β-熊果苷晶V型物質(zhì)及制備方法和其組合物與用途
【專利摘要】本發(fā)明公開了β-熊果苷晶V型（化學(xué)名：4-羥苯基-β-D-吡喃型葡萄糖苷，英文名：Arbutin）、其制法和其組合物與用途。具體而言，本發(fā)明公開了在固體狀態(tài)下β-熊果苷化合物存在晶V型固體物質(zhì)狀態(tài)形式；晶V型固體物質(zhì)樣品的制備方法；利用β-熊果苷晶V型物質(zhì)作為活性成分在制備抗菌抗炎藥物及化妝品中的應(yīng)用。β-熊果苷晶V型分子結(jié)構(gòu)式。
【專利說明】β-熊果苷晶V型物質(zhì)及制備方法和其組合物與用途

【技術(shù)領(lǐng)域】
[0001] 本發(fā)明涉及發(fā)現(xiàn)了 β-熊果苷在固體狀態(tài)下存在的一種晶V型固體物質(zhì)狀態(tài)形 式；涉及發(fā)明了晶V型樣品的制備方法；涉及發(fā)明了含有β -熊果苷晶V型及含任意比例 晶V型的混合晶型的藥物組合物或化妝品；本發(fā)明還涉及β-熊果苷晶型物質(zhì)作為藥物或 化妝品有效成分，在制備抗菌抗炎藥物及化妝品中的應(yīng)用。

【背景技術(shù)】
[0002] β -熊果苷晶V型(化學(xué)名：4_羥苯基-β -D-吡喃型葡萄糖苷，英文名：Arbutin) 分子結(jié)構(gòu)式如下：
[0003]

【權(quán)利要求】
1. β -熊果苷晶V型固體物質(zhì)，其特征在于，當(dāng)使用粉末X射線衍射分析采用CuKa輻射 實(shí)驗(yàn)條件時(shí)，衍射峰位置2-Theta值（° )或d值（A )、衍射峰相對(duì)強(qiáng)度峰高值（Height%)或 峰面積值（Area%)具有如下表示：
〇
2. 根據(jù)權(quán)利要求1所述的β_熊果苷晶V型固體物質(zhì)，其特征在于，使用紅外光譜進(jìn) 行分析時(shí)在 3313、2973、2892、2127、2028、2000、1865、1644、1603、1508、1371、1210、1094、 1067、1036、1009、893、828、776、658〇1^處存在紅外光譜特征峰，其中紅外光譜特征峰的允 許偏差為±2〇11'
3. 根據(jù)權(quán)利要求1所述的β_熊果苷晶V型固體物質(zhì)，其特征在于，使用差示掃描量 熱分析時(shí)，表現(xiàn)為當(dāng)升溫速率為每分鐘10° C的DSC圖譜中在85° C±3° C溫度處存在1 個(gè)放熱峰，在198° C±3° C溫度處存在1個(gè)吸熱峰。
4. 權(quán)利要求1所述的β_熊果苷的晶V型固體物質(zhì)制備方法，其特征在于，將其放置于 溫度大于或等于200° C的恒溫箱中l(wèi)Omin?30min使樣品完全熔融，熔融后將其放置在環(huán) 境溫度為20° C?60° C條件下，獲得熊果苷晶V型固體物質(zhì)。
5. -種β_熊果苷的混合晶型固體物質(zhì)，其特征在于，含有任意比例的權(quán)利要求1所述 的β_熊果苷晶V型成分。
6. -種藥物組合物或化妝品，其特征在于，含有權(quán)利要求1所述的β-熊果苷晶V型純 品和藥學(xué)上可接受的載體。
7. -種藥物組合物或化妝品，其特征在于，含有權(quán)利要求5中所述的β-熊果苷混合晶 型固體物質(zhì)和藥學(xué)上可接受的載體。
8. 根據(jù)權(quán)利要求6或7的藥物組合物，其特征在于，β-熊果苷的每日用藥劑量在10? 500mg范圍內(nèi)。
9. 根據(jù)權(quán)利要求6或7的化妝品，其特征在于，β-熊果苷的每日用劑量在100? lOOOmg范圍內(nèi)。
10. 根據(jù)權(quán)利要求6或7的藥物組合物，其特征在于，所述的組合物的劑型是片劑、膠 囊、丸劑、針劑、緩釋制劑或控釋制劑。
11. 根據(jù)權(quán)利要求6或7的化妝品，其特征在于，所述的化妝品呈固體、混懸液、乳劑或 膏劑。
12. 權(quán)利要求1所述的β -熊果苷晶V型和/或權(quán)利要求5所述的混合晶型固體物質(zhì) 在制備抗菌抗炎藥物及化妝品中的應(yīng)用。
【文檔編號(hào)】A61Q19/02GK104098620SQ201310120489
【公開日】2014年10月15日 申請(qǐng)日期:2013年4月9日 優(yōu)先權(quán)日:2013年4月9日
【發(fā)明者】呂揚(yáng), 杜冠華, 周政政, 楊世穎 申請(qǐng)人:中國醫(yī)學(xué)科學(xué)院藥物研究所