專利名稱：一種合成貝西沙星的新方法
技術(shù)領(lǐng)域：
本發(fā)明涉及藥物化學(xué)領(lǐng)域，尤其涉及一種貝西沙星的制備方法。
背景技術(shù)：
貝西沙星的化學(xué)名為(R) -7- (3-氨基六氫-1H-氮雜環(huán)庚烯_1_基)_8_氯_1_環(huán)丙基-6-氟-1，4-二氫-4-氧代-喹啉-3-甲酸，其結(jié)構(gòu)式為
權(quán)利要求
1.一種結(jié)構(gòu)式如下的貝西沙星的合成方法由如下步驟組成
2.如權(quán)利要求1所述合成貝西沙星的方法，其特征在于步驟(a)化合物II選用的起始原料為2，4，5-三氟苯甲酸。
3.如權(quán)利要求1所述的貝西沙星的合成方法，其特征在于步驟(a)中縮合的反應(yīng)溫度為0-100°C，反應(yīng)時間為1-24小時。
4.如權(quán)利要求1所述的貝西沙星的合成方法，其特征在于步驟(c)通過氯磺酸直接在化合物III的苯環(huán)上引入氯。
5.如權(quán)利要求1所述的貝西沙星的合成方法，其特征在于步驟(b)中化合物II與L型氨基己內(nèi)酰胺縮合，使用的去酸劑為有機堿，具體為醇鈉，三乙胺，三正丁胺，吡啶，三丙基胺中的一種或幾種。
6.如權(quán)利要求1所述的貝西沙星的合成方法，其特征在于步驟(b)中化合物II與L型氨基己內(nèi)酰胺縮合，使用的去酸劑為無機堿，具體為氫氧化鈉，氫氧化鉀，氫氧化銫，氫氧化鋇，氫氧化鎂，氫氧化鈣，碳酸鉀，碳酸氫鉀，碳酸銫中的一種或幾種。
7.如權(quán)利要求1所述的貝西沙星的合成方法，其特征在于步驟(b)中反應(yīng)溶劑為N, N-二甲基甲酰胺，二甲亞砜，苯，甲苯，二甲苯，二氧六環(huán)，二氯甲燒，二氯乙燒，乙腈，四氫呋喃，乙二醇，乙醚，乙二醇二甲醚中的一種或幾種。
全文摘要
本發(fā)明涉及抗感染藥物貝西沙星的合成方法，是以2，4，5-三氟苯甲酸為起始原料,先將L型氨基己內(nèi)酰胺與1-環(huán)丙基-6，7-二氟-4氧代-1，4-二氫-3-喹啉羧酸縮合得到(R)-7-(3-氨基六氫-1H-氮雜卓-1-基)-1-環(huán)丙基-6-氟-1，4-二氫-4-氧-3喹啉甲酸再經(jīng)氯磺酸氯化得到最終產(chǎn)品貝西沙星，本發(fā)明所闡述的貝西沙星的合成新方法，其制備方法簡單，反應(yīng)容易控制，中間體穩(wěn)定，易得，收率較高，有利于工業(yè)化生產(chǎn)和儲運。
文檔編號C07D401/04GK103044397SQ20131000341
公開日2013年4月17日 申請日期2013年1月6日 優(yōu)先權(quán)日2013年1月6日
發(fā)明者燕立波, 王麗, 南秋利, 程思 申請人:安徽賽諾醫(yī)藥化工有限公司, 江蘇開元醫(yī)藥化工有限公司