專(zhuān)利名稱(chēng)：一種Gefitinib Form 1晶型新的制備方法
技術(shù)領(lǐng)域：
本發(fā)明涉及多晶型藥物制備技術(shù)領(lǐng)域，更具體的為涉及一種GefitinibForm I晶 型的制備方法
背景技術(shù)：
Gefitinib，又叫^(3-氯-4-氟苯基)-7_甲氧基_6-[3_(嗎啉_4_基)丙氧 基]-4-喹唑啉胺，其結(jié)構(gòu)式如式1所示，是美國(guó)AstraZeneca公司開(kāi)發(fā)的口服表皮生長(zhǎng)因 子受體(EGFR)酪氨酸激酶抑制劑，2002年在日本首次上市，2005年進(jìn)入中國(guó)，商品名為 Iressa，臨床用于治療以往接受過(guò)鉬類(lèi)抗腫瘤藥和多西他賽(docetaxel)化療無(wú)效或不適 合化療的局部晚期或轉(zhuǎn)移性非小細(xì)胞肺癌(NSCLC)。
權(quán)利要求
一種被指定為Form 1的Gefitinib晶型的制備方法，其特征在于將Gefitinib溶解在醇中，然后冷卻得到Gefitinib Form 1晶型，所述醇選自乙醇、異丙醇、正丁醇的一種或多種。
2.根據(jù)權(quán)利要求1所述的制備方法，其特征在于包括以下步驟將Gefitinib溶解 在醇中，使溫度維持在60°C 120°C，溶清后緩慢降溫到室溫，過(guò)濾，干燥得到Gefitinib Form 1晶型。
3.根據(jù)權(quán)利要求2所述的制備方法，其特征在于，所述醇為乙醇。
4.根據(jù)權(quán)利要求2所述的制備方法，其特征在于，所述醇為異丙醇。
5.根據(jù)權(quán)利要求2所述的制備方法，其特征在于，所述醇為正丁醇。
6.根據(jù)權(quán)利要求2所述的制備方法，其特征在于，溶解的溫度為70°C-80°C。
7.根據(jù)權(quán)利要求2所述的制備方法，其特征在于，溶解的溫度優(yōu)選75°C。
8.根據(jù)權(quán)利要求2所述的制備方法，其特征在于干燥是在真空環(huán)境下進(jìn)行。
全文摘要
本發(fā)明提供了一種Gefitinib Form 1晶型的制備方法，即將Gefitinib溶解在乙醇、異丙醇與正丁醇一種或多種溶劑中，然后冷卻結(jié)晶，得到上述Gefitinib Form 1晶型。
文檔編號(hào)C07D239/94GK101973944SQ201010515608
公開(kāi)日2011年2月16日 申請(qǐng)日期2010年10月14日 優(yōu)先權(quán)日2010年10月14日
發(fā)明者葉建勝, 黃?？?申請(qǐng)人:江蘇先聲藥物研究有限公司