綠絨蒿α-糖苷酶抑制活性有效提取物及其組合物的醫(yī)藥用途和制備方法
【專(zhuān)利摘要】本發(fā)明屬醫(yī)藥技術(shù)領(lǐng)域，具體涉及一種綠絨蒿α-糖苷酶抑制活性提取物及其組合物的制備方法以及它在降血糖、減肥、降血脂、治療糖尿病等方面的醫(yī)藥用途。所述的提取物通過(guò)如下方法獲得：用硅膠柱分離，上樣后的硅膠柱，先用體積比100：30的石油醚-丙酮混合溶劑洗脫，繼用體積比100：50的石油醚-丙酮混合溶劑洗脫，用體積比100：50的石油醚-丙酮混合溶劑洗脫的洗脫液經(jīng)回收溶劑，干燥，即為α-糖苷酶抑制活性提取物。
【專(zhuān)利說(shuō)明】
綠絨富α-糖音酶抑制活性有效提取物及其組合物的醫(yī)藥 用途和制備方法
技術(shù)領(lǐng)域
[0001] 本發(fā)明屬醫(yī)藥技術(shù)領(lǐng)域，具體設(shè)及一種綠絨葛α -糖巧酶抑制活性提取物及其組 合物的制備方法W及它在降血糖、減肥、降血脂、治療糖尿病等方面的醫(yī)藥用途。
【背景技術(shù)】
[0002] 綠絨葛一年或多年生草本，具黃色液汁。一種產(chǎn)西歐，其余48種均分布于中國(guó)-喜 馬拉雅地區(qū)，但最原始種在華中。中國(guó)有38種，集中分布于西南部，其中僅云南就占17種， 多集中分布于濱西北海拔3000-5000米的雪山草甸，高山灌叢、流石灘，少數(shù)種類(lèi)在濱中、 濱東北的亞高山地帶。西北祁連山區(qū)也有分布。
[0003] 綠絨葛不僅花色艷麗具有很高的觀賞價(jià)值，有些種類(lèi)還可入藥治病。如：全緣綠絨 葛（麗江又名"黃芙蓉"）、尼泊爾綠絨葛（祿勸又名"山窩算"）全草入藥，具有清熱解毒的 功效，清熱止咳；花前采葉治胃中反酸；花退熱催吐、消炎，還治跌打骨折?？偁罹G絨葛，兄 弟民族又稱(chēng)"紅毛洋參"、"雪參"，根入藥，治氣虛、浮腫、哮喘等癥，具有補(bǔ)中益氣的作用。
[0004] 本發(fā)明通過(guò)大規(guī)模、系統(tǒng)地活性篩選，意外地發(fā)現(xiàn)維吾爾藥綠絨葛提取物及其部 分化學(xué)組分，具有顯著地α -糖巧酶抑制活性，該活性提取物及其組合物有望應(yīng)用于降血 糖、減肥、降血脂、糖尿病等方面。

【發(fā)明內(nèi)容】

[0005] 本發(fā)明所解決的技術(shù)問(wèn)題是提供一種綠絨葛提取物。
[0006] 本發(fā)明還提供了 W綠絨葛提取物為主要活性成分的組合物。
[0007] 本發(fā)明同時(shí)提供了綠絨葛提取物及其組合物的制備和在制備α -糖巧酶抑制活 性藥物中的應(yīng)用。
[0008] 本發(fā)明是通過(guò)如下技術(shù)方案實(shí)現(xiàn)的： 維吾爾藥綠絨葛經(jīng)甲醇超聲提取，提取液濃縮后，用硅膠（Si〇2)柱分離，上樣后的硅膠 柱，用石油酸-丙酬混合溶劑梯度洗脫(石油酸-丙酬，比例見(jiàn)表1 )，各石油酸-丙酬比例 混合溶劑洗脫液，濃縮，干燥后，利用體外篩選體系測(cè)試其α -糖巧酶抑制活性，意外地發(fā) 現(xiàn)先用石油酸-丙酬混合溶劑(石油酸-丙酬，100: 30,體積比）洗脫，繼用石油酸-丙酬混 合溶劑巧油酸-丙酬，100:50,體積比)洗脫得到的石油酸-丙酬混合溶劑巧油酸-丙酬， 100:50,體積比）洗脫液經(jīng)回收有機(jī)溶劑，干燥，即為α-糖巧酶抑制活性提取物。而其他 比例的洗脫部化沒(méi)有α-糖巧酶抑制活性的作用。特別地，優(yōu)選先用用石油酸-丙酬混合 溶劑(石油酸-丙酬，100:30,體積比）洗脫10倍柱體積，繼用石油酸-丙酬混合溶劑(石油 酸-丙酬，100:50,體積比)洗脫20倍柱體積洗脫液經(jīng)回收干燥得本發(fā)明α -糖巧酶抑制活 性的提取物，可W通過(guò)W上方法得到富集，從而與其他雜質(zhì)類(lèi)成分分離開(kāi)。該綠絨葛α-糖 巧酶抑制活性提取物從未見(jiàn)文獻(xiàn)報(bào)道，其薄層譜色譜（TLC)分析表征如圖1，TLC分析條件： GF254硅膠板，展開(kāi)系統(tǒng)：石油酸：乙酸乙醋：丙酬（3:1:1)顯色方法：香草醒-硫酸顯色。
[0009] 具體，發(fā)現(xiàn)過(guò)程如下： 1、綠絨葛經(jīng)甲醇超聲提取物的制備 取維吾爾藥綠絨葛20 g，經(jīng)100 mL甲醇超聲提取15 min,提取液濃縮后，得提取物 SN0031A，樣品1.9766 g，留樣0. 1009g，上樣量1.8757g，拌樣硅膠2. 5 g，空白硅膠10 g，石 油酸-丙酬系統(tǒng)洗脫。
[0010] 2、石油酸-丙酬混合溶劑梯度洗脫方法和結(jié)果 取維吾爾藥綠絨葛20 g，經(jīng)100 mL甲醇超聲提取15 min,提取液濃縮后，得提取物 SN0031A，1.8757g，上柱，甲醇溶解，共用甲醇15血。上硅膠柱色譜，拌樣硅膠2. 5 g，空白 硅膠10 g，玻璃柱內(nèi)徑2.0 cm,石油酸-丙酬系統(tǒng)梯度洗脫(條件見(jiàn)表1)，柱體積31 mL，每 個(gè)梯度洗脫lOOmU得到，各個(gè)濃度提取洗脫液的洗脫物，回收溶劑，即得，石油酸：丙酬梯 度洗脫提取物，TLC分析結(jié)果見(jiàn)圖2, TLC分析條件：GF254硅膠板，展開(kāi)系統(tǒng)：石油酸：乙酸 乙醋：丙酬（3:1:1)顯色方法：香草醒-硫酸顯色。
[00川 表1
3、抑制α-糖巧酶活性篩選方法和結(jié)果 1) 實(shí)驗(yàn)條件 曰、材料：DMS0(二甲基亞諷）（科密歐公司）；ΚΗ2Ρ04、Κ2ΗΡ04 '3&0(廣東燦頭市西晚化 工廠）；ff-glucosidase 酶（美國(guó) Sigma 公司）；PNPG(美國(guó) Sigma 公司） b、實(shí)驗(yàn)儀器：多功能酶標(biāo)儀Bio-Rad Model 680型度i0-Rad L油oratories Inc.) 2) 實(shí)驗(yàn)方法和過(guò)程 樣品處理：將1 mg待測(cè)樣品溶于20 二甲基亞諷（DMS0)作為母液，取1 母液 加入99公L緩沖鹽配成500 血1的樣品溶液。
[0012] 在96孔板中依次加入α-glucosidase酶PBS溶液20 使其終濃度為0.07 u/ 血，樣品濃度為500 血1的PBS溶液10 冰浴5分鐘，加入底物PBS溶液20 使其終濃度為2. 5 mmol/1，用濃度為0. 1 Μ、抑6. 84的PBS溶液補(bǔ)足體積為100 加 過(guò)樣的96孔板在37 °C水浴30分鐘。于405 nm處測(cè)定反應(yīng)物的吸光度，并W阿卡波糖作 為陽(yáng)性對(duì)照。樣品抑制a-glucosidase酶活性比率用加樣品較空白對(duì)照的0々值的比值來(lái) 表示。樣品抑制百分率按W下公式計(jì)算： 酶活性抑制率％ = [A空白-(A樣品-A背景）]/ A空白X 100 式中Age :不加樣品反應(yīng)后的吸收值； Afi。。。:加入樣品反應(yīng)后的吸收值； A胃胃:只加樣品的吸收值。
[0013] 3)實(shí)驗(yàn)結(jié)果 表2
結(jié)果發(fā)現(xiàn)： 本發(fā)明的最優(yōu)方案為：維吾爾藥綠絨葛經(jīng)有機(jī)溶劑超聲提取，提取液濃縮后，用硅膠柱 分離，上樣后的硅膠柱，先用石油酸-丙酬混合溶劑(石油酸-丙酬，100:30,體積比）洗脫， 繼用石油酸-丙酬混合溶劑(石油酸-丙酬，100:50,體積比）洗脫，用石油酸-丙酬混合溶 劑(石油酸-丙酬，100:50,體積比）洗脫的洗脫液經(jīng)回收有機(jī)溶劑，干燥，即為該提取物，即 為該α-糖巧酶抑制活性提取物。該α-糖巧酶抑制活性提取物從未見(jiàn)文獻(xiàn)報(bào)道，其化C 分析表征如圖1。
[0014] 4、α -糖巧酶抑制活性有效提取物的提取方法研究 1)提取溶劑的種類(lèi)研究 分別用甲醇、丙酬、石油酸、氯仿、乙酸乙醋、甲醇水混合溶劑、乙醇水混合溶劑等有機(jī) 溶劑提取，并測(cè)試提取物的α-糖巧酶抑制活性，實(shí)驗(yàn)結(jié)果如下： 表3
研究結(jié)果表明：提取用有機(jī)溶劑可W為甲醇、石油酸、丙酬、氯仿、乙酸乙醋、甲醇水混 合溶劑、乙醇水混合溶劑。
[0015] 2)提取溶劑的用量研究 分別用1、2、5、10、20、30、40、50倍(重量/體積比）有機(jī)溶劑提取，并測(cè)試提取物的 α-糖巧酶抑制活性，結(jié)果如下： 表4
活性提取物的提取所用有機(jī)溶劑用量為藥材重量的2-50倍(重量/體積比)。
[001引 3)干燥方法的研究 分別用真空干燥法、冷凍干燥法、鼓風(fēng)干燥、離屯、干燥、旋蒸干燥法等方法，對(duì)得到的 抑制α -糖巧酶活性提取物進(jìn)行干燥，W含水量、化C、活性測(cè)試為指標(biāo)，發(fā)現(xiàn)真空干燥法、 冷凍干燥法、鼓風(fēng)干燥、離屯、干燥、旋蒸干燥法適用于對(duì)α -糖巧酶抑制活性提取物進(jìn)行干 燥，其中，最優(yōu)為真空干燥法、冷凍干燥法。
[0017]表 5
優(yōu)選地，綠絨葛α-糖巧酶抑制活性提取物的制備方法為： 維吾爾藥綠絨葛經(jīng)有機(jī)溶劑超聲提取，提取液濃縮后，用硅膠柱分離，上樣后的硅膠 柱，先用石油酸-丙酬混合溶劑巧油酸-丙酬，100:30,體積比)洗脫，洗脫2-50倍柱體積， 繼用石油酸-丙酬混合溶劑(石油酸-丙酬，100:50，體積比)洗脫，洗脫2-50倍柱體積，用石 油酸-丙酬混合溶劑(石油酸-丙酬，100:50,體積比)洗脫的洗脫液經(jīng)回收有機(jī)溶劑，干燥， 即為該活性提取物。W上條件最優(yōu)為先用石油酸：丙酬混合溶劑(石油酸：丙酬，100:30,體 積比)洗脫10倍柱體積，繼用石油酸：丙酬混合溶劑(石油酸：丙酬，100:50,體積比)洗脫20 倍柱體積。其中， 1)提取物提取用溶劑可W為甲醇、石油酸、水、丙酬、氯仿、乙酸乙醋、甲醇水混合溶劑、 乙醇水混合溶劑，最優(yōu)條件為甲醇和95%乙醇?；钚蕴崛∥锾崛∮糜袡C(jī)溶劑用量為藥材重 量的2-50倍(重量/體積比)。
[0018] 2)提取物干燥方法可W為真空干燥法、冷凍干燥法、鼓風(fēng)干燥、離屯、干燥、旋蒸干 燥法等，最優(yōu)為真空干燥法、冷凍干燥法。
[0019] 5.綠絨葛抑制α -糖巧酶活性提取物(先用100: 30的石油酸-丙酬混合溶劑洗 脫，繼用100:50石油酸-丙酬混合溶劑洗脫，用100:50的石油酸-丙酬混合溶劑洗脫的洗 脫液經(jīng)干燥后的提取物）的醫(yī)藥用途研究 按優(yōu)化的綠絨葛α-糖巧酶抑制活性提取物制備方法制備的活性提取物，經(jīng)測(cè)試，其 曰-糖巧酶抑制活性為IC50=20. 7 μ g/血。
[0020] 由于α-糖巧酶抑制劑具有降血糖、減肥、降血脂、糖尿病等方面的醫(yī)藥用途。因 此，我們發(fā)現(xiàn)的綠絨葛α-糖巧酶抑制活性提取物具有廣泛的醫(yī)藥用途。
[0021] 6、綠絨葛抑制α -糖巧酶活性提取物的組合物及其制備方法研究 1)固體分散體 處方 綠絨葛提取物 20 g Vc 1邑 聚乙締化咯燒酬 79 g 固體分散lOOg 制備方法： 稱(chēng)取綠絨葛提取物和載體聚乙締化咯燒酬（PVP)按比例1:2、1:4、1:6的質(zhì)量比分別放 入燒杯中，加入適量的無(wú)水乙醇和Vc，用磁力攬拌器攬拌至綠絨葛提取物和載體完全溶解， 充分混合均勻后轉(zhuǎn)入旋蒸儀中除去有機(jī)溶劑，干燥，粉碎過(guò)80目篩，即得綠絨葛有效提取 物PVP包合物。
[002引 2)環(huán)糊精包合物 處方： 綠絨葛提取物 20 g Vc 1邑 β-環(huán)糊精 79 g 包合物lOOg 制備方法： 將β-環(huán)糊精與1-5倍水研勻，加綠絨葛有效提取物（水難溶性的應(yīng)先溶于少量有 機(jī)溶劑中）繼續(xù)充分研磨至成糊狀物，低溫干燥即得環(huán)糊精包合物。
[002引 3)分散片處方： 綠絨葛提取物 100 十二烷基硫酸鋼 1 Vc 1 預(yù)膠化淀粉 10 可溶性淀粉 100 交聯(lián)聚維酬 10 微晶纖維素 9 微分硅膠 0. 3 滑石粉 1 100片 制備方法： 1. 綠絨葛有效提取物分散體的制備，精密稱(chēng)取綠絨葛提取物、Vc，加入處方量的十二燒 基硫酸鋼，用適量的濃度為70%乙醇溶解并加入等比例的可溶性淀粉混合均勻后，在70°C 的溫度下蒸干，粉碎，過(guò)100目篩； 2. 將第一步中的綠絨葛有效提取物淀粉分散體與處方量的交聯(lián)聚維酬，預(yù)膠化淀粉， 用適量的濃度為70%乙醇做濕潤(rùn)劑，邊加入邊攬拌，制成濕顆粒過(guò)14目篩，室溫下放置 15min后，60°C烘箱烘干45min，16目篩整粒，加入處方量的滑石粉和微分硅膠，混合均勻 后，壓片即得。
[0024] 7、綠絨葛抑制α -糖巧酶活性提取物的檢測(cè)方法研究 我們發(fā)現(xiàn)，可W用薄層色譜的方法，很好地檢測(cè)和標(biāo)示綠絨葛α -糖巧酶抑制活性提 取物的特征。見(jiàn)圖1 具體條件為：GF254硅膠板，展開(kāi)系統(tǒng)：石油酸：乙酸乙醋：丙酬（3:1:1)顯色方法：香草 醒-硫酸顯色。
[0025]
【附圖說(shuō)明】： 圖1綠絨葛α -糖巧酶抑制活性提取物的TLC色譜圖； 圖2綠絨葛溶劑提取物的TLC色譜圖。
[0026]
【具體實(shí)施方式】： W下實(shí)施例表示本發(fā)明的實(shí)用性，本發(fā)明不受此限制。
[0027] 實(shí)施例1 : 取維吾爾藥綠絨葛20 g，經(jīng)100血甲醇超聲提取15 min,提取液濃縮后，用硅膠柱 分離，上樣后的硅膠柱（1.5 cm內(nèi)徑小柱)，先用石油酸-丙酬混合溶劑(石油酸-丙酬， 100:30,體積比）洗脫，洗脫10倍柱體積，繼用石油酸-丙酬混合溶劑(石油酸-丙酬， 100:50,體積比)洗脫，洗脫20倍柱體積，用石油酸-丙酬混合溶劑(石油酸-丙酬，100:50， 體積比)洗脫的洗脫液經(jīng)回收有機(jī)溶劑，真空干燥，即為該活性提取物。經(jīng)測(cè)試，其α-糖巧 酶抑制活性為1〔5。=85. 0 μ g/mL。
[002引 實(shí)施例2 : 取維吾爾藥綠絨葛20 g，經(jīng)100血乙醇超聲提取15 min,提取液濃縮后，用硅膠柱 分離，上樣后的硅膠柱（1.5 cm內(nèi)徑小柱)，先用石油酸-丙酬混合溶劑(石油酸-丙酬， 100:30,體積比）洗脫，洗脫10倍柱體積，繼用石油酸-丙酬混合溶劑(石油酸-丙酬， 100:50,體積比)洗脫，洗脫20倍柱體積，用石油酸-丙酬混合溶劑(石油酸-丙酬，100:50， 體積比)洗脫的洗脫液經(jīng)回收有機(jī)溶劑，冷凍干燥，即為該活性提取物。經(jīng)測(cè)試，其α-糖巧 酶抑制活性為1〔5。=90. 0 μ g/mL。
[0029] 實(shí)施例3 : 取維吾爾藥綠絨葛20 g，經(jīng)100血石油酸超聲提取15 min,提取液濃縮后，用硅膠 柱分離，上樣后的硅膠柱（1.5 cm內(nèi)徑小柱)，先用石油酸-丙酬混合溶劑(石油酸-丙 酬，100:30,體積比）洗脫，洗脫10倍柱體積，繼用石油酸-丙酬混合溶劑(石油酸-丙酬， 100:50,體積比)洗脫，洗脫20倍柱體積，用石油酸-丙酬混合溶劑(石油酸-丙酬，100:50， 體積比)洗脫的洗脫液經(jīng)回收有機(jī)溶劑，旋蒸干燥法，即為該活性提取物。經(jīng)測(cè)試，其α-糖 巧酶抑制活性為ICs〇=79. 0 μ g/mL。
[0030] 實(shí)施例4: 取維吾爾藥綠絨葛20 g，經(jīng)100 mL丙酬超聲提取15 min,提取液濃縮后，用硅膠柱 分離，上樣后的硅膠柱（1.5 cm內(nèi)徑小柱)，先用石油酸-丙酬混合溶劑(石油酸-丙酬， 100:30,體積比）洗脫，洗脫10倍柱體積，繼用石油酸-丙酬混合溶劑(石油酸-丙酬， 100:50,體積比)洗脫，洗脫20倍柱體積，用石油酸-丙酬混合溶劑(石油酸-丙酬，100:50， 體積比)洗脫的洗脫液經(jīng)回收有機(jī)溶劑，鼓風(fēng)干燥，即為該活性提取物。經(jīng)測(cè)試，其α-糖巧 酶抑制活性為1〔5。=84. 0 μ g/mL。
[0031] 實(shí)施例5: 取維吾爾藥綠絨葛20 g，經(jīng)100 mL氯仿超聲提取15 min,提取液濃縮后，用硅膠柱 分離，上樣后的硅膠柱（1.5 cm內(nèi)徑小柱)，先用石油酸-丙酬混合溶劑(石油酸-丙酬， 100:30,體積比）洗脫，洗脫10倍柱體積，繼用石油酸-丙酬混合溶劑(石油酸-丙酬， 100:50,體積比)洗脫，洗脫20倍柱體積，用石油酸-丙酬混合溶劑(石油酸-丙酬，100:50， 體積比)洗脫的洗脫液經(jīng)回收有機(jī)溶劑，離屯、干燥，即為該活性提取物。經(jīng)測(cè)試，其α-糖巧 酶抑制活性為1〔5。=80. 0 μ g/mL。
[0032] 實(shí)施例6 : 取維吾爾藥綠絨葛20 g，經(jīng)100血乙酸乙醋超聲提取15 min,提取液濃縮后，用娃 膠柱分離，上樣后的硅膠柱（1.5 cm內(nèi)徑小柱)，先用石油酸-丙酬混合溶劑(石油酸-丙 酬，100:30,體積比）洗脫，洗脫10倍柱體積，繼用石油酸-丙酬混合溶劑(石油酸-丙酬， 100:50,體積比)洗脫，洗脫20倍柱體積，用石油酸-丙酬混合溶劑(石油酸-丙酬，100:50， 體積比)洗脫的洗脫液經(jīng)回收有機(jī)溶劑，冷凍干燥，即為該活性提取物。經(jīng)測(cè)試，其α-糖巧 酶抑制活性為1〔5。=72. 0 μ g/mL。
[0033] 實(shí)施例7 : 取維吾爾藥綠絨葛20 g，經(jīng)100血甲醇水混合溶劑（甲醇：水=1:1)超聲提取15 min， 提取液濃縮后，用硅膠柱分離，上樣后的硅膠柱（1.5 cm內(nèi)徑小柱)，先用石油酸-丙酬混合 溶劑(石油酸-丙酬，100:30,體積比）洗脫，洗脫10倍柱體積，繼用石油酸-丙酬混合溶劑 (石油酸-丙酬，100:50,體積比）洗脫，洗脫20倍柱體積，用石油酸-丙酬混合溶劑(石油 酸-丙酬，100:50,體積比）洗脫的洗脫液經(jīng)回收有機(jī)溶劑，冷凍干燥，即為該活性提取物。 經(jīng)測(cè)試，其α -糖巧酶抑制活性為ICsc=88. 0 μ g/mL。
[0034] 實(shí)施例8 : 取維吾爾藥綠絨葛20 g，經(jīng)100血乙醇水混合溶劑（乙醇：水=1:1)超聲提取15 min, 提取液濃縮后，用硅膠柱分離，上樣后的硅膠柱（1.5 cm內(nèi)徑小柱)，先用石油酸-丙酬混合 溶劑(石油酸-丙酬，100:30,體積比）洗脫，洗脫10倍柱體積，繼用石油酸-丙酬混合溶劑 (石油酸-丙酬，100:50,體積比）洗脫，洗脫20倍柱體積，用石油酸-丙酬混合溶劑(石油 酸-丙酬，100:50,體積比）洗脫的洗脫液經(jīng)回收有機(jī)溶劑，冷凍干燥，即為該活性提取物。 經(jīng)測(cè)試，其α -糖巧酶抑制活性為ICw=57. 0 μ g/mL。
[0035] 實(shí)施例9 : 取維吾爾藥綠絨葛20 g，經(jīng)100血乙醇-水混合溶劑（乙醇：水=90 :10)超聲提取15 min,提取液濃縮后，用硅膠柱分離，上樣后的硅膠柱（1.5 cm內(nèi)徑小柱)，先用石油酸-丙酬 混合溶劑(石油酸-丙酬，100:30,體積比）洗脫，洗脫10倍柱體積，繼用石油酸-丙酬混合 溶劑巧油酸-丙酬，100:50,體積比)洗脫，洗脫20倍柱體積，用石油酸-丙酬混合溶劑巧 油酸-丙酬，100:50,體積比)洗脫的洗脫液經(jīng)回收有機(jī)溶劑，冷凍干燥，即為該活性提取物。 經(jīng)測(cè)試，其α -糖巧酶抑制活性為ICse=74. 0 μ gAiL。
[003引實(shí)施例10:固體分散體 稱(chēng)取綠絨葛提取物和載體聚乙締化咯燒酬（PVP)按比例1:2、1:4、1:6的質(zhì)量比分別放 入燒杯中，加入適量的無(wú)水乙醇和Vc，用磁力攬拌器攬拌至綠絨葛提取物和載體完全溶解， 充分混合均勻后轉(zhuǎn)入旋蒸儀中除去有機(jī)溶劑，干燥，粉碎過(guò)80目篩，即得綠絨葛有效提取 物PVP包合物。
[0037] 實(shí)施例11:固體分散體 稱(chēng)取綠絨葛提取物和載體聚乙締化咯燒酬（PVP)按比例1:2、1:4、1:6的質(zhì)量比分別放 入燒杯中，加入適量的無(wú)水乙醇和Vc，用磁力攬拌器攬拌至綠絨葛提取物和載體完全溶解， 充分混合均勻后轉(zhuǎn)入旋蒸儀中除去有機(jī)溶劑，干燥，粉碎過(guò)80目篩，即得綠絨葛有效提取 物PVP包合物。
[003引實(shí)施例12:環(huán)糊精包合物 將β-環(huán)糊精與1-5倍水研勻，加綠絨葛有效提取物（水難溶性的應(yīng)先溶于少量有 機(jī)溶劑中）繼續(xù)充分研磨至成糊狀物，低溫干燥即得環(huán)糊精包合物。
[00測(cè)實(shí)施例13 :分散片 1. 綠絨葛有效提取物分散體的制備，精密稱(chēng)取綠絨葛提取物、Vc，加入處方量的十二燒 基硫酸鋼，用適量的濃度為70%乙醇溶解并加入等比例的可溶性淀粉混合均勻后，在70°C 的溫度下蒸干，粉碎，過(guò)100目篩； 2. 將第一步中的綠絨葛有效提取物淀粉分散體與處方量的交聯(lián)聚維酬，預(yù)膠化淀粉， 用適量的濃度為70%乙醇做濕潤(rùn)劑，邊加入邊攬拌，制成濕顆粒過(guò)14目篩，室溫下放置 15min后，60°C烘箱烘干45min，16目篩整粒，加入處方量的滑石粉和微分硅膠，混合均勻 后，壓片即得。
【主權(quán)項(xiàng)】
1. 一種綠絨蒿提取物，其特征為綠絨蒿經(jīng)溶劑超聲提取，提取液濃縮后，用硅膠柱分 離，上樣后的硅膠柱，先用體積比100 :30的石油醚-丙酮混合溶劑洗脫，繼用體積比100 : 50的石油醚-丙酮混合溶劑洗脫，用體積比100 :50的石油醚-丙酮混合溶劑洗脫的洗脫 液經(jīng)回收溶劑，干燥，即為該提取物。2. 如權(quán)利要求1所述綠絨蒿提取物，其特征為，提取溶劑為甲醇、石油醚、水、丙酮、氯 仿、乙酸乙酯、甲醇水混合溶劑或乙醇水混合溶劑，優(yōu)選甲醇或95%乙醇，提取物提取用溶 劑用量為藥材重量的2-50倍(重量/體積比)。3. 如權(quán)利要求1所述綠絨蒿提取物，綠絨蒿經(jīng)溶劑超聲提取，提取液濃縮后，用硅膠柱 分離，上樣后的硅膠柱，先用石油醚-丙酮混合溶劑(石油醚-丙酮，100:30,體積比）洗脫， 洗脫2-50倍柱體積，繼用石油醚-丙酮混合溶劑(石油醚-丙酮，100:50,體積比）洗脫，洗 脫2-50倍柱體積，用石油醚-丙酮混合溶劑(石油醚-丙酮，100:50,體積比)洗脫的洗脫液 經(jīng)回收有機(jī)溶劑，干燥，即為該有效部位。4. 如權(quán)利要求1所述的維吾爾藥綠絨蒿提取物，其特征為，先用體積比為100 :30的石 油醚-乙酸乙酯混合溶劑2-50倍洗脫，繼用體積比100 :50的石油醚-乙酸乙酯混合溶劑 2-50倍洗脫，優(yōu)選先用體積比為100 :30的石油醚-乙酸乙酯混合溶劑10倍洗脫，繼用體 積比100 :50的石油醚-乙酸乙酯混合溶劑20倍洗脫。5. 如權(quán)利要求1所述提取物的制備方法，其特征為：綠絨蒿經(jīng)溶劑超聲提取，提取液濃 縮后，用硅膠柱分離，上樣后的硅膠柱，先用石油醚-丙酮混合溶劑(石油醚-丙酮，100:30， 體積比）洗脫2-50倍柱體積，繼用石油醚-丙酮混合溶劑(石油醚-丙酮，100:50,體積比） 洗脫2-50倍柱體積，用石油醚-丙酮混合溶劑(石油醚-丙酮，100:50,體積比)洗脫的洗脫 液經(jīng)回收有機(jī)溶劑，干燥，即為該有效部位。6. -種藥物組合物，其特征在于，包含權(quán)利要求1-5任何一項(xiàng)所述的提取物和藥學(xué)上 可接受的載體。7. -種藥物制劑，其特征在于，包含權(quán)利要求1-5任何一項(xiàng)所述的提取物或權(quán)利要求6 所述的藥物組合物。8. 權(quán)利要求1-5任何一項(xiàng)所述的綠絨蒿提取物或權(quán)利要求6所述的組合物或權(quán)利要求 7所述的藥物制劑在α-糖苷酶抑制活性中的應(yīng)用。9. 如權(quán)利要求8所述維吾爾藥綠絨蒿提取物，其特征為，所述活性可用于降血糖、減 肥、降血脂、治療糖尿病等方面的醫(yī)藥用途。10. 如權(quán)利要求1-5任何一項(xiàng)所述的一種維吾爾藥綠絨蒿提取物，其特征在于，提取物 用TLC檢測(cè)法，其色譜條件為：GF254硅膠板，展開(kāi)系統(tǒng)：石油醚：乙酸乙酯：丙酮=3:1: 1，顯 色方法：香草醛濃硫酸顯色。
【文檔編號(hào)】A61P3/10GK105878403SQ201510039170
【公開(kāi)日】2016年8月24日
【申請(qǐng)日】2015年1月26日
【發(fā)明人】王金輝, 朱蕓, 李國(guó)玉, 黃健, 張珂, 逢小博, 程鎖明
【申請(qǐng)人】石河子大學(xué)