專利名稱：開環(huán)硝基亞甲基衍生物的制備方法及其應用的制作方法
技術(shù)領(lǐng)域：
本發(fā)明涉及農(nóng)藥領(lǐng)域，更具體地涉及開環(huán)硝基亞甲基衍生物的制備方法及其應用。
背景技術(shù)：
20世紀80年代中期由德國拜耳公司成功開發(fā)出第一個新煙堿殺蟲劑-吡蟲啉。隨后又相繼開發(fā)出噻蟲啉、噻蟲胺、噻蟲嗪、啶蟲脒、烯啶蟲胺、呋蟲胺、氟啶蟲胺腈等一系列煙堿類殺蟲劑。新煙堿類殺蟲劑因殺蟲活性高，殺蟲譜廣，對哺乳動物和水生動物毒性低，且有良好的系統(tǒng)物性及適當?shù)奶镩g穩(wěn)定性，已經(jīng)成為農(nóng)藥創(chuàng)制的重要熱點領(lǐng)域。但是由于吡蟲啉過量頻繁使用造成的較為嚴重的抗性問題以及由于結(jié)構(gòu)相似性帶來的新煙堿殺蟲劑之間的交互抗性，在一定程度上限制了該類化合物的應用，成為制約此類化合物發(fā)展的重要問題。同時新煙堿類殺蟲劑主要對同翅目和鞘翅目害蟲高效，其相對較窄的殺蟲譜也限制了蟲害防治方面的用藥選擇性。硝基亞甲基類化合物與吡蟲啉相比，具有更高的親和力及殺蟲活性，但其光不穩(wěn)定性及較低的LogP值，限制了這類化合物作為殺蟲劑的應用，本發(fā)明人曾對高活性的硝基亞甲基化合物進行結(jié)構(gòu)改造，在現(xiàn)有硝基亞甲基化合物的基礎(chǔ)上增加環(huán)的結(jié)構(gòu)并控制硝基的空間取向，成功地發(fā)現(xiàn)了一系列高活性化合物，使其應用于殺蟲劑。已申請了中國專利申請(申請?zhí)?200410084457. 1，公開號 CN1631887)和 PCT 專利申請(PCT/CN2005/000617)。然而，如何對具有高活性的硝基亞甲基化合物進行結(jié)構(gòu)改造，以產(chǎn)生新的、更有效的殺蟲劑，仍然是本領(lǐng)域需要解決的技術(shù)問題。

發(fā)明內(nèi)容
本發(fā)明的一個目的在于提供一類高效防治害蟲的化合物及其制法和用途。在本發(fā)明的第一方面，提供了一種具有式I所示結(jié)構(gòu)的化合物，或所述化合物的光學異構(gòu)體、順反異構(gòu)體或農(nóng)藥學上可接受的鹽
權(quán)利要求
1.ー種具有式I所示結(jié)構(gòu)的化合物，或所述化合物的光學異構(gòu)體、順反異構(gòu)體或農(nóng)藥學上可接受的鹽
2.如權(quán)利要求I所述的化合物、或所述化合物的光學異構(gòu)體、順反異構(gòu)體或農(nóng)藥學上可接受的鹽，其特征在于，R1為呋喃基、吡啶基、噻唑基中的ー種或其鹵代物。
3.如權(quán)利要求2所述的化合物、或所述化合物的光學異構(gòu)體、順反異構(gòu)體或農(nóng)藥學上可接受的鹽，其特征在干，R1為
4.如權(quán)利要求I所述的化合物、或所述化合物的光學異構(gòu)體、順反異構(gòu)體或農(nóng)藥學上可接受的鹽，其特征在于，R5為H、C1^8飽和或不飽和烷基、鹵代的Ci_8飽和或不飽和烷基、-CH2CH2OCH2CH3或-CH2CH20CH3、或C^8飽和或不飽和烷氧基。
5.如權(quán)利要求I所述的化合物、或所述化合物的光學異構(gòu)體、順反異構(gòu)體或農(nóng)藥學上可接受的鹽，其特征在于，R2為H或Cu燒基或CV4燒氧基；和/或 R3為H或Ch烷基或Ch烷氧基；和/或 R4為H或Ch烷基或Ch烷氧基；和/或 R5 為 H。
6.ー種農(nóng)用組合物，其包含(a)0.001-99. 99重量％的權(quán)利要求1_5中任一項所述的化合物、其光學異構(gòu)體、順反異構(gòu)體或農(nóng)藥學上可接受的鹽、或者它們的組合；以及 (b)農(nóng)藥學上可接受的載體和/或賦形劑。
7.如權(quán)利要求6所述的農(nóng)用組合物的用途，其特征在于，用于殺滅或預防農(nóng)業(yè)害蟲、衛(wèi)生害蟲和危害動物健康的害蟲；或用作用于殺滅或預防農(nóng)業(yè)害蟲、衛(wèi)生害蟲和危害動物健康的殺蟲劑組合物。
8.—種殺蟲和/或防蟲方法，其特征在于，包括步驟將權(quán)利要求1-5中任一所述的化合物、其光學異構(gòu)體、順反異構(gòu)體或農(nóng)藥學上可接受的鹽或權(quán)利要求6所述的組合物施加于遭受或可能遭受蟲害的植物體、動物體、其周圍的土壤或環(huán)境中。
9.如權(quán)利要求I所述的化合物、其光學異構(gòu)體、順反異構(gòu)體或農(nóng)藥學上可接受的鹽、或其組合的用途，其特征在于，被用于制備殺蟲劑組合物。
10.一種制備如權(quán)利要求I所述的式I所示結(jié)構(gòu)式的化合物、其光學異構(gòu)體、順反異構(gòu)體或農(nóng)藥學上可接受的鹽的制備方法，其特征在于，所述方法包括 使式a所示的化合物、式b化合物和R5OH進行反應，從而得到式I的化合物
全文摘要
本發(fā)明提供了開環(huán)硝基亞甲基衍生物的制備方法及其應用。具體地，本發(fā)明提供了式I化合物或者該化合物的光學異構(gòu)體、順反異構(gòu)體或農(nóng)藥學上可接受的鹽，其中R1至R7如說明書中所述定義。本發(fā)明還涉及包含上述化合物、或者其光學異構(gòu)體、順反異構(gòu)體或農(nóng)藥學上可接受的鹽的農(nóng)用組合物，所述農(nóng)用組合物的用途。所述化合物及其衍生物具有高的殺蟲活性。
文檔編號C07D417/12GK102775386SQ20111012154
公開日2012年11月14日 申請日期2011年5月11日 優(yōu)先權(quán)日2011年5月11日
發(fā)明者吳穎麗, 徐曉勇, 施倩, 李忠, 趙世帥, 邵旭升, 錢旭紅, 陸思源, 須志平 申請人:華東理工大學