一種吖啶硫醚類衍生物及其制備方法和用途
【專利摘要】本發(fā)明涉及一種吖啶硫醚類衍生物，其特征在于，所述衍生物的結構式為：本發(fā)明還提供了此種吖啶硫醚類衍生物的制備方法及其應用，制備方法簡單，可操作性強，步驟中回流、反應的時間的精準設定，以及反應化合物濃度以及用量的選擇大大的提高了吖啶硫醚類衍生物的轉化率；此外，本發(fā)明結合生物等排體及活性疊加的原理，設計了含1，2，4-三唑硫醚的吖啶硫醚類衍生物，從而達到提高自身抗腫瘤活性的目的。
【專利說明】一種吖啶硫醚類衍生物及其制備方法和用途

【技術領域】
[0001] 本發(fā)明涉及吖啶硫醚類衍生物作為制備治療腫瘤藥物的應用領域，尤其涉及一種 吖啶硫醚類衍生物及其制備方法和用途。

【背景技術】
[0002] 研究表明，惡性腫瘤屬于當今嚴重危害人類生命的頑固疾病之一，據報導癌癥致 死率約為世界疾病的1/4,排名第二位，僅位列心臟血管疾病之后。由于惡性腫瘤具有嚴重 的危害性和較高的致死率，使得預防和治療癌癥成為了人們高度關注的焦點。
[0003]本發(fā)明結合生物等排體及活性疊加的原理，設計了含1，2,4-三唑硫醚的吖啶硫 醚類衍生物，從而達到提高自身抗腫瘤活性的目的。


【發(fā)明內容】

[0004] 為了解決【背景技術】中預防和治療癌癥的問題，本發(fā)明的目的一方面在于是提供一 種具有抗腫瘤活性的吖啶硫醚類衍生物，另一方面在于提供此種吖啶硫醚類衍生物的制備 方法及其應用。
[0005] 本發(fā)明解決上述技術問題的技術方案如下：
[0006] 1、一種吖啶硫醚類衍生物，其特征在于，所述衍生物的結構式為：
[0007]

【權利要求】
1. 一種吖啶硫醚類衍生物，其特征在于，所述衍生物的結構式為：
該化合物的化學名稱：4_ (吖啶基）-3-對氟甲基-1，2,4-三唑-5-甲基硫醚； 分子式=C22H15FN4S ; 相對分子量：386. 44。
2. -種如權利要求1所述的吖啶硫醚類衍生物的制備方法，其特征在于，該方法包括 如下步驟： 1) 將9-吖啶異硫氰酸酯溶于無水乙醇后加入對氟苯甲酰肼，回流20-30min，反應過程 中有大量橙黃色粉末固體析出，抽濾后即得中間產物一； 2) 將中間產物一加入質量百分比濃度為5-20%的碳酸鈉溶液中，室溫反應2-4h，有固 體析出，抽濾后濾液用濃鹽酸將濾液調PH值調至2,有沉淀析出，抽濾后用乙醇洗滌得到淡 黃色固體中間產物二； 3) 將中間產物二加入二氯甲烷溶液中，再依次加入質量百分比濃度為5-20% NaOH、四 丁基溴化銨以及碘甲烷，室溫下攪拌24-36h，減壓蒸除溶劑，水洗，所得固體重結晶后有淡 黃色針狀晶體析出，即為目標產物三。
3. -種如權利要求1所述的吖啶硫醚類衍生物作為制備治療腫瘤藥物的用途。
【文檔編號】C07D401/04GK104327043SQ201410520620
【公開日】2015年2月4日 申請日期:2014年9月30日 優(yōu)先權日:2014年9月30日
【發(fā)明者】霍麗妮, 陳睿, 李培源, 蘇煒 申請人:廣西中醫(yī)藥大學