專利名稱：雙環(huán)雜環(huán)化合物的立體選擇性合成方法
雙環(huán)雜環(huán)化合物的立體選擇性合成方法本發(fā)明涉及一種立體選擇性制備式(IA)及(IB)化合物及其鹽，特別是其與無機(jī)或有機(jī)酸以及無機(jī)或有機(jī)堿所形成的生理學(xué)上可接受的鹽的方法，這些化合物及其鹽具有有價值的藥理性質(zhì)，特別是對酪氨酸激酶所介導(dǎo)的信號轉(zhuǎn)導(dǎo)具有抑制作用；并涉及其治療疾病的用途，特別是治療腫瘤疾病及良性前列腺增生(BPH)、肺及呼吸道疾病的用途。
權(quán)利要求
1.立體選擇性制備式(IA)化合物的方法，該化合物任選呈其互變異構(gòu)體形式，及任選呈其藥理學(xué)上可接受的酸加成鹽形式，
2.權(quán)利要求1的方法，其用于立體選擇性制備式(IA)化合物，其特征在于該方法由方法步驟(R)、⑶和⑴組成。
3.權(quán)利要求1的方法，其用于立體選擇性制備式(18)化合物，其特征在于該方法由方法步驟㈧、⑶、(V)和⑴組成。
4.立體選擇性制備式(IB)化合物的方法，該化合物任選呈其互變異構(gòu)體形式，及任選呈其藥理學(xué)上可接受的酸加成鹽形式，
5.權(quán)利要求4的立體選擇性制備式(IB)化合物的方法，其特征在于在該方法中，方法步驟[(Z), (H)]被方法步驟[(C)，(D)，(E)或(F)，和(G)]來代替，其中(C)表示使式(2)化合物反應(yīng)，以形成式(3)化合物，
6.權(quán)利要求4或5的立體選擇性制備式(IB)化合物的方法，其特征在于在該方法中， 方法步驟[(P)，(Q)，(M)]被方法步驟[(I)，(J)，(K)，(L)]代替，其中 (I)表示使式(6)化合物與式(1 化合物反應(yīng)，以形成式(9)化合物，
7.根據(jù)權(quán)利要求1的式(IA)化合物，及其與無機(jī)或有機(jī)酸以及無機(jī)或有機(jī)堿所形成的生理學(xué)上可接受的鹽。
8.根據(jù)權(quán)利要求4的式(IB)化合物，及其與無機(jī)或有機(jī)酸以及無機(jī)或有機(jī)堿所形成的生理學(xué)上可接受的鹽。
9.根據(jù)權(quán)利要求1的式(18)化合物。
10.根據(jù)權(quán)利要求1的式0 化合物，及其與無機(jī)或有機(jī)酸以及無機(jī)或有機(jī)堿所形成的生理學(xué)上可接受的鹽。
11.根據(jù)權(quán)利要求4或5的式(1 化合物，及其與無機(jī)或有機(jī)酸以及無機(jī)或有機(jī)堿所形成的生理學(xué)上可接受的鹽。
12.根據(jù)權(quán)利要求5的式(4)化合物，及其與無機(jī)或有機(jī)酸以及無機(jī)或有機(jī)堿所形成的生理學(xué)上可接受的鹽。
13.根據(jù)權(quán)利要求5的式( 化合物，及其與無機(jī)或有機(jī)酸以及無機(jī)或有機(jī)堿所形成的生理學(xué)上可接受的鹽。
14.根據(jù)權(quán)利要求4或5的式(6)化合物。
15.根據(jù)權(quán)利要求1的式(1 化合物，及其與無機(jī)或有機(jī)酸以及無機(jī)或有機(jī)堿所形成的生理學(xué)上可接受的鹽。
全文摘要
本發(fā)明涉及一種立體選擇性制備式(1A)及(1B)化合物及其鹽，特別是其與無機(jī)或有機(jī)酸以及無機(jī)或有機(jī)堿所形成的生理學(xué)上可接受的鹽的方法，這些化合物及其鹽具有有價值的藥理學(xué)性質(zhì)，特別是對酪氨酸激酶所介導(dǎo)的信號轉(zhuǎn)導(dǎo)具有抑制作用；并涉及其治療疾病的用途，特別是治療腫瘤疾病及良性前列腺增生(BPH)、肺及呼吸道疾病的用途。
文檔編號C07D403/12GK102471288SQ201080034450
公開日2012年5月23日 申請日期2010年7月30日 優(yōu)先權(quán)日2009年8月6日
發(fā)明者G.赫切勒, J.達(dá)尤布勒, M.奧斯特梅爾, M.桑塔戈斯蒂諾, S.克林 申請人:貝林格爾.英格海姆國際有限公司