專利名稱：4-甲氧基-1，3-苯二甲酸二酯衍生物及其制備和應(yīng)用的制作方法
技術(shù)領(lǐng)域：
本發(fā)明屬于醫(yī)藥技術(shù)領(lǐng)域，涉及一種具有抑制血小板聚集藥物活性的4-甲氧基-I，3-苯二甲酸二酯衍生物。
背景技術(shù)：
血小板聚集是正常凝血機(jī)制中的一個(gè)關(guān)鍵環(huán)節(jié)，血小板的粘附、聚集和釋放反應(yīng)導(dǎo)致血栓形成?？寡“寰奂幬锸侵缚梢种蒲“宓恼掣胶途奂δ?、阻抑血栓形成的藥物，因此在治療血栓病中發(fā)揮重要作用。口服抗血小板藥物是目前最常處方的長(zhǎng)期預(yù)防療法。近年來(lái)，為了發(fā)現(xiàn)更新更有效和更廣譜的抗血小板聚集新藥，本發(fā)明在以往工作基礎(chǔ)上，對(duì)4-甲氧基-I，3-苯二甲酸二酯類化合物進(jìn)行了設(shè)計(jì)合成和體外抗血小板聚集活 性研究。藥理試驗(yàn)結(jié)果表明，本發(fā)明的4-甲氧基-1，3-苯二甲酸二酯類衍生物具有開發(fā)為新的抗血小板聚集藥物的前景。目前尚無(wú)關(guān)于本發(fā)明的4-甲氧基-1，3-苯二甲酸二酯衍生物類化合物的專利及相關(guān)文獻(xiàn)報(bào)道。

發(fā)明內(nèi)容
本發(fā)明的主要目的在于克服現(xiàn)有同類藥品無(wú)法滿足臨床日益增長(zhǎng)的需求之缺點(diǎn)，提供一種新的具有抗血小板聚集藥物前景的4-甲氧基-1，3-苯二甲酸二酯類化合物；為研制新的抗血小板聚集藥物和豐富臨床用藥品種做出貢獻(xiàn)。本發(fā)明提供的4-甲氧基-1，3-苯二甲酸二酯衍生物，其為通式I的結(jié)構(gòu)
權(quán)利要求
1.一種4-甲氧基-1，3-苯二甲酸二酯衍生物，其為通式I的結(jié)構(gòu)
2.根據(jù)權(quán)利要求I所述的4-甲氧基-1，3-苯二甲酸酯衍生物，其特征在于，所述通式I化合物是以下化合物之一 4-甲氧基-1，3-苯二甲酸二苯酯； 4-甲氧基-1，3-苯二甲酸二(4-氯苯基)酯； 4-甲氧基-1，3-苯二甲酸二(4-溴苯基)酯； 4-甲氧基-1，3-苯二甲酸二(4-碘苯基)酯； 4-甲氧基-1，3-苯二甲酸二(4-三氟甲基苯基)酯； 4-甲氧基-1，3-苯二甲酸二(4-三氟甲氧基苯基)酯； 4-甲氧基-1，3-苯二甲酸二(4-乙酰苯基)酯； 4-甲氧基-1，3-苯二甲酸二(4-乙酰乙基苯基)酯； 4-甲氧基-1，3-苯二甲酸二(3，4-二氯苯基)酯； 4-甲氧基-1，3-苯二甲酸二(2，6-二氯苯基)酯； 4-甲氧基-1，3-苯二甲酸二(2-亞硝基-4-氯苯基)酯； 4-甲氧基-1，3-苯二甲酸二(2-亞硝基-4-溴苯基)酯； 4-甲氧基-1，3-苯二甲酸二(2-亞硝基-4-碘苯基)酯； 4-甲氧基-1，3-苯二甲酸二(2-亞硝基-4-乙?；交?酯； 4-甲氧基-1，3-苯二甲酸二(4-亞硝基-2，6- 二氯苯基)酯； 4-甲氧基-1，3-苯二甲酸硝酸酐； 4-甲氧基-1，3-苯二甲酸二(2-硝基氧基)乙酯。
3.如權(quán)利要求I所述的4-甲氧基-1，3-苯二甲酸二酯衍生物的制備工藝步驟為以下方法之一 合成通法①將各取代酚中加入NaOH后，加入4-甲氧基-1，3-苯二甲酰氯，反應(yīng)24h ；用稀堿溶液和水洗滌，抽濾；粗品經(jīng)重結(jié)晶，得白色或類白色粉末狀固體目標(biāo)化合物4-甲氧基-1,3-苯二甲酸二酯衍生物，收率30-98% ;或者，合成通法②將4-甲氧基-1，3-苯二甲酰氯加入50ml圓底燒瓶中，將硝酸銀溶液滴入其中，反應(yīng)過(guò)夜；抽濾得固體目標(biāo)化合物4-甲氧基-1，3-苯二甲酸二硝酸酯衍生物或硝酸酐衍生物，收率40-98%。
4.權(quán)利要求I或2所述的4-甲氧基-1，3-苯二甲酸二酯衍生物在制備抗血小板聚集藥物中的應(yīng)用。
全文摘要
4-甲氧基-1,3-苯二甲酸二酯類衍生物的制備和應(yīng)用。本發(fā)明設(shè)計(jì)、合成并篩選出具有抗血小板聚集活性的化合物，即4-甲氧基-1,3-苯二甲酸二酯衍生物。本發(fā)明提供的4-甲氧基-1,3-苯二甲酸二酯衍生物為如下通式I的化合物，該化合物具有抗血小板聚集活性，可用于制備抗血小板聚集藥物。本發(fā)明提供的化合物為今后進(jìn)一步深入研究抗血小板聚集藥物打下了良好基礎(chǔ)。(I)
文檔編號(hào)C07C69/92GK102746159SQ201110102800
公開日2012年10月24日 申請(qǐng)日期2011年4月22日 優(yōu)先權(quán)日2011年4月22日
發(fā)明者劉秀杰, 王松青 申請(qǐng)人:天津理工大學(xué)