專利名稱：一種用于眼部給藥的新型改性多糖生物材料及其制備工藝的制作方法
技術(shù)領(lǐng)域：
本發(fā)明涉及眼科藥物領(lǐng)域，具體涉及了一種用于眼部給藥的新型改性多糖生物材 料及其制備工藝。
背景技術(shù)：
眼病市場是一個正在不斷壯大的市場，來自權(quán)威資料證實，目前我國的眼病市場 總體規(guī)模是100億人民幣，而伴隨著人們的工作環(huán)境和生活環(huán)境的變化，眾多眼病都呈現(xiàn) 著快速增長的勢頭。如今上網(wǎng)、電腦辦公的普及導(dǎo)致使用滴眼液緩解視疲勞的需求量越來 越大，并以每年25%的比例增加；而白內(nèi)障、青光眼等嚴(yán)重眼病的患者數(shù)量也伴隨著老年 化日趨嚴(yán)重之現(xiàn)象和眾多現(xiàn)代科技電子產(chǎn)品的使用，導(dǎo)致患者數(shù)量每年以百萬數(shù)的增長， 這些現(xiàn)象將再次催生眼藥市場的巨大潛力急待開發(fā)。
本質(zhì)上來講，眼部給藥過程可分為四個步驟(1)自發(fā)鋪展或潤濕；(2)生物粘附 的形成；(3)眼內(nèi)停留；(4)藥物釋放。
這就要求作為眼部給藥系統(tǒng)的生物材料在表面性質(zhì)，生物粘性，流變行為，緩釋過 程等各個方面都具備與眼部給藥過程相匹配的性質(zhì)表現(xiàn)。然后進(jìn)一步從四個步驟所需的各 種性能綜合考慮，設(shè)計出針對具體需求的給藥系統(tǒng)。由以上過程可以看出，眼部給藥是個復(fù) 雜的綜合過程。現(xiàn)有的材料具有很大的局限性
目前，一般滴眼液的藥物溶解度低，在眼部的滯留時間短，只能在眼內(nèi)停留5到10 分鐘；且藥物利用度低，滴眼液中只有1-5%的有效成分被眼部所吸收。
近年來，國外專業(yè)公司已開始這方面的改進(jìn)，不過因為缺乏深層的理解和研究，給 藥系統(tǒng)的設(shè)計一般較為粗糙。為解決低吸收率這一問題，現(xiàn)在的眼藥生產(chǎn)商主要采用添加 賦型劑以提高滴眼液粘度的方法。在這些賦型劑中，應(yīng)用最廣的是改性纖維素系列產(chǎn)品， 如羧甲基纖維素，羥丙甲基纖維素等。雖然粘度的提高確實可以一定程度上延長眼內(nèi)作用 時間，但是高粘度也同時會造成眼部不適，視覺模糊，甚至傷害眼表層等現(xiàn)象，因而會極大 降低使用者的接受度。根本上來講，這些材料并不是專為解決眼部給藥問題而設(shè)計，其分子 結(jié)構(gòu)無法提供眼部給藥過程所需要的各種性質(zhì)，所以其在臨床上的表現(xiàn)也不甚理想。
基于以上原因，研制合成一系列新型改性多糖(以淀粉為主)生物材料，以滿足眼 部給藥過程所需的各種性質(zhì)需求已成為本技術(shù)領(lǐng)域中亟待解決的技術(shù)問題。發(fā)明內(nèi)容
為克服現(xiàn)有技術(shù)中的不足，本發(fā)明的目的在于提供一種用于眼部給藥的新型改性 多糖生物材料，解決了現(xiàn)有技術(shù)中藥物溶解性低、在眼部滯留時間短、藥物利用率低的問題。
為解決上述技術(shù)問題，本發(fā)明采用如下技術(shù)方案
一種用于眼部給藥的新型改性多糖生物材料，包括雙羥基開環(huán)淀粉以及其衍生物 雙羥基開環(huán)淀粉脂，所述雙羥基開環(huán)淀粉的結(jié)構(gòu)式為
權(quán)利要求
1. 一種用于眼部給藥的新型改性多糖生物材料，其特征在于，包括雙羥基開環(huán)淀粉以 及所述雙羥基開環(huán)淀粉的衍生物雙羥基開環(huán)淀粉脂，所述雙羥基開環(huán)淀粉的結(jié)構(gòu)式為
2. 一種用于制作如權(quán)利要求1所述的用于眼部給藥的新型改性多糖生物材料的制備 工藝，其特征在于，包括以下步驟(1)以淀粉為起始原料，通過高碘酸鈉氧化反應(yīng)生成雙醛基淀粉；(2)所述的雙醛基淀粉經(jīng)過硼氫化鈉還原反應(yīng)獲得雙羥基開環(huán)淀粉；(3)所示的雙羥基開環(huán)淀粉再經(jīng)酯化反應(yīng)獲得雙羥基開環(huán)淀粉脂。
全文摘要
本發(fā)明公開了一種用于眼部給藥的新型改性多糖生物材料及其制備工藝，包括雙羥基開環(huán)淀粉及雙羥基開環(huán)淀粉脂，是以淀粉為原料，通過高碘酸鈉氧化反應(yīng)和硼氫化鈉還原反應(yīng)獲得雙羥基開環(huán)淀粉，再經(jīng)酯化反應(yīng)獲得雙羥基開環(huán)淀粉脂。本發(fā)明的雙羥基開環(huán)淀粉和作為雙羥基開環(huán)淀粉衍生物的雙羥基開環(huán)淀粉脂應(yīng)用于眼科用藥、粘膜給藥，具有合適的表面張力、合適的流變行為、適當(dāng)?shù)恼扯群瓦m當(dāng)?shù)乃幬镝尫徘€，減少了刺激性，增加了脂溶性藥物的溶解度，提高了藥物的穩(wěn)定性，增加了藥物的生物利用度。
文檔編號C08L3/06GK102030922SQ201010513178
公開日2011年4月27日 申請日期2010年10月21日 優(yōu)先權(quán)日2010年10月21日
發(fā)明者劉偉鵬 申請人:蘇州美迪斯達(dá)生物科技有限公司