專利名稱：制備四氫吡喃化合物的方法和其中間體的制作方法
技術(shù)領(lǐng)域：
本發(fā)明涉及一種制備可用作醫(yī)學(xué)中間體的四氫吡喃化合物的方法，并且還涉及其中間體。
背景技術(shù)：
由下式(8)表示的四氫吡喃衍生物是重要的作為例如用于藥物的起始材料的化合物(專利文獻(xiàn)1)。作為現(xiàn)有的制備方法，已知有由5-烷氧基-4-戊烯-1-醇進(jìn)行制備的方法(專利文獻(xiàn)1)和由5-己烯-1-醇進(jìn)行合成的方法(非專利文獻(xiàn)1)。
權(quán)利要求
1.一種制備由以下通式(3)表示的化合物的方法，其特征在于，包括使由通式(1)表示的化合物與由通式(2)表示的化合物反應(yīng)，[化學(xué)式1]
2.一種制備由以下通式(4)表示的化合物的方法，其特征在于，包括用還原劑還原由通式(3)表示的化合物，[化學(xué)式4]
3 如權(quán)利要求2所述的制備方法，其中還原劑是胺硼烷。
4.一種制備由以下通式(5)表示的化合物的方法，其特征在于，包括用臭氧氧化由通式(4)表示的化合物，
5.一種制備由通式(5)表示的化合物的方法，其特征在于，包括第一步驟使由通式 (1)表示的化合物與由通式⑵表示的化合物反應(yīng)，由此制備由通式⑶表示的化合物；
6.如權(quán)利要求1-5任一項(xiàng)所述的制備方法，其中R1和R2連接形成具有4-6個(gè)碳原子的亞烷基。
7.如權(quán)利要求1-5任一項(xiàng)所述的制備方法，其中R1和R2連接形成具有5個(gè)碳原子的亞烷基，并且R3和R4分別是氫原子。
8.一種由結(jié)構(gòu)式(3)表示的化合物[化學(xué)式13]
9.如權(quán)利要求8中所述的由結(jié)構(gòu)式(6)表示的化合物，其中R1和R2連接形成具有5個(gè)碳原子的亞烷基，并且R3和R4分別是氫原子，[化學(xué)式14]
10.一種由結(jié)構(gòu)式(4)表示的化合物
11.如權(quán)利要求10中所述的由結(jié)構(gòu)式(7)表示的化合物，其中R1和R2連接形成具有5 個(gè)碳原子的亞烷基，并且R3和R4是氫原子，[化學(xué)式16]
12.—種制備由以下通式(1)表示的化合物的方法，其特征在于，包括通過使用對甲苯磺酸-吡啶絡(luò)合物作為催化劑，使由式(11)表示的D-古洛糖酸Y-內(nèi)酯化合物與由通式 (12)表示的化合物反應(yīng)，[化學(xué)式17]
全文摘要
本發(fā)明公開了一種方案中所示的制備由通式(5)表示的四氫吡喃化合物的方法。因此，以高收率并且伴隨著高選擇性而不使用高度毒性試劑以得到四氫吡喃衍生物，并且可以提供工業(yè)有用的制備四氫吡喃衍生物的方法和其的中間體。在式(1)-(5)中，R1和R2各自獨(dú)立地表示氫原子，線型、支化或環(huán)狀烷基，或者可以具有取代基的芳基，并且R1和R2可以結(jié)合而形成亞烷基、由此形成環(huán)；以及R3和R4各自獨(dú)立地表示氫原子或者線型、支化或環(huán)狀烷基，并且R3和R4可以結(jié)合而形成亞烷基、由此形成環(huán)。
文檔編號(hào)C07D317/20GK102421782SQ20108002085
公開日2012年4月18日 申請日期2010年4月14日 優(yōu)先權(quán)日2009年4月14日
發(fā)明者上田和奈, 川浪弘貴, 村瀨翔太 申請人:日產(chǎn)化學(xué)工業(yè)株式會(huì)社