一種用于治療肝癌的有機(jī)化合物及其制備方法和用途
【專(zhuān)利摘要】本發(fā)明公開(kāi)了一種具有結(jié)構(gòu)式(III)的用于治療肝癌的有機(jī)化合物及其制備方法和用途。其化學(xué)名稱(chēng)為一氯化一氯一噻吩-2-縮N4-苯基氨基硫脲一甲基異丙基苯合釕(II)。其對(duì)胃癌SGC7901細(xì)胞株和肝癌BEL-7404細(xì)胞株均表現(xiàn)良好的抑制活性，可用于制備治療癌癥的藥物，可制成注射劑、片劑、丸劑、膠囊劑、懸浮劑或乳劑的形式使用。本發(fā)明所述用于治療肝癌的有機(jī)化合物的制備方法簡(jiǎn)單，原料易得，具有成本低的優(yōu)勢(shì)。
【專(zhuān)利說(shuō)明】一種用于治療肝癌的有機(jī)化合物及其制備方法和用途

【技術(shù)領(lǐng)域】
[0001] 本發(fā)明涉及化合物制備領(lǐng)域，具體涉及一種用于治療肝癌的芳基釕配合物及其制 備方法和用途。

【背景技術(shù)】
[0002] 自1967年Rosenberg發(fā)現(xiàn)順鉬具有抗腫瘤作用以來(lái)，順鉬已成為世界上用于治療 癌癥最為廣泛的3種藥物之一。經(jīng)過(guò)科研工作者幾十年的研究，卡鉬、奧沙利鉬等幾代鉬配 合物被合成出來(lái)并應(yīng)用于臨床。但是，目前運(yùn)用于臨床化療或輔助的數(shù)十種抗腫瘤藥物，僅 對(duì)部分腫瘤的治療具有較好的治愈效果。因此，制備新的金屬配合物抗腫瘤藥物，為腫瘤疾 病的治療可以提供更多更好的選擇，已成為目前的研究熱點(diǎn)。


【發(fā)明內(nèi)容】

[0003] 本發(fā)明的目的在于根據(jù)現(xiàn)有芳基釕配合物的研究，提供一種芳基釕配合物及其制 備方法和用途。
[0004] 本發(fā)明提供的技術(shù)方案為：
[0005] -種用于治療肝癌的有機(jī)化合物，其具有化學(xué)式（I):

【權(quán)利要求】
1. 一種用于治療肝癌的有機(jī)化合物，其特征在于，其具有化學(xué)式（I):
其中，R1表不苯氣基；R2表不卩Jl吩基。
2. 權(quán)利要求1所述的用于治療肝癌的有機(jī)化合物，其特征在于，所述用于治療肝癌的 有機(jī)化合物是具有化學(xué)式（ΠΙ)的化合物：
3. 根據(jù)權(quán)利要求2所述的用于治療肝癌的有機(jī)化合物，其特征在于，所述用于治療肝 癌的有機(jī)化合物通過(guò)以下方法制備： 步驟一，將65-70重量份的水合三氯化釕和470-480重量份的Y-松油烯溶于 1450-1500重量份的無(wú)水乙醇，加熱回流攪拌6小時(shí)，靜置析出得到具有式（IV)的化合物， 即二氯化二氯-二-甲基異丙基苯合二釕（II);
步驟二，稱(chēng)取27-35重量份的N4-苯基氨基硫脲和18-24重量份的噻吩-2-甲醛共同 溶于870-910重量份的無(wú)水乙醇，加熱到80°C，4小時(shí)后，靜置析出得到具有式（V)的化合 物，即噻吩-2-甲醛縮苯代氨基硫脲；
步驟三，將3-7重量份的噻吩-2-甲醛縮苯代氨基硫脲和5-9重量份的二氯化二 氯-二-甲基異丙基苯合二釕（II)溶于1230-1250重量份的二氯甲烷，室溫22-25°C攪拌 3小時(shí)，析出暗紅色固體，即得。
4. 根據(jù)權(quán)利要求3所述的用于治療肝癌的有機(jī)化合物，其特征在于，所述步驟一中所 述水合三氯化釕為釕重量含量為37%的水合三氯化釕；所述Y-松油烯的純度為95%。
5. 根據(jù)權(quán)利要求4所述的用于治療肝癌的有機(jī)化合物，其特征在于，所述用于治療肝 癌的有機(jī)化合物通過(guò)以下方法制備： 步驟一，將69重量份的水合三氯化釕和478重量份的γ -松油烯溶于1480重量份的無(wú) 水乙醇，加熱回流攪拌6小時(shí)，靜置析出得到具有式（IV)的化合物，即二氯化二氯-二-甲 基異丙基苯合二釕（II);
步驟二，稱(chēng)取31重量份的N4-苯基氨基硫脲和21重量份的噻吩-2-甲醛共同溶于 888重量份的無(wú)水乙醇，加熱到80°C，4小時(shí)后，靜置析出得到具有式（V)的化合物，即噻 吩-2-甲醛縮苯代氨基硫脲；
步驟三，將5重量份的噻吩-2-甲醛縮苯代氨基硫脲和6重量份的二氯化二氯-二-甲 基異丙基苯合二釕（II)溶于1244重量份的二氯甲烷，室溫22-25°C攪拌3小時(shí)，析出暗紅 色固體，即得。
6. -種如權(quán)利要求1所述的用于治療肝癌的有機(jī)化合物的用途，其特征在于，用于制 備治療胃癌和肝癌的藥物。
【文檔編號(hào)】C07F17/02GK104262409SQ201410513109
【公開(kāi)日】2015年1月7日 申請(qǐng)日期:2014年9月29日 優(yōu)先權(quán)日:2014年9月29日
【發(fā)明者】李培源, 蘇煒, 霍麗妮, 陳睿 申請(qǐng)人:廣西中醫(yī)藥大學(xué)