專(zhuān)利名稱(chēng)：鹽酸帕羅西汀化合物及其合成方法
技術(shù)領(lǐng)域：
本發(fā)明涉及醫(yī)藥領(lǐng)域，尤其涉及鹽酸帕羅西汀化合物及其合成方法。
背景技術(shù)：
鹽酸帕羅西汀，化學(xué)名(-)- (3S，4 R)-4-(氟苯基)-3_ { [3，4_ (亞甲二氧基)
苯氧基]甲基}-哌啶鹽酸鹽半水合物。其結(jié)構(gòu)式是如下
權(quán)利要求
1.鹽酸帕羅西汀化合物，其具有以下的結(jié)構(gòu)式
2. 一種制備權(quán)利要求I所述的鹽酸帕羅西汀化合物的方法，其特征在于該方法包括以下的步驟 1)將N-甲基帕羅西汀加入甲苯中，甲苯的加入量為N-甲基帕羅西汀重量的10-20倍， 攪拌，室溫下滴加氯甲酸乙酯甲苯混合液，氯甲酸乙酯與N-甲基帕羅西汀的摩爾比為1:1. 10-1. 50加完后，攪拌20-40分鐘，升溫至60_70°C，保溫?cái)嚢?-6小時(shí)，TLC檢測(cè)反應(yīng)完全，化學(xué)反應(yīng)方程式如下
全文摘要
本發(fā)明涉及醫(yī)藥領(lǐng)域，尤其涉及鹽酸帕羅西汀化合物及其合成方法。鹽酸帕羅西汀化合物，其具有以下的結(jié)構(gòu)式；本發(fā)明采用工業(yè)化生產(chǎn)的氯甲酸乙酯為脫甲基試劑，該試劑穩(wěn)定性好，脫甲基反應(yīng)生產(chǎn)條件溫和,總收率高(約75%),產(chǎn)品符合2010版藥典要求，適合工業(yè)化生產(chǎn)。
文檔編號(hào)C07D405/12GK102718756SQ20121022420
公開(kāi)日2012年10月10日 申請(qǐng)日期2012年7月2日 優(yōu)先權(quán)日2012年7月2日
發(fā)明者張孝君, 施存元, 蔣曉萌, 蔡月蘋(píng), 黃金龍 申請(qǐng)人:浙江尖峰藥業(yè)有限公司