一種具有抗抑郁作用的中藥提取物及其應用
【技術(shù)領(lǐng)域】
[0001]本發(fā)明涉及醫(yī)藥技術(shù)領(lǐng)域,具體地說,是具有抗抑郁作用的假筠提取物及其在預防或治療抑郁癥藥物或食品中的應用。
【背景技術(shù)】
[0002]抑郁癥(depress1n)是一種常見的精神疾病,嚴重危害人們的身心健康。其可由各種原因引起,以顯著而持久的心境低落為主要臨床特征,以情緒低落、喪失興趣、悲觀失望為主,伴有精神運動性激越或遲滯自我評價過低、食欲減退和失眠等癥狀,嚴重者可出現(xiàn)自殺念頭和行為。統(tǒng)計顯示,抑郁癥終生犯病率為6 %?9 %,人群中約有13 %?20 %的人在一生的某個時期會受其影響?;家钟舭Y除了付出嚴重的感情和社會代價之外,經(jīng)濟代價也是巨大的。據(jù)世界衛(wèi)生組織統(tǒng)計,抑郁癥已成為世界第4大疾病,預計到2020年,可能成為僅次于冠心病的第二大疾病。抑郁癥正成為一個嚴重的全球問題,同時也醞釀著無限的商機。高發(fā)且難以根治的抑郁癥正在構(gòu)建可觀的抗抑郁藥市場,這也正是近年來國內(nèi)外對中樞神經(jīng)系統(tǒng)類藥物的研宄開發(fā)特別活躍的主要原因之一。
[0003]目前,臨床上應用的抗抑郁藥物主要是氟西汀、帕羅西汀和舍曲林等5-羥色胺重攝取抑制劑,但由于抑郁癥發(fā)病機制復雜,誘發(fā)原因較多,針對某一單一環(huán)節(jié)的藥物往往難以取得滿意療效,合成的抗抑郁藥大多存在抗抑郁譜窄、副作用大、藥價高和停藥易復發(fā)等缺陷。因此,國內(nèi)外在抗抑郁藥的研宄與開發(fā)方面越來越注重從天然產(chǎn)物中尋找有活性的先導化合物,通過結(jié)構(gòu)修飾發(fā)現(xiàn)新的抗抑郁藥物。
[0004]假I!為胡椒科胡椒屬植物假蒴Piper sarmentosum Roxb.的干燥莖、葉或全草。又名蛤筠,不拔子,假荖,蛤荖,假萎,蛤萎,大柄萎,蓽拔子,豬拔菜,鉆骨鳳,臭萎,山萎,馬蹄萎。生于山谷密林中或村旁濕潤處。在我國主要分布于廣西、貴州、云南、廣東、福建、海南及西藏南部地區(qū)等地。味苦、性溫。具有祛風散寒,行氣止痛,活絡,消腫等功效。用于治療風寒咳嗽,風濕痹痛,脘腹脹滿,泄瀉痢疾,產(chǎn)后腳腫,跌打損傷?!侗静萸笤?、《廣西本草選編》、《廣西民間常用中草藥手冊》、《廣東中草藥》、《廣西民族藥簡編》、《生草藥性備要》等均有記載。(中華本草編委會.中華本草[M].第3冊.上海:上海科學技術(shù)出版社,1999:445.)現(xiàn)代藥理研宄表明假筠具有抗動脈粥樣硬化(AmranA A,Zakaria Z,Othman F,et al.Aqueous extract of Piper sarmentosum decreasesatherosclerotic les1ns in high cholesterolemic experimental rabbits[J].Lipidsin health and disease,2010,9 (I): 44.)、抗氧化(Hussain K,Ismail Z,Sadikun A,etal.Standardizat1n and in vivo ant1xidant activity of ethanol extracts offruit and leaf of Piper sarmentosum[J].Planta medica,2010,76(5):418-425.)、增強骨質(zhì)疏松的骨折愈合(Estai M A,Suhaimi F H,Das S,et al.Piper sarmentosumenhances fracture healing in ovariectomized osteoporotic rats:a rad1logicalstudy[J].Clinics,2011,66 (5):865-872.)、抗蟲(Sawangjaroen N,SawangjaroenK,Poonpanang P.Effects of Piper longum fruit, Piper sarmentosum root andQuercus infectoria nut gall on caecal amoebiasis in mice[J].Journal of Ethnopharmacology, 2004, 91 (2):357-360.) > 抗結(jié)核(Mohamad S, Zin N M, Wahab H A, etal.Antituberculosis potential of some ethnobotanically selected Malaysianplants [J].Journal of ethnopharmacology, 2011,133 (3): 1021-1026.)、抗癌(Ariff in SH Z,Omar WHH ff, Ariffin Z Z, et al.1ntrinsic anticarcinogenic effects of Pipersarmentosum ethanolic extract on a human hepatoma cell line[J].Cancer CellInt, 2009,9 (6): 10.1186.)等作用。
[0005]中國專利公開號CN102038007A公開了一種假筠提取物及其在制備殺蟲抑菌劑中的應用。但至今未見有假筠及其提取物用于抗抑郁方面的相關(guān)報道。
【發(fā)明內(nèi)容】
[0006]本發(fā)明的目的是針對現(xiàn)有技術(shù)中的不足,提供一種假筠總提取物的應用。
[0007]本發(fā)明的第二個目的是,提供一種假筠提取物乙酸乙酯部位的應用。
[0008]本發(fā)明的第三個目的是,提供一種假筠總提取物及其制備方法。
[0009]本發(fā)明的第四個目的是,提供一種假筠提取物乙酸乙酯部位及其制備方法。
[0010]本發(fā)明的第五個目的是,提供一種預防或治療抑郁癥的藥物或食品。
[0011]為實現(xiàn)上述目的,本發(fā)明采取的技術(shù)方案是:假筠總提取物在制備預防或治療抑郁癥的藥物或食品中的應用。所述的假筠提取物的制備方法為:將假筠莖、葉粉碎后,投入提取罐,用80 %的乙醇加熱回流提取3次,每次溶媒用量為生藥量的8?10倍,每次提取時間為I?2小時,合并提取液后濃縮至干燥得假筠總提取物。
[0012]為實現(xiàn)上述第二個目的,本發(fā)明采取的技術(shù)方案是:假筠提取物乙酸乙酯部位在制備預防或治療抑郁癥的藥物或食品中的應用。所述的假筠提取物乙酸乙酯部位的制備方法為:(I)將假筠莖、葉粉碎后,投入提取罐,用80%的乙醇加熱回流提取3次,每次溶媒用量為生藥量的8?10倍,每次提取時間為I?2小時,合并提取液后濃縮至干燥得假筠總提取物;(2)將假筠總提取物溶于水,分別用等體積的石油醚、二氯甲烷、乙酸乙酯,正丁醇萃取3?5次,按照所用溶劑的極性由小到大的先后順序進行萃取,極性由小到大依次為:石油醚、二氯甲烷、乙酸乙醋,正丁醇,得到假筠提取物乙酸乙酯部位。
[0013]為實現(xiàn)上述第三個目的,本發(fā)明采取的技術(shù)方案是:一種假筠總提取物,所述的假筠總提取物的制備方法為:將假筠莖、葉粉碎后,投入提取罐,用80%的乙醇加熱回流提取3次,每次溶媒用量為生藥量的8?10倍,每次提取時間為I?2小時,合并提取液后濃縮至干燥得假筠總提取物。
[0014]為實現(xiàn)上述第四個目的,本發(fā)明采取的技術(shù)方案是:一種假筠提取物活性部位,所述的假筠提取物活性部位的制備方法為:將權(quán)利要求5制備得到的假筠總提取物溶于水,分別用等體積的石油醚、二氯甲烷、乙酸乙酯,正丁醇萃取3?5次,按照所用溶劑的極性由小到大的先后順序進行萃取,極性由小到大依次為:石油醚、二氯甲烷、乙酸乙酯,正丁醇,得到假筠提取物乙酸乙酯部位。
[0015]為實現(xiàn)上述第五個目的,本發(fā)明采取的技術(shù)方案是:一種預防或治療抑郁癥的藥物或食品,所述的預防或治療抑郁癥的藥物或食品中的活性成分為所述的假筠總提取物或假筠提取物活性部位。
[0016]本發(fā)明優(yōu)點在于:
[0017]1、本發(fā)明提供了一種新的具有抗抑郁活性的假筠提取物、其活性部位的制備方法和應用,藥效實驗結(jié)果顯示,本發(fā)明的假筠提取物及其乙酸乙酯萃取部位具有顯著抗抑郁活性,可用于制備抗抑郁藥物或食品;
[0018]2、本發(fā)明的假筠提取物及其活性部位對小鼠正常生理情況基本沒影響,保證了用藥安全;且對小鼠的自主活動無明顯影響,提示其無中樞興奮或抑制作用;
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