一種清熱除濕、利膽排毒的大黃口服液及其制備方法
【技術領域】
[0001] 本發(fā)明涉及含有來源于植物、動物或礦物原料的醫(yī)用保健品，特別涉及一種清熱 除濕、利膽排毒的大黃口服液及其制備方法。
【背景技術】
[0002] 看中醫(yī)時，我們常會聽醫(yī)生說"濕熱"。那么，什么是濕熱，濕熱有哪些表現，應注意 什么問題呢？要明白濕熱，先應了解什么叫濕，什么叫熱。所謂濕，即通常所說的水濕，它有 外濕和內濕的區(qū)分。外濕是由于氣候潮濕或涉水淋雨或居室潮濕，使外來水濕入侵人體而 引起；內濕是一種病理產物，常與消化功能有關。中醫(yī)認為脾有"運化水濕"的功能，若體虛 消化不良或暴飲暴食，吃過多油膩、甜食，則脾就不能正常運化而使"水濕內停";且脾虛的 人也易招來外濕的入侵，外濕也常因阻脾胃使?jié)駨膬壬?，所以兩者是既獨立又關聯的。所謂 熱，則是一種熱象。而濕熱中的熱是與濕同時存在的，或因夏秋季節(jié)天熱濕重，濕與熱合并 入侵人體，或因濕久留不除而化熱，或因"陽熱體質"而使?jié)?從陽化熱"，因此，濕與熱同時 存在是很常見的。濕熱體質面部和鼻尖總是油光發(fā)亮，易生粉刺、瘡癤，常感到口苦、口臭或 嘴里有異味，經常大便粘滯不爽，小便有發(fā)熱感，尿色發(fā)黃，女性常帶下色黃，男性陰囊總是 潮濕多汗。發(fā)病傾向：濕熱體質的人易患瘡癤、黃疸、火熱病等征。
[0003] 濕熱的一般表現為：肢體沉重，發(fā)熱多在午后明顯，并不因出汗而減輕；舌苔黃 膩，脈數。具體表現因濕熱所在不同的部位而有差別：在皮肉則為濕疹或疔皰；在關節(jié)筋脈 則局部腫痛。但通常所說的濕熱多指濕熱深入臟腑，特別是脾胃的濕熱，可見脘悶腹?jié)M，惡 心厭食，便溏稀，尿短赤，脈濡數；其它如肝膽濕熱表現為肝區(qū)脹痛，口苦食欲差，或身目發(fā) 黃，或發(fā)熱怕冷交替，脈弦數；膀胱濕熱見尿頻、尿急，澀少而痛，色黃濁；大腸濕熱見腹痛 腹瀉，甚至里急后重，瀉下膿血便，肛門灼熱、口渴。
[0004] 濕熱的治療，一般要分濕重還是熱重。濕重的化濕為主，可選用六一散、三仁湯、平 胃散；熱重以清熱為主，可選用連樸飲、茵陳蒿湯、葛根芩連湯。在這一原則下，再根據某些 特殊表現選擇相應的藥，如濕疹、疔皰，加野菊花、地丁草、苦參、白蘚皮；關節(jié)腫痛加桂枝、 忍冬藤、桑枝等；腹瀉甚至痢疾加白頭翁湯、地榆、車前子等；陰囊濕疹、睪丸脹痛、白帶黃 臭可加龍膽草、苦參等；血尿可加小薊草、茅根、石葦、扁蓄等。此外，因熱往往依附濕而存 在，所以，應注意起居環(huán)境的改善和飲食調理，不宜暴飲暴食、酗酒，少吃甜食。
[0005] 肝膽疾病是嚴重危害人類健康的常見病多發(fā)病，目前無特效藥物促進肝細胞再生 和防止肝細胞壞死。
[0006] 大黃是多種寥科大黃屬的多年生植物的合稱，也是中藥材的名稱。在中國地區(qū)的 文獻里，"大黃"指的往往是馬蹄大黃。在中國，大黃主要作藥用，但在歐洲及中東，他們的 大黃往往指另外幾個作食用的大黃屬品種，莖紅色，氣清香，味苦而微澀，嚼之粘牙，有砂粒 感。秋末莖葉枯萎或次春發(fā)芽前采挖。除去細根，刮去外皮，切瓣或段，繩穿成串干燥或直 接干燥?中藥大黃具有攻積滯、清濕熱、瀉火、涼血、祛瘀、解毒等功效。
[0007] 大黃中具有致瀉作用的主要成分是蒽醌甙及雙蒽酮甙，其瀉下作用較其相應甙元 作用為強.蒽醌戒有：大黃酸-1-葡萄糖戒（Chrysophanol-1-monoglucoside)或大黃酸戒 (Chrysophaein)、大黃素-6-葡萄糖戒（Emodin-6-monoglucoside)、蘆薈大黃素-8-葡萄 糖戒（Aloe-emodin-8-monoglucoside)、大黃素甲釀葡萄糖戒（Physcion monoglucoside)、 大黃酸-8-葡萄糖戒（Rhein-8-monoglucoside);掌葉大黃中還含有大黃素雙葡萄糖戒 (Emodin diglucosi-de)、蘆薈大黃素雙葡萄糖戒（Aloe-emodin diglucosi-de)、大黃酸雙 葡萄糖戒（Chrysophanol diglucoside)。雙蒽酮戒有番瀉戒 A、B、C、D、E、F(Sennoside A、 B、C、D、E、F).大黃的致瀉效力與其中的結合性大黃酸含量成正比，游離的蒽醌類成分無致 瀉作用.番瀉甙的瀉下作用較蒽醌甙為強，但含量則遠較后者為少。
[0008] 游離型蒽醌類主要有：大黃酚（Chrysophanol)、大黃素（Emodin)、大黃素甲醚 (Physcion)、蘆苔大黃素（Aloe-emodin)、大黃酸（Rhein)。
[0009] 大黃又含有大黃縣酸（Rheum tannic acids)及其相關物質，如沒食子酸（Gallic acid)、兒茶精（Cate-chin)、大黃四聚素（Tetrarin)。此類物質有止瀉作用。
[0010] 此外，大黃尚含有脂肪酸、草酸鈣、葡萄糖、果糖和淀粉。
[0011] 大黃根狀莖含大黃酸、大黃素、大黃酚、蘆薈大黃素、大黃素甲醚等游離蒽醌衍生 物，均無致瀉作用。另含以上物質的葡萄糖苷及番瀉葉苷A、B、C等結合狀蒽醌衍生物，均 有致瀉作用。此外尚含鞣質等。大黃根狀莖及根有清熱瀉下、破積去瘀、抗菌消炎等作用。 生用為峻下藥，炮制后使用為緩下藥。炒炭后又可用于止血。小劑量服用時有健胃、收斂作 用。[5]
[0012] 大黃含有蒽甙，故呈黃色，有通便之效。又含近40 %的草酸鈣，故多硬渣。其他成 分還有大黃素、膠質、樹脂、大黃酸、大黃瀉脂和具收斂性的大黃鞣酸。
[0013] 大黃的有效成分口服后，在消化道內被細菌代謝為具有生物活性的代謝產物而發(fā) 揮瀉下作用.亦有研究證明：大黃發(fā)揮瀉下作用的另一途徑是番瀉甙由小腸吸收后，經肝 臟轉化為甙元，再刺激胃壁神經叢而引起大腸蠕動致瀉，同時一部分以原型或甙元隨血轉 運到大腸，刺激黏膜下神經叢和更深部肌肉神經叢等，使腸運動亢進，引起瀉下.大黃的瀉 下成分能排泄于乳汁中，乳婦服用后可影響乳嬰，引起嬰兒腹瀉.
[0014] 大黃具有興奮和抑制胃腸的雙重作用，前者的物質基礎是番瀉甙，后者的物質基 礎是鞣質類，實驗表明：大黃湯對小鼠的胃腸道初期呈運動亢進，后期呈運動抑制。低濃度 促進，高濃度抑制。大黃中所含之鞣質對胃腸運動有抑制作用，故在產生瀉下作用后可出現 便秘。大劑量使用大黃（1~5g)時，產生瀉下作用；小劑量使用大黃（0. 05~0. 3g)時則 出現便秘，其機制與大黃中所含鞣質的收斂作用掩蓋了含量過少的瀉下成分的作用有關。
[0015] 生大黃和熟大黃治療急性上消化道出血，均有良好的止血效果，相同劑量下生大 黃的作用更明顯，但熟大黃對胃腸道反應小，可大劑量應用。生、熟大黃治療急性細菌性痢 疾，與西藥組療效一致，但熟大黃組副作用小，患者康復快。大黃含苦味質，服用小劑量粉劑 (0. 6~0. 9g)可促進胃液分泌而有健胃助消化作用。
[0016] 藥理作用
[0017] 對消化系統(tǒng)的影響
[0018] (1)瀉下作用：作用表現：一般在服藥后6~10小時排出稀便。瀉下有效成分：認 為主要是番瀉甙類。瀉下作用機理：番瀉甙在腸道細菌酶的作用下分解產生大黃酸蒽酮， 大黃酸蒽酮可刺激大腸粘膜，使腸蠕動增加而瀉下。另外還可抑制腸細胞膜上Na+、K+_ATP 酶，阻礙Na+轉運，使腸內滲透壓升高，保留大量水分，促進腸蠕動而瀉下。
[0019] (2)利膽、保肝。
[0020] (3)促進胰液分泌、抑制胰酶活性。
[0021] (4)抗胃及十二指腸潰瘍。
[0022] 對血液系統(tǒng)的影響
[0023] (1)止血作用：特點：作用確切、見效快。止血有效成分：α -兒茶素、沒食子酸。止 血作用機理：促進血小板的粘附和聚集功能；增加血小板數和纖維蛋白原含量；降低抗凝 血酶III活性；使受傷局部的血管收縮。
[0024] (2)降血脂：降低總膽固醇、甘油三酯、低密度脂蛋白、極低密度脂蛋白及過氧化 脂質。具體方法：首先肥胖者取仰臥位，暴露腹部，先用熱毛巾熱敷腹部[有條件的可用紅 外線燈或用離子噴霧器照射腹部5-10分鐘，燈距25-30cm]以感到溫熱舒適為宜（注意避 免灼傷皮膚）。再將大黃涂布于腹部，用手掌按順時針方向或從臍上方約三寸處起，雙手上 下按摩，使大黃涂布均勻，由黃棕色變?yōu)槿榘咨?，直到被完全吸收為止，這個過程需用10-20 分鐘。
[0025] 抗感染作用
[0026] (1)抗病原微生物作用：抗菌譜：敏感的細菌有葡萄球菌、溶血性鏈球菌、淋病球 菌、白喉桿菌、傷寒桿菌、痢疾桿菌等。敏感的病毒有流感病毒、孤兒病毒、乙肝病毒、脊髓灰 質炎病毒等。其他敏感微生物有阿米巴原蟲、陰道滴蟲、血吸蟲及鉤端螺旋體等。
[0027] 抗菌有效成分：大黃酸、大黃素、蘆薈大黃素。
[0028] 抗菌作用機理：影響葉酸的酶系統(tǒng)；抑制細菌核酸和蛋白質合成；抑制細菌生物 氧化酶系統(tǒng)；誘生干擾素。
[0029] ⑵抗炎、解熱作用
[0030] (3)免疫調節(jié)：蒽醌衍生物可抑制非特異性免疫功能。
[0031] (4)抗衰老抗氧化作用，國內外越來越多學者證明，大黃所含鞣質有很好的抗氧化 作用。
[0032] 生大黃瀉下力強，故欲攻下者宜生用，入湯劑應后下，或用開水泡服；久煎則瀉下 力減弱。酒炙大黃瀉下力較弱，活血作用好，易于瘀血證治療。大黃炭則多用于止血。
[0033] 亞健康狀態(tài)特別多見于濕熱體質。癥狀表現：濕熱質人的型體特征：形體偏胖或 消瘦；常有表現：面垢油光、多有痤瘡粉刺、常感口干口苦、眼睛紅赤、心煩懈怠、身重困倦、 小便赤短、大便燥結或黏滯、男性多有陰囊潮濕、女性常有帶下增多。病時上述征象加重；舌 象：舌質偏紅怠黃膩；脈象：多見滑數；心理特征：性情急躁、容易發(fā)怒；適應能力：不能耐 受濕熱環(huán)境。常見的皮膚?。吼畀?、濕疹、銀肩病、汗皰疹，濕癬、脂溢性皮炎、酒糟鼻等。
[0034] 調養(yǎng)法則：調體方法：分消濕濁，清泄伏火。調體要點：一，宣疏化濕以散熱：中醫(yī) 認為"火郁發(fā)之"，就是說體內火邪郁滯，要想辦法把火發(fā)出來，配方中可加入瀉火解毒、宣 疏清化的成分。二，通利化濕以泄熱，根據滲濕于熱下之理，使?jié)駸釓亩阒信判钩鰜怼Ｔ?疏肝利濕同時佐以通利之白茅根、淡竹葉、薏苡仁、決明子，使熱從下泄。

【發(fā)明內容】

[0035] 本發(fā)明所要解決的技術問題在于，肝膽疾病是嚴重危害人類健康的常見病多發(fā)