法,其特征在于,所述有機(jī)酸為檸檬酸,丁二酸或富馬酸。