一種用于皮炎、濕疹的膏劑及其制備方法
【技術(shù)領(lǐng)域】
[0001] 本發(fā)明涉及一種治療皮炎、濕疹等皮膚病的藥物組合，尤其是涉及一種以丁酸氫 化可的松等為活性成分的膏劑。
【背景技術(shù)】
[0002] 丁酸氫化可的松是一種中效留體糖皮質(zhì)激素，可抑制局部血管擴張，能降低毛細 血管通透性，抑制淋巴因子所引起的炎癥反應(yīng)，抑制皮膚遲發(fā)性變態(tài)反應(yīng)，具有抗炎、抗過 敏、免疫抑制等作用，對非感染引起的皮膚病具有顯著的抗炎作用。外用主要用于過敏性皮 炎、脂溢性皮炎、濕疹、慢性單純性苔蘚等皮膚病。
[0003] 目前市場上流通的丁酸氫化可的松軟膏或乳膏劑，大多為單方制劑，其中丁酸氫 化可的松的含量一般為0.1%，雖然有效，但是單獨應(yīng)用留體皮質(zhì)激素的缺點在于副作用較 多，例如皮膚變薄、肌萎縮、痤瘡、多毛、色素沉著等。

【發(fā)明內(nèi)容】

[0004] 本發(fā)明的目的是解決現(xiàn)有技術(shù)中存在的問題，提供一種降低丁酸氫化可的松的副 作用，減少皮膚刺激性，止癢、止痛、消腫效果顯著，明顯改善患者用藥順應(yīng)性的用于皮炎、 濕疹的膏劑。
[0005] 為實現(xiàn)上述目的，本發(fā)明采用如下技術(shù)方案:一種用于皮炎、濕疹的膏劑，包括作 為活性成分的丁酸氫化可的松，還包括作為活性成分的薄荷腦、樟腦或冰片三者中任意組 分，乳膏基質(zhì)余量。
[0006] 進一步的，按重量百分數(shù)計，其組成包括，丁酸氫化可的松0.04%~0.1%、薄荷腦或 樟腦或冰片〇 . 5%~5%、月桂氮卓酮0.5%~5%、單硬脂酸甘油脂3%~10%、十六醇3%~12%、白 凡士林3%~15%、液狀石蠟3%~15%、甘油3%~14%、平平加0 1%~10%、吐溫80 0.5%~5%、丙 二醇1%~10%、枸櫞酸0.2%~2%、枸櫞酸鈉0.01%~0.1%、羥苯乙酯0.05%~0.25%、純化水適 量。
[0007] 優(yōu)選的，按重量百分數(shù)計，丁酸氫化可的松0.05~0.1%、薄荷腦或樟腦或冰片0.5 ~4.5%、月桂氮卓酮0.5~3.5%、單硬脂酸甘油脂3~8%、十六醇3~10%、白凡士林5%~15%、 液狀石蠟3%~12%、甘油3~12%、平平加0 2~10%、吐溫80 0.5%~4.5%、丙二醇3~10%、枸櫞 酸0.2~1.5%、枸櫞酸鈉0.01%~0.08%、羥苯乙酯0.05%~0.2%、純化水適量。
[0008] 優(yōu)選的，按重量百分數(shù)計，其組成包括，丁酸氫化可的松0.05%、薄荷腦2%、冰片 3.5%、月桂氮卓酮2%、單硬脂酸甘油酯7%、十六醇8%，、白凡士林10%、液狀石蠟3%、甘油8%、平 平加0 6%、吐溫80 0.5%、丙二醇8%、枸櫞酸0.5%、枸櫞酸鈉0.02%、羥苯乙酯0.05%、純化水適 量。
[0009] 優(yōu)選的，按重量百分數(shù)計，其組成包括，丁酸氫化可的松0.06%、樟腦2.5%、冰片 2.5%、月桂氮卓酮2.5%、單硬脂酸甘油酯8%、十六醇8%、白凡士林12%、液狀石蠟7%、甘油10%、 平平加0 5%、吐溫80 1.5%、丙二醇10%、枸櫞酸0.5%、枸櫞酸鈉0.02%、羥苯乙酯0.08%、純化 水適量。
[0010]優(yōu)選的，按重量百分數(shù)計，其組成包括，丁酸氫化可的松〇. 08%、薄荷腦2.5%、樟腦 2.5%、月桂氮卓酮3%、單硬脂酸甘油酯8%、十六醇10%、白凡士林10%、液狀石蠟8%、甘油10%、 平平加0 8%、吐溫80 3%、丙二醇8%、枸櫞酸0.45%、枸櫞酸鈉0.03%、羥苯乙酯0.1%、純化水適 量。
[0011]優(yōu)選的，按重量百分數(shù)計，其組成包括，丁酸氫化可的松〇. 1%、薄荷腦1.5%、樟腦 2.5%、冰片1%、月桂氮卓酮2%、單硬脂酸甘油酯6%、十六醇10%、白凡士林12%、液狀石蠟5%、甘 油12%、平平加0 4%、吐溫80 1%、丙二醇10%、枸櫞酸0.45%、枸櫞酸鈉0.03%、羥苯乙酯0.15%、 純化水適量。
[0012] 制備如上所述的用于皮炎、濕疹的膏劑的方法，包括以下步驟： (1) 油相配制:將單硬脂酸甘油脂、十六醇、白凡士林、液狀石蠟混合，加熱熔融成液狀， 溫度保持在75~85 °C; (2) 水相配制：將甘油、平平加0、吐溫80、丙二醇、枸櫞酸、枸櫞酸鈉、羥苯乙酯、純化水 混合后加熱，溫度保持在75~85°C ; (3) 合相:將步驟(1)配制的油相緩緩加入步驟(2)配制的水相中，隨加隨攪拌，待溫度 降至60~65°C，加入溶有薄荷腦、樟腦或冰片三者中任意組分比例的月桂氮卓酮溶液，繼續(xù) 攪拌，待溫度降至55~60°C，加入丁酸氫化可的松粉末，繼續(xù)攪拌至凝，即得。
[0013] 本發(fā)明中，丁酸氫化可的松、薄荷腦、樟腦或冰片作為主要的活性成分，單硬脂酸 甘油脂、十六醇、白凡士林、液狀石蠟為油相，甘油、平平加〇、吐溫80、丙二醇、枸櫞酸、枸櫞 酸鈉、羥苯乙酯、純化水為水相，月桂氮卓酮為非極性透皮促進劑。
[0014] 丁酸氫化可的松是一種中效留體糖皮質(zhì)激素，可抑制局部血管擴張，能降低毛細 血管通透性，抑制淋巴因子所引起的炎癥反應(yīng)，抑制皮膚遲發(fā)性變態(tài)反應(yīng)，具有抗炎、抗過 敏、免疫抑制等作用，對非感染引起的皮膚病具有顯著的抗炎作用。外用主要用于過敏性皮 炎、脂溢性皮炎、濕疹、慢性單純性苔蘚等皮膚病;樟腦又稱2-茨酮，外用涂于皮膚有清涼 感，并有止癢、止痛、局麻、促進透皮吸收等作用。臨床外用于治療瘙癢性皮膚病、纖維組織 炎、神經(jīng)痛、未破潰的凍瘡。薄荷腦具有消炎，止痛，止癢，促進血液循環(huán)，減輕浮腫等作用， 外用于各種原因引起的皮膚瘙癢和瘙癢性皮膚病。冰片具有消腫止痛，清熱散毒，散火解毒 等作用，與丁酸氫化可的松合用可減少組合中丁酸氫化可的松的用藥量，降低了丁酸氫化 可的松的副作用，減少皮膚刺激性，止癢、止痛、消腫效果顯著提高，明顯改善患者用藥的順 應(yīng)性。
[0015] 本發(fā)明與現(xiàn)有技術(shù)相比，具有如下優(yōu)點：降低了丁酸氫化可的松的副作用，減少皮 膚刺激性，止癢、止痛、消腫效果顯著提高，明顯改善患者用藥的順應(yīng)性。
【附圖說明】
[0016]圖1是本發(fā)明實施例1對照品附圖。
【具體實施方式】
[0017]下面對本發(fā)明做進一步詳述：以下實施例用于進一步描述本發(fā)明，但不作為對本 發(fā)明的限制。本領(lǐng)域的技術(shù)人員應(yīng)理解，對本發(fā)明的技術(shù)特征所作的等同替換或相應(yīng)的改 進，仍屬于本發(fā)明的保護范圍之內(nèi)。
[0018] 所有實施例制得的乳膏劑均用IOg/支的藥用塑料軟管分包裝備用。
[0019] 實施例1 一種用于皮炎、濕疹的膏劑，其組成按重量百分數(shù)計，丁酸氫化可的松0.05%、薄荷腦 2%、冰片3.5%、月桂氮卓酮2%、單硬脂酸甘油酯7%、十六醇8%，、白凡士林10%、液狀石蠟3%、甘 油8%、平平加0 6%、吐溫80 0.5%、丙二醇8%、枸櫞酸0.5%、枸櫞酸鈉0.02%、羥苯乙酯0.05%、 純化水適量。
[0020] 按以上配比精確稱量，乳膏劑制備方法如下：（1)油相配制:將單硬脂酸甘油脂、十 六醇、白凡士林、液狀石蠟混合，加熱熔融成為溶液，溫度保持在85°C; (2)水相配制：將甘 油、平平加0、吐溫80、丙二醇、枸櫞酸、枸櫞酸鈉、羥苯乙酯、純化水混合后加熱，溫度保持在 80°C;(3)合相:將步驟(1)配制的油相緩緩加入步驟(2)配制的水相中，隨加隨攪拌，待溫度 降至60°C，加入溶有薄荷腦、冰片的月桂氮卓酮溶液，繼續(xù)攪拌，待溫度降至50°C，加入丁酸 氫化可的松粉末，繼續(xù)攪拌至凝，即得。
[0021] 實施例2 一種用于皮炎、濕疹的膏劑，其組成按重量百分數(shù)計，丁酸氫化可的松0.06%、樟腦 2.5%、冰片2.5%、月桂氮卓酮2.5%、單硬脂酸甘油酯8%、十六醇8%、白凡士林12%、液狀石蠟 7%、甘油10%、平平加0 5%、吐溫80 1.5%、丙二醇10%、枸櫞酸0.5%、枸櫞酸鈉0.02%、羥苯乙酯 0.08%、純化水適量。
[0022] 按以上配比精確稱量，乳膏制備方法如下：（1)油相配制:將單硬脂酸甘油脂、十六 醇、白凡士林、液狀石蠟混合，加熱熔融成為溶液，溫度保持在82°C; (2)水相配制：將甘油、 平平加0、吐溫80、丙二醇、枸櫞酸、枸櫞酸鈉、羥苯乙酯、純化水混合后加熱，溫度保持在80 °C; (3)合相:將步驟(1)配制的油相緩緩加入步驟(2)配制的水相中，隨加隨攪拌，待溫度降 至60°C，加入溶有樟腦、冰片的月桂氮卓酮溶液，繼續(xù)攪拌，待溫度降至55°C，加入丁酸氫化 可的松粉末，繼續(xù)攪拌至凝，即得。
[0023] 實施例3 一種用于皮炎、濕疹的膏劑，其組成按重量百分數(shù)計，丁酸氫化可的松0.08%、薄荷腦 2.5%、樟腦2.5%、月桂氮卓酮3%、單硬脂酸甘油酯8%、十六醇10%、白凡士林10%、液狀石蠟8%、 甘油10%、平平加0 8%、吐溫80 3%、丙二醇8%、枸櫞酸0.45%、枸櫞酸鈉0.03%、羥苯乙酯0.1%、 純化水適量。
[0024] 按以上配比精確稱量，乳膏制備方法如下：（1)油相配制:將單硬脂酸甘油脂、十六 醇、白凡士林、液狀石蠟混合，加熱熔融成為溶液，溫度保持在80°C; (2)水相配制：將甘油、 平平加0、吐溫80、丙二醇、枸櫞酸、枸櫞酸鈉、羥苯乙酯、純化水混合后加熱，溫度保持在80 °C; (3)合相:將步驟(1)配制的油相緩緩加入步驟(2)配制的水相中，隨加隨攪拌，待溫度降 至65°C，加入溶有薄荷腦、樟腦的月桂氮卓酮溶液，繼續(xù)攪拌，待溫度降至55°C，加入丁酸氫 化可的松粉末，繼續(xù)攪拌至凝，即得。
[0025] 實施例4 一種用于皮炎、濕疹的膏劑，其組成按重量百分數(shù)