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一種n-取代-2-氫-2-取代-喹啉衍生物類化合物的合成方法

文檔序號(hào):3518956閱讀:244來源:國(guó)知局
專利名稱:一種n-取代-2-氫-2-取代-喹啉衍生物類化合物的合成方法
技術(shù)領(lǐng)域
本發(fā)明屬于有機(jī)化合物合成技術(shù)領(lǐng)域,具體涉及ー種N-取代-2-氫-2-取代-喹啉衍生物類化合物的合成方法。
背景技術(shù)
喹啉具有抗瘧疾、抗哮喘、抑菌及抗病毒等是許多生物活性分子的骨架。有很多已知的方法供我們參考來合成這ー類化合物,最典型的是Skraup法,苯胺、甘油及濃硫酸在氧化劑硝基苯存在下,加熱引發(fā)劇烈放熱反應(yīng)生成喹啉。傳統(tǒng)的方法經(jīng)常需要高溫或者強(qiáng)酸環(huán)境,而且會(huì)導(dǎo)致產(chǎn)物變質(zhì),導(dǎo)致分離過程復(fù)雜。有報(bào)道用貴金屬催化合成喹啉,但是合成的成本増加,隨著“原子經(jīng)濟(jì)”和“緑色化學(xué)”的提出,過渡金屬催化氨基取代烯丙基醇,成為進(jìn)幾年來科學(xué)研究的熱點(diǎn)。鑒于這些喹啉類雜環(huán)化合物的重要性,發(fā)展簡(jiǎn)單實(shí)用的高效合成方法合成這些化合物是非常重要的。

發(fā)明內(nèi)容
本發(fā)明的目的在于提供一種簡(jiǎn)單高效的N-取代-2-氫-2-取代-喹啉衍生物類化合物的制備方法。N-取代-2-氫-2-取代-喹啉衍生物類化合物具有通式I所述的分子結(jié)構(gòu)
權(quán)利要求
1.ー種N-取代-2-氫-2-取代-喹啉衍生物類化合物的合成方法,其特征在于按照下述步驟進(jìn)行將原料烯丙基醇、催化劑、反應(yīng)溶劑,加入到反應(yīng)器中0-220°C溫度條件下攪拌O. 5-72小吋,反應(yīng)液直接上柱,即得產(chǎn)物。
2.根據(jù)權(quán)利要求I所述的其中所述ー種N-取代-2-氫-2-取代-喹啉衍生物類化合物的合成方法,其特征在于原料烯丙基醇的結(jié)構(gòu)式如下 其中R1為苯磺?;?、對(duì)甲苯磺?;?、甲磺酰基、甲酰基、こ?;琑2為苯基、取代苯基、雜環(huán)芳香族基團(tuán)、脂肪族基團(tuán);R3為氫基、苯基、取代苯基、雜環(huán)芳香族基團(tuán)、脂肪族基團(tuán),R4為氫!基、苯基、取代苯基、雜環(huán)芳香族基團(tuán)、脂肪族基團(tuán),R5為氫!基、苯基、取代苯基、雜環(huán)芳香族基團(tuán)、脂肪族基團(tuán)。
3.根據(jù)權(quán)利要求I所述的其中所述ー種N-取代-2-氫-2-取代-喹啉衍生物類化合物的合成方法,其特征在于其中所述反應(yīng)溶劑為こ腈、甲苯、苯、ニ氯甲烷、三氯甲烷、丙酮、 こ酸こ酷、四氫呋喃、環(huán)己烷、こ醚、こ醇、1,2-ニ氯こ烷、ニ甲亞砜、N,N-ニ甲基甲酰胺、離子液體; 其中溶劑用量為烯丙基醇溶劑為O. 5 :0. 1-2 (mmol/ml)。
4.根據(jù)權(quán)利要求I所述的其中所述ー種N-取代-2-氫-2-取代-喹啉衍生物類化合物的合成方法,其特征在于其中所述的催化劑為金屬或金屬鹽催化劑,所述金屬為銀、鉄、銅、鈀;金屬鹽為銀鹽為氯化銀、溴化銀、硫酸銀、硝酸銀;鐵鹽為氯化鐵、硫酸鐵、硝酸鉄、醋酸鐵;所述亞銅鹽為氧化亞銅、氯化亞銅、溴化亞銅、碘化亞銅、醋酸亞銅;所述銅鹽為氧化銅、氯化銅、溴化銅、碘化銅、醋酸銅、硫酸銅;所述鈀鹽為氯化鈀、硫酸鈀、硝酸鈀。
5.根據(jù)權(quán)利要求I所述的其中所述ー種N-取代-2-氫-2-取代-喹啉衍生物類化合物的合成方法,其特征在于其中所述的金屬催化劑占查爾醇化合物的摩爾百分含量為 ·O.I-20%ο
6.根據(jù)權(quán)利要求I所述的其中所述ー種N-取代-2-氫-2-取代-喹啉衍生物類化合物的合成方法,其特征在于先將固體原料加入到反應(yīng)器中,在氮?dú)饣蚩諝庵械臈l件下再加入溶剤。
全文摘要
本發(fā)明涉及一種N-取代-2-氫-2-取代-喹啉衍生物類化合物的合成方法,屬于有機(jī)化合物合成技術(shù)領(lǐng)域。將原料烯丙基醇、催化劑、反應(yīng)溶劑,將所述原料加入到反應(yīng)器中0-220℃溫度條件下攪拌0.5-36小時(shí),用有機(jī)溶劑萃取、用旋轉(zhuǎn)蒸發(fā)儀濃縮后過柱得到N-取代-2-氫-2-取代-喹啉衍生物類化合物。該方法簡(jiǎn)單高效;采用金屬鹽為催化劑,無腐蝕性且制備、使用方便。
文檔編號(hào)C07D215/08GK102702100SQ201210193349
公開日2012年10月3日 申請(qǐng)日期2012年6月13日 優(yōu)先權(quán)日2012年6月13日
發(fā)明者吳海波, 孫小強(qiáng), 李小明, 李申, 王治明, 王鈺蓉 申請(qǐng)人:常州大學(xué), 江蘇明化合晟生物科技有限公司
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