專利名稱：對抗病原性真菌和癌癥的嘧啶化合物的制作方法
專利說明對抗病原性真菌和癌癥的嘧啶化合物 本發(fā)明涉及5-(雜)芳基嘧啶在防治有害真菌中的用途，新的5-(雜)芳基嘧啶和包含至少一種該化合物作為活性組分的殺真菌劑或藥物組合物。
帶有氨基、(硫代)醚基或在6位經(jīng)由碳連接的脂族、碳環(huán)或雜環(huán)基的殺真菌活性的5-苯基-和5-雜芳基嘧啶是普遍已知的，且例如描述于WO01/96314、WO 03/043993、WO 03/070721、WO 2004/087678、WO2004/103978、WO 2005/012261、WO 2005/019187和WO 2005/070899。
WO 2005/030216描述了苯環(huán)上帶有羥基烷氧基、氨基烷氧基、羥基烷硫基、氨基烷硫基、羥基烷基氨基或氨基烷基氨基且在6位上由仲氨基或環(huán)烷基取代并且在2位上帶有氨基、氰酰胺基團、芳基或雜芳基取代基的5-苯基嘧啶。這些化合物據(jù)說適于治療癌癥。未提到在作物保護中的應(yīng)用。
現(xiàn)有技術(shù)已知作為殺真菌劑的嘧啶化合物就其殺真菌活性而言有時不令人滿意，或它們具有不想要的性能，例如低作物植物相容性。
因此，本發(fā)明的目的是提供具有更好殺真菌活性和/或更好作物植物相容性的化合物。
此外，目的是提供與現(xiàn)有技術(shù)的嘧啶相比具有改善藥理作用的新嘧啶化合物。
令人驚訝的是，這些目的通過以下定義的通式I嘧啶化合物和化合物I的可農(nóng)用鹽實現(xiàn)。
因此，本發(fā)明涉及式I嘧啶化合物和/或其可農(nóng)用鹽在防治有害真菌中的用途
其中 R1為C1-C10烷基、C2-C10鏈烯基、C2-C10炔基、C3-C10環(huán)烷基、C3-C10環(huán)烯基、苯基、萘基或飽和或不飽和芳族或非芳族5-、6-、7-、8-、9-或10元雜環(huán)，其中雜環(huán)含1、2、3或4個選自O(shè)、S和N的雜原子作為環(huán)成員且可此外含1或2個CO基團作為環(huán)成員，其中R1可以部分或完全鹵化和/或可帶有1、2、3或4個相同或不同的取代基L3；或為式NR5R6、OR7或SR8的基團； R2為苯基或5或6元雜芳族基團，其中雜芳族基團含1、2、3或4個選自O(shè)、S和N的雜原子作為環(huán)成員，其中苯基或雜芳族基團帶有取代基L1和任選1、2、3或4個相同或不同的取代基L2； R3為鹵素、羥基、C1-C10烷基、C1-C10鹵代烷基、C2-C10鏈烯基、C2-C10鹵代鏈烯基、C2-C10炔基、C2-C10鹵代炔基、C1-C10烷氧基、C1-C10鹵代烷氧基、C1-C10烷硫基、C1-C10鹵代烷硫基、C1-C10烷基亞磺?；?、C1-C10烷基磺?；1-C4烷氧基-C1-C4烷基、氰基-C1-C4烷基或氰基； R4為鹵素、氰基、羥基、巰基、N3、C1-C6烷基、C2-C8鏈烯基、C2-C8炔基、C1-C6烷氧基、C3-C8鏈烯氧基、C3-C8炔氧基、C1-C6烷硫基、C3-C8鏈烯硫基、C3-C8炔硫基、C1-C6烷基亞磺?；?、C1-C6烷基磺?；⒘u基磺?；?、氨基磺?；?、C1-C6烷基氨基磺?；⒍?C1-C6烷基氨基磺?；3-C10環(huán)烷基、苯基、萘基、具有1、2、3或4個選自O(shè)、N和S的雜原子和任選1或2個羰基作為環(huán)成員的3-、4-、5-、6-、7-、8-、9-或10元飽和、部分不飽和或芳族雜環(huán)，或式-ON(＝CRaRb)、-NRcN＝CRaRb、-NRaRb、-NRcNRaRb、-NRa-CN、-N＝ORa；-NRcC(＝W)-NRaRb、-NRaC(＝W)Rc、-NNRaRbC(＝W)-X1-Rc、-OC(＝W)Rc、-O(C＝W)NRaRb、-C(＝W)Rc、-C(＝W)NRaRb、-C(＝W)NRaORb、-CRaRb-ORc、-CRaRb-SRc、-CRaRb-NRcRd、-CRaRb-C(＝W)Rc、-C(＝W)-NRa-X2-Rb、-C(＝NX2Ra)-ORb或-C(＝NX2Ra)-SRb的基團， 其中 W為O、S、NRd或NNRdRe； X1為O或NRf； X2為單鍵、-CO-、-CONH-、-COO-、-O-、-NRf-、-CH2-O-CO-或-CH＝CH-(C＝O)-，其中二價基團的左邊部分連接在氮原子上； Ra、Rb、Rc、Rd、Re、Rf相互獨立地為氫、羥基、C1-C6烷基、C2-C8鏈烯基、C2-C8炔基、C1-C6烷氧基、C1-C4烷氧基-C1-C4烷基、C1-C6烷基羰基、C3-C6環(huán)烷基、C3-C6環(huán)烯基、C3-C6環(huán)烷氧基、芳基、芳基-C1-C4烷基或具有1、2、3或4個選自O(shè)、N和S的雜原子和任選1或2個羰基作為環(huán)成員的5-、6-、7-、8-、9-或10元雜環(huán)基；其中如果Ra、Rb、Rc直接連接在氧原子上，則它們不為羥基、C1-C6烷氧基或C3-C6環(huán)烷氧基； 或Ra和Rb與它們連接的氮原子一起形成基團Rc-X11-C(Rg)＝N，其中Rg獨立地如Ra定義或定義為鹵素或氰基；和 X11獨立地如X1定義； 或兩個基團Ra、Rb、Rc、Rd、Re、Rf、Rg一起形成可間隔氧原子和/或可含C-C雙鍵的C2-C4亞烷基， 其中R4、Ra、Rb、Rc、Rd、Re、Rf和/或Rg中的脂族、脂環(huán)族、芳族和/或雜環(huán)基團可以部分或完全鹵化和/或可具有1、2或3個取代基Rx，其中 Rx為氰基、硝基、氨基、氨基羰基、氨基硫代羰基、羥基、巰基、氧代、羧基、C1-C6烷基、C1-C6鹵代烷基、C1-C6烷基羰基、C3-C6環(huán)烷基、C3-C6鹵代環(huán)烷基、C3-C6環(huán)烷基-C1-C4烷基、C3-C6環(huán)烯基、C1-C6烷氧基、C1-C6鹵代烷氧基、C1-C6烷氧基羰基、C1-C6烷硫基、C1-C6烷基亞磺?；?、C1-C6烷基磺?；?、羥基磺酰基、氨基磺酰基、C1-C6烷基氨基磺酰基、二-C1-C6烷基氨基磺?；?、C1-C6烷基氨基、二-C1-C6烷基氨基、C1-C6烷基氨基羰基、二-C1-C6烷基氨基羰基、C1-C6烷基氨基硫代羰基、二-C1-C6烷基氨基硫代羰基、C1-C6烷基羰基氨基、C2-C6鏈烯基、C2-C6炔基、C2-C6鏈烯氧基、C3-C6炔氧基、三-C1-C6烷基甲硅烷基、芳基、芳氧基、芳基-C1-C4烷基、芳基-C1-C4烷氧基，5-或6元飽和、部分不飽和或芳族雜環(huán)基，5或6元飽和、部分不飽和或芳族雜環(huán)基氧基，5或6元飽和、部分不飽和或芳族雜環(huán)基羰基，其中在最后提到的三個基團中的雜環(huán)基含1、2、3或4個選自O(shè)、N和S的雜原子和任選1或2個羰基作為環(huán)成員，-C(＝NORα)-ORβ或-OC(Rα)2-C(Rβ)＝NORβ， 其中Rx中的環(huán)基團可以未被取代或可帶有1、2或3個基團Ry，其中Ry為氰基、硝基、鹵素、羥基、氨基、氨基羰基、氨基硫代羰基、C1-C6烷基、C1-C6鹵代烷基、C1-C6烷基磺?；?、C1-C6烷基亞磺酰基、C3-C6環(huán)烷基、C1-C6烷氧基、C1-C6鹵代烷氧基、C1-C6烷氧基羰基、C1-C6烷硫基、C1-C6烷基氨基、二-C1-C6烷基氨基、C1-C6烷基氨基羰基、二-G1-C6烷基氨基羰基、C1-C6烷基氨基硫代羰基、二-C1-C6烷基氨基硫代羰基、C2-C6鏈烯基、C2-C6鏈烯氧基、C3-C6環(huán)烷基、C3-C6環(huán)烯基、苯基、苯氧基、苯硫基、芐基、芐氧基，5或6元飽和、部分不飽和或芳族雜環(huán)基，5或6元飽和、部分不飽和或芳族雜環(huán)基氧基，其中在最后提到的兩個基團中的雜環(huán)基含1、2、3或4個選自O(shè)、N和S的雜原子和任選1或2個羰基作為環(huán)成員，或-C(＝NORα)-ORβ； Rα、Rβ相互獨立地為氫或C1-C6烷基； R5為H、C1-C10烷基、C2-C10羥基烷基、C2-C10鏈烯基、C2-C10炔基、C4-C10二烯基、C3-C10環(huán)烷基、C1-C10烷氧基、C2-C10鏈烯氧基、C2-C10炔氧基、氨基、C1-C8烷基氨基、二-(C1-C8烷基)氨基、苯基、萘基或經(jīng)由碳原子連接的飽和或不飽和芳族或非芳族5或6元雜環(huán)，其中雜環(huán)含1、2、3或4個選自O(shè)、S和N的雜原子作為環(huán)成員并且可此外含1或2個CO基團作為環(huán)成員； 其中在R5中的脂族、脂環(huán)族、芳族和/或雜環(huán)基團可以部分或完全鹵化和/或可帶有1、2、3或4個相同或不同取代基Ra1； R6獨立地如R5定義，條件是R5和R6不都為H，或為基團#-CR61R62-(CR63R64)q-(CR65R66)p-Y-Z，其中 #為氮原子上的連接點； R61、R62、R63、R64、R65和R66相互獨立地為氫、C1-C8烷基、C1-C8鹵代烷基、C2-C8鏈烯基、C2-C8鹵代鏈烯基、C2-C8炔基、C2-C8鹵代炔基、C3-C6環(huán)烷基、C3-C6鹵代環(huán)烷基、C3-C6環(huán)烯基、C3-C6鹵代環(huán)烯基、苯基、萘基或含1、2、3或4個選自O(shè)、N和S的雜原子的5或6元飽和、部分不飽和或芳族雜環(huán)；其中 R63與R61或R66與這些基團連接的原子一起也可形成除碳原子外，可含1、2或3個選自O(shè)、N和S的雜原子作為環(huán)成員和/或可帶有1個或多個取代基Ra1的5、6、7、8、9或10元飽和或部分不飽和環(huán)；R61與R62、R63與R64、R65與R66每種情況下一起也可為氧，因此形成羰基，并且形成C2-C5亞烷基、C2-C5亞烯基或C2-C5亞炔基鏈(其可間隔1、2或3個選自O(shè)、N和S的雜原子)，因此形成螺基團；R5和R61與它們連接的原子一起可形成除碳原子外，可含1、2或3個選自O(shè)、N和S的雜原子作為環(huán)成員的5、6、7、8、9或10元飽和或部分不飽和雜環(huán)； 其中 在R61-R66中的脂族、脂環(huán)族、雜環(huán)、芳族和/或雜芳族基團每種情況下相互獨立地可以部分或完全鹵化和/或可帶有1、2、3或4個相同或不同的取代基Ra1； 每個Ra1獨立地為氰基、硝基、羥基、羧基、C1-C6烷基、C2-C8鏈烯基、C2-C6炔基、C3-C6環(huán)烷基、C3-C8環(huán)烯基、C1-C6烷氧基、C2-C6鏈烯氧基、C3-C6炔氧基、C3-C6環(huán)烷氧基、C3-C6環(huán)烯氧基、C1-C6烷硫基、氨基、C1-C6烷基氨基、二-(C1-C6烷基)氨基、C(O)RΠ、C(S)RΠ、C(O)ORΠ、C(S)ORΠ、C(O)SRΠ、C(S)SRΠ、C(O)NH2、C(O)NHRΠ、C(O)NRΠ2、OC(O)ORΠ、OC(O)NH2、OC(O)NHRΠ、OC(O)NRΠ2、C1-C6亞烷基、氧基-C1-C4亞烷基、氧基-C1-C3亞烷基氧基，其中最后提到的三個二價基團可以連接在同一原子或相鄰原子上，苯基、萘基或含1、2、3或4個選自O(shè)、N和S的雜原子的5-、6-、7-、8-、9-或10元飽和、部分不飽和或芳族雜環(huán)； 每個RΠ獨立地為C1-C8烷基、C3-C8鏈烯基、C3-C8炔基、C3-C6環(huán)烷基或C3-C6環(huán)烯基； 其中在上述基團Ra1和RΠ中的脂族、脂環(huán)族、芳族或雜環(huán)基團部分可以部分或完全鹵化和/或可帶有1、2或3個基團Rb1； 每個Rb1獨立地為氰基、硝基、羥基、巰基、氨基、羧基、C1-C6烷基、C2-C8鏈烯基、C1-C6烷氧基、C2-C8鏈烯氧基、C2-C8炔氧基、C1-C6烷硫基、C1-C6烷基氨基、二-(C1-C6烷基)氨基、甲?；1-C6烷基羰基、C1-C6烷基磺?；?、C1-C6烷基亞磺酰基、C1-C6烷氧基羰基、C1-C6烷基羰基氧基、C1-C6烷氧基羰基氧基、氨基羰基、氨基硫代羰基、C1-C6烷基氨基羰基、二-(C1-C6烷基)氨基羰基、C1-C6烷基氨基硫代羰基、二-(C1-C6烷基)氨基硫代羰基、C3-C10環(huán)烷基、C3-C10環(huán)烷氧基、雜環(huán)基、雜環(huán)基氧基，其中在最后提到的兩個基團中的雜環(huán)基為3-、4-、5-、6-、7-、8-、9-或10元的并且含1、2、3或4個選自O(shè)、N和S的雜原子和任選1或2個羰基作為環(huán)成員；芳基、芳氧基、芳硫基、芳基-C1-C6烷氧基、芳基-C1-C6烷基、雜芳基、雜芳氧基或雜芳硫基，其中芳基含6-10個環(huán)成員，雜芳基含5或6個環(huán)成員和1、2、3或4個選自O(shè)、N和S的雜原子，其中脂環(huán)族、雜環(huán)、芳族和/或雜芳族體系可以部分或完全鹵化和/或由1、2、3、4或5個C1-C4烷基和/或C1-C4鹵代烷基取代； P為0、1、2、3、4或5； q為0或1； Y為氧或硫； Z為氫、羧基、甲?；?、C1-C8烷基、C2-C8鏈烯基、C2-C8炔基、C3-C6環(huán)烷基、C3-C8環(huán)烯基、C(O)RΠ、C(O)ORΠ、C(S)ORΠ、C(O)SRΠ、C(S)SRΠ、C(NRA)SRΠ、C(S)RΠ、C(NRΠ)NRARB、C(NRΠ)RA、C(NRΠ)ORA、C(O)NRARB、C(S)NRARB、C1-C8烷基亞磺酰基、C1-C8烷硫基、C1-C8烷基磺?；?、C(O)-C1-C4亞烷基-NRAC(NRΠ)NRARB、C(S)-C1-C4亞烷基-NRAC(NRΠ)NRARB、C(NRΠ)-C1-C4亞烷基-NRAC(NRΠ)NRARB、苯基、萘基，含1、2、3或4個選自O(shè)、N和S的雜原子且直接連接或經(jīng)由羰基、硫代羰基、C1-C4烷基羰基或C1-C4烷硫代羰基連接的5、6、7、8、9或10元飽和、部分不飽和或芳族雜環(huán)；其中基團Z中的碳鏈可以由1個或多個基團Rb1取代； RA和RB相互獨立地為氫、C2鏈烯基、C2炔基或在RΠ下提到的基團之一；或 RA和RB與它們連接的氮原子一起或RA和RΠ與它們連接的碳原子和雜原子一起也可形成除碳原子外，可含1、2或3個其他選自O(shè)、N和S的雜原子作為環(huán)成員和/或可帶有1個或多個取代基Ra1的5或6元飽和、部分不飽和或芳族環(huán)； 或 Z與R64或R66也可形成除碳原子和Y外，可含1或2個其他選自O(shè)、N和S的雜原子作為環(huán)成員和/或可帶有1個或多個取代基Ra1的5或6元飽和或部分不飽和環(huán)； 其中基團Z可以部分或完全鹵化和/或帶有1、2或3個基團Rb1；或R5和R6與它們連接的氮原子一起形成飽和或不飽和芳族或非芳族5、6、7或8元雜環(huán)，其中雜環(huán)可額外含1、2或3個選自O(shè)、S和N的雜原子和/或1或2個CO基團作為環(huán)成員并且其中雜環(huán)可帶有1、2或3個選自鹵素、羥基、氰基、硝基、羧基、C1-C8烷基、C1-C8鹵代烷基、C2-C8羥基烷基、C1-C8烷氧基、C1-C8鹵代烷氧基、C1-C8烷硫基、C1-C8鹵代烷硫基、C2-C8鏈烯基、C2-C8鹵代鏈烯基、C2-C8鏈烯氧基、C2-C8鹵代鏈烯氧基、C2-C8炔基、C3-C8鹵代炔基、C2-C8炔氧基、C3-C8鹵代炔氧基、C3-C8環(huán)烷基、C3-C8環(huán)烷氧基、C3-C8環(huán)烯基、C3-C8環(huán)烯氧基、氨基、C1-C8烷基氨基、二-(C1-C8烷基)氨基、C1-C8烷基羰基、C1-C8鹵代烷基羰基、C2-C8鏈烯基羰基、C2-C8鹵代鏈烯基羰基、C2-C8炔基羰基、C3-C8鹵代炔基羰基、C3-C8環(huán)烷基羰基、C3-C8環(huán)烯基羰基、C1-C8烷基羰基氧基、C1-C8鹵代烷基羰基氧基、C2-C8鏈烯基羰基氧基、C2-C8鹵代鏈烯基羰基氧基、C2-C8炔基羰基氧基、C3-C8鹵代炔基羰基氧基、C3-C8環(huán)烷基羰基氧基、C3-C8環(huán)烯基羰基氧基、C1-C8烷氧基羰基、C1-C8鹵代烷氧基羰基、C2-C8鏈烯氧基羰基、C2-C8鹵代鏈烯氧基羰基、C2-C8炔氧基羰基、C3-C8鹵代炔氧基羰基、C3-C8環(huán)烷氧基羰基、環(huán)烯氧基羰基、氨基羰基、C1-C8烷基氨基羰基、二-(C1-C8烷基)氨基羰基、C1-C8烷氧基羰基氧基、C1-C8鹵代烷氧基羰基氧基、C2-C8鏈烯氧基羰基氧基、C2-C8鹵代鏈烯氧基羰基氧基、C2-C8炔氧基羰基氧基、C3-C8鹵代炔氧基羰基氧基、C3-C8環(huán)烷氧基羰基氧基、環(huán)烯氧基羰基氧基、氨基羰基氧基、C1-C8烷基氨基羰基氧基和二-(C1-C8烷基)氨基羰基氧基的取代基；R7和R8相互獨立地為氫、C1-C10烷基、C2-C10鏈烯基、C2-C10炔基、C3-C10環(huán)烷基、C3-C10環(huán)烯基、苯基、萘基或飽和或不飽和芳族或非芳族5、6、7、8、9或10元雜環(huán)，其中雜環(huán)含1、2、3或4個選自O(shè)、S和N的雜原子作為環(huán)成員并且此外可含1或2個CO基團作為環(huán)成員，其中R7和/或R8中的脂族、脂環(huán)族、芳族和/或雜環(huán)基團可以部分或完全鹵化和/或可帶有1、2、3或4個相同或不同的取代基L4； L1為式-Y1-Y2-T的基團，其中 Y1為CRhRi、C(O)O、C(O)NRh、O、NRh或S(O)r； Y2為C1-C8亞烷基、C2-C8亞烯基或C2-C8亞炔基，其中Y2可間隔1、2、3或4個選自NRh、O和S(O)r的雜原子； r為0、1或2； T為鹵素、ORh、NRhRi、C(O)ORh、C(O)NRhRi、C(NORh)Ri或 T1-C(＝T2)-T3，其中 T1為O或NRh； T2為O、S或NRh； T3為Rh、ORh、SRh或NRhRi； 每個Rh和Ri獨立地為H、C1-C8烷基、C2-C8鏈烯基、C2-C8炔基、C3-C6環(huán)烷基、C3-C6環(huán)烯基、苯基或5或6元雜芳族基團，其中雜芳族基團含1、2、3或4個選自O(shè)、S和N的雜原子作為環(huán)成員，其中苯基和雜芳族基團可帶有1、2或3個選自鹵素、羥基、C1-C4烷基、C1-C4鹵代烷基、C1-C4烷氧基和C1-C4鹵代烷氧基的取代基，或Rh和Ri與在基團NRhRi中它們連接的氮原子一起形成可含1、2或3個選自N、O和S的其他雜原子和/或1或2個羰基作為環(huán)成員且可帶有1、2或3個選自鹵素、羥基、C1-C4烷基、C1-C4鹵代烷基、C1-C4烷氧基和C1-C4鹵代烷氧基的取代基的5或6元飽和、部分不飽和或芳族雜環(huán)； L2各自獨立地為鹵素、羥基、巰基(SH)、氰基、氰氧基(OCN)、硝基、羧基(COOH)、C1-C10烷基、C1-C10鹵代烷基、C2-C10羥基烷基、C1-C10烷氧基、C1-C10鹵代烷氧基、C1-C10烷硫基、C2-C10鏈烯基、C2-C10鹵代鏈烯基、C2-C10鏈烯氧基、C2-C10炔基、C3-C10鹵代炔基、C2-C10炔氧基、C3-C10環(huán)烷基、C3-C10環(huán)烷氧基、C3-C10環(huán)烷基-C1-C4烷基、C3-C10環(huán)烯基、C1-C10烷氧基羰基、C1-C10鹵代烷氧基羰基、C2-C10鏈烯氧基羰基、C2-C10炔氧基羰基、C1-C10烷基羰基氧基、C1-C10鏈烯基羰基氧基、C1-C10炔基羰基氧基、氨基羰基、C1-C10烷基氨基羰基、二-(C1-C10烷基)氨基羰基、C1-C10-烷氧基亞氨基烷基、C2-C10鏈烯氧基亞氨基烷基、C2-C10炔氧基亞氨基烷基、甲?；?、C1-C10烷基羰基、C2-C10鏈烯基羰基、C2-C10炔基羰基、C3-C6環(huán)烷基羰基、NRjRk、NRj-(C＝O)-Rk、S(＝O)nA1、C(＝S)A2、基團-C(＝N-ORl)(NRmRn)或基團-C(＝N-NRoRp)(NRqRr)； 其中 Rj、Rk、Rl、Rm、Rn、Ro、Rp、Rq、Rr各自獨立地為H、C1-C8烷基、C1-C8鹵代烷基、C2-C8羥基烷基、C2-C8鏈烯基、C2-C8鹵代鏈烯基、C2-C8炔基、C3-C8環(huán)烷基或C3-C8環(huán)烯基；或 Rm和Rn、Ro和Rp和/或Rq和Rr與它們連接的氮原子一起形成可帶有1、2、3或4個相互獨立地選自L5的取代基的4、5或6元飽和或部分不飽和環(huán)； A1為氫、羥基、C1-C8烷基、氨基、C1-C8烷基氨基或二-(C1-C8烷基)氨基； A2為C2-C8鏈烯基、C1-C8烷氧基、C1-C6鹵代烷氧基、C2-C10鏈烯氧基、C2-C10炔氧基或在A1下提到的基團之一；和 n為0、1或2； L3各自獨立地如L2定義或為苯基、萘基或飽和或不飽和芳族或非芳族5-、6-、7-、8-、9-或10元雜環(huán)，其中雜環(huán)含1、2、3或4個選自O(shè)、S和N的雜原子作為環(huán)成員并且此外可含1或2個CO基團作為環(huán)成員，其中L3中的脂族、脂環(huán)族、芳族和雜環(huán)基團部分可以為部分或完全鹵化和/或可帶有1、2或3個取代基L4； L4各自獨立地為氰基、硝基、羥基、巰基、氨基、羧基、氨基羰基、氨基硫代羰基、C1-C6烷基、C1-C6鹵代烷基、C2-C8鏈烯基、C4-C8二烯基、C2-C8鏈烯氧基、C2-C8炔氧基、C1-C6烷氧基、C1-C6鹵代烷氧基、C1-C6烷硫基、C1-C6烷基氨基、二-(C1-C6烷基)氨基、甲?；?、C1-C6烷基羰基、C1-C6烷基磺?；?、C1-C6烷基亞磺酰基、C1-C6烷氧基羰基、C1-C6烷基羰基氧基、C1-C6烷基氨基羰基、二-(C1-C6烷基)氨基羰基、C1-C6烷基氨基硫代羰基、二-(C1-C6烷基)氨基硫代羰基、C3-C8環(huán)烷基、雙環(huán)烷基、C3-C8環(huán)烷氧基、雜環(huán)基、雜環(huán)基氧基、芳基、芳氧基、芳硫基、芳基-C1-C6烷氧基或芳基-C1-C6烷基，其中雜環(huán)基可以為飽和或不飽和，芳族或非芳族的并且具有5、6、7、8、9或10個環(huán)成員和1、2、3或4個選自O(shè)、S和N的雜原子和任選1或2個羰基作為環(huán)成員，并且其中環(huán)體系可以部分或完全鹵化和/或由C1-C6烷基或C1-C6鹵代烷基取代；和 L5每種情況下各自獨立地選自羥基、氰基、硝基、C1-C8烷基、C1-C8鹵代烷基、C2-C8羥基烷基、C1-C8烷氧基、C1-C8鹵代烷氧基、C1-C8烷硫基、C2-C8鏈烯基、C2-C8鹵代鏈烯基、C2-C8鏈烯氧基、C2-C8炔基、C2-C8炔氧基、C3-C8環(huán)烷基、氨基、C1-C8烷基氨基和二-(C1-C8烷基)氨基。
一些上述化合物I為新的。因此，本發(fā)明還提供以下更詳細描述的新嘧啶化合物，和包含這些化合物和/或它們的可農(nóng)用或藥用鹽和適合載體的殺真菌或藥物組合物。適合的可農(nóng)用或藥用載體為以下描述的。此外，本發(fā)明提供新嘧啶化合物在制備治療癌癥的藥物中的用途。
本發(fā)明提供其中變量具有以上給定通常含義或以下給定優(yōu)選含義的新的式I嘧啶化合物，如下化合物除外，其中 R1為NR5R6，其中R5為H且R6為C3-C6鹵代烷基或為C3-C10環(huán)烷基，并且同時 R2為帶有式-Y1-Y2-T取代基L1的苯基，其中Y1為O、NRh或S、Y2為C1-C4亞烷基且T為ORh或NRhRi和任選1或2個選自鹵素的取代基L2， R3為鹵素和 R4為NRaRb、NRa-CN、苯基、萘基或5-10元雜芳基。
此外，本發(fā)明提供式I的嘧啶化合物，其中R1、R3和R4具有以上給定的通常含義或以下給定的優(yōu)選含義，R2為5或6元雜芳族基團，其中雜芳族基團含1、2、3或4個選自O(shè)、S和N的雜原子作為環(huán)成員，帶有取代基L1和任選1、2、3或4個相同或不同取代基L2，其中L1和L2具有以上給定的通常含義或以下給定的優(yōu)選含義。
本發(fā)明進一步提供式I的嘧啶化合物，其中R1、R2、R3和R4具有以上給定的通常含義或以下給定的優(yōu)選含義，但其中L1為基團L1′或L13。基團L11和L13定義如下。
此外，本發(fā)明提供式I的嘧啶化合物，其中R1、R2和R3具有以上給定的通常含義或以下給定的優(yōu)選含義，R4為式-ON(＝CRaRb)，-NRcN＝CRaRb，-N＝ORa；-NRcC(＝W)-NRaRb，-NRaC(＝W)Rc，-NNRaRbC(＝W)-X1-Rc，-OC(＝W)Rc，-O(C＝W)NRaRb，-C(＝W)Rc，-C(＝W)NRaRb，-C(＝W)NRaORb，-CRaRb-C(＝W)Rc，-C(＝W)-NRa-X2-Rb，-C(＝NX2Ra)-ORb或-C(＝NX2Ra)-SRb的基團，其中Ra、Rb、Rc、W、X1和X2具有以上給定的通常含義或以下給定的優(yōu)選含義。
此外，本發(fā)明提供式I的嘧啶化合物，其中R1、R2和R3具有以上給定的通常含義或以下給定的優(yōu)選含義，R4為具有1、2、3或4個選自O(shè)、N和S的雜原子和任選1或2個羰基作為環(huán)成員的3-、4-、5-、6-、7-、8-、9-或10元飽和或部分不飽和雜環(huán)基，其中雜環(huán)基可以部分或完全鹵化和/或可具有1、2或3個取代基Rx，且Rx具有以上給定的通常含義或以下給定的優(yōu)選含義。
本發(fā)明進一步提供式I的嘧啶化合物，其中R2、R3和R4具有以上給定的通常含義或以下給定的優(yōu)選含義，R1為C1-C10烷基、C2-C10鏈烯基、C2-C10炔基、苯基、萘基或飽和或不飽和芳族或非芳族5-、6-、7-、8-、9-或10元雜環(huán)，其中雜環(huán)含1、2、3或4個選自O(shè)、S和N的雜原子作為環(huán)成員且此外可含1或2個CO基團作為環(huán)成員，其中R1可以部分或完全鹵化和/或可帶有1、2、3或4個相同或不同取代基L3，其中且L3具有以上給定的通常含義或以下給定的優(yōu)選含義。
此外，本發(fā)明提供式I的嘧啶化合物，其中R2、R3和R4具有以上給定的通常含義或以下給定的優(yōu)選含義，R1為式NR5R6的基團，其中R5和R6具有以上給定的通常含義或以下給定的優(yōu)選含義，條件是R5和R6都不為H。
此外，本發(fā)明提供式I的嘧啶化合物，其中R2、R3和R4具有以上給定的通常含義或以下給定的優(yōu)選含義，R1為式OR7或SR8的基團，其中R7和R8具有以上給定的通常含義或以下給定的優(yōu)選含義。
取決于取代方式，式I化合物可具有一個或多個手性中心，在這種情況下，它們作為對映體或非對映體的混合物存在。本發(fā)明提供了純對映體或非對映體及其混合物和化合物I的純對映體或非對映體及其混合物的本發(fā)明用途。適合的式I化合物還包括所有可能的立體異構(gòu)體(順式/反式異構(gòu)體)及其混合物。
合適的可農(nóng)用鹽尤其是其陽離子和陰離子分別對式I化合物的殺真菌作用沒有任何不利影響的那些陽離子的鹽或那些酸的酸加成鹽。因此，合適的陽離子尤其是堿金屬的離子，優(yōu)選鈉和鉀，堿土金屬的離子，優(yōu)選鈣、鎂和鋇，以及過渡金屬的離子，優(yōu)選錳、銅、鋅和鐵，以及如果需要的話可帶有1-4個C1-C4烷基取代基和/或一個苯基或芐基取代基的銨離子，優(yōu)選二異丙基銨、四甲基銨、四丁基銨、三甲基芐基銨，此外還有鏻離子、锍離子，優(yōu)選三(C1-C4烷基)锍和氧化锍離子，優(yōu)選三(C1-C4烷基)氧化锍。
有用酸加成鹽的陰離子主要是氯離子、溴離子、氟離子、硫酸氫根、硫酸根、磷酸二氫根、磷酸氫根、磷酸根、硝酸根、碳酸氫根、碳酸根、六氟硅酸根、六氟磷酸根、苯甲酸根和C1-C4鏈烷酸的陰離子，優(yōu)選甲酸根、乙酸根、丙酸根和丁酸根。它們可以通過使I與對應(yīng)陰離子的酸，優(yōu)選鹽酸、氫溴酸、硫酸、磷酸或硝酸反應(yīng)而形成。
適合的可藥用鹽尤其是化合物I的生理耐受鹽，尤其是與生理耐受酸的酸加成鹽。適合的有機和無機酸的實例為鹽酸、氫溴酸、磷酸、硫酸、C1-C4烷基磺酸如甲烷磺酸、芳族磺酸如苯磺酸和甲苯磺酸、草酸、馬來酸、富馬酸、乳酸、酒石酸、己二酸和苯甲酸。其他適合的酸例如描述于Fortschritte der Arzneimittelforschung，第10卷，第224及隨后各頁，

Verlag，Basel和Stuttgart，1966中，在此將其全部內(nèi)容引入作為參考。
在上式中給出的變量的定義中，使用通常表示所述取代基的集合性術(shù)語。前綴Cn-Cm在每種情況下表示所述取代基或取代基結(jié)構(gòu)部分中的可能碳原子數(shù)。
鹵素氟、溴、氯和碘； 烷基和烷氧基、烷基羰基、烷基硫代羰基、烷基羰基氧基、烷基硫代羰基氧基、烷基氨基、二烷基氨基、烷基氨基羰基、二烷基氨基羰基、烷基氨基硫代羰基、二烷基氨基硫代羰基、烷基氨基羰基氧基、二烷基氨基羰基氧基、烷基氨基硫代羰基氧基、二烷基氨基硫代羰基氧基、烷硫基、烷基亞磺?；?、烷基磺?；鹊耐榛Y(jié)構(gòu)部分具有1-2、1-4、1-6、1-8或1-10個碳原子的飽和直鏈或支化烴基。C1-C2烷基為甲基或乙基。C1-C4烷基另外例如為丙基、異丙基、丁基、1-甲基丙基(仲丁基)、2-甲基丙基(異丁基)或1，1-二甲基乙基(叔丁基)。C1-C6烷基另外例如還有戊基、1-甲基丁基、2-甲基丁基、3-甲基丁基、2，2-二甲基丙基、1-乙基丙基、1，1-二甲基丙基、1，2-二甲基丙基、己基、1-甲基戊基、2-甲基戊基、3-甲基戊基、4-甲基戊基、1，1-二甲基丁基、1，2-二甲基丁基、1，3-二甲基丁基、2，2-二甲基丁基、2，3-二甲基丁基、3，3-二甲基丁基、1-乙基丁基、2-乙基丁基、1，1，2-三甲基丙基、1，2，2-三甲基丙基、1-乙基-1-甲基丙基或1-乙基-2-甲基丙基。C1-C8烷基另外例如還有庚基、辛基、2-乙基己基及其位置異構(gòu)體。C1-C10烷基另外例如還有壬基、癸基及其位置異構(gòu)體。
支化C3-C8烷基具有3-8個碳原子的烷基，其中碳原子至少之一為仲或叔碳原子。實例為異丙基、叔丁基、2-丁基、異丁基、2-戊基、2-己基、3-甲基戊基、1，1-二甲基丁基、1，2-二甲基丁基、1-甲基-1-乙基丙基等。
鹵代烷基具有1-2、1-4、1-6、1-8或1-10個碳原子的直鏈或支化烷基(如上所述)，其中在這些基團中一些或所有氫原子可以被上述鹵原子代替特別是C1-C3鹵代烷基如氯甲基、溴甲基、二氯甲基、三氯甲基、氟甲基、二氟甲基、三氟甲基、氯氟甲基、二氯氟甲基、氯二氟甲基、1-氯乙基、1-溴乙基、1-氟乙基、2-氟乙基、2，2-二氟乙基、2，2，2-三氟乙基、2-氯-2-氟乙基、2-氯-2，2-二氟乙基、2，2-二氯-2-氟乙基、2，2，2-三氯乙基、五氟乙基或1，1，1-三氟丙-2-基； C1-C10羥基烷基具有1-2、1-4、2-4、1-6、2-6、1-8、2-8、1-10或2-10個碳原子的直鏈或支化烷基(如上所述)，其中至少一個氫原子由羥基代替，例如2-羥基乙基或3-羥基丙基。
鏈烯基和鏈烯氧基、鏈烯基羰基等中的鏈烯基結(jié)構(gòu)部分具有2-4、2-6、2-8、3-8、2-10或3-10個碳原子和任何位置的雙鍵的單不飽和直鏈或支化烴基，例如C2-C6鏈烯基，如乙烯基、1-丙烯基、2-丙烯基、1-甲基乙烯基、1-丁烯基、2-丁烯基、3-丁烯基、1-甲基-1-丙烯基、2-甲基-1-丙烯基、1-甲基-2-丙烯基、2-甲基-2-丙烯基、1-戊烯基、2-戊烯基、3-戊烯基、4-戊烯基、1-甲基-1-丁烯基、2-甲基-1-丁烯基、3-甲基-1-丁烯基、1-甲基-2-丁烯基、2-甲基-2-丁烯基、3-甲基-2-丁烯基、1-甲基-3-丁烯基、2-甲基-3-丁烯基、3-甲基-3-丁烯基、1，1-二甲基-2-丙烯基、1，2-二甲基-1-丙烯基、1，2-二甲基-2-丙烯基、1-乙基-1-丙烯基、1-乙基-2-丙烯基、1-己烯基、2-己烯基、3-己烯基、4-己烯基、5-己烯基、1-甲基-1-戊烯基、2-甲基-1-戊烯基、3-甲基-1-戊烯基、4-甲基-1-戊烯基、1-甲基-2-戊烯基、2-甲基-2-戊烯基、3-甲基-2-戊烯基、4-甲基-2-戊烯基、1-甲基-3-戊烯基、2-甲基-3-戊烯基、3-甲基-3-戊烯基、4-甲基-3-戊烯基、1-甲基-4-戊烯基、2-甲基-4-戊烯基、3-甲基-4-戊烯基、4-甲基-4-戊烯基、1，1-二甲基-2-丁烯基、1，1-二甲基-3-丁烯基、1，2-二甲基-1-丁烯基、1，2-二甲基-2-丁烯基、1，2-二甲基-3-丁烯基、1，3-二甲基-1-丁烯基、1，3-二甲基-2-丁烯基、1，3-二甲基-3-丁烯基、2，2-二甲基-3-丁烯基、2，3-二甲基-1-丁烯基、2，3-二甲基-2-丁烯基、2，3-二甲基-3-丁烯基、3，3-二甲基-1-丁烯基、3，3-二甲基-2-丁烯基、1-乙基-1-丁烯基、1-乙基-2-丁烯基、1-乙基-3-丁烯基、2-乙基-1-丁烯基、2-乙基-2-丁烯基、2-乙基-3-丁烯基、1，1，2-三甲基-2-丙烯基、1-乙基-1-甲基-2-丙烯基、1-乙基-2-甲基-1-丙烯基、1-乙基-2-甲基-2-丙烯基等； 二烯基具有4-6、4-8或4-10個碳原子和任何位置的兩個雙鍵，但優(yōu)選不堆積的二不飽和直鏈或支化烴基，例如1，3-丁二烯基、1-甲基-1，3-丁二烯基、2-甲基-1，3-丁二烯基、戊-1，3-二烯-1-基、己-1，4-二烯-1-基、己-1，4-二烯-3-基、己-1，4-二烯-6-基、己-1，5-二烯-1-基、己-1，5-二烯-3-基、己-1，5-二烯-4-基、庚-1，4-二烯-1-基、庚-1，4-二烯-3-基、庚-1，4-二烯-6-基、庚-1，4-二烯-7-基、庚-1，5-二烯-1-基、庚-1，5-二烯-3-基、庚-1，5-二烯-4-基、庚-1，5-二烯-7-基、庚-1，6-二烯-1-基、庚-1，6-二烯-3-基、庚-1，6-二烯-4-基、庚-1，6-二烯-5-基、庚-1，6-二烯-2-基、辛-1，4-二烯-1-基、辛-1，4-二烯-2-基、辛-1，4-二烯-3-基、辛-1，4-二烯-6-基、辛-1，4-二烯-7-基、辛-1，5-二烯-1-基、辛-1，5-二烯-3-基、辛-1，5-二烯-4-基、辛-1，5-二烯-7-基、辛-1，6-二烯-1-基、辛-1，6-二烯-3-基、辛-1，6-二烯-4-基、辛-1，6-二烯-5-基、辛-1，6-二烯-2-基、癸-1，4-二烯基、癸-1，5-二烯基、癸-1，6-二烯基、癸-1，7-二烯基、癸-1，8-二烯基、癸-2，5-二烯基、癸-2，6-二烯基、癸-2，7-二烯基、癸-2，8-二烯基等； 鹵代鏈烯基和鹵代鏈烯氧基、鹵代鏈烯基羰基等中的鹵代鏈烯基結(jié)構(gòu)部分具有2-4、2-6、2-8或2-10個碳原子和任何位置的雙鍵的不飽和直鏈或支化烴基(如上所述)，其中在這些基團中一些或所有氫原子可以被上述鹵原子，特別是氟、氯和溴代替，例如氯乙烯基、氯烯丙基等； 炔基和炔氧基、炔基羰基等中的炔基結(jié)構(gòu)部分具有2-4、2-6、2-8、3-8、2-10或3-10個碳原子和任何位置的一個或兩個三鍵的直鏈或支化烴基，例如C2-C6炔基，如乙炔基、1-丙炔基、2-丙炔基、1-丁炔基、2-丁炔基、3-丁炔基、1-甲基-2-丙炔基、1-戊炔基、2-戊炔基、3-戊炔基、4-戊炔基、1-甲基-2-丁炔基、1-甲基-3-丁炔基、2-甲基-3-丁炔基、3-甲基-1-丁炔基、1，1-二甲基-2-丙炔基、1-乙基-2-丙炔基、1-己炔基、2-己炔基、3-己炔基、4-己炔基、5-己炔基、1-甲基-2-戊炔基、1-甲基-3-戊炔基、1-甲基-4-戊炔基、2-甲基-3-戊炔基、2-甲基-4-戊炔基、3-甲基-1-戊炔基、3-甲基-4-戊炔基、4-甲基-1-戊炔基、4-甲基-2-戊炔基、1，1-二甲基-2-丁炔基、1，1-二甲基-3-丁炔基、1，2-二甲基-3-丁炔基、2，2-二甲基-3-丁炔基、3，3-二甲基-1-丁炔基、1-乙基-2-丁炔基、1-乙基-3-丁炔基、2-乙基-3-丁炔基、1-乙基-1-甲基-2-丙炔基等； 鹵代炔基和鹵代炔氧基、鹵代炔基羰基中的鹵代炔基結(jié)構(gòu)部分具有3-4、3-6、3-8或3-10個碳原子和任何位置的一個或兩個三鍵的不飽和直鏈或支化烴基(如上所述)，其中在這些基團中一些或所有氫原子可以被上述鹵原子，特別是氟、氯和溴代替； 環(huán)烷基和環(huán)烷氧基、環(huán)烷基羰基等中的環(huán)烷基結(jié)構(gòu)部分具有3-6、3-8或3-10個碳環(huán)成員的單環(huán)飽和烴基，例如環(huán)丙基、環(huán)丁基、環(huán)戊基、環(huán)己基、環(huán)庚基、環(huán)辛基、環(huán)壬基和環(huán)癸基； 鹵代環(huán)烷基和鹵代環(huán)烷氧基、鹵代環(huán)烷基羰基等中的鹵代環(huán)烷基結(jié)構(gòu)部分具有3-6、3-8或3-10個碳環(huán)成員的單環(huán)飽和烴基(如上所述)，其中一些或所有氫原子可以被上述鹵原子，特別是氟、氯和溴代替； 環(huán)烷基-C1-C4烷基C1-C4烷基(如上定義)，其中一個氫原子由環(huán)烷基代替，例如環(huán)丙基甲基、環(huán)戊基甲基、環(huán)己基甲基等。
環(huán)烯基具有3-10、3-8、3-6，優(yōu)選5-6個碳環(huán)成員的單環(huán)單不飽和烴基，例如環(huán)戊烯-1-基、環(huán)戊烯-3-基、環(huán)己烯-1-基、環(huán)己烯-3-基、環(huán)己烯-4-基等； 鹵代環(huán)烯基具有3-10、3-8、3-6，優(yōu)選5-6個碳環(huán)成員的單環(huán)單不飽和烴基(如上所述)，其中一些或所有氫原子可以被上述鹵原子，特別是氟、氯和溴代替； 雙環(huán)烷基具有5-10個碳原子的雙環(huán)烴基，例如雙環(huán)[2.2.1]庚-1-基、雙環(huán)[2.2.1]庚-2-基、雙環(huán)[2.2.1]庚-7-基、雙環(huán)[2.2.2]辛-1-基、雙環(huán)[2.2.2]辛-2-基、雙環(huán)[3.3.0]辛基、雙環(huán)[4.4.0]癸基、萘烷等； 烷氧基經(jīng)由氧連接的烷基，C1-C2烷氧基為甲氧基或乙氧基。C1-C4烷氧基另外例如為正丙氧基、1-甲基乙氧基(異丙氧基)、丁氧基、1-甲基丙氧基(仲丁氧基)、2-甲基丙氧基(異丁氧基)或1，1-二甲基乙氧基(叔丁氧基)。C1-C6烷氧基另外例如為戊氧基、1-甲基丁氧基、2-甲基丁氧基、3-甲基丁氧基、1，1-二甲基丙氧基、1，2-二甲基丙氧基、2，2-二甲基丙氧基、1-乙基丙氧基、己氧基、1-甲基戊氧基、2-甲基戊氧基、3-甲基戊氧基、4-甲基戊氧基、1，1-二甲基丁氧基、1，2-二甲基丁氧基、1，3-二甲基丁氧基、2，2-二甲基丁氧基、2，3-二甲基丁氧基、3，3-二甲基丁氧基、1-乙基丁氧基、2-乙基丁氧基、1，1，2-三甲基丙氧基、1，2，2-三甲基丙氧基、1-乙基-1-甲基丙氧基或1-乙基-2-甲基丙氧基。C1-C8烷氧基另外例如為庚氧基、辛氧基、2-乙基己氧基及其位置異構(gòu)體。C1-C10烷氧基另外例如為壬氧基、癸氧基及其位置異構(gòu)體。
鹵代烷氧基部分或全部由氟、氯、溴和/或碘，優(yōu)選氟取代的上述烷氧基。C1-C2鹵代烷氧基例如為OCH2F、OCHF2、OCF3、OCH2Cl、OCHCl2、OCCl3、氯氟甲氧基、二氯氟甲氧基、氯二氟甲氧基、2-氟乙氧基、2-氯乙氧基、2-溴乙氧基、2-碘乙氧基、2，2-二氟乙氧基、2，2，2-三氟乙氧基、2-氯-2-氟乙氧基、2-氯-2，2-二氟乙氧基、2，2-二氯-2-氟乙氧基、2，2，2-三氯乙氧基或OC2F5。C1-C4鹵代烷氧基另外例如為2-氟丙氧基、3-氟丙氧基、2，2-二氟丙氧基、2，3-二氟丙氧基、2-氯丙氧基、3-氯丙氧基、2，3-二氯丙氧基、2-溴丙氧基、3-溴丙氧基、3，3，3-三氟丙氧基、3，3，3-三氯丙氧基、OCH2-C2F5、OCF2-C2F5、1-(CH2F)-2-氟乙氧基、1-(CH2Cl)-2-氯乙氧基、1-(CH2Br)-2-溴乙氧基、4-氟丁氧基、4-氯丁氧基、4-溴丁氧基或九氟丁氧基。C1-C6鹵代烷氧基例如為5-氟戊氧基、5-氯戊氧基、5-溴戊氧基、5-碘戊氧基、十一氟戊氧基、6-氟己氧基、6-氯己氧基、6-溴己氧基、6-碘己氧基或十二氟己氧基。
鏈烯氧基經(jīng)由氧原子連接的上述鏈烯基，例如C3-C6鏈烯氧基如1-丙烯氧基、2-丙烯氧基、1-甲基乙烯氧基、1-丁烯氧基、2-丁烯氧基、3-丁烯氧基、1-甲基-1-丙烯氧基、2-甲基-1-丙烯氧基、1-甲基-2-丙烯氧基、2-甲基-2-丙烯氧基、1-戊烯氧基、2-戊烯氧基、3-戊烯氧基、4-戊烯氧基、1-甲基-1-丁烯氧基、2-甲基-1-丁烯氧基、3-甲基-1-丁烯氧基、1-甲基-2-丁烯氧基、2-甲基-2-丁烯氧基、3-甲基-2-丁烯氧基、1-甲基-3-丁烯氧基、2-甲基-3-丁烯氧基、3-甲基-3-丁烯基、1，1-二甲基-2-丙烯氧基、1，2-二甲基-1-丙烯氧基、1，2-二甲基-2-丙烯氧基、1-乙基-1-丙烯氧基、1-乙基-2-丙烯氧基、1-己烯氧基、2-己烯氧基、3-己烯氧基、4-己烯氧基、5-己烯氧基、1-甲基-1-戊烯氧基、2-甲基-1-戊烯氧基、3-甲基-1-戊烯氧基、4-甲基-1-戊烯氧基、1-甲基-2-戊烯氧基、2-甲基-2-戊烯氧基、3-甲基-2-戊烯氧基、4-甲基-2-戊烯氧基、1-甲基-3-戊烯氧基、2-甲基-3-戊烯氧基、3-甲基-3-戊烯氧基、4-甲基-3-戊烯氧基、1-甲基-4-戊烯氧基、2-甲基-4-戊烯氧基、3-甲基-4-戊烯氧基、4-甲基-4-戊烯氧基、1，1-二甲基-2-丁烯氧基、1，1-二甲基-3-丁烯氧基、1，2-二甲基-1-丁烯氧基、1，2-二甲基-2-丁烯氧基、1，2-二甲基-3-丁烯氧基、1，3-二甲基-1-丁烯氧基、1，3-二甲基-2-丁烯氧基、1，3-二甲基-3-丁烯氧基、2，2-二甲基-3-丁烯氧基、2，3-二甲基-1-丁烯氧基、2，3-二甲基-2-丁烯氧基、2，3-二甲基-3-丁烯氧基、3，3-二甲基-1-丁烯氧基、3，3-二甲基-2-丁烯氧基、1-乙基-1-丁烯氧基、1-乙基-2-丁烯氧基、1-乙基-3-丁烯氧基、2-乙基-1-丁烯氧基、2-乙基-2-丁烯氧基、2-乙基-3-丁烯氧基、1，1，2-三甲基-2-丙烯氧基、1-乙基-1-甲基-2-丙烯氧基、1-乙基-2-甲基-1-丙烯氧基和1-乙基-2-甲基-2-丙烯氧基； 鹵代鏈烯氧基部分或完全由氟、氯、溴和/或碘，優(yōu)選氟取代的上述鏈烯氧基。
炔氧基經(jīng)由氧原子連接的上述炔基，例如C3-C6炔氧基，如2-丙炔氧基、2-丁炔氧基、3-丁炔氧基、1-甲基-2-丙炔氧基、2-戊炔氧基、3-戊炔氧基、4-戊炔氧基、1-甲基-2-丁炔氧基、1-甲基-3-丁炔氧基、2-甲基-3-丁炔氧基、1-乙基-2-丙炔氧基、2-己炔氧基、3-己炔氧基、4-己炔氧基、5-己炔氧基、1-甲基-2-戊炔氧基、1-甲基-3-戊炔氧基等； 鹵代炔氧基部分或完全由氟、氯、溴和/或碘，優(yōu)選氟取代的上述炔氧基。
環(huán)烷氧基經(jīng)由氧原子連接的上述環(huán)烷基，例如C3-C10環(huán)烷氧基或C3-C8環(huán)烷氧基，例如環(huán)丙氧基、環(huán)戊氧基、環(huán)己氧基、環(huán)庚氧基、環(huán)辛氧基等； 環(huán)烯氧基經(jīng)由氧原子連接的上述環(huán)烯基，例如C3-C10環(huán)烯氧基、C3-C8環(huán)烯氧基，或優(yōu)選C5-C6環(huán)烯氧基，例如環(huán)戊-1-烯氧基、環(huán)戊-2-烯氧基、環(huán)己-1-烯氧基和環(huán)己-2-烯氧基； 烷氧基烷基具有1-8、1-6或1-4，特別是1-3個碳原子的如上定義的烷基，其中一個氫原子由具有1-8、1-6或1-4個碳原子的烷氧基代替，例如甲氧基甲基、2-甲氧基乙基、乙氧基甲基、3-甲氧基丙基、3-乙氧基丙基等。
氰烷基具有1-8、1-6或1-4，特別是1-3個碳原子的如上定義的烷基，其中一個氫原子由氰基代替。
烷基羰基式R-CO-的基團，其中R為如上定義的烷基，例如C1-C10烷基、C1-C8烷基、C1-C6烷基、C1-C4烷基或C1-C2烷基。實例為乙?；?、丙酰基等。
烷基硫代羰基式R-CS-的基團，其中R為如上定義的烷基，例如C1-C10烷基、C1-C8烷基、C1-C6烷基、C1-C4烷基或C1-C2烷基。實例為硫代乙酰基、硫代丙?；?。
鹵代烷基羰基式R-CO-的基團，其中R為如上定義的鹵代烷基，例如C1-C10鹵代烷基、C1-C8鹵代烷基、C1-C6鹵代烷基、C1-C4鹵代烷基或C1-C2鹵代烷基。實例為三氟乙?；?、三氟丙?；取?br> 鹵代烷基硫代羰基式R-CS-的基團，其中R為如上定義的鹵代烷基，例如C1-C10鹵代烷基、C1-C8鹵代烷基、C1-C6鹵代烷基、C1-C4鹵代烷基或C1-C2鹵代烷基。實例為三氟硫代乙酰基、三氟硫代丙?；?。
鏈烯基羰基式R-CO-的基團，其中R為如上定義的鏈烯基，例如C2-C10鏈烯基、C2-C8鏈烯基、C2-C6鏈烯基或C2-C4鏈烯基。
鏈烯基硫代羰基式R-CS-的基團，其中R為如上定義的鏈烯基，例如C2-C10鏈烯基、C2-C8鏈烯基、C2-C6鏈烯基或C2-C4鏈烯基。
鹵代鏈烯基羰基式R-CO-的基團，其中R為如上定義的鹵代鏈烯基，例如C2-C10鹵代鏈烯基、C2-C8鹵代鏈烯基、C2-C6鹵代鏈烯基或C2-C4鹵代鏈烯基。
鹵代鏈烯基硫代羰基式R-CS-的基團，其中R為如上定義的鹵代鏈烯基，例如C2-C10鹵代鏈烯基、C2-C8鹵代鏈烯基、C2-C6鹵代鏈烯基或C2-C4鹵代鏈烯基。
炔基羰基式R-CO-的基團，其中R為如上定義的炔基，例如C2-C10炔基、C2-C8炔基、C2-C6炔基或C2-C4炔基。
炔基硫代羰基式R-CS-的基團，其中R為如上定義的炔基，例如C2-C10炔基、C2-C8炔基、C2-C6炔基或C2-C4炔基。
鹵代炔基羰基式R-CO-的基團，其中R為如上定義的鹵代炔基，例如C2-C10鹵代炔基、C2-C8鹵代炔基、C2-C6鹵代炔基或C2-C4鹵代炔基。
鹵代炔基硫代羰基式R-CS-的基團，其中R為如上定義的鹵代炔基，例如C2-C10鹵代炔基、C2-C8鹵代炔基、C2-C6鹵代炔基或C2-C4鹵代炔基。
環(huán)烷基羰基式R-CO-的基團，其中R為如上定義的環(huán)烷基，例如C3-C10環(huán)烷基、C3-C8環(huán)烷基、C3-C6環(huán)烷基或C5-C6環(huán)烷基。
環(huán)烷基硫代羰基式R-CS-的基團，其中R為如上定義的環(huán)烷基，例如C3-C10環(huán)烷基、C3-C8環(huán)烷基、C3-C6環(huán)烷基或C5-C6環(huán)烷基。
環(huán)烯基羰基式R-CO-的基團，其中R為如上定義的環(huán)烯基，例如C3-C10環(huán)烯基、C3-C8環(huán)烯基、C3-C6環(huán)烯基或C5-C6環(huán)烯基。
環(huán)烯基硫代羰基式R-CS-的基團，其中R為如上定義的環(huán)烯基，例如C3-C10環(huán)烯基、C3-C8環(huán)烯基、C3-C6環(huán)烯基或C5-C6環(huán)烯基。
烷基羰基氧基式R-CO-O-的基團，其中R為如上定義的烷基，例如C1-C10烷基、C1-C8烷基、C1-C6烷基、C1-C4烷基或C1-C2烷基。實例為乙?；趸?、丙?；趸?。
烷基硫代羰基氧基式R-CS-O-的基團，其中R為如上定義的烷基，例如C1-C10烷基、C1-C8烷基、C1-C6烷基、C1-C4烷基或C1-C2烷基。實例為硫代乙酰基氧基、硫代丙?；趸?。
鹵代烷基羰基氧基式R-CO-O-的基團，其中R為如上定義的鹵代烷基，例如C1-C10鹵代烷基、C1-C8鹵代烷基、C1-C6鹵代烷基、C1-C4鹵代烷基或C1-C2鹵代烷基。實例為三氟乙酰基氧基、三氟丙酰基氧基等。
鹵代烷基硫代羰基氧基式R-CS-O-的基團，其中R為如上定義的鹵代烷基，例如C1-C10鹵代烷基、C1-C8鹵代烷基、C1-C6鹵代烷基、C1-C4鹵代烷基或C1-C2鹵代烷基。實例為三氟硫代乙?；趸?、三氟硫代丙?；趸取?br> 鏈烯基羰基氧基式R-CO-O-的基團，其中R為如上定義的鏈烯基，例如C2-C10鏈烯基、C2-C8鏈烯基、C2-C6鏈烯基或C2-C4鏈烯基。
鏈烯基硫代羰基氧基式R-CS-O-的基團，其中R為如上定義的鏈烯基，例如C2-C10鏈烯基、C2-C8鏈烯基、C2-C6鏈烯基或C2-C4鏈烯基。
鹵代鏈烯基羰基氧基式R-CO-O-的基團，其中R為如上定義的鹵代鏈烯基，例如C2-C10鹵代鏈烯基、C2-C8鹵代鏈烯基、C2-C6鹵代鏈烯基或C2-C4鹵代鏈烯基。
鹵代鏈烯基硫代羰基氧基式R-CS-O-的基團，其中R為如上定義的鹵代鏈烯基，例如C2-C10鹵代鏈烯基、C2-C8鹵代鏈烯基、C2-C6鹵代鏈烯基或C2-C4鹵代鏈烯基。
炔基羰基氧基式R-CO-O-的基團，其中R為如上定義的炔基，例如C2-C10炔基、C2-C8炔基、C2-C6炔基或C2-C4炔基。
炔基硫代羰基氧基式R-CS-O-的基團，其中R為如上定義的炔基，例如C2-C10炔基、C2-C8炔基、C2-C6炔基或C2-C4炔基。
鹵代炔基羰基氧基式R-CO-O-的基團，其中R為如上定義的鹵代炔基，例如C2-C10鹵代炔基、C2-C8鹵代炔基、C2-C6鹵代炔基或C2-C4鹵代炔基。
鹵代炔基硫代羰基氧基式R-CS-O-的基團，其中R為如上定義的鹵代炔基，例如C2-C10鹵代炔基、C2-C8鹵代炔基、C2-C6鹵代炔基或C2-C4鹵代炔基。
環(huán)烷基羰基氧基式R-CO-O-的基團，其中R為如上定義的環(huán)烷基，例如C3-C10環(huán)烷基、C3-C8環(huán)烷基、C3-C6環(huán)烷基或C5-C6環(huán)烷基。
環(huán)烷基硫代羰基氧基式R-CS-O-的基團，其中R為如上定義的環(huán)烷基，例如C3-C10環(huán)烷基、C3-C8環(huán)烷基、C3-C6環(huán)烷基或C5-C6環(huán)烷基。
環(huán)烯基羰基氧基式R-CO-O-的基團，其中R為如上定義的環(huán)烯基，例如C3-C10環(huán)烯基、C3-C8環(huán)烯基、C3-C6環(huán)烯基或C5-C6環(huán)烯基。
環(huán)烯基硫代羰基氧基式R-CS-O-的基團，其中R為如上定義的環(huán)烯基，例如C3-C10環(huán)烯基、C3-C8環(huán)烯基、C3-C6環(huán)烯基或C5-C6環(huán)烯基。
烷氧基羰基式R-CO-的基團，其中R為如上定義的烷氧基，例如C1-C10烷氧基、C1-C8烷氧基、C1-C6烷氧基、C1-C4烷氧基或C1-C2烷氧基。實例為甲氧基羰基、乙氧基羰基等。
烷氧基硫代羰基式R-CS-的基團，其中R為如上定義的烷氧基，例如C1-C10烷氧基、C1-C8烷氧基、C1-C6烷氧基、C1-C4烷氧基或C1-C2烷氧基。實例為甲氧基硫代羰基、乙氧基硫代羰基等。
鹵代烷氧基羰基式R-CO-的基團，其中R為如上定義的鹵代烷氧基，例如C1-C10鹵代烷氧基、C1-C8鹵代烷氧基、C1-C6鹵代烷氧基、C1-C4鹵代烷氧基或C1-C2鹵代烷氧基。實例為三氟甲氧基羰基、三氟乙氧基羰基等。
鹵代烷氧基硫代羰基式R-CS-的基團，其中R為如上定義的鹵代烷氧基，例如C1-C10鹵代烷氧基、C1-C8鹵代烷氧基、C1-C6鹵代烷氧基、C1-C4鹵代烷氧基或C1-C2鹵代烷氧基。實例為三氟甲氧基硫代羰基、三氟乙氧基硫代羰基等。
鏈烯氧基羰基式R-CO-的基團，其中R為如上定義的鏈烯氧基，例如C2-C10鏈烯氧基、C2-C8鏈烯氧基、C2-C6鏈烯氧基或C2-C4鏈烯氧基。
鏈烯氧基硫代羰基式R-CS-的基團，其中R為如上定義的鏈烯氧基，例如C2-C10鏈烯氧基、C2-C8鏈烯氧基、C2-C6鏈烯氧基或C2-C4鏈烯氧基。
鹵代鏈烯氧基羰基式R-CO-的基團，其中R為如上定義的鹵代鏈烯氧基，例如C2-C10鹵代鏈烯氧基、C2-C8鹵代鏈烯氧基、C2-C6鹵代鏈烯氧基或C2-C4鹵代鏈烯氧基。
鹵代鏈烯氧基硫代羰基式R-CS-的基團，其中R為如上定義的鹵代鏈烯氧基，例如C2-C10鹵代鏈烯氧基、C2-C8鹵代鏈烯氧基、C2-C6鹵代鏈烯氧基或C2-C4鹵代鏈烯氧基。
炔氧基羰基式R-CO-的基團，其中R為如上定義的炔氧基，例如C2-C10炔氧基、C2-C8炔氧基、C2-C6炔氧基或C2-C4炔氧基。
炔氧基硫代羰基式R-CS-的基團，其中R為如上定義的炔氧基，例如C2-C10炔氧基、C2-C8炔氧基、C2-C6炔氧基或C2-C4炔氧基。
鹵代炔氧基羰基式R-CO-的基團，其中R為如上定義的鹵代炔氧基，例如C2-C10鹵代炔氧基、C2-C8鹵代炔氧基、C2-C6鹵代炔氧基或C2-C4鹵代炔氧基。
鹵代炔氧基硫代羰基式R-CS-的基團，其中R為如上定義的鹵代炔氧基，例如C2-C10鹵代炔氧基、C2-C8鹵代炔氧基、C2-C6鹵代炔氧基或C2-C4鹵代炔氧基。
環(huán)烷氧基羰基式R-CO-的基團，其中R為如上定義的環(huán)烷氧基，例如C3-C10環(huán)烷氧基、C3-C8環(huán)烷氧基、C3-C6環(huán)烷氧基或C5-C6環(huán)烷氧基。
環(huán)烷氧基硫代羰基式R-CS-的基團，其中R為如上定義的環(huán)烷氧基，例如C3-C10環(huán)烷氧基、C3-C8環(huán)烷氧基、C3-C6環(huán)烷氧基或C5-C6環(huán)烷氧基。
環(huán)烯氧基羰基式R-CO-的基團，其中R為如上定義的環(huán)烯氧基，例如C3-C10環(huán)烯氧基、C3-C8環(huán)烯氧基、C3-C6環(huán)烯氧基或C5-C6環(huán)烯氧基。
環(huán)烯氧基硫代羰基式R-CS-的基團，其中R為如上定義的環(huán)烯氧基，例如C3-C10環(huán)烯氧基、C3-C8環(huán)烯氧基、C3-C6環(huán)烯氧基或C5-C6環(huán)烯氧基。
烷氧基羰基氧基式R-CO-O-的基團，其中R為如上定義的烷氧基，例如C1-C10烷氧基、C1-C8烷氧基、C1-C6烷氧基、C1-C4烷氧基或C1-C2烷氧基。實例為甲氧基羰基、乙氧基羰基等。
烷氧基硫代羰基氧基式R-CS-O-的基團，其中R為如上定義的烷氧基，例如C1-C10烷氧基、C1-C8烷氧基、C1-C6烷氧基、C1-C4烷氧基或C1-C2烷氧基。實例為甲氧基羰基、乙氧基羰基等。
鹵代烷氧基羰基氧基式R-CO-O-的基團，其中R為如上定義的鹵代烷氧基，例如C1-C10鹵代烷氧基、C1-C8鹵代烷氧基、C1-C6鹵代烷氧基、C1-C4鹵代烷氧基或C1-C2鹵代烷氧基。實例為三氟甲氧基羰基、三氟乙氧基羰基等。
鹵代烷氧基硫代羰基氧基式R-CS-O-的基團，其中R為如上定義的鹵代烷氧基，例如C1-C10鹵代烷氧基、C1-C8鹵代烷氧基、C1-C6鹵代烷氧基、C1-C4鹵代烷氧基或C1-C2鹵代烷氧基。實例為三氟甲氧基羰基、三氟乙氧基羰基等。
鏈烯氧基羰基氧基式R-CO-O-的基團，其中R為如上定義的鏈烯氧基，例如C2-C10鏈烯氧基、C2-C8鏈烯氧基、C2-C6鏈烯氧基或C2-C4鏈烯氧基。
鏈烯氧基硫代羰基氧基式R-CS-O-的基團，其中R為如上定義的鏈烯氧基，例如C2-C10鏈烯氧基、C2-C8鏈烯氧基、C2-C6鏈烯氧基或C2-C4鏈烯氧基。
鹵代鏈烯氧基羰基氧基式R-CO-O-的基團，其中R為如上定義的鹵代鏈烯氧基，例如C2-C10鹵代鏈烯氧基、C2-C8鹵代鏈烯氧基、C2-C6鹵代鏈烯氧基或C2-C4鹵代鏈烯氧基。
鹵代鏈烯氧基硫代羰基氧基式R-CS-O-的基團，其中R為如上定義的鹵代鏈烯氧基，例如C2-C10鹵代鏈烯氧基、C2-C8鹵代鏈烯氧基、C2-C6鹵代鏈烯氧基或C2-C4鹵代鏈烯氧基。
炔氧基羰基氧基式R-CO-O-的基團，其中R為如上定義的炔氧基，例如C2-C10炔氧基、C2-C8炔氧基、C2-C6炔氧基或C2-C4炔氧基。
炔氧基硫代羰基氧基式R-CS-O-的基團，其中R為如上定義的炔氧基，例如C2-C10炔氧基、C2-C8炔氧基、C2-C6炔氧基或C2-C4炔氧基。
鹵代炔氧基羰基氧基式R-CO-O-的基團，其中R為如上定義的鹵代炔氧基，例如C2-C10鹵代炔氧基、C2-C8鹵代炔氧基、C2-C6鹵代炔氧基或C2-C4鹵代炔氧基。
鹵代炔氧基硫代羰基氧基式R-CS-O-的基團，其中R為如上定義的鹵代炔氧基，例如C2-C10鹵代炔氧基、C2-C8鹵代炔氧基、C2-C6鹵代炔氧基或C2-C4鹵代炔氧基。
環(huán)烷氧基羰基氧基式R-CO-O-的基團，其中R為如上定義的環(huán)烷氧基，例如C3-C10環(huán)烷氧基、C3-C8環(huán)烷氧基、C3-C6環(huán)烷氧基或C5-C6環(huán)烷氧基。
環(huán)烷氧基硫代羰基氧基式R-CS-O-的基團，其中R為如上定義的環(huán)烷氧基，例如C3-C10環(huán)烷氧基、C3-C8環(huán)烷氧基、C3-C6環(huán)烷氧基或C5-C6環(huán)烷氧基。
環(huán)烯氧基羰基氧基式R-CO-O-的基團，其中R為如上定義的環(huán)烯氧基，例如C3-C10環(huán)烯氧基、C3-C8環(huán)烯氧基、C3-C6環(huán)烯氧基或C5-C6環(huán)烯氧基。
環(huán)烯氧基硫代羰基氧基式R-CS-O-的基團，其中R為如上定義的環(huán)烯氧基，例如C3-C10環(huán)烯氧基、C3-C8環(huán)烯氧基、C3-C6環(huán)烯氧基或C5-C6環(huán)烯氧基。
烷基氨基式RHN-的基團，其中R為如上定義的烷基。
二烷基氨基式RRN-的基團，其中每個R獨立地為如上定義的烷基。
烷基氨基羰基式RHN-CO-的基團，其中R為如上定義的烷基。
二烷基氨基羰基式RRN-CO-的基團，其中每個R獨立地為如上定義的烷基。
烷基氨基硫代羰基式RHN-CS-的基團，其中R為如上定義的烷基。
二烷基氨基硫代羰基式RRN-CS-的基團，其中每個R獨立地為如上定義的烷基。
烷基氨基羰基氧基式RHN-CO-O-的基團，其中R為如上定義的烷基。
二烷基氨基羰基氧基式RRN-CO-O-的基團，其中每個R獨立地為如上定義的烷基。
烷基氨基硫代羰基氧基式RHN-CS-O-的基團，其中R為如上定義的烷基。
二烷基氨基硫代羰基氧基式RRN-CS-O-的基團，其中每個R獨立地為如上定義的烷基。
烷硫基經(jīng)由硫原子連接的如上定義的烷基。
鹵代烷硫基經(jīng)由硫原子連接的如上定義的鹵代烷基。
烷基亞磺?；?有時也稱作烷基亞硫酰基)經(jīng)由SO基團連接的上述烷基； 烷基磺?；?jīng)由S(O)2基團連接的上述烷基； 芳基具有6-14個碳原子的碳環(huán)芳族基團，例如苯基、萘基、蒽基或菲基。C6-C10芳基為苯基或萘基。
芳氧基經(jīng)由氧連接的具有6-14個碳原子的碳環(huán)芳族基團，例如苯氧基、萘氧基、蒽氧基或菲氧基。C6-C10芳氧基為苯氧基或萘氧基。
芳硫基經(jīng)由硫連接的具有6-14個碳原子的碳環(huán)芳族基團，例如苯硫基、萘硫基、蒽硫基或菲硫基。C6-C10芳硫基為苯硫基或萘硫基。
芳基烷基其中氫原子由芳基代替的烷基(如上定義)如C1-C8烷基、C1-C6烷基或C1-C4烷基，例如芐基、苯乙基等。
芳基烷氧基其中一個氫原子由芳基代替的烷氧基(如上定義)如C1-C8烷氧基、C1-C6烷氧基或C1-C4烷氧基，例如芐氧基、苯乙氧基等。
含1、2、3或4個選自氧、氮和硫的雜原子和任選1或2個羰基作為環(huán)成員的3-、4-、5-、6-、7-、8-、9-或10元飽和、部分不飽和或芳族雜環(huán)-含1、2、3或4個選自氧、氮(如N或NR)和硫的雜原子和任選1或2個羰基作為環(huán)成員的3-、4-、5-或6元飽和或部分不飽和雜環(huán)(下文也稱作雜環(huán)基)例如除碳環(huán)成員外，含1-3個氮原子和/或1個氧或硫原子或1或2個氧和/或硫原子和任選1或2個羰基的單環(huán)飽和或部分不飽和雜環(huán)，例如2-環(huán)氧乙烷基、2-硫雜丙環(huán)基、1-或2-氮雜環(huán)丙烷基、1-、2-或3-氮雜環(huán)丁烷基、2-四氫呋喃基、3-四氫呋喃基、3-四氫呋喃-2-酮基、4-四氫呋喃-2-酮基、5-四氫呋喃-2-酮基、2-四氫呋喃-3-酮基、4-四氫呋喃-3-酮基、5-四氫呋喃-3-酮基、2-四氫噻吩基、3-四氫噻吩基、3-四氫噻吩-2-酮基、4-四氫噻吩-2-酮基、5-四氫噻吩-2-酮基、2-四氫噻吩-3-酮基、4-四氫噻吩-3-酮基、5-四氫噻吩-3-酮基、2-吡咯烷基、3-吡咯烷基、1-吡咯烷-2-酮基、3-吡咯烷-2-酮基、4-吡咯烷-2-酮基、5-吡咯烷-2-酮基、1-吡咯烷-3-酮基、2-吡咯烷-3-酮基、4-吡咯烷-3-酮基、5-吡咯烷-3-酮基、1-吡咯烷-2，5-二酮基、3-吡咯烷-2，5-二酮基、3-異噁唑烷基、4-異噁唑烷基、5-異噁唑烷基、3-異噻唑烷基、4-異噻唑烷基、5-異噻唑烷基、3-吡唑烷基、4-吡唑烷基、5-吡唑烷基、2-噁唑烷基、4-噁唑烷基、5-噁唑烷基、2-噻唑烷基、4-噻唑烷基、5-噻唑烷基、2-咪唑烷基、4-咪唑烷基、1，2，4-噁二唑烷-3-基、1，2，4-噁二唑烷-5-基、1，2，4-噻二唑烷-3-基、1，2，4-噻二唑烷-5-基、1，2，4-三唑烷-3-基、1，3，4-噁二唑烷-2-基、1，3，4-噻二唑烷-2-基、1，3，4-三唑烷-2-基、2，3-二氫呋喃-2-基、2，3-二氫呋喃-3-基、2，4-二氫呋喃-2-基、2，4-二氫呋喃-3-基、2，3-二氫噻吩-2-基、2，3-二氫噻吩-3-基、2，4-二氫噻吩-2-基、2，4-二氫噻吩-3-基、2-吡咯啉-2-基、2-吡咯啉-3-基、3-吡咯啉-2-基、3-吡咯啉-3-基、2-異噁唑啉-3-基、3-異噁唑啉-3-基、4-異噁唑啉-3-基、2-異噁唑啉-4-基、3-異噁唑啉-4-基、4-異噁唑啉-4-基、2-異噁唑啉-5-基、3-異噁唑啉-5-基、4-異噁唑啉-5-基、2-異噻唑啉-3-基、3-異噻唑啉-3-基、4-異噻唑啉-3-基、2-異噻唑啉-4-基、3-異噻唑啉-4-基、4-異噻唑啉-4-基、2-異噻唑啉-5-基、3-異噻唑啉-5-基、4-異噻唑啉-5-基、2，3-二氫吡唑-1-基、2，3-二氫吡唑-2-基、2，3-二氫吡唑-3-基、2，3-二氫吡唑-4-基、2，3-二氫吡唑-5-基、3，4-二氫吡唑-1-基、3，4-二氫吡唑-3-基、3，4-二氫吡唑-4-基、3，4-二氫吡唑-5-基、4，5-二氫吡唑-1-基、4，5-二氫吡唑-3-基、4，5-二氫吡唑-4-基、4，5-二氫吡唑-5-基、2，3-二氫噁唑-2-基、2，3-二氫噁唑-3-基、2，3-二氫噁唑-4-基、2，3-二氫噁唑-5-基、3，4-二氫噁唑-2-基、3，4-二氫噁唑-3-基、3，4-二氫噁唑-4-基、3，4-二氫噁唑-5-基、3，4-二氫噁唑-2-基、3，4-二氫噁唑-3-基、3，4-二氫噁唑-4-基、2-哌啶基、3-哌啶基、4-哌啶基、1，3-二氧己環(huán)-5-基、2-四氫吡喃基、4-四氫吡喃基、2-四氫噻吩基、3-六氫噠嗪基、4-六氫噠嗪基、2-六氫嘧啶基、4-六氫嘧啶基、5-六氫嘧啶基、2-哌嗪基、1，3，5-六氫三嗪-2-基和1，2，4-六氫三嗪-3-基以及相應(yīng)的亞基；-含1、2、3或4個選自氧、氮和硫的雜原子作為環(huán)成員的7元飽和或部分不飽和雜環(huán)例如除碳環(huán)成員外，含1-3個氮原子和/或1個氧或硫原子或1或2個氧和/或硫原子具有7個環(huán)成員的單-和雙環(huán)雜環(huán)，例如四-和六氫氮雜革基，如2，3，4，5-四氫[1H]氮雜

-1-、-2-、-3-、-4-、-5-、-6-或-7-基，3，4，5，6-四氫[2H]氮雜

-2-、-3-、-4-、-5-、-6-或-7-基，2，3，4，7-四氫[1H]氮雜

-1-、-2-、-3-、-4-、-5-、-6-或-7-基，2，3，6，7-四氫[1H]氮雜

-1-、-2-、-3-、-4-、-5-、-6-或-7-基，六氫氮雜

-1-、-2-、-3-或-4-基，四-和六氫氧雜環(huán)庚基(oxepinyl)如2，3，4，5-四氫[1H]氧雜環(huán)庚-2-、-3-、-4-、-5-、-6-或-7-基，2，3，4，7-四氫[1H]氧雜環(huán)庚-2-、-3-、-4-、-5-、-6-或-7-基，2，3，6，7-四氫[1H]氧雜環(huán)庚-2-、-3-、-4-、-5-、-6-或-7-基，六氫氮雜

-1-、-2-、-3-或-4-基，四-和六氫-1，3-二氮雜革基、四-和六氫-1，4-二氮雜

基、四-和六氫-1，3-氧氮雜

基、四-和六氫-1，4-氧氮雜

基、四-和六氫-1，3-二氧雜環(huán)庚基、四-和六氫-1，4-二氧雜環(huán)庚基和相應(yīng)的亞基； -含1、2、3或4個選自氧、氮和硫的雜原子作為環(huán)成員的5或6元芳族雜環(huán)(＝雜芳族基)，例如經(jīng)由碳連接且含1-3個氮原子或1或2個氮原子和1個硫或氧原子作為環(huán)成員的5元雜芳基，如2-呋喃基、3-呋喃基、2-噻吩基、3-噻吩基、2-吡咯基、3-吡咯基、3-異噁唑基、4-異噁唑基、5-異噁唑基、3-異噻唑基、4-異噻唑基、5-異噻唑基、3-吡唑基、4-吡唑基、5-吡唑基、2-噁唑基、4-噁唑基、5-噁唑基、2-噻唑基、4-噻唑基、5-噻唑基、2-咪唑基、4-咪唑基、1，2，4-噁二唑-3-基、1，2，4-噁二唑-5-基、1，2，4-噻二唑-3-基、1，2，4-噻二唑-5-基、1，2，4-三唑-3-基、1，3，4-噁二唑-2-基、1，3，4-噻二唑-2-基和1，3，4-三唑-2-基；經(jīng)由氮連接且含1-3個氮原子作為環(huán)成員的5元雜芳基，如吡咯-1-基、吡唑-1-基、咪唑-1-基、1，2，3-三唑-1-基和1，2，4-三唑-1-基；含1、2或3個氮原子作為環(huán)成員的6元雜芳基，例如吡啶-2-基、吡啶-3-基、吡啶-4-基、3-噠嗪基、4-噠嗪基、2-嘧啶基、4-嘧啶基、5-嘧啶基、2-吡嗪基、1，3，5-三嗪-2-基和1，2，4-三嗪-2-基； 亞烷基1-8個碳原子的二價支化或優(yōu)選非支化鏈，例如CH2、CH2CH2、-CH(CH3)-、CH2CH2CH2、CH(CH3)CH2、CH2CH(CH3)、CH2CH2CH2CH2、CH2CH2CH2CH2CH2、CH2CH2CH2CH2CH2CH2、CH2CH2CH2CH2CH2CH2CH2和CH2CH2CH2CH2CH2CH2CH2CH2； 氧基亞烷基一個化合價經(jīng)由氧原子連接在骨架上的2-4個CH2基團的二價非支化鏈，例如OCH2CH2、OCH2CH2CH2和OCH2CH2CH2CH2； 氧基亞烷基氧基兩個化合價均經(jīng)由氧原子連接在骨架上的1-3個CH2基團的二價非支化鏈，例如OCH2O、OCH2CH2O和OCH2CH2CH2O； 亞烯基具有任何位置上C-C雙鍵的2-6個鏈成員的脂族二價非支化鏈，例如CH＝CH、CH2CH＝CH、CH2CH＝CHCH2、CH＝CHCH2CH2、CH＝CHCH2CH2CH2、CH2CH＝CHCH2CH2、CH＝CHCH2CH2CH2CH2、CH2CH＝CHCH2CH2CH2和CH2CH2CH＝CHCH2CH2； 亞炔基具有任何位置上C-C三鍵的2-6個鏈成員的脂族二價非支化鏈，例如CH≡CH、CH2C≡C、CH2C≡CCH2、C≡CCH2CH2、C≡CCH2CH2CH2、CH2C≡CCH2CH2、C≡HCH2CH2CH2CH2、CH2C≡CCH2CH2CH2和CH2CH2C≡CCH2CH2。
關(guān)于本發(fā)明化合物和本發(fā)明所用化合物以及它們的用途的適合和優(yōu)選特征，尤其關(guān)于它們的取代基R1、R2、R3、R4、R5、R6、R7、R8、R61、R62、R63、R64、R65、R66、L1、L2、L3、L4、L5、Ra1、Rb1、Ra、Rb、Rc、Rd、Re、Rf、Rg、Rh、Ri、Rj、Rk、Rl、Rm、Rn、Rn、Ro、Rp、Rq、Rr、Rs、Rt、Rv、Rw、Rx、Ry、Rz、T、T1、T2、T3、W、W1、X1、X2、Y、Y1、Y2、Z、A、A′、A＂、A1和A2和指數(shù)a、m、n、q和p，以下陳述本身，特別是相互組合有效。
就殺真菌活性而言，在通式I化合物中，R1優(yōu)選選自C1-C10烷基、C2-C10鏈烯基、C2-C10炔基、C3-C10環(huán)烷基、C3-C10環(huán)烯基、苯基、萘基或優(yōu)選經(jīng)由C連接的飽和或不飽和芳族或非芳族5-、6-、7-、8-、9-或10元雜環(huán)，的基團R1′，其中雜環(huán)含1、2、3或4個選自O(shè)、S和N的雜原子作為環(huán)成并且此外可含1或2個CO基團作為環(huán)成員，其中R1′可以部分或完全鹵化和/或可帶有1、2、3或4個相同或不同如上定義的取代基L3。R1′特別優(yōu)選為C1-C10烷基、C3-C8鏈烯基、C3-C8炔基、C3-C6環(huán)烷基、C5-C6環(huán)烯基，其中最后提到的兩個基團可帶有C1-C4亞烷基，或為經(jīng)由碳連接的5或6元飽和或芳族雜環(huán)。R1′可以部分或完全鹵化或帶有1、2、3或4個相同或不同如上定義的取代基L3。
如果R1′帶有1、2、3或4，優(yōu)選1、2或3個相同或不同的取代基L3，則L3優(yōu)選選自鹵素、氰基、C1-C6烷基、C2-C6鏈烯基、C2-C6炔基、C1-C6烷氧基、C1-C6烷氧基羰基、C1-C6烷氧基亞氨基、C2-C6鏈烯氧基亞氨基、C2-C6炔氧基亞氨基、C3-C6環(huán)烷基、C5-C6環(huán)烯基，其中脂族或脂環(huán)族基團部分可以部分或完全鹵化或可帶有1、2或3個基團L4。
如果L3帶有至少一個基團L4，則L4優(yōu)選選自鹵素、氰基、C1-C6烷基、C1-C6鹵代烷基、C2-C6鏈烯基、C2-C6炔基、C1-C6烷基羰基、C1-C6鹵代烷基羰基和C1-C6烷氧基。
特別優(yōu)選R1′為C1-C8烷基，尤其是支化C3-C8烷基、C1-C6鹵代烷基、C3-C8鏈烯基，尤其是可具有C1-C4烷基的支化C3-C8鏈烯基、C3-C6環(huán)烷基，或可具有C1-C4烷基的C5-C6環(huán)烯基。更優(yōu)選R1′為支化C3-C8烷基，例如異丙基、仲丁基、異丁基、叔丁基、2-和3-戊基、2-和3-甲基丁基、1，1-二甲基丙基、2，2-二甲基丙基、2-和3-己基、2-、3-和4-甲基戊基等。支化點優(yōu)選不在R1′連接在嘧啶環(huán)的碳原子上。這種烷基的實例為異丁基、2-和3-甲基丁基、2，2-二甲基丙基、2-、3-和4-甲基戊基等。
作為選擇，在通式I化合物中，R1優(yōu)選基團NR5R6。
這里，R5優(yōu)選C1-C8烷基、C1-C8鹵代烷基、C1-C8羥基烷基、C1-C4烷氧基-C1-C4烷基、帶有選自COOH、C1-C4烷氧基羰基、氨基羰基、C1-C8烷基氨基羰基、二-(C1-C8烷基)氨基羰基和C1-C4烷基羰基氧基的取代基的C1-C8烷基，C3-C8環(huán)烷基、C3-C8環(huán)烷基-C1-C4烷基或任選帶有1、2或3個選自鹵素、C1-C4烷氧基和C1-C4烷基的取代基的苯基。
特別優(yōu)選R5為直鏈或支化C1-C8烷基或直鏈或支化C1-C8鹵代烷基，更優(yōu)選直鏈或支化C3-C8烷基和直鏈或支化C2-C8鹵代烷基。甚至更優(yōu)選R5為支化C3-C6烷基、直鏈C2-C6鹵代烷基或支化C3-C6鹵代烷基。
這里，支化C3-C6烷基例如為異丙基、仲丁基、異丁基、叔丁基、1-甲基丙基、2-和3-戊基、2-和3-甲基丁基、1，1-二甲基丙基、2，2-二甲基丙基、1，2-二甲基丙基、2-和3-己基、2-、3-和4-甲基戊基、1，2，2-三甲基丙基等。特別優(yōu)選，支化C3-C6烷基具有在烷基(起始于基團R5連接的氮原子)最長碳鏈1位上，即在氮原子的α-位上的支化點和任選在烷基其他碳原子上，特別是在烷基最長碳鏈2位上的其他支化點。這些的實例為異丙基、仲丁基、叔丁基、1-甲基丙基、2-戊基、2-甲基丁基、1，1-二甲基丙基、1，2-二甲基丙基、2-己基、2-甲基戊基、1，2，2-三甲基丙基等。
直鏈或支化C2-C8鹵代烷基優(yōu)選氟化C2-C8烷基。氟化C2-C8烷基優(yōu)選具有1、2、3、4、5或6個氟原子，特別優(yōu)選1、2或3，尤其是2或3個氟原子。優(yōu)選氟原子不連接在直接連接在帶有基團R5上的氮原子上的鹵代烷基的碳原子上。特別優(yōu)選氟原子連接在鹵代烷基(起始于基團R5連接的氮原子)最長碳鏈的2-和/或3位上。優(yōu)選支化C3-C8鹵代烷基具有在鹵代烷基(起始于基團R5連接的氮原子)最長碳鏈1位上，即在氮原子的α-位上的支化點，和任選在鹵代烷基其他碳原子上，例如在鹵代烷基最長碳鏈2-和/或3-位上的其他支化點。
直鏈或支化C2-C8鹵代烷基尤其是氟化C2-C3烷基，例如2-氟乙基、2，2-二氟乙基、2，2，2-三氟乙基、2-氟-1-甲基乙基、2，2-二氟-1-甲基乙基、1-甲基-2，2，2-三氟乙基、雙(氟甲基)甲基、雙(二氟甲基)甲基、雙(三氟甲基)甲基等。
R6優(yōu)選H或具有對于R5給出的本發(fā)明或優(yōu)選含義之一。特別優(yōu)選R6為H或C1-C4烷基，更優(yōu)選H、甲基或乙基，特別是H或甲基。在本發(fā)明具體實施方案中，R6為H。
在本發(fā)明可選擇的優(yōu)選實施方案中，R6為#-CR61R62-(CR63R64)q-(CR65R66)p-Y-Z，其中#為氮原子上的連接點，R61、R62、R63、R64、R65、R66、Y、Z、p和q具有以上給出的通常含義或以下給出的優(yōu)選含義。
這里，R61優(yōu)選直鏈或支化C1-C8烷基、C3-C8鏈烯基或C3-C6環(huán)烷基，特別優(yōu)選C1-C6烷基或C3-C6環(huán)烷基，例如甲基、乙基、丙基、異丙基、丁基、仲丁基、異丁基、叔丁基、戊基、仲戊基、環(huán)丙基或環(huán)戊基，優(yōu)選異丙基、異丁基、叔丁基、仲戊基、環(huán)丙基或環(huán)戊基，特別是叔丁基。在可選擇的優(yōu)選實施方案中，R61不為氫或甲基。在可選擇的優(yōu)選實施方案中，基團R61具有在α-碳原子上的支化點。在可選擇的優(yōu)選實施方案中，基團R61經(jīng)由雜原子連接的基團如鹵素、烷氧基、烷硫基、氨基、烷基氨基、二烷基氨基或甲?；?、羧基、烷氧基羰基、烷氧基硫代羰基或鏈烯基、炔基或C2-C5亞烷基取代，其中兩個化合價連接在同一碳原子上。在可選擇的優(yōu)選實施方案中，基團R61由C3-C6環(huán)烷基或C3-C8環(huán)烯基取代。在可選擇的優(yōu)選實施方案中，基團R61由C(O)RA、C(O)ORA、C(S)ORA、C(O)NRARB、C(S)NRARB、C(NRA)RB、C(O)SRΠ或C(S)SRΠ取代。
這里RΠ優(yōu)選C1-C8烷基或C3-C6環(huán)烷基，其中這些基團可以部分或完全鹵化。在可選擇的優(yōu)選實施方案中，基團R61由含1、2、3或4個選自O(shè)、N和S的雜原子的5、6、7、8、9或10元飽和、部分不飽和或芳族雜環(huán)取代。
在本發(fā)明優(yōu)選實施方案中，R62為氫、直鏈或支化C1-C8烷基或C3-C6環(huán)烷基，特別是氫、C1-C6烷基或C3-C6環(huán)烷基，優(yōu)選氫、異丙基或叔丁基。如果R62為烷基，則R62優(yōu)選具有與R61相同的含義。在可選擇的優(yōu)選實施方案中，R61和R62一起形成C3-C6亞烷基，特別是C3-C4亞烷基，其中碳鏈可以由經(jīng)由雜原子連接的基團如鹵素、烷氧基、烷硫基、氨基、烷基氨基、二烷基氨基或烷氧基羰基取代。在可選擇的優(yōu)選實施方案中，R61和R62一起形成C3-C6亞烷基，特別是C3-C4亞烷基，其中碳鏈間隔1或2個選自O(shè)、N和S的雜原子或可由經(jīng)由雜原子連接的基團如鹵素、烷氧基、烷硫基、氨基、烷基氨基、二烷基氨基或烷氧基羰基取代。
在可選擇的優(yōu)選實施方案中，R62、R63、R64、R65和R66各自為氫或C1-C4烷基，優(yōu)選氫、甲基或乙基，特別是氫?；鶊FR62、R63、R64、R65和R66的取代基優(yōu)選相應(yīng)于基團R61的。
在可選擇的優(yōu)選實施方案中，R61和R63一起形成C3-C6亞烷基、C3-C6氧基亞烷基或C2-C5氧基亞烷基氧基，特別是C3-C4亞烷基。
在可選擇的優(yōu)選實施方案中，R63和R64和/或R65和R66每種情況下一起形成C3-C6亞烷基、C3-C6氧基亞烷基或C2-C5氧基亞烷基氧基，特別是C3-C4亞烷基。
在優(yōu)選的實施方案中，指數(shù)q的值為0或1。
在優(yōu)選的實施方案中，指數(shù)p為0或1，特別是0。
在可選擇的優(yōu)選實施方案中，如果指數(shù)p的值為0，則R63和R64優(yōu)選氫。
在可選擇的優(yōu)選實施方案中，如果指數(shù)p的值不為0，則R65不為氫且R66為氫。
在可選擇的優(yōu)選實施方案中，指數(shù)p的值為0或1，指數(shù)q的值為1。
在可選擇的優(yōu)選實施方案中，R65和R66優(yōu)選氫。在可選擇的優(yōu)選實施方案中，R65不為氫且R66為氫。
在優(yōu)選的實施方案中，Y為氧。
在式I化合物的一個實施方案中，Z為單價基團。
在優(yōu)選的實施方案中，Z選自C1-C4烷基羰基，特別是乙酰基、正丙-1-酮、2-甲基丙-1-酮或丁-1-酮、氫、羧基、甲?；?、C1-C8烷基、C1-C8鹵代烷基、C2-C8鏈烯基、C2-C8鹵代鏈烯基、C2-C8炔基、C2-C8鹵代炔基、C3-C6環(huán)烷基、C3-C8環(huán)烯基、C(O)RΠ、C(O)ORΠ、C(S)ORΠ、C(O)SRΠ、C(S)SRΠ、C(NRA)SRΠ、C(S)RΠ、C(NRΠ)NRARB、C(NRΠ)RA、C(NRΠ)ORA、C(O)NRARB、C(S)NRARB、C1-C8烷基亞磺?；?、C1-C8烷硫基、C1-C8烷基磺?；?、C(O)-C1-C4亞烷基-NRAC(NRΠ)NRARB、C(S)-C1-C4亞烷基-NRAC(NRΠ)NRARB、C(NRΠ)-C1-C4亞烷基-NRAC(NRΠ)NRARB、苯基、萘基、含1、2、3或4個選自O(shè)、N和S的雜原子且直接或經(jīng)由羰基、硫代羰基、C1-C4烷基羰基或C1-C4烷硫代羰基連接的5-、6-、7-、8-、9-或10元飽和、部分不飽和或芳族雜環(huán)。上述基團Z可以由1個或多個基團Rb1取代。在其他實施方案中，基團Z由1、2、3或4個基團Rb1如鹵素或堿性或酸性基團如NRARB、胍基、酰胺基、羥基、羧基或磺酸取代。Z特別選自H、甲?；1-C4烷基羰基和C3-C6環(huán)烷基羰基。
優(yōu)選基團RA和RB為氫、C1-C4烷基或C1-C4鹵代烷基，特別是氫和甲基。
RΠ優(yōu)選C1-C4烷基或C1-C4鹵代烷基，特別是甲基。
在本發(fā)明具體實施方案中，在基團#-CR61R62-(CR63R64)q-(CR65R66)p-Y-Z中，R61為H或C1-C4烷基，R62為H，R63為H或C1-C4烷基，R64為H，q為0或1，特別是1，p為0，Y為O且Z為H、C1-C4烷基、甲酰基、C1-C4烷基羰基或C3-C6環(huán)烷基羰基。
如果R6為基團#-CR61R62-(CR63R64)q-(CR65R66)p-Y-Z，則R5優(yōu)選H、C1-C8烷基或C1-C8鹵代烷基，特別優(yōu)選H、C1-C4烷基或C1-C4鹵代烷基，特別是H或C1-C4烷基。
在本發(fā)明其他優(yōu)選實施方案中，基團NR5R6為每種情況下經(jīng)由氮連接的乙基甘氨醇、亮氨醇、叔亮氨醇、纈氨醇、正纈氨醇、蛋氨醇、苯基丙氨醇、賴氨醇、精氨醇、組氨醇、氨羰丙氨醇、谷氨醇、絲氨醇、異亮氨醇、半胱氨醇、羥基甲基哌啶、順-2-羥基甲基-4-甲基哌啶、反-2-羥基甲基-4-甲基哌啶、環(huán)己基甘氨醇、環(huán)戊基甘氨醇、丁基甘氨醇、戊基甘氨醇、順-2-氨基環(huán)己醇、反-2-氨基環(huán)己醇、順-2-氨基環(huán)戊醇、反-2-氨基環(huán)戊醇、順-1-氨基-2-羥基茚滿或反-1-氨基-2-羥基茚滿。
在本發(fā)明具體實施方案中，R5和R6都不為H，即基團R1為叔胺。
在本發(fā)明可選擇優(yōu)選實施方案中，R5和R6與它們連接的氮原子一起形成飽和或不飽和5-、6-、7-或8元，優(yōu)選5-、6-或7元，尤其是6-或7元雜環(huán)，其中雜環(huán)可額外含選自O(shè)、N和NR″′的雜原子或含雜原子基團作為環(huán)成員，其中R″′為H、C1-C8烷基、C1-C8鹵代烷基或C2-C8羥基烷基，特別是H或C1-C6烷基，并且其中雜環(huán)可帶有1、2或3個選自鹵素、羥基、C1-C8烷基、C1-C8鹵代烷基、C2-C8羥基烷基、C1-C8烷氧基和C1-C8鹵代烷氧基的取代基。雜環(huán)優(yōu)選飽和的。特別優(yōu)選R5和R6與它們連接的氮原子一起形成飽和5-、6-或7元，特別是6-或7元雜環(huán)，其中雜環(huán)可額外含選自O(shè)和NR″′的雜原子或含雜原子基團作為環(huán)成員，其中R″′為H、C1-C8烷基、C1-C8鹵代烷基或C2-C8羥基烷基，特別是H或C1-C6烷基，并且其中雜環(huán)可帶有1或2個選自鹵素、羥基、C1-C8烷基、C1-C8鹵代烷基、C2-C8羥基烷基、C1-C8烷氧基和C1-C8鹵代烷氧基的取代基。優(yōu)選除帶有基團R5和R6的氮原子外雜環(huán)不具有其他雜原子作為環(huán)成員。如果雜環(huán)帶有取代基，這些優(yōu)選選自鹵素、C1-C4烷基和C1-C4鹵代烷基，特別選自C1-C4烷基。雜環(huán)尤其為未取代或帶有C1-C4烷基取代基，例如甲基取代基。
在本發(fā)明可選擇優(yōu)選實施方案中，R1為基團OR7。在本發(fā)明其他可選擇優(yōu)選實施方案中，R1為基團SR8。
這里，優(yōu)選R7和R8不為H。優(yōu)選它們?yōu)镃1-C6烷基、C1-C6鹵代烷基、C2-C6鏈烯基、C2-C6炔基或C3-C6環(huán)烷基。特別優(yōu)選它們?yōu)槊糠N情況下在α-位支化的C1-C6烷基、C2-C6鏈烯基或C1-C6鹵代烷基。作為選擇，它們特別優(yōu)選C1-C4鹵代烷基。它們特別是乙基、丙基、異丙基、1，2-二甲基丙基、1，2，2-三甲基丙基、1-甲基-2，2，2-三氟乙基或2，2，2-三氟乙基。
在本發(fā)明特別優(yōu)選實施方案中，R1為基團R1′或基團NR5R6，其中R1′、R5和R6優(yōu)選具有以上給出的優(yōu)選含義。R1特別為基團NR5R6，其中R5和R6優(yōu)選具有以上給出的優(yōu)選含義。
在本發(fā)明優(yōu)選實施方案中，基團R2為帶有取代基L1和0、1、2、3或4個，優(yōu)選0、1或2個取代基L2的苯基，吡啶基如2-、3-或4-吡啶基，嘧啶基如2-、4-或5-嘧啶基，吡嗪基如2-吡嗪基，噠嗪基如3-或4-噠嗪基，三嗪基，呋喃基如2-或3-呋喃基、噻吩基如2-或3-噻吩基，吡咯基如2-或3-吡咯基，吡唑基如1-、3-、4-或5-吡唑基，咪唑基如1-、2-、4-或5-咪唑基，噁唑基如2-、4-或5-噁唑基，異噁唑基如3-、4-或5-異噁唑基，噻唑基如2-、4-或5-噻唑基，異噻唑基如3-、4-或5-異噻唑基，三唑基如1-、4-或5-[1，2，3]-1H-三唑基、2-、4-或5-[1，2，3]-2H-三唑基、1-、3-或5-[1，2，4]-1H-三唑基或3-、4-或5-[1，2，4]-4H-三唑基，噁二唑基如4-或5-[1，2，3]-噁二唑基、3-或5-[1，2，4]-噁二唑基或2-或5-[1，3，4]-噁二唑基，噻二唑基如4-或5-[1，2，3]-噻二唑基、3-或5-[1，2，4]-噻二唑基或2-或5-[1，3，4]-噻二唑基，或四唑基，例如5-[1，2，3，4]-四唑基，其中L1和L2如上定義或優(yōu)選如下定義。
特別優(yōu)選基團R2為帶有取代基L1和0、1、2、3或4個，優(yōu)選0、1或2個，特別是1或2個取代基L2的苯基，吡啶基如2-、3-或4-吡啶基，嘧啶基，尤其是4-或5-嘧啶基，吡嗪基如2-吡嗪基，噠嗪基如3-或4-噠嗪基，呋喃基如2-或3-呋喃基、噻吩基如2-或3-噻吩基，吡唑基，尤其是1-或5-吡唑基，咪唑基，尤其是1-、2-或5-咪唑基，噁唑基如2-、4-或5-噁唑基，異噁唑基如3-、4-或5-異噁唑基，噻唑基如2-、4-或5-噻唑基，異噻唑基如3-、4-或5-異噻唑基，或三唑基，尤其是1-[1，2，4]-4H-三唑基，其中L1和L2如上定義或優(yōu)選如下定義。
在本發(fā)明一個更優(yōu)選實施方案中，R2為由基團L1和0、1、2、3或4個，優(yōu)選1或2個，特別是2個基團L2取代的苯基。
適合的基團L2特別是如下基團鹵素如氟或氯；氰基；硝基；烷氧基羰基；氨基羰基；C1-C4烷基如甲基；C1-C4鹵代烷基如三氟甲基；C1-C4烷氧基如甲氧基。
基團R2的優(yōu)選實施方案特別涉及除基團L1外可具有如下取代基(位置編號見如下說明)的苯基
位2氟、氯、甲基；位3氫、氟、甲氧基；位4氫、氟、氯、甲基、甲氧基、氰基、硝基、烷氧基羰基、氨基羰基、鹵代烷基，特別優(yōu)選氟、氯、甲基、甲氧基、氰基；位5氫、氟、氯、甲基；特別優(yōu)選氫、氟；位6氫、氟、氯、甲基；特別優(yōu)選氫、氟。
相對于嘧啶環(huán)的連接點的1位，基團L1優(yōu)選位于位置3、4或5，特別優(yōu)選3或4，特別是4上。
在本發(fā)明優(yōu)選實施方案中，R2為基團A或B之一。

(m＝0、1、2、3、4) 這里，L2優(yōu)選如下取代基組合之一2-Cl；2-F；2-CH3；2，6-F2；2，6-Cl2；2-F，6-CH3；2，4，6-F3；2，6-F2-4-OCH3；2-Cl-4-OCH3；2-CH3-4-F；2-CF3；2-OCH3，6-F；2，4-F2；2-F-4-Cl；2-F-6-Cl；2-Cl，4-F；2-Cl，5-F；2，3-F2；2，5-F2；2，3，4-F3；2-CH3；2，4-(CH3)2；2-CH3-4-Cl；2-CH3，5-F；2-F，4-CH3；2，6-(CH3)2；2，4，6-(CH3)3；2，6-F2，4-CH3。特別優(yōu)選L2為如下取代基組合之一2-F；2-Cl；2-CH3；2，6-F2；2-F，6-Cl；2-F，6-CH3，特別是2，6-F2。
特別優(yōu)選基團A。
帶有基團A或B的式I化合物相應(yīng)于式I.A和I.B。

(m＝0、1、2、3、4) 在本發(fā)明其他實施方案中，R2為由基團L1和任選由1、2或3個基團L2取代的5元雜芳基。這里，5元雜芳基環(huán)優(yōu)選選自噻吩基，例如2-或3-噻吩基，吡唑基如1-、3-、4-或5-吡唑基，和噻唑基如2-、4-或5-噻唑基。
在本發(fā)明其他實施方案中，R2為含1-3個氮原子且由基團L1和任選由1、2或3個基團L2取代的6元雜芳基。這里，6元雜芳基環(huán)優(yōu)選選自吡啶基如2-、3-或4-吡啶基，嘧啶基如2-、4-或5-嘧啶基，吡嗪基如2-吡嗪基和噠嗪基如3-或4-噠嗪基。
在本發(fā)明優(yōu)選實施方案中，R2為在嘧啶環(huán)2-、3-或4位上連接且可帶有1、2或3個相同或不同的優(yōu)選選自氟、氯、溴、氰基、硝基、甲基、乙基、甲氧基、甲硫基、肟基甲基、肟基乙基、甲氧基亞氨基甲基、甲氧基亞氨基乙基和三氟甲基取代基L2的吡啶基。這種化合物的優(yōu)選實施方案為式I.C和I.D的那些。

(m＝0、1、2、3) 在本發(fā)明可選擇優(yōu)選實施方案中，R2為在2-或4-位與嘧啶環(huán)連接且可帶有1或2個相同或不同的優(yōu)選選自氟、氯、溴、氰基、硝基、甲基、乙基、甲氧基、甲硫基、肟基甲基、肟基乙基、甲氧基亞氨基甲基、甲氧基亞氨基乙基和三氟甲基取代基L2的嘧啶基。這種化合物的優(yōu)選實施方案為式I.E和I.F的那些。

(m＝0、1、2) 在本發(fā)明可選擇優(yōu)選實施方案中，R2為在2-或3-位與嘧啶環(huán)連接且可帶有1或2個相同或不同的優(yōu)選選自氟、氯、溴、氰基、硝基、甲基、乙基、甲氧基、甲硫基、肟基甲基、肟基乙基、甲氧基亞氨基甲基、甲氧基亞氨基乙基和三氟甲基取代基L2的噻吩基。這種化合物的優(yōu)選實施方案為式I.(G和I.H的那些。

(m＝0、1、2) 在本發(fā)明可選擇優(yōu)選實施方案中，R2為在2-、4-或5-位與嘧啶環(huán)連接且可帶有優(yōu)選選自氟、氯、溴、氰基、硝基、甲基、乙基、甲氧基、甲硫基、肟基甲基、肟基乙基、甲氧基亞氨基甲基、甲氧基亞氨基乙基和三氟甲基取代基L2的噻唑基。這種化合物的優(yōu)選實施方案為式I.I和I.J的那些。

(m＝0、1) 在本發(fā)明可選擇優(yōu)選實施方案中，R2為在4-或5-位與嘧啶環(huán)連接且可帶有1或2個相同或不同的優(yōu)選選自氟、氯、溴、氰基、硝基、甲基、乙基、甲氧基、甲硫基、肟基甲基、肟基乙基、甲氧基亞氨基甲基、甲氧基亞氨基乙基和三氟甲基取代基L2的咪唑基。這種化合物的優(yōu)選實施方案為式I.K和I.L的那些。

(m＝0、1) 在本發(fā)明可選擇優(yōu)選實施方案中，R2為在1-、3-、4-或5-位與嘧啶環(huán)連接且可帶有1或2個相同或不同的優(yōu)選選自氟、氯、溴、氰基、硝基、甲基、乙基、甲氧基、甲硫基、肟基甲基、肟基乙基、甲氧基亞氨基甲基、甲氧基亞氨基乙基和三氟甲基取代基L2的吡唑基。這種化合物的優(yōu)選實施方案為式I.M、I.N和I.O的那些。

(m＝0、1) 在本發(fā)明可選擇優(yōu)選實施方案中，R2為在2-、3-或4-位與嘧啶環(huán)連接且可帶有優(yōu)選選自氟、氯、溴、氰基、硝基、甲基、乙基、甲氧基、甲硫基、肟基甲基、肟基乙基、甲氧基亞氨基甲基、甲氧基亞氨基乙基和三氟甲基取代基L2的噁唑基。這種化合物的優(yōu)選實施方案為式I.P和I.Q的那些。

(m＝0、1) 在化合物I，特別是式I.A-I.Q的優(yōu)選實施方案中，至少一個基團L2位于基團R2在嘧啶骨架上的連接點的鄰位，特別是氯、氟或甲基。
在其他優(yōu)選實施方案中，雜芳族基團R2的雜原子位于連接點的鄰位上。
如果結(jié)構(gòu)上可能，則指數(shù)m優(yōu)選1-4，其中基團L2可以相同或不同。如果除基團L1外，雜芳族基團R2帶有其他取代基L2，則這些優(yōu)選選自氟、氯、甲基、甲氧基、氰基、硝基、烷氧基羰基、氨基羰基和鹵代烷基。在其他實施方案中，任選取代基L2選自氟、氯、甲基和甲氧基。在其他實施方案中，任選取代基L2選自氯、甲基和甲氧基。其他實施方案涉及除基團L1外，由氯取代的雜芳族基團R2。
基團R2特別是苯基或吡啶基，尤其是2-吡啶基，其中這些帶有取代基L1和0、1、2、3或4個，優(yōu)選0、1或2個，特別是1或2個取代基L2，其中L1和L2如上定義或如下所述。
如果R2為苯基或2-吡啶基，則這些環(huán)優(yōu)選在3-或特別是在4位上帶有取代基L1(基于嘧啶環(huán)上鍵的1位，即L1特別優(yōu)選連接在此連接點的間-或特別是對位上)。苯基或2-吡啶基環(huán)任選具有1或2個其他取代基L2。這些優(yōu)選連接在苯基環(huán)的2-和/或6-位上(基于嘧啶環(huán)上鍵的1位)，即在嘧啶環(huán)連接點的鄰位上，在2-吡啶環(huán)的情況下優(yōu)選連接在6位上(基于嘧啶環(huán)上鍵的1位)。
R2特別為苯基。優(yōu)選L1連接在苯基環(huán)的4位上，基于嘧啶環(huán)上苯基環(huán)鍵合的1位。優(yōu)選，此外苯基環(huán)帶有1或2，優(yōu)選2個優(yōu)選連接在2-或2，6-位上的取代基L2。優(yōu)選的取代基L2在上面提到；特別優(yōu)選L2為F。
在本發(fā)明優(yōu)選實施方案中，基團R2的取代基L1為下式的基團L11
Aα為C1-C4亞烷基； Yα1、Yα2相互獨立地為O、S或NRhα； Tα為ORhα、SRhα或NRhαRiα； Rhα和Riα相互獨立地為H或C1-C4烷基；和 a為1、2、3或4。
Aα中的C1-C4亞烷基優(yōu)選亞甲基、1，2-亞乙基、1，2-或1，3-亞丙基或1，4-正-亞丁基。
Aα優(yōu)選亞甲基、1，2-亞乙基、1，2-亞丙基或1，3-亞丙基，特別是亞甲基或1，2-亞乙基。
Yα1和Yα2相互獨立地優(yōu)選O或NRhα。如果Yα1為O，則Yα2也優(yōu)選O。此外，在這種情況下，Tα優(yōu)選ORhα。如果Yα1為NRhαRiα且Yα2同時為O，則在這種情況下Tα優(yōu)選ORhα。
Tα優(yōu)選ORhα或NRhαRiα。
Rhα和Riα相互獨立地優(yōu)選H、甲基或乙基。
a優(yōu)選1、2或3。
在本發(fā)明其他優(yōu)選實施方案中，基團R2的取代基L1為下式的基團L12 Yβ-Aβ-Tβ 其中 Yβ為CH2、O、S或NRhβRiβ； Aβ為C1-C8亞烷基； Tβ為鹵素、ORhβ、NRhβRiβ、NRhβC(＝O)-T3β或OC(＝O)-T3β； T3β為Rhβ、ORhβ或NRhβRiβ；和 Rhβ和Riβ各自獨立地為H、C1-C8烷基、C2-C8鏈烯基、C2-C8炔基、C3-C6環(huán)烷基、C3-C6環(huán)烯基、苯基或5或6元雜芳族基團，其中所述雜芳族基團含1、2、3或4個選自O(shè)、S和N的雜原子作為環(huán)成員，其中苯基和雜芳族基團可帶有1、2或3個選自鹵素、羥基、C1-C4烷基、C1-C4鹵代烷基、C1-C4烷氧基和C1-C4鹵代烷氧基的取代基， 或Rh和Ri與基團NRhRi中它們連接的氮原子一起形成可含1、2或3個選自N、O和S的其他雜原子和/或1或2個羰基作為環(huán)成員和/或可帶有1、 2或3個選自鹵素、羥基、C1-C4烷基、C1-C4鹵代烷基、C1-C4烷氧基和C1-C4鹵代烷氧基的取代基的5或6元飽和、部分不飽和或芳族雜環(huán)。
Yβ優(yōu)選CH2或O，尤其是O。
Aβ優(yōu)選C1-C6亞烷基，特別優(yōu)選C1-C4亞烷基，特別是1，2-亞乙基或1，3-亞丙基，1，3-尤其是亞丙基。
Tβ優(yōu)選鹵素、ORhβ、NRhβRiβ或NRhβC(＝O)-T3β。
Rhβ和Riβ相互獨立地優(yōu)選H、C1-C6烷基、苯基或5或6元雜芳族基團，其中所述雜芳族基團含1、2、3或4個選自O(shè)、S和N的雜原子作為環(huán)成員，其中苯基和雜芳族基團可帶有1、2或3個選自鹵素、羥基、C1-C4烷基、C1-C4鹵代烷基、C1-C4烷氧基和C1-C4鹵代烷氧基的取代基；或Rh和Ri與基團NRh Ri中它們連接的氮原子一起形成可含1、2或3個選自N、O和S的其他雜原子和/或1或2個羰基作為環(huán)成員和/或可帶有1、2或3個選自鹵素、羥基、C1-C4烷基、C1-C4鹵代烷基、C1-C4烷氧基和C1-C4鹵代烷氧基的取代基的5或6元飽和、部分不飽和或芳族雜環(huán)。
特別優(yōu)選Rhβ和Riβ相互獨立地為H、C1-C6烷基或5或6元雜芳族基團，其中雜芳族基團含1、2或3個選自O(shè)、S和N的雜原子作為環(huán)成員，其中雜芳族基團可帶有1、2或3個選自鹵素、羥基、C1-C4烷基、C1-C4鹵代烷基、C1-C4烷氧基和C1-C4鹵代烷氧基的取代基；或Rh和Ri與基團NRhRi中它們連接的氮原子一起形成可含1、2或3個選自N、O和S的其他雜原子和/或1或2個羰基作為環(huán)成員和/或可帶有1、2或3個選自鹵素、羥基、C1-C4烷基、C1-C4鹵代烷基、C1-C4烷氧基和C1-C4鹵代烷氧基的取代基的5或6元飽和、部分不飽和或芳族雜環(huán)。
更優(yōu)選Rhβ和Riβ相互獨立地為H、C1-C6烷基或5或6元雜芳族基團，其中雜芳族基團含1、2或3個N原子作為環(huán)成員，其中雜芳族基團可帶有1或2個選自鹵素、羥基、C1-C4烷基、C1-C4鹵代烷基、C1-C4烷氧基和C1-C4鹵代烷氧基的取代基；或Rhβ和Riβ與基團NRh Ri中它們連接的氮原子一起形成可含1或2個其他氮原子和/或1或2個羰基作為環(huán)成員和/或可帶有1、2或3個選自鹵素、羥基、C1-C4烷基、C1-C4鹵代烷基、C1-C4烷氧基和C1-C4鹵代烷氧基的取代基的5或6元飽和或芳族雜環(huán)。
在ORhβ中，Rhβ優(yōu)選H、C1-C4烷基或5或6元雜芳族基團，其中雜芳族基團含1、2或3個氮原子作為環(huán)成員，其中雜芳族基團可帶有1或2個選自鹵素、羥基、C1-C4烷基、C1-C4鹵代烷基、C1-C4烷氧基和C1-C4鹵代烷氧基的取代基。特別是，Rhβ為甲基、乙基、吡啶基或嘧啶基，其中吡啶基和嘧啶基可帶有1或2個選自鹵素、羥基、C1-C4烷基、C1-C4鹵代烷基、C1-C4烷氧基和C1-C4鹵代烷氧基的取代基。
在NRhβRiβ中，Rhβ和Riβ優(yōu)選H或C1-C4烷基，優(yōu)選不都為H，或它們與基團NRhRi中它們連接的氮原子一起形成可含1或2個其他氮原子和/或1或2個羰基作為環(huán)成員和/或可帶有1、2或3個選自鹵素、羥基、C1-C4烷基、C1-C4鹵代烷基、C1-C4烷氧基和C1-C4鹵代烷氧基的取代基的5或6元飽和或芳族雜環(huán)。
在基團NRhβC(＝O)-T3β中，Rhβ優(yōu)選H或C1-C4烷基，特別是甲基。T3β優(yōu)選ORhβ，其中Rhβ優(yōu)選H或C1-C6烷基。
在本發(fā)明其他優(yōu)選實施方案中，基團R2的取代基L1為下式的基團L13 -Y1γ-Aγ-Tγ 其中 Y1γ為-CONRhγ或-COO； Aγ為C2-C6亞烷基； Tγ為ORhγ、NRhγRiγ或OC(＝O)-T3γ； T3γ為Rhγ、ORhγ或NRhγRiγ；和 Rhγ和Riγ相互獨立地為H或C1-C4烷基。
特別優(yōu)選基團R2的取代基L1為基團L11或L12，特別是L12。
L2優(yōu)選鹵素，C1-C8烷基如C1-C4烷基，C1-C8鹵代烷基如C1-C4鹵代烷基，C1-C8烷氧基如C1-C4烷氧基，或C1-C8鹵代烷氧基如C1-C4鹵代烷氧基。特別優(yōu)選L2為鹵素或C1-C4烷基，尤其是鹵素如氯或氟，或甲基。甚至更尤其是L2為氟。
R3優(yōu)選鹵素，C1-C10烷基，尤其是C1-C8烷基，C1-C10鹵代烷基，尤其是C1-C8鹵代烷基，C1-C10烷氧基，尤其是C1-C8烷氧基，C1-C10鹵代烷氧基，尤其是C1-C8鹵代烷氧基，或CN，特別優(yōu)選鹵素、C1-C4烷基、C1-C4鹵代烷基、C1-C4烷氧基、C1-C4鹵代烷氧基或CN，更優(yōu)選鹵素，C1-C4烷基，尤其是C1-C2烷基，或C1-C4鹵代烷基，尤其是C1-C2鹵代烷基。R3特別為鹵素，尤其是氯，或C1-C4烷基，尤其是C1-C2烷基，特別是甲基，尤其是鹵素，尤其是氯。
在本發(fā)明優(yōu)選實施方案中，R4為具有1、2、3或4個選自O(shè)、N和S的雜原子和任選1或2個羰基作為環(huán)成員的其部分為3-、4-、5-、6-、7-、8-、9-或10元，優(yōu)選5或6元飽和、部分不飽和或芳族雜環(huán)的基團R4a，其中雜環(huán)可以部分或完全鹵化和/或可帶有1、2或3個基團Rx，其中Rx定義如上。
5或6元雜環(huán)優(yōu)選選自吡咯基如1-、2-和3-吡咯基；吡咯啉基如1-、2-和3-吡咯啉基；吡咯啉酮基、吡咯烷基如1-、2-和3-吡咯烷基；吡咯烷酮基如1-、3-、4-和5-吡咯烷-2-酮基以及1-、2-、4-和5-吡咯烷-3-酮基；吡咯烷二酮基如1-吡咯烷-2，5-二酮基；吡唑基如1-、3-、4-和5-吡唑基；吡唑啉基如1-、3-、4-和5-吡唑啉基；吡唑烷基如1-、2-、3-和4-吡唑烷基；吡唑烷酮基；咪唑基如1-、2-、4-和5-咪唑基；咪唑啉基如1-、2-、4-和5-咪唑啉基；咪唑烷基如1-、2-和4-咪唑烷基；咪唑烷酮基如1-和4-咪唑烷-2-酮基以及1-、2-、3-和5-咪唑烷-4-酮基；三唑基如1-和2-[1，3，5]-(1H)-三唑基、1-[1，2，3]-(1H)-三唑基、2-[1，2，3]-(2H)-三唑基以及1-、3-和5-[1，2，4]-(1H)-三唑基；四唑基如1-和5-[1，2，3，4]-(1H)-四唑基；噻吩基如2-和3-噻吩基；二氫噻吩基如2，3-二氫噻吩-2-、3-、4-和5-基；四氫噻吩基如四氫噻吩-2-或3-基；四氫噻吩酮基如四氫噻吩-2-酮-3-、4-或5-基；二硫雜環(huán)戊烷基如1，3-二硫雜環(huán)戊烷-2-和4-基；呋喃基如2-和3-呋喃基；二氫呋喃基如2，3-二氫呋喃-2-、3-、4-和5-基；四氫呋喃基如四氫呋喃-2-或3-基；四氫呋喃酮基如四氫呋喃-2-酮-3-、4-或5-基；四氫呋喃二酮基如四氫呋喃-2，5-二酮-3-基；二氧戊環(huán)基如1，3-二氧戊環(huán)-2-和4-基；噻唑基如2-、4-和5-噻唑基；噻唑啉基如2-、4-和5-噻唑啉基；噻唑烷基如2-、4-和5-噻唑烷基；異噻唑基如3-、4-和5-異噻唑基；異噻唑啉基如3-、4-和5-異噻唑啉基；異噻唑烷基如3-、4-和5-異噻唑烷基；噁唑基如2-、4-和5-噁唑基；噁唑啉基如2-、4-和5-噁唑啉基；噁唑烷基如2-、3-、4-和5-噁唑烷基、噁唑烷酮基如3-、4-和5-噁唑烷-2-酮基；異噁唑基如3-、4-和5-異噁唑基；異噁唑啉基如3-、4-和5-異噁唑啉基；異噁唑烷基如3-、4-和5-異噁唑烷基；異噁唑烷酮基如2-、4-和5-異噁唑烷-3-酮基；噻二唑基如3-和5-[1，2，4]-噻二唑基以及2-和5-[1，3，4]-噻二唑基；噁二唑基如3-和5-[1，2，4]-噁二唑基以及2-和5-[1，3，4]-噁二唑基；吡啶基如2-、3-和4-吡啶基；二氫吡啶基如1，4-二氫吡啶-1-、2-、3-和4-基；二氫吡啶酮基如1-、3-、4-、5-和6-(1，2-二氫)-吡啶-2-酮基；四氫吡啶基如1，2，3，6-四氫吡啶-1-、2-、3-、4-、5-和6-基以及1，2，3，4-四氫吡啶-1-、2-、3-、4-、5-和6-基；四氫吡啶酮基如1-、3-、4-、5-和6-(1，2，3，4-四氫)吡啶-2-酮基；哌啶基如1-、2-、3-和4-哌啶基；嘧啶基如2-、4-和5-嘧啶基；噠嗪基如2-和3-噠嗪基；吡嗪基；哌嗪基，三嗪基；嗎啉基如1-、2-和3-嗎啉基；硫代嗎啉基如1-、2-和3-硫代嗎啉基；吡喃基如2-、3-和4-吡喃基；吡喃酮基如吡喃-4-酮-2-或3-基；二氫吡喃基如2，3-二氫吡喃-2-、3-、4-、5-和6-基；二氫吡喃酮基如2，3-二氫吡喃-4-酮-2-、3-、5-或6-基和2，3-二氫吡喃-6-酮-2-、3-、4-或5-基；四氫吡喃基如2-、3-和4-四氫吡喃基；四氫吡喃酮基如四氫吡喃-2-酮-3-、4-、5-或6-基和四氫吡喃-4-酮-2-或3-基；和二噁烷基如1，4-二噁烷-2-或3-基或1，3-二噁烷-2-或4-基。
優(yōu)選，雜環(huán)未被取代或帶有1或2個選自鹵素、硝基、C1-C4烷基、C1-C4鹵代烷基、C1-C4烷氧基和C1-C4鹵代烷氧基，特別是選自硝基和C1-C4烷基，尤其是硝基、甲基或乙基的取代基Rx。
在優(yōu)選實施方案中，基團R4a為合氮原子和任選1或2個選自O(shè)、N和S的其他雜原子作為環(huán)成員且可以部分或完全鹵化和/或帶有1、2或3個基團Rx的5或6元雜芳族環(huán)，其中Rx具有以上提到的本發(fā)明或優(yōu)選含義(基團R4aa)。
優(yōu)選R4aa為吡咯基如1-、2-和3-吡咯基；吡唑基如1-、3-、4-和5-吡唑基；咪唑基如1-、2-、4-和5-咪唑基；三唑基如1-和2-[1，3，5]-(1H)-三唑基、1-[1，2，3]-(1H)-三唑基、2-[1，2，3]-(2H)-三唑基以及1-、3-和5-[1，2，4]-(1H)-三唑基；四唑基如1-和5-[1，2，3，4]-(1H)-四唑基；噻唑基如2-、4-和5-噻唑基；異噻唑基如3-、4-和5-異噻唑基；噁唑基如2-、4-和5-噁唑基；異噁唑基如3-、4-和5-異噁唑基；噻二唑基如3-和5-[1，2，4]-噻二唑基以及2-和5-[1，3，4]-噻二唑基；噁二唑基如3-和5-[1，2，4]-噁二唑基以及2-和5-[1，3，4]-噁二唑基；吡啶基如2-、3-和4-吡啶基；嘧啶基如2-、4-和5-嘧啶基；噠嗪基如2-和3-噠嗪基；吡嗪基；或三嗪基，其中雜芳族環(huán)可以部分或完全鹵化和/或帶有1、2或3個基團Rx，其中Rx具有以上或以下提到的本發(fā)明或優(yōu)選含義。特別優(yōu)選R4aa為吡唑基，尤其是1-和3-吡唑基；三唑基，尤其是1-和2-[1，2，4]-(1H)-三唑基、4-[1，2，4]-(4H)-三唑基、1-[1，2，3]-(1H)-三唑基和2-[1，2，3]-(2H)-三唑基；噻唑基，尤其是2-噻唑基；吡啶基，尤其是2-吡啶基；噠嗪基，尤其是3-噠嗪基；或吡嗪基，特別是吡唑基，尤其是1-和3-吡唑基；三唑基，尤其是1-[1，2，4]-(1H)-三唑基、4-[1，2，4]-(4H)-三唑基、1-[1，2，3]-(1H)-三唑基和2-[1，2，3]-(2H)-三唑基；噠嗪基，尤其是3-噠嗪基；或吡嗪基，其中雜芳族環(huán)可以部分或完全鹵化和/或帶有1、2或3個基團Rx，其中Rx具有以上或以下提到的本發(fā)明或優(yōu)選含義。特別優(yōu)選R4aa為經(jīng)由氮連接且含1、2或3，優(yōu)選2或3個氮原子作為環(huán)成員的5元芳族雜環(huán)，尤其是1-吡唑基、1-[1，2，4]-(1H)-三唑基、4-[1，2，4]-(4H)-三唑基、1-[1，2，3]-(1H)-三唑基和2-[1，2，3]-(2H)-三唑基。
R4aa優(yōu)選未被取代或帶有1或2個相同或不同的如上定義，或優(yōu)選選自鹵素、硝基、C1-C4烷基和C1-C4鹵代烷基，特別是選自硝基和C1-C4烷基，尤其是甲基的取代基Rx。
在可選擇的優(yōu)選實施方案中，基團R4a為含氮原子和任選1或2個選自O(shè)、N和S的其他雜原子和/或1或2個羰基作為環(huán)成員且可以部分或完全鹵化和/或帶有1、2或3個基團Rx的5或6元飽和或部分不飽和雜環(huán)，其中Rx具有以上提到的本發(fā)明或優(yōu)選含義(基團R4ab)。
R4ab優(yōu)選選自如下的飽和雜環(huán)基吡咯烷基如1-、2-和3-吡咯烷基；吡咯烷酮基如1-、3-、4-和5-吡咯烷-2-酮基以及1-、2-、4-和5-吡咯烷-3-酮基；吡咯烷二酮基如1-吡咯烷-2，5-二酮基；吡唑烷基如1-、2-、3-和4-吡唑烷基；吡唑烷酮基；咪唑烷基如1-、2-和4-咪唑烷基；咪唑烷酮基如1-和4-咪唑烷-2-酮基以及1-、2-、3-和5-咪唑烷-4-酮基；噻唑烷基如2-、4-和5-噻唑烷基；異噻唑烷基如3-、4-和5-異噻唑烷基；噁唑烷基如2-、3-、4-和5-噁唑烷基；噁唑烷酮基如3-、4-和5-噁唑烷-2-酮基；異噁唑烷基如3-、4-和5-異噁唑烷基；異噁唑烷酮基如2-、4-和5-異噁唑烷-3-酮基；哌啶基如1-、2-、3-和4-哌啶基；嗎啉基如1-、2-和3-嗎啉基；和硫代嗎啉基如1-、2-和3-硫代嗎啉基。作為選擇，R4ab為部分不飽和雜環(huán)基。部分不飽和(非芳族)雜環(huán)的實例為吡咯啉基如1-、2-和3-吡咯啉基；吡咯啉酮基、吡唑啉基如1-、3-、4-和5-吡唑啉基；咪唑啉基如1-、2-、4-和5-咪唑啉基；噻唑啉基如2-、4-和5-噻唑啉基；異噻唑啉基如3-、4-和5-異噻唑啉基；噁唑啉基如2-、4-和5-噁唑啉基；異噁唑啉基如3-、4-和5-異噁唑啉基；二氫吡啶基如1，4-二氫吡啶-1-、2-、3-和4-基；二氫吡啶酮基如1-、3-、4-、5-和6-(1，2-二氫)吡啶-2-酮基；四氫吡啶基如1，2，3，6-四氫吡啶-1-、2-、3-、4-、5-和6-基以及1，2，3，4-四氫吡啶-1-、2-、3-、4-、5-和6-基；和四氫吡啶酮基如1-、3-、4-、5-和6-(1，2，3，4-四氫)吡啶-2-酮基。
R4ab中的雜環(huán)基可以部分或完全鹵化和/或帶有1、2或3個基團Rx，其中Rx具有以上或以下提到的本發(fā)明或優(yōu)選含義。
特別優(yōu)選R4ab為吡咯烷酮基如1-、3-、4-和5-吡咯烷-2-酮基以及1-、2-、4-和5-吡咯烷-3-酮基；咪唑烷酮基如1-和4-咪唑烷-2-酮基以及1-、2-、3-和5-咪唑烷-4-酮基；噁唑烷酮基如3-、4-和5-噁唑烷-2-酮基；異噁唑烷酮基如2-、4-和5-異噁唑烷-3-酮基；或二氫吡啶酮基如1-、3-、4-、5-和6-(1，2-二氫)吡啶-2-酮基，其中雜環(huán)可以部分或完全鹵化和/或帶有1、2或3個基團Rx，其中Rx具有以上或以下給出的本發(fā)明或優(yōu)選含義。
R4ab優(yōu)選未被取代或帶有1或2個相同或不同的如上定義或優(yōu)選選自鹵素、C1-C4烷基和C1-C4鹵代烷基，特別是選自C1-C4烷基，尤其是甲基的取代基Rx。
具體而言，R4ab為未被取代或帶有1或2個相同或不同的優(yōu)選選自鹵素、C1-C4烷基和C1-C4鹵代烷基，特別是選自C1-C4烷基，尤其是甲基的吡咯烷酮基，尤其是吡咯烷-2-酮-1-基， 在本發(fā)明可選擇的優(yōu)選實施方案中，R4為CN或式-ON(＝CRaRb)、-NRcN＝CRaRb、-N＝ORa；-NRcC(＝W)-NRaRb、-NRaC(＝W)Rc、-NNRaRbC(＝W)-X1-Rc、-OC(＝W)Rc、-O(C＝W)NRaRb、-C(＝W)Rc、-C(＝W)NRaRb、-C(＝W)NRaORb、-CRaRb-C(＝W)Rc、-C(＝W)-NRa-X2-Rb、-C(＝NX2Ra)-ORb或-C(＝NX2Ra)-SRb的基團R4b，其中Ra、Rb、Rc、W、X1和X2如上定義。
在基團R4b中，Ra、Rb、Rc、Rd、Re和Rf優(yōu)選選自H、羥基、C1-C4烷基、C1-C4烷基羰基、C1-C4烷氧基和苯基，其中苯基可帶有1或2個選自鹵素、C1-C4烷基、C1-C4鹵代烷基、C1-C4烷氧基和C1-C4鹵代烷氧基的取代基，其中如果Ra、Rb、Rc或Rd直接連接在氧原子上，則它們不為羥基或C1-C4烷氧基。
在基團R4b中，Ra、Rb和Rc特別優(yōu)選選自H、羥基、C1-C4烷基、C1-C4烷基羰基、C1-C4烷氧基和苯基，其中苯基可帶有1或2個選自鹵素、C1-C4烷基、C1-C4鹵代烷基、C1-C4烷氧基和C1-C4鹵代烷氧基的取代基，其中如果Ra、Rb或Rc直接連接在氧原子上，則它們不為羥基或C1-C4烷氧基，并且Rd、Re和Rf選自H和C1-C4烷基。
在基團R4b中，X2優(yōu)選鍵或-CO-，特別是鍵。
在此本發(fā)明實施方案中，R4特別優(yōu)選CN或式-NRaC(＝O)Rc、-C(＝O)-Rc、-C(＝O)-ORc、-C(＝NRd)Rc、-C(＝NRd)-NRa-X2-Rb、-C(＝N-NRdRe)-NRa-X2-Rb、-C(＝O)-NRa-X2-Rb或-C(＝S)-NRa-X2-Rb的基團R4ba， 其中 X2為單鍵、-CO-、-CONH-、-COO-、-O-或-NRf，其中所述二價基團的左邊部分連接在氮原子上； Ra為氫、羥基、C1-C4烷基、C1-C4烷氧基或C1-C4烷基羰基；和 Rb、Rc、Rd、Re和Rf相互獨立地為氫、羥基、C1-C4烷基、C1-C4烷氧基或苯基，其中苯基可帶有1或2個選自鹵素、C1-C4烷基、C1-C4鹵代烷基、C1-C4烷氧基和C1-C4鹵代烷氧基的取代基； 其中如果Ra、Rb、Rc或Rd直接連接在氧原子上，則它們不為羥基或C1-C4烷氧基。
在基團R4ba中，Rb和Rc特別優(yōu)選選自H、羥基、C1-C4烷基、C1-C4烷氧基和苯基，其中苯基可帶有1或2個選自鹵素、C1-C4烷基、C1-C4鹵代烷基、C1-C4烷氧基和C1-C4鹵代烷氧基的取代基，Ra選自H、羥基、C1-C4烷基、C1-C4烷基羰基和C1-C4烷氧基，其中如果Ra、Rb或Rc直接連接在氧原子上，則它們不為羥基或C1-C4烷氧基，并且Rd、Re和Rf選自H、C1-C4烷基和C1-C4烷氧基。
在基團R4ba中，X2優(yōu)選鍵或-CO-，特別是鍵。
在本發(fā)明可選擇的優(yōu)選實施方案中，R4為式-NRaRb、-NRcNRaRb、-NRa-CN、-CRaRb-ORc、-CRaRb-SRc或-CRaRb-NRcRd的基團R4c，其中Ra、Rb、Rc和Rd如上定義。Ra、Rb、Rc和Rd優(yōu)選獨立地為H、C1-C4烷基或C1-C4烷氧基，特別是H或C1-C4烷基。
在本發(fā)明可選擇的優(yōu)選實施方案中，R4為下式的基團R4d

或
其中 x為0或1； X1和X11獨立地為氧或N-Rf； Q為C(H)-Rt、C-Rt、N-N(H)-Rf或N-Rf；

為單鍵或雙鍵； Ra、Rb、Rc、Rf相互獨立地為氫、C1-C6烷基、C2-C8鏈烯基、C2-C8炔基、C3-C6環(huán)烷基或C4-C6環(huán)烯基，或 Ra和Rb與它們連接的氮原子一起形成基團Rc-X11-C(Rg)＝N； Rg、Rs和Rt如Rc定義，此外可以為鹵素或氰基；或 Rs與它們連接的碳原子一起形成CO基團； 其中基團Ra、Rb、Rc、Rf、Rg、Rs和/或Rt中的脂族、脂環(huán)族或芳族基團可以部分或完全鹵化和/或可帶有1、2、3或4個取代基Rv，其中 Rv為鹵素、氰基、C1-C8烷基、C2-C10鏈烯基、C2-C10炔基、C1-C6烷氧基、C2-C10鏈烯氧基、C2-C10炔氧基、C3-C6環(huán)烷基、C3-C6環(huán)烯基、C3-C6環(huán)烷氧基或C3-C6環(huán)烯氧基，或兩個基團Ra、Rb、Rc或Rd與它們連接的原子一起形成具有1、2、3或4個選自N、O和S的雜原子的5或6元飽和、部分不飽和或芳族雜環(huán)。
在本發(fā)明可選擇的優(yōu)選實施方案中，R4為下式的基團R4e

或
其中 X2為單鍵、-CO-、-CONH-、-COO-、-O-或-NRf-，其中二價基團的左邊部分連接在氮原子上； Rf為氫、甲基或C1-C4烷基羰基； Rb為氫、甲基、芐基、三氟甲基、烯丙基、炔丙基或甲氧基甲基； Rb#、Rd#獨立地為氫、C1-C6烷基或C2-C6炔基； W為S或NRd#； 其中基團Rb、Rb#、Rd和/或Rf中的脂族基團可帶有1或2個取代基Rw； 其中 Rw為鹵素、ORz、NHRz、C1-C6烷基、C1-C4烷氧基羰基、C1-C4-酰基氨基、[1，3]二氧戊環(huán)-C1-C4烷基或[1，3]二噁烷-C1-C4烷基，其中Rz為氫、甲基、烯丙基或炔丙基。
本發(fā)明特別實施方案涉及式I.1的化合物
其中 L1如上定義，優(yōu)選基團L11、L12或L13，特別是基團L11或L12；L2a、L2b相互獨立地為H、鹵素、C1-C4烷基、C1-C4鹵代烷基、C1-C4烷氧基或C1-C4鹵代烷氧基，優(yōu)選H、鹵素或C1-C4烷基，其中優(yōu)選至少一個基團不為H； R3為鹵素、C1-C4烷基、C1-C4鹵代烷基、C1-C4烷氧基、C1-C4鹵代烷氧基或氰基，優(yōu)選鹵素、C1-C4烷基或氰基，特別是鹵素； R4a具有以上給出的含義，優(yōu)選基團R4aa或R4ab；和R5和R6具有以上給出的含義，優(yōu)選作為優(yōu)選給出的含義。
本發(fā)明其他特別實施方案涉及式I.2的化合物
其中 L1如上定義，優(yōu)選基團L11、L12或L13，特別是基團L11或L12； L2a、L2b相互獨立地為H、鹵素、C1-C4烷基、C1-C4鹵代烷基、C1-C4烷氧基或C1-C4鹵代烷氧基，優(yōu)選H、鹵素或C1-C4烷基，其中優(yōu)選至少一個基團不為H； R3為鹵素、C1-C4烷基、C1-C4鹵代烷基、C1-C4烷氧基、C1-C4鹵代烷氧基或氰基，優(yōu)選鹵素、C1-C4烷基或氰基，特別是鹵素； R4a’為CN或具有以上給出的通?；騼?yōu)選優(yōu)選的含義的基團R4b，優(yōu)選CN或基團R4ba；和 R5和R6具有以上給出的含義，優(yōu)選作為優(yōu)選給出的含義。
本發(fā)明其他特別實施方案涉及式I.3的化合物
其中 L1如上定義，優(yōu)選基團L11、L12或L13，特別是基團L11或L12； L2a、L2b相互獨立地為H、鹵素、C1-C4烷基、C1-C4鹵代烷基、C1-C4烷氧基或C1-C4鹵代烷氧基，優(yōu)選H、鹵素或C1-C4烷基，其中優(yōu)選至少一個基團不為H； R3為鹵素、C1-C4烷基、C1-C4鹵代烷基、C1-C4烷氧基、C1-C4鹵代烷氧基或氰基，優(yōu)選鹵素、C1-C4烷基或氰基，特別是鹵素； R4c具有以上給出的通?；騼?yōu)選優(yōu)選的含義；和 R5和R6具有以上給出的含義，優(yōu)選作為優(yōu)選給出的含義。
本發(fā)明其他特別實施方案涉及式I.4的化合物
其中 L1如上定義，優(yōu)選基團L11、L12或L13，特別是基團L11或L12； L2a、L2b相互獨立地為H、鹵素、C1-C4烷基、C1-C4鹵代烷基、C1-C4烷氧基或C1-C4鹵代烷氧基，優(yōu)選H、鹵素或C1-C4烷基，其中優(yōu)選至少一個基團不為H； R3為鹵素、C1-C4烷基、C1-C4鹵代烷基、C1-C4烷氧基、C1-C4鹵代烷氧基或氰基，優(yōu)選鹵素、C1-C4烷基或氰基，特別是鹵素； R4d具有以上給出的通?；騼?yōu)選優(yōu)選的含義；和 R5和R6具有以上給出的含義，優(yōu)選作為優(yōu)選給出的含義。
本發(fā)明其他特別實施方案涉及式I.5的化合物
其中 L1如上定義，優(yōu)選基團L11、L12或L13，特別是基團L11或L12； L2a、L2b相互獨立地為H、鹵素、C1-C4烷基、C1-C4鹵代烷基、C1-C4烷氧基或C1-C4鹵代烷氧基，優(yōu)選H、鹵素或C1-C4烷基，其中優(yōu)選至少一個基團不為H； R3為鹵素、C1-C4烷基、C1-C4鹵代烷基、C1-C4烷氧基、C1-C4鹵代烷氧基或氰基，優(yōu)選鹵素、C1-C4烷基或氰基，特別是鹵素； R4e具有以上給出的通?；騼?yōu)選優(yōu)選的含義；和 R5和R6具有以上給出的含義，優(yōu)選作為優(yōu)選給出的含義。
本發(fā)明其他特別實施方案涉及式I.6的化合物
其中 L1如上定義，優(yōu)選基團L11、L12或L13，特別是基團L11或L12； L2a、L2b相互獨立地為H、鹵素、C1-C4烷基、C1-C4鹵代烷基、C1-C4烷氧基或C1-C4鹵代烷氧基，優(yōu)選H、鹵素或C1-C4烷基，其中優(yōu)選至少一個基團不為H； R1’具有以上給出的含義，優(yōu)選作為優(yōu)選給出的含義； R3為鹵素、C1-C4烷基、C1-C4鹵代烷基、C1-C4烷氧基、C1-C4鹵代烷氧基或氰基，優(yōu)選鹵素、C1-C4烷基或氰基，特別是鹵素；和 Ra具有以上給出的含義，優(yōu)選基團R4aa或R4ab。
本發(fā)明其他特別實施方案涉及式I.7的化合物
其中 L1如上定義，優(yōu)選基團L11、L12或L13，特別是基團L11或L12； L2a、L2b相互獨立地為H、鹵素、C1-C4烷基、C1-C4鹵代烷基、C1-C4烷氧基或C1-C4鹵代烷氧基，優(yōu)選H、鹵素或C1-C4烷基，其中優(yōu)選至少一個基團不為H； R1’具有以上給出的含義，優(yōu)選作為優(yōu)選給出的含義； R3為鹵素、C1-C4烷基、C1-C4鹵代烷基、C1-C4烷氧基、C1-C4鹵代烷氧基或氰基，優(yōu)選鹵素、C1-C4烷基或氰基，特別是鹵素；和 R4b’為CN或具有以上給出的通常或優(yōu)選具有優(yōu)選含義的基團R4b，優(yōu)選CN或基團R4ba。
本發(fā)明其他特別實施方案涉及式I.8的化合物
其中 L1如上定義，優(yōu)選基團L11、L12或L13，特別是基團L11或L12； L2a、L2b相互獨立地為H、鹵素、C1-C4烷基、C1-C4鹵代烷基、C1-C4烷氧基或C1-C4鹵代烷氧基，優(yōu)選H、鹵素或C1-C4烷基，其中優(yōu)選至少一個基團不為H； R1’具有以上給出的含義，優(yōu)選作為優(yōu)選給出的含義； R3為鹵素、C1-C4烷基、C1-C4鹵代烷基、C1-C4烷氧基、C1-C4鹵代烷氧基或氰基，優(yōu)選鹵素、C1-C4烷基或氰基，特別是鹵素；和 R4c具有以上給出的通?；騼?yōu)選含義。
本發(fā)明其他特別實施方案涉及式I.9的化合物
其中 L1如上定義，優(yōu)選基團L11、L12或L13，特別是基團L11或L12； L2a、L2b相互獨立地為H、鹵素、C1-C4烷基、C1-C4鹵代烷基、C1-C4烷氧基或C1-C4鹵代烷氧基，優(yōu)選H、鹵素或C1-C4烷基，其中優(yōu)選至少一個基團不為H； R1’具有以上給出的含義，優(yōu)選作為優(yōu)選給出的含義； R3為鹵素、C1-C4烷基、C1-C4鹵代烷基、C1-C4烷氧基、C1-C4鹵代烷氧基或氰基，優(yōu)選鹵素、C1-C4烷基或氰基，特別是鹵素；和 R4d具有以上給出的通?；騼?yōu)選含義。
本發(fā)明其他特別實施方案涉及式I.10的化合物
其中 L1如上定義，優(yōu)選基團L11、L12或L13，特別是基團L11或L12； L2a、L2b相互獨立地為H、鹵素、C1-C4烷基、C1-C4鹵代烷基、C1-C4烷氧基或C1-C4鹵代烷氧基，優(yōu)選H、鹵素或C1-C4烷基，其中優(yōu)選至少一個基團不為H； R1’具有以上給出的含義，優(yōu)選作為優(yōu)選給出的含義； R3為鹵素、C1-C4烷基、C1-C4鹵代烷基、C1-C4烷氧基、C1-C4鹵代烷氧基或氰基，優(yōu)選鹵素、C1-C4烷基或氰基，特別是鹵素；和 R4c具有以上給出的通常或優(yōu)選含義。
本發(fā)明其他特別實施方案涉及式I.11的化合物
其中 L1如上定義，優(yōu)選基團L11、L12或L13，特別是基團L11或L12； L2a為H、鹵素、C1-C4烷基、C1-C4鹵代烷基、C1-C4烷氧基或C1-C4鹵代烷氧基，優(yōu)選H、鹵素或C1-C4烷基，尤其是鹵素或C1-C4烷基； R3為鹵素、C1-C4烷基、C1-C4鹵代烷基、C1-C4烷氧基、C1-C4鹵代烷氧基或氰基，優(yōu)選鹵素、C1-C4烷基或氰基，特別是鹵素； R4a具有以上給出的含義，優(yōu)選基團R4aa或R4ab；和 R5和R6具有以上給出的含義，優(yōu)選作為優(yōu)選給出的含義。
本發(fā)明其他特別實施方案涉及式I.12的化合物
其中 L1如上定義，優(yōu)選基團L11、L12或L13，特別是基團L11或L12； L2a為H、鹵素、C1-C4烷基、C1-C4鹵代烷基、C1-C4烷氧基或C1-C4鹵代烷氧基，優(yōu)選H、鹵素或C1-C4烷基，尤其是鹵素或C1-C4烷基； R3為鹵素、C1-C4烷基、C1-C4鹵代烷基、C1-C4烷氧基、C1-C4鹵代烷氧基或氰基，優(yōu)選鹵素、C1-C4烷基或氰基，特別是鹵素； R4b’為CN或具有以上給出的通?；騼?yōu)選優(yōu)選的含義的基團R4b，優(yōu)選CN或基團R4ba；和 R5和R6具有以上給出的含義，優(yōu)選作為優(yōu)選給出的含義。
本發(fā)明其他特別實施方案涉及式I.13的化合物
其中 L1如上定義，優(yōu)選基團L11、L12或L13，特別是基團L11或L12； L2a為H、鹵素、C1-C4烷基、C1-C4鹵代烷基、C1-C4烷氧基或C1-C4鹵代烷氧基，優(yōu)選H、鹵素或C1-C4烷基，尤其是鹵素或C1-C4烷基； R3為鹵素、C1-C4烷基、C1-C4鹵代烷基、C1-C4烷氧基、C1-C4鹵代烷氧基或氰基，優(yōu)選鹵素、C1-C4烷基或氰基，特別是鹵素； R4c具有以上給出的通常或優(yōu)選優(yōu)選的含義；和 R5和R6具有以上給出的含義，優(yōu)選作為優(yōu)選給出的含義。
本發(fā)明其他特別實施方案涉及式I.14的化合物
其中 L1如上定義，優(yōu)選基團L11、L12或L13，特別是基團L11或L12； L2a為H、鹵素、C1-C4烷基、C1-C4鹵代烷基、C1-C4烷氧基或C1-C4鹵代烷氧基，優(yōu)選H、鹵素或C1-C4烷基，尤其是鹵素或C1-C4烷基； R3為鹵素、C1-C4烷基、C1-C4鹵代烷基、C1-C4烷氧基、C1-C4鹵代烷氧基或氰基，優(yōu)選鹵素、C1-C4烷基或氰基，特別是鹵素； R4d具有以上給出的通常或優(yōu)選優(yōu)選的含義；和 R5和R6具有以上給出的含義，優(yōu)選作為優(yōu)選給出的含義。
本發(fā)明其他特別實施方案涉及式I.15的化合物
其中 L1如上定義，優(yōu)選基團L11、L12或L13，特別是基團L11或L12； L2a為H、鹵素、C1-C4烷基、C1-C4鹵代烷基、C1-C4烷氧基或C1-C4鹵代烷氧基，優(yōu)選H、鹵素或C1-C4烷基，尤其是鹵素或C1-C4烷基； R3為鹵素、C1-C4烷基、C1-C4鹵代烷基、C1-C4烷氧基、C1-C4鹵代烷氧基或氰基，優(yōu)選鹵素、C1-C4烷基或氰基，特別是鹵素； R4e具有以上給出的通常或優(yōu)選優(yōu)選的含義；和 R5和R6具有以上給出的含義，優(yōu)選作為優(yōu)選給出的含義。
本發(fā)明其他特別實施方案涉及式I.16的化合物
其中 L1如上定義，優(yōu)選基團L11、L12或L13，特別是基團L11或L12； L2a為H、鹵素、C1-C4烷基、C1-C4鹵代烷基、C1-C4烷氧基或C1-C4鹵代烷氧基，優(yōu)選H、鹵素或C1-C4烷基，尤其是鹵素或C1-C4烷基； R1’具有以上給出的含義，優(yōu)選作為優(yōu)選給出的含義； R3為鹵素、C1-C4烷基、C1-C4鹵代烷基、C1-C4烷氧基、C1-C4鹵代烷氧基或氰基，優(yōu)選鹵素、C1-C4烷基或氰基，特別是鹵素；和 R4a具有以上給出的含義，優(yōu)選基團R4aa或R4ab。
本發(fā)明其他特別實施方案涉及式I.17的化合物
其中 L1如上定義，優(yōu)選基團L11、L12或L13，特別是基團L11或L12； L2a為H、鹵素、C1-C4烷基、C1-C4鹵代烷基、C1-C4烷氧基或C1-C4鹵代烷氧基，優(yōu)選H、鹵素或C1-C4烷基，尤其是鹵素或C1-C4烷基； R1’具有以上給出的含義，優(yōu)選作為優(yōu)選給出的含義； R3為鹵素、C1-C4烷基、C1-C4鹵代烷基、C1-C4烷氧基、C1-C4鹵代烷氧基或氰基，優(yōu)選鹵素、C1-C4烷基或氰基，特別是鹵素；和 R4b’為CN或具有以上給出的通?；騼?yōu)選優(yōu)選的含義的基團R4b，優(yōu)選CN或基團R4ba。
本發(fā)明其他特別實施方案涉及式I.18的化合物
其中 L1如上定義，優(yōu)選基團L11、L12或L13，特別是基團L11或L12； L2a為H、鹵素、C1-C4烷基、C1-C4鹵代烷基、C1-C4烷氧基或C1-C4鹵代烷氧基，優(yōu)選H、鹵素或C1-C4烷基，尤其是鹵素或C1-C4烷基； R1’具有以上給出的含義，優(yōu)選作為優(yōu)選給出的含義； R3為鹵素、C1-C4烷基、C1-C4鹵代烷基、C1-C4烷氧基、C1-C4鹵代烷氧基或氰基，優(yōu)選鹵素、C1-C4烷基或氰基，特別是鹵素；和 R4c具有以上給出的通?；騼?yōu)選優(yōu)選的含義。
本發(fā)明其他特別實施方案涉及式I.19的化合物
其中 L1如上定義，優(yōu)選基團L11、L12或L13，特別是基團L11或L12； L2a為H、鹵素、C1-C4烷基、C1-C4鹵代烷基、C1-C4烷氧基或C1-C4鹵代烷氧基，優(yōu)選H、鹵素或C1-C4烷基，尤其是鹵素或C1-C4烷基； R1’具有以上給出的含義，優(yōu)選作為優(yōu)選給出的含義； R3為鹵素、C1-C4烷基、C1-C4鹵代烷基、C1-C4烷氧基、C1-C4鹵代烷氧基或氰基，優(yōu)選鹵素、C1-C4烷基或氰基，特別是鹵素；和 R4d具有以上給出的通?；騼?yōu)選優(yōu)選的含義。
本發(fā)明其他特別實施方案涉及式I.20的化合物
其中 L1如上定義，優(yōu)選基團L11、L12或L13，特別是基團L11或L12； L2a為H、鹵素、C1-C4烷基、C1-C4鹵代烷基、C1-C4烷氧基或C1-C4鹵代烷氧基，優(yōu)選H、鹵素或C1-C4烷基，尤其是鹵素或C1-C4烷基； R1’具有以上給出的含義，優(yōu)選作為優(yōu)選給出的含義； R3為鹵素、C1-C4烷基、C1-C4鹵代烷基、C1-C4烷氧基、C1-C4鹵代烷氧基或氰基，優(yōu)選鹵素、C1-C4烷基或氰基，特別是鹵素；和 R4e具有以上給出的通常或優(yōu)選優(yōu)選的含義。
在化合物I.1-I.10中，取代基L1基于苯環(huán)在嘧啶環(huán)1位上的連接點，優(yōu)選連接在3-或特別是4位上，即L1優(yōu)選在相對于嘧啶環(huán)連接點的間或特別是對位上。
在化合物I.11-I.20中，取代基L1基于吡啶基在嘧啶環(huán)2位上的連接點，優(yōu)選連接在4-、5-或6位，特別是5位上。
優(yōu)選的通式I化合物的實例為式I.a、I.b、I.c和I.d的那些

其中變量R1′、R3、R4、R5、R6和L1具有以上給出的通常或優(yōu)選含義，L21和L22為H或具有對于L2給出的通常或優(yōu)選含義之一。
特別優(yōu)選的通式I化合物的實例為下表1-41160匯編的化合物。此外，對于表中各個變量提到的含義本身，與提到它們的組合無關(guān)，為所述取代基的特別優(yōu)選實施方案。
表1 式I.a的化合物，其中R3為氯，L21為H，L22為H，L1為-(OCH2)2-OH，R4為吡唑-1-基，對于化合物而言，R5和R6每種情況下相應(yīng)于表A的一行。
表2 式I.a的化合物，其中R3為氯，L21為H，L22為H，L1為-(OCH2)2-OH，R4為3-甲基吡唑-1-基，對于化合物而言，R5和R6每種情況下相應(yīng)于表A的一行。
表3 式I.a的化合物，其中R3為氯，L21為H，L22為H，L1為-(OCH2)2-OH，R4為[1，2，3]-(1H)-三唑-1-基，對于化合物而言，R5和R6每種情況下相應(yīng)于表A的一行。
表4 式I.a的化合物，其中R3為氯，L21為H，L22為H，L1為-(OCH2)2-OH，R4為[1，2，3]-(2H)-三唑-2-基，對于化合物而言，R5和R6每種情況下相應(yīng)于表A的一行。
表5 式I.a的化合物，其中R3為氯，L21為H，L22為H，L1為-(OCH2)2-OH，R4為[1，2，4]-(1H)-三唑-1-基，對于化合物而言，R5和R6每種情況下相應(yīng)于表A的一行。
表6 式I.a的化合物，其中R3為氯，L21為H，L22為H，L1為-(OCH2)2-OH，R4為[1，2，4]-(4H)-三唑-1-基，對于化合物而言，R5和R6每種情況下相應(yīng)于表A的一行。
表7 式I.a的化合物，其中R3為氯，L21為H，L22為H，L1為-(OCH2)2-OH，R4為3-硝基-[1，2，4]-(1H)-三唑-1-基，對于化合物而言，R5和R6每種情況下相應(yīng)于表A的一行。
表8 式I.a的化合物，其中R3為氯，L21為H，L22為H，L1為-(OCH2)2-OH，R4為噻唑-2-基，對于化合物而言，R5和R6每種情況下相應(yīng)于表A的一行。
表9 式I.a的化合物，其中R3為氯，L21為H，L22為H，L1為-(OCH2)2-OH，R4為吡啶-2-基，對于化合物而言，R5和R6每種情況下相應(yīng)于表A的一行。
表10 式I.a的化合物，其中R3為氯，L21為H，L22為H，L1為-(OCH2)2-OH，R4為4-甲基吡啶-2-基，對于化合物而言，R5和R6每種情況下相應(yīng)于表A的一行。
表11 式I.a的化合物，其中R3為氯，L21為H，L22為H，L1為-(OCH2)2-OH，R4為6-甲基吡啶-2-基，對于化合物而言，R5和R6每種情況下相應(yīng)于表A的一行。
表12 式I.a的化合物，其中R3為氯，L21為H，L22為H，L1為-(OCH2)2-OH，R4為噠嗪-3-基，對于化合物而言，R5和R6每種情況下相應(yīng)于表A的一行。
表13 式I.a的化合物，其中R3為氯，L21為H，L22為H，L1為-(OCH2)2-OH，R4為吡嗪-2-基，對于化合物而言，R5和R6每種情況下相應(yīng)于表A的一行。
表14 式I.a的化合物，其中R3為氯，L21為H，L22為H，L1為-(OCH2)2-OH，R4為吡咯烷-2-酮-1-基，對于化合物而言，R5和R6每種情況下相應(yīng)于表A的一行。
表15 式I.a的化合物，其中R3為氯，L21為H，L22為H，L1為-(OCH2)2-OH，R4為5-甲基吡咯烷-2-酮-1-基，對于化合物而言，R5和R6每種情況下相應(yīng)于表A的一行。
表16 式I.a的化合物，其中R3為氯，L21為H，L22為H，L1為-(OCH2)2-OH，R4為-C(＝O)-(對甲苯基)，對于化合物而言，R5和R6每種情況下相應(yīng)于表A的一行。
表17 式I.a的化合物，其中R3為氯，L21為H，L22為H，L1為-(OCH2)2-OH，R4為-C(＝O)OCH3，對于化合物而言，R5和R6每種情況下相應(yīng)于表A的一行。
表18 式I.a的化合物，其中R3為氯，L21為H，L22為H，L1為-(OCH2)2-OH，R4為-C(＝O)OCH(CH3)2，對于化合物而言，R5和R6每種情況下相應(yīng)于表A的一行。
表19 式I.a的化合物，其中R3為氯，L21為H，L22為H，L1為-(OCH2)2-OH，R4為-C(＝O)NH2，對于化合物而言，R5和R6每種情況下相應(yīng)于表A的一行。
表20 式I.a的化合物，其中R3為氯，L21為H，L22為H，L1為-(OCH2)2-OH，R4為-C(＝O)NHCH3，對于化合物而言，R5和R6每種情況下相應(yīng)于表A的一行。
表21 式I.a的化合物，其中R3為氯，L21為H，L22為H，L1為-(OCH2)2-OH，R4為-C(＝O)NH-C(＝O)CH3，對于化合物而言，R5和R6每種情況下相應(yīng)于表A的一行。
表22 式I.a的化合物，其中R3為氯，L21為H，L22為H，L1為-(OCH2)2-OH，R4為-C(＝S)NH2，對于化合物而言，R5和R6每種情況下相應(yīng)于表A的一行。
表23 式I.a的化合物，其中R3為氯，L21為H，L22為H，L1為-(OCH2)2-OH，R4為-C(＝NOH)OH，對于化合物而言，R5和R6每種情況下相應(yīng)于表A的一行。
表24 式I.a的化合物，其中R3為氯，L21為H，L22為H，L1為-(OCH2)2-OH，R4為-C(＝NOH)CH3，對于化合物而言，R5和R6每種情況下相應(yīng)于表A的一行。
表25 式I.a的化合物，其中R3為氯，L21為H，L22為H，L1為-(OCH2)2-OH，R4為-C(＝NOH)NH2，對于化合物而言，R5和R6每種情況下相應(yīng)于表A的一行。
表26 式I.a的化合物，其中R3為氯，L21為H，L22為H，L1為-(OCH2)2-OH，R4為-C(＝NOCH3)CH3，對于化合物而言，R5和R6每種情況下相應(yīng)于表A的一行。
表27 式I.a的化合物，其中R3為氯，L21為H，L22為H，L1為-(OCH2)2-OH，R4為-C(＝NOCH3)NH2，對于化合物而言，R5和R6每種情況下相應(yīng)于表A的一行。
表28 式I.a的化合物，其中R3為氯，L21為H，L22為H，L1為-(OCH2)2-OH，R4為-C(＝NH)NH-C(＝O)CH3，對于化合物而言，R5和R6每種情況下相應(yīng)于表A的一行。
表29 式I.a的化合物，其中R3為氯，L21為H，L22為H，L1為-(OCH2)2-OH，R4為-C(＝N-N(CH3)2)NH2，對于化合物而言，R5和R6每種情況下相應(yīng)于表A的一行。
表30 式I.a的化合物，其中R3為氯，L21為H，L22為H，L1為-(OCH2)2-OH，R4為-N(CH3)(C(＝O)CH3)，對于化合物而言，R5和R6每種情況下相應(yīng)于表A的一行。
表31 式I.a的化合物，其中R3為氯，L21為H，L22為H，L1為-(OCH2)2-OH，R4為-N(H)(C(＝O)OCH3)，對于化合物而言，R5和R6每種情況下相應(yīng)于表A的一行。
表32 式I.a的化合物，其中R3為氯，L21為H，L22為H，L1為-(OCH2)2-OH，R4為-N(CH3)(C(＝O)OCH3)，對于化合物而言，R5和R6每種情況下相應(yīng)于表A的一行。
表33 式I.a的化合物，其中R3為氯，L21為H，L22為H，L1為-(OCH2)2-OH，R4為-N(OCH3)(C(＝O)OCH3)，對于化合物而言，R5和R6每種情況下相應(yīng)于表A的一行。
表34 式I.a的化合物，其中R3為氯，L21為H，L22為H，L1為-(OCH2)2-OH，R4為-N(H)(CN)，對于化合物而言，R5和R6每種情況下相應(yīng)于表A的一行。
表35 式I.a的化合物，其中R3為氯，L21為H，L22為H，L1為-(OCH2)2-OH，R4為-N(CH3)(CN)，對于化合物而言，R5和R6每種情況下相應(yīng)于表A的一行。
表36-70 式I.a的化合物，其中R3、R4、L21和L22的組合如表1-35任一項中定義，對于化合物而言，R5和R6的組合每種情況下相應(yīng)于表A的一行，L1為-(OCH2)2-OCH3而不是-(OCH2)2-OH。
表71-105 式I.a的化合物，其中R3、R4、L21和L22的組合如表1-35任一項中定義，對于化合物而言，R5和R6的組合每種情況下相應(yīng)于表A的一行，L1為-(OCH2)2-OC2H5而不是-(OCH2)2-OH。
表106-140 式I.a的化合物，其中R3、R4、L21和L22的組合如表1-35任一項中定義，對于化合物而言，R5和R6的組合每種情況下相應(yīng)于表A的一行，L1為-(OCH2)3-OH而不是-(OCH2)2-OH。
表141-175 式I.a的化合物，其中R3、R4、L21和L22的組合如表1-35任一項中定義，對于化合物而言，R5和R6的組合每種情況下相應(yīng)于表A的一行，L1為-(OCH2)3-OCH3而不是-(OCH2)2-OH。
表176-210 式I.a的化合物，其中R3、R4、L21和L22的組合如表1-35任一項中定義，對于化合物而言，R5和R6的組合每種情況下相應(yīng)于表A的一行，L1為-(OCH2)3-OC2H5而不是-(OCH2)2-OH。
表211-245 式I.a的化合物，其中R3、R4、L21和L22的組合如表1-35任一項中定義，對于化合物而言，R5和R6的組合每種情況下相應(yīng)于表A的一行，L1為-O-CH2CH2-OH而不是-(OCH2)2-OH。
表246-280 式I.a的化合物，其中R3、R4、L21和L22的組合如表1-35任一項中定義，對于化合物而言，R5和R6的組合每種情況下相應(yīng)于表A的一行，L1為-O-CH2CH2-OCH3而不是-(OCH2)2-OH。
表281-315 式I.a的化合物，其中R3、R4、L21和L22的組合如表1-35任一項中定義，對于化合物而言，R5和R6的組合每種情況下相應(yīng)于表A的一行，L1為-O-CH2CH2-OC2H5而不是-(OCH2)2-OH。
表316-350 式I.a的化合物，其中R3、R4、L21和L22的組合如表1-35任一項中定義，對于化合物而言，R5和R6的組合每種情況下相應(yīng)于表A的一行，L1為-(O-CH2CH2)2-OH而不是-(OCH2)2-OH。
表351-385 式I.a的化合物，其中R3、R4、L21和L22的組合如表1-35任一項中定義，對于化合物而言，R5和R6的組合每種情況下相應(yīng)于表A的一行，L1為-(O-CH2CH2)2-OCH3而不是-(OCH2)2-OH。
表386-420 式I.a的化合物，其中R3、R4、L21和L22的組合如表1-35任一項中定義，對于化合物而言，R5和R6的組合每種情況下相應(yīng)于表A的一行，L1為-(O-CH2CH2)2-OC2H5而不是-(OCH2)2-OH。
表421-455 式I.a的化合物，其中R3、R4、L21和L22的組合如表1-35任一項中定義，對于化合物而言，R5和R6的組合每種情況下相應(yīng)于表A的一行，L1為-O-CH2CH2-NHCH3而不是-(OCH2)2-OH。
表456-490 式I.a的化合物，其中R3、R4、L21和L22的組合如表1-35任一項中定義，對于化合物而言，R5和R6的組合每種情況下相應(yīng)于表A的一行，L1為-O-CH2CH2-N(CH3)2而不是-(OCH2)2-OH。
表491-525 式I.a的化合物，其中R3、R4、L21和L22的組合如表1-35任一項中定義，對于化合物而言，R5和R6的組合每種情況下相應(yīng)于表A的一行，L1為-O-CH2CH2-NHC2H5而不是-(OCH2)2-OH。
表526-560 式I.a的化合物，其中R3、R4、L21和L22的組合如表1-35任一項中定義，對于化合物而言，R5和R6的組合每種情況下相應(yīng)于表A的一行，L1為-O-CH2CH2-N(C2H5)2而不是-(OCH2)2-OH。
表561-595 式I.a的化合物，其中R3、R4、L21和L22的組合如表1-35任一項中定義，對于化合物而言，R5和R6的組合每種情況下相應(yīng)于表A的一行，L1為-O-CH2CH2CH2-NHCH3而不是-(OCH2)2-OH。
表596-630 式I.a的化合物，其中R3、R4、L21和L22的組合如表1-35任一項中定義，對于化合物而言，R5和R6的組合每種情況下相應(yīng)于表A的一行，L1為-O-CH2CH2CH2-N(CH3)2而不是-(OCH2)2-OH。
表631-665 式I.a的化合物，其中R3、R4、L21和L22的組合如表1-35任一項中定義，對于化合物而言，R5和R6的組合每種情況下相應(yīng)于表A的一行，L1為-O-CH2CH2CH2-NHC2H5而不是-(OCH2)2-OH。
表666-700 式I.a的化合物，其中R3、R4、L21和L22的組合如表1-35任一項中定義，對于化合物而言，R5和R6的組合每種情況下相應(yīng)于表A的一行，L1為-O-CH2CH2CH2-N(C2H5)2而不是-(OCH2)2-OH。
表701-735 式I.a的化合物，其中R3、R4、L21和L22的組合如表1-35任一項中定義，對于化合物而言，R5和R6的組合每種情況下相應(yīng)于表A的一行，L1為-O-CH2CH2CH2CH2-NHCH3而不是-(OCH2)2-OH。
表736-770 式I.a的化合物，其中R3、R4、L21和L22的組合如表1-35任一項中定義，對于化合物而言，R5和R6的組合每種情況下相應(yīng)于表A的一行，L1為-O-CH2CH2CH2CH2-N(CH3)2而不是-(OCH2)2-OH。
表771-805 式I.a的化合物，其中R3、R4、L21和L22的組合如表1-35任一項中定義，對于化合物而言，R5和R6的組合每種情況下相應(yīng)于表A的一行，L1為-O-CH2CH2CH2CH2-NHC2H5而不是-(OCH2)2-OH。
表806-840 式I.a的化合物，其中R3、R4、L21和L22的組合如表1-35任一項中定義，對于化合物而言，R5和R6的組合每種情況下相應(yīng)于表A的一行，L1為-O-CH2CH2CH2CH2-N(C2H5)2而不是-(OCH2)2-OH。
表841-875 式I.a的化合物，其中R3、R4、L21和L22的組合如表1-35任一項中定義，對于化合物而言，R5和R6的組合每種情況下相應(yīng)于表A的一行，L1為-O-CH2CH2CH2-OH而不是-(OCH2)2-OH。
表876-910 式I.a的化合物，其中R3、R4、L21和L22的組合如表1-35任一項中定義，對于化合物而言，R5和R6的組合每種情況下相應(yīng)于表A的一行，L1為-O-CH2CH2CH2-OCH3而不是-(OCH2)2-OH。
表911-945 式I.a的化合物，其中R3、R4、L21和L22的組合如表1-35任一項中定義，對于化合物而言，R5和R6的組合每種情況下相應(yīng)于表A的一行，L1為-O-CH2CH2CH2-OCH2CH3而不是-(OCH2)2-OH。
表946-980 式I.a的化合物，其中R3、R4、L21和L22的組合如表1-35任一項中定義，對于化合物而言，R5和R6的組合每種情況下相應(yīng)于表A的一行，L1為-O-CH2CH2CH2-O-(吡啶-2-基)而不是-(OCH2)2-OH。
表981-1015 式I.a的化合物，其中R3、R4、L21和L22的組合如表1-35任一項中定義，對于化合物而言，R5和R6的組合每種情況下相應(yīng)于表A的一行，L1為-O-CH2CH2CH2-O-(嘧啶-4-基)而不是-(OCH2)2-OH。
表1016-1050 式I.a的化合物，其中R3、R4、L21和L22的組合如表1-35任一項中定義，對于化合物而言，R5和R6的組合每種情況下相應(yīng)于表A的一行，L1為-O-CH2CH2CH2-O-(4-氯嘧啶-6-基)而不是-(OCH2)2-OH。
表1051-1085 式I.a的化合物，其中R3、R4、L21和L22的組合如表1-35任一項中定義，對于化合物而言，R5和R6的組合每種情況下相應(yīng)于表A的一行，L1為-O-CH2CH2CH2-(吡唑-1-基)而不是-(OCH2)2-OH。
表1086-1120 式I.a的化合物，其中R3、R4、L21和L22的組合如表1-35任一項中定義，對于化合物而言，R5和R6的組合每種情況下相應(yīng)于表A的一行，L1為-O-CH2CH2CH2CH2-([1，2，3]-(1H)-三唑-1-基)而不是-(OCH2)2-OH。
表1121-1155 式I.a的化合物，其中R3、R4、L21和L22的組合如表1-35任一項中定義，對于化合物而言，R5和R6的組合每種情況下相應(yīng)于表A的一行，L1為-O-CH2CH2CH2-([1，2，4]-(1H)-三唑-1-基)而不是-(OCH2)2-OH。
表1156-1190 式I.a的化合物，其中R3、R4、L21和L22的組合如表1-35任一項中定義，對于化合物而言，R5和R6的組合每種情況下相應(yīng)于表A的一行，L1為-O-CH2CH2CH2-([1，2，3]-(2H)-三唑-2-基)而不是-(OCH2)2-OH。
表1191-1225 式I.a的化合物，其中R3、R4、L21和L22的組合如表1-35任一項中定義，對于化合物而言，R5和R6的組合每種情況下相應(yīng)于表A的一行，L1為-O-CH2CH2CH2-(吡咯烷-2-酮-1-基)而不是-(OCH2)2-OH。
表1126-1260 式I.a的化合物，其中R3、R4、L21和L22的組合如表1-35任一項中定義，對于化合物而言，R5和R6的組合每種情況下相應(yīng)于表A的一行，L1為-O-CH2CH2CH2-Cl而不是-(OCH2)2-OH。
表1261-1295 式I.a的化合物，其中R3、R4、L21和L22的組合如表1-35任一項中定義，對于化合物而言，R5和R6的組合每種情況下相應(yīng)于表A的一行，L1為-O-CH2CH2CH2-NH-C(＝O)-O-CH3。
表1296-1330 式I.a的化合物，其中R3、R4、L21和L22的組合如表1-35任一項中定義，對于化合物而言，R5和R6的組合每種情況下相應(yīng)于表A的一行，L1為-O-CH2CH2CH2-NH-C(＝O)-O-CH2CH3。
表1331-1365 式I.a的化合物，其中R3、R4、L21和L22的組合如表1-35任一項中定義，對于化合物而言，R5和R6的組合每種情況下相應(yīng)于表A的一行，L1為-O-CH2CH2CH2-NH-C(＝O)-O-C(CH3)3。
表1366-1400 式I.a的化合物，其中R3、R4、L21和L22的組合如表1-35任一項中定義，對于化合物而言，R5和R6的組合每種情況下相應(yīng)于表A的一行，L1為-O-CH2CH2CH2-NCH3-C(＝O)-O-CH3。
表1401-1435 式I.a的化合物，其中R3、R4、L21和L22的組合如表1-35任一項中定義，對于化合物而言，R5和R6的組合每種情況下相應(yīng)于表A的一行，L1為-O-CH2CH2CH2-NCH3-C(＝O)-O-CH2CH3。
表1436-1470 式I.a的化合物，其中R3、R4、L21和L22的組合如表1-35任一項中定義，對于化合物而言，R5和R6的組合每種情況下相應(yīng)于表A的一行，L1為-O-CH2CH2CH2-NCH3-C(＝O)-O-C(CH3)3。
表1471-2940 式I.a的化合物，其中R3、R4和L1的組合如表1-1470任一項中定義，對于化合物而言，R5和R6的組合每種情況下相應(yīng)于表A的一行，L21為氟，L22為H。
表2941-4410 式I.a的化合物，其中R3、R4和L1的組合如表1-1470任一項中定義，對于化合物而言，R5和R6的組合每種情況下相應(yīng)于表A的一行，L21為氯，L22為H。
表4411-5880 式I.a的化合物，其中R3、R4和L1的組合如表1-1470任一項中定義，對于化合物而言，R5和R6的組合每種情況下相應(yīng)于表A的一行，L21為甲基，L22為H。
表5881-7350 式I.a的化合物，其中R3、R4和L1的組合如表1-1470任一項中定義，對于化合物而言，R5和R6的組合每種情況下相應(yīng)于表A的一行，L21為氟，L22為氟。
表7351-8820 式I.a的化合物，其中R3、R4和L1的組合如表1-1470任一項中定義，對于化合物而言，R5和R6的組合每種情況下相應(yīng)于表A的一行，L21為氯，L22為氟。
表8821-10290 式I.a的化合物，其中R3、R4和L1的組合如表1-1470任一項中定義，對于化合物而言，R5和R6的組合每種情況下相應(yīng)于表A的一行，L21為甲基，L22為氟。
表10291-11760 式I.a的化合物，其中R3、R4和L1的組合如表1-1470任一項中定義，對于化合物而言，R5和R6的組合每種情況下相應(yīng)于表A的一行，L21為氯，L22為氯。
表11761-13230 式I.a的化合物，其中R3、R4和L1的組合如表1-1470任一項中定義，對于化合物而言，R5和R6的組合每種情況下相應(yīng)于表A的一行，L21為甲基，L22為氯。
表13231-14700 式I.a的化合物，其中R3、R4和L1的組合如表1-1470任一項中定義，對于化合物而言，R5和R6的組合每種情況下相應(yīng)于表A的一行，L21為甲基，L22為甲基。
表14701-29400 式I.b的化合物，其中R3、R4；L1、L21和L22的組合如表1-14700任一項中定義，對于化合物而言，R1′每種情況下相應(yīng)于表B的一行。
表29401-35280 式I.c的化合物，其中R3、R4；L1和L21的組合如表1-5880任一項中定義，對于化合物而言，R5和R6的組合每種情況下相應(yīng)于表A的一行。
表35281-41160 式I.d的化合物，其中R3、R4；L1和L21的組合如表1-5880任一項中定義，對于化合物而言，R1′每種情況下相應(yīng)于表B的一行。
表A

表B 通式I的化合物可通過類似于本身已知的現(xiàn)有技術(shù)制備取代嘧啶方法的各種路線制備。
式I的化合物可例如通過示意

圖1所示合成方法的親核取代而由式II的適當(dāng)取代的嘧啶化合物得到 示意圖1
在示意圖1中，R1、R3、R4、L1和L2具有以上給出的含義，m為0、1、2、3或4，LG1為親核可交換基團，例如鹵素如氟，

為苯基或5或6元雜芳族基團，其中雜芳族基團含1、2、3或4個選自O(shè)，S和N的雜原子作為環(huán)成員。
II與III的反應(yīng)例如根據(jù)WO 20005/030775所述方法進行，并且有利地在強堿的存在下進行。適合的堿例如為堿金屬氫氧化物如氫氧化鈉或氫氧化鉀，堿金屬碳酸鹽如碳酸鈉或碳酸鉀，堿土金屬碳酸鹽如碳酸鈣或碳酸鎂，或堿金屬氫化物如氫化鋰或氫化鈉。反應(yīng)可在溶劑存在下進行。適合的溶劑為非質(zhì)子溶劑如N，N-二取代酰胺如N，N-二甲基甲酰胺、N，N-二甲基乙酰胺或N-甲基吡咯烷酮，亞砜如二甲亞砜，或醚如二乙醚、二異丙醚、叔丁醚、1，2-二甲氧基乙烷、四氫呋喃、二噁烷或茴香醚。反應(yīng)通常在0℃至溶劑沸點的溫度下進行。
如果基團L1中T為OH或伯或仲氨基，則它有利地保護羥基或氨基。適合羥基的保護基團例如為如果合適的話在苯環(huán)的4位上帶有甲氧基的芐基。羥基的保護基團可例如通過催化氫解或借助2，3-二氯-5，6-二氰基-1，4-苯醌(DDQ)除去。適合的伯和仲氨基的保護基團例如為叔丁氧基羰基(Boc)，其通常使用三氟乙酸或?qū)妆交撬岢ァ?br> 式II的5-苯基嘧啶由文獻已知并且例如描述于EP 407899、WO01/68614、WO 02/074753、WO 03/070721、WO 03/043993、WO2004/103978、WO 2005/12261、WO 2005/019187和WO 2005/070899和其中引用的文獻中，在此將其全部內(nèi)容引入作為參考。在這些出版物中未描述的化合物II可類似于其中所述方法制備。
式II的5-雜芳基嘧啶同樣由文獻已知并且例如描述于WO 01/68614、WO 2006/029867、WO 2006/005571和EP 06006255.1和其中引用的文獻中，在此將其全部內(nèi)容引入作為參考。在這些出版物中未描述的化合物II可類似于其中所述方法制備。
式III化合物通常為市購的或可通過文獻中已知的方法制備。
作為選擇，其中L1為經(jīng)由氧連接的基團的式I化合物可根據(jù)示意圖2所述方法得到。
示意圖2
在示意圖2中，R1、R3、R4和L2如上定義，m為0、1、2、3或4，

為苯基或5或6元雜芳族基團，其中雜芳族基團含1、2、3或4個選自O(shè)，S和N的雜原子作為環(huán)成員。
在第一個步驟中，化合物IV與路易斯酸如三氯化鋁或氯化鐵(III)反應(yīng)，得到酚屬化合物V。醚裂解通常在有機溶劑如芳族烴如苯、甲苯或二甲苯中進行。基團L1通過羥基在堿性條件下親核取代而引入，如示意圖1所述。
式IV化合物由上述出版物中已知。
其中L1為經(jīng)由碳連接的基團的式I化合物可以以有利方式由化合物V制備。首先羥基化合物V與三氟甲烷磺酸酐反應(yīng)，得到三氟甲烷磺酸鹽VI；其后與氨基烷基硼酸反應(yīng)。此路線顯示于示意圖3中。
示意圖3

在示意圖3中，R1、R3、R4、Re、Rf、Y1和L2定義如上，m為0、1、2、3或4，

為苯基或5或6元雜芳族基團，其中雜芳族基團含1、2、3或4個選自O(shè)，S和N的雜原子作為環(huán)成員。
其中L1為經(jīng)由氮連接的基團的式I化合物可以以有利方式由前體制備，其中前體的基團

帶有如果合適的話可通過還原而由相應(yīng)硝基取代化合物得到的氨基。
其中R6中Z不為氫的式I化合物也可由式I的羥基-或巰基三唑并嘧啶制備。
示意圖4
在示意圖4中，R2、R3、R4、R5、R61-R66、Y、p和q具有上述含義。
式I的4-羥基或巰基氨基嘧啶(Z＝H)與烷基化或?；瘎㈱-L(Z≠H)反應(yīng)，其中L為親核可除去基團。通常使用鹵化物，特別是氯化物或溴化物，羧酸酐如乙酸酐，或羰基氯化物如乙酰氯。羧酸通常與耦合劑如二環(huán)己基碳二亞胺或與強酸如HCI組合使用。適于醚化或酯化的反應(yīng)條件為本領(lǐng)域技術(shù)人員通常已知的并且例如描述于Organikum，VEB DeutscherVerlag der Wissenschaften，Berlin(1981)中，在此將其全部內(nèi)容引入作為參考。
其中R1為OR7的式I化合物也可通過示意圖5所示路線制備。
示意圖5
在示意圖5中，R7具有以上給出的含義，R＊和R′相互獨立地為烷基，優(yōu)選C1-C6烷基。Hal為鹵素，優(yōu)選氯或溴。R2＊為R2或R2的前體。在這里和以下，R2的前體應(yīng)當(dāng)理解不帶取代基L1的R2基團。顯而易見，基團R2′轉(zhuǎn)化成基團R2可以在式I化合物合成的任何階段進行。如果合適的話，可需要保護L1中的羥基或氨基。對于適合的保護基團，參考上述那些。
丙二酸酯VII可與硫脲和烷基化劑或與S-烷基異硫脲反應(yīng)以得到二羥基化合物VIII。適合的烷基化劑例如為C1-C6烷基鹵化物，優(yōu)選烷基溴和烷基氯，二-C1-C6烷基硫酸鹽或C1-C6烷基苯基磺酸鹽。反應(yīng)通常在在給定反應(yīng)條件下為惰性的溶劑存在下進行。化合物VIII然后用鹵化劑[HAL]轉(zhuǎn)化成式IX的二鹵代化合物。所用鹵化劑有利地為鹵氧化磷或鹵化磷(V)，例如五氯化磷、溴氧化磷或氯氧化磷，或氯氧化磷與五氯化磷的混合物。如果合適的話，可將叔胺的氫鹵化物如三乙胺氫氯化物作為助催化劑加入。VIII與鹵化劑的這種反應(yīng)通常在0-150℃，優(yōu)選80-125℃下進行(也參見EP-A-770615)。反應(yīng)可直接或在惰性溶劑如鹵化烴如二氯甲烷、二氯乙烷或芳族烴如甲苯、二甲苯等中，或在上述溶劑的混合物中進行。
化合物X可通過化合物IX與醇R7OH反應(yīng)得到。這種反應(yīng)原則上例如由JACS，69，1947，1204及隨后各頁中已知。反應(yīng)通常在堿的存在下進行。適合的堿為堿金屬氫化物如氫化鈉或氫化鉀，堿金屬醇鹽或堿土金屬醇鹽如叔丁醇鈉或叔丁醇鉀，叔胺如三乙胺或吡啶。作為選擇，醇R7OH可首先與堿金屬，優(yōu)選鈉反應(yīng)，形成相應(yīng)的醇鹽。反應(yīng)在過量醇或在惰性溶劑如羧酰胺中進行。
化合物XI可例如通過硫醚X的氧化制備。適合的氧化劑例如為過氧化氫、二氧化硒(參見WO 02/88127)或有機羧酸如3-氯過苯甲酸。氧化優(yōu)選在10-50℃下在質(zhì)子或非質(zhì)子溶劑的存在下進行(參見B.Kor.Chem.Soc.，第16卷，第489-492頁(1995)；Z.Chem.，第17卷，第63頁(1977))。
如果式I化合物中的基團R4為可親核引入的基團，則式I化合物通過式XI的砜與化合物R4-H反應(yīng)而制備。通常，反應(yīng)在堿性條件下進行。就實踐而言，可直接使用化合物R4-H的堿金屬、堿土金屬或銨鹽。作為選擇，可加入堿。此反應(yīng)通常在親核取代的條件下；通常在0-200℃，優(yōu)選10-150℃下進行。如果合適的話，可有利地在相轉(zhuǎn)移催化劑，例如18-冠-6的存在下進行反應(yīng)。反應(yīng)通常在偶極非質(zhì)子溶劑，例如N，N-二烷基化羧酰胺如N，N-二甲基甲酰胺，環(huán)狀醚如四氫呋喃，或腈如乙腈的存在下進行[參見DE-A 39 01 084；Chimia，第50卷，第525-530頁(1996)；Khim.Geterotsikl.Soedin，第12卷，第1696-1697頁(1998)]。
通常，化合物XI和R4-H以大約化學(xué)計量量使用。然而，可有利地使用過量的式R4-H親核試劑，例如基于化合物XI至多10倍，特別是至多3倍過量。
通常，反應(yīng)在可以以等摩爾量或過量使用的堿的存在下進行。適合的堿為堿金屬碳酸鹽和堿金屬碳酸氫鹽，例如碳酸鈉和碳酸氫鈉，氮堿如三乙胺、三丁胺和吡啶，堿金屬醇鹽如甲醇鈉或叔丁醇鉀，氨基堿金屬如氨基鈉，或堿金屬氫化物如氫化鋰或氫化鈉。
適合的溶劑為鹵化烴，醚如二乙醚、二異丙醚、叔丁醚、1，2-二甲氧基乙烷、二噁烷、茴香醚和四氫呋喃，以及二甲亞砜，N，N-二烷基化羧酰胺，例如二甲基甲酰胺或二甲基乙酰胺。特別優(yōu)選使用乙醇、二氯甲烷、乙腈或四氫呋喃。也可使用所述溶劑的混合物。
式VII的(雜)芳基丙二酸酯可例如通過與1或2當(dāng)量碳酸酯或氯甲酸酯(化合物XIII)在強堿的存在下反應(yīng)而由是XII的(雜)芳基化合物制備(見示意圖6)。
示意圖6
在示意圖6中，Rz為氫或C1-C4烷氧基羰基。Q為鹵素或C1-C4烷氧基，特別是甲氧基或乙氧基。R2＊具有以上給出的含義，R為C1-C4烷基。本領(lǐng)域技術(shù)人員將意識到在Rz＝H的情況下，實現(xiàn)式XII的完全轉(zhuǎn)化必須使用至少2當(dāng)量化合物XIII。
示意圖6所示反應(yīng)通常在強堿的存在下進行。如果Rz為氫，則使用的堿通常為氨基堿金屬如氨基鈉或二異丙基氨基鋰，或有機鋰化合物如苯基鋰或丁基鋰。在這種情況下，堿以基于化合物XII至少等摩爾量使用以實現(xiàn)完全轉(zhuǎn)化。如果Rz為烷氧基羰基，則所用的堿優(yōu)選堿金屬醇鹽如乙醇鈉或乙醇鉀、丁醇鈉或丁醇鉀、甲醇鈉或甲醇鉀。對于Rz＝H，XII與XIII的反應(yīng)可在一個步驟或在兩個分開的步驟中進行，其中在后者的情況下，其中Rz為烷氧基羰基的化合物VII作為中間體得到。除此之外，XII與XIII的反應(yīng)可類似于J.Med.Chem.25，1982，第745頁所述方法進行。
此外，式VII的丙二酸酯可以以有利方式通過適合的溴(雜)芳基化合物Br-R2＊與丙二酸二烷基酯在Cu(I)催化下反應(yīng)而制備(參見ChemistryLetters，第367-370頁，1981；EP-A-1002788)。
其中R1為NR5R6的式I化合物也可通過示意圖7所示路線制備。
示意圖7
在示意圖7中，Hal、R4、R5、R6、R7和R2＊具有以上給出的含義。
IX與胺HNR5R6的反應(yīng)通常在惰性溶劑，例如醚如二噁烷、四氫呋喃或二乙醚，鹵化烴如二氯甲烷，芳族烴如甲苯或羧酸酯如乙酸乙酯中進行[參見WO 98/46608]。如果合適的話，可有利地在堿如叔胺如三乙胺或無機堿如堿金屬碳酸鹽或堿土金屬碳酸鹽、堿金屬碳酸氫鹽或堿土金屬碳酸氫鹽的存在下進行反應(yīng)；過量胺也可用作堿。對于化合物X轉(zhuǎn)化成化合物XI，其后轉(zhuǎn)化成化合物I，首先將化合物XIV轉(zhuǎn)化成化合物XV，并且然后轉(zhuǎn)化成化合物I如示意圖5所示進行。
式HNR5R6的胺由文獻中已知，可通過已知方法制備或為市售的。
其中R1不為NR5R6、OR7或SR8的式I化合物也可通過示意圖8所示方法制備。
示意圖8
在示意圖8中，R＊為烷基，優(yōu)選C1-C6烷基。Hal為鹵素，優(yōu)選氯或溴。R2＊為R2或R2的前體。示意圖8所示反應(yīng)可類似于示意圖5所示的反應(yīng)進行。
式XVI化合物可類似于在混合酯縮合意義上的標(biāo)準(zhǔn)方法通過與適合的脂族C2-C5羧酸烷基酯如乙酸乙酯、丙酸乙酯、丁酸乙酯或戊酸乙酯，或與其反應(yīng)性衍生物如酸氯化物或酸酐在強堿如醇鹽、氨基堿金屬或有機鋰化合物的存在下反應(yīng)，例如類似于J.Chem.Soc.Perkin Trans.1967，767或Eur.J.Org.Chem.2002，第3986頁所述方法而由相應(yīng)的(雜芳基)乙酸酯制備。
其中具有不同于NR5R6、OR7和SR8的含義的式I化合物可通過類似于制備化合物XVII的方法(見示意圖8)將硫脲與1，3-二羰基化合物XX縮合而制備。
示意圖9
在示意圖9中，R1和R3相互獨立地為烷基。R2＊為R2或R2的前體。示意圖9所示反應(yīng)可類似于示意圖5所示的反應(yīng)進行。
其中R3為氰基、C1-C8烷氧基、C1-C8烷硫基、C1-C8鹵代烷氧基或C1-C8鹵代烷硫基的式I化合物也可以以有利方式通過其中R3為鹵素，優(yōu)選氯的式I化合物與化合物M1-R3′(下文也為式XXIV)反應(yīng)而得到。取決于待引入的基團R3′，式XX化合物為無機氰化物、醇鹽、硫醇鹽或鹵代烷氧基化物。反應(yīng)有利地在惰性溶劑中進行。式XXIV中的陽離子M1不大重要；出于實踐原因，通常優(yōu)選銨鹽、四烷基銨鹽如四甲基銨鹽或四乙基銨鹽或堿金屬或堿土金屬鹽(示意圖10)。
示意圖10
反應(yīng)溫度通常為0-120℃，優(yōu)選10-40℃[參見J.Heterocycl.Chem.，第12卷，第861-863頁(1975)]。
適合的溶劑包括醚如二噁烷、二乙醚、甲基叔丁基醚，以及優(yōu)選四氫呋喃，鹵化烴如二氯甲烷或二氯乙烷，芳族烴如甲苯，及其混合物。
其中R3為C1-C8烷基、C1-C8鹵代烷基、C2-C8鏈烯基、C2-C8鹵代鏈烯基、C2-C8炔基或C2-C8鹵代炔基的式I化合物可以以有利方式通過其中R3為鹵素的式I化合物與其中R3a為C1-C8烷基、C1-C8鹵代烷基、C2-C8鏈烯基、C2-C8鹵代鏈烯基、C2-C8炔基或C2-C8鹵代炔基且Mt為鋰、鎂或鋅的有機金屬化合物R3a-Mt反應(yīng)而制備。反應(yīng)優(yōu)選在催化或特別是至少等摩爾量的過渡金屬鹽和/或過渡金屬化合物的存在下，特別是Cu鹽如Cu(I)鹵化物以及尤其是Cu(I)碘化物的存在下進行。通常，反應(yīng)在惰性有機溶劑，例如上述醚之一，特別是四氫呋喃，脂族或脂環(huán)族烴如己烷、環(huán)己烷等，芳族烴如甲苯，或這些溶劑的混合物中進行。為此所需的溫度為-100℃至+100℃，尤其是-80℃至+40℃。適合的方法例如由開頭引用的現(xiàn)有技術(shù)或WO 03/004465已知。
其中R4為氰基的式I化合物為制備其他式I化合物的有用中間體。
其中R4為衍生羧酸基團如C(＝O)ORa、C(＝O)NRaRb、C(＝NORc)NRaRb、C(＝O)NRa-NRdRb、C(＝N-NRcRd)NRaRb、C(＝O)Rc、CRaRb-ORc、CRaRb-NRcRd的式I化合物可以以有利方式通過衍生CN基團的標(biāo)準(zhǔn)方法而由其中R4為氰基的式I化合物得到，其中Ra、Rb、Rc和Rd具有以上給出的含義。
其中R4為-C(＝O)NRaRb的式I化合物可通過在酸性或堿性條件下水解成羧酸(其中R4＝-COOH)并用胺HNRaRb酰胺化而由其中R4為氰基的式I化合物得到。
式I的酰胺(其中R4＝-CONRaRb)通過在堿性條件下用羥胺或取代的羥胺H2N-ORc肟化，得到其中R4為C(＝NORc)NRaRb的式I化合物(參見US4,876,252)。取代的羥胺可作為游離堿或優(yōu)選以它們的酸加成鹽的形式使用。出于實踐原因，鹵化物如氯化物或硫酸鹽特別適合。
其中R4為-C(＝N-NRcRd)NRaRb的式I化合物可以以有利方式通過與H2N-NRcRd反應(yīng)以得到相應(yīng)的其中R4＝C(＝N-NRaRb)NH2的式I化合物而由相應(yīng)的氰基化合物II制備。以此方式得到的化合物可以單-或二烷基化，這得到其中R4＝-C(＝N-NRcRd)NRaRb的式I化合物，其中Ra和/或Rb不同于氫。關(guān)于適合的烷基化方法，參考上述那些。
其中R4為-C(＝O)Rc的式I化合物可通過與其中Hal為鹵原子，特別是氯或溴的格氏試劑Rc-Mg-Hal反應(yīng)而由相應(yīng)的氰基化合物I得到。此反應(yīng)有利地在由J.Heterocycl.Chem.1994，第31(4)卷，第1041頁中已知的條件下進行。
其中R4為-CRaRb-ORc的式I化合物可通過由其中R4為C(＝O)Rc的相應(yīng)酮與其中Hal＊為鹵原子，特別是氯或溴的格氏試劑RaRb-Mg-Hal＊反應(yīng)并如果合適的話隨后烷基化而得到。
其中R4為-CH2-ORc的式I化合物可通過用金屬氫化物如氫化鋁鋰還原并如果合適的話隨后烷基化而由其中R4為-C(＝O)Rc的相應(yīng)酮得到。
其中R4為-C(＝O)ORa的式I化合物可通過化合物II(R4＝-COOH)在酸性或堿性條件下酯化而得到。
其中R4為-C(＝S)NRaRb的式I化合物可通過與硫化氫反應(yīng)并如果合適的話隨后在酰胺氮下單-或二烷基化而由R4為CN的式I化合物得到。
其中R4為雜環(huán)取代基的式I化合物也可例如借助嘧啶環(huán)的構(gòu)成而引入。為此，使本領(lǐng)域技術(shù)人員已知或可由相應(yīng)雜環(huán)腈制備的相應(yīng)雜環(huán)脒與丙二酸酯反應(yīng)以得到嘧啶環(huán)(也見WO 2003/070721)。
將反應(yīng)混合物以常規(guī)方式，例如通過與水混合，分離相并且如果合適的話將粗產(chǎn)物色譜提純而后處理。一些中間體和最終產(chǎn)物以無色或輕微呈褐色的粘性油的形式得到，將其在降低的壓力和溫和的升高溫度下提純或除去揮發(fā)性組分。如果中間體和最終產(chǎn)物作為固體得到，則提純也可通過再結(jié)晶或浸煮進行。
如果各個化合物I不能通過上述路線得到，則它們可通過其他化合物I的衍生而制備。
如果合成得到異構(gòu)體的混合物，然而，因為在一些情況下各個異構(gòu)體可在后處理以使用期間或施用期間(例如在光、酸或堿的作用下)相互轉(zhuǎn)化，因此通常不必要求分離。例如在植物處理的情況下，這種轉(zhuǎn)化也可在處理植物或在待防治的有害真菌中施用以后進行。
式I化合物適用作殺真菌劑。它們對尤其來自子囊菌綱(Ascomycetes)、半知菌綱(Deuteromycetes)、擔(dān)子菌綱(Basidiomycetes)和Peronosporomycetes(又名卵菌綱(Oomycetes))的寬范圍植物病原性真菌具有極好活性。它們中一些內(nèi)吸有效并可以在作物保護中用作葉面殺真菌劑，作為殺真菌劑用于拌種以及用作土壤殺真菌劑。
它們對在各種作物植物如小麥、黑麥、大麥、燕麥、稻、玉米、禾草、香蕉、棉花、大豆、咖啡、甘蔗、葡萄藤、水果和觀賞植物和蔬菜如黃瓜、扁豆、西紅柿、馬鈴薯和葫蘆，以及這些植物的種子中防治大量真菌特別重要。
式I化合物特別適于防治下述植物病害 化合物I適于防治蔬菜、油籽油菜、糖用甜菜和水果和稻上的鏈格孢(Alternaria)屬，例如馬鈴薯和西紅柿上的早疫鏈格孢(A.solani)或鏈格孢(A.alternata))。
化合物I適于防治糖用甜菜和蔬菜上的絲囊霉(Aphanomyces)屬。
化合物I適于防治禾谷類和蔬菜上的殼二孢(Ascochyta)屬。
化合物I適于防治玉米、禾谷類、稻和草坪上的平臍蠕孢(Bipolaris)屬和內(nèi)臍蠕孢(Drechslera)屬，例如玉米上的玉蜀黍平臍蠕孢(D.maydis)。
化合物I適于防治禾谷類上的禾白粉菌(Blumeria graminis)(白粉病)。
化合物I適于防治草莓、蔬菜、花卉和葡萄藤上的灰葡萄孢(Botrytiscinerea)(灰霉病)。
化合物I適于防治萵苣上的萵苣盤梗霉(Bremia lactucae)。
化合物I適于防治玉米、大豆、稻和糖用甜菜上的尾孢(Cercospora)屬。
化合物I適于防治玉米、禾谷類、稻上的旋孢腔菌(Cochliobolus)屬，例如禾谷類上的禾旋孢腔菌(Cochliobolus sativus)，稻上的宮部旋孢腔菌(Cochliobolus miyabeanus)。
化合物I適于防治大豆和棉花上的剌盤孢(Colletotricum)屬。
化合物I適于防治玉米、禾谷類、稻和草坪上的內(nèi)臍蠕孢(Drechslera)屬、核腔菌(Pyrenophora)屬，例如大麥上的大麥網(wǎng)斑內(nèi)臍蠕孢(D.teres)和小麥上的D.tritci-repentis。
化合物I適于防治由Phaeoacremonium chlamydosporium、Ph.Aleophilum和Formitipora punctata(同義詞斑孔木層孔菌(Phellinuspunctatus))引起的葡萄藤上的埃斯卡(Esca)。
化合物I適于防治玉米上的突臍蠕孢(Exserohilum)屬。
化合物I適于防治黃瓜上的二孢白粉菌(Erysiphe cichoracearum)和單絲殼白粉菌(Sphaerotheca fuliginea)。
化合物I適于防治各種植物上的鐮孢霉(Fusarium)屬和輪枝孢(Verticillium)屬，例如禾谷類上的禾本科鐮孢(F.graminearum)或大刀鐮孢(F.culmorum)或大量植物如西紅柿上的尖鐮孢(F.oxysporum)。
化合物I適于防治禾谷類上的禾頂囊殼(Gaeumanomyces graminis)屬。
化合物I適于防治禾谷類和稻上的赤霉(Gibberella)屬(例如稻上的藤倉赤霉(Gibberella fujikuroi))。
化合物I適于防治稻上的革蘭氏染色配合物(Grain staining complex)。
化合物I適于防治玉米和稻上的長蠕孢(Helminthosporium)屬。
化合物I適于防治禾谷類上的Michrodochium nivale。
化合物I適于防治禾谷類、香蕉和花生上的球腔菌(Mycosphaerella)屬，例如小麥上的禾生球腔菌(M.graminicola)或香蕉上的斐濟球腔菌(M.fijiensis)。
化合物I適于防治卷心菜和球根植物上的霜霉病菌(Peronosporamanshurica)屬，例如卷心菜上的蕓苔霜霉(P.brassicae))或洋蔥上的大蔥霜霉(P.destructor)。
化合物I適于防治大豆上的豆薯層銹菌(Phakopsora pachyrhizi)和山馬蟥層銹菌(Phakopsara meibomiae)。
化合物I適于防治大豆和向日葵上的擬莖點霉(Phomopsis)屬。
化合物I適于防治馬鈴薯和西紅柿上的致病疫霉(Phytophthorainfestans)。
化合物I適于防治各種植物上的疫霉(Phytophthora)屬，例如柿子椒上的辣椒疫霉(P.capsici)。
化合物I適于防治葡萄藤上的葡萄生單軸霉(Plasmopara viticola)。
化合物I適于防治蘋果上的蘋果白粉病菌(Podosphaera leucotricha)。
化合物I適于防治禾谷類上的小麥基腐病菌(Pseudocercosporellaherpotrichoides) 化合物I適于防治各種植物上的假霜霉(Pseudoperonospora)屬，例如黃瓜上的古巴假霜霉(P.Cubensis))和啤酒花上的葎草假霜(P.Humili)。
化合物I適于防治各種植物上的柄銹菌(Puccinia)屬，例如禾谷類上的小麥柄銹菌(P.triticina)、條形柄銹病(P.striformis)、大麥柄銹病(P.hordei)或禾柄銹菌(P.graminis)，或蘆筍上的天門冬屬柄銹病(P.asparagi))。
化合物I適于防治稻上的稻瘟病菌(Pyricularia oryzae)、笹木伏革菌(Corticium sasakii)、帚梗柱孢屬(Sarocladium oryzae)、稻葉鞘腐敗病(S.attenuatum)、稻葉黑粉菌(Entyloma oryzae)。
化合物I適于防治草坪和禾谷類上的稻梨孢菌(Pyricularia grisea)。
化合物I適于防治草坪、稻、玉米、棉花、油籽油菜、向日葵、糖用甜菜、蔬菜和其他植物上的腐霉(Pythium)屬，例如各種植物上的終極腐霉菌(P.ultiumum)、草坪上的瓜果腐霉(P.aphanidermatum)。
化合物I適于防治棉花、稻、馬鈴薯、草坪、玉米、油籽油菜、糖用甜菜、蔬菜和各種植物上的絲核菌(Rhizoctonia)屬，例如甜菜和各種植物上的立枯絲核病菌(R.solani)。
化合物I適于防治大麥、黑麥和黑小麥上的黑麥喙孢(Rhynchosporiumsecalis)。
化合物I適于防治油籽油菜和向日葵上的核盤菌(Sclerotinia)屬。
化合物I適于防治小麥上的小麥殼針孢(Septoria tritici)和穎枯殼多孢(Stagonospora nodorum)。
化合物I適于防治葡萄藤上的葡萄鉤絲殼(Erysiphe(同義詞Uncinula)necator)。
化合物I適于防治玉米和草坪上的Setospaeria屬。
化合物I適于防治玉米上的絲軸黑粉菌(Sphacelotheca reilinia)。
化合物I適于防治大豆和棉花上的根串珠霉(Thievaliopsis)屬。
化合物I適于防治禾谷類上的腥黑粉菌(Tilletia)屬。
化合物I適于防治禾谷類、玉米和甘蔗上的黑粉菌(Ustilago)屬，例如玉米上的玉蜀黍黑粉菌(U.maydis)。
化合物I適于防治蘋果和梨上的黑星菌(Venturia)屬(黑星病)，例如蘋果上的蘋果黑星病(V.inaequalis)。
另外，本發(fā)明化合物也可用于由于包括基因工程在內(nèi)的培育，抗昆蟲或真菌侵襲的作物中。
式I化合物還適用于在材料(例如木材、紙、油漆分散體、纖維或織物)保護中和儲存產(chǎn)品保護中防治有害真菌。在木材保護中，特別注意如下有害真菌子囊菌綱(Ascomycetes)，例如線嘴殼屬(Ophiostoma spp.)、長喙殼菌屬(Ceratocystis spp.)、出芽短梗霉(Aureobasidium pullulans)、Sclerophoma spp.、毛殼屬(Chaetomium spp.)、腐質(zhì)霉屬(Humicola spp.)、彼得殼屬(Petriella spp.)、毛束霉屬(Trichurus spp.)；擔(dān)子菌綱(Basidiomycetes)，例如粉孢革菌屬(Coniophora spp.)、革蓋菌屬(Coriolusspp.)、粘褶菌屬(Gloeophyllum spp.)、香菇屬(Lentinus spp.)、側(cè)耳屬(Pleurotus spp.)、臥孔菌屬(Poria spp.)、干朽菌屬(Serpula spp.)和干酪菌屬(Tyromyces spp.)，半知菌綱(Deuteromycetes)，例如曲霉屬(Aspergillusspp.)、枝孢屬(Cladosporium spp.)、青霉菌(Penicillium spp.)、木霉屬(Trichoderma spp.)、鏈格孢屬(Alternaria spp.)、擬青霉菌屬(Paecilomycesspp.)和接合菌綱(zygomycetes)如毛霉屬(Mucor sPP.)，另外在材料保護中注意如下酵母假絲酵母屬(Candida spp.)和釀酒酵母(Saccharomycescerevisae)。
本發(fā)明化合物和/或它們的可農(nóng)用鹽通過用殺真菌有效量的活性化合物處理真菌或待保護以防真菌侵襲的植物、種子、材料或土壤而使用。施用可在材料、植物或種子受真菌侵染之前和之后進行。
因此，此外本發(fā)明提供一種防治植物病原性真菌的方法，其中用有效量的至少一種本發(fā)明化合物I和/或其可農(nóng)用鹽處理真菌或待保護以防真菌侵襲的材料、植物、土壤或種子。
此外，本發(fā)明提供一種防治植物病原性真菌的組合物，其中組合物包含至少一種本發(fā)明化合物和/或其可農(nóng)用鹽和至少一種固體或液體載體。
殺真菌組合物通常包含0.1-95重量％，優(yōu)選0.5-90重量％活性化合物。
當(dāng)用于作物保護時，施用量取決于所需效力的種類為0.01-2.0kg活性化合物/ha。
在種子處理中，通常需要的活性化合物量為1-1000g/100kg，優(yōu)選5-100g/100kg種子。
當(dāng)用于材料或儲存產(chǎn)品保護中時，活性化合物施用率取決于施用區(qū)域的種類和所需效力。在材料保護中的常規(guī)施用量例如為0.001g-2kg，優(yōu)選0.005g-1kg活性化合物/立方米處理材料。
式I化合物可以在它們的生物活性方面可不同的不同晶體變型存在。它們同樣形成本發(fā)明主題部分。
可以將式I化合物轉(zhuǎn)化成常規(guī)配制劑，例如溶液、乳液、懸浮液、粉劑、粉末、糊和顆粒。施用形式取決于意欲的目的；在任何情況下應(yīng)保證本發(fā)明化合物精細和均勻地分布。
配制劑以已知方式，例如通過將活性化合物與溶劑和/或載體混合而制備，若需要的話使用乳化劑和分散劑。適于此目的的溶劑/助劑主要為-水、芳族溶劑(如Solvesso產(chǎn)品、二甲苯)、石蠟(如礦物油餾分)、醇類(如甲醇、丁醇、戊醇、芐醇)、酮類(如環(huán)己酮、γ-丁內(nèi)酯)、吡咯烷酮(NMP、NOP)、乙酸酯(乙二醇二乙酸酯)、二元醇、脂肪酸二甲基酰胺、脂肪酸及脂肪酸酯。原則上還可以使用溶劑混合物。
-載體如磨碎的天然礦物(如高嶺土、粘土、滑石、白堊)和磨碎的合成礦物(如高度分散的硅石、硅酸鹽)；乳化劑如非離子和陰離子乳化劑(如聚氧乙烯脂肪醇醚、烷基磺酸鹽和芳基磺酸鹽)以及分散劑如木素亞硫酸鹽廢液和甲基纖維素。
合適的表面活性劑是木素磺酸、萘磺酸、苯酚磺酸、二丁基萘磺酸的堿金屬鹽、堿土金屬鹽和銨鹽，烷基芳基磺酸鹽，烷基硫酸鹽，烷基磺酸鹽，脂肪醇硫酸鹽，脂肪酸和硫酸化脂肪醇乙二醇醚，還有磺化萘和萘衍生物與甲醛的縮合物，萘或萘磺酸與苯酚和甲醛的縮合物，聚氧乙烯辛基苯基醚，乙氧基化的異辛基酚、辛基酚、壬基酚，烷基苯基聚乙二醇醚，三丁基苯基聚乙二醇醚，三硬脂基苯基聚乙二醇醚，烷基芳基聚醚醇，醇和脂肪醇/氧化乙烯縮合物，乙氧基化蓖麻油，聚氧乙烯烷基醚，乙氧基化聚氧丙烯，月桂醇聚乙二醇醚縮醛，山梨醇酯，木素亞硫酸鹽廢液和甲基纖維素。
適于制備可直接噴霧溶液、乳液、糊或油分散體的物質(zhì)是中到高沸點的礦物油餾分，如煤油或柴油，此外還有煤焦油和植物或動物來源的油，脂族、環(huán)狀和芳族烴，例如甲苯、二甲苯、石蠟、四氫化萘、烷基化萘或其衍生物、甲醇、乙醇、丙醇、丁醇、環(huán)己醇、環(huán)己酮、異佛爾酮，強極性溶劑，例如二甲亞砜、N-甲基吡咯烷酮和水。
粉末、撒播用材料和可撒粉產(chǎn)品可以通過將活性物質(zhì)與固體載體混合或同時研磨而制備。
顆粒如涂覆顆粒、浸漬顆粒和均質(zhì)顆粒可以通過將活性化合物與固體載體粘附而制備。固體載體的實例是礦土如硅膠、硅酸鹽、滑石、高嶺土、活性粘土(attaclay)、石灰石、石灰、白堊、紅玄武土、黃土、粘土、白云石、硅藻土、硫酸鈣、硫酸鎂、氧化鎂，磨碎的合成材料，肥料如硫酸銨、磷酸銨、硝酸銨、尿素，和植物來源的產(chǎn)品如谷粉、樹皮粉、木粉和堅果殼粉，纖維素粉和其它固體載體。
配制劑通常包含0.01-95重量％，優(yōu)選0.1-90重量％的活性化合物?；钚曰衔镆?0-100％，優(yōu)選95-100％的純度(根據(jù)NMR譜)使用。
下列為配制劑實例 1.用水稀釋的產(chǎn)品 A 水溶性濃縮物(SL、LS) 將10重量份活性化合物溶于90重量份水或水溶性溶劑中。作為選擇，加入濕潤劑或其它助劑?；钚曰衔锝?jīng)水稀釋溶解。這樣得到具有10重量％活性化合物含量的配制劑。
B 分散性濃縮物(DC) 將20重量份活性化合物隨著加入10重量份分散劑如聚乙烯基吡咯烷酮而溶于70重量份環(huán)己酮中。用水稀釋得到分散體。活性化合物含量為20重量％。
C 可乳化濃縮物(EC) 將15重量份活性化合物隨著加入十二烷基苯磺酸鈣和蓖麻油乙氧基化物(每種情況下5重量份)而溶于75重量份二甲苯中。用水稀釋得到乳液。配制劑的活性化合物含量為15重量％。
D 乳液(EW、EO、ES) 將25重量份活性化合物隨著加入十二烷基苯磺酸鈣和蓖麻油乙氧基化物(每種情況下5重量份)而溶于35重量份二甲苯中。通過乳化機(例如Ultraturrax)將該混合物引入30重量份水中并制成均勻乳液。用水稀釋得到乳液。配制劑的活性化合物含量為25重量％。
E 懸浮液(SC、OD、FS) 在攪拌球磨機中，將20重量份活性化合物隨著加入10重量份分散劑和潤濕劑和70重量份水或有機溶劑而粉碎以得到細活性化合物懸浮液。用水稀釋得到活性化合物的穩(wěn)定懸浮液。配制劑中活性化合物含量為20重量％。
F 水分散性顆粒和水溶性顆粒(WG、SG) 將50重量份活性化合物隨著加入50重量份分散劑和潤濕劑而精細磨碎并通過專業(yè)設(shè)備(例如擠出機、噴霧塔、流化床)而制得水分散性或水溶性顆粒。用水稀釋得到活性化合物的穩(wěn)定分散體或溶液。配制劑的活性化合物含量為50重量％。
G 水分散性和水溶性粉末(WP、SP、SS、WS) 將75重量份活性化合物在轉(zhuǎn)子-定子研磨機中隨著加入25重量份分散劑、潤濕劑和硅膠而磨碎。用水稀釋得到活性化合物的穩(wěn)定分散體或溶液。配制劑的活性化合物含量為75重量％。
H 凝膠配制劑 在球磨機中，將20重量份活性化合物、10重量份分散劑、1重量份膠凝劑和70重量份水或有機溶劑研磨以得到精細懸浮液。經(jīng)水稀釋，得到活性化合物含量為20重量％的穩(wěn)定懸浮液。
2.不經(jīng)稀釋而施用的產(chǎn)品 I 粉劑(DP、DS) 將5重量份活性化合物細碎研磨并與95重量份的細碎高嶺土充分混合。這得到活性化合物含量為5重量％的可撒粉產(chǎn)品。
J 顆粒(GR、FG、GG、MG) 將0.5重量份活性化合物細碎研磨并結(jié)合99.5重量份載體?，F(xiàn)行方法是擠出、噴霧干燥或流化床方法。這得到活性化合物含量為0.5重量％的不經(jīng)稀釋而施用的顆粒。
K ULV溶液(UL) 將10重量份活性化合物溶于90重量份有機溶劑如二甲苯中。這得到活性化合物含量為10重量％的不經(jīng)稀釋而施用的產(chǎn)品。
水溶性濃縮物(LS)、懸浮液(FS)、粉劑(DS)、水分散性和水溶性粉末(WS，SS)、乳液(ES)、可乳化濃縮物(EC)和凝膠配制劑(GF)通常用于種子處理。這些配制劑可以以未稀釋或優(yōu)選稀釋形式施用于種子。施用可在播種以前進行。
活性化合物可以直接、以其配制劑形式或由其制備的使用形式如可直接噴霧溶液、粉末、懸浮液或分散體、乳液、油分散體、糊、可撒粉產(chǎn)品、撒播用材料或顆粒的形式，借助噴霧、霧化、撒粉、撒播或澆灌來使用。使用形式完全取決于意欲的目的；它們意欲在每種情況下確保本發(fā)明活性化合物的最佳可能分布。
含水使用形式可通過加入水由乳液濃縮物、糊或可濕性粉末(可濕性粉末、油分散體)制備。為制備乳液、糊或油分散體，可借助濕潤劑、增粘劑、分散劑或乳化劑將該物質(zhì)直接或溶于油或溶劑中后在水中均化。作為選擇，也可以制備由活性物質(zhì)、濕潤劑、增粘劑、分散劑或乳化劑以及合適的話溶劑或油組成的濃縮物且該濃縮物適于用水稀釋。
即用制劑中的活性化合物濃度可在相對寬范圍內(nèi)變化。它們通常為0.0001-10％，優(yōu)選0.01-1％。
活性化合物也可成功用于超低容量法(ULV)，其中可以施用包含超過95重量％活性化合物的配制劑，或甚至施用不含添加劑的活性化合物。
可將各種類型的油、濕潤劑、輔助劑、除草劑、殺真菌劑、其他農(nóng)藥或殺菌劑加入活性化合物中，如果合適的話，恰在緊鄰使用前加入(桶混合)。這些試劑與本發(fā)明組合物以1:100-100:1，優(yōu)選1:10-10:1的重量比混合。
在此上下文中如下特別適用作輔助劑有機改性聚硅氧烷，例如BreakThru S

醇烷氧基化物，例如Atplus

、Atplus MBA

Plurafac LF

和Lutensol ON

；EO/PO嵌段聚合物如PluronicRPE

和Genapol

；醇乙氧基化物如Lutensol XP

；和二辛基磺基琥珀酸鈉如Leophen
本發(fā)明化合物以作為殺真菌劑的施用形式也可與其他活性化合物如除草劑、殺蟲劑、生長調(diào)節(jié)劑、殺真菌劑或與肥料一起存在。當(dāng)本發(fā)明化合物或包含它們的組合物與一種或多種其他活性化合物，特別是殺真菌劑混合時，在許多情況下可拓寬活性譜或防止抗性發(fā)展。在許多情況下得到協(xié)同效應(yīng)。
此外，本發(fā)明提供至少一種本發(fā)明化合物和/或其可農(nóng)用鹽與至少一種其他殺真菌、殺蟲、除草和/或生長調(diào)節(jié)活性化合物的組合。
可與本發(fā)明化合物一起施用的下列殺真菌劑意欲闡明可能的組合但不限于它們 嗜球果傘素類 腈嘧菌酯(azoxystrobin)、醚菌胺(dimoxystrobin)、烯肟菌酯(enestroburin)、氟嘧菌酯(fluoxastrobin)、亞胺菌(kresoxim-methyl)、叉氨苯酰胺(metominostrobin)、啶氧菌酯(picoxystrobin)、唑菌胺酯(pyraclostrobin)、肟菌酯(trifloxystrobin)、肟醚菌胺(orysastrobin)、(2-氯-5-[1-(3-甲基芐氧基亞氨基)乙基]芐基)氨基甲酸甲酯、(2-氯-5-[1-(6-甲基吡啶-2-基甲氧基亞氨基)乙基]芐基)氨基甲酸甲酯、2-(鄰-(2，5-二甲基苯氧基亞甲基)苯基)-3-甲氧基丙烯酸甲酯； 羧酰胺類 -羧酰苯胺類苯霜靈(benalaxyl)、麥銹靈(benodanil)、啶酰菌胺(boscalid)、萎銹靈(carboxin)、丙氧滅繡胺(mepronil)、呋菌胺(fenfuram)、環(huán)酰菌胺(fenhexamid)、氟酰胺(flutolanil)、呋吡唑靈(furametpyr)、甲霜靈(metalaxyl)、甲呋酰胺(ofurace)、噁霜靈(oxadixyl)、氧化萎銹靈(oxycarboxin)、吡噻菌胺(penthiopyrad)、溴氟唑菌(thifluzamide)、噻酰菌胺(tiadinil)、N-(4’-溴聯(lián)苯-2-基)-4-二氟甲基-2-甲基噻唑-5-甲酰胺、N-(4’-三氟甲基聯(lián)苯-2-基)-4-二氟甲基-2-甲基噻唑-5-甲酰胺、N-(4’-氯-3’-氟聯(lián)苯-2-基)-4-二氟甲基-2-甲基噻唑-5-甲酰胺、N-(3’，4’-二氯-4-氟聯(lián)苯-2-基)-3-二氟甲基-1-甲基吡唑-4-甲酰胺、N-(3’，4’-二氯-5-氟聯(lián)苯-2-基)-3-二氟甲基-1-甲基吡唑-4-甲酰胺、N-(2-氰基苯基)-3，4-二氯異噻唑-5-甲酰胺； -羧酸嗎啉化物烯酰嗎啉(dimethomorph)、氟嗎啉(flumorph)；-苯甲酰胺類氟聯(lián)苯菌(flumetover)、fluopicolide(氟吡菌胺(picobenzamid))、苯酰菌胺(zoxamide)； -其他羧酰胺氯環(huán)丙酰胺(carpropamid)、雙氯氰菌胺(diclocymet)、雙炔酰菌胺(mandipropamid)、N-(2-(4-[3-(4-氯苯基)丙-2-炔氧基]-3-甲氧基苯基)乙基)-2-甲烷磺?；被?3-甲基丁酰胺、N-(2-(4-[3-(4-氯苯基)丙-2-炔氧基]-3-甲氧基苯基)乙基)-2-乙烷磺?；被?3-甲基丁酰胺； 唑類 -三唑類雙苯三唑醇(bitertanol)、糠菌唑(bromuconazole)、環(huán)唑醇(cyproconazole)、噁醚唑(difenoconazole)、烯唑醇(diniconazole)、烯菌靈(enilconazole)、氧唑菌(epoxiconazole)、腈苯唑(fenbuconazole)、氟硅唑(flusilazole)、喹唑菌酮(fluquinconazole)、粉唑醇(flutriafol)、己唑醇(hexaconazole)、酰胺唑(imibenconazole)、環(huán)戊唑醇(ipconazole)、環(huán)戊唑菌(metconazole)、腈菌唑(myclobutanil)、戊菌唑(penconazole)、丙環(huán)唑(propiconazole)、丙硫菌唑(prothioconazole)、硅氟唑(simeconazole)、戊唑醇(tebuconazole)、氟醚唑(tetraconazole)、唑菌醇(triadimenol)、三唑酮(triadimefon)、戊叉唑菌(triticonazole)； -咪唑類氰霜唑(cyazofamid)、烯菌靈(imazalil)、稻瘟酯(pefurazoate)、丙氯靈(prochloraz)、氟菌唑(triflumizole)； -苯并咪唑類苯菌靈(benomyl)、多菌靈(carbendazim)、麥穗寧(fuberidazole)、涕必靈(thiabendazole)； -其他噻唑菌胺(ethaboxam)、氯唑靈(etridiazole)、土菌消(hymexazole)；含氮雜環(huán)基化合物 -吡啶類氟啶胺(fluazinam)、啶斑肟(pyrifenox)、3-[5-(4-氯苯基)-2，3-二甲基異噁唑烷-3-基]吡啶； -嘧啶類磺嘧菌靈(bupirimate)、環(huán)丙嘧啶(cyprodinil)、嘧菌腙(ferimzone)、異嘧菌醇(fenarimol)、嘧菌胺(mepanipyrim)、氟苯嘧啶醇(nuarimol)、二甲嘧菌胺(pyrimethanil)； -哌嗪類嗪氨靈(triforine)； -吡咯類氟噁菌(fludioxonil)、拌種咯(fenpiclonil)； -嗎啉類4-十二烷基-2，6-二甲基嗎啉(aldimorph)、嗎菌靈(dodemorph)、丁苯嗎啉(fenpropimorph)、克啉菌(tridemorph)； -二羧酰亞胺類異丙定(iprodione)、殺菌利(procymidone)、烯菌酮(vinclozolin)； -其他噻二唑素(acibenzolar-S-methyl)、敵菌靈(anilazine)、克菌丹(captan)、敵菌丹(captafol)、棉隆(dazomet)、噠菌清(diclomezine)、氰菌胺(fenoxanil)、滅菌丹(folpet)、苯銹啶(fenpropidin)、噁唑酮菌(famoxadone)、咪唑菌酮(fenamidone)、異噻菌酮(octhilinone)、噻菌靈(probenazole)、丙氧喹啉(proquinazid)、咯喹酮(pyroquilon)、喹氧靈(quinoxyfen)、三環(huán)唑(tricyclazole)、5-氯-7-(4-甲基哌啶-1-基)-6-(2，4，6-三氟苯基)-[1，2，4]三唑并[1，5-a]嘧啶、2-丁氧基-6-碘-3-丙基苯并吡喃-4-酮、N，N-二甲基-3-(3-溴-6-氟-2-甲基吲哚-1-磺酰基)-[1，2，4]三唑-1-磺酰胺； 氨基甲酸鹽和二硫代氨基甲酸鹽 -二硫代氨基甲酸鹽類福美鐵(ferbam)、代森錳鋅(mancozeb)、代森錳(maneb)、代森聯(lián)(metiram)、威百畝(metam)、甲基代森鋅(propineb)、福美雙(thiram)、代森鋅(zineb)、福美鋅(ziram)； -氨基甲酸鹽類乙霉威(diethofencarb)、苯噻菌胺(flubenthiavalicarb)、異丙菌胺(iprovalicarb)、百維靈(propamocarb)、3-(4-氯苯基)-3-(2-異丙氧羰基氨基-3-甲基丁酰氨基)丙酸甲酯、N-(1-(1-(4-氰基苯基)乙烷磺?；?丁-2-基)氨基甲酸4-氟苯基酯； 其他殺真菌劑 -胍類多果定(dodine)、雙胍辛醋酸鹽(iminoctadine)、雙胍鹽(guazatine)； -抗菌素春雷素(kasugamycin)、多氧霉素(polyoxin)、鏈霉素(streptomycin)、井岡霉素(validamycin A)； -有機金屬化合物類三苯基錫鹽； -含硫的雜環(huán)基化合物稻瘟靈(isoprothiolane)、二噻農(nóng)(dithianon)； -有機磷化合物克瘟散(edifenphos)、藻菌磷(fosetyl)、乙膦鋁(fosetyl-aluminum)、異稻瘟凈(iprobenfos)、定菌磷(pyrazophos)、甲基立枯磷(tolclofos-methyl)、亞磷酸及其鹽； -有機氯化合物甲基托布津(thiophanate-methyl)、百菌清(chlorothalonil)、抑菌靈(dichlofluanid)、對甲抑菌靈(tolylfluanid)、磺菌胺(flusulfamide)、四氯苯酞(phthalide)、六氯苯、戊菌隆(pencycuron)、五氯硝基苯(quintozene)； -硝基苯基衍生物樂殺螨(binapacryl)、敵螨普(dinocap)、敵螨通(dinobuton)； -無機活性化合物波爾多混合液(Bordeaux mixture)、乙酸銅、氫氧化銅、氯氧化銅、堿性硫酸銅、硫； -其他螺噁茂胺(spiroxamine)、環(huán)氟菌胺(cyflufenamid)、清菌脲(cymoxanil)、苯菌酮(metrafenone)。
此外，本發(fā)明涉及表C所列的組合物，其中表C的行每種情況下相應(yīng)于包含式I化合物(組分1)，優(yōu)選其中所述作為優(yōu)選的化合物之一，和所述行所述相應(yīng)其他活性化合物(組分2)的殺真菌組合物。根據(jù)本發(fā)明一個實施方案，表C每一行中的組分1每種情況下為表1-22848中一一列舉的式I化合物之一。
表C 上述作為組分2的活性化合物II，它們的制備方法和它們對有害真菌的作用通常已知(參見http://www.hclrss.demon.co.uk/index，html)；它們?yōu)槭惺鄣?。根?jù)IUPAC命名的化合物，它們的制備方法和它們的殺真菌作用同樣已知并且例如描述于EP-A 226 917；EP-A 10 28 125；EP-A 10 35122；EP-A 12 01 648；WO 98/46608；WO 99/24413；WO 03/14103；WO03/053145；WO 03/066609和WO 04/049804中，在此將其全部內(nèi)容引入作為參考。
此外，本發(fā)明涉及包含至少一種本發(fā)明嘧啶化合物和/或其可藥用鹽和如果合適的話至少一種可藥用載體的藥物組合物。本發(fā)明還涉及本發(fā)明式I的(新)嘧啶，特別是以上說明書中作為優(yōu)選描述的式I的(新)嘧啶，和/或它們的可藥用鹽的藥物用途，特別是它們在制備治療癌癥的藥物中的用途。
本發(fā)明式I嘧啶，特別是以上說明中所述優(yōu)選的本發(fā)明式I嘧啶，和/或它們的可藥用鹽有效抑制腫瘤細胞，如腫瘤細胞系標(biāo)準(zhǔn)測試中可證實的如HeLa、MCF-7和COLO 205的生長和/或繁殖。特別是，對于HeLa細胞中的細胞周期抑制而言，本發(fā)明式I嘧啶的IC50值通常為<10-6摩爾/升(即<1μM)，優(yōu)選IC50值為<10-7摩爾/升(即<100nM)。
本發(fā)明式I嘧啶，特別是以上說明中所述優(yōu)選的本發(fā)明式I嘧啶，和/或它們的可藥用鹽適于治療、抑制或控制腫瘤細胞和與其相關(guān)的疾病的生長和/或繁殖。因此，它們適于溫血脊椎動物，例如哺乳動物和鳥類，特別是人類，以及其他哺乳動物，特別是益獸和家畜如狗、貓、豬、反芻動物(牛、綿羊、山羊、野牛等)、馬和鳥類如雞、火雞、鴨、鵝、珍珠雞等中的癌癥治療。
本發(fā)明式I嘧啶，特別是以上說明中所述優(yōu)選的本發(fā)明式I嘧啶，和/或它們的可藥用鹽適于如下器官的癌癥或癌性疾病的治療乳腺、肺、腸、前列腺、皮膚(黑素瘤)、腎、膀胱、口、喉、食管、胃、卵巢、胰腺、肝和腦。
除本發(fā)明嘧啶化合物I和/或它的可藥用鹽外，本發(fā)明藥物組合物包含至少一種任選適合的載體。適合的載體例如為常規(guī)用于藥物配制劑的溶劑、載體、賦形劑、粘合劑等，其在下面以各個給藥的示例方式描述。
本發(fā)明化合物I可以以常規(guī)方式如口服、靜脈內(nèi)、肌內(nèi)或皮下給藥。對于口服給藥，可以將活性化合物例如與惰性稀釋劑或與可食用載體混合；它可裝入硬或軟明膠膠囊中，可壓成片劑或可直接與食物/飼料混合。活性化合物可與賦形劑混合并以不可吸收的片劑、口含片劑、錠劑、丸劑、膠囊、懸浮液、飲劑、糖漿等形式給藥。這種制劑應(yīng)含至少0.1％活性化合物。當(dāng)然，制劑的組成可變化。它通常包含基于所述制劑的總重量(劑量單位)2-60重量％活性化合物。優(yōu)選的本發(fā)明化合物I的制劑包含10-1000mg活性化合物/口服劑量單位。
此外，片劑、錠劑、丸劑、膠囊等可包含如下組分粘合劑如胺黃樹膠、阿拉伯膠、玉米淀粉或明膠，賦形劑如磷酸二鈣，崩解劑如玉米淀粉、馬鈴薯淀粉、藻酸等，助流劑如硬脂酸鎂，增甜劑如蔗糖、乳糖或糖精，和/或甜味劑如薄荷、香草等。此外，膠囊可包含液體載體。也可使用改善劑量單位性能的其他物質(zhì)。例如片劑、丸劑和膠囊可涂覆有蟲膠、糖或其混合物。除活性化合物外，糖漿或飲劑也可包含糖(或其他增甜劑)、羥苯甲酸甲酯或丙酯作為防腐劑，著色劑和/或香味劑。當(dāng)然，活性化合物制劑的組分在其用量下為藥物純且無毒的。此外，活性化合物可配制成具有可控活性化合物釋放的制劑，例如延遲釋放制劑。
活性化合物也可腸胃外或腹膜內(nèi)給藥?；钚曰衔锘蚱潲}的溶液或懸浮液可使用適合的潤濕劑如羥基丙基纖維素與水制備。分散體也可使用甘油、液體聚乙二醇及其混合物在油中制備。此外，這些制劑通常包含防腐劑以防止微生物生長。
意欲注射的制劑包含無菌水溶液和分散體以及用于制備無菌溶液和分散體的無菌粉末。對于注射，制劑必須為充分液體。它必須在制備和儲存條件下穩(wěn)定并且必須保護以防微生物污染。載體可以為溶劑或分散介質(zhì)，例如水、乙醇、多元醇(如甘油、丙二醇或液體聚乙二醇)、其混合物和/或植物油。
實施例 1.)合成化合物I 合成類似于WO 2003/043993所述方法進行。
1.1)合成化合物I.A.1(＝式I.A化合物
其中Tβ為NHCH3，R4為-C(＝N-OCH3)-NH2，R5和R6一起為-(CH2)2-CH(CH3)-(CH2)2-。
a)4-氯-2-氰基-5-(2，6-二氟-4-羥基苯基)-6-(4-甲基哌啶-1-基)-嘧啶 在5℃，每次少許地將三甲基氯化銨(1.3g，13.5毫摩爾)加入氯化鋁(3.6g，27.1毫摩爾)在甲苯(18ml)中的溶液中。將兩相混合物加熱至室溫，然后攪拌另外1小時。每次少許地加入4-氯-2-氰基-5-(2，6-二氟-4-甲氧基苯基)-6-(4-甲基哌啶-1-基)-嘧啶(1.9g，4.5毫摩爾)并在100℃下加熱混合物2.5小時。然后將反應(yīng)混合物加入碎冰上的飽和碳酸氫鈉水溶液中，相分離并將含水相每種情況下用50ml乙酸乙酯萃取三次。將結(jié)合的有機相每種情況下用20ml飽和氯化鈉溶液洗滌兩次。在降低的壓力下除去溶劑以后，將粗產(chǎn)物通過快速色譜(硅膠；丙烯腈:水60:40)提純，這得到無色油形式的標(biāo)題化合物(700mg；理論值的42％)。
b)4-氯-2-氰基-5-(2，6-二氟-4-(3-(N-(叔丁氧基羰基)氨基)丙氧基)-苯基)-6-(4-甲基哌啶-1-基)-嘧啶 將三苯基膦(270mg，1.03毫摩爾)、N-(3-羥基丙基)-N-(叔丁氧基羰基)胺(182mg，0.96毫摩爾)和偶氮二羧酸二異丙基酯(208mg，1.03毫摩爾)在1ml THF中的溶液接連加入步驟a)中得到的產(chǎn)物(250mg，0.69毫摩爾)在2ml THF中的溶液中。將混合物攪拌2小時，然后濃縮。粗產(chǎn)物通過快速色譜硅膠；丙烯腈:水60:40-90∶10)提純，這得到淺黃色油形式的標(biāo)題化合物(220mg；理論值的57％)。
c)4-氯-2-(N-甲氧基脒)-5-(2，6-二氟-4-(3-(N-(叔丁氧基羰基)氨基)丙氧基)苯基)-6-(4-甲基哌啶-1-基)-嘧啶 將甲醇鈉(4.03g，0.02毫摩爾)加入步驟b)中得到的產(chǎn)物(120mg，0.22毫摩爾)在2.5ml甲醇中的溶液中，并將混合物攪拌過夜。然后加入O-甲基羥基胺氫氯化物(22mg，0.27毫摩爾)，并將混合物攪拌過夜。將溶劑在降低的壓力下除去，并將10ml甲基叔丁基醚加入殘余物中。將溶液每種情況下用5ml水洗滌兩次，經(jīng)硫酸鈉干燥并在降低的壓力下濃縮，這得到淺黃色油形式的標(biāo)題化合物(100mg；理論值的73％)。
d)化合物I.A.1 將步驟c)中得到的化合物(50mg，0.09毫摩爾)與Amberlyst 15(H+)(200mg)在2ml二氯甲烷中的混合物在室溫下?lián)u動16小時。將樹脂濾去并每種情況下用10ml二氯甲烷洗滌2次。在加入10ml氨在甲醇中的10M溶液以后，將混合物攪拌另外2小時。將樹脂再次過濾并每種情況下用10ml甲醇洗滌2次。將濾液在降低的壓力下濃縮(浴溫度<30℃)，這得到淺黃色油形式的標(biāo)題化合物(30mg；理論值的72％)。
表1所列如下式I.A化合物類似地制備
表1

Bu＝丁基 2.)殺真菌活性 微滴定測試 將活性化合物分別配制成濃度為10000ppm的在二甲亞砜中的儲液。應(yīng)用實施例1—微滴定測試中對灰霉病原體灰葡萄孢(Botrytis cinerea)的活性 將儲液吸液至微滴定盤(MTP)上并用用于真菌的麥芽基含水營養(yǎng)培養(yǎng)基稀釋至指定的活性化合物濃度。然后加入灰葡萄孢的含水孢子懸浮液。將盤放在18℃下的水蒸氣飽和室中。使用吸收光度計，在接種后第7天在405nm處測量MTP。測量參數(shù)與無活性化合物對照變體(＝100％)的生長和無真菌且無活性化合物的空白值比較以確定各個活性化合物中以％表示的病原體的相對生長。
在此測試中，每種情況下已用125ppm來自實施例2、7、8、9、15、16、17、18、19、20、23、24、27、29、30、31、34和35的化合物處理的試樣顯示最大16％的病原體的相對生長。
應(yīng)用實施例2—微滴定測試中對稻瘟病病原體稻瘟病菌(Pyricularia oryzae)的活性 將儲液吸液至微滴定盤(MTP)上并用用于真菌的麥芽基含水營養(yǎng)培養(yǎng)基稀釋至指定的活性化合物濃度。然后加入稻瘟病菌的含水孢子懸浮液。將盤放在18℃下的水蒸氣飽和室中。使用吸收光度計，在接種后第7天在405nm處測量MTP。測量參數(shù)與無活性化合物對照變體(＝100％)的生長和無真菌且無活性化合物的空白值比較以確定各個活性化合物中以％表示的病原體的相對生長。
在此測試中，已用125ppm來自實施例7、8、9、10、11、12、15、16、17、18、19、20、22、24、27、29、30、31、32、35、36、37和38的化合物處理的試樣顯示最多14％的病原體的相對生長。
3.)藥物學(xué)活性—在海拉(HeLa)細胞中的細胞周期抑制 一般程序 將海拉B細胞在37℃，92％濕度和7％CO2的180cm2容器中在含胎牛血清(FCS，Life Technologies Cat.No.10270-106)的DMEM(LifeTechnologies Cat.No.21969-035)中培養(yǎng)。
將每孔5×104個細胞加24孔板中。20小時以后，加入待測試化合物使得500μl最終體積中最終濃度為1×10-6、3.3×10-7、1.1×10-7、3.7×10-8、1.2×10-8和1×10-9M。僅含DMSO的6孔作為對照。處理的細胞如上所述接種另外24小時。然后在顯微鏡下檢查細胞的死亡細胞。然后將24孔板在20℃，位置7加速且制動位置5下(Eppendorf centrifuge 5804R)以1200rpm離心5分鐘。
除去上清液并將細胞用每孔0.5ml核糖核酸酶緩沖劑(10mM檸檬酸鈉，0.1％ Nonidet NP40，50μg/ml核糖核酸酶，10μg/ml碘化丙啶)溶解。然后將板在室溫下在黑暗處培養(yǎng)至少30分鐘，然后將試樣移至FACS管。將這些在具有如下設(shè)置的FACS儀器(Beckton Dickinson)中測量 FACS Calibur的儀器設(shè)置 運行方式高 參數(shù)電壓放大器增益(Amp gain)模式 FSC E012.5 lin SSC 3501 lin Fl1 Fl2 4302 lin Fl3 Fl2-A ---1 lin Fl2-W ---3 lin DDM參數(shù) Fl2 計算G0/G1相中的細胞與G2/M相中的那些之比并與對照值(DMSO)相比。在下表2中，結(jié)果指定為由濃度對細胞周期比的曲線計算的IC50值；它們表示在它們的細胞周期中50％細胞被抑制時的濃度。
類似測試也使用不同的細胞系(MCF-7和COLO 205)進行，其中細胞在由American Tissue Culture Collection推薦相應(yīng)細胞種類的生長介質(zhì)中接種。
表權(quán)利要求
1.式I嘧啶化合物和/或其可農(nóng)用鹽在防治有害真菌中的用途
其中
R1為C1-C10烷基、C2-C10鏈烯基、C2-C10炔基、C3-C10環(huán)烷基、C3-C10環(huán)烯基、苯基、萘基或飽和或不飽和芳族或非芳族5-、6-、7-、8-、9-或10元雜環(huán)，其中雜環(huán)含1、2、3或4個選自O(shè)、S和N的雜原子作為環(huán)成員且可此外含1或2個CO基團作為環(huán)成員，其中R1可以部分或完全鹵化和/或可帶有1、2、3或4個相同或不同的取代基L3；或為式NR5R6、OR7或SR8的基團；
R2為苯基或5或6元雜芳族基團，其中雜芳族基團含1、2、3或4個選自O(shè)、S和N的雜原子作為環(huán)成員，其中苯基或雜芳族基團帶有取代基L1和任選1、2、3或4個相同或不同的取代基L2；
R3為鹵素、羥基、C1-C10烷基、C1-C10鹵代烷基、C2-C10鏈烯基、C2-C10鹵代鏈烯基、C2-C10炔基、C2-C10鹵代炔基、C1-C10烷氧基、C1-C10鹵代烷氧基、C1-C10烷硫基、C1-C10鹵代烷硫基、C1-C10烷基亞磺?；?、C1-C10烷基磺?；?、C1-C4烷氧基-C1-C4烷基、氰基-C1-C4烷基或氰基；
R4為鹵素、氰基、羥基、巰基、N3、C1-C6烷基、C2-C8鏈烯基、C2-C8炔基、C1-C6烷氧基、C3-C8鏈烯氧基、C3-C8炔氧基、C1-C6烷硫基、C3-C8鏈烯硫基、C3-C8炔硫基、C1-C6烷基亞磺?；?、C1-C6烷基磺酰基、羥基磺酰基、氨基磺酰基、C1-C6烷基氨基磺?；⒍?C1-C6烷基氨基磺?；?、C3-C10環(huán)烷基、苯基、萘基、具有1、2、3或4個選自O(shè)、N和S的雜原子和任選1或2個羰基作為環(huán)成員的3-、4-、5-、6-、7-、8-、9-或10元飽和、部分不飽和或芳族雜環(huán)，或式-ON(＝CRaRb)、-NRcN＝CRaRb、-NRaRb、-NRcNRaRb、-NRa-CN、-N＝ORa；-NRcC(＝W)-NRaRb、-NRaC(＝W)Rc、-NNRaRbC(＝W)-X1-Rc、-OC(＝W)Rc、-O(C＝W)NRaRb、-C(＝W)Rc、-C(＝W)NRaRb、-C(＝W)NRaORb、-CRaRb-ORc、-CRaRb-SRc、-CRaRb-NRcRd、-CRaRb-C(＝W)Rc、-C(＝W)-NRa-X2-Rb、-C(＝NX2Ra)-ORb或-C(＝NX2Ra)-SRb的基團，其中
W為O、S、NRd或NNRdRe；
X1為O或NRf；
X2為單鍵、-CO-、-CONH-、-COO-、-O-、-NRf-、-CH2-O-CO-或-CH＝CH-(C＝O)-，其中二價基團的左邊部分連接在氮原子上；
Ra、Rb、Rc、Rd、Re、Rf相互獨立地為氫、羥基、C1-C6烷基、C2-C8鏈烯基、C2-C8炔基、C1-C6烷氧基、C1-C4烷氧基-C1-C4烷基、C1-C6烷基羰基、C3-C6環(huán)烷基、C3-C6環(huán)烯基、C3-C6環(huán)烷氧基、芳基、芳基-C1-C4烷基或具有1、2、3或4個選自O(shè)、N和S的雜原子和任選1或2個羰基作為環(huán)成員的5-10元雜環(huán)基；
其中如果Ra、Rb、Rc直接連接在氧原子上，則它們不為羥基、C1-C6烷氧基或C3-C6環(huán)烷氧基；
或Ra和Rb與它們連接的氮原子一起形成基團Rc-X11-C(Rg)＝N，其中
Rg獨立地如Ra定義或為鹵素或氰基；和
X11獨立地如X1定義；
或兩個基團Ra、Rb、Rc、Rd、Re、Rf、Rg一起形成可間隔氧原子和/或可含C-C雙鍵的C2-C4亞烷基，
其中R4、Ra、Rb、Rc、Rd、Re、Rf和/或Rg中的脂族、脂環(huán)族、芳族和/或雜環(huán)基團可以部分或完全鹵化和/或可具有1、2或3個取代基Rx，其中
Rx為氰基、硝基、氨基、氨基羰基、氨基硫代羰基、羥基、巰基、氧代、羧基、C1-C6烷基、C1-C6鹵代烷基、C1-C6烷基羰基、C3-C6環(huán)烷基、C3-C6鹵代環(huán)烷基、C3-C6環(huán)烷基-C1-C4烷基、C3-C6環(huán)烯基、C1-C6烷氧基、C1-C6鹵代烷氧基、C1-C6烷氧基羰基、C1-C6烷硫基、C1-C6烷基亞磺酰基、C1-C6烷基磺?；⒘u基磺?；?、氨基磺酰基、C1-C6烷基氨基磺酰基、二-C1-C6烷基氨基磺酰基、C1-C6烷基氨基、二-C1-C6烷基氨基、C1-C6烷基氨基羰基、二-C1-C6烷基氨基羰基、C1-C6烷基氨基硫代羰基、二-C1-C6烷基氨基硫代羰基、C1-C6烷基羰基氨基、C2-C6鏈烯基、C2-C6炔基、C2-C6鏈烯氧基、C3-C6炔氧基、三-C1-C6烷基甲硅烷基、芳基、芳氧基、芳基-C1-C4烷基、芳基-C1-C4烷氧基，5-或6元飽和、部分不飽和或芳族雜環(huán)基，5或6元飽和、部分不飽和或芳族雜環(huán)基氧基，5或6元飽和、部分不飽和或芳族雜環(huán)基羰基，其中在最后提到的三個基團中的雜環(huán)基含1、2、3或4個選自O(shè)、N和S的雜原子和任選1或2個羰基作為環(huán)成員，-C(＝NORα)-ORβ或-OC(Rα)2-C(Rβ)＝NORβ，
其中Rx中的環(huán)基團可以未被取代或可帶有1、2或3個基團Ry，其中
Ry為氰基、硝基、鹵素、羥基、氨基、氨基羰基、氨基硫代羰基、C1-C6烷基、C1-C6鹵代烷基、C1-C6烷基磺酰基、C1-C6烷基亞磺?；?、C3-C6環(huán)烷基、C1-C6烷氧基、C1-C6鹵代烷氧基、C1-C6烷氧基羰基、C1-C6烷硫基、C1-C6烷基氨基、二-C1-C6烷基氨基、C1-C6烷基氨基羰基、二-C1-C6烷基氨基羰基、C1-C6烷基氨基硫代羰基、二-C1-C6烷基氨基硫代羰基、C2-C6鏈烯基、C2-C6鏈烯氧基、C3-C6環(huán)烷基、C3-C6環(huán)烯基、苯基、苯氧基、苯硫基、芐基、芐氧基，5或6元飽和、部分不飽和或芳族雜環(huán)基，5或6元飽和、部分不飽和或芳族雜環(huán)基氧基，其中在最后提到的兩個基團中的雜環(huán)基含1、2、3或4個選自O(shè)、N和S的雜原子和任選1或2個羰基作為環(huán)成員，或-C(＝NORα)-ORβ；Rα、Rβ相互獨立地為氫或C1-C6烷基；
R5為H、C1-C10烷基、C2-C10羥基烷基、C2-C10鏈烯基、C2-C10炔基、C4-C10二烯基、C3-C10環(huán)烷基、C1-C10烷氧基、C2-C10鏈烯氧基、C2-C10炔氧基、氨基、C1-C8烷基氨基、二-(C1-C8烷基)氨基、苯基、萘基或經(jīng)由碳原子連接的飽和或不飽和芳族或非芳族5或6元雜環(huán)，其中雜環(huán)含1、2、3或4個選自O(shè)、S和N的雜原子作為環(huán)成員并且可此外含1或2個CO基團作為環(huán)成員；
其中在R5中的脂族、脂環(huán)族、芳族和/或雜環(huán)基團可以部分或完全鹵化和/或可帶有1、2、3或4個相同或不同取代基Ra1；
R6獨立地如R5定義，條件是R5和R6不都為H，或為基團#-CR61R62-(CR63R64)q-(CR65R66)p-Y-Z，其中
#為氮原子上的連接點；
R61、R62、R63、R64、R65和R66相互獨立地為氫、C1-C8烷基、C1-C8鹵代烷基、C2-C8鏈烯基、C2-C8鹵代鏈烯基、C2-C8炔基、C2-C8鹵代炔基、C3-C6環(huán)烷基、C3-C6鹵代環(huán)烷基、C3-C6環(huán)烯基、C3-C6鹵代環(huán)烯基、苯基、萘基或含1、2、3或4個選自O(shè)、N和S的雜原子的5或6元飽和、部分不飽和或芳族雜環(huán)；其中
R63與R61或R66與這些基團連接的原子一起也可形成除碳原子外，可含1、2或3個選自O(shè)、N和S的雜原子作為環(huán)成員和/或可帶有1個或多個取代基Ra1的5、6、7、8、9或10元飽和或部分不飽和環(huán)；R61與R62、R63與R64、R65與R66每種情況下一起也可為氧，因此形成羰基，以及形成C2-C5亞烷基、C2-C5亞烯基或C2-C5亞炔基鏈(其可間隔1、2或3個選自O(shè)、N和S的雜原子)，因此形成螺基團；
R5和R61與它們連接的原子一起可形成除碳原子外，可含1、2或3個選自O(shè)、N和S的雜原子作為環(huán)成員的5、6、7、8、9或10元飽和或部分不飽和雜環(huán)；
其中
在R61-R66中的脂族、脂環(huán)族、雜環(huán)、芳族和/或雜芳族基團每種情況下相互獨立地可以部分或完全鹵化和/或可帶有1、2、3或4個相同或不同的取代基Ra1；
每個Ra1獨立地為氰基、硝基、羥基、羧基、C1-C6烷基、C2-C8鏈烯基、C2-C6炔基、C3-C6環(huán)烷基、C3-C8環(huán)烯基、C1-C6烷氧基、C2-C6鏈烯氧基、C3-C6炔氧基、C3-C6環(huán)烷氧基、C3-C6環(huán)烯氧基、C1-C6烷硫基、氨基、C1-C6烷基氨基、二-(C1-C6烷基)氨基、C(O)RΠ、C(S)RΠ、C(O)ORΠ、C(S)ORΠ、C(O)SRΠ、C(S)SRΠ、C(O)NH2、C(O)NHRΠ、C(O)NRΠ2、OC(O)ORΠ、OC(O)NH2、OC(O)NHRΠ、OC(O)NRΠ2、C1-C6亞烷基、氧基-C1-C4亞烷基、氧基-C1-C3亞烷基氧基，其中最后提到的三個二價基團可以連接在同一原子或相鄰原子上，苯基、萘基或含1、2、3或4個選自O(shè)、N和S的雜原子的5-、6-、7-、8-、9-或10元飽和、部分不飽和或芳族雜環(huán)；
每個RΠ獨立地為C1-C8烷基、C3-C8鏈烯基、C3-C8炔基、C3-C6環(huán)烷基或C3-C6環(huán)烯基；
其中在上述基團Ra1和RΠ中的脂族、脂環(huán)族、芳族或雜環(huán)基團部分可以部分或完全鹵化和/或可帶有1、2或3個基團Rb1；
每個Rb1獨立地為氰基、硝基、羥基、巰基、氨基、羧基、C1-C6烷基、C2-C8鏈烯基、C1-C6烷氧基、C2-C8鏈烯氧基、C2-C8炔氧基、C1-C6烷硫基、C1-C6烷基氨基、二-(C1-C6烷基)氨基、甲?；1-C6烷基羰基、C1-C6烷基磺?；1-C6烷基亞磺?；?、C1-C6烷氧基羰基、C1-C6烷基羰基氧基、C1-C6烷氧基羰基氧基、氨基羰基、氨基硫代羰基、C1-C6烷基氨基羰基、二-(C1-C6烷基)氨基羰基、C1-C6烷基氨基硫代羰基、二-(C1-C6烷基)氨基硫代羰基、C3-C10環(huán)烷基、C3-C10環(huán)烷氧基、雜環(huán)基、雜環(huán)基氧基，其中在最后提到的兩個基團中的雜環(huán)基為3-10元的并且含1、2、3或4個選自O(shè)、N和S的雜原子和任選1或2個羰基作為環(huán)成員；芳基、芳氧基、芳硫基、芳基-C1-C6烷氧基、芳基-C1-C6烷基、雜芳基、雜芳氧基或雜芳硫基，其中芳基含6-10個環(huán)成員，雜芳基含5或6個環(huán)成員，和1、2、3或4個選自O(shè)、N和S的雜原子，其中脂環(huán)族、雜環(huán)、芳族和/或雜芳族體系可以部分或完全鹵化和/或由1、2、3、4或5個C1-C4烷基和/或C1-C4鹵代烷基取代；
P為0、1、2、3、4或5；
q為0或1；
Y為氧或硫；
Z為氫、羧基、甲?；1-C8烷基、C2-C8鏈烯基、C2-C8炔基、C3-C6環(huán)烷基、C3-C8環(huán)烯基、C(O)RΠ、C(O)ORΠ、C(S)ORΠ、C(O)SRΠ、C(S)SRΠ、C(NRA)SRΠ、C(S)RΠ、C(NRΠ)NRARB、C(NRΠ)RA、C(NRΠ)ORA、C(O)NRARB、C(S)NRARB、C1-C8烷基亞磺?；?、C1-C8烷硫基、C1-C8烷基磺?；?、C(O)-C1-C4亞烷基-NRAC(NRΠ)NRARB、C(S)-C1-C4亞烷基-NRAC(NRΠ)NRARB、C(NRΠ)-C1-C4亞烷基-NRAC(NRΠ)NRARB、苯基、萘基，含1、2、3或4個選自O(shè)、N和S的雜原子且直接連接或經(jīng)由羰基、硫代羰基、C1-C4烷基羰基或C1-C4烷硫代羰基連接的5、6、7、8、9或10元飽和、部分不飽和或芳族雜環(huán)；其中基團Z中的碳鏈可以由1個或多個基團Rb1取代；
RA和RB相互獨立地為氫、C2鏈烯基、C2炔基或在RΠ下提到的基團之一；或
RA和RB與它們連接的氮原子一起或RA和RΠ與它們連接的碳原子和雜原子一起也可形成除碳原子外，可含1、2或3個其他選自O(shè)、N和S的雜原子作為環(huán)成員和/或可帶有1個或多個取代基Ra1的5或6元飽和、部分不飽和或芳族環(huán)；
或
Z與R64或R66也可形成除碳原子和Y外，可含1或2個其他選自O(shè)、N和S的雜原子作為環(huán)成員和/或可帶有1個或多個取代基Ra1的5或6元飽和或部分不飽和環(huán)；
其中基團Z可以部分或完全鹵化和/或帶有1、2或3個基團Rb1；
或R5和R6與它們連接的氮原子一起形成飽和或不飽和芳族或非芳族5、6、7或8元雜環(huán)，其中雜環(huán)可額外含1、2或3個選自O(shè)、S和N的雜原子和/或1或2個CO基團作為環(huán)成員并且其中雜環(huán)可帶有1、2或3個選自鹵素、羥基、氰基、硝基、羧基、C1-C8烷基、C1-C8鹵代烷基、C2-C8羥基烷基、C1-C8烷氧基、C1-C8鹵代烷氧基、C1-C8烷硫基、C1-C8鹵代烷硫基、C2-C8鏈烯基、C2-C8鹵代鏈烯基、C2-C8鏈烯氧基、C2-C8鹵代鏈烯氧基、C2-C8炔基、C3-C8鹵代炔基、C2-C8炔氧基、C3-C8鹵代炔氧基、C3-C8環(huán)烷基、C3-C8環(huán)烷氧基、C3-C8環(huán)烯基、C3-C8環(huán)烯氧基、氨基、C1-C8烷基氨基、二-(C1-C8烷基)氨基、C1-C8烷基羰基、C1-C8鹵代烷基羰基、C2-C8鏈烯基羰基、C2-C8鹵代鏈烯基羰基、C2-C8炔基羰基、C3-C8鹵代炔基羰基、C3-C8環(huán)烷基羰基、C3-C8環(huán)烯基羰基、C1-C8烷基羰基氧基、C1-C8鹵代烷基羰基氧基、C2-C8鏈烯基羰基氧基、C2-C8鹵代鏈烯基羰基氧基、C2-C8炔基羰基氧基、C3-C8鹵代炔基羰基氧基、C3-C8環(huán)烷基羰基氧基、C3-C8環(huán)烯基羰基氧基、C1-C8烷氧基羰基、C1-C8鹵代烷氧基羰基、C2-C8鏈烯氧基羰基、C2-C8鹵代鏈烯氧基羰基、C2-C8炔氧基羰基、C3-C8鹵代炔氧基羰基、C3-C8環(huán)烷氧基羰基、環(huán)烯氧基羰基、氨基羰基、C1-C8烷基氨基羰基、二-(C1-C8烷基)氨基羰基、C1-C8烷氧基羰基氧基、C1-C8鹵代烷氧基羰基氧基、C2-C8鏈烯氧基羰基氧基、C2-C8鹵代鏈烯氧基羰基氧基、C2-C8炔氧基羰基氧基、C3-C8鹵代炔氧基羰基氧基、C3-C8環(huán)烷氧基羰基氧基、環(huán)烯氧基羰基氧基、氨基羰基氧基、C1-C8烷基氨基羰基氧基和二-(C1-C8烷基)氨基羰基氧基的取代基；
R7和R8相互獨立地為氫、C1-C10烷基、C2-C10鏈烯基、C2-C10炔基、C3-C10環(huán)烷基、C3-C10環(huán)烯基、苯基、萘基或飽和或不飽和芳族或非芳族5、6、7、8、9或10元雜環(huán)，其中雜環(huán)含1、2、3或4個選自O(shè)、S和N的雜原子作為環(huán)成員并且此外可含1或2個CO基團作為環(huán)成員，其中R7和/或R8中的脂族、脂環(huán)族、芳族和/或雜環(huán)基團可以部分或完全鹵化和/或可帶有1、2、3或4個相同或不同的取代基L4；
L1為式-Y1-Y2-T的基團，其中
Y1為CRhRi、C(O)O、C(O)NRh、O、NRh或S(O)r；
Y2為C1-C8亞烷基、C2-C8亞烯基或C2-C8亞炔基，其中Y2可間隔1、2、3或4個選自NRh、O和S(O)r的雜原子；
r為0、1或2；
T為鹵素、ORh、NRhRi、C(O)ORh、C(O)NRhRi、C(NORh)Ri或T1-C(＝T2)-T3，其中
T1為O或NRh；
T2為O、S或NRh；
T3為Rh、ORh、SRh或NRhRi；
每個Rh和Ri獨立地為H、C1-C8烷基、C2-C8鏈烯基、C2-C8炔基、C3-C6環(huán)烷基、C3-C6環(huán)烯基、苯基或5或6元雜芳族基團，其中雜芳族基團含1、2、3或4個選自O(shè)、S和N的雜原子作為環(huán)成員，其中苯基和雜芳族基團可帶有1、2或3個選自鹵素、羥基、C1-C4烷基、C1-C4鹵代烷基、C1-C4烷氧基和C1-C4鹵代烷氧基的取代基，或Rh和Ri與在基團NRhRi中它們連接的氮原子一起形成可含1、2或3個選自N、O和S的其他雜原子和/或1或2個羰基作為環(huán)成員且可帶有1、2或3個選自鹵素、羥基、C1-C4烷基、C1-C4鹵代烷基、C1-C4烷氧基和C1-C4鹵代烷氧基的取代基的5或6元飽和、部分不飽和或芳族雜環(huán)；
L2各自獨立地為鹵素、羥基、巰基(SH)、氰基、氰氧基(OCN)、硝基、羧基(COOH)、C1-C10烷基、C1-C10鹵代烷基、C2-C10羥基烷基、C1-C10烷氧基、C1-C10鹵代烷氧基、C1-C10烷硫基、C2-C10鏈烯基、C2-C10鹵代鏈烯基、C2-C10鏈烯氧基、C2-C10炔基、C3-C10鹵代炔基、C2-C10炔氧基、C3-C10環(huán)烷基、C3-C10環(huán)烷氧基、C3-C10環(huán)烷基-C1-C4烷基、C3-C10環(huán)烯基、C1-C10烷氧基羰基、C1-C10鹵代烷氧基羰基、C2-C10鏈烯氧基羰基、C2-C10炔氧基羰基、C1-C10烷基羰基氧基、C1-C10鏈烯基羰基氧基、C1-C10炔基羰基氧基、氨基羰基、C1-C10烷基氨基羰基、二-(C1-C10烷基)氨基羰基、C1-C10-烷氧基亞氨基烷基、C2-C10鏈烯氧基亞氨基烷基、C2-C10炔氧基亞氨基烷基、甲?；?、C1-C10烷基羰基、C2-C10鏈烯基羰基、C2-C10炔基羰基、C3-C6環(huán)烷基羰基、NRjRk、NRj-(C＝O)-Rk、S(＝O)nA1、C(＝S)A2、基團-C(＝N-ORl)(NRmRn)或基團-C(＝N-NRoRp)(NRqRr)；
其中
Rj、Rk、Rl、Rm、Rn、Ro、Rp、Rq、Rr各自獨立地為H、C1-C8烷基、C1-C8鹵代烷基、C2-C8羥基烷基、C2-C8鏈烯基、C2-C8鹵代鏈烯基、C2-C8炔基、C3-C8環(huán)烷基或C3-C8環(huán)烯基；或
Rm和Rn、Ro和Rp和/或Rq和Rr與它們連接的氮原子一起形成可帶有1、2、3或4個相互獨立地選自L5的取代基的4、5或6元飽和或部分不飽和環(huán)；
A1為氫、羥基、C1-C8烷基、氨基、C1-C8烷基氨基或二-(C1-C8烷基)氨基；
A2為C2-C8鏈烯基、C1-C8烷氧基、C1-C6鹵代烷氧基、C2-C10鏈烯氧基、C2-C10炔氧基或在A1下提到的基團之一；和
n為0、1或2；
L3各自獨立地如L2定義或為苯基、萘基或飽和或不飽和芳族或非芳族5-、6-、7-、8-、9-或10元雜環(huán)，其中雜環(huán)含1、2、3或4個選自O(shè)、S和N的雜原子作為環(huán)成員并且此外可含1或2個CO基團作為環(huán)成員，其中L3中的脂族、脂環(huán)族、芳族和雜環(huán)基團部分可以部分或完全鹵化和/或可帶有1、2或3個取代基L4；
L4各自獨立地為氰基、硝基、羥基、巰基、氨基、羧基、氨基羰基、氨基硫代羰基、C1-C6烷基、C1-C6鹵代烷基、C2-C8鏈烯基、C4-C8二烯基、C2-C8鏈烯氧基、C2-C8炔氧基、C1-C6烷氧基、C1-C6鹵代烷氧基、C1-C6烷硫基、C1-C6烷基氨基、二-(C1-C6烷基)氨基、甲?；?、C1-C6烷基羰基、C1-C6烷基磺?；?、C1-C6烷基亞磺?；?、C1-C6烷氧基羰基、C1-C6烷基羰基氧基、C1-C6烷基氨基羰基、二-(C1-C6烷基)氨基羰基、C1-C6烷基氨基硫代羰基、二-(C1-C6烷基)氨基硫代羰基、C3-C8環(huán)烷基、雙環(huán)烷基、C3-C8環(huán)烷氧基、雜環(huán)基、雜環(huán)基氧基、芳基、芳氧基、芳硫基、芳基-C1-C6烷氧基或芳基-C1-C6烷基，其中雜環(huán)基可以為飽和或不飽和，芳族或非芳族的并且具有5-10個環(huán)成員和1、2、3或4個選自O(shè)、S和N的雜原子和任選1或2個羰基作為環(huán)成員，并且其中環(huán)體系可以部分或完全鹵化和/或由C1-C6烷基或C1-C6鹵代烷基取代；和
L5每種情況下各自獨立地選自羥基、氰基、硝基、C1-C8烷基、C1-C8鹵代烷基、C2-C8羥基烷基、C1-C8烷氧基、C1-C8鹵代烷氧基、C1-C8烷硫基、C2-C8鏈烯基、C2-C8鹵代鏈烯基、C2-C8鏈烯氧基、C2-C8炔基、C2-C8炔氧基、C3-C8環(huán)烷基、氨基、C1-C8烷基氨基和二-(C1-C8烷基)氨基。
2.根據(jù)權(quán)利要求1的用途，其中R4為基團R4a，其為具有1、2、3或4個選自O(shè)、N和S的雜原子和任選1或2個羰基作為環(huán)成員的3、4、5、6、7、8、9或10元飽和、部分不飽和或芳族雜環(huán)，其中所述雜環(huán)可以部分或完全鹵化和/或帶有1、2或3個基團Rx，其中Rx如權(quán)利要求1中定義。
3.根據(jù)權(quán)利要求2的用途，其中所述雜環(huán)為不飽和的或帶有1或2個選自鹵素、C1-C4烷基、C1-C4鹵代烷基、C1-C4烷氧基和C1-C4鹵代烷氧基的取代基。
4.根據(jù)權(quán)利要求2或3的用途，其中R4為基團R4aa，其為含氮原子和任選1或2個選自O(shè)、N和S的其他雜原子作為環(huán)成員的5或6元雜芳族環(huán)。
5.根據(jù)權(quán)利要求2或3的用途，其中R4為基團R4ab，其為含氮原子和任選1或2個選自O(shè)、N和S的其他雜原子和/或1或2個羰基作為環(huán)成員的5或6元飽和或部分不飽和雜環(huán)。
6.根據(jù)權(quán)利要求1的用途，其中R4為CN或式-ON(＝CRaRb)、-NRcN＝CRaRb、-N＝ORa；-NRcC(＝W)-NRaRb、-NRaC(＝W)Rc、-NNRaRbC(＝W)-X1-Rc、-OC(＝W)Rc、-O(C＝W)NRaRb、-C(＝W)Rc、-C(＝W)NRaRb、-C(＝W)NRaORb、-CRaRb-C(＝W)Rc、-C(＝W)-NRa-X2-Rb、-C(＝NX2Ra)-ORb或-C(＝NX2Ra)-SRb的基團R4b，其中Ra、Rb、Rc、W、X1和X2如權(quán)利要求1中定義。
7.根據(jù)權(quán)利要求6的用途，其中R4為CN或式-NRaC(＝O)Rc、-C(＝O)-Rc、-C(＝O)-ORc、-C(＝NRd)Rc、-C(＝NRd)-NRa-X2-Rb、-C(＝N-NRdRe)-NRa-X2-Rb、-C(＝O)-NRa-X2-Rb或-C(＝S)-NRa-X2-Rb的基團R4ba，
其中
X2為單鍵、-CO-、-CONH-、-COO-、-O-或-NRf，其中所述二價基團的左邊部分連接在氮原子上；
Ra為氫、羥基、C1-C4烷基、C1-C4烷氧基或C1-C4烷基羰基；和
Rb、Rc、Rd和Re相互獨立地為氫、羥基、C1-C4烷基、C1-C4烷氧基或苯基，其中苯基可帶有1或2個選自鹵素、C1-C4烷基、C1-C4鹵代烷基、C1-C4烷氧基和C1-C4鹵代烷氧基的取代基；
其中如果Ra、Rb、Rc或Rd直接連接在氧原子上，則它們不為羥基或C1-C4烷氧基。
8.根據(jù)權(quán)利要求7的用途，其中R4為CN或式-C(＝O)-Rc、-C(＝O)-ORc、-C(＝NRd)Rc、-C(＝NRd)-NRaRb、-C(＝O)-NRaRb或-C(＝S)-NRaRb的基團R4ba，
其中
Ra為氫、羥基、C1-C4烷基、C1-C4烷氧基或C1-C4烷基羰基；
Rb、Rc、Rd和Re相互獨立地為氫、羥基、C1-C4烷基、C1-C4烷氧基或苯基，其中苯基可帶有1或2個選自鹵素、C1-C4烷基、C1-C4鹵代烷基、C1-C4烷氧基和C1-C4鹵代烷氧基的取代基；
其中如果Ra、Rb、Rc或Rd直接連接在氧原子上，則它們不為羥基或C1-C4烷氧基。
9.根據(jù)權(quán)利要求1的用途，其中R4為式-NRaRb、-NRcNRaRb、-NRa-CN、-CRaRb-ORc、-CRaRb-SRc或-CRaRb-NRcRd的基團R4c，其中Ra、Rb、Rc和Rd如權(quán)利要求1中定義。
10.根據(jù)前述權(quán)利要求中任一項的用途，其中R1為C1-C10烷基、C2-C10鏈烯基、C2-C10炔基、C3-C10環(huán)烷基、C3-C10環(huán)烯基、苯基、萘基或飽和或不飽和芳族或非芳族5-、6-、7-、8-、9-或10元雜環(huán)，其中雜環(huán)含1、2、3或4個選自O(shè)、S和N的雜原子作為環(huán)成員并且此外可含1或2個CO基團作為環(huán)成員，其中R1可以部分或完全鹵化和/或可帶有1、2、3或4個相同或不同的取代基L3，其中L3如權(quán)利要求1中定義。
11.根據(jù)權(quán)利要求1-9中任一項的用途，其中R1為NR5R6。
12.根據(jù)權(quán)利要求11的用途，其中
R5為C1-C8烷基或C1-C8鹵代烷基和
R6為H、C1-C8烷基或C1-C8鹵代烷基；或
R5和R6與它們連接的氮原子一起形成飽和或不飽和5、6或7元雜環(huán)，其中所述雜環(huán)可額外含雜原子或選自O(shè)、N和NR＂＇的含雜原子基團作為環(huán)成員，其中R＂＇為H、C1-C8烷基、C1-C8鹵代烷基或C2-C8羥基烷基，并且其中雜環(huán)可帶有1、2或3個選自鹵素、羥基、C1-C8烷基、C1-C8鹵代烷基、C2-C8羥基烷基、C1-C8烷氧基和C1-C8鹵代烷氧基的取代基。
13.根據(jù)權(quán)利要求11的用途，其中
R5為H、C1-C8烷基或C1-C8鹵代烷基和
R6為基團#-CR61R62-(CR63R64)q-(CR65R66)p-Y-Z，其中R61、R62、R63、R64、R65、R66、Y、Z、p和q如權(quán)利要求1中定義。
14.根據(jù)權(quán)利要求11-13中任一項的用途，其中R5和R6都不為H。
15.根據(jù)前述權(quán)利要求中任一項的用途，其中R3為鹵素、C1-C8烷基、C1-C8鹵代烷基、C1-C8烷氧基、C1-C8鹵代烷氧基或CN。
16.根據(jù)前述權(quán)利要求中任一項的用途，其中R2為帶有取代基L1和任選1或2個取代基L2的苯基、吡啶基、嘧啶基、吡嗪基、噠嗪基、三嗪基、呋喃基、噻吩基、吡咯基、吡唑基、咪唑基、噁唑基、異噁唑基、噻唑基、異噻唑基、三唑基、噁二唑基、噻二唑基或四唑基，其中L1和L2如權(quán)利要求1中定義。
17.根據(jù)權(quán)利要求16中的用途，其中R2為帶有取代基L1和任選1或2個取代基L2的苯基，其中L1和L2如權(quán)利要求1中定義。
18.根據(jù)前述權(quán)利要求中任一項的用途，其中L1為下式的基團L11
其中
Aα為C1-C4亞烷基；
Yα1、Yα2相互獨立地為O、S或NRhα；
Tα為ORhα、SRhα或NRhαRiα；
Rhα和Riα相互獨立地為H或C1-C4烷基；和
A為1、2、3或4。
19.根據(jù)權(quán)利要求1-17中任一項的用途，其中L1為下式的基團L12
Yβ-Aβ-Tβ
其中
Yβ為CH2、O、S或NRhβ；
Aβ為C1-C8亞烷基；
Tβ為鹵素、ORhβ、NRhβRiβ、NRhβC(＝O)-T3β或OC(＝O)-T3β；
T3β為Rhβ、ORhβ或NRhβRiβ；和
Rhβ和Riβ相互獨立地為H、C1-C8烷基、C2-C8鏈烯基、C2-C8炔基、C3-C6環(huán)烷基、C3-C6環(huán)烯基、苯基或5或6元雜芳族基團，其中所述雜芳族基團含1、2、3或4個選自O(shè)、S和N的雜原子作為環(huán)成員，其中苯基和雜芳族基團可帶有1、2或3個選自鹵素、羥基、C1-C4烷基、C1-C4鹵代烷基、C1-C4烷氧基和C1-C4鹵代烷氧基的取代基，
或Rh和Ri與基團NRhRi中它們連接的氮原子一起形成可含1、2或3個選自N、O和S的其他雜原子和/或1或2個羰基作為環(huán)成員和/或可帶有1、2或3個選自鹵素、羥基、C1-C4烷基、C1-C4鹵代烷基、C1-C4烷氧基和C1-C4鹵代烷氧基的取代基的5或6元飽和、部分不飽和或芳族雜環(huán)。
20.根據(jù)權(quán)利要求19的用途，其中
Yβ為O；
Aβ為C1-C4亞烷基；
Tβ為鹵素、ORhβ、NRhβRiβ或NRhβC(＝O)-T3β；
T3β為Rhβ、ORhβ或NRhβRiβ；和
Rhβ和Riβ相互獨立地為H、C1-C6烷基或5或6元雜芳族基團，其中所述雜芳族基團含1、2或3個選自O(shè)、S和N的雜原子作為環(huán)成員或可帶有1、2或3個選自鹵素、羥基、C1-C4烷基、C1-C4鹵代烷基、C1-C4烷氧基和C1-C4鹵代烷氧基的取代基，
或Rh和Ri與基團NRhRi中它們連接的氮原子一起形成可含1、2或3個選自N、O和S的其他雜原子和/或1或2個羰基作為環(huán)成員和/或可帶有1、2或3個選自鹵素、羥基、C1-C4烷基、C1-C4鹵代烷基、C1-C4烷氧基和C1-C4鹵代烷氧基的取代基的5或6元飽和、部分不飽和或芳族雜環(huán)。
21.根據(jù)權(quán)利要求1-17中任一項的用途，其中L1為下式的基團L13
-Y1γ-Aγ-Tγ
其中
Y1γ為-CONRhγ或-COO；
Aγ為C2-C6亞烷基；
Tγ為ORhγ、NRhγRiγ或OC(＝O)-T3γ；
T3γ為Rhγ、ORhγ或NRhγRiγ；和
Rhγ和Riγ相互獨立地為H或C1-C4烷基。
22.根據(jù)權(quán)利要求1中定義的式I嘧啶化合物，如下化合物除外，其中
R1為NR5R6，其中R5為H且R6為C3-C6鹵代烷基或為C3-C10環(huán)烷基，并且同時
R2為帶有式-Y1-Y2-T的取代基L1的苯基，其中Y1為O、NRh或S、Y2為C1-C4亞烷基且T為ORh或NRhRi和任選1或2個選自鹵素的取代基L2，R3為鹵素和
R4為NRaRb、NRa-CN、苯基、萘基或5-10元雜芳基。
23.根據(jù)權(quán)利要求1中定義的式I嘧啶化合物，其中R1如權(quán)利要求1或10-14任一項中的定義，R3如權(quán)利要求1或15任一項中的定義，R4如權(quán)利要求1-9任一項中的定義，且R2為5或6元雜芳族基團，其中雜芳族基團含1、2、3或4個選自O(shè)、S和N的雜原子作為環(huán)成員，帶有取代基L1和任選1、2、3或4個相同或不同取代基L2，其中L1如權(quán)利要求1或18-21任一項中的定義且L2如權(quán)利要求1中定義。
24.根據(jù)權(quán)利要求1中定義的式I嘧啶化合物，其中R1如權(quán)利要求1或10-14任一項中的定義，R3如權(quán)利要求1或15任一項中的定義，R4如權(quán)利要求1-9任一項中的定義，且R2為苯基或5或6元雜芳族基團，其中雜芳族基團含1、2、3或4個選自O(shè)、S和N的雜原子作為環(huán)成員，其中苯基或雜芳族基團帶有取代基L1和任選1、2、3或4個相同或不同的取代基L2，L2如權(quán)利要求1中定義且L1如權(quán)利要求18或21任一項中的定義。
25.根據(jù)權(quán)利要求1中定義的式I嘧啶化合物，其中R1如權(quán)利要求1或10-14任一項中的定義，R2如權(quán)利要求1或16-21任一項中的定義，R3如權(quán)利要求1或15任一項中的定義，R4為式-ON(＝CRaRb)、-NRcN＝CRaRb、-N＝ORa；-NRcC(＝W)-NRaRb、-NRaC(＝W)Rc、-NNRaRbC(＝W)-X1-Rc、-OC(＝W1)Rc、-O(C＝W1)NRaRb、-C(＝W)Rc、-C(＝W)NRaRb、-C(＝W)NRaORb、-CRaRb-C(＝W)Rc、-C(＝W)-NRa-X2-Rb、-C(＝NX2Ra)-ORb或-C(＝NX2Ra)-SRb的基團，其中Ra、Rb、Rc、W、W1、X1和X2如權(quán)利要求1中定義。
26.根據(jù)權(quán)利要求1中定義的式I嘧啶化合物，其中R1如權(quán)利要求1或10-14任一項中的定義，R2如權(quán)利要求1或16-21任一項中的定義，R3如權(quán)利要求1或15任一項中的定義，R4為具有1、2、3或4個選自O(shè)、N和S的雜原子和任選1或2個羰基作為環(huán)成員的3-、4-、5-、6-、7-、8-、9-或10元飽和或部分不飽和雜環(huán)基，其中雜環(huán)基可以部分或完全鹵化和/或帶有1、2或3個取代基Rx，且Rx如權(quán)利要求1中定義。
27.根據(jù)權(quán)利要求1中定義的式I嘧啶化合物，其中R2如權(quán)利要求1或16-21任一項中的定義，R3如權(quán)利要求1或15任一項中的定義，R4如權(quán)利要求1-9任一項中的定義，R1為C1-C10烷基、C2-C10鏈烯基、C2-C10炔基、苯基、萘基或飽和或不飽和芳族或非芳族5-、6-、7-、8-、9-或10元雜環(huán)，其中雜環(huán)含1、2、3或4個選自O(shè)、S和N的雜原子作為環(huán)成員且此外可含1或2個CO基團作為環(huán)成員，其中R1可以部分或完全鹵化和/或可帶有1、2、3或4個相同或不同取代基L3，且L3如權(quán)利要求1中定義。
28.根據(jù)權(quán)利要求1中定義的式I嘧啶化合物，其中R2如權(quán)利要求1或16-21任一項中的定義，R3如權(quán)利要求1或15任一項中的定義，R4如權(quán)利要求1-9任一項中的定義，R1為式NR5R6的基團，其中R5和R6如權(quán)利要求1、12或13任一項中的定義，條件是R5和R6都不為H。
29.根據(jù)權(quán)利要求1中定義的式I嘧啶化合物，其中R2如權(quán)利要求1或16-21任一項中的定義，R3如權(quán)利要求1或15任一項中的定義，R4如權(quán)利要求1-9任一項中的定義，R1為式OR7或SR8的基團，其中R7和R8如權(quán)利要求1中定義。
30.一種包含至少一種根據(jù)權(quán)利要求22-29中任一項定義的式I化合物和/或至少一種其可農(nóng)用鹽和如果合適的話至少一種液體或固體載體的殺真菌組合物。
31.一種包含至少一種根據(jù)權(quán)利要求22-29中任一項定義的式I化合物和/或至少一種其可藥用鹽和如果合適的話至少一種可藥用載體的藥物組合物。
32.根據(jù)權(quán)利要求22-29中任一項定義的嘧啶化合物和它們的可藥用鹽在制備治療癌癥的藥物中的用途。
全文摘要
本發(fā)明涉及式(I)的嘧啶化合物在防治病原性真菌中的用途，其中各變量具有權(quán)利要求書和說明書中所述的含義，涉及新的式(I)嘧啶化合物，以及包含所述化合物的殺真菌劑或藥物組合物。
文檔編號C07D239/42GK101522640SQ200780036730
公開日2009年9月2日 申請日期2007年8月1日 優(yōu)先權(quán)日2006年8月2日
發(fā)明者J·迪茨, B·米勒, J·K·洛曼, J·蘭納, S·烏爾姆施奈德, M·弗萊度 申請人:巴斯夫歐洲公司