一種制備咖啡酰奎尼酸的方法
【專利摘要】本發(fā)明涉及一種制備咖啡?？崴岬姆椒?，是用石油醚提取青蒿素后的黃花蒿工業(yè)提取剩余物100g,按固液比1:5（w/w）加入pH=1.0、正丁醇：水=9:1的溶液中，在超聲作用下浸提10小時，經(jīng)固液分離后得到含咖啡?？崴岬奶崛∫?，經(jīng)液液萃取分離得純度61%的咖啡酰奎尼酸3.5g，再經(jīng)層析柱分離純化得到純度94%的1.5g咖啡?？崴帷?br> 【專利說明】一種制備咖啡?？崴岬姆椒?br> 【技術(shù)領(lǐng)域】
[0001]本發(fā)明涉及一種為制備咖啡?？崴岬姆椒?。
【背景技術(shù)】
[0002]黃花蒿為菊科植物annua L.的干燥地上部分，具有清熱解毒、抗痕等功效。青蒿素是從黃花蒿中提取出來的有效成分，是我國唯一獲得國際承認(rèn)的抗瘧新藥。
[0003]黃花蒿在我國的資源豐富，但目前工業(yè)上對黃花蒿的利用只是提取青蒿素一個產(chǎn)品(李士雨，齊向娟，何玉娟.從黃花蒿植物中提取分離青蒿素的方法.CN200510015146.4)。對黃花蒿資源的其他利用大多停留在黃花蒿茶、復(fù)方?jīng)_劑(蕭偉，王振中畢宇安.一種由青蒿、金銀花、桅子制成的中成藥的含量測定方法.CN:201010173578.9)、植物生長調(diào)節(jié)劑(王三根.青蒿提取物作為植物生長調(diào)節(jié)與抗逆劑的用途.CN =200810069579.1)、飼料添加劑(柏大全.青蒿提取物和青蒿提取副產(chǎn)物作為飼料添加劑的用途.CN:201010160557.3)等初加工的用途。事實上黃花蒿中不僅含有青蒿素，還含有咖啡酸奎尼酸類物質(zhì)(Jian Han, Min Ye, Xue Qiao, Man Xu, Bao-rong Wang,De-An Gu0.Characterization of phenolic compounds in the Chinese herbal drugArtemisia annua by liquid chromatography coupled to electrospray ionizationmass spectrometry.2008，(47): 516-525)，但此文獻(xiàn)只是在甲醇提取物中鑒定出了含有咖啡酸奎尼酸類物質(zhì)，并沒有對其定量，也沒有探討提取。另有文獻(xiàn)報道青蒿荼水溶液以液質(zhì)聯(lián)用的方法中鑒定出除青蒿素和咖啡?？崴犷惢衔?，其中二咖啡酰奎尼酸量為1.54%，總咖啡?？崴岬暮繛?.56%.但沒有對工業(yè)分離進(jìn)行探討(TeresaCarbonaraj Rossana Pascalej Maria Pia Argentierij Paride Papadiaj FrancescoPaolo Fanizzij Luciano Villanovaj Pinarosa Avat0.Phytochemical analysis of aherbal tea from Artemisia annua L.Journal of Pharmaceutical and BiomedicalAnalysis.2012.(62):79-86)。而本發(fā)明的研究發(fā)現(xiàn)，采用黃花蒿制備咖啡?？崴釙r，在江蘇采集到的黃花蒿原料中醇提時所得的二咖啡?？崴岷窟_(dá)3.43%，總咖啡酰奎尼酸的含量達(dá)5.84%，遠(yuǎn)高于文獻(xiàn)報道的最高值(二咖啡酰奎尼酸量為1.54%，總咖啡酰奎尼酸的含量為2.56%，)。因而用黃花蒿或黃花蒿廢料對提取分離咖啡?？崴犷惢衔锞哂兄匾默F(xiàn)實意義，尤其是對于二咖啡?？崴崴幬锏脑祥_拓有巨大的應(yīng)用價值，對綜合利用黃花蒿也是經(jīng)濟(jì)可行的方法。
[0004]在青蒿素產(chǎn)業(yè)中，含在黃花蒿提取剩余物或黃花蒿中的咖啡酸奎尼酸類物質(zhì)被浪費。
[0005]現(xiàn)代藥理學(xué)研究表明咖啡酸奎尼酸類化合物具有抗氧化活性、治療炎癥、抑制微生物和病毒活性、酶抑制作用、保肝活性、抗凝血活性等多種生物活性(趙昱，趙軍，李湘萍.咖啡?？崴犷惢衔镅芯窟M(jìn)展.中國中藥雜志[J].2006, 31:869-874.)。其中二咖啡?？崴犷惢衔锞哂懈鼉?yōu)的生物學(xué)活性，也是抗HIV活性化合物的研究熱點(Hu，Zj D.，Dong, L，Southerland, W.M.Prediction of the interaction of HIV-1intergrase and its dicaffeoylquinic acid inhibitor through molecular modelingapproach.Ethnicity & Disease, 2010， (20):45-49)D
[0006]現(xiàn)有的青蒿素產(chǎn)業(yè)的提取工藝是用有機(jī)溶劑中的石油醚、溶劑汽油等等提取青蒿素。本發(fā)明的實驗結(jié)果表明，以工業(yè)上用石油醚等溶劑提取青蒿素對咖啡?？崴犷愇镔|(zhì)的破壞作用不明顯，絕大部分的咖啡?？崴犷惢衔镞€留在提取剩余物中。本發(fā)明首次從工業(yè)應(yīng)用的角度探索發(fā)現(xiàn)，有的黃花蒿工業(yè)提取剩余物中的二咖啡?？崴岷窟_(dá)
2.52%，總咖啡?？崴岷窟_(dá)3.13%.因為咖啡酸奎尼酸類物質(zhì)在石油醚中溶解度小，且石油醚將原料中的青蒿素和易溶于石油醚的雜質(zhì)已經(jīng)與提取剩余物分離，因此以黃花蒿提取剩余物作為分離咖啡酸奎尼酸類物質(zhì)的原料有著目標(biāo)物相對含量較高且分離時雜質(zhì)少的優(yōu)勢，以此剩余物為原料可以大大降低生產(chǎn)咖啡?？崴犷惢衔锏脑吓c分離過程成本。
[0007]因此，深入開展黃花蒿活性成分的精深加工，進(jìn)行黃花蒿中高附加值、高效活性成分的分離提取等深層次研發(fā)工作，不僅能夠有效利用我國特有而寶貴的黃花蒿資源，變廢為寶，開發(fā)系列具有醫(yī)療和保健作用的天然產(chǎn)物和醫(yī)藥，而且可以推進(jìn)我國黃花蒿產(chǎn)業(yè)由資源優(yōu)勢向產(chǎn)業(yè)和經(jīng)濟(jì)優(yōu)勢的轉(zhuǎn)化，這對加速我國中草藥現(xiàn)代化進(jìn)程，增強(qiáng)我國加入WTO后中草藥在國際市場上的競爭力，具有極具重要的意義。

【發(fā)明內(nèi)容】

[0008]為了克服現(xiàn)有黃花蒿開發(fā)利用的局限性，本發(fā)明提供了黃花蒿的一種新用途。具體涉及用黃花蒿為原料制備咖啡酰奎尼酸類化合物。本發(fā)明的有益效果是:大量的黃花蒿及其工業(yè)提取剩余物為咖啡?？崴峄衔锏姆蛛x純化提供了豐富的植物資源，綜合利用可有效地利用、降低原料成本和生產(chǎn)成本；可以同時得到咖啡?？崴岣吒郊又诞a(chǎn)品。
[0009]將上述所說的黃花蒿作為原料制備咖啡?？崴峄衔锏姆椒ň唧w包括以下過程:用有機(jī)溶劑對原料進(jìn)行浸提 ，經(jīng)固液分離后即為咖啡?？崴岬拇制贰Ｔ俳?jīng)分離純化得到精制的咖啡?？崴?。
【具體實施方式】
[0010]下面將結(jié)合【具體實施方式】進(jìn)一步說明本發(fā)明，舉例是為說明本發(fā)明的過程而非僅限于實施例。
[0011]實施例1
取用石油醚提取青蒿素后的黃花蒿工業(yè)提取剩余物100g，按固液比1:5 (w/w)加入PH=L O、正丁醇:水=9:1的溶液中，在超聲作用下浸提10小時，經(jīng)固液分離后得到含咖啡?？崴岬奶崛∫?，經(jīng)液液萃取分離得純度61%的咖啡?？崴?.5g，再經(jīng)層析柱分離純化得到純度94%的1.5g咖啡?？崴?。
【權(quán)利要求】
1. 一種制備咖啡?？崴岬姆椒ǎ怯檬兔烟崛∏噍锼睾蟮狞S花蒿工業(yè)提取剩余物 100g,按固液比1:5 (w/w)加入pH=l.0、正丁醇:水=9:1的溶液中，在超聲作用下浸提10 小時，經(jīng)固液分離后得到含咖啡酰奎尼酸的提取液，經(jīng)液液萃取分離得純度61%的咖啡?？崴?.5g，再經(jīng)層析柱分離純化得到純度94%的1.5g咖啡?？崴?。
【文檔編號】C07C67/48GK103570536SQ201210269794
【公開日】2014年2月12日 申請日期:2012年8月1日 優(yōu)先權(quán)日:2012年8月1日
【發(fā)明者】苗陵生 申請人:泰州市新威化工有限公司